格拉司琼
【药物名称】格拉司琼 Granisetron
（格雷西龙，康泉，Kytril，BRL-43694）
【性状】白色至微黄白色的结晶性粉末，无臭。易溶于水，难溶于甲醇，极难溶于乙醇，在乙醚中几乎不溶。熔点；290～292℃。
【药物类别】止吐药和催吐药
【药物别名】格雷西隆，康泉、凯特瑞、格尼西酮 Kytril
【制剂规格】注射液：3ml:3mg。片剂：为三角形白色薄膜衣片，赋形剂含有乳糖。注射液：本药为澄清、无色或微黄色液体，赋形剂为氯化钠及注射用水。
【药理毒理】本品为一种强效高选择性外周和中枢神经系统5-HT
3
受体拮抗剂，通过对上端小肠腹部向
心神经纤维和孤束核或呕吐化学感受区的5-HT
3
受体的阻断作用，抑制抗肿瘤药物和放疗引起的恶心和呕吐。但本品不能抑制由阿扑吗啡诱发的狗的呕吐，也不抑制由吗啡诱发的雪貂的呕吐，表明本品主要
作用于5-HT
3
受体。动物止吐试验结果显示，本品呈现良好的量-效关系，止吐效力较昂丹司琼强5～11倍。
健康志愿者1次快速静注本品20或40μg／kg后，平均C
max 为13.7μg／L和42.8μg／L，C
max
和
AUC与剂量呈线性关系，但t
1/2
、Vd和CL无大的改变。在癌症患者体内，本品的Vd为2.2～3.3L／kg；
健康志愿者1次静脉注射本品后呈双相性消除，t
1/2
为2.3～5.9小时，而患者为9.2～12小时；多次重复给药4天后血浓度达稳态，此后逐渐减少，未见蓄积性；本品主要经肝脏消除，只有8％～15％以原形自尿中排泄。在一项大型对比研究中，本品可使70％的肿瘤患者在接受化疗后24小时内完全停止呕吐。临床试验中比较了本品与昂丹司琼的止吐疗效，认为对中等致吐的抗肿瘤化疗，两者的疗效相同，而对顺铂引起的高度呕吐，本品则较昂丹司琼更为有效。
【药动学】本药于体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，很快且大部分被代谢，其途径主要通过N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，通过尿液及粪便排泄。
【适应证】化疗或放疗引起的恶心和呕吐。
【不良反应】轻微的头痛、便秘，一过性转氨酶升高。
【用法用量】静脉推注：3mg于20～50ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中，缓慢推注。单一剂量3mg可防止呕吐及恶心超过24h，24h内最大剂量不超过9mg，最多可连续使用5日。配制输注液时，先将3 mL 本药稀释于20-50 mL之下列液体中：0.9%氯化钠，0.18%氯化钠 + 4%葡萄糖，5%葡萄糖，乳酸钠注射液或10%甘露醇。其它溶液则不应使用。应于给药前配制，稀释后若置室温下，避光，其稳定性可维持24小时，若制剂放置超过24小时，应弃之不用。不应与其它药物混合后一起注射。
【注意事项】对本药任何成分过敏者禁用。本药可减少大肠蠕动，病人若有亚急性肠梗阻塞时，需严格监察。致癌、致畸性及对生育能力的影响两年致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本药时(50 mg/kg)(大鼠剂量于59周时降至25 mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及或腺瘤，于接受5 mg/kg本药之雌性大鼠亦发现有肝细胞增生，而于低剂量时(1 mg/kg)时此种药物无诱发肝细胞增生的现象。对妊娠及哺乳的影响多个体外及体内评估试验证实本药对哺乳类动物的细胞无遗传毒性。动物实验证实无致畸胎性，但于人体则无此经验。因此，除临床必须外，本药不应用于孕妇。由于无本药在母乳中分泌及排泄的资料，在接受治疗时应终止哺乳。对儿童的影响暂无足够资料以评估儿童用药的效果与安全性。
（1）本品仅限于化疗药物引起强烈恶心、呕吐时作为止吐剂使用。
（2）小儿用药的安全性尚未确定，故禁用本品。
（3）孕妇使用本品的安全性亦未确定，故应权衡利弊，慎重使用；哺乳妇女使用本品时应停止哺乳。
（4）对本品或有关化合物过敏者禁用。
（5）由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
（6）患者对本品耐受性较好，主要不良反应为头痛，发生率约为10％～15％；其它少见的不良反应有便秘、嗜睡、腹泻、AST和ALT暂时性升高等；也曾观察到血压变化，但停药即消失，一般不需处理。未发现锥体外系反应及其它严重副作用。
（7）本品直临用时配制，稀释后贮存时间在无菌、避光和室温条件下不超过24小时；本品不应与其它药物混合于同一溶液中使用。
【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。
