盐酸氨溴索的药理作用与临床分析
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盐酸氨溴索的药理作用与临床分析
作者：林英桦林琳
来源：《健康必读·下旬刊》2012年第03期
【中图分类号】R96【文献标识码】A 【文章编号】1672-3783（2012）03－0354－01
【摘要】笔者在搜集大量文献资料的基础上，结合当前盐酸氨溴索的临床应用现状分析探讨了盐酸氨溴索的药理作用和临床表现。
【关键词】盐酸氨溴索；表面活性物质（PS）
盐酸氨溴索近年来在临床上别广泛使用在粘痰溶解剂方面，取得了很好的效果，日益受到关注。他的化学反应式为：—4—［（2—氨基3，5—二溴苄基）氨基］环已醇盐酸盐。下文
对盐酸氨溴索的药理和临床进行详细的分析。
1 氨溴索药理分析
（1）盐酸氨溴索在止咳化痰方面的药理作用分析
盐酸氨溴索通过作用于呼吸道的分泌细胞，对呼吸道中的粘液性物质的分泌进行抑制，与此同时增加浆液的分泌，使得呼吸道中的痰中的酸性蛋白中的多糖纤维进行分解，对其中的蛋白合成进行阻止和抑制。这样就可以让痰的浓度降低和稀释，可以轻易排除痰液，不至于导致痰的聚集。
另一个方面，酸氨溴索有利于呼吸道纤维毛的运动，促使痰液排出，对呼吸道的清洁和自净有非常好的效果。研究表明，当酸氨溴索的浓度≥10—4mol/L—1的浓度时，它能棉线的改
善组胺所导致的平滑肌的收缩带来的后果。
（2）盐酸氨溴索在抗氧化方面的药理作用
研究表明，盐酸氨溴索在抗氧化方面有着很好的效果，这使得盐酸氨溴索在临床中被应用与肺部疾病。有文献表明，盐酸氨溴索可以很好的组织和一直中性细胞粒所产生的H2O2 。另外，盐酸氨溴索可以有效的改善细胞中的谷胱甘肽的合成，促进改系统的良好运作，以此来来达到抗氧化的作用。
2盐酸氨溴索在临床中的应用分析
（1）盐酸氨溴索在呼吸系统中的临床应用
盐酸氨溴索注射液说明书
【药品名称】 通用名： 英文名：AmbroxolHydrochlorideandGlucoseInjection 汉语拼音：YansuanAnxiusuoPutaotangZhusheye 【成份】本品主要成份为盐酸氨溴索，其化学名称为：反式-4-{（2-氨基-3，5-二溴苄基）氨基}环已醇盐酸盐。 分子式：C 13H 19 Br 2 CIN 2 O 分子量：414.57 辅料为葡萄糖 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 药理毒理 1、药理作用 本品具有粘痰排除及溶解分泌物的特性，它可促进呼吸道内粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显着促进排痰，改善呼吸状况。应用本品治疗时，病人粘液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量通常显着减少，呼吸道粘膜上的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。 2、毒理作用 中盐酸氨溴索的毒性指数非常低。Ames试验和维核试验表明，盐酸氨溴索无突变性。小鼠及大鼠的致癌性研究显示，盐酸氨溴索无致癌性。 【药代动力学】本品静脉滴注后，较多分布与肺、肝、肾、为90%，半衰期为7-12小时，主要通过肝脏代谢，从尿中排泄。 主治及用法 【适应症】 1、适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸道疾病，如急性加重、哮喘型支气管炎、支气管扩张及支气管哮喘的祛痰治疗。 2、术后肺部并发症的预防性治疗。 3、早产儿及新生儿呼吸道窘迫综合症（IRDS）的治疗。 【用法用量】缓慢静脉滴注。成人及12岁以上儿童：每天2-3次，每次15mg，严重病例可增至每次30mg。6-12岁儿童：每天2-3次，每次15mg。2-6岁儿童：每天3次，每次7.5mg。2岁以下儿童：每天2次，每次7.5mg。婴儿（IRDS）的治疗：每日用药总量以婴儿体重计算30mg/Kg，分4次给药。应使用注射泵给药，静脉输注时间至少5分钟。本品（pH5.0）不能与pH 大于6.3的其它溶液混合，因为pH增加会导致本品游离碱沉淀。
盐酸氨溴索合成工艺研究
盐酸氨溴索合成工艺研究Ξ 何永志,刘东志 (天津大学化工学院,天津 300072) 摘 要 目的:改进盐酸氨溴索合成工艺。方法:对关键步骤的工艺条件进行改进。结果:纯度符合药品标准,总收率达30%。结论:工艺合理,条件易于控制,是工业化生产的合理路线。 关键词 盐酸氨溴索,合成,结构分析 中图分类号:R621.3 文献标识码:A 文章编号:100625687(2004)022******* Studies on the syn thesis of am broxol hydrochlor ide H e Yongzh i,L iu Dongzh i (Co llege of Chem ical Engineering,T ianjin U niversity,T ianjin300072,Ch ina) ABSTRACT O bject To i m p rove on the synthesis of am broxo l hydroch lo ride.M ethods T he reacti on conditi on of the key step in the synthesis of am broxo l hydroch lo ride w as i m p roved.R esults T he purity of p roduct m eets the requirem ents. T he overall yield w as30%.Conclusi on T he synthetic m ethod w as si m p le and can be used in industry easily. KEY WOR D S am broxo l hydroch lo ride;synthesis;structural analysis 在急、慢性支气管炎等呼吸道疾患中,常产生大量痰液,易阻塞呼吸道,造成呼吸困难,尤其小儿和老人经常出现排痰困难,往往继发肺部感染,所以祛痰药的应用十分必要。 