药物制剂辅料与包装材料授课计划
课程授课计划
教学大纲（教学
纲要）制定部门
徐州生物工程职业技术学院
教材全称
（编者、出版单位、出版时间、版次）《药物制剂辅料预包装材料》王晓林
人民卫生出版社
主要教学参考书（名称、编者）
本课程本学期教学时数66
周学
时数
4 本学期教
学周数
16
本课程
总时数
66
本学期教学时数分配理论教学
编制说明：
1、主要教学内容：
药用辅料的用途，种类及选用原则，处方应用；
药品包装的作用和意义，常用药包材料和药包技术。
2、教学目标：
学生熟练掌握常用药用辅料的用途、选用原则和处方
应用
学生熟悉药品包装的常规方法
3、学生学习现状：
学生有一定的物理、化学、生物化学、药剂学、药理
学、药物分析等专业课基础，理论扎实。
实践教学无
习题课
复习
考核
机动
审批（核）人教务（系、部、办）
主任
教研组长制表日期
周次顺序授课章节学时作业备注1 1 第一章：绪论 2 课后作业
1 2 第二章：表面活性剂（1节） 2
2 3 第二章：表面活性剂（2、3节） 2 课后作业
2 4 第三章：高分子材料 2 课后作业
3 5 第四章：液体制剂辅料（1、2节） 2
3 6 第四章：液体制剂辅料（3~5节） 2
4 7 第四章：液体制剂辅料（6~8节） 2 课后作业
4 8 第五章：无菌制剂辅料（1、2节） 2
5 9 第五章：无菌制剂辅料（3、4节） 2
5 10 第五章：无菌制剂辅料（5、6节） 2 课后作业
6 11 第六章：固体制剂辅料（1、2节） 2
6 12 第六章：固体制剂辅料（3、4节） 2
7 13 第六章：固体制剂辅料（5、6节） 2
7 14 第六章：固体制剂辅料（7、8节） 2
8 15 第六章：固体制剂辅料（9~11节） 2 课后作业
周次顺序授课章节学时作业备注8 16 第七章：膏类基质（1、2节） 2
17 第七章：膏类基质（3、4节） 2 课后作业
18 第八章：药物新剂型常用辅料 2
19 第八章：药物新剂型常用辅料 2 课后作业
20 第九章：药品包装概述 2 课后作业
21 第十章：药品包装材料（1、2节） 2
22 第十章：药品包装材料（3、4节） 2
23 第十章：药品包装材料（5、6节） 2 课后作业
24 第十一章：药品包装技术
2
第一节：无菌包装技术
25 第二节：充填技术 2
26 第三节：防潮包装 2
27 第四节：药品的防霉腐包装 2
28 第五节：热成型包装 2
29 第六节：防氧包装 2
30 第七节：喷雾包装 2 课后作业
药物制剂常用的辅料
药物制剂中常用附加剂（辅料）种类简介 附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称，也称辅料。 一、要求： 1、对人体无毒害作用，几无副作用； 2、化学性质稳定，不易受温度、pH值、保存时间等的影响； 3、与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查； 4、不与包装材料相互发生作用； 5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。 二、分类：按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。（一）防腐剂：也叫抑菌剂。是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质，确保药剂质量。但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂，其他注射剂加防腐剂时，在标签上必须注明使用品种和用量。常用防腐剂见下: 1.苯甲酸 Benzoic Acid 白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶，无臭，熔点121.5-123.5℃，受热可升华。难溶于水(0.29%,20℃)，易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂，溶于甘油。抑菌力与pH值关系很大，酸性时抑菌力较好，pH超过4.4时，效果显著下降。适用于内服外用液体制剂，一般浓度为0.05-0.1%，口服日许量5mg/kg。 不适用于眼用溶液和注射剂 2.山梨酸 Sorbic Acid 白色结晶性粉末，有微弱特臭熔点134.5℃，溶解度：冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂，浓度为0.2%，不含吐温的制剂为0.05-0.2%。pH3.0时抑菌作用较尼泊金强，可用于内服制剂。在碱性溶液中效力骤降。 3.乙醇 Alcohol 无色透明具挥发性液体，沸点78℃，易燃烧，与水、乙醚、氯仿可任意混合。20%时有抑菌作用，若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时，稍低浓度也可抑菌。 液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。 4.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）Parabene(Nipagin) 常用的有：甲、乙、丙三种。为白色或微黄色结晶性粉末，无嗅或有轻微香味，味灼麻而苦。 抑制霉菌作用较强，但对细菌较弱。适用于弱酸和中性溶液，最适条件pH<6或7。广泛用于内服制剂。低浓度丙二醇可加强其作用。浓度为0.02-0.05%。乙酯应用较多。 因水中溶解度小，需先加热至80℃左右，搅拌溶解，温度过高细粉将熔融后聚结在一起，则不易溶解。其水溶液加热灭，pH>7易分解。 5.苯甲醇 Benzyl Alcohol 无色液体，几无臭，苛辣味，比重1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合。 苯甲醇 Benzyl Alcohol 无色液体，几无臭，苛辣味，比重 1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合为局部止痛剂，有抑菌作用，用于偏碱性溶液，常用浓度为1-3%。 有的产品在水中澄明度不好，主要是含不溶性氯化苄杂质的缘故。 6.苯乙醇 Phenethanolum
药物制剂辅料与包装材料