【禁忌症】
1.对本品或有关化合物过敏者禁用。
2.胃肠道梗阻者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇除非必需外，不宜使用。
2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。
【生产单位】
上海罗氏制药有限公司
药物化学胃动力药和止吐药考点归纳
第二十九章胃动力药和止吐药 第一节胃动力药 也称为促动力药，临床作用：治疗反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等 本节的代表药按作用机制分三类： 1.多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺 2.外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮 3.通过乙酰胆碱起作用西沙必利、伊托必利、莫沙必利 （一）甲氧氯普胺 考点： 1.结构为苯甲酰胺类似物，无局麻和抗心律失常作用 2.机制：中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具促动力和止吐双重作用 3.第一个用于临床的促动力药 4.大剂量使用多巴胺D2受体拮抗剂，实际起着5-HT3受体拮抗剂的作用，（由于多巴胺D2受体和5-HT3受体有相似的分布），故大剂量时用作止吐药。用于肿瘤化疗引起的各种呕吐。 5.副作用：易通过血脑屏障和胎盘屏障，有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡和倦怠。孕妇、哺乳期妇女、小儿、老年人应慎用。 （二）多潘立酮 考点： 1.结构含两个苯并咪唑-2-酮 2.作用机制：外周性多巴胺D2受体拮抗剂 3.副作用小。（由于极性较大，不能透过血脑屏障，故较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用。） 4.生物利用度低，原因是几乎全部在肝内代谢，生成N-去烃化物和羟基化物，无活性。饭后服用多潘立酮，其生物利用度会增加。 5.用于促进胃动力及止吐。 （三）伊托必利（新）
考点： 1.结构为苯甲酰胺类似物 2.双重机制：阻断多巴胺D2受体和抑制乙酰胆碱酯酶。 3.副作用少。 4.代谢：代谢不依赖于细胞色素P450，故不会发生药物代谢方面的相互作用。 二甲氨基发生代谢。（包括N-2去甲基、脱氨基和氧化反应形成羧酸及N-2氧化物形式。） （四）莫沙必利 考点： 1.结构为苯酰胺衍生物 2.新型胃动力药，是强效、选择性5-HT4受体，无导致QT间期延长和室性心律失常作用。 3.作用特点：不良反应小，耐受性好。（与多巴胺D2受体无亲和力，对肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力）。 4.代谢：有活性的产物为脱4-氟苄基莫沙必利，具有5-HT3受体阻断作用。 第二节止吐药 按其拮抗的受体可分为： 1.抗乙酰胆碱受体止吐药（伊托必利） 2.抗多巴胺D2受体止吐药（甲氧氯普胺、多潘立酮） 3.新型的5-HT3受体拮抗剂（词干司琼） 本节学习建议： 1.5-HT3受体拮抗剂类止吐药的词干均为“司琼” 2.共有5个代表药：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼和阿扎司琼。用于癌症患者因化疗或放疗引起的呕吐 3.结构均有吲哚甲酰胺或其电子等排体吲哚甲酸酯，连接的脂杂环大都较为复杂，通常接的是托品烷或类似的含氮双环。 4.以昂丹司琼为重点，其它比照不同的结构和特点 （一）盐酸昂丹司琼
布托啡诺联合格拉司琼在剖宫产手术中的应用
布托啡诺联合格拉司琼在剖宫产手术中的应用 发表时间：2010-11-02T09:29:17.077Z 来源：《中外健康文摘》2010年第27期供稿作者：朱冬敏 [导读] 布托啡诺联合格拉司琼应用于剖宫产手术是可行的，可明显降低恶心、呕吐和寒战的发生。 朱冬敏 (广西省柳州医专第一附属医院麻醉科广西柳州 545002） 【中图分类号】R714 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2010）27-0018-02 【摘要】目的研究布托啡诺联合格拉司琼应用于剖宫产手术中的可行性。方法选择120例准备在腰硬联合麻醉下行剖宫产手术的产妇，随机分为3组，每组40例。为避免药物对胎儿的影响，全部在胎儿娩出后，给产妇静脉注射药物。A组静脉注射布托啡诺联合格拉司琼。B 组静脉注射布托啡诺。C组观察组静脉注射生理盐水。