药物化学1绪论
药物化学教案 - 第一章 绪论 学时
第一章绪论 学时： 教学目的: 1.掌握药物、化学药物、杂质的概念； 2.熟悉药物化学的研究内容、主要任务、药物质量评定及药品质量标准、杂质的来源及危害、药物的名称。 能力要求： 明确学习药物化学的目的和任务，树立药品质量第一观念和药品安全 意识，培养良好的职业道德和行为规范。 教学内容： 一、药物化学的内容和任务 1. 药物：是指用于预防、治疗、缓解和诊断疾病以及有目的地调节人体生理功能的物质。 2. 化学药物：是指将从天然矿物、动植物中提取而来的有效成分（单质或化合物）以及经化学合成或生物合成制得的药物。 3. 药物化学：是应用化学的理论和方法来研究化学药物的一门应用科学，主要研究化学药物的结构组成、制备方法、理化性质、构效关系、生物效应、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科。 4. 药物化学的主要任务是： 唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！
①为有效、合理的利用现有化学药物提供理论基础。 ②为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺。 ③探索寻找新药的途径与方法。 ④为创建和开发新药提供便捷的途径和新颖的方法，根据构效关系，创制疗 效好、毒性小、副作用少的新药是当今药物化学的主要任务。 二、药物化学的发展概况 三、药物的质量 药物质量好坏直接影响人的身体健康和生命安全。药品质量问题不能忽视。 （一）药物的质量标准 为了保证药物安全、有效，需要一个统一的药品标准。《中华人民共和国药典》即国家级药品标准。《中国药典》有53、63、77、85、90、95、2000、2005、2010年版。共9版。 药品标准：是国家控制药物质量的标准，是药品在生产、检验、管理和使用等方面必须共同遵循的法定依据。不符合药品质量标准的规定或要求的药物不能生产、供应和使用。药品只有合格与不合格两种，只有符合药品标准要求的药物才能作为合格的药品供药用，不合格的不得使用。 （二）药物的纯度与杂质来源 评价一个药物的质量，主要有两个方面：药物的疗效和副作用、药物的纯度。杂质：是指药物在生产和储存过程中可能引入的药物以外的其他化学物质。 唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！
基础化学第三版习题答案1-8章
基础化学第三版习题答 案1-8章 -CAL-FENGHAI.Network Information Technology Company.2020YEAR
习 题 答 案 第一章 绪论 1、求0.010kgNaOH 、0.100kg （2 1Ca 2+）、0.10kg （2 1Na 2CO 3）的物质的量。 解：（1）m (NaOH) = 0.010kg M (NaOH) = 40g ·mol -1 n (NaOH) = 40 10 = 0.25 (mol) （2）m (2 1Ca 2+) = 0.100kg M (2 1Ca 2+) = 40g ·mol -1 n (2 1Ca 2+) = 20 100 = 5.0(mol) （3）m (2 1Na 2CO 3) = 0.10kg M (2 1Na 2CO 3) = 53g ·mol -1 n (Na 2CO 3) = 53 100 = 1.89 (mol) 2、下列数值各有几位有效数字？ （1）1.026 4位 （2）0.0208 3位 （3）0.003 1位 （4）23.40 4位 （5）3000 无数位 （6）1.0×10-3 2位 3、应用有效数字计算规则，计算下列各式： （1）21.10 - 0.263 + 2.3 = 23.1 （2）3.20×23.45×8.912 = 667 （3）3 10 26.117.2322.3??= 5.93×10-3 （4）=???-15.2325.21032.44.52 4.6×10-2 4、(1) 以H 2SO 4为基本单元，M(H 2SO 4)=98g/mol ； (2) 以HSO 4-为基本单元，M(HSO 4-)=97g/mol ； (3) 以3H 2SO 4为基本单元，M(3H 2SO 4)=294g/mol 。 5、答：甲的报告更为合理，百分比小数点后保留两位有效数字。
药物化学复习重点总结
第一章 绪论 1、药物定义 药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2、药物的命名 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： （1）通用名（汉语拼音、国际非专有名， INN ）--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN 的作用 新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。 不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。 文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。 复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。 （2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次)；其余为取代基或官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前, 大的在后。 逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表 英文化学名—国际通用的名称 化学名—药物最准确的命名 （3）商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌 举例 ? 对乙酰氨基酚 (Paracetamol) ? N-(4-羟基苯基)乙酰胺 ? ? ? 3 药物化学的研究内容 发现和设计新药 合成化学药物 药物的化学结构特征、理化性质、稳定性 （化学） 药物的药理作用、毒副作用、体内代谢 （生命科学） 药物的构效关系、药物与靶点的作用 药物化学的任务 有效利用现有药物提供理论基础。 —临床药物化学 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 －化学制药工艺学 不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。—新药设计 第 二 章 中枢神经系统药物 一、镇静催眠药 1 苯二氮艹 卓类: 母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合 N N O H 123 45 6 7 89 地西泮(Diazepam)
