药物化学与分析题库32-1-8

药物化学与分析题库

32-1-8

问题:

[多选,X型题]下列β-内酰胺类抗生素中,属于碳青霉烯类的药物有

A.A.阿莫西林

B.B.沙纳霉素

C.C.氨曲南

D.D.亚胺培南

E.E.美罗培南

问题:

[多选,X型题]在水溶液中不稳定,放置后可发生β-内酰胺开环,生成无抗菌活性产物的药物有

A.氨苄西林

B.头孢噻肟钠

C.阿莫西林

D.哌拉西林

E.头孢哌酮钠

氨苄西林和阿莫西林的6位侧链含有游离氨基,具有亲核性,在水溶液中氨基可以进攻β-内酰胺的羰基,造成β-内酰胺开环失效;头孢噻肟3位乙酰氧基容易水解,露出羟基,羟基与邻近的2位羧基形成内酯环,失去活性,但并不破坏内酰胺环。

问题:

[多选,X型题]以下哪些与阿糖胞苷相符

A.主要用于治疗急性粒细胞白血病

B.分子结构中含有氮芥基团

C.口服吸收差,需通过静脉连续滴注给药

D.体内经代谢转化为三磷酸阿糖胞苷,发挥抗癌作用

E.为嘌呤拮抗物

出处:森林舞会游戏 https://https://www.360docs.net/doc/0711820205.html,;

问题:

[多选,X型题]下列叙述中与氢氯噻嗪相符的是

A.结构中含有苯并噻二嗪和磺酰胺结构

B.为白色结晶性粉末,在水、乙醚中不溶,可溶解于氢氧化钠溶液

C.分子结构中含有两个磺酰胺基,2位氮上氢的酸性较强

D.不稳定,易降解

E.在体内不经代谢,以原形排泄

问题:

[多选,案例分析题]药物结构的特征哪些药物分子中具有芳氧基丙醇胺结构()

A.A.酒石酸美托洛尔

B.盐酸普萘洛尔

C.盐酸特拉唑嗪

D.阿替洛尔

E.盐酸哌唑嗪

问题:

[单选,案例分析题]药物结构的特征异烟肼的含量测定系统在盐酸溶液中,加甲基橙指示液,以溴酸钾滴定液滴定至粉红色消失,其发生的反应是

A.A.中和反应

B.氧化还原反应

C.重氮化反应

D.偶合反应

E.络合反应

问题:

[多选,案例分析题]药物结构的特征甾体类药物按其结构特点可分为

A.A.性激素

B.B.孕甾烷

C.C.雌甾烷

D.D.雄甾烷

E.E.肾上腺皮质激素

天然药物化学试题与答案

第一章 一、指出下列各物质得成分类别 1、纤维素多聚糖类 2、酶蛋白质类 3、淀粉多聚糖类 4、维生素C 酸类(抗坏血酸) 5、乳香萜类 6、五倍子酸类(没食子酸) 7、没药挥发油 8、肉桂油挥发油 9、苏藿香挥发油 10、蓖麻油油脂 11、阿拉伯胶植物多糖,树胶 12、明胶植物多糖,树胶 13、西黄芪胶植物多糖,树胶 14、棕榈蜡油脂 15、芦荟醌类 16、弹性橡胶植物多糖,树胶 17、松脂油脂 18、花生油油脂 19、安息香植物多糖,树脂 20、柠檬酸酸类 21、阿魏酸苯丙酸类 22、虫白蜡油脂 23、叶绿素植物色素(脂溶性色素) 24、天花粉蛋白蛋白质 二、解释下列概念 1、天然药物化学:就是运用现代科学理论与技术研究天然产物中生物活性物质得一门学科,主要研究其生物活性物质得化学结构、理化性质、提取分离、结构鉴定、生理活性、药物开发等方面得基本理论与实验技术。 2、反相层析:根据流动相与固定相相对极性不同,液相色谱分为正相色谱与反相色谱。流动相极性大于固定相极性得情况,称为反相色谱。 3、有效成分与无效成分:有效成分即具有生物活性且能起到防治疾病作用得化学成分,无效成分即没有生物活性与不能起到防治疾病作用得化学成分。 4、双向展开:将试样点在方形得纸或薄层板得一角,熔剂沿纸或薄层板得一个方向展开,然后再沿垂直方向作第二次展开。两次展开可采用不同得溶剂系统,使复杂混合物得到较好得分离。 5、单体、有效部位:单体,即化合物,指具有一定分子量,分子式,理化常数与确定得化学结构式得物质。在中药化学中,常将含有一种主要有效成分得提取分离部分,称为有效部位。 6、 R f值:R f value 写做R f值(比移值)。主要就是纸上层析法得用词。溶剂从原点渗透到距离a(一般在20—30厘米时测定)得时候,如果位于原点得物质从原点向前移动到b,那么b/a得值(0、0—1、0)就就是这种物质得Rf值。 7、硅胶G、硅胶H、硅胶GF254:硅胶可分为硅胶H(不含黏合剂)、硅胶G(含黏合剂)与硅胶HF(含荧光物质)。6eaZ0wK 8、相似相溶原理:相似相溶原理中“相似”就是指溶质与溶剂在结构上相似,“相溶”