用药后观察恶心、呕吐和寒战的发生情况并做比较。结果 A组与恶心、呕吐的发生明显低于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。A、B组与寒战的发生明显低于对照组，差异有统计学意义（P＜0.01）。结论布托啡诺联合格拉司琼应用于剖宫产手术是可行的，可明显降低恶心、呕吐和寒战的发生。 【关键词】布托啡诺剖宫产格拉司琼寒战呕吐 腰硬联合麻醉应用于剖宫产手术是近年首选麻醉方法。但恶心、呕吐及寒战等并发症发生率仍然很高。为安全的处理这些并发症，我院近年来将布托啡诺联合格拉司琼应用于剖宫产术中，临床效果如下： 1 资料和方法 1.1 一般资料 2008年10月～2009年10月选择120例急诊行剖宫产手术的产妇，排除了合并有全身系统性疾病或慢性疾病（如妊高症、心脏疾病、糖尿病等）。ASAⅠ～Ⅱ级，产妇平均年龄（28±8）岁、平均身高（158±9）cm、平均体重（68±12）kg，单胎（38.5± 2.5）周，随机分为A、B、C三组每组40例。 1.2 方法患者均为急诊手术术前均未常规禁食，术前30min肌注鲁米那0.1g。入室常规接简易麻醉机3L?min-1面罩给氧，持续监测血压、心电图、心率、血氧饱和度，并做记录。常规开放静脉补液，快速滴入复方乳酸钠液(300-500)ml。选择硬膜外间隙L2-3或L3-4硬膜外穿刺成功确认无误后，使用针内针蛛网膜下腔穿刺回抽脑脊液流出后，于45秒内注射10%葡萄糖1.5ml+0.75布比卡因12-15mg，退出针内针，向头端置硬膜外导管3.5cm，平卧调节平面T6-8水平。手术开始后胎儿娩出时，A组静脉注射布托啡诺1mg+格拉司琼3mg,B组静脉注射布托啡诺1mg，C组静脉注射生理盐水5ml。保持呼吸道通畅及自主呼吸，头侧偏后仰，面罩给氧。保持自主呼吸，术中未出现呼吸暂停，孕妇SpO2均维持在96%以上。 1.3 数据采集记录发生恶心、呕吐和寒战的手术例数，并做对比。寒战分级参考0—3级评分法：0级为无寒战；1级为面部或颈部轻微纤维抽动，上肢并无随意运动，但ECG出现干扰；2级为l组以上肌群出现明显颤抖；3级为全身大群肌肉抖动、寒战。为方便对比，只对寒战2级以上的病例做记录。比较采用x2检验。P＜0.05认为差异有统计学意义。 2 结果 胎儿娩出后至手术结束发生恶心、呕吐和寒战不良反应的手术例数见下表: 表不良反应比较［n=40 例数（%）］ *与对照组比较，P＜0.05(x2=5.82,6.12)；**与对照组比较，P＜0.01(x2=13.07,10.56) 3 讨论 近年来剖宫产多采用腰硬联合麻醉或硬膜外麻醉。很多研究认为布托啡诺用于硬膜外麻醉后寒战的效果优于哌替啶[1-4]。本研究应用布托啡诺亦取得很好的抗寒战效果，差异有非常显著的统计学意义，亦证明布托啡诺用于治疗剖官产产妇腰硬联合麻醉后寒战的疗效确切。但用于剖宫产手术应注意:由于阿片类物质易通过胎盘屏障，临产前使用可使新生儿肌张力降低，一定程度抑制呼吸，故无论使用哌替啶或酒石酸布托啡诺，用药时机均需选择在胎儿出生后使用［4］。 格拉司琼抑制恶心、呕吐的机制是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。沈国全等［5］认为曲马多、格拉司琼联合应用可避免单独应用曲马多或哌替啶引起的恶心、呕吐，同时也避免了哌替啶的呼吸抑制、头晕、嗜睡、依赖性等不良反应，所以是较理想的治疗麻醉中寒战的方法。而李道兵等［6］则认为，布托啡诺在硬膜外麻醉剖宫产术中寒战的疗效优于曲马多，恶心呕吐发生率低，无呼吸循环抑制。 总之，本研究选择布托啡诺联合格拉司琼应用于剖宫产手术，结果亦证明是安全可行的，可明显降低产妇恶心、呕吐和寒战的发生，未发现呼吸、循环抑制。值得应用推广。 参考文献 [1]缪江波，英成光，于刚，等. 布托啡诺用于治疗剖宫产硬膜外麻醉后寒战的临床观察［J］.药物与临床，2008，5（34）：45-46. [2]彭伟.布托啡诺对产妇腰硬联合麻醉后寒战的疗效观察［J］.广西医学,2008,30（12）:1876-1877. [3]茆庆洪，阮加萍，柳胜安.预先静注布托啡诺对腰硬联合麻醉后寒战反应的影响［J］.国际麻醉学与复苏杂志,2009,30（1）:30-32. [4]罗晨芳，蔡珺，黑子清，等.酒石酸布托啡诺治疗产妇腰硬联合麻醉后寒战的临床观察［J］.中国新药杂志,2008,17（1）:71-90. [5]沈国全，孙秀洪，顾张善. 曲马多联合格拉司琼对剖宫产患者硬膜外麻醉中寒战的疗效观察［J］.医药导报，2007，26（9）：1013-1014. [6]李道兵，何灿丽，刘文养.布托啡诺治疗剖宫产硬膜外麻醉后寒战的效果观察［J].海南医学，2009，20（2）：40-41.
