药物化学(题库

药物化学第一节绪论

一、A1

1、药物化学被称为 ( )

A、化学与生命科学的交叉学科

B、化学与生物学的交叉学科

C、化学与生物化学的交叉学科

D、化学与生理学的交叉学科

E、化学与病理学的交叉学科

【正确答案】 A

【答案解析】药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融和为一体的交叉学科。

2、常用的药物的名称类型不包括 ( )

A、国际非专利药品名称（INN）

B、通用名

C、化学名

D、商品名

E、拉丁名

【正确答案】 E

【答案解析】药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。

药物化学第二节麻醉药

一、A1

1、以下属于全身麻醉药的是 ( )

A、盐酸普鲁卡因

B、氯胺酮

C、盐酸丁卡因

D、盐酸利多卡因

E、苯妥英钠

【正确答案】 B

【答案解析】 A、C、D项都属于局部麻醉药物，E项苯妥英钠属于抗癫痫药。

2、以下关于氟烷叙述不正确的是 ( )

A、为黄色澄明易流动的液体

B、不易燃、易爆

C、对肝脏有一定损害

D、遇光、热和湿空气能缓缓分解

E、用于全身麻醉和诱导麻醉

【正确答案】 A

【答案解析】氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。

本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收，然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝紫色。这是含氟有机药物的一般鉴别方法。

本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。

3、属于酰胺类的麻醉药是 ( )

A、利多卡因

B、盐酸氯胺酮

C、普鲁卡因

D、羟丁酸钠

E、乙醚

【正确答案】 A

【答案解析】利多卡因含酰胺结构，属于酰胺类局麻药。

4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 ( )

A、盐酸利多卡因

B、地塞米松二甲亚砜液(氟万)

C、盐酸氯胺酮

D、盐酸普鲁卡因

E、羟丁酸钠

【正确答案】 D

【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解，芳伯氨基易氧化变色，所以稳定性差。

5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 ( )

A、为全身麻醉药

B、可用于表面麻醉

C、穿透力较强

D、主要用于浸润麻醉

E、不用于传导麻醉

【正确答案】 D

【答案解析】普鲁卡因为局部麻醉药物，作用较强，毒性较小，时效较短。临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。因其穿透力较差，一般不用于表面麻醉。

6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 ( )

A、结构中有芳伯氨基，易氧化变色

B、不易水解

C、本品最稳定的pH是7.0

D、对紫外线和重金属稳定

E、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间

【正确答案】 A

【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中有酯键，易水解。温度升高，水解速度增加，故要严格控制灭菌时间。结构中有芳伯氨基，易氧化变色。pH增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的pH为3～3.5。

7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 ( )

A、本品对酸不稳定

B、本品对碱不稳定

C、本品易水解

D、本品对热不稳定

E、本品比盐酸普鲁卡因稳定【正确答案】 E

【答案解析】盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下难水解。本品比盐酸普鲁卡因稳定。

8、关于γ-羟基丁酸钠的叙述错误的是 ( )

A、又名羟丁酸钠

B、为白色结晶性粉末，有引湿性

C、不易溶于水

D、水溶液加三氯化铁试液显红色

E、加硝酸铈铵试液呈橙红色

【正确答案】 C

【答案解析】γ-羟基丁酸钠

又名羟丁酸钠。本品为白色结晶性粉末，有引湿性，极易溶于水。本品水溶液加三氯化铁试液显红色，加硝酸铈铵试液呈橙红色。

本品麻醉作用较弱，但毒性小，无镇痛和肌松作用。可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。

9、以下关于丁卡因的叙述正确的是 ( )

A、结构中含芳伯氨基

B、一般易氧化变色

C、可采用重氮化偶合反应鉴别

D、结构中存在酯基

E、临床常用的全身麻醉

【正确答案】 D

【答案解析】盐酸丁卡因

与普鲁卡因结构相比较，本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基，为仲胺。由于结构中不含芳伯氨基，一般不易氧化变色，亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。但因结构中仍存在酯基，水解性与普鲁卡因类似，但速度稍慢。

本品为临床常用的局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强10～15倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。

10、以下属于全身麻醉药的是 ( )