近几年国外广泛应用的盐酸氨溴索(am b roxo l hydroch lo ride)是目前临床上作用最强的祛痰药,国外对其疗效十分肯定。上世纪80年代初首先在德国上市,以后又在日本、欧洲许多国家纷纷上市。盐酸氨溴索是溴己新的代谢产物,作用强于溴己新,其作用机理为裂解痰中酸性黏多糖纤维,减少黏痰,稀释痰液,并提高支气管黏膜上皮纤毛运动频率及运送能力,使痰易于咳出。国内已有进口制剂,但尚无国产原料及制剂,为了填补国内空白,方便患者用药,我们研制了盐酸氨溴索的原料及胶囊。 文献报道的盐酸氨溴索的合成方法较多[1,2],国内也有在这些路线基础上的合成工艺的报道[3,4]。各方法的主要差别在于苯环部分和反式2对氨基环己醇的连接方法不同,可归纳为如下两条基本合成路线:方法1:从22氨基23,52二溴溴苄或22乙酰胺基2 3,52二溴溴苄出发,先与反式2对氨基环己醇或乙酸反式2对氨基环己醇酯发生取代反应缩合脱卤化氢成氨基或羟基被乙酰化了的氨溴索,最后经酸水解成盐酸氨溴索。 方法2:从22氨基23,52二溴苯甲醛或苯甲酸乙酯出发,先与反式2对氨基环己醇或反式2对异丙亚胺基环己醇缩合胺化成亚胺,再经氢化还原和酸化成盐酸氨溴索。这条路线较为繁琐,尤其是氢化一步多采用硼氢化钠或催化氢化还原。 我们主要对国内报道的上述两条工艺路线进行了研究,发现方法1所用工艺虽然原料易得、工艺条件相对要求较低,但在制备溴苄和缩合步骤上均不够稳定,且总产率仅为10%左右。而方法2所用工艺虽然使用硼氢化钠使成本增高、催化氢化工艺条件要求较严格,但工艺稳定,且总产率可达30%左右,我们对此工艺进行了进一步研究,并对缩合步骤所用的溶剂作了改进。 合成工艺流程,见图1。 1 仪器与试剂 熔点用毛细管法测定(温度计未校正);红外光谱用PE红外光谱仪测定,核磁共振(H1)用A RX2300型核磁共振仪测定,质谱用H P5988型质谱仪测定。所用试剂为分析纯或化学纯。 N2(22氨基23,52二溴苯甲酰)2N’2甲磺酰肼,参照文献4制备。熔点:238～244o C,产率97%(文献[1]值: 237～243o C) 2 方法与结果 211 缩合 将反式242氨基环己醇盐酸盐(15.2g,0.1 m o l)、无水碳酸钾(64g,0.5m o l)、乙二醇180m l,置入反应瓶中,加热至160o C,搅拌下分批加入N2(22氨基23,52二溴苯甲酰)2N’2甲磺酰肼(38.7g,0.1m o l), 5 天津药学 T ianjin Phar m acy 2004年4月 第16卷第2期 Ξ收稿日期:2004202225 作者简介:何永志,男(1965-),副教授,博士在读,主要从事天然药物化学、药物合成研究。
盐酸氨溴索的药理和临床分析
参考文献 [1]古家大祜,四方贤一.糖尿病肾病的危险因子.D iabetes and K i d- ney D i sease.T i m e t o act(日本语翻译版),2003,1(1):17-25, 33-39 [2]Fried LF,Duck w orth w,zhang J H,et a.l Design of comb i n ati on an- g i otensi n receptor b l ocker and ang i otensi n-conrevti ng en z ym e i n-h i b- itor for treat m en t of d i ab eti c neph ropat hy(VA NEPHRON-D)C li n-i cal J ournal of The Am erican Soc i et y of N ephro l ogy,2009,4(2): 361-368. [3]Th ill y N,Bayat S,A lla F,et a.l D eter m i n ants and pattern s of ren i n- ang i otensi n s yste m i n h ib i tors,prescri pti on In the first year f oll o w i ng K i dn ey transp l an tati on C li n i cal T ransp lantation,2008,22(4): 439-446. [4]W ang G,L aiF M,Lai KB,et alU ri nary MRNA expressi on O f ACE and ACE2i n hu m an t ype2d i ab eti c n ephrop athy.D i ab etol o-gi a, 2008,51(6):1062-1067. 盐酸氨溴索的药理和临床分析张琼 盐酸氨溴索其化学名为反式-4-[(2-氨基3,5-二溴苄基)氨基]环已醇盐酸盐,是近年来应用于临床颇受重视的新型的粘痰溶解剂。 1氨溴索的药理作用 111氨溴索具止咳化痰作用盐酸氨溴索主要作用于呼吸道分泌细胞,调节粘液性及浆液性物质的分泌,使浆液分泌增加,还能够裂解痰液中的酸性糖蛋白的多糖纤维,抑制粘液腺和杯状细胞中酸性蛋白合成,降低痰液的粘稠度,使痰液变得稀薄,易于排出;同时该药也可增加呼吸道纤毛的运动频率和强度,促进痰液排出,增加呼吸道自净作用;当氨溴索浓度达到10~4m o l/L时,能明显抑制组胺所诱发的平滑肌收缩;当浓度达到10-3~10-4m o l/L时,豚鼠的肺平滑肌完全松弛,表明氨溴索有镇咳作用,且对组胺所诱发的气道平滑肌作用更明显。 