药物化学--问答题

三、问答题: 1、何谓前药原理?前药原理能改善药物的哪些性质?举例说明 答:前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收,增加稳定性,增加水脂溶性,提高药物的作用选择性,延长药物作用时间,清除不良味觉,配伍增效等。 普罗加比(Pargabide)作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺,成GABA(氨基丁酸)受体的激动剂,对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大,直接作为药物使用,因 不能透过血脑屏障进入中枢,即不能达到作用部位,起到药物的作用。为此作成希夫碱前药,使极性减小,可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 (1)吩噻嗪环2位引入吸电子基团,使作用增强。 (2)2位引入吸电子基团,例如氯丙嗪2位有氯原子取代,使分子有不对称性,10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 (3)吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时,抗精神病作用强,间隔2个碳原子,例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 (4)侧链末端的碱性基团,可为脂肪叔氨基,也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造,得到耐酸.耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素,并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素,研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基(C6H5OCH2-),苯氧甲基是吸电子基团,可降低羰基氧原子的电子云密度,阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移,所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团,设计合成了耐酸青霉素,如:非奈西林。(结构见下表) 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌(主要是革兰阳性菌)产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻,可以阻止药物与酶的活性中心作用,从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想,合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物,如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基,对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素,如替莫西林。

天然药物化学试题与答案

第一章 一、指出下列各物质的成分类别 1、纤维素多聚糖类 2、酶蛋白质类 3、淀粉多聚糖类 4、维生素C 酸类(抗坏血酸) 5、乳香萜类 6、五倍子酸类(没食子酸) 7、没药挥发油 8、肉桂油挥发油 9、苏藿香挥发油10、蓖麻油油脂11、阿拉伯胶植物多糖,树胶12、明胶植物多糖,树胶 13、西黄芪胶植物多糖,树胶14、棕榈蜡油脂15、芦荟醌类16、弹性橡胶植物多糖,树胶 17、松脂油脂18、花生油油脂19、安息香植物多糖,树脂20、柠檬酸酸类 21、阿魏酸苯丙酸类22、虫白蜡油脂23、叶绿素植物色素(脂溶性色素)24、天花粉蛋白蛋白质 二、解释下列概念 1、天然药物化学:就是运用现代科学理论与技术研究天然产物中生物活性物质的一门学科,主要研究其生物活性物质的化学结构、理化性质、提取分离、结构鉴定、生理活性、药物开发等方面的基本理论与实验技术。 2、反相层析:根据流动相与固定相相对极性不同,液相色谱分为正相色谱与反相色谱。流动相极性大于固定相极性的情况,称为反相色谱。 3、有效成分与无效成分:有效成分即具有生物活性且能起到防治疾病作用的化学成分,无效成分即没有生物活性与不能起到防治疾病作用的化学成分。 4、双向展开:将试样点在方形的纸或薄层板的一角,熔剂沿纸或薄层板的一个方向展开,然后再沿垂直方向作第二次展开。两次展开可采用不同的溶剂系统,使复杂混合物得到较好的分离。 5、单体、有效部位:单体,即化合物,指具有一定分子量,分子式,理化常数与确定的化学结构式的物质。在中药化学中,常将含有一种主要有效成分的提取分离部分,称为有效部位。 6、R f值:R f value 写做R f值(比移值)。主要就是纸上层析法的用词。溶剂从原点渗透到距离a(一般在20—30厘米时测定)的时候,如果位于原点的物质从原点向前移动到b,那么b/a的值(0、0—1、0)就就是这种物质的Rf 、硅胶GF254 8、相似相溶原理:相似相溶原理中“相似”就是指溶质与溶剂在结构上相似,“相溶”就是指溶质与溶剂彼此互溶。