药物制剂辅料与包装材料 上篇药用辅料 第一章绪论 药物辅料：系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；除活性成分以外，在安全性方面进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。 药物辅料影响药品质量的安全性、有效性、稳定性。 药物辅料在药物制剂中的作用： （1）药用辅料是制备药物制剂的必要条件—制剂存在的物质基础 （2）药用辅料影响药物制剂的稳定性—化学、物理、生物 （3）药用辅料影响药物的吸收—溶解度、体外释放速度 （4）药用辅料影响体内的药物分布—靶向性 药用辅料的分类 来源分类：天然物、半天然物、全合成物 药用辅料的特点：专一性、实用性 第二章表面活性剂 第一节表面活性剂的概述 表面活性剂：具有亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团组成，能显著降低表面张力的物质。 表面活性剂的结构特征：表面活性剂分子系由亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团两部分组成分别处于分子的两端，具有两亲性。 表面活性剂根据解离得性质不同分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。
阴离子表面活性剂【O/W型】 （1）高级脂肪酸盐（肥皂类）：硬脂酸、油酸、月桂酸等。（常用作软膏剂的乳化剂） （2）硫酸化物：十二烷基硫酸钠（SDS）、月桂醇硫酸钠（SLS）【比肥皂类稳定、较耐酸和钙、镁盐】 （3）磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠（优良的洗涤剂、去污能力强） 阳离子表面活性剂： 季铵盐类化合物：苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）【毒性大、杀菌、防腐作用、用于皮肤、黏膜、手术器械消毒】 两性离子表面活性剂： 天然的：卵磷脂。分为豆磷脂、蛋磷脂。（毒性小、生物相容性好） 合成的：氨基酸型和甜菜碱型。（起泡、去污作用好） 非离子表面活性剂【W/O型、毒性小、生物相容性好】 （1）蔗糖脂肪酸酯：脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油酯。 （2）多元醇型 1）蔗糖脂肪酸酯 2）脂肪酸山梨坦：司盘类，O/W型 3）聚山梨酯：吐温 （3）聚氧乙烯型：卖泽、苄泽、普良尼克（泊洛沙姆）、 表面活性剂的品种
片剂的常用辅料
片剂的常用辅料 片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同，常将辅料分成以下四大类 填充剂：稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。主要的稀释剂包括以下几种。 1、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质稳定，价格便宜，吸湿性小、外观色泽好，流动性差，可压性差，与大多数药物不起作用。若单独使用，会使压出的药片过于松散。在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以增加其粘合性及硬度。另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此，酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。 2、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观。糖粉为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。糖粉具引湿性，纯度差的糖粉引湿性更强，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加，崩解或溶出困难。除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。 3、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n?XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精)，即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。与淀粉配合用作填充剂，兼有粘合作用。糊精粘性较大，用量较多时宜选用乙醇为润湿剂，以免颗粒过硬。应注意糊精对某些药物的含量测定有干扰，也不宜用作速溶片的填充剂。糊精在药物检测中影响药物提取以至干扰其含量测定，故在有效成分含量较低的药物制剂中应慎重使用。 4、乳糖：乳糖是一种优良的片剂填充剂，制成的片剂光洁、美观，硬度适宜，释放药物较快，较少影响主药的含量测定，久贮不延长片剂的崩解时限，尤其适用于引湿性药物。由牛乳清中提取制得。常用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖)，乳糖易溶于水、无引湿性，具良好的流动性、可压性，性质稳定，可与大多数药物配伍。由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。乳糖作为片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂越来越广泛地应用于国内药品生产企业中。但其与含伯胺或仲胺的药物易发生Maillard缩合反应，因此以阿司匹林、茶碱、青霉素、苯巴比妥为原料的药物制剂应避免使用乳糖。乳糖多用淀粉、糊精、糖粉(7：1：1)代替。乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收。 5、可压性淀粉：亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch)，是新型的药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载，我国于1988年研制成功，现已大量供应市场。国产可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为α-淀粉)，与国外Colorcon公司的Starch RX1500相当。本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并
药物制剂辅料复习题