112氨溴索具有抗氧化作用盐酸氨溴索具有明显的抗氧化作用,在反应性的自由氧基团的肺部疾病发病中都起到重要的作用。它可以清除氧化物H-,H oc l-减弱支气管粘膜损害的高反应性,刺激细胞PS的分泌。有研究表明,氨溴索对中 性粒细胞产生的H 2O 2 的抑制作用比抑制过氧化物的作用更 强;此外,氨溴索还能激活细胞内的谷胱甘肽系统,促进细胞内的谷胱甘肽(GS H)的合成,从而对抗氧自由基的破坏作用。2氨溴索的应用 211氨溴索在呼吸系统中的应用盐酸氨溴索可以增加气道内浆液分泌,使痰液稀释,易于排出,改善呼吸状况,使呼吸道粘膜的PS能发挥其正常的保护作用;同时它还具有肺部的高亲和力,能够促进肺PS的合成与分泌,维持肺泡稳定,有利于肺泡功能的改善。因此盐酸氨溴索早期应用能缓解呼吸道梗阻,改善通气,缩短临床病程,减少各种并发症。可用于慢性支气管炎加重,喘息性支气管炎、肺炎、肺脓肿等症的治疗。212氨溴索治疗老年性慢阻肺疾病(C O PD)CO PD是呼吸道常见病,随着年龄增加,老年人的气道纤毛清除功能减退,肺抗氧化作用减退,而氨溴索具有抗炎,抗氧化和增加纤毛运动等作用,可改善气道上皮表面清除功能,从而预防COPD的发作。有研究表明,氨溴索在改善老年COPD合并肺部感染患者咳嗽,咳痰容易程度及肺部啰音方面,临床改善率分别达到80%、100%和90%。这可能与本药在肺组织中的高浓度有关,因肺组织中高浓度的氨溴索可通过抑制炎性物质的过度分泌而降低气道炎症反应。 213氨溴索在新生儿呼吸系统的临床应用新生儿呼吸窘迫综合征(NRD S)是由于肺表面活性物质(PS)缺乏所致。氨溴索能促进内源性PS的生物合成与分泌,提高肺泡ò型细胞释放内源性PS,从而降低肺泡的表面张力,使萎缩的肺泡重新充气,改善肺功能,缩短机械通气时间和氧疗时间,减少导致支气管肺炎发育不良(BPD)高危因素。 新生儿吸入性肺炎是新生儿时期常见病之一,新生儿由于气道狭窄,咳嗽无力,纤毛发育和运动等因素,呼吸道自净能力有限,患吸入性肺炎时,容易气道内充满分泌物而引起通气障碍,严重时可造成气道阻碍引起呼吸暂停或窒息。氨溴索可使粘液溶解,降低痰液与纤毛的粘着力,显著减少因痰液阻塞气道而需人工吸痰次数,保持呼吸畅通,使肺部啰音消失时间缩短,增加抗生素作用,帮助肺部炎症吸收,缩短病程,改善预后。 214氨溴索在体外循环心脏术(CPB)后的肺保护作用体外循环肺损伤是心胸外科术后最常见的并发症。国外研究证实,CPB后肺经过缺血再灌注损伤,中性粒细胞和血小板被激活,在肺内聚集,附着于肺毛细管内壁,释放大量氧自由基,炎症介质,损伤肺泡ò型细胞和血管内皮细胞,导致PS合成释放减少。此外,肺泡-毛细血管膜透性增高,肺泡内液体积聚, PS消耗过度,不能发挥生理效应,使肺泡表面张力增高,顺应性下降,肺泡趋于萎陷,导致呼吸障碍。在麻醉诱导及缺血再灌注后,肺泡灌洗液中的TN F-A浓度增加,外源性TNF-A和肺内源性的TN F-A诱导粒细胞和肺泡上皮细胞的粘附,粒细胞产生和释放超氧化基团等炎症介质,内皮细胞则生成大量的细胞毒性酶,导致肺血管内皮细胞损伤,肺间质水肿,肺不张等。盐酸氨溴索能有效促进胸外科术后PS的合成与分泌,抑制活化的中性粒细胞反应,降低呼吸道阻力及气道高反应性,影响气道壁离子转运和电位差,减少体外循环术后肺损伤。 3讨论 小儿气管支气管狭小,软骨柔软,缺乏弹力组织,支撑作用无力,黏膜血管丰富,纤毛运动功能极差,清除能力薄弱,易因感染而充血水肿,分泌物增加,导致呼吸道阻塞[2]。故在小儿支气管肺炎的治疗过程中,有效祛痰、消除气道分泌物极为重要。盐酸氨溴索作用于气道分泌细胞,能改变分泌物的
盐酸氨溴索注射液说明书
盐酸氨溴索注射液 以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。 盐酸氨溴索注射液说明书 【说明书修订日期】 核准日期：2006年10月27日 修改日期：2007年07月20日 修改日期：2008年08月12日 修改日期：2013年02月01日 修改日期：2014年02月26日 【药品名称】 盐酸氨溴索注射液 【英文名称】 AmbroxolHydrochloride Injection 【汉语拼音】 Yansuan AnxiusuoZhusheye 【成份】 盐酸氨溴索(又称盐酸溴环己胺醇)。辅料：一水柠檬酸、二水磷酸氢二钠、氯化钠、注射用水、氮气。
【性状】 无色澄明液体。 【适应症】 适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性肺部疾病。例如慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎及支气管哮喘的祛痰治疗。 手术后肺部并发症的预防性治疗。 早产儿及新生儿的婴儿呼吸窘迫综合症(IRDS)的治疗。【规格】 2ml：15mg 【用法用量】 预防治疗： 成人及12岁以上儿童：每天2-3次，每次1安瓿，慢速静脉输注；严重病例可增至每次2安瓿。 6-12岁儿童：每天2-3次，每次1安瓿。 2-6岁儿童：每天3次，每次1/2安瓿。 2岁以下儿童：每天2次，每次1/2安瓿。 均为慢速静脉输注。 婴儿呼吸窘迫综合症(IRDS)的治疗： 每日用药总量以婴儿体重计算，30mg/kg，分4次给药。
应使用注射器泵给药，静脉注射时间最少5分钟。 本注射液亦可与葡萄糖、果糖、盐水或林格氏液混合静脉点滴使用。 本品(pH5.0)不能与pH大于6.3的其它溶液混合，因为pH 值增加会导致产生本品游离碱沉淀。 【不良反应】 不良反应的发生率定义如下： 非常常见：≥1/10 常见：≥1/100，但＜1/10 不常见：≥1/1000，但＜1/100 罕见：≥1/10000，但＜1/1000 非常罕见：＜1/10000 未知：现有数据无法评估其发生频率 免疫系统疾病/皮肤和粘膜组织疾病 不常见：红斑 未知：变态反应(包括过敏性休克)、血管神经性水肿、皮疹、荨麻疹、瘙痒及其他超敏反应；有严重急性过敏反应的报道，与本药的关系尚不确定，此类患者通常对其他物质亦出现过敏。 胃肠疾病 不常见：口干、便秘、流涎、咽干。
