《药理学》名词解释与简答题

1 .药物：能査明或

改变机体的生理功能及病理状态,用于诊断、预防、治疗疾病的物质。

2. 毒物：是指在较小剂量即对机体产生毒害作用,损害人体健康的化学物质。

3. 药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科,能为临床合理用药，防治疾病提供基本 理论的医学基础学科。

4. 药效学：研究药物对机体的作用及作用机体。包括药物的药理作用、临床应用、作用机制、不良反应等。

5. 药动学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其变化规律。包括药物的体内过程和血药浓度随时间的变 化规律。

6. 新药：化学结构、药品组分、药理作用不同于现有药品的药物。还包括未曾在中国境内上市销售的药品，已 经上市的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症或制成新的复方制剂，亦属新药范围。

7. 稳态浓度：按照一级消除动力学规律消除的药物,当进入体内的药量和从体内消除的药量相等时所达到的稳 定状态,此时的血浆I 啤牛

8. 前药：本身没有药理活性,在体内经生物转化，其代谢中间产物具有药理活性发挥药5

9. 离子障：分子状态（非解离型）的药物疏水而亲脂,易通过细胞膜，离子型的药物极性高不易通过细胞膜的 脂质层。这种现象称为离子障。

10. 首关消除：口服药物经胃肠吸收,先经门静脉通过肝脏再到达全身循环，如果肝脏对其代谢能力很强或由 胆汁排泄的量大，进入体循环的有效药物量明显减少，

11. 肝药醇：存在于肝脏中催化药物代谢的酶。肝脏微粒体混合功能氧化酶系统，该系统中主要的酶是细胞色 素 P450o

12. 肝肠循环：有些药物能从肝脏主动转运至胆汁中,药物随胆汁到达十二指肠后，有些结合型的药物在肠中 受细菌，酶的水解，可被再吸收。

13. 首次接触效应：是抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触，并不明显 地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间（数小时）以后，才会再起作用。

14药物消除半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

15. —级消除动力学：单位时间内药物消除的百分率不变恒比消除,是指血中药物消除速率与血中药物浓度成 正比，血中药物浓度高，单位时间内消除的药量多。

16. 零级消除动力学：药物在单位时间内以恒定的速度消除，即单位时间内消除的药物量不变。 17. 清除率：单位时间内有多少毫升血浆中的药物被机体清除。

18. 表观分布容积：当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时血浆药物浓度在体内分布时所需体 液容积.

19. 生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。

20. 最大效应：药理效应的极限,也称效能（efficacy ）.

21. ■反应：效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。 22. 质反应：如果药理反应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化称为

《药理学》名词解释与简答题

（-）名词解释

'理作用的药物。

质反应。

23.副作用：治疗剂量下发生的,与治疗目的无关的作用。

24.毒性反应：用药剂量过大或药物体内储积过多发生的危害性反应。

25.后遗效应：指停药后,血浆中药物浓度已降低至阈浓度下，残存的药理效应.

26.停药反应：是指突然停药后原有疾病加剧的现象.又称回跃反应。

27.变态反应：是机体接受药物后所发生的免疫病理反应,又称过敏反应。

28.特异质反应：少数特异质病人对某些药物反应特别敏感,反应性质与常人不同的现象。

29.半最大效应浓度EC50：是能引起50%最大效应的浓度。也称半效能浓度。

30.效价强度」引起等效反应的相对药物剂量或浓度,其值越小则强度越大，一般采用50%效应量。

31.半数有效■:能引起50%的动物产生某一治疗效果的浓度或剂量。

32.半数致死■::能引起50%的动物死亡的浓度或剂量。

33.治疗指数：TI = LD50/ED50用以表示药物的安全性，其值愈大药物愈安全。或用LD1/ED99的比值。

34.亲和力：指药物与受体结合的能力(亲和力)，用kD表示，单位为摩尔，KD越大，亲和力越小。

35.内在活性：药物与受体结合产生效应的能力,决定药物与受体结合时产生效应的大小的性质用a表示，通常0WaWl。

36.激动药：既有亲和力又有内在活性的药物。

37.部分激动药：具有较强的亲和力内在活性较弱(a

38.拮抗药：能与受体结合具有较强的亲和力,而无内在活性(a=0)的药物。

39.竞争性拮抗药：与激动药并用时,能与激动互相竞争与受体结合，降低亲和力，而不降低内在活性，可是激动药的量效曲线平行右移，但最大效应不变，增加激动剂的剂量，仍可使药理效应保持在原来但用时的水平。

40.拮抗参数：表示竞争拮抗要的作用强度,其含义为当激动药与拮抗药并用时，由于拮抗药的存在使加倍浓度的激动药仅引起原浓度的激动药的反应水平，此时，该拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2.