基础化学第三版习题答案解析1_8章
习 题 答 案 第一章 绪论 1、求0.010kgNaOH 、0.100kg （2 1Ca 2+）、0.10kg （2 1 Na 2CO 3）的物质的量。 解：（1）m (NaOH) = 0.010kg M (NaOH) = 40g ·mol -1 n (NaOH) = 40 10 = 0.25 (mol) （2）m (2 1Ca 2+) = 0.100kg M (2 1Ca 2+) = 40g ·mol -1 n (2 1Ca 2+) = 20 100 = 5.0(mol) （3）m (2 1Na 2CO 3) = 0.10kg M (2 1Na 2CO 3) = 53g ·mol -1 n (Na 2CO 3) = 53 100 = 1.89 (mol) 2、下列数值各有几位有效数字？ （1）1.026 4位 （2）0.0208 3位 （3）0.003 1位 （4）23.40 4位 （5）3000 无数位 （6）1.0×10-3 2位 3、应用有效数字计算规则，计算下列各式： （1）21.10 - 0.263 + 2.3 = 23.1 （2）3.20×23.45×8.912 = 667 （3）31026.117.2322.3??= 5.93×10-3 （4）=???-15 .2325.21032.44.52 4.6×10-2 4、(1) 以H 2SO 4为基本单元，M(H 2SO 4)=98g/mol ； (2) 以HSO 4-为基本单元，M(HSO 4-)=97g/mol ； (3) 以3H 2SO 4为基本单元，M(3H 2SO 4)=294g/mol 。 5、答：甲的报告更为合理，百分比小数点后保留两位有效数字。
药物化学绪论习题
第一章绪论 Intrduction 一、基本要求 1．熟悉药物化学的研究对象和任务。 2．掌握药物的命名，通用名，商品名以及化学名的命名规则及要求。 3．了解药物化学的近代发展。 二、基本概念 1.药物：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的调节人的生理机能的特殊化学品，并规定由适应症、用法和用量。 2.药物化学：是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门科学。 3.化学名：英文化学名是国际通用的名称，只有用化学命名法命名药物才是最准确的命名，不可能有任何的误解与混杂。英文化学命名的原则现在多以美国化学文摘（Chemical tracts Service,CAS）为准。 4.国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前，INN名称已被世界各国采用。 5.中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names，CADN）：依据INN的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》（CADN），制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。CADN 主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。 6.商品名：一般针对药物的上市产品而言，通常是由药品的制造企业所选定的名称，并在国家商标或专利局注册，受到行政和法律保护的名称。 三、重点、难点和要点 1.化学名、通用名与商品名之间主要的区别：
第一章 药物化学绪论
第一章绪论 第一节世界制药业的发展现状 一、世界制药工业的现状和特点 （一）世界制药工业的现状 药物：对疾病具有预防、治疗、缓解和诊断作用或用以调节机体生理机能的化学物质。 是一种关系到人类健康的特殊商品。 制药工业：以药物的研究与开发为基础、以药物的生产和销售为核心的制造业。 包括原料药和制剂的生产。 是永远的朝阳工业。 世界医药产品销售额（2000）：3680亿美元 化学合成药物2810亿美元 生物工程药物200亿美元 中药140亿美元 近期前景：2001 ~2010年全世界医药产品销售额将以8%的速度递增 2010年将增长到6800亿美元 市场特点：发展不平衡 少数国家、少数跨国制药公司控制世界医药市场的大部分份额，占世界人口20% 的经济发达国家享有世界医药产品消费总额的80%。 医药市场的支撑点：近年开发成功的、可获得巨额利润的新药。 （二）新药的研究与开发 新药：未在本国上市的药物。 包括：新化学实体、新剂型、新组方、新用途。 新化学实体（new chemical entities，NCEs）：具有特定生物活性的新化合物。 新药研究与开发的步骤：作用靶点的确认、先导化合物的发现和优化、临床前药效与药理学 研究、临床研究、生产注册和商业化等六个个阶段。 疾病的确定（医学）——药物筛选模型的建立（病理学与药理学） ——化合物筛选（药物化学与药理学）——先导化合物的发现 与优化（药物化学，专利申请）——药物候选物的确定（综合评 价，董事会）——临床前研究（药理学）——临床研究（药理 学，医学）——生产工艺的研究（制药工艺学）——市场（生
