浅谈手性化合物与现代医学

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一、手性化合物简介

手性化合物(chiral compounds)是指分子量、分子结构相同,但左右排列相反,如实物与其镜中的映体。人的左右手、结构相同,大姆至小指的次序也相同,但顺序不同,左手是由左向右,右手则是由右向左,所以叫做“手性”。也就是指一对分子。由于它们像人的两只手一样彼此不能重合,又称为手性化合物。判断分子有无手性的可靠方法是看有没有对称面和对称中心。

手性问题与我们的日常生活密切相关。天然存在的手性化合物品种很多,并且通常只含有一种对映体,手性问题还牵涉到农业化学、食品添加剂、饮料、药物、材料、催化剂等诸多领域。它的研究已经成为科学研究和很多高科技新产品开发的热点。在过去20年里,手性研究具有戏剧性的发展,已从过去的少数几个专家的学术研究发展到大面积科学研究的需要,在一些领域并已带来了巨大的经济效益。物质的手性已经变成越来越需要考虑的问题,其对我们的日常生活正在起到越来越重要的作用。

手性化合物主要从天然来源、不对称合成和外消旋体拆分3个方面得到。由天然来源获得手性化合物,原料丰富,价廉易得,生产过程简单,产品的纯度一般都较高,因此很多量大的产品都是从天然物中获得。在药物工业中由于对手性药物的要求不断增加,其大大激发了不对称有机合成的发展,使一些生物技术、生物催化剂也迅速扩展到该领域产生纯的的手性中间体和手性产品。

二、手性药物

由于自然界的生命体存在有手性,因而也就产生了手性药物。手性药物指分子结构中存在手性因素的药物。通常是指由具有药理活性的手性化合物组成的药物,或者是只含有效对映体或是以有效对映体为主的药物。按药效方面的简单划分,手性药物可能存在以下几种不同的情况:①只有一种对映体具有所要求的药理活性,而另一种对映体没有药理作用或活性很小。②一对对映体中的两个化合物具有等同或近乎等同的同一药理活性。③一对对映体具有完全不同的药理活性。

④一对对映体之间一个有药理活性,另一个不但没有活性,甚至表现出一定的毒副作用。⑤一对对映体之间药理活性相近,但存在个体差异。⑥一对对映体中,一个有活性,另一个却发生拮抗作用。

三、手性药物未来展望

手性制药是医药行业的前沿领域,2001年诺贝尔化学奖就授予在分子不对称催化反应中做出杰出贡献的三位科学家。目前,世界单一对映体手性药物的销售额持续增长。1998年销售额已达到964亿美元。2000年的销售额为1330亿美元,并估计2008年达到2000亿美元。手性药物以其疗效高、毒副作用小、用药量少的优点满足了市场的需求,因而成为未来新药研发的方向。

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