药物化学简答题学习资料

药物化学简答题

一、药物的分类 中药或天然药物、化学药物、生物药物 二、药物化学的研究内容 1.基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点,参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征,设计新的活性化合物分子; 2.研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性; 3.研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物; 4.研究化学药物的化学结构与生物活性(药理活性)之间关系(构效关系)、化学结构与活性化合物代谢之间关系(构代关系)、化学结构与活性化合物毒性之间关系(构毒关系); 5.寻找,发现新药,设计合成新药。 三、描述新药研究与开发的主要过程 一个新药从发现到上市主要经过两个阶段,即新药发现阶段和开发阶段。 1、药物研究阶段 新药发现通常分为四个阶段――靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。 (1)靶分子的确定和选择是新药研究的起始工作,影响靶分子确定的因素很多,主要有用于治疗的疾病类型,临床要求,筛选方法和模型的建立。 (2)靶分子的优化是指在确定了所研究的靶分子后,对该靶分子的结构及其与配基的结合部位、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。

(3)先导化合物发现:①从天然产物得到先导化物②以现有药物作用作为先导化合物③用活性内源性物质作先导化合物④利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物⑤利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物。 (4)先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究,对于先导化合物,不仅要求其具有亲和性,一定的活性和选择性,还应该具有较好的生物利用度、化学稳定性以及对代谢的稳定性。①生物电子等排替换②前药设计 ③软药设计。 2、药物开发阶段 (1)前期开发:药物制备工艺和剂型工艺研究、临床前的药理、药效学研究、亚急性毒性研究、长期毒性研究、特殊毒理学研究、“三致”(致癌,致畸,致突变)试验研究、有选择的I期临床研究、早期的II期临床研究、IND申请。(2)后期开发:长期稳定性研究、最终剂型的确立、后期的II期临床研究、III期临床研究、新药报批资料整理、新药申报和评价、新药上市后的再评价。 四、药物质量的含义 药品质量是指能满足规定要求和需要的特征总和。主要考虑药物的疗效和毒副作用(即有效性和安全性),还有药物的纯度(含量和杂质)。 五、何谓药代动力学时相和药效学时相? 药代动力相:药物吸收、分布、代谢与排泄。(药代动力学研究内容。) 药效相:药物与作用靶点相互作用,通过刺激和放大,引发一系列的生物化学和生物物理变化,导致宏观上可以观察到的活性或毒性。(药理学或毒理学研究内容。)

药物化学试题及答案

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液() a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为() a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类() a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是() a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是() a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为() a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是() a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少()a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是() a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性,有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是() a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是:() a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于() a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时,低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为() 84.新伐他汀主要用于治疗() a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点() a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代

天然药物化学试卷及答案

一、单项选择题(共20分,每题1分) 1.乙醇不能提取出的成分类型就是………………………………………………………( D ) A.生物碱 B.苷 C.苷元 D.多糖 E.鞣质 2.原理为分子筛的色谱就是…………………………………………………………( B ) A.离子交换色谱 B.凝胶过滤色谱 C.聚酰胺色谱 D.硅胶色谱 E.氧化铝色谱 6.红外光谱的单位就是……………………………………………………………………( A ) A、cm-1 B、nm C、m/z D、mm E、δ 7.在水液中不能被乙醇沉淀的就是…………………………………………………………( E ) A、蛋白质 B、多肽 C、多糖 D、酶 E、鞣质 8.下列各组溶剂,按极性大小排列,正确的就是……………………………………………( B ) A、水>丙酮>甲醇 B、乙醇>醋酸乙脂>乙醚 C、乙醇>甲醇>醋酸乙脂 D、丙酮>乙醇>甲醇 E、苯>乙醚>甲醇 9、与判断化合物纯度无关的就是…………………………………………………( C ) A、熔点的测定 B、观察结晶的晶形 C、闻气味 D、测定旋光度 E、选两种以上色谱条件进行检测 10、不属亲脂性有机溶剂的就是……………………………………………………( D ) A、氯仿 B、苯 C、正丁醇 D、丙酮 E、乙醚 11、从天然药物中提取对热不安定的成分宜选用………………………………( C ) A、回流提取法 B、煎煮法 C、渗漉法 D、持续回流法 E、蒸馏法 12、红外光谱的缩写符号就是……………………………………………………( B ) A、UV B、IR C、MS D、NMR E、HI-MS

