(完整版)药物化学复习重点(药学类)
第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药
异戊巴比妥 ①②③镇静、催眠、抗惊厥
③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症 ④P19构效关系
酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药 第二节 抗癫痫药物
苯妥英钠 ①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效
卡马西平 ①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 卤加比 治疗癫痫 化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐（冬眠灵）
③治疗精神分裂症 、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 氟哌啶醇 治疗精神分裂症 、躁狂症 氯氮平 治疗多种类型精神分裂症 第四节 抗抑郁药
盐酸丙咪嗪 治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿 盐酸氟西汀 治抑郁症 第五节 镇痛药
H
吗啡①N
②【结构特点】(1) 为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。
(2) 分子中有五个手性中心(5R，6S，9R，13S和14R)，共16种光学异构体。天然吗啡为左旋体。
(3) B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式。
(4) C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。
(5) 整个分子呈T型。
③产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药
③本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。主要用于海洛因成瘾的戒除治疗
喷他佐辛镇痛为吗啡的三分之一
第六节中枢兴奋药
咖啡因用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制
吡拉西坦可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童
第三章外周神经系统药物
第一节拟胆碱药
一胆碱受体激动剂
氯贝胆碱用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常
毛果芸香碱临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼
③供口服。甲硫酸新斯的明供注射用。为经典的可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床上用于治疗重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留，并可作为肌松药过量中毒的解毒剂。大剂量时可引起的恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等副作用可用阿托品对抗。
盐酸多奈哌齐治疗AD症，对轻中度阿尔茨海默病患者有改善作用，对血管性痴呆患者也有显著疗效
第二节抗胆碱药
一 M受体拮抗剂
硫酸阿托品用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，抗心律失常，抗休克，临床用于治疗各种内脏绞痛，麻醉前给药，盗汗，心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中毒的解救
溴丙胺太林对胃肠道平滑肌有选择性，用于胃与十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐，可减少胃液分泌哌仑西平抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，是一种新型的治疗消化性溃疡药
二 N受体拮抗剂
笨磺阿曲库铵肌松
泮库溴铵肌松药，静注适用于各类手术、气管插管术、破伤风及惊厥时的肌肉松弛
③用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻黏膜和牙龈出血。与局部麻醉药合用可减少其毒副作用，可减少手术部位的出血
盐酸麻黄碱可预防支气管哮喘发作和治疗轻症支气管哮喘。但对重症和急性支气管哮喘发作效果较差。也可治鼻塞。还可防治局麻药硬膜外、蛛网膜下腔麻醉和某些药物如氯丙嗪引起的低血压。可缓解荨麻疹和血管神经性水肿引起的皮肤瘙痒