下列哪种分类方法是按药用辅料的用途分类的( ) A.栓剂 B.滴眼剂 C. 润湿剂 D. 片剂 按照药用辅料的用途分类，有哪些特点（） A.专一性 B.实用性 C.准确性 D.可控性 计量小的药物在制备片剂时应加入（） A.吸收剂 B.抗氧剂 C.稀释剂 D.填充剂 药物制剂的“三效”指的是（） A.高效 B.速效 C.长效 D.短效 药用辅料在药物制剂中有哪些作用？ 答：1.辅料是制剂存在的物质基础；2.辅料可改变药物的给药途径和作用方式；3.辅料可影响主药的理化性质；4.辅料可增强主药的作用和疗效，降低毒副作用；5.辅料可影响主药在体内外的释放速度；6.新辅料的开发和应用是不断改进和提高制剂质量的关键。 表面活性剂结构特点是（） A.含烃基的活性结构 B.是高分子物质 C.分子具有两亲性 D.结构中含有氨基和羟基以下表面活性剂毒性最强的是（） A.肥皂 B.吐温80 C.新洁尔灭 D.司盘80 表面活性剂在药剂上可作为（） A.乳化剂 B.湿润剂 C.助溶剂 D.防腐剂 以下有关表面活性剂中，叙述正确的是（） A.阴阳离子表面活性剂不能配合使用 B.制剂中适当应用表面活性剂可有利于药物的吸 收 C.表面活性剂可以作为消泡剂也可作为起泡剂 D.起浊现象是非离子型表面活性剂的一种特性 计算题： 司盘80(HLB=4.3) 60%与吐温(HLB=15.0) 40%混合，求混合物的HLB？ 表面活性剂在药剂学上的作用？ 1.难溶性药物的增溶； 2.油的乳化； 3.混悬剂的助悬； 4.增加药物的稳定性； 5.促进药物吸 收；6.增强药物的作用；7.改善制剂的工艺；8.消毒、防腐、杀菌。 高分子的物理状态不包括以下哪个状态（） A.玻璃态 B.黏流态 C.黏弹态 D.高弹态 高分子生物降解的主要形式不包括（） A.氧化 B.生物酶降解 C.水解 D.热降解 描述高分子材料大小的分子量包括（） A.数均分子量 B.重均分子量 C.黏均分子量 D.平均分子量 高分子链结构主要包括哪些层次（） A.近程结构 B.远程结构 C.三级结构 D.聚集态结构 凝胶的性质包括哪些项目（） A.触变性 B.溶胀性 C.透过性 D.脱水收缩性 高分子材料有哪些性能（） A.溶胀性 B.粘稠性 C.成膜性 D.胶黏性
药剂学复习提纲处方设计各种剂型辅料可以在里面找
1、熟悉药剂学的一些概念 药物（):用以防治人类和动物疾病以及对机体生理功能有影响的物质。 药品（): 用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应症、用法和用量的物质。 ●剂型( )：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。 ●药物制剂（）：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种。 ●药物传递系统（；):新剂型 ●药剂学()：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 2、药物剂型的重要性（熟悉P6） ①剂型可改变药物的作用性质；②剂型能改变药物的作用速度；③剂型可降低（或消除）药物的毒副作用； ④剂型可产生靶向作用；⑤剂型可影响疗效 3、剂型的分类（熟悉） ●（一）按给药途径分类经胃肠道给药——口服制剂——溶液> 混悬液> 散剂> 颗粒剂> 胶囊剂> 片剂 ●（二）按分散系统分类；(三) 按制法分类；（四）按形态分类 4、药剂学的任务与发展（了解） （1）、任务 ①药剂学基本理论的研究；②新剂型的研究与开发；③新辅料的研究与开发（P9）；④制剂新机械和新设备的研究与开发；⑤中药新剂型的研究与开发；⑥生物技术药物制剂的研究与开发；⑦医药新技术的研究与开发 （2）、分支学科 工业药剂学（)；物理药剂学( )；药用高分子材料学( )；生物药剂学()；药物动力学( ）；临床药剂学（)；医药情报学（) （3）、发展 格林制剂（汉代、张仲景）；第一代:丸、丹、膏、散等；第二代：片剂、胶囊、注射剂等；第三代：缓释、控释、靶向；第四代：自调节 5、药典与药品标准（掌握） （1）、药典()——一个国家记载药品标准、规格的法典。 ●特点：由国家药典委员会编写；由政府颁布执行，具有法律的约束力；收载疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，明确规定其质量标准；在一定程度上反映出国家药品生产和医药科技的水平。 《中国药典》收载的品种是：医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、我国能工业化生产并能有效控制（或检验）其质量的品种。现行版本：2005：一部：中药；二部：化药；三部：生物制品 （2）、标准——《国家药品监督管理局药品标准》原部颁及现由国家新批准生产的药物及制剂的质量标准 外国药典：P12——美国药典（31版)；英国药典（2007版）；日本药局方（，第15版）；欧洲药典（,第5版）；国际药典（．．） (3)、处方、处方药与非处方药 处方 ●法定处方 ●医师处方：指由注册的执业医师和执业助理医师（以下简称医师）在诊疗活动中为患者开具的、由取得药学专业技术职务任职资格的药学专业技术人员（以下简称药师）审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的医疗文书。处方包括医疗机构病区用药医嘱单。
片剂的常用辅料记忆口诀-执业药师药剂学考点(钱韵文老师)
片剂的常用辅料记忆口诀-执业药师药剂学考点（钱韵文老师）执业药师药一药剂学考点：片剂的常用辅料记忆口诀（钱韵文老师） 片剂的辅料属于《药学专业知识一》药剂学的知识点，该知识点在2015年大纲调整之前是每年必考的知识点，2015年大纲调整后该知识点的重要性依然不容小觑。对于这个知识点考试大纲要求如下： 大单元小单元细目要点三、药物固体制剂、液体制剂与临床应用（一）固体制剂 3.片剂（1）分类、特点与质量要求（2）片剂常用辅料与作用（3）片剂常见问题及原因（4）片剂包衣目的、种类（5）常用包衣材料分类与作用（6）临床应用与注意事项（7）典型处方分析片剂的常用辅料主要包括：稀释剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂四大类，每一类下面又包括很多具体品种。今天我们一起来看看小编的钱韵文老师是怎么讲解这个知识点的吧。 为了方便学员记忆片剂常用辅料这个知识点，钱韵文老师给大家编写了一组口诀： 四大辅料 填充吃饱靠淀粉，糖精乳盐也得补 润湿用水浆黏合，聚胶纤维少不了 崩解破坏干淀粉，火眼金睛用排除 润滑得擦镁粉油，聚乙二醇多面手 这段口诀的意思是：填充表示填充剂，淀粉指淀粉和预胶化淀粉，糖指蔗糖，精指糊精和
微晶纤维素，乳指乳糖，盐指无机盐。润湿指润湿剂，黏合指黏合剂，浆指淀粉浆，聚指聚乙二醇和聚维酮，胶指明胶，纤维指纤维素衍生物。崩解指崩解剂，识别崩解剂用排除法。润滑指润滑剂，镁指硬脂酸镁，粉指微粉硅胶，油指氢化植物油。聚乙二醇多面手指的是，聚乙二醇作用多样，既可以做润滑剂也可以做黏合剂。 有了这样的口诀，采用联想记忆的方法，片剂的常见辅料这个抽象的考点是不是就很容易记忆了？更多精彩口诀和记忆方法，请登录小编学习执业药师《药学专业知识一》相关课程。 附：官方教材内容 片剂由药物和辅料组成。辅料系指在片剂处方中除药物以外的所有附加物的总称。片剂的常用辅料主要有四大类：稀释剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂。除此之外，还可根据需要加入着色剂、矫味剂等。 1.稀释剂（填充剂） 一些药物的剂量有时只有几毫克甚至更少，不适于片剂成型及临床给药。因此，凡主药剂量小于50毫克时需要加入一定剂量的稀释剂（亦称填充剂）。 理想的稀释剂应具有化学惰性和生理学惰性，且不影响药物有效成分的生物利用度。常用的稀释剂主要有淀粉（包括玉米淀粉、小麦淀粉、马铃薯淀粉，以玉米淀粉最为常用。性质稳定、吸湿性小，但可压性较差）、乳糖（性能优良，可压性、流动性好）、糊精（较少单独使用，多与淀粉、蔗糖等合用）、蔗糖（吸湿性强）、预胶化淀粉（又称可压性淀粉，具有良好的可压性、流动性和自身润滑性）、微晶纤维素（MCC，具有较强的结合力与良好的可压性，亦有干黏合剂之称）、无机盐类（包括磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等，性质稳定）和甘露醇（价格较贵，常用于咀嚼片中，兼有矫味作用）等。 2.润湿剂和黏合剂 润湿剂和黏合剂是在制粒时添加的辅料。 润湿剂系指本身没有黏性，而通过润湿物料诱发物料黏性的液体。常用的润湿剂有蒸馏水和乙醇，其中蒸馏水是首选的润湿剂。