A、盐酸普鲁卡因

B、氯胺酮

C、盐酸丁卡因

D、盐酸利多卡因

E、苯妥英钠

【正确答案】 B

【答案解析】全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠

11、关于盐酸利多卡因性质表述错误的是 ( )

A、本品较难水解

B、本品对酸稳定

C、本品对碱稳定

D、本品对酸碱均不稳定

E、本品比盐酸普鲁卡因稳定

【正确答案】 D

【答案解析】盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下较难水解。如其注射液于115℃加热灭菌3小时或室温放置一年，水解率均在0.1%以下。本品比盐酸普鲁卡因稳定。

12、含芳伯氨基药物的鉴别反应是 ( )

A、与硝酸银反应

B、重氮化偶合反应

C、与三氯化铁反应

D、铜吡啶反应

E、Vitali反应

【正确答案】 B

【答案解析】含芳伯氨基药物的鉴别反应是重氮化偶合反应

13、下列叙述中与普鲁卡因不符的是 ( )

A、分子中同时存在酯键和芳伯氨基

B、分子中同时存在酰胺键和芳伯氨基

C、分子易发生水解和氧化

D、可发生重氮化-耦合反应

E、局麻药，穿透性较差，不做表面麻醉

【正确答案】 B

【答案解析】普鲁卡因中同时存在酯键和芳伯氨基，没有酰胺键，所以B不正确。

14、普鲁卡因青霉素发生重氮化偶合反应分子中含有 ( )

A、酚羟基

B、羧基

C、芳伯氨基

D、酯键

E、仲胺基

【正确答案】 C

【答案解析】普鲁卡因青霉素中含有芳伯氨基，可发生重氮化偶合反应。

药物化学第三节镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

一、A1

1、巴比妥类药物构效关系表述正确的是 ( )

A、R1的总碳数1～2最好

B、R（R1）应为2～5碳链取代，或有一位苯环取代

C、R2以乙基取代起效快

D、若R（R1）为H原子，仍有活性

E、1位的氧原子被硫取代起效慢

【正确答案】 B

【答案解析】 1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一位苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。

2、苯巴比妥表述正确的是 ( )

A、具有芳胺结构

B、其钠盐对水稳定

C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作

D、苯巴比妥钠在60％丙三醇水溶液中有一定的稳定性

E、苯巴比妥钠水解后仍有活性

【正确答案】 C

【答案解析】苯巴比妥分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。

3、作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是 ( )

A、饱和烷烃基

B、带支链烃基

C、环烯烃基

D、乙烯基

E、丙烯基

【正确答案】 A

【答案解析】巴比妥类药物属于结构非特异性药物，作用时间与5位取代基在体内的代谢有关，当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，作用时效短；为芳烃或直链烷烃时，则作用时间长。

4、巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有 ( )

A、形成烯醇型的丙二酰脲结构

B、酚羟基

C、醇羟基

D、邻二酚羟基

E、烯胺

【正确答案】 A

【答案解析】巴比妥类药物为丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象，烯醇式呈弱酸性。

5、于某药物的Na2CO3溶液中滴加AgNO3试液，开始生成白色沉淀，经振摇即溶解，继续滴加AgNO3试液，生成的白色沉淀经振摇则不再溶解，该药物应是 ( )

A、盐酸普鲁卡因

B、异戊巴比妥

C、地西泮

D、咖啡因

E、四环素

【正确答案】 B

【答案解析】巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下，与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。

6、关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是 ( )

A、巴比妥类药物易溶于水

B、巴比妥类药物加热易分解

C、含硫巴比妥类药物有不适臭味

D、巴比妥药物在空气中不稳定

E、通常对酸和氧化剂不稳定

【正确答案】 C

【答案解析】巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

7、对巴比妥类药物表述正确的是 ( )

A、为弱碱性药物

B、溶于碳酸氢钠溶液

C、该类药物的钠盐对空气稳定

D、本品对重金属稳定

E、本品易水解开环

【正确答案】 E

【答案解析】巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，故选E。

8、对硫喷妥钠表述正确的是 ( )