注射用盐酸氨溴索产品营销策划报告
广西壮族自治区注射用盐酸氨溴索 市 场 营 销 策 划 报 告 运城市乐宏会展服务有限公司
广西壮族自治区注射用盐酸氨溴索 药品营销策划方案（钦州地区） 活动方案：市场营销策划； 策划时间：2019年3月25日至29日； 地点：广西壮族自治区钦州地区； 参与人员：运城市乐宏会展服务有限公司 策划目的：为了能尽快的了解目前钦州地区注射用盐酸氨溴索市场开发和使用情况，制定具有针对性的营销方案，提高注射用盐酸氨溴索的产品销量。 内容如下： （1）对象：钦州地区公立医院的儿科，外科与内科医生、患者，一共是570人。 （2）一共是6名营销人员，营销时间是2019年3月25日至29日，一共是5天。 （3）策划目前钦州地区医院对于祛痰药物经常使用的是哪些，这些药物与注射用盐酸氨溴索相比，优势跟劣势是什么，医生跟患者对于注射用盐酸氨溴索的了解情况有多少。
费用明细表 备注：参与人员为6名，时长为5天。
注射用盐酸氨溴索市场情况医生调查表 医院：科室：日期： 尊敬的客户： 你好！公司为了能尽快的了解目前注射用盐酸氨溴索（开顺）的市场情况，及时分析市场销量情况，并做出相应的市场政策，耽误您几分钟，请帮助我们完成这份营销问卷。（请在数字选项前面填写答案） 1.针对于慢性支气管炎患者术后，您通常会使用以下哪种药物治疗： A 咳特灵胶囊B格列齐特缓释片 C 注射用盐酸氨溴索D阿奇霉素干混悬剂 2.针对于喘息型支气管炎，您通常会使用以下哪种药物治疗： A 氨茶碱片B硫酸沙丁胺醇片C止咳祛痰颗粒D注射用盐酸氨溴索 3.针对于肺炎，您通常会使用以下哪种药物治疗： A 青霉素V钾片 B 阿奇霉素片 C琥乙红霉素片D注射用盐酸氨溴索 4.针对于支气管扩张，您通常会使用以下哪种药物治疗： A 盐酸氨溴索缓释胶囊B福多司坦 C盐酸溴己新注射液D注射用盐酸氨溴索 5.针于祛痰药物，您通常会使用以下哪种药物治疗： A 注射用盐酸氨溴索B复方甘草合剂C氯化铵D易坦静 6.针对于IRDS治疗，您通常会使用以下哪种药物治疗： A开顺B沐舒坦 C 伊诺舒D恩久平 7.您对于注射用盐酸氨溴索（开顺）有什么建议么？
盐酸氨溴索注射液
通用名称：盐酸氨溴索注射液 英文名称：Ambroxol Hydrochloride Injection 商品名称：沐舒坦 成份: 盐酸氨溴索（又称盐酸溴环己胺醇） 辅料：一水柠檬酸、二水磷酸氢二钠。氯化钠、注射用水、氮气。 适应症: 适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性肺部疾病。例如慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎及支气管哮喘的祛痰治疗。手术后肺部并发症的预防性治疗。早产儿及新生儿的婴儿呼吸窘迫综合症IRDS的治... 规格: 2ml：15mg 用法用量: 预防治疗：成人及12岁以上儿童：每天2-3次，每次1安瓿，慢速静脉输注；严重病例可以增至每次2安瓿。6-12岁儿童：每天2-3次，每次1安瓿。2-6岁儿童：每天3次，每次12安瓿。2岁以下儿童：每天2... 不良反应: 本品通常能很好耐受。轻微的上消化道不良反应曾有报道（主要为胃部灼热、消化不良和偶尔出现的恶心、呕吐等）。过敏反应极少出现，主要为皮疹。极少病例报道出现严重的急性过敏性反应，但其与盐酸氨溴索的相关性尚不... 禁忌: 已知对盐酸氨溴索或其他配方成份过敏者不宜使用。 孕妇及哺乳期妇女用药: 临床前试验及用于妊娠28周后的大量的临床经验显示，对妊娠没有不良影响。但妊娠期间，特别是妊娠前三个月应慎用药物。 药物可进入乳汁，但治疗剂量对婴儿应无影响。 儿童用药: 参见【用法用量】。 老年用药: 无特殊注意事项。 药物相互作用: 本品与抗生素（阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、强力霉素）协同治疗可升高抗生素在肺组织浓度，无与其它药物合用的临床相关不良反应的报道。 药物过量: 迄今无有关过量症状的报道，如发生，则应对症处理。 药理作用: 沐舒坦具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性。它可促进呼吸道内粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况。应用沐舒坦治疗时，病人粘液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量通常显著减少... 毒理研究: 急性毒性试验中氨溴索的毒性指数非常低。氨溴索无致突变性(Ames和微核试验)。对于小鼠及大鼠的致癌性研究显示，氨溴索无致癌性。 药代动力学: 沐舒坦从血液至组织的分布快且显著，肺脏为主要靶器官。血浆半衰期为7-12小时，没有累积效应。盐酸氨溴索主要在肝脏代谢，大约90%由肾脏清除。 性状: 无色澄明液体。
盐酸氨溴索胶囊项目介绍