各科常用针剂审批稿
各科常用针剂 YKK standardization office【 YKK5AB- YKK08- YKK2C- YKK18】
脑血管用药： 1、注射用三磷酸胞苷二钠：用于颅脑外伤后综合症及其遗症的辅助治疗。 2、盐酸川芎嗪：用于闭塞性脑血管疾病，如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞等。 3、复方樟柳碱注：用于缺血性视神经、视网膜、脉络膜病变。 4、注射用盐酸赖氨酸：治疗颅脑外伤、慢性脑组织缺血、缺氧性疾病的脑保护剂。 5、胞磷胆碱氯化钠：辅酶，用于急性颅脑外伤和脑手术后意识障碍。 6、注射用奥扎格雷钠：用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。 7、盐酸罂粟碱：用于治疗脑、心及外周血管痉挛所致的缺血，肾、胆或胃肠道等内脏痉挛。 8、注射用脑蛋白水解物：用于颅脑外伤、脑血管病后遗症伴有记忆减退及注意力集中障碍的症状改善。治疗痴呆及改善颅脑损伤后功能障碍。 9、注射用肌氨肽苷：脑血管意外引起的瘫痪；周围神经疾患引起的肌肉萎缩。 10、盐酸丁咯地尔：①外周血管疾病②慢性脑血管供血不足引起的症状：眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力或注意力消退、定向障碍等。 11、注射用吡拉西坦：是用于急慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也用于儿童智能发育迟缓。 12、奥拉西坦注：用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。 13、注射用长春西汀（又叫润坦）：改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。脑血管扩张药。 14、注射用盐酸川芎嗪（又叫川青）：用于缺血性脑血管疾病。 15、奥扎格雷钠：用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍。 16、复方麝香注：豁痰开窍、醒脑安神。用于痰热内闭所致的中风昏迷。 17、醒脑静注：清热解毒，凉血活血，开窍醒脑。 18、甲钴胺注（安痛定）：①用于周围神经病②因缺乏B12引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。 19、依达拉奉注：用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。 20、尼莫地平注：预防和治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑管痉挛引起的缺血性神经损伤。 21、注射用灯盏花素（培斯汀）：活血化瘀，通络止痛。用于中风及其遗症，冠心病，心绞痛。 心血管用药： 1、注射用单硝酸异山梨酯：治疗心绞痛,与洋地黄或利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。 2、丹参酮ⅡA磺酸钠注射液：用于冠心病、心绞痛、心肌梗死的辅助治疗。 3、注射用硝普钠：①高血压急症②急性心力衰竭。 4、注射用葛根素：冠心病、心绞痛、心肌梗塞，视网膜动、静脉阻塞，突发性耳聋。 5、银杏达莫注射液：适用于预防和治疗冠心病、血栓栓塞性疾病。 6、注射用灯盏花素（培斯汀）：活血化瘀，通络止痛。用于中风及其遗症，冠心病，心绞痛。 7、硝酸甘油注射液：用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。 8、环磷腺苷葡胺注射液：用于心力衰竭、心肌炎、病窦综合征、冠心病及心肌病，也可用于心律失常的辅助治疗。
常用药名及作用
所有注射针剂名称（学名）及用途 1、注射用辅酶A：用于白细胞减少症、原发性血小板减少性紫癜及功能性低热的辅助治疗。 2、氯丙嗪：用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。及各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。 3、异丙嗪（又叫非那根）：①用于治疗皮肤黏膜的过敏②晕动病③麻醉和术后的辅助治疗 ④防治放射病性或药源性恶心、呕吐。 4、盐酸奈福泮（又叫悦止）：术后止痛、癌症痛、急性外伤痛。局部麻醉、针麻等麻醉辅助用药。 5、三磷酸胞苷二钠：用于颅脑外伤后综合症及其遗症的辅助治疗。 6、盐酸川芎嗪：用于闭塞性脑血管疾病，如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞等。 7、氢溴酸高乌甲素：用于中度以上疼痛。 8、盐酸甲氧氯普胺（又叫胃复安）：镇吐药 9、尼可刹米（又叫可拉明）：用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。 10、利巴韦林（又叫病毒唑）：抗病毒药。 11、地西泮（安定)：①可用于抗癫痫和抗惊厥②静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。 