药剂学常用辅料
1.防腐剂：⑴对羟基苯甲酸酯类/羟苯甲酯类/尼泊金类：酸性、中性有效。⑵苯甲酸及其 盐类：酸性有效⑶山梨酸及其盐类：酸性有效⑷苯扎溴铵/新洁尔灭：阳离子表面活性剂，酸性、碱性稳定⑸醋酸氯己定/醋酸洗必泰：广谱 2.矫味剂：⑴甜味剂①天然：蔗糖、单糖浆、果汁糖浆、甘油、山梨醇、甘露醇、甜菊苷 ②合成：糖精钠、阿司帕坦/蛋白糖/天冬甜精⑵芳香剂①天然：柠檬、薄荷挥发油②人 造：苹果香精、香蕉香精⑶胶浆剂：阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素、胶浆⑷泡腾剂：有机酸+碳酸氢钠 3.着色剂：⑴内服：苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝、日落黄⑵外用：伊红、美篮、品 红、苏丹黄G 4.助悬剂：⑴低分子助悬剂：甘油、蔗糖⑵高分子助悬剂：①天然高分子助悬剂：树胶类、 植物多糖类②合成和半合成高分子助悬剂：纤维素类、卡波普、聚维酮、葡聚糖③硅藻土④触变胶 5.润湿剂：HLB7~11：表面活性剂，乙醇、甘油 6.乳化剂：⑴天然乳化剂：阿拉伯胶、西黄耆胶、明胶、磷脂、杏树胶O/W⑵表面活性剂 ⑶固体微粒乳化剂：氢氧化镁、铝、钙、锌、皂土、二氧化硅等W/O 7.PH调节剂：盐酸、乳酸、氢氧化钠 8.抗氧剂：碳酸氢钠、硫代硫酸钠、硫脲 9.抑菌剂：苯酚、甲酚、氯甲酚、三氯叔丁醇、苯甲醇、硫柳汞 10.止痛剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、盐酸普鲁卡因、利多卡因 11.粉针填充剂：葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘露醇 12.稀释剂：淀粉、糊精、糖粉、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇 13.润湿剂：水、乙醇 14.粘合剂：淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲 纤维素、聚维酮、明胶、蔗糖 15.崩解剂：干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲纤维素 钠 16.润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、月桂醇硫酸钠 17.普通衣料：羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙二醇、聚维酮 18.缓释衣料：甲基丙烯酸酯共聚物、乙基纤维素 19.肠溶衣料：醋酸纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂类 20.滴丸剂常用水溶性机制：聚乙二醇类、肥皂类、硬脂酸钠、甘油明胶 21.脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡 22.软膏剂基质：⑴油溶性基质：①烃类：凡士林、石蜡与液体石蜡②类脂类：羊毛脂、蜂 蜡与鲸蜡、二甲硅油（硅酮）⑵乳剂性基质：①皂类：一价皂、多价皂②脂肪醇硫酸（酯）钠类③高级脂肪酸及多元醇脂类④聚氧乙烯醚的衍生物类：平平加O、乳化剂OP⑶水溶性基质：聚乙二醇 23.抗氧剂：维生素E、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚（BHA）、丁羟基甲苯（BHT）、抗坏 血酸、异抗坏血酸、亚硫酸盐、枸橼酸、酒石酸 24.栓剂基质：⑴油脂性基质：可可豆脂、半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、半合成棕榈 油脂、硬脂酸丙二醇酯⑵水溶性基质：甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯40、单硬脂酸酯类、泊洛沙姆 25.硬化剂：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕蜡 26.增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝 27.吸收促进剂：表面活性剂、氮酮
药剂学辅料总结大全
1.固体制剂 ①填充剂/稀释剂 淀粉 常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外观色泽好。 可压性较差。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用 可压性淀粉 亦称预胶化淀粉，多功能辅料。具有良好的流动性、可压性，自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象 糖粉 结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强，可增加片剂的硬度和表面光滑度；缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 糊精 有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。常与糖粉、淀粉配合使用 乳糖 CRH高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外观美、溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于干法粉末直接压片；价格昂贵，外国常用。 微晶纤维素MCC 纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20%MC时崩解较好。国外产品商品名：Avice 压缩成形性好，兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量；适用于粉末直接压片。 无机盐类 主要是无机钙盐，如硫酸钙（片剂辅料中常用二水硫酸钙）。性质稳定，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好。对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药（四环素类）的吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙 吸收剂 硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝 糖醇类 甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。因此较适用于咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