丄因受体激动药水平降低或长期用拮抗药而造成手提的数目增加对激动剂的敏感性增强。

42.受体脱敏：是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。

43.折返：是指一次冲动下传后,又可顺着另一环行通路折回再次兴奋原已兴奋过的心肌，分为解剖性折返和功能性折返。是引发快速型心律失常的重要机制之一。

44.复活时间」从药物对通道产生阻滞作用解除的时间,反映钠通道阻滞药的作用强度。

45.治疗效果：是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。

46.不良反应：凡与药物目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应，统称为不良反应。

47.调节痉挛：动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后使睫状肌M受体兴奋，睫状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清楚远物，毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。

48.调节麻痹：阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘,使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其遮光度降低，只适合看远物，而不能将近物清晰地成像于视网膜上，造成视近物模糊不清，即为调节麻痹。

49.非去极化型肌松药：能与乙酰胆碱竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体，竞争性阻断乙酰胆碱去极化作用，使骨骼肌松弛的药物称为非去极化型肌松药。

50.化学治疗」对所有病原体包括微生物、寄生虫甚至肿瘤细胞所致疾病进行药物治疗的总称，简称化疗。

51.耐受性：为机体在连续多次用药后反应性降低。增加剂量可恢复反应，停药后耐受性可消失，再次连续用药又可发生。

52.依赖性：是在长期应用某种药物后,机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖或需求，分为生理依赖性和精神依赖性两种。

53.耐药性：病原体和肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性。肝药霉诱导剂能加速霉合成或增强其活性的药物。

54.抗菌活性：抗菌药物仰制/杀灭病细菌的能力。

55.抗生素：是多种微生物（细菌,真菌，放线菌）的代谢产物，能杀灭/仰制其他病原微生物的物质，包括天然抗生素和人工半合成抗生素。

56.化疗指数：是评价化学治疗药物的有效性和安全性的指标,常以化疗药物的半数致死量LD50与治疗感染动物的半数有效量ED50之比来表示LD50/ED50o或者用5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比来表示LD5/ED95O化疗指数越大，表明该药物的毒性越小，临床应用价值越高。

57.抗菌后效应：是指细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。

（二）简答题

1、受体激动药和拮抗药的特点有何不同？

激动药的特点食欲受体既有亲和力又有内在活性，它们能与受体结合，激动受体而产生效应。拮抗药的特点是与受体只有亲和力而无内在活性，它们能与受体结合，结合后可阻断受体与激动剂结合。

2、简述传出神经系统药物基本作用及其分类。

传出神经系统药物可直接作用于相应受体，有的药物是与受体结合，激动受体，产生与递质相似的作用，称为受体激动药；有的是与受体结合后阻断受体，产生与递质相反的作用，称受体阻断药，也可通过影响递质的生物合成、代谢转化、释放、贮存灭活等环节来产生作用。根据此特点，可以将他们分为胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药、胆碱酯酶复活药、胆碱受体阻断药、肾上腺素受体激动药和肾上腺素受体阻断药。

3、简述乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生化过程。

1）乙酰胆碱主要在胆碱神经末梢合成，以胆碱为原料。胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶催化下，合成Ach, Ach转运进入囊泡与ATP和囊泡蛋白共存。

2）去甲肾上腺素生物合成的主要部位在神经末梢。血液中的酪氨酸经酪氨酸羟化酶生成多巴，再经多巴脱梭酶，催化生成多巴胺，后者在囊泡壁进入囊泡，并由多巴胺羟化酶催化形成游离形式的NA和或与ATP和嗜鎔颗粒蛋白结合，储存于囊泡中。

4、简述乙酰胆碱的药理作用。

1）心血管系统：血管扩张，减慢心率，减慢房室率和普肯野纤维的传导，减弱心肌收缩力，缩短心房不应期；

2）胃肠道：兴奋胃肠道平滑肌；

3）泌尿道：增加平滑肌蠕动；

4）其他：腺体分泌增加，缩瞳、调节于近视，神经节及骨骼肌交感、副交感神经兴奋、骨骼肌收缩，外周给药极少产生中枢作用，收缩支气管，兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。

5、试述毛果芸香碱的药理作用、临床应用和注意事项。

药理作用：

能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。