沙丁胺醇治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛
③用于过敏性鼻炎，皮肤黏膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病
氯雷他定用于减轻过敏性鼻炎的症状，及治疗荨麻疹和过敏性关节炎
盐酸西替利嗪抗过敏药
咪唑斯汀可以治疗过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹
②③为临床上广泛使用的局麻药，用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法。
盐酸利多卡因
盐酸达克罗宁
第四章循环系统药物
③用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性早搏及高血压等病的治疗
③1.高血压：用于轻、中度高血压2.心绞痛3.急性左心衰竭4.雷诺综合征：解除血管痉挛，增加支端供血。也可用于冻疮的治疗
盐酸地尔硫卓可用于轻、中度高血压。对劳累型心绞痛及冠脉痉挛引起的变异型心绞痛在内的各种缺血性心脏病均有效。也有减缓心率的作用
第三节钠、钾通道阻滞剂
一钠通道阻滞剂
硫酸奎尼丁治疗心房颤动、阵发性心动过速和心房扑动
盐酸美西律用于各种室性心率失常，如过早搏动、心动过速，尤其是洋地黄中毒、心肌梗死或心脏手术所引起者
二钾通道阻滞剂
③治疗心绞痛和抗心律失常，可用于其他药物治疗无效的严重心律失常。为广谱抗心律失常药
第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
③1.轻、中、重度各型高血压:尤其适用于伴有慢性心功能不全、缺血心脏病及糖尿病所致肾病的高血压患者的治疗 2.慢性心功不全（可口服）
二血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
氯沙坦①【化学名】2-丁基-4-氯-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)
②
N
NH
N
N
N
N
OH
Cl
③抗高血压
第五节NO供体药物
硝酸甘油治疗心绞痛
第六节强心药
地高辛治疗充血性心力衰竭，房颤及心率不齐
第七节调血脂药
一羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
洛伐他汀①②③降低Ⅱa和Ⅱb型高脂蛋白血症（以胆固醇升高为主）及原发性高胆固醇血症
二影响胆固醇和甘油三酯代谢药物
吉非贝齐对血浆TG（甘油三酯）明显增高和伴有HDL（高密度脂蛋白）降低或LDL（低密度脂蛋白）升高类型的高脂血症疗效最好
第八节抗血栓药
氯吡格雷预防缺血性脑卒中、心肌梗死及外周血管病
华法林钠治疗急性心肌梗死、肺栓塞及人工心脏瓣膜手术等发生的血栓栓塞性疾病
第九节其他心血管系统药物
一作用于α肾上腺素受体的药物
二作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物
利血平抗高血压
第五章消化系统药物
第一节抗溃疡药
③治疗活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发
盐酸雷尼替丁①②③治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎
质子泵抑制剂
二
唑
③能使十二指肠溃疡较快愈合
第二节止吐药
昂丹司琼用于对抗癌症化学治疗和放射治疗引起的呕吐，以及手术后的呕吐
盐酸地芬尼多抗晕和镇吐，可用于运动病
马来酸硫乙拉嗪治疗全身麻醉或眩晕所致的恶心和呕吐
第三节促动力药
西沙必利胃食管反流，慢性功能性、非溃疡性消化不良、胃轻瘫及便秘
甲氧氯普胺可改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率。对非溃疡性消化不良亦有效。对反流病效果不佳。大剂量时可作止吐药
多潘立酮促进胃动力胃排空及止吐。对反流病效果不佳
第四节肝胆疾病辅助治疗药物
一肝病辅助治疗药
联苯双酯提高肝脏的解毒能力，促进干蛋白质合成，减轻肝细胞损伤，促进肝损伤的修复，降低血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）
水飞蓟宾改善肝功能，稳定肝细胞膜的作用。适用于急、慢性肝炎，早期肝硬化，肝中毒等
二胆病辅助治疗药
熊去氧胆酸增加胆汁分泌使胆汁变稀。促进脂肪消化吸收。治疗胆囊及胆道功能失调、胆道感染、胆结石
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药
第一节解热镇痛药