药用辅料聚维酮在药物制剂中的应用
龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/6917073411.html, 药用辅料聚维酮在药物制剂中的应用 作者：陈静 来源：《科技风》2017年第06期 摘要：查阅近年来药用辅料聚维酮（PVP）在药物制剂中的应用，进行归纳总结，阐述它在固体制剂、液体制剂和缓控释制剂等制剂领域的应用。因聚维酮为高分子材料类物质，具有黏合、溶胀和增黏等特点和用途，因此在药物制剂领域中具有广泛的应用。随着对其性质研究的深入，聚维酮将大量应用于新剂型给药系统的研究中，进而推动药物制剂的不断发展。 关键词：聚维酮；药用辅料；药物制剂 药用辅料是生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；是除活性成分以外，在安全性方面已经进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质[ 1 ]。药用辅料对药品的质量起至关重要的作用，也是药物制剂发挥疗效的关键因素之一。 聚维酮（PVP）自1939年问世以来，因其安全无毒，规格众多，在早期用作血浆的代用品，目前在药剂领域中常用作黏合剂、助溶剂、增粘剂、固体分散体载体和缓控释制剂的致孔剂等。 一、聚维酮的基本性质 聚维酮（polyvinylpyrrolidone，PVP）即聚乙烯吡络烷酮，是N-乙烯基-吡络烷酮聚合得到的水溶性高分子化合物，干燥时是白色颗粒或粉末，无臭或几无臭味，具有吸湿性。 本品易溶于水，在许多有机溶剂中极易溶解，如甲醇、乙醇、丙二醇等，但不溶于醚、烷烃、矿物质、四氯化碳和乙酸乙酯。聚维酮的平均分子量为1.0×104～7.0×105，并以K值表示不同的规格类型，K值的范围在10～100之间，K值越高分子量越大[ 1 ]。且本品的水溶液也具有一定的黏度，通常K值越大，其黏度也越大。 二、聚维酮在药物制剂中的应用 （一）黏合剂 聚维酮广泛用作片剂、颗粒剂等的黏合剂，用量为3%～15%（g/g），溶液溶度为0.5%～5%（W/V）。由于聚维酮溶于乙醇，因此对水与热敏感的药物用乙醇液制粒，可降低颗粒干燥温度并缩短时间；制造胶囊剂时，如主药质轻，用1%～2%乙醇液制粒，可改善流动性，便于填充；用5%PVP无水乙醇溶液与碳酸氢钠、无水枸橼酸混合制成的泡腾片颗粒有良好的可压性，且泡腾效果好；以50%PVP乙醇溶液作黏合剂制得的氢氧化铝和氢氧化镁的复方抗酸咀嚼片效果很好。
药物制剂辅料与包装材料精编WORD版
药物制剂辅料与包装材料精编W O R D版 IBM system office room 【A0816H-A0912AAAHH-GX8Q8-GNTHHJ8】
药物制剂辅料与包装材料 上篇药用辅料 第一章绪论 药物辅料：系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；除活性成分以外，在安全性方面进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。 药物辅料影响药品质量的安全性、有效性、稳定性。 药物辅料在药物制剂中的作用： （1）药用辅料是制备药物制剂的必要条件—制剂存在的物质基础 （2）药用辅料影响药物制剂的稳定性—化学、物理、生物 （3）药用辅料影响药物的吸收—溶解度、体外释放速度 （4）药用辅料影响体内的药物分布—靶向性 药用辅料的分类 来源分类：天然物、半天然物、全合成物 药用辅料的特点：专一性、实用性 第二章表面活性剂 第一节表面活性剂的概述
表面活性剂：具有亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团组成，能显着降低表面张力的物质。 表面活性剂的结构特征：表面活性剂分子系由亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团两部分组成分别处于分子的两端，具有两亲性。 表面活性剂根据解离得性质不同分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。 阴离子表面活性剂【O/W型】 （1）高级脂肪酸盐（肥皂类）：硬脂酸、油酸、月桂酸等。（常用作软膏剂的乳化剂）（2）硫酸化物：十二烷基硫酸钠（SDS）、月桂醇硫酸钠（SLS）【比肥皂类稳定、较耐酸和钙、镁盐】 （3）磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠（优良的洗涤剂、去污能力强） 阳离子表面活性剂： 季铵盐类化合物：苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）【毒性大、杀菌、防腐作用、用于皮肤、黏膜、手术器械消毒】 两性离子表面活性剂： 天然的：卵磷脂。分为豆磷脂、蛋磷脂。（毒性小、生物相容性好） 合成的：氨基酸型和甜菜碱型。（起泡、去污作用好） 非离子表面活性剂【W/O型、毒性小、生物相容性好】
药物制剂辅料与包装材料授课计划
课程授课计划 教学大纲（教学 纲要）制定部门 徐州生物工程职业技术学院 教材全称 （编者、出版单位、出版时间、版次）《药物制剂辅料预包装材料》王晓林 人民卫生出版社 主要教学参考书（名称、编者） 本课程本学期教学时数66 周学 时数 4 本学期教 学周数 16 本课程 总时数 66 本学期教学时数分配理论教学 编制说明： 1、主要教学内容： 药用辅料的用途，种类及选用原则，处方应用； 药品包装的作用和意义，常用药包材料和药包技术。 2、教学目标： 学生熟练掌握常用药用辅料的用途、选用原则和处方 应用 学生熟悉药品包装的常规方法 3、学生学习现状： 学生有一定的物理、化学、生物化学、药剂学、药理 学、药物分析等专业课基础，理论扎实。 实践教学无 习题课 复习 考核 机动 审批（核）人教务（系、部、办） 主任 教研组长制表日期