药物化学复习题及答案

一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(A) A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是( E ) A.巴比妥 B.苯巴比妥 C.异戊巴比妥 D.环己巴比妥 E.硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述,正确的是( B ) A.在发现其具有中枢抑制作用的同时,也发现其具有抗组胺作用,故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C.2位引入供电基,有利于优势构象的形成 D.与γ-氨基丁酸受体结合,为受体拮抗剂 E.化学性质不稳定,在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是( C ) A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 受体拮抗剂的哪种结构类型( C ) 5. 氯苯那敏属于组胺H 1 A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团( A ) A.巯基 B.酯基 C.甲基 D.呋喃环 E.丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成( D ) A.水酸类、苯胺类、芳酸类 B.芳酸类、水酸类、吡唑酮类 C.巴比妥类、水酸类、芳酸类 D.水酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( D ) A. 左旋体 B. 右旋体 C. 消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是( C ) A. 干扰DNA的合成 B.作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D.均不是 10. 那一个药物是前药( B ) A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述,正确的是( D ) A.临床使用左旋体 B.只对革兰氏阳性菌有效 C.不易产生耐药性 D.容易引起聚合反应 E.不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是( A ) A.抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B.抑制粘肽转肽酶 C.抑制细菌蛋白质的合成 D.抑制二氢叶酸还原酶E.与细菌细胞膜相互作用,增加细胞膜渗透性

天然药物化学试题-3(含答案)

天然药物化学模拟试题(三) 一、选择题BACDC ACCDA BCBAB 1、下列溶剂中能与水混溶的是()A、乙醚 B、正丁醇 C、丙酮 D、苯 2、聚酰胺色谱柱对下列哪类化合物吸附特强,几乎不可逆() A、黄酮 B、二萜 C、鞣质 D、糖类 3、下列苷键中最难酸水解的是() A、五碳糖苷 B、甲基五碳糖苷 C、七碳糖苷 D、六碳醛糖苷 4、凝胶过滤的洗脱顺序是() A、极性小的先出柱 B、极性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱 5、将苷的全甲基化衍生物进行甲醇解,分析所得产物可以判断() A、苷键的构型 B、糖与糖之间的连接顺序 C、糖与糖之间的连接位置 D、苷的结构 6、从水溶液中萃取游离的亲脂性生物碱的最常用溶剂是() A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚 7、可用于鉴别糖类或苷类存在的反应是() A、Gibbs反应 B、三氯化铁反应 C、Molish反应 D、Borntrager反应 8、可区别黄酮和二氢黄酮的反应是() A、盐酸-镁粉反应 B、锆-柠檬酸反应 C、硼氢化钠反应 D、1%三氯化铝溶液 9、具有抗老年性痴呆活性的天然产物是() A、水飞蓟素 B、穿心莲内酯 C、长春碱 D、石杉碱甲 10、二倍半萜结构母核中含有的碳原子数目为() A、25个 B、20个 C、28个 D、23个 11、下列化合物中能使Kedde试剂产生阳性反应的为() A、黄酮苷 B、洋地黄毒苷 C、香豆素苷 D、生物碱 12、环烯醚萜类的结构特点是() A、具有C 6-C 3 -C 6 的结构 B、具有半缩醛和环戊烷 C、具有不饱和内酯环 D、具有环戊烷骈多氢菲结构 13、皂苷可与甾醇形成分子复合物,对甾醇的结构要求是() A、具有3α-羟基 B、具有3β-羟基 C、具有3β-O-糖 D、具有3β-乙酰基 14、挥发油中的芳香化合物多为() A、苯甲醚 B、苯甲酸 C、苯丙素 D、苯丙酸 15、具有抗肿瘤活性的萜类化合物是()