盐酸氨溴索胶囊 一、国内外市场情况： 盐酸氨溴索是1976年由德国学者首先研制并注册的药物。1981年德国勃林格殷格翰公司开发后用于临床，首先在德国上市，商品名mucosolvan。后来在法国、意大利、日本、西班牙等许多国家陆续上市。 盐酸氨溴索的化学成份为盐酸溴环已胺醇，是溴已新的体内活性代谢物，系粘液溶解剂。其是呼吸系统疾病临床中一种新的粘痰溶解药，现已是溴已新的换代产品。盐酸氨溴索可明显地促进肺表面活性物质的生成，减少咳嗽和呼吸困难，能促进支气管纤毛排空运动，有利于气道分泌物的排出。经临床试验证明是毒副作用小、安全高、作用最强的祛痰药。2008年，德国勃林格殷格翰公司“沐舒坦”的全球性销售额为1.25亿欧元，同比上一年增长了7%，对于一个上市30年的普药产品已显示出在市场中的魅力。 1991年，盐酸氨溴索在我国进入临床，疗效及安全性得到证实后，1994年德国勃林格殷格翰公司的盐酸氨溴索进入我国市场，商品名为“沐舒坦”。随后德国赫素大药厂的盐酸氨溴索以商品名安普索在我国销售。1994年，常州第四药厂的盐酸氨溴索制剂最先获准生产，目前，国家食品药品监督管理局（SFDA）已批准常州四药制药有限公司、江苏恒瑞医药股份、北京太洋药业、山东罗欣药业股份、扬州市三药制药有限公司、陕西汉江药业股份、西南合成制药股份和石药集团中诺药业等8家企业生产盐酸氨溴索原料药。 盐酸氨溴索是一个剂型较多的品种。迄今为止，国内生产盐酸氨溴索的制剂厂商已有70家公司，批准生产的口服制剂有片剂、缓释片、分散片、泡腾片、口腔崩解片、缓释胶囊、颗粒剂、口服溶液、糖浆剂9个剂型，注射剂有注射液、注射用粉针剂、氯化钠注射液、葡萄糖注射液4个剂型，其中口服常释剂和口服溶液是医保甲类药品、而且是处方药和OTC 的双跨品种。 据上海医药工业研究院信息中心发布的《中国医院用药格局》介绍，2008年国内22 个重点城市样本医院盐酸氨溴索的市场销售额为39951万元，同比上一年的27680万元增长了44.33%，占据了祛痰类用药市场的77.43%。在进入医院的众多厂商中，勃林格殷格翰公司的“沐舒坦”占据了34.49%的份额，常州四药制药有限公司的“兰苏”占据了12.81%的份额，此外江苏恒瑞医药股份的“贝莱”、上海信谊金朱药业的氨溴索口服液、天津赫素制药的“安普索”也有较好的表现。在国内市场上，进口产品还有德国ratiopharm GmbH的氨溴索口服液“瑞艾乐”、 台湾生达化学制药股份的片剂“美斯可”、 台湾锐擘科技股份的口服液“乐舒凡”、香港澳美制药厂缓释胶囊“奥勃抒”等。在氨溴索13种剂型中口服溶液和糖浆剂有30家经营，其销售额在市场中处于领先地位。 二、品种基本情况 1、规格：30mg 2、类别：祛痰药 3、原料情况：760元/kg 4、国内生产批文数量：3个 5、适应症：适用于急、慢性呼吸道疾病，(如急、 肺结核等)引起的痰液粘稠、咳痰困难。
盐酸氨溴索注射液说明书完整版
盐酸氨溴索注射液说明 书 HEN system office room 【HEN16H-HENS2AHENS8Q8-HENH1688】
【药品名称】 通用名： 英文名：Ambroxol Hydrochloride and Glucose Injection 汉语拼音：Yansuan Anxiusuo Putaotang Zhusheye 【成份】本品主要成份为盐酸氨溴索，其化学名称为：反式-4-{（2-氨基-3，5-二溴苄基）氨基}环已醇盐酸盐。 分子式：C 13H 19 Br 2 CIN 2 O 分子量： 辅料为葡萄糖 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 药理毒理 1、药理作用 本品具有粘痰排除及溶解分泌物的特性，它可促进呼吸道内粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显着促进排痰，改善呼吸状况。应用本品治疗时，病人粘液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量通常显着减少，呼吸道粘膜上的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。 2、毒理作用 中盐酸氨溴索的毒性指数非常低。Ames试验和维核试验表明，盐酸氨溴索无突变性。小鼠及大鼠的致癌性研究显示，盐酸氨溴索无致癌性。 【药代动力学】本品静脉滴注后，较多分布与肺、肝、肾、为90%，半衰期为7-12小时，主要通过肝脏代谢，从尿中排泄。 主治及用法 【适应症】 1、适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸道疾病，如急性加重、哮喘型支气管炎、支气管扩张及支气管哮喘的祛痰治疗。 2、术后肺部并发症的预防性治疗。 3、早产儿及新生儿呼吸道窘迫综合症（IRDS）的治疗。 【用法用量】缓慢静脉滴注。成人及12岁以上儿童：每天2-3次，每次 15mg，严重病例可增至每次30mg。6-12岁儿童：每天2-3次，每次15mg。2-6岁儿童：每天3次，每次。2岁以下儿童：每天2次，每次。婴儿（IRDS）的治疗：每日用药总量以婴儿体重计算30mg/Kg，分4次给药。应使用注射泵给药，静脉输注时间至少5分钟。本品（）不能与pH大于的其它溶液混合，因为pH增加会导致本品游离碱沉淀。
盐酸氨溴索注射液治疗慢性阻塞性肺病的疗效观察
盐酸氨溴索注射液治疗慢性阻塞性肺病的疗效观察 发表时间：2013-06-04T17:02:07.920Z 来源：《医药前沿》2013年第10期供稿作者：翟哲[导读] 本研究结果显示盐酸氨溴索注射液治疗COPD总有效率明显高于盐酸溴己新片，值得临床推广应用。 翟哲 (河南省南阳市第三人民医院 473000) 【摘要】目的：观察盐酸氨溴索注射液治疗慢性阻塞性肺病的临床疗效。方法：50例慢性阻塞性肺病(COPD)患者随机分为治疗组和对照组各25例。对照组常规给予二、三代头孢菌素联合喹诺酮类抗生素，并予吸氧、β受体激动剂、茶碱解痉平喘以及盐酸溴己新片。治疗组在常规基础上用盐酸氨溴索注射液代替盐酸溴己新片。治疗前后对两组进行血气分析，比较PaO2、PaCO2的变化情况及疗效。结果：治疗组总有效率为88%高于对照组的76%，差异有统计学意义(P<0.05);两组治疗后PaO2升高，PaCO2降低差异均有统计学意义(P<0.05)，且治疗组改善情况优于对照组，差异均有统计学意义(P<0.05)。