周次顺序授课章节学时作业备注1 1 第一章：绪论 2 课后作业 1 2 第二章：表面活性剂（1节） 2 2 3 第二章：表面活性剂（2、3节） 2 课后作业 2 4 第三章：高分子材料 2 课后作业 3 5 第四章：液体制剂辅料（1、2节） 2 3 6 第四章：液体制剂辅料（3~5节） 2 4 7 第四章：液体制剂辅料（6~8节） 2 课后作业 4 8 第五章：无菌制剂辅料（1、2节） 2 5 9 第五章：无菌制剂辅料（3、4节） 2 5 10 第五章：无菌制剂辅料（5、6节） 2 课后作业 6 11 第六章：固体制剂辅料（1、2节） 2 6 12 第六章：固体制剂辅料（3、4节） 2 7 13 第六章：固体制剂辅料（5、6节） 2 7 14 第六章：固体制剂辅料（7、8节） 2 8 15 第六章：固体制剂辅料（9~11节） 2 课后作业
药剂学辅料总结
药剂学辅料总结 第二章辅料总结 一、章节顺序 表1 名称辅料 填充剂 或稀释 剂 淀粉类、糖类、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇 结合剂湿 润 剂 蒸馏水、乙醇 黏 合 剂 淀粉浆、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙基纤维素（HPC）、甲基纤维素（MC）、乙基纤维素（EC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、5%~20%明胶 溶液、50%~70%蔗糖溶液 续表 名称辅料 崩解剂干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP）、交联羧甲基纤维素钠（CCNa）、泡腾崩解剂 润滑剂疏水 性 硬脂酸镁—不宜用于乙酰水杨酸 助流 剂 微粉硅胶—直接压片、滑石粉 水溶 性 聚乙二醇类（4000和6000）、月桂醇硫酸镁 氢化植物油 表2 糖衣的材料与工序 工艺材料目的 隔离层10%玉米朊、10%邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、虫胶 乙醇液、明胶浆、阿拉伯胶浆 形成一层不透水的屏障，防止糖 浆中的水分浸入片芯 粉衣层糖浆、滑石粉消除片剂的棱角 糖衣层稍稀的糖浆使表面光滑平整、细腻坚实有色糖 衣层 食用色素为了片剂的美观和便于识别打光川蜡增加片剂的光泽和表面的疏水性 表3 薄膜衣 胃溶型 ①羟丙基甲基纤维（HPMC） ②羟丙基纤维素（HPC） ③聚乙烯吡咯烷酮（PVP） ④丙烯酸树脂Ⅵ号（Eudragit E）
肠溶型 ①邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP） ②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP） ③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP） ④聚乙烯马来酸共聚物 ⑤丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号（甲基丙烯酸与甲基丙烯 酸甲酯的共聚物Eudragit L） 水不溶型①乙基纤维素、②醋酸 纤维素 增塑剂丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁 酯 遮光剂二氧化钛 食用色素苋菜红、胭脂红、柠檬 黄、靛蓝 表4 栓剂常用基质与附加剂 基质 油脂性 ①可可豆脂、②半合成脂肪酸甘油酯（半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、 半合成棕榈酸脂） 水溶性和亲 水性 ①甘油明胶、②聚乙二醇类、③非离子表面活性剂（聚氧乙烯单硬脂酸脂类
药物制剂辅料全(20201101083857)
（一）液体制剂的常用辅料 表1 口服液体制剂常用辅料
表3注射剂常用附加剂 附加剂浓度范围（%）螯合剂： 缓冲剂：EDTA-2Na0.01~0.05醋酸、醋酸钠0.22，0.8增溶剂、润湿剂、乳化剂： 枸橼酸、枸橼酸钠0.5，4.0聚氧乙烯蓖麻油1~65 乳酸0.1聚山梨酯200.01 酒石酸、酒石酸钠0.65，1.2聚山梨酯400.05 磷酸氢二钠、磷酸二氢钠 1.7，0.71聚山梨酯800.04~4.0 碳酸氢钠、碳酸钠0.005，0.06聚维酮0.2~1.0抑菌剂：聚乙二醇-40蓖麻油7.0~11.5苯甲醇1~2卵磷脂0.5~2.3羟丙丁酯、甲酯0.01~0.015Pluronic F-68（泊洛沙姆188商品名）0.21 苯酚0.5~1.0助悬剂： 三氯叔丁醇0.25~0.05明胶 2.0 硫柳汞0.001~0.02甲基纤维素0.03~1.05局麻剂：羧甲基纤维素0.05~0.75 利多卡因0.5~1.0果胶0.2 盐酸普鲁卡因 1.0填充剂： 苯甲醇 1.0~2.0乳糖1~8 三氯叔丁醇0.3~0.5甘氨酸1~10 等渗调节剂：甘露醇1~10 氯化钠0.5~0.9稳定剂： 葡萄糖4~5肌酐0.5~0.8甘油 2.25甘氨酸 1.5~2.25抗氧剂：烟酰胺 1.25~2.5亚硫酸钠0.1~0.2辛酸钠0.4 亚硫酸氢钠0.1~0.2保护剂： 焦亚硫酸钠0.1~0.2乳糖2~5 硫代硫酸钠0.1蔗糖2~5 抗坏血酸麦芽糖2~5 人血白蛋白0.2~2 （二）固体制剂常用辅料 表4湿法制粒中常用的填充剂 可溶性填充剂不溶性填充剂 乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠甘露醇、葡淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸 二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分a 化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
药用辅料在制剂中的应用
药用辅料在制剂中的应用 一、概论 为发展疗效更好、安全性更高的给药方法，医疗工作者一直在为药物剂型的改进和创新不断努力探索。各种新型辅料的涌现为剂型结构的改变提供了有利条件。如：近十多年来，国内外的制药工业发展迅速，先后开发出微囊、毫微囊、微球、脂质体、透皮给药系统等新剂型、新系统，药物制剂向高效、速效、长效和服用剂量小、毒副作用小的方向发展，药物剂型向定时、定位、定量给药系统转化，制剂质量有了大幅度提高。这些在国际上具有很强的竞争力。新制剂、新剂型的开发成功，究其原因是重视了药剂辅料的开发应用，尤其是新辅料的开发应用。所以说“没有优良的辅料就没有优质的制剂” [1] 二、辅料的定义、分类 药物被加工成各种类型的制剂时，绝大多数都要加入一些无药理作用的辅助物质，称为药用辅料，使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特征。辅料一词实际上是很多物质的总称，包括范围很广，品种繁多，多数品种间不具有共同性。药物辅料作为生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂，在医药工业中占有非常重要的地位[2]。药用辅料按其制剂用途的不同，可以大致分为五类：制剂稳定性辅料、固体制剂辅料、半固体制剂辅料、液体制剂辅料和其它医药辅料[3]。 三、辅料在药剂学中的地位 （一）辅料与药剂学的关系 大规模生产疗效好、毒副作用低、便于使用及贮存、质量稳定的药物剂型与生产技术、生产设备、质量管理等密切相关,辅料再其中扮演着极其重要的角色。辅料不但赋予药物具体的用药形式，而且左右药物稳定性、药效发挥及制剂质量。特别是如控缓释制剂、靶向制剂等对辅料的依赖程度更高，可以说，一个特别辅料的开发，意味着开发出一种新制剂或一类新剂型。 （二）辅料在药物中的作用 1.辅料是制剂的组成成分 通常药物在制剂中的量较小,甚至小于1mg以下,不用辅料无法成型。而栓剂属