药物化学练习题(1)

药物化学习题 一.名词解释(5*4分) 药物化学(Medicinal Chemistry) 药物化学是一门发现与发明新药,合成化学药物,阐明药物化学性质,研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上,设计、合成新的活性化合物,研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物,可以作为结构改造的模型,从而获得预期药理作用的模型 前药(prodrug) 是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化,被转化为有活性的药物。如:百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在

生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物,在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活,因此很难从生物体内消除而产生不良反应,很少直接应用,常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子,称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团(Pharmacophore) 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称(INN) :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称,不能取得任何专利和行政保护,任何该产品的生产者都可以使用的名称,也是文献、教材和资料及药品说

天然药物化学试题及答案

天然药物化学试题(1) 一、指出下列各物质的成分类别(每题1分,共10分) 1、纤维素 2、酶 3、淀粉 4、桔霉素 5、咖啡酸 6、芦丁 7、紫杉醇8、齐墩果酸 9、乌头碱10、单糖 二、名词解释(每题2分,共20分) 1、天然药物化学 2、异戊二烯法则 3、单体 4、有效成分 5、HR-MS 6、液滴逆流分配法 7、UV 8、盐析 9、透析 10、萃取法 三、判断题(正确的在括号内划“√”,错的划“X”每题1分,共10分)()1.13C-NMR全氢去偶谱中,化合物分子中有几个碳就出现几个峰。()2.多羟基化合物与硼酸络合后,原来中性的可以变成酸性,因此可进行酸碱中和滴定。 ()3.D-甘露糖苷,可以用1H-NMR中偶合常数的大小确定苷键构型。()4.反相柱层析分离皂苷,以甲醇—水为洗脱剂时,甲醇的比例增大,洗脱能力增强。 ()5.蒽醌类化合物的红外光谱中均有两个羰基吸收峰。 ()6.挥发油系指能被水蒸气蒸馏出来,具有香味液体的总称。 ()7.卓酚酮类成分的特点是属中性物、无酸碱性、不能与金属离子络合,多有毒性。 ()8.判断一个化合物的纯度,一般可采用检查有无均匀一致的晶形,有无明确、尖锐的熔点及选择一种适当的展开系统,在TLC或PC上样品呈现单一斑点时,即可确认为单一化合物。 ()9.有少数生物碱如麻黄碱与生物碱沉淀试剂不反应。()10.三萜皂苷与甾醇形成的分子复合物不及甾体皂苷稳定。 四.选择题(将正确答案的代号填在题中的括号内,每小题1分,共10 分) 1.糖的端基碳原子的化学位移一般为()。 A δppm<50 B δppm60~90 C δppm90~110 D δppm120~160 E δppm>160 2.紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是()。A黄酮苷B酚性生物碱C萜类 D 7-羟基香豆素 3.除去水提取液中的碱性成分和无机离子常用()。 A沉淀法B透析法C水蒸气蒸馏法D离子交换树脂法 4.中药的水提液中有效成分是亲水性物质,应选用的萃取溶剂是()。A丙酮B乙醇C正丁醇D氯仿 5.黄酮类化合物中酸性最强的是()黄酮。A 3-OH B 5-OH C 6-OH D 7-OH 6.植物体内形成萜类成分的真正前体是(),它是由乙酸经甲戊二羟酸而生成的。 A.三磷酸腺苷 B.焦磷酸香叶酯 C.焦磷酸异戊烯酯 D.焦磷酸金合欢酯 7.将穿心莲内酯制备成衍生物,是为了提高疗效同时也解决了()。 A.增加在油中的溶解度 B.增加在水中的溶解度 C.增加在乙醇中的溶解度 D.增加在乙醚中的溶解度 8.在萜类化合物结构为饱和内酯环中,随着内酯环碳原子数的减少,环的张力增大,IR光谱中吸收波长()。A.向高波数移动 B.向低波数移动 C.不发生改变 D.增加吸收强度 9.挥发油的()往往是是其品质优劣的重要标志。 A.色泽 B.气味 C.比重 D.酸价和酯价10.区别甾体皂苷元C25位构型,可根据IR光谱中的()作为依据。 A.A带>B带 B.B带>C带 C.C带>D带 D.D带>A带 五、指出下列化合物结构类型的一、二级分类:(每小题2分,共10分) 1. 2. O O H H OMe GlcO OMe MeO O O O OH