结论：盐酸氨溴索注射液治疗COPD 疗效显著，优于盐酸溴己新片，值得临床推广应用。 【关键词】盐酸氨溴索注射液盐酸溴己新片慢性阻塞性肺病疗效 【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）10-0138-01 盐酸氨溴索其化学名为反式-4-[（2-氨基3，5-二溴苄基）氨基]环己醇盐酸盐，又名氨溴醇、溴环己胺醇、，为溴己新的第八个代谢产物，是目前应用最广泛的祛痰药物之一。 化学名称：反式-4-[(2-氨基-3，5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐。 化学结构式： 、 本品为呼吸道润滑祛痰药，主要作用于呼吸道分泌细胞，调节粘液性及浆液性物质的分泌，使浆液分泌增加，还能够裂解痰液中的酸性糖蛋白的多糖纤维，抑制粘液腺和杯状细胞中酸性蛋白合成，减低痰液的粘稠度，使痰液变得稀薄，易于排出[1-3]。慢性阻塞性肺病(COPD)患者除了自我保健，注意饮食调理，更重要的是要及时采用中西医药物综合治疗，对本病的稳定和恢复均有积极意义。现分别对盐酸氨溴索注射液和盐酸溴己新片联合基础用药治疗COPD 疗效比较。 1 资料与方法 1.1 临床资料选择2011年6月至2012年10月我院收治的COPD急性加重期患者50例，其中男28例，女22例;年龄55～80岁，中位年龄65.5岁;有慢性支气管炎病史6～18年，平均10.5年;其中肺气肿24例，肺心病26例。随机分为治疗组和对照组各25例，两组年龄、性别、病史、症状、体征方面比较差异无统计学意义(P>0.05)，具有可比性。 1.2 方法对照组常规给予二、三代头孢菌素联合喹诺酮类抗生素，并予吸氧，β受体激动剂、茶碱解痉平喘加用盐酸溴己新片（8mg/片），每天48mg，一日三次；治疗组在常规治疗的基础上加用盐酸氨溴索注射液(15mg/支)，每天60mg，一日两次，连用7d。 1.3 观察指标治疗前后对2组进行血气分析，比较PaO2、PaCO2的变化情况（取平均值）。 用药前后PaO2和PaCO2的比较 组别病例数 (人） PaO2（mmHg) PaCO2（mmHg) 用药前用药后用药前用药后 对照组 25 55 92 50 40 治疗组 25 56 97 50 38 1.4 疗效判定标准显效：症状明显改善，气短和呼吸困难明显减轻，肺部啰音明显减少，痰液明显减少;有效：症状基本改善，气短和呼吸困难减轻，啰音减少，痰液减少;无效：症状及啰音基本无变化。 组别病例数(人）显效有效无效总有效率 对照组 25 13（52%） 6(24%) 6（24%） 76% 治疗组 25 16(64%) 6（24%） 3（12%) 88% 1.5 统计学方法采用SPSS 11.0统计学软件进行数据处理分析，计数资料以百分率(%)表示，总有效比较采用X2检验。计量资料以两样本平均数±标准差表示，采用t检验，P<0.05为差异有统计学意义。 2 结果 2.1 临床疗效治疗组总有效率为88%高于对照组的76%，差异有统计学意义(P<0.05)。 2.2 PaO2、PaCO2的变化情况 2组治疗后PaO2升高，PaCO2降低，差异均有统计学意义(P<0.05)，且治疗组改善情况优于对照组差异均有统计学意义(P<0.05)。 3 讨论 慢性阻塞性肺病(COPD)以渐进性气流阻塞为特征，由于患者的部分肺泡壁毛细血管床总面积的减少，可合并缺氧性肺动脉高压，使肺部功能血管血流灌注不足，结果造成通气/血流比例失调，导致机体慢性缺氧[4]， COPD治疗目的是减轻症状，阻止疾病的进展，缓解或者阻止肺功能下降，改善活动耐力，提高生活质量[5]。盐酸氨溴索注射液可调节浆液与黏液的分泌，促进肺部表面活性物质的合成，加强纤毛摆动，使痰液易于咳出。本研究结果显示盐酸氨溴索注射液治疗COPD总有效率明显高于盐酸溴己新片，值得临床推广应用。参考文献 [1]罗慰慈.沐舒坦临床闻效验证63例总结[J]，中国新药杂志，1992，1.（S）：123 [2]慢性阻塞性肺疾病（COPD）诊治规范（草案），中华结核和呼吸杂志，1997，20（4）18
兰苏(注射用盐酸氨溴索)
兰苏(注射用盐酸氨溴索) 【药品名称】 商品名称：兰苏 通用名称：注射用盐酸氨溴索 英文名称：Ambroxol Hydrochloride For Injection 【成份】 反式-4-[（2-氨基-3，5二溴苄基氨基]环己醇盐酸盐 【适应症】 适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸道疾病，例如慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎、支气管扩张及支气管哮喘的祛痰治疗。术后肺部并发症的预防性治疗。早产儿及新生儿婴儿呼吸窘迫综合征（IRDS）的治疗。 【用法用量】 本品每15mg用5ml无菌注射用水溶解，缓慢静脉注射；亦可与葡萄糖、果糖、0.9%氯化钠注射液或林格氏液混合静脉点滴。 本品不宜与碱性溶液混合，在pH大于6.3的溶液中，可能会导致产生氨溴索游离碱沉淀。预防治疗 成人及12岁以上儿童：每天2-3次，每次15mg；严重病例可以增至每次30mg 6-12岁儿童：每天2-3次，每次15mg 2-6岁儿童：每天3次，每次7.5mg 2岁以下儿童：每天2次，每次7.5mg 均为缓慢静脉注射。 婴儿呼吸