12、重酒石酸间羟胺注射液：①防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压②用于出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压③心源性休克或败血症所致的低血压 13、盐酸肾上腺素注射液（又叫付肾）：主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难，可迅速缓解药物等引起的过敏性休克，亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。 14、苯巴比妥钠注射液（又叫鲁米那）：治疗癫痫，也用于其他疾病引起的惊厥及麻醉前给药。 15、黄体酮注射液：用于月经失调，如闭经和功能性子宫出血、黄体功能不足、先兆流产和习惯性流产、经前期紧张综合症的治疗。 16、盐酸苯海拉明：用于急性重症过敏反应、手术后药物引起的恶心呕吐、牙科局麻、其他过敏反应病不宜口服用药者。 17、异烟肼注射液：与其他结核药联合用于各种类型结核病及非结核分支杆菌病的治疗。 18、硫酸阿托品注射液：①各种内脏绞痛②全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症③迷走神经过度兴奋所致的缓慢性心失常④抗休克⑤解救有机磷酸酯类中毒。 19、复方樟柳碱注射液：用于缺血性视神经、视网膜、脉络膜病变。 20、注射用盐酸赖氨酸：治疗颅脑外伤、慢性脑组织缺血、缺氧性疾病的脑保护剂。 21、注射用单硝酸异山梨酯：治疗心绞痛,与洋地黄或利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。 22、碳酸氢钠注射液：①治疗代谢性酸中毒②碱化尿液③作为制酸药，治疗胃酸过多引起的症状④静脉滴注对某些药物中毒有非特异性的治疗作用，如巴比妥类、水杨酸类药物及甲醇等中毒。 23、硫酸镁注射液：可作为抗惊厥药。常用于妊娠高血压，治疗先兆子痫和子痫，也用于治疗早产。口服具有导泻作用。 24、维生素C注射液：①治疗坏血病②慢性铁中毒③特发性高铁血红蛋白症的治疗。 25、胞磷胆碱氯化钠（又叫胞二磷）：辅酶。用于急性颅脑外伤和脑手术后意识障碍。
盐酸帕洛诺司琼注射液预防化疗恶心呕吐有效性和安全性的临床的分析研究
学位论文原创性声明 本论文是我个人在导师指导下进行的工作研究及取得的研究成果。论文中除了特别加以标注和致谢的地方外，不包含其他人或其它机构已经发表或撰写过的研究成果。对本文的研究做出贡献的个人和集体，均已在论文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律责任由本人承担。 作者签名：日期：年月日 学位论文使用授权声明 本人授权汕头大学保存本学位论文的电子和纸质文档，允许论文被查阅和借阅；学校可将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或其它复制手段保存和汇编论文；学校可以向国家有关部门或机构送交论文并授权其保存、借阅或上网公布本学位论文的全部或部分内容。对于保密的论文，按照保密的有关规定和程序处理。 本论文属于：保密（），在年解密后适用本授权声明。 不保密（）。（请在以上括号内打“√”） 作者签名：导师签名： 日期：年月日日期：年月日
目录 摘要 (1) Abstract (3) 前言 (5) 材料和方法 (18) 结果 (32) 讨论 (43) 结论 (45) 参考文献 (46) 综述 (48) 附录 (56) 致谢 (57)
摘要 目的 对盐酸帕洛诺司琼注射液预防肿瘤患者化疗引起的恶心呕吐等胃肠道反应的有效性及安全性进行临床评价，以便为其临床应用提供试验依据。 方法 采用随机、双盲双模拟、自身交叉对照的试验方法。按研究中心任务分配，选取32例符合试验要求的合格病例，其中高致吐化疗组16例（编号为49号～64号），中致吐化疗组16例（编号为101号～116号）。在两序贯的化疗周期中，每例化疗患者分别于化疗前30分钟静脉使用盐酸帕洛诺司琼注射液（0.25mg：5ml）或对照药盐酸格拉司琼葡萄糖注射液（3mg：50ml）进行胃肠道反应预防性治疗，观察研究每个化疗周期中患者食欲减退、恶心、呕吐等胃肠道反应的发生情况，同时观察研究其生命体征、血尿常规、肝肾功能、心电图、不良事件的发生情况等相关安全性指标。 结果 高致吐化疗组与中致吐化疗组各脱落1例，实际研究病例30例。在高致吐组中，试验药与对照药预防控制恶心的效果在化疗后第一天18~24h、预防控制呕吐的效果在化疗后第一天6-12h与18~24h的差异有统计学意义（P<0.05），试验药比对照药效果好；试验药在化疗后第2天预防呕吐的有效率为100%，而对照药仅为86.67%；其余各时间点两药对食欲减退、恶心、呕吐等反应的预防控制效果相当（P>0.05）；中致吐组中，试验药与对照药预防控制恶心的效果在化疗后第一天6~12h、12~18h与18~24h的差异有统计学意义（P<0.05），试验药比对照药效果好；其余各时间点两药控制胃肠道反应效果的差异无统计学意义（P>0.05）。在安全性指标方面，所有病例化疗前后生命体征的变化均较稳定，差异无统计学意义（P>0.05），实验室检查结果各项目大部分正常或化疗前后一致，少数出现异常，表现为化疗前正常化疗后异常或化疗后异常加重，高致吐组主要体现为血常规白细胞减少、血红蛋白降低及尿常规尿蛋白、尿红细胞的出现，中致吐组主要体现为血常规白细胞减少、红细胞减少、血红蛋白降低、电解质血