药物化学简答题

抗生素 1、抗生素按化学结构可分为哪几大类?各举一例药物。 (1)β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林(2)四环素类抗生素:四环素(3)氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素(4)大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素(5)其她:氯霉素 2、简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示。 (1)在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成 青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺与青霉醛。在弱酸(pH=4)的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解 生成青霉胺与青霉醛。(2)在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉 醛。(3)在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸(青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉醛)。 3、简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。 (1)耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性。为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素。(2)耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素与β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链与酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心 不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环。(3)广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用。分析原因就是由于其侧链为亲水性。受之启发,合成一系列含有NH2,COOH,SO3H的侧链的半合成青霉素。 4、为什么青霉素G不能口服?而青霉素V却可以口服?为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型? 青霉素G在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活。因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶性碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。 青霉素V:具有耐酸性,不易被胃酸破坏。 5、奥格门汀就是由哪两种药物组成?说明两者合用起增效作用的原理。 临床上使用克拉维酸与阿莫西林组成复方制剂称为奥格门汀,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。阿莫西林为半合成的光谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸就是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 6、简述天然四环素类抗生素的不稳定性,并说明四环素类抗生素不能与牛奶等富含金属离子 的食物一起使用的原因。 (1)天然四环素具有易产生耐药性,化学结构在酸、碱条件下不稳定等缺点。不稳定部位为C-6位的羟基与C-4位的二甲胺基。在酸性条件下,C-6上的羟基与C-5α上氢发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物。在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,生成差向异构体。4位差向异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱水差向异构化产物。在碱性条件下,C-6上的羟基形成氧负离子,向C-11发生分子内亲核进攻,经电子转移,C环破裂,生成无活性的具有内酯结构的异构体。(2)分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。四环素类抗生素能与钙离子形成黄色的络合物沉 积在骨骼与牙齿上,小儿服用后会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨 骼生长抑制。因此小儿与孕妇应慎用或禁用。 7、试从红霉素的不稳定性说明半合成红霉素药物的设计原理,并举出两例药物。 结构存在多个羟基以及在其9位上有一个羰基,因此在酸性条件下不稳定,易发生分子内的脱水环合。在酸性液中,C-6上的羟基与C-9的羰基形成半缩酮的羟基,再与C-8上氢消去一分子

天然药物化学试题-2(含答案)

天然药物化学模拟试题(二) 一、选择题C/D/D/D/B, C/B/A/C/B, BADBD 1、下列溶剂中能与水分层,极性最大的是() A、乙醇 B、正丁醇 C、氯仿 D、苯 2、硅胶分离混合物的原理是() A、物理吸附 B、分子筛原理 C、氢键吸附 D、化学吸附 3、下列苷键中最难酸水解的是() A、N-苷 B、O-苷 C、S-苷 D、C-苷 4、糖淀粉约占淀粉总量的17-34%,是()连接的D-葡聚糖。 A、β1→4 B、α1→4 C、α1→6 D、β1→6 5、将苷的全甲基化衍生物进行甲醇解,分析所得产物可以判断() A、苷键的构型 B、糖与糖之间的连接顺序 C、糖与糖之间的连接位置 D、苷的结构 6、强心苷元的C-17侧链为() A、异戊二烯 B、戊酸 C、五元或六元不饱和内酯环 D、含氧杂环 7、大黄素型的蒽醌类化合物,多呈黄色,其羟基分布情况为() A、一侧苯环上 B、两侧苯环上 C、分布在1,4位 D、分布在1,2位 8、可区别黄酮和二氢黄酮的反应是() A、盐酸-镁粉反应 B、锆-柠檬酸反应 C、硼氢化钠反应 D、1%三氯化铝溶液 9、从中药材中提取挥发油的主要方法是() A、升华法 B、煎煮法 C、水蒸气蒸馏法 D、水提醇沉法 10、二萜结构母核中含有的碳原子数目为() A、25个 B、20个 C、15个 D、32个 11、下列化合物中能使Kedde试剂产生阳性反应的为() A、黄酮苷 B、洋地黄毒苷 C、香豆素苷 D、生物碱 12、生物碱与沉淀试剂发生反应的溶液一般为() A、酸性水溶液 B、碱性水溶液 C、中性水溶液 D、酸性醇溶液 13、常用于从水中提取或分离纯化水溶性生物碱的试剂是() A、碘化秘钾试剂 B、硅钨酸试剂 C、苦味酸试剂 D、雷氏铵盐试剂 14、下列那项性质可用于区别挥发油和脂肪油() A、折光率 B、挥发性 C、比重小于水 D、与水不混溶 15、具有抗肿瘤活性的萜类化合物是() A、山道年 B、青蒿素 C、银杏内酯 D、紫杉醇