产与营销） 先导化合物：由称原型物，是通过各种途径或方法得到的具有某种生物活性的化学结构。它具有确定的药理活性，但因其存在的某些缺欠，无法直接药用，但却作为线索 物质为进一步的优化提供了前提。 涉及的学科：分子生物学、生物化学、有机化学、计算机化学、药理学、毒理学和临床医学。新药研究与开发的特点： （1）高投入：经费与时间 经费：3~5亿美元/新药 时间：10~15年左右（研究-上市） 美国制药公司2000年研究开发费用为264亿美元，占销售额的20%。 计算机软件业：<10%；汽车工业：<5%。 原因：高要求（活性高、毒性低） （2）高风险：研究难度大成功几率小 平均每筛选1.5万个化合物，才能找到1个可供上市的新药（NCE）。 每年批准上市的新药平均为35个。 年销售额在5亿美元以上的“重磅炸弹”仅为4%（1.5个）。 每35万个化合物中有1个能赚大钱的新药。 （3）高利润：高投入导致高产出高风险带来高回报 制药行业的利润率非常高，世界大制药企业的利润率平均达22％。 研究开发型的制药企业的利润率高达40%。 一般行业的企业利润率在10％以下。 （4）专利保护严密： 由于新药研究的高投入、高风险、高利润的特点，决定了在这一领域 中必须实行严密的专利保护。 对创新药物、药物生产工艺、新剂型、新配方等创新内容给予一定时 期的专利保护，以保证新药的研发者得到合理的回报，调动其进行新 药研究的积极性。 创新药物的保护期自专利申请之日起，15年左右，个别的药物可适当 延长。 （5）品种更新迅速： 创新药物研究并不是平稳地发展，而是具有明显的群集现象，即一个 重要技术突破（发现新的作用靶点或发现新结构类型的药物）及其市 场成功性示范作用（如重磅炸弹），迅速促进了技术扩散和模仿，而
药物化学章节习题及答案(完美版)
第一章绪论 1.1面哪个药物的作用与受体无关 A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 1-2、下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 1.4 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 1-5、硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 [1-11－1-15] A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称 B 1-12、可以申请知识产权保护的名称A 1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称 B 1-14、医生处方采用的名称 A 1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。 D 1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞 （生物大分子）之间的相互作用 1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体 C. 酶 D. 离子通道E. 核酸 1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 E. 青霉素 1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足C. 药物对受体、酶、离子通 道等有激动作用 D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用1-20、下列哪些是天然药物B. 植物药 C. 抗生素 E. 生化药物 1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名C. 化学名（中文和英文）E.商品名 1-22、下列药物是受体拮抗剂的为 B. 心得安 C. 氟哌啶醇 D. 雷洛昔芬1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇 D. 氮芥1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术D.基因芯片 E. 固相合成 1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体 A. 阿替洛尔C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔 五、问答题 1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？
药物化学绪论
药物化学 一 .课程简介 本课程是在学习无机化学、有机化学、生物化学的基础上,学习各类药物的发展、结构类型、常用药物的化学结构、化学名称、理化性质、鉴别方法，合成药物的化学结构与药效的关系以及药物研究与开发的方法。 二 .药物化学在过去对人类健康有那些贡献 １．抗生素 1900年在美国出生的一名男子的期望寿命只有47岁,但是今天出生在这个国家的一名男子的寿命大约是75岁。这个难以置信的进步可以主要归功于药物化学家的贡献。其中,最重要的当数抗菌素的开发。 十九世纪二十年代，细菌感染常导致死亡。后来，化学家开始合成许多用于布料的染料，包括某些带有称做氨磺酰基官能团的化合物。德国科学家Gerhard Domagk 对多种新得到的化合物进行试验，观察其中是否有可以杀死细菌的化合物。1932年，他找到了一种叫做prontosil的红棕色染料，有效的治愈了受细菌致命感染的老鼠。于是他用此药对一位同患细菌性血中毒已处于无望状态的孩子进行了试验，使她得以康复。（磺胺类药物的发现）。 ２．麻醉剂 磺胺类药物的发现，开创了今天的抗生素领域，但是这还不是药物化学对人类健康的第一个贡献。用于表皮创伤的消毒剂，如碘或苯酚比它还要早些，此外还有麻醉剂。酒精是最早的麻醉剂之一；过去曾用过让患者在疼痛的手术之前先使之酒醉的方法。后来发现乙醚更加有效，从而使无痛外科手术和牙科手术成为可能。自那以后有发明了许多更好的麻醉剂，包括像普鲁卡因这样的局麻醉剂在内。 ３．其他 目前，用来治疗人类各种疾病的药用化合物已基本齐全，虽然对于许多重要的疾病还不是完全有效，除去抗菌素、麻醉剂外，我们现在还有抗病毒剂和抗真菌剂、抗寄生虫病等的药物。我们已经有了处理中风和心绞痛的药物和用来处理溃疡病的药物。我们也已经有了止痛药和抗抑郁药，以及处理各种激素缺乏症的化合物。还有抗组胺剂、控制运动疾病的药物和降低胆固醇的药物。抗癌药和抗爱滋病的药也已经有了，但是这些病还未能完全控制，有待我们进一步的努力。 三 .《药物化学》学习方法 药物化学中涉及到的药物品种繁多、结构复杂，临床用途各异，因此同学们普遍感觉到学习起来很困难，有些畏惧情绪。客观的讲这门课程确实比较难