2020年主管药师考试《基础知识》练习题及答案(9)

2020年主管药师考试《基础知识》练习题及答案（9）药物化学解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药

一、A1

1、下列叙述正确的是

A、萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液

B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎

C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为R-(-)-异构体

D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大

E、布洛芬与萘普生的化学性质不同

2、下列说法正确的是

A、R-(-)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性

B、R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体

C、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解

D、布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类

E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同

3、第一个在临床上使用的1，2-苯并噻嗪类药物是

A、吲哚美辛

B、双氯芬酸钠

C、吡罗昔康

D、阿司匹林

E、对乙酰氨基酚

4、下列描述与吲哚美辛结构不符的是

A、结构中含有羧基

B、结构中含有对氯苯甲酰基

C、结构中含有甲氧基

D、结构中含有咪唑杂环

E、遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质

5、萘普生属于下列哪一类药物

A、吡唑酮类

B、芬那酸类

C、芳基乙酸类

D、芳基丙酸类

E、1，2-苯并噻嗪类

6、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S(+)-异构体

A、安乃近

B、吡罗昔康

C、萘普生

D、羟布宗

E、双氯芬酸钠

7、布洛芬为

A、镇静催眠药

B、抗癫痫药

C、中枢兴奋药

D、非甾体抗炎药

E、麻醉药

8、属于非甾体类的药物是

A、雌二醇

C、氢化可的松

D、米非司酮

E、泼尼松龙

9、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是

A、吡罗昔康

B、布洛芬

C、贝诺酯

D、普鲁卡因胺

E、诺氟沙星

10、不属于吡罗昔康作用特点的是

A、起效迅速

B、作用持久

C、副作用较小

D、容易产生耐受性

E、半衰期较长

11、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是

A、发生重氮化偶合反应，生成紫色

B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄

C、只生成葡萄糖醛酸代谢物

D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌

E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿

12、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了

A、乙酰水杨酸

C、醋酸

D、苯环

E、苯甲酸

13、下列药物中哪种药物不具有旋光性

A、阿司匹林(乙酰水杨酸)

B、葡萄糖

C、盐酸麻黄碱

D、青霉素

E、四环素

14、既可以解热、镇痛、抗炎，又有防止血栓形成作用的药物是

A、布洛芬

B、阿司匹林

C、双氯芬酸

D、对乙酰氨基酚

E、酮洛芬

15、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用

A、芬布芬

B、阿司匹林

C、对乙酰氨基酚

D、萘普生

E、吡罗昔康

16、阿司匹林性质不稳定的主要原因是

A、脱羧

C、消旋化

D、异构化

E、聚合

17、应用过量时可使用N-乙酰半胱氨酸作为解毒剂的药物是

A、吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色

B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色

C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别

D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色

E、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显紫堇色

18、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是

A、结构中含有游离的羧基

B、又名扑热息痛

C、发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶氮化合物

D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌

E、本品过量时，N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂

19、阿司匹林因易水解失效，应采取的贮存方法是

A、阴凉处贮存

B、密封，干燥处贮存

C、密闭贮存

D、冷冻贮存

E、遮光贮存

20、对乙酰氨基酚又名

A、扑热息痛

B、乙酰水杨酸

C、消炎痛

D、萘普生

E、芬布芬

21、对乙酰氨基酚容易发生水解反应，因其结构中含有

A、酰胺键

B、芳伯氨基

C、酚羟基

D、羧基

E、哌嗪基

22、具有酰胺类结构的药物

A、普鲁卡因

B、扑热息痛

C、阿司匹林

D、布洛芬

E、双氯芬酸钠

23、关于阿司匹林的叙述，不正确的是

A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸

B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液

C、其游离酸成盐用于医疗

D、有解热和抗风湿作用

E、碱性条件下不稳定

24、关于丙磺舒说法正确的是

A、抗痛风药物

B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸收

C、适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎

D、本品可与阿司匹林合用产生协同作用

E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄

25、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是

A、在杀菌作用上有协同作用，

B、对细菌有双重阻断作用

C、延缓耐药性产生

D、两者竞争肾小管的分泌通道

E、以上都不对

一、A1

1、

【正确答案】 B

【答案解析】布洛芬与萘普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-异构体，其R-(-)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较小，可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有一定的镇痛及抗感染活性，对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。

2、

【正确答案】 E

【答案解析】布洛芬以消旋体给药， S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-(-)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(-)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。

3、

【正确答案】 C

【答案解析】 1，2-苯并噻嗪类也称为昔康类，其化学结构中含有烯醇型结构，半衰期较长，为长效消炎镇痛药。该类药物中第一个在临床上使用的是吡罗昔康，具有服用量小，疗效显著，起效迅速且作用持久等特点，长期服用耐受性较好，副作用较小。

4、

【正确答案】 D

5、

【正确答案】 D

【答案解析】非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。

一、3，5-吡唑烷二酮类：保泰松

二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸

三、芳基烷酸类

(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬

(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬

四、1，2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康

五、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布

6、

【正确答案】 C

【答案解析】临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，仅为其的1/300。

7、

【正确答案】 D

【答案解析】布洛芬为非甾体抗炎药，可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。

8、

【正确答案】 B

【答案解析】属于非甾体类的药物是—双氯芬酸

ACDE属于甾体类药物。

9、

【正确答案】 B

【答案解析】布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效，通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。

10、

【正确答案】 D

【答案解析】吡罗昔康具有服用量小，疗效显著，起效迅速且作用持久等特点，长期服用耐受性较好，副作用较小，半衰期较长，为长效消炎镇痛药。

11、

【正确答案】 D

【答案解析】乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。

12、

【正确答案】 B

【答案解析】阿司匹林含酯键，遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸，之后水杨酸再被氧化使片剂变成黄至红棕色等。

13、

【正确答案】 A

【答案解析】阿司匹林结构中不具有手性碳原子，因此没有旋光性。

14、

【正确答案】 B

【答案解析】阿司匹林为环氧化酶的不可逆抑制剂，通过阻断前列腺素的生物合成起到解热、镇痛、抗炎的作用，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板聚集的防止血栓形成的作用。

15、

【正确答案】 C

【答案解析】本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响，对风湿痛及痛风病人除减轻症状外，无实质性治疗作用。

16、

【正确答案】 B

【答案解析】阿司匹林在干燥空气中稳定，但在潮湿空气中，由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸，故应在干燥处保存。

17、

【正确答案】 B

【答案解析】若应用对乙酰氨基酚过量时，因谷胱甘肽被耗尽，代谢物即与肝蛋白结合，引起肝组织坏死。此时N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂。

18、

【正确答案】 A

【答案解析】对乙酰氨基酚中没有游离的羧基，对乙酰氨基酚又名扑热息痛，可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。

19、

【正确答案】 B

【答案解析】易水解的药物应该密封，干燥处贮存。

20、

【正确答案】 A

【答案解析】对乙酰氨基酚化学名：N-(4-羟基苯基)-乙酰胺，又名扑热息痛。

21、

【正确答案】 A