药剂学常用附加剂
液体制剂常用附加剂 增溶剂solubilizer 某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中增加溶解度形成溶液的过程。以水为溶剂的药物，HLB 15-18 聚山梨酯类聚氧乙烯脂肪酸酯类 助溶剂hydrotropy agent难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐、缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。（多为低分子化合物） 潜溶剂cosolvent混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象叫潜溶（cosolvency）机理：氢键缔合溶剂介电常数改变 常与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、PEG300或400等 防腐剂preservative 对羟基苯甲酸酯类－－尼泊金类（浓度：0.01％-0.25％） 苯甲酸及其盐常配成20％醇溶液用量：0.03-0.1％常用0.2％-0.5％。适于酸性溶液,pH值4 山梨酸及其盐浓度：0.05％-0.2％ 季铵盐类阳离子型表活剂苯扎溴铵、苯扎氯铵、度米芬 其他：醋酸氯己定(醋酸洗必泰) 广谱杀菌剂0.02-0.05%邻苯基苯酚0.005%-0.2% 桉叶油0.01%-0.05 薄荷油0.05% 苯甲醇、三氯叔丁醇等 矫味剂corrigent 1．甜味剂：天然:蔗糖和单糖浆、橙皮、桂皮糖浆等能矫味、矫臭 合成:糖精钠,常用量0.03％、阿司帕坦（蛋白糖） 理想:甜菊苷，常用量0.025％-0.05％,常与蔗糖或糖精钠合用 2．芳香剂常用浓度:0.06％天然香料：芳香性挥发油薄荷水、桂皮水 人造香料：香蕉香精、苹果香精等如薄荷油、橙皮油等 3．胶浆剂:作用：减轻刺激性，掩盖药物辛辣味常用：琼脂胶浆、羧甲基纤维素钠等 4．泡腾剂:组成：有机酸(如枸橼酸、酒石酸)碳酸氢钠、香精、甜味剂 特点：遇水后产生大量CO2，麻痹味蕾而矫味，改善盐类的苦味、涩味、咸味 着色剂colorant使用量:不得超过万分之一． 天然色素:红色：苏木、紫草根、甜菜红、胭脂虫红、黄色：姜黄、山栀子、胡萝卜素 蓝色：松叶兰、乌饭树叶棕色：焦糖、绿色：叶绿酸铜钠盐 人工合成色素：我国准予使用的食用色素：(1)苋菜红(2)胭脂红(3)柠檬黄(4)靛蓝 外用液体药剂:伊红、品红、美蓝 混悬剂稳定剂 助悬剂（suspending agents）：η↑，以↓V或↑亲水性 低分子助悬剂：甘油、糖浆剂等表面活性剂 高分子助悬剂：（１）天然：树胶类：阿拉伯胶（5%~15%）西黄蓍胶（0.5%~1%）桃胶及植物多糖类如海藻酸钠、淀粉浆等。 （２）合成、半合成：纤维素类：ＭＣ、CMC-Na 、HPC、卡波普、聚维酮、葡聚糖等 （３）硅皂土（bentonite）：天然的含水的硅酸铝 不溶于水或酸，但在水中可膨胀，体积增加10倍，形成高粘度凝胶。 （4）触变胶：触变性---凝胶与溶胶恒温转变的性质。静置时形成凝胶防止微粒沉降，振摇后成为溶胶利于混悬剂使用。例：单硬脂酸铝溶于植物油中可形成典型的触变胶 润湿剂（moistening agent） 增加疏水性药物（硫磺、甾醇类、阿司匹林）的亲水性，使其易被润湿与分散。HLB（7~11） 聚山梨酯类聚氧乙烯脂肪醇醚类泊洛沙姆、甘油、糖浆也有一定润湿作用 三、絮凝剂：作用主要是适当降低混悬微粒的ζ-电位，使微粒发生絮凝，形成疏松的聚集体。 反絮凝剂：作用主要是升高混悬微粒的ζ-电位，防止微粒发生絮凝。
药剂学一些辅料的用途
总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 :片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂；注射剂：冻干保护剂 2.微晶纤维素：片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用 3.甲基纤维素：片剂：黏合剂；混悬剂：助悬剂；缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱） 4.羧甲基纤维素钠：片剂：黏合剂；混悬剂：助悬剂；缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素：片剂：黏合剂（不溶于水）；缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料；固体分散体：难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素：片剂：黏合剂、薄膜包衣材料；混悬剂：助悬剂；缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素）：片剂：黏合剂、薄膜包衣材料；混悬剂：助悬剂；缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯:肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯:肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯:肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）:肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）:肠溶材料 13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L100或Eudragit S 100）:肠溶材料 14.Eudragit RL，Eudragit RS：:难溶性载体材料 15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）:胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素:水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮 PVP）类：片剂：黏合剂;片剂：胃溶型薄膜衣材料;微丸：硝苯地平微丸（固体分散物）;混悬剂：助悬剂; 固体分散物：水溶型载体材料;缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料;缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇:膜剂：成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠:片剂：崩解剂 20.