药物化学期末试题含答案 (2)

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出(B) A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A) A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B) A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C) A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是(B) A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于(D) A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A) A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是(E) A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因

药物化学重点简答题

第二章 2-1、巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?并用化学反应式写出异戊巴比妥的合成路线。 答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后,再引入小基团。这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。 2-2、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质? 答:1,呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成酰亚氨醇一酰胺互变异构,故呈弱酸性。2,水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。3,与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。4,与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。 2-3、为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效? 答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小,酸性较强,在生理pH时,几乎全部解离,均无疗效。如5位上引入两个基团,生成的5,5位双取代物,则酸性大大降低,在生理pH时,未解离的药物分子比例较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。 (一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。如果巴比妥酸5位上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有作用,单一取代无疗效) 2-5、巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系? 答:巴比妥药物作用时间长短与5,5双取代基在体的代过程有关。取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,如为烯烃、环烯烃,可能在体易被氧化破坏,从而构成作用时间短的催眠药;如取代基为较难氧化的饱和直链烷烃或芳烃,一般为作用时间长的催眠药。 2-6、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。 答:镇静催眠药在上个世纪60年代前,主要使用巴比妥类药物,因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒,在60年代苯并氮卓类药物问世后,使用开始减少。苯并氮卓类药物比巴比妥类药物的选择性高、安全围大,对呼吸抑制小,在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并搂

天然药物化学试题-1(含答案)

天然药物化学模拟试题(一) 一、选择题B/B/A/D/D, A/C/D/B/A, B/D/A/C/B, 1、下列溶剂中,不能用于与水进行萃取的是() A、乙醚 B、正丁醇 C、乙腈 D、苯 2、下列化合物中,含有不饱和内酯环的是() A、黄酮 B、强心苷 C、甾体皂苷元 D、糖类 3、二倍半萜结构母核中含有的碳原子数目为() A、25个 B、20个 C、28个 D、23个 4、凝胶过滤的洗脱顺序是() A、极性小的先出柱 B、极性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱 5、生物碱的沉淀反应中,常有一些化学成分干扰,常与生物碱沉淀试剂发生沉淀反应的成分是 ()A、粘液质、果胶B、单糖、氨基酸 C 、树胶、无机盐D、蛋白质、鞣质 6、从水溶液中萃取游离的亲脂性生物碱的最常用溶剂是() A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚 7、下列化合物由甲戊二羟酸途径生成的是() A、鬼臼毒素 B、水飞蓟素 C、甘草酸 D、肝素 8、下列哪项不是甾体皂苷的性质() A、溶血性 B、表面活性 C、挥发性 D、与胆甾烷发生沉淀 9、具有抗老年性痴呆活性的天然产物是() A、水飞蓟素 B、穿心莲内酯 C、长春碱 D、石杉碱甲 10、最容易酸水解的是苷类是() A、α-羟基糖苷 B、α-氨基糖苷 C、6-去氧糖苷 D、2,6-二去氧糖苷 11、糖和苷之联结位置的获知有() A、乙酰解 B、酸水解 C、碱水解 D、全甲基化后醇解 12、环烯醚萜类的结构特点是() A、具有C 6-C 3 -C 6 的结构 B、具有半缩醛和环戊烷 C、具有不饱和内酯环 D、具有环戊烷骈多氢菲结构 13、区别甲型强心苷和乙型强心苷的依据是() A、甾体母核的取代情况 B、甾体母核的氧化情况 C、侧链内酯环的差别 D、苷元与糖连接位置的差别 14、下列哪一项不是挥发油中的组成成分() A、小分子萜类 B、高级脂肪酸或酯 C、苯丙素衍生物 D、小分子脂肪族化合物 15、具有抗肿瘤活性的天然化合物是() A、五味子素 B、长春碱 C、银杏内酯 D、青蒿素