格拉司琼预防急诊剖宫产术中恶心呕吐的临床作用
格拉司琼预防急诊剖宫产术中恶心呕吐的临床作用 发表时间：2014-08-06T16:02:58.827Z 来源：《医药前沿》2014年第12期供稿作者：济宁朱伟 [导读] 剖宫产术中恶心、呕吐不仅给患者带来不适，还常导致返流、误吸等麻醉并发症，也影响手术进行。 济宁朱伟 (鞍山市曙光医院麻醉科辽宁鞍山 114000) 【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）12-0190-02 前言 剖宫产术中恶心、呕吐不仅给患者带来不适，还常导致返流、误吸等麻醉并发症，也影响手术进行。因此，防止剖宫产术中恶心、呕吐发生是麻醉医生应积极解决的一大课。格拉司琼作为新一代的高效、高选择性5-HT3受体拮抗剂，因其不良反应少，作用时间长及较强的抗恶心、呕吐作用，已被广泛的应用于放、化疗及手术等因素引起的恶心、呕吐。现将格拉司琼用于急诊剖宫产术中脐带钳夹后的患者,观察其预防IONV的临床效果。 资料与方法 一、临床资料： 1、一般资料选择腰硬联合麻醉下行急诊剖宫产患者238例,年龄19-38岁，所有孕妇均为足月初产、单胎、头位、ASAⅠ-Ⅱ级。排除标准：既往有晕动症史、妊娠期呕吐、腰硬联合神经阻滞禁忌、对格拉司琼过敏、术前禁食时间不够带有胃管、术前24h应用镇静、镇痛、止吐药、合并有其他严重心肺及妇科等疾病患者。 二、研究方法： 1、分组将患者随机分为2组: Ram组(R组)和对照组(C组). 2、麻醉方法入室后监测脉搏（P)、血压(BP)、呼吸(RR)、血氧饱和度（SPO2)、心电图（ECG）及体温（T)。开放上肢静脉,在麻醉诱导前15min内快速输入6%羟乙基淀粉溶液500ml,然后用脊麻-硬膜外联合穿刺包，经L2-3或L3-4间隙穿刺，蛛网膜下腔注入0.5%等比重布比卡因溶液1.2-1.5ml（依照穿刺间隙及身高体重加减）,硬膜外腔置管3cm,阻滞感觉平面控制在T6-S5。麻醉诱导后预防性静脉应用麻黄素10mg,预防低血压发生。术中使用麻黄素控制血压在基线水平，收缩压低于基线水平20%定义为低血压。所有产妇于麻醉诱导后至胎儿娩出期间(A-D)右臀垫高15-30°,防止仰卧位低血压综合征，两组患者继续输林格氏液，术中常规面罩吸氧3L/min。术中在脐带钳夹后按照分组情况分别给予患者格拉司琼0.3mg（R组），或生理盐水2ml（C组）视麻醉效果与手术时间,经硬膜外导管追加适量利多卡因。若术中出现严重恶心、呕吐（大于2次的恶心、呕吐或患者不能耐受的恶心、呕吐），可静脉追加一次格拉司琼0.3mg。 3、观测指标记录从麻醉诱导前连续三次收缩压的平均值为基线血压。麻醉完毕至手术结束,每3min测一次血压，连续观察患者其他生命体征，观察并记录脐带钳夹给药物后到手术结束患者的术中恶心、呕吐发生率、低血压发生率、补救止吐药的发生率、疼痛评分及药物的不良反应发生率。 三、统计方法： 计量资料以均数±标准差(-x±s)、中位数及取值范围表示，计数资料均用率表示。用SPSS16.0软件进行数据统计学分析, 两组间数据比较采用两样本t检验，低血压发生率、恶性呕吐发生率采用卡方检验, P＜0.05为有统计学差异，P＜0.01为有显著的统计学差异。 结果 两组患者一般临床资料年龄、身高、体重比较无统计学差异（P＞0.05）。 一、两组患者麻醉、手术临床资料比较： 两组麻醉平面、手术时间、出血量、输液量、缩宫素用量、麻黄素用量等比较，无统计学差异（P＞0.05），见表1。 两组患者麻醉、手术临床资料比较(-x±s，n=103) 注：两组患者间各指标比较无统计学差异，P＞0.05 二、两组患者术中恶心、呕吐及低血压发生率的比较： 与C组相比，R组术中恶心、呕吐的发生率明显降低，有显著统计学意义（P ＜0.01）。低血压发生率无统计学差异（P＞0.05），见表2。 各组患者术中恶心、呕吐发生率及低血压发生率的比较例(%) 组别术中恶心、呕吐低血压 R组 (n=119) 13（10.92） #23（19.33） C组 (n=119) 34（28.57） 22（18.49） 注：R组患者IONV的发生率显著低于C组，#P ＜0.01 ；两组患者低血压的发生率无统计学差异，P＞0.05 三、术中恶心、呕吐及其他不良反应发生率比较： 手术过程中未见严重的恶心、呕吐、无需追加止吐药、麻醉平面均满足手术要求、未见明显的药物不良反应。 讨论 椎管内麻醉下行剖宫产术，术中恶心、呕吐的病因较为复杂, 有妊娠期间生理状况的改变、术中低血压、手术刺激、缺氧、迷走神经兴奋、应用缩宫素、阿片类药物、移动患者等。格拉司琼作为新一代纯R-异构体组成的高选择性5-HT3受体拮抗型止吐剂，与5-HT3受体有较强的亲和力，通过阻断催吐化学感受器和消化道黏膜内传入性迷走神经末梢的5-HT3受体发挥强有力的恶心、呕吐抑制作用[5]。另外因为
盐酸格拉司琼注射液说明书