【不良反应】 已知对盐酸氨溴索或其它配方成份过敏者禁用。 【禁忌】 本品用无菌注射用水溶解后pH5.0，不能与pH大于6.3的其它溶液混合。因为pH值增加会导致产生氨溴索游离碱沉淀。 【注意事项】 1.孕妇及哺乳期妇女慎用。应避免同服强力镇咳药。 2.本品不能与PH值大于6.3的其它溶液混合，因为PH值增加会导致产生氨溴索游离碱沉淀。 【药物相互作用】 本品通常能很好耐受,曾有轻度的胃肠道不良反应报道,主要为胃部灼热、消化不良和偶尔出现恶心、呕吐。过敏反应极少出现，主要为皮疹。极少病例出现严重的急性过敏性反应，但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定，这类病人通常对其它物质亦产生过敏。 【药理作用】 药理学 本品具有促进粘液排除及溶解分泌物的特性。它可促进呼吸道内粘稠分泌物排除及减少粘液的的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况。应用本品时，病人粘液的分泌可恢复至正常状态，咳嗽及痰量通常显著减少，呼吸道上粘膜的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。 毒理学 急性毒性试验中LD50：小鼠口服为300mg/kg；静脉注射为140mg/kg，氨溴索的毒性指数非常低。 氨溴索无致突变性（Ames和微核试验）。
氨溴索详细说明书
中文通用名称：氨溴索 英文通用名称：Ambroxol 其他名称：安布索、氨溴醇、氨溴环醇、溴环己胺醇、Ambrolitic、Ambroxolum、Amram en、Lasolvan、Transbroncho。 【临床应用】 CFDA说明书适应症 1.用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急、慢性肺部疾病(如慢性支气管炎急性发作期、哮喘性支气管炎及支气管哮喘的祛痰治疗)。 2.本药注射剂可用于术后肺部并发症的预防性治疗及婴儿呼吸窘迫综合征(IRDS)的治疗。【用法与用量】 成人 ·常规剂量 ·祛痰 1.口服给药 (1)片剂、分散片、泡腾片、咀嚼片：一次30-60mg，一日3次，餐后服用。(2)口腔崩解片：一次30mg，一日3次，餐后服用。可将药物置于舌面待其崩解后咽下，或用少量水吞服。(3)颗粒：在治疗的最初2-3日，一次30mg，一日3次。随后一次3 0mg，一日2次，餐后服用。(4)胶囊：一次30mg，一日3次，长期服用可减为一日2次。 (5)缓释片、缓释胶囊：一次75mg，一日1次。(6)口服溶液：①0.3%：同颗粒。②0.6%：一次60mg，一日2次。(7)糖浆：一次60mg，一日2次。 ·术后肺部并发症的预防性治疗 1.静脉注射一次15mg，一日2-3次，缓慢静脉注射。严重者可增至一次30mg。 2.静脉滴注同“静脉注射”项。 ·肾功能不全时剂量 肾功能不全者应减量或延长两次服药的时间间隔。 ·肝功能不全时剂量 严重肝脏疾病患者应减量或延长两次服药的时间间隔。 儿童 ·常规剂量 ·祛痰 1.口服给药 (1)口腔崩解片、胶囊：12岁以上儿童，同成人用法用量。(2)咀嚼片：2岁以下儿童，一次7.5mg，一日2次；2-5岁儿童，一次7.5mg，一日3次；6-12岁儿童，一次15mg，一日2-3次。(3)颗粒：2岁以下儿童，一次7.5mg，一日2次；2-5岁儿童，一次7.5mg，一日3次；6-12岁儿童，一次15mg，一日2-3次；12岁以上儿童，同成人用法用量。(4)缓释胶囊：一日1.2-1.6mg/kg，具体推荐剂量如下：3-4岁儿童，体重14 -17kg，一日25mg；5-9岁儿童，体重18-27kg，一日37.5mg；10-13岁儿童，体重28-35kg，一日50mg；14岁儿童，体重36kg，一日75mg。(5)口服溶液：①0.3%：同颗粒。②0.6%：1-2岁儿童：一次15mg，一日2次；2-6岁儿童，一次15mg，一日3次；6-12岁儿童，一次30mg，一日2-3次；12岁以上儿童，同成人用法用量。(6)糖浆：同“口服溶液0.6%”用法用量。 ·术后肺部并发症的预防性治疗 1.静脉注射 (1)2岁以下儿童，一次7.5mg，一日2次。(2)2-6岁儿童，一次7.5mg，一日3次。(3)6-12岁儿童，一次15mg，一日2-3次。(4)12岁以上儿童，同成人用法用量。缓慢静脉注射。 2.静脉滴注同“静脉注射”项。
咳嗽药市场分析及研究
咳嗽药市场的初步分析和研究 摘要：1、研究背景：咳嗽是呼吸系统疾病的主要症状表现，呼吸科门诊患者中，有70%~8%的患者都会有咳嗽症状。此外，随着自然环境及气候 的变化，咳嗽的发病比例还有不断上升的趋势。因此，止咳类产品 拥有庞大的消费人群。专家预测，止咳祛痰平喘药物市场是未来20 年内最具有发展潜力的十大药品市场之一。 2、临床引起咳嗽症状的最常见疾病分析和消费者需求及特点。 3、分析研究市场上常用品牌咳嗽药的特点及目标人群和医院用药情 况。 4、对盐酸氨溴索沙丁胺醇片和磷酸二甲啡烷市场前景的分析探讨。 一、临床疾病分析与咳嗽类药消费特点 （一）临床疾病分析 由于工业化空气污染，气候变化，吸烟以及人口老龄化等因素，呼吸系统 疾病发病率持续增高，因此有着庞大的患者人群，在卫生部公布的2008年两周患病率的前十名中，呼吸系统占据4位，分别是急性上感（1.82%,第二位），急性鼻咽炎（1.54%，第三位），流行感冒（0.44%，第九位），慢性阻塞性肺疾病（0.41%,第十位）。而在居民慢性病患病率前十位中，慢性阻塞性肺疾病排在第七位（0.69%）。下面从引起咳嗽的最常见原因或疾病进行分析和探讨： 1、上呼吸道感染，90%^上由病毒感染，常见的有（1）普通感冒（或流行感冒）引起的咳嗽，多由于病毒对呼吸道黏膜的刺激而引起反射性咳嗽，是机体的一种自然防御。一年四季均可发生，以冬春季节为多，各类人群均可患病，尤其小儿多见，初期多表现为干咳，如伴有支气管感染则伴有咳嗽咯痰，在有的感冒药中常加入中枢性镇咳药如右美沙芬进行镇咳治疗，缓解症状。（2）病毒性咽炎喉炎，此类疾病也是上呼吸道感染中最常见的疾病，常表现为干咳，伴有声音嘶哑等症状，也是由于病毒感染导致黏膜炎性反应，局部抵抗力下降，并可伴发细菌感染，治疗上多采用镇咳药对症治疗。从门诊就诊情况来看，上呼吸道感染疾病占大部分，是最常见的多发病种，其相关治疗用药需求数量较大。 2感冒后咳嗽，是指当感冒本身急性期症状消失后，咳嗽仍然迁延不愈，临床上称之为感冒后咳嗽。除了呼吸道病毒夕卜，其他呼吸道感染亦可能导致此类咳嗽，有文献统称为感染后咳嗽（posti nfectiovs cough）。目前对感冒后咳嗽的发病机制及本质尚不清楚，但临床上确实存在这类患者，而且极为常见。 引起感冒的常见病毒有鼻病毒、冠状病毒、流感病毒、副流病毒、呼吸道合胞病毒等，其中以鼻病毒和冠状病毒最为常见。由于感冒后咳嗽发生在感冒症状消失后，因此感冒后咳嗽与病毒感染本身无直接关系，而可能是由于感染引起的气道非特异性炎症，气道上皮损伤脱落，上皮下感觉神经暴露，粘膜充血水肿，炎性细胞