药物化学各章练习题(2018)

药物化学各章练习题 2018年

第一章绪论 (一)名词解释 1.药物 2.药物化学 3.药物通用名 4.药物化学名 5.药物商品名 (二)选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物,称为: A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 (备选答案在前,试题在后;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案,每个备选答案可重复选用,也可不选用。) [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-(4-羟基苯基)乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶(ACE) B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6.阿司匹林的作用靶点

*7.磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8.卡托普利作用靶点 *9.阿糖胞苷作用靶点 *10.舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1.药物作用靶点包括 A.受体 B.酶 C.核酸 D.离子通道 E.细胞 2.药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (三)问答题 1.简述药物化学的基本内容。 2*.简述新药开发和研究的基本过程。 3.常见的药物作用靶点都有哪些? 4. “药物化学”是药学领域的带头学科? 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么? 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜? 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数,可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大,活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强 B. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强 C. 增加解离度,不利吸收,活性下降 D. 增加解离度,有利吸收,活性增强 E. 合适的解离度,有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

天然药物化学基础试卷B

第1页 (共8页) 第2页 (共8页) 密 班级 姓名 学号 考试地点 密 封 线 内 不 得 答 题 2018--2019学年第一学期期末考试试卷(B 卷) 课程 天然药物化学基础 适用班级17药剂1班、17药剂2班 份数 102 本试卷共6页,满分100 分;考试时间:90 分钟;考试方式:闭卷;命题人:林文城 1、根据不同性质的化学成分,请用连线选择与其相适应的色谱分离方法。 1、采用液-液萃取法分离化合物的原则是( ) A 、两相溶剂互溶 B 、两相溶剂互不溶 C 、两相溶剂极性相同 D 、两相溶剂极性不同 E 、两相溶剂亲脂性有差异 2、极性最小的溶剂是( ) A 、丙酮 B 、乙醇 C 、乙酸乙酯 D 、水 E 、正丁醇 3、可作为提取方法的是( ) A 、色谱法 B 、结晶法 C 、两相溶剂萃取法 D 、水蒸气蒸馏法 E 、盐析法 3、下列溶剂能与水互溶的是( ) A 、乙醚 B 、氯仿 C 、苯 D 、石油醚 E 、甲醇 4、萃取分离法通常选用的两相溶剂是( ) A 、水-亲脂性有机溶剂 B 、两相能混溶的溶剂 C 、水-亲水性有机溶剂 D 、乙酸乙酯-石油醚 E 、亲水性有机溶剂-亲脂性有机溶剂 5、天然药物化学研究的对象是( ) A 天然药物中的化学成分 B 、化学药物的药理作用 C 、生物药物的药理作用 D 、天然药物的功效 E 、化学药物中的化学成分 6、下列方法不能用于除去鞣质的是( ) A 、热处理冷藏法 B 、聚酰胺吸附法 C 、明胶沉淀法 D 、乙醇沉淀法 E 、铅盐沉淀法 7、下列哪项不是有机酸的性质( ) A 、具有酸性 B 、可与碱反应生成盐 C 、其铅盐易溶于水 D 、能被醋酸铅沉淀 E 、可溶于碳酸氢钠溶液 一、连线题:(每小题2分,共10分) 二、选择题题:(每小题1分,共20分)

药物化学期末试题与答案

药物化学期末试题与答案 一、填空题 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型,H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药,H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团。二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A) A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B) A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C) A.药物脂水分配系数越大,活性越高 B.药物脂水分配系数越小,活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内,药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。(C) A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 C. 5、决定药物药效的主要因素(C)。

A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位,并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是( C ) A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物,在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效,此化合物称为( B ) A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是(B) A. 二氢青蒿素 B. 紫杉醇 C. 红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于( D) A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以( A) A.抑制血管紧张素?的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11. 下列药物中为局麻药的是( E ) A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D. 地西泮 E. 盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点 (C ) A.1位氮原子无取代 B.5位有氨基 C.3位上有羧基和4位是羰基 D.8位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为(C) A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为 (A) A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为 (A) A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药 B. 心得安;抗心律失常药

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