盐酸格拉司琼注射液说明书 【药品名称】 通用名:盐酸格拉司琼注射液 英文名:Granisetron Hydrochloride Injection 汉语拼音:Yansuan Gelasiqiong Zhusheye 本品主要成分为盐酸格拉司琼,其化学名称为1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-3-基)-IH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐 分子式：C18H24N4O·HCl 分子量：348.88 【性状】无色或几乎无色的澄明液体 【药理毒理】是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用.放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射.本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生.本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等不良反应 【药代动力学】健康受试者静注本品20或40μg/kg后,平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8μg/L,血浆清除半衰期约3.1～5.9小时.本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后,再共轭形成结合产物,本品通过粪便和尿液排泄 【适应症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐 【用法用量】静脉注射:成人:用量通常为3mg,用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟.大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药次数1～2次,但每日最高剂量不应超过9mg.肝、肾功能不全者无需调整剂量 【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加.上述反应轻微,无须特殊处理 【禁忌症】 1.对本品或有关化合物过敏者禁用 2.胃肠道梗阻者禁用 【注意事项】 1.本品可能减少大肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻，用本品时应严密观察。 2.人体研究尚未发现本品对神经警觉有影响。 3.更重要的是，本品不能在溶液中与其他药物混合。 4.预防用本品应在化疗前或麻醉诱导前给药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.孕妇除非必需外,不宜使用 2.哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳 【儿童用药】 【老年患者用药】老年人无需调整剂量 【药物相互作用】对健康受试者研究表明，本品与西咪替丁或氯羟安定间没有明显的药物相
注射用盐酸格拉司琼说明书
注射用盐酸格拉司琼 【药品名称】 通用名称：注射用盐酸格拉司琼 英文名称：Granisetron Hydrochloride For Injection 汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Gelasiqiong 【成份】本品主要成份为盐酸格拉司琼制成的无菌冻干品。每瓶含格拉司琼3mg；其辅料为甘露醇。 化学名称：1-甲基-N-〔桥-9-甲基-9-氮杂双环（3，3，1）壬烷-3-基〕-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。 化学结构式： 分子式：C18H24N4O·HCl 分子量：348.88 【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。 【适应症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。 【规格】3mg 【用法用量】静脉注射：成人：用量通常为3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液充分溶解后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。 【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。 【禁忌】 1.对本品或有关化合物过敏者禁用。 2.胃肠道梗阻者禁用。 【注意事项】 1.由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。 2.本品不应与其他药物混合使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇除非必需外，不宜使用。哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。 【儿童用药】2岁到16岁儿童推荐剂量10μg/kg，2岁以下儿童用药情况尚不明确。 【老年用药】老年人无需调整剂量。 【药物相互作用】 1. 格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率 和格拉司琼的半衰期。 2. 格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类、神经 安定类和抗溃疡类药联合使用。 【药物过量】尚不明确。 【药理毒理】 药理作用 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有