A、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物

B、本品系戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物

C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障

D、本品为长效巴比妥药物

E、本品不能用于抗惊厥

【正确答案】 B

【答案解析】硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。

9、硫喷妥钠所属巴比妥药物类型是 ( )

A、超长效类(>8小时)

B、长效类(6～8小时)

C、中效类(4～6小时)

D、短效类(2～3小时)

E、超短效类(1／4小时)

【正确答案】 E

【答案解析】由于硫原子的引入，使硫喷妥钠脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

10、关于苯妥英钠的表述正确的是 ( )

A、本品的水溶液呈酸性

B、对空气比较稳定

C、本品不易水解

D、具有酰亚胺结构

E、为无色结晶

【正确答案】 D

【答案解析】本品为白色粉末，易溶于水，有吸湿性，水溶液呈碱性，露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构，易水解。

11、下列说法正确的是 ( )

A、卡马西平片剂稳定，可在潮湿环境下存放

B、卡马西平的二水合物，药效与卡马西平相当

C、卡马西平在长时间光照下，可部分形成二聚体

D、苯妥英钠为广谱抗惊厥药

E、卡马西平只适用于抗外周神经痛

【正确答案】 C

【答案解析】卡马西平在干燥条件下稳定，潮湿环境下可生成二水合物，影响药物的吸收，药效为原来的1／3。长时间光照，可部分环化生成二聚体和10，11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。

12、以下为广谱抗癫痫药的是 ( )

A、苯妥英钠

B、丙戊酸钠

C、卡马西平

D、盐酸氯丙嗪

E、地西泮

【正确答案】 B

【答案解析】丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能抑制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。

13、关于氯丙嗪的叙述正确的是 ( )

A、本品结构中有噻唑母核

B、氯丙嗪结构稳定，不易被氧化

C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为红棕色

D、在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素Ｂ

E、本品与三氯化铁反应显棕黑色

【正确答案】 C

【答案解析】氯丙嗪有吩噻嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素C、对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红色。

14、关于盐酸阿米替林的叙述正确的是 ( )

A、在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性

B、代谢主要途径是开环化

C、用于治疗急、慢性精神分裂症

D、属于三环类抗抑郁药

E、主要在肾脏代谢

【正确答案】 D

【答案解析】盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入0.1％乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。

15、用于癫痫持续状态的首选药是 ( )

A、乙琥胺

B、卡马西平

C、丙戊酸钠

D、苯巴比妥

E、地西泮

【正确答案】 E

【答案解析】地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。

16、下列药物分子中含有二苯并氮杂艹卓结构的抗癫痫药是 ( )

A、乙琥胺

B、卡马西平

C、丙戊酸钠

D、硝西泮

E、地西泮

【正确答案】 B

【答案解析】卡马西平为二苯并氮杂(艹卓)结构，地西泮为苯二氮（艹卓）。

17、对硫喷妥钠表述正确的是 ( )

A、本品不能用于抗惊厥

B、不能用于诱导麻醉

C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障

D、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被硫原子取代得到的药物

E、本品系异戊巴比妥2-位氧原子被硫原子取代得到的药物

【正确答案】 E

【答案解析】硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。

由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用；但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。

18、苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是 ( )

A、本品易氧化

B、难溶于水

C、本品易与铜盐作有

D、本品水溶液放置易水解

E、本品水溶液吸收空气中N2，易析出沉淀

【正确答案】 D

【答案解析】巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中CO2，易析出沉淀”。

19、关于氯丙嗪的叙述不正确的是 ( )

A、本品有引湿性

B、本品具有吩噻嗪环结构，易被氧化

C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为棕红色

D、可用于人工冬眠

E、本品与三氯化铁反应显棕黑色

【正确答案】 E

【答案解析】氯丙嗪有吩噻嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素C。对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红色。

20、关于巴比妥类药物理化性质表述不正确的是 ( )

A、巴比妥类药物加热都能升华

B、含硫巴比妥类药物有不适之臭

C、该类药物不稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环破裂

D、巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应

E、巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类

【正确答案】 C

【答案解析】巴比妥类药物理化通性

(1)巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂，含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物在空气中较稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环不会破裂。

(2)弱酸性：巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类，但不溶于碳酸氢钠，其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭，防止长时间暴露于空