盐酸氨溴索注射液治疗小儿支气管肺炎的临床分析
盐酸氨溴索注射液治疗小儿支气管肺炎的临床分析目的探讨盐酸氨溴索注射液在小儿支气管肺炎中的临床应用价值。方法 选取本院儿科于2014年1月～2015年1月收治的96例支气管肺炎患儿，对其进行回顾性分析，依据治疗方法不同分为研究组和对照组，每组48例。比较两组患儿的临床疗效，咳嗽、咳痰、气促、肺部湿啰音消失的时间，及并发症发生情况。结果治疗后研究组患儿的临床总有效率为95.8%，明显高于对照组的83.3%，两组比较，差异有统计学意义（P＜0.05）。研究组咳嗽、咳痰、气促及肺部湿啰音消失时间均短于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。研究组的并发症发生率为2.08%，显著低于对照组的8.33%，差异有统计学意义（χ2=15.653，P＜0.05）。结论盐酸氨溴索注射液可明显改善患儿的临床症状，缩短相关症状消失的时间，治疗效果显著，值得临床推广。 [Abstract] Objective To investigate the clinical value of ambroxol hydrochloride injection in children with bronchial pneumonia. Methods 96 cases of children with bronchial pneumonia from department of pharmacy in our hospital from January 2014 to January 2015 were selected，who were retrospectively analyzed，and they were divided into study group and control group according to the different treatment，with 48 cases in each group.The clinical efficacy，disappearance time of cough，expectoration，shortness of breath，and lung wet rales，and incidence of complications between two groups was compared respectively. Results The total effective rate of study group after treatment was 95.8%，significantly higher than that of control group （83.3%），there had significant difference between two groups（P＜0.05）.The disappearance time of cough，expectoration，shortness of breathand，lung wet rales in study group was significantly shorter than that of control group respectively，with statistical difference（P＜0.05）.The incidence of complications of study group was 2.08%，significantly lower than 8.33% in control group，with statistical difference （χ2=15.653，P＜0.05）. Conclusion Ambroxol hydrochloride injection can obviously improve the children′s clinical symptoms，shorten the disappearance time.The treatment effect is significant，which is worth in clinical promotion. [Key words] Children bronchial pneumonia；Ambroxol hydrochloride；Curative effect 小兒支气管肺炎是一种婴幼儿常见疾病。支气管肺炎又称小叶肺炎，该病主要由细菌或病毒引起，是婴儿时期死亡的主要原因之一[1]，严重威胁着我国儿童的生命健康。咳嗽、气促、呼吸困难及肺部闻及湿啰音等是小儿支气管肺炎的主要临床症状，对其治疗方案主要是止咳、平喘及抗感染。目前主要以中西医结合治疗为主，抗感染以抗生素为主，止咳平喘主要为中医治疗，但抗生素的滥用使耐药菌增多，中医疗效较为缓慢[2]，因此小儿支气管肺炎的治疗仍然面临很大的挑战，作为黏液排除促进剂和分泌物溶解剂的盐酸氨溴索在该病中的临床疗效如何，本研究选取本院儿科收治的96例支气管肺炎患儿进行分析，现将结果报道如下。