③1.解热镇痛：对感冒发热可使体温降到正常。对轻中度的体表疼痛，尤其是炎性疼痛如头痛、牙痛、神经痛、月经痛和术后创口痛等有明显镇痛作用 2.抗炎抗风湿：治疗风湿或类风湿关节炎 3.抗血栓形成：血栓形成与血小板有关
对乙酰氨基酚①②③用于感冒发热、神经痛、肌肉痛及对阿司匹林不能耐受或过敏的患者无抗炎抗风湿作用
第二节非甾体抗炎药
羟布宗可用于风湿性、类风湿性关节炎及强直性脊柱炎，尤其以急性进展期疗效较好。较大剂量可促进尿酸排出，可用于治疗急性痛风
甲芬那酸可用于风湿性、类风湿性关节炎
吲哚美辛抗炎镇痛。可用于风湿性、类风湿性关节炎，治疗急性痛风性关节炎，还可用于恶性肿瘤引起的发热及其他难以控制的发热
③可用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎，也可用于一般解热镇痛
萘普生有较强的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。适用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎及急性痛风等。对三叉神经痛、头痛也有较好的疗效
双氯芬酸钠解热，镇痛，抗炎
吡罗昔康风湿性、类风湿性关节炎、痛风、多种疼痛
塞来昔布治疗急性或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体症
第七章抗肿瘤药
第一节生物烷化剂
③抗瘤谱广，主要治疗恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病
卡莫司汀脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤，恶性淋巴瘤
白消安对慢性粒细胞白血病疗效显著，对慢性粒细胞白血病急性病变及急性白血病无效
顺铂睾丸癌、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、淋巴癌、膀胱癌
③广谱抗肿瘤，是目前治疗消化道癌症(胃癌、结肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌等)的主要药物。也常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等
盐酸阿糖胞苷 治疗成人急性粒细胞或单核细胞白血病的有效药物
巯嘌呤 对儿童急性淋巴性白血病疗效好 大剂量对绒毛上皮癌有一定疗效 甲氨蝶呤 儿童急性白血病、绒毛膜上皮癌、成骨肉瘤 第三节 抗肿瘤抗生素
放线菌素D 对恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌、淋巴瘤、肾母细胞瘤、横纹肌肉瘤及神经母细胞瘤等有较好疗效
盐酸博来霉素 对鳞状上皮细胞癌、宫颈癌和脑癌都有效
盐酸多柔比星治疗急性白血病，恶性淋巴瘤，乳腺癌，肺癌，多发性骨髓瘤，软组织肉瘤及骨肉瘤 盐酸米托蒽醌 治疗晚期乳腺癌、非何杰金氏病淋巴瘤和成人急性非淋巴细胞白血病复发 第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物
羟基喜树碱 肠癌、肝癌、白血病
硫酸长春碱淋巴瘤、绒毛膜上皮癌、睾丸肿瘤 紫杉醇 卵巢癌、乳腺癌、大肠癌 第八章 抗生素
第一节 β-内酰胺抗生素 一 青霉素类
青霉素钠 ①(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐
②
O
③主要用于治疗革兰氏阳性菌，如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的全身或严重的局部感染。 1.链球菌感染 2.脑膜炎奈瑟菌和其他敏感菌引起的脑膜炎 3.螺旋体引起的钩端螺旋体病、梅毒、回归热等治疗梅毒时除早期轻症者外应用大剂量 4.革兰阳性杆菌引起的破伤风、白喉、炭疽病
笨唑西林钠 耐药金黄色葡萄球菌感染及其他敏感菌引起的感染、需要长期用药的慢性感染
-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-
甲酸三水合物 (羟氨苄青霉素)
②. 3H 2O
N
S
H
H
O
COOH 2
③用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、肠道、胆道感染及细菌性心内膜炎、败血症和前列腺炎等。也可用于伤寒的治疗。常与胃酸分泌抑制药(雷尼替丁)合用治疗胃十二指肠溃疡等
二 头孢菌素类
-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐
②
N
H
H
O
NH
O
S
O
ONa
O
O
N
O N
S
H 2N
③敏感菌引起的呼吸道、生殖泌尿道、皮肤和软组织、骨和关节、女性生殖器严重感染及败血症和脑膜炎。尤可用于婴幼儿脑膜炎
