2-(1-取代苄基-1H-[1,2,3]三唑-4-甲硫基)-4,6-二甲基嘧啶类化合物的制备

2-(1- 取代苄基 -1H-[1,2,3]三唑 -4- 甲硫基)-4,6-二甲基嘧啶类化合物的制备及生物活性评价

张刚,杓学蓓,李清寒,杨学军

【摘要】以2-巯基-4,6-二甲基嘧啶和3-溴丙炔为起始物,通过亲核取代反应制备了中间体2.再在铜盐的催化作用下,化合物2、取代苄溴和叠氮化钠经Click反应合成了12个新的2-(1-取代苄基-1H-\[1,2,3\]三唑-4-甲硫基)-4,6-二甲基嘧啶衍生物3(a~m),所有化合物的结构经IR、MS、1HNMR及13CNMR所确证.并在体外评价了化合物3(a~m)对细胞周期分裂蛋白25B(CDC25B)增殖的抑制作用.

【期刊名称】西南民族大学学报(自然科学版)

【年(卷),期】2018(044)004

【总页数】8

【关键词】2-巯基-4,6-二甲基嘧啶;1,2,3-三氮唑;铜催化;生物活性基金项目:四川省科技支撑计划课题(2015NZ0033);西南民族大学“研究生创新型科研项目”(CX2016SZ056)

嘧啶是一类重要的含氮六元杂环化合物,在制药工业上有着广泛的应用,许多研究结果证明嘧啶类化合物具抗菌、抗病毒、抗肿瘤及杀虫等药理特性[1-3].而且在DNA和RNA的结构中均发现具有嘧啶环结构.因此,基于嘧啶环结构进行药分子设计合成已成为目前药物化学研究的一个热点领域[4].现已经报道了许多不同结构的嘧啶衍生物及生物活性研究结果.特别是目前以嘧啶环结构为基础制备的嘧菌酯、嘧菌环胺、嘧霉胺及氟嘧菌胺等农药已在实际的粮食作物病虫害防治中得到了广泛的使用[5-8].为了进一步寻找高效低毒的新型药物,对嘧啶

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