交联聚维酮：片剂：崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠：片剂：崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素:片剂：崩解剂 23.聚乳酸:生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等 24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近） 液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂
药剂辅料
片剂糖包衣 隔离层:不透水,多为水不溶性成膜材料(玉米朊/虫胶/邻苯二甲酸醋酸纤维素) 粉衣层:消除棱角,糖浆(65%-75%)+滑石粉 糖衣层:使表面光滑平整,稀释的糖浆 有色糖衣层:便于识别与美观(食用色素) 打光:增加光泽和表面疏水性.川蜡 薄膜包衣高分子包衣材料 1、普通型包衣材料：改善吸潮和防止粉尘污染，HMPC/HPC/MC/HEC(羟乙基纤 维素) 2、缓释型包衣材料：调节药物的释放速度，EC/醋酸纤维素/丙烯酸树脂EuRs、 EuRL系列 3、肠溶包衣材料：醋酸纤维素酞酸酯CAP/聚丙烯醇酞酸酯PVAP/羟丙甲纤维素 酞酸酯HPMCP/丙烯酸树脂类 增塑剂：①纤维素材质：甘油、丙二醇、PEG ②脂肪族非极性聚合物：甘油单醋酸酯/蓖麻油/玉米油/液体石蜡 释放速度调节剂：亦称致孔剂蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG 膜剂成膜材料： 1天然高分子化合物：明胶、虫胶、阿拉伯胶 2聚乙烯醇PVA：型号05-88（水溶性好韧性差）和17-88（韧性好水溶性差） 3乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA 其他：HPMC/PVP/HPC 固体分散体常用载体材料 1、水溶性载体材料：PEG/PVP/有机酸类/表面活性剂/糖类与多元醇类 2、难溶性载体材料：EC/丙烯酸树脂类/脂质类材料(硬脂酸/硬脂醇/单油酸甘油 酯) 3、肠溶性载体材料:丙烯酸树脂/羧甲乙纤维素CMEC/羟丙甲纤维素邻苯二甲酸 酯HPM-CP 固体分散体类型 1简单低共聚物以微晶形式分散熔融法制备 2固体溶液分子状态类似真溶液 3共沉淀物（共蒸发物）分子形式不规则分散于无定型材料中沉淀法制备 包合物常用的包合材料：环糊精及其衍生物（β环糊精最常用） 羟丙基β环糊精/ 甲基β环糊精 微粒分散体 1聚合物胶束载体材料为两亲性共聚物亲水部为PEG，疏水部为聚氨基酸/聚乳酸/脂类 2纳米乳：助乳化剂：小分子醇类（2-10个碳的醇及二醇）、有机胺类、中短链醇类、PEG 3微囊与微球：①天然高分子材料明胶/海藻酸钠/壳聚糖/蛋白类及其他 ②半合成高分子材料：HPC/纤维素法酯/EC/MC/HPMC ③合成高分子材料：聚乳酸PLA 乳酸和羟基乙酸 微囊的释药机制:扩散/囊膜或者骨架的溶解/囊膜或者骨架的消化和降解 缓控释制剂常见辅料：
药物制剂辅料与包装材料
药物制剂辅料与包装材料 Prepared on 22 November 2020
药物制剂辅料与包装材料 上篇药用辅料 第一章绪论 药物辅料：系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；除活性成分以外，在安全性方面进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。 药物辅料影响药品质量的安全性、有效性、稳定性。 药物辅料在药物制剂中的作用： （1）药用辅料是制备药物制剂的必要条件—制剂存在的物质基础 （2）药用辅料影响药物制剂的稳定性—化学、物理、生物 （3）药用辅料影响药物的吸收—溶解度、体外释放速度 （4）药用辅料影响体内的药物分布—靶向性 药用辅料的分类 来源分类：天然物、半天然物、全合成物 药用辅料的特点：专一性、实用性 第二章表面活性剂 第一节表面活性剂的概述 表面活性剂：具有亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团组成，能显着降低表面张力的物质。 表面活性剂的结构特征：表面活性剂分子系由亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团两部分组成分别处于分子的两端，具有两亲性。 表面活性剂根据解离得性质不同分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。 阴离子表面活性剂【O/W型】
（1）高级脂肪酸盐（肥皂类）：硬脂酸、油酸、月桂酸等。（常用作软膏剂的乳化剂） （2）硫酸化物：十二烷基硫酸钠（SDS）、月桂醇硫酸钠（SLS）【比肥皂类稳定、较耐酸和钙、镁盐】 （3）磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠（优良的洗涤剂、去污能力强） 阳离子表面活性剂： 季铵盐类化合物：苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）【毒性大、杀菌、防腐作用、用于皮肤、黏膜、手术器械消毒】 两性离子表面活性剂： 天然的：卵磷脂。分为豆磷脂、蛋磷脂。（毒性小、生物相容性好） 合成的：氨基酸型和甜菜碱型。（起泡、去污作用好） 非离子表面活性剂【W/O型、毒性小、生物相容性好】 （1）蔗糖脂肪酸酯：脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油酯。 （2）多元醇型 1）蔗糖脂肪酸酯 2）脂肪酸山梨坦：司盘类，O/W型 3）聚山梨酯：吐温 （3）聚氧乙烯型：卖泽、苄泽、普良尼克（泊洛沙姆）、 表面活性剂的品种 1、十二烷基硫酸钠：润湿、去污、乳化、发泡等功能。可口服、外用。 2、苯扎溴铵（新洁尔灭）能改变细菌胞浆膜的通透性，具有杀菌作用。 3、大豆磷脂：W/O型乳化剂。具有乳化能力，静脉注射用乳化剂