三非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸钾抗菌
氨曲南抗敏感菌引起的感染
第二节四环素类抗生素
四环素抗菌
第三节氨基糖苷类抗生素
第四节大环内酯类抗生素
红霉素①②③抗敏感菌引起的感染。是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、百日咳、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药
泰利霉素抗敏感菌引起的感染
第五节氯霉素类抗生素
第九章化学治疗药
第一节喹诺酮类抗菌药
吡哌酸敏感性革兰阴性菌和葡萄球菌所致的尿道、肠道及耳道感染
诺氟沙星①
②N N
O O
OH F
③用于尿道、胆道几肠道感染以及妇科、外科及耳鼻喉科感染性疾病，对淋病有效
③敏感菌所致泌尿系统感染、呼吸系统感染、胃肠道感染、骨髓炎及皮肤和软组织感染等
③结核病的首选药疗效好，用量小，易于口服。可与链霉素、卡那霉素和对氨基水杨酸钠合用，减少耐药性的产生。
利福平结核病、麻风病、其他细菌感染性疾病如革兰阳性菌
第三节磺胺类药物及抗菌增效剂
③抗菌本品常与磺胺甲恶唑或磺胺嘧啶合用，治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、脑膜炎和败血症等。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林、也可与长效磺胺类药物合用，用于耐药恶性症的防治。但细菌易对其产生耐药性，不宜单独使用。
第四节抗真菌药物
抗真菌抗生素
两性霉素B 治疗深部真菌感染
唑类抗真菌药物
N
N
N N N
N
HO
F
F
③为具有三氮唑结构的抗真菌药，用于深部真菌感染的治疗 其他抗真菌药物 第五节 抗病毒药物
盐酸金刚烷胺 抗A 型流感病毒
②N N
N
O
NH 2
③抗流感病毒、疱疹病毒、甲肝病毒、腺病毒 齐多夫定 抗艾滋病毒
阿昔洛韦 疱疹病毒首选药。是治疗生殖器疱疹和全身性带状疱疹的药物 第六节 抗寄生虫药
一 驱肠虫药 阿笨达唑
二 抗血吸虫病药 吡喹酮 三 抗疟药 硫酸奎宁 磷酸氯喹 青蒿素
第十章 利尿药及合成降血糖药物
②
S N N
O O O H
H
③用于治疗轻中度II 型糖尿病，尤其是老年糖尿病人；注射剂用于诊断胰岛素瘤。
格列本脲
盐酸二甲双胍 ①②③ 那格列奈 马来酸罗格列酮 第二节 利尿药
呋塞米
氢氯噻嗪 很好的利尿药 乙酰唑胺 螺内酯
氨笨蝶啶
第十一章激素
第一节前列腺素
米索前列醇胃、十二指肠溃疡及急性胃炎出血
第二节肽类激素
胰岛素降血糖
降钙素治疗高血钙症及骨质疏松症
第三节甾体激素
③为雌激素，用于治疗卵巢功能不全所引起的病症如更年期障碍、子宫发育不全及月经失调等。本品不宜口服。
二、非甾体雌激素及选择性雌激素受体调节剂
己烯雌酚
枸橼酸他莫昔芬治疗乳腺癌
三、雄性激素和蛋白同化激素
丙酸睾酮①②③
四、孕激素
醋酸甲羟孕酮①②③
五、甾体避孕药
左炔诺孕酮
六、孕激素拮抗剂
米非司酮抗早孕终止早期妊娠
七、肾上腺皮质激素
③是目前临床使用的最强的糖皮质激素，而盐皮质激素活性副作用大为减弱。临床用于肾上腺皮质功能不足症的替代治疗、风湿性关节炎、皮炎、湿疹等及红斑狼疮、支气管哮喘、眼炎、皮炎和某些感染性疾病的综合治疗。
上述两种药都属于糖皮质激素类药 可增加糖含量 促进蛋白质和脂肪分解
第十二章 维生素
脂溶性维生素
维生素A 醋酸酯 ①(全-E 型)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环己-1-烯基)-2,4,6,8-壬四烯-1-醇醋酸酯
O
O
③缺乏得夜盲症。为骨骼生长、维持睾丸和卵巢的功能、胚胎的发育
维生素D3 促进小肠黏膜对钙磷的吸收，促进肾小管对钙磷的吸收，促进骨代谢。维持血钙、血磷的平衡，治老年骨质疏松症。缺乏使儿童得佝偻病、骨骼畸形、骨质疏松、多汗等。使成人骨软化
维生素E 醋酸酯 抗不育 ，
抗衰老。临床用于习惯性流产、不孕症及更年期障碍、进行性肌营养不良、动脉粥样硬化的治疗。长期服用可产生眩晕、视力模糊，并可导致血小板聚集及血栓形成
水溶性维生素
③可降低毛细血管通透性、降低血脂，增加肌体抵御疾病能力。不足致坏血病。临床用于预防和治疗维生素C缺乏症，也用于尿的酸化、高铁血红蛋白症和许多其它疾病。也广泛用作制药和食品工业的抗氧剂和添加剂。
④本品是一个含有六个碳原子的酸性多羟基化合物，分子中含两个手性碳原子，有四个光学异构体。其中L-(+)抗坏血酸的活性最高，D-(-)异抗坏血酸的活性仅为本品的5%，工业上用其作食品抗氧剂。D-(-)抗坏血酸和L-(+)异抗坏血酸几乎无活性。
生物素又称维生素H ，维生素B7，是水溶性B族维生素之一。不足可引起皮炎、食欲减退、恶心、呕吐、褪色素、脱发、贫血、血中胆固醇增多、情绪抑郁、体重减轻等症
维生素K 促凝血因子。治疗维生素K缺乏所致的出血