托烷司琼
关注呕吐，人人有责，今天您关注了吗 一、何为恶心呕吐？ 二、与治疗相关的恶心呕吐 1、化疗引起的恶心/呕吐（CINV） CINV类型：预期性、急性、延迟性、爆发性、难治性 指南推荐预防CINV的药物 ①5-羟色胺3型（5-HT3）受体拮抗剂：托烷司琼、昂丹司琼、格拉司琼、帕洛诺司琼 ②神经激肽-1（NK1）受体拮抗剂：阿瑞吡坦、奈妥吡坦、罗拉吡坦 ③5-HT3 RA/NKI RA复方制剂：奈妥吡坦、帕洛诺司琼 ④糖皮质激素 ⑤奥氯 2、放疗引起的恶心/呕吐 ASCO止吐指南建议接受全身放射治疗的患者使用地塞米松联合5-HT3受体拮抗剂，对于接受上腹部放疗的患者单独使用5-HT3受体拮抗剂 三、癌症患者最棘手的问题是与化疗/放射治疗无关的慢性恶心/呕吐。治疗结束后，患者可能持续数周持续恶心/呕吐，且病因往往不清楚。这些可能是接受姑息治疗或临终关怀的患者，或患肿瘤负荷较大的患者 摘自：医脉通肿瘤科：钱多乐-史上最全的癌症呕吐处理方案
托烷司琼的作用机制： 托烷司琼是新型5-HT3受体拮抗剂，为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂，具有外周性和中枢性的双重强效抗吐作用。 为什么要用托烷司琼口服溶液？ 盐酸托烷司琼口服溶液未设定适应症限制范围
瑞尔@盐酸托烷司琼口服溶液 预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐 .国内使用的市场份额最大的司琼类止吐药 .国内外权威指南推荐一线用药 .国内唯一的口服溶液剂型 .可安全应用于2岁及以上儿童的司琼类药物 全国独家剂型 国家医保乙类 瑞尔@ 盐酸托烷司琼口服溶液 Tropisetron Hydrochloride Oral Solution 预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐 南京瑞尔医药有限公司
常用药品功能 中 大
常用药品功能中大 1、注射用辅酶A：用于白细胞减少症、原发性血小板减少性紫癜及功能性低热的辅助治疗。 2、氯丙嗪：用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。及各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。 3、异丙嗪（又叫非那根）：①用于治疗皮肤黏膜的过敏②晕动病③麻醉和术后的辅助治疗 ④防治放射病性或药源性恶心、呕吐。 4、盐酸奈福泮（又叫悦止）：术后止痛、癌症痛、急性外伤痛。局部麻醉、针麻等麻醉辅助用药。 5、三磷酸胞苷二钠：用于颅脑外伤后综合症及其遗症的辅助治疗。 6、盐酸川芎嗪：用于闭塞性脑血管疾病，如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞等。 7、氢溴酸高乌甲素：用于中度以上疼痛。 8、盐酸甲氧氯普胺（又叫胃复安）：镇吐药 9、尼可刹米（又叫可拉明）：用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。 10、利巴韦林（又叫病毒唑）：抗病毒药。 11、地西泮（安定)：①可用于抗癫痫和抗惊厥②静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。 12、重酒石酸间羟胺注射液：①防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压②用于出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压③心源性休克或败血症所致的低血压 13、盐酸肾上腺素注射液（又叫付肾）：主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难，可迅速缓解药物等引起的过敏性休克，亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。 14、苯巴比妥钠注射液（又叫鲁米那）：治疗癫痫，也用于其他疾病引起的惊厥及麻醉前给药。 15、黄体酮注射液：用于月经失调，如闭经和功能性子宫出血、黄体功能不足、先兆流产和习惯性流产、经前期紧张综合症的治疗。 16、盐酸苯海拉明：用于急性重症过敏反应、手术后药物引起的恶心呕吐、牙科局麻、其他过敏反应病不宜口服用药者。 17、异烟肼注射液：与其他结核药联合用于各种类型结核病及非结核分支杆菌病的治疗。 18、硫酸阿托品注射液：①各种内脏绞痛②全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症③迷走神经过度兴奋所致的缓慢性心失常④抗休克⑤解救有机磷酸酯类中毒。 19、复方樟柳碱注射液：用于缺血性视神经、视网膜、脉络膜病变。 20、注射用盐酸赖氨酸：治疗颅脑外伤、慢性脑组织缺血、缺氧性疾病的脑保护剂。 21、注射用单硝酸异山梨酯：治疗心绞痛,与洋地黄或利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。 22、碳酸氢钠注射液：①治疗代谢性酸中毒②碱化尿液③作为制酸药，治疗胃酸过多引起的症状④静脉滴注对某些药物中毒有非特异性的治疗作用，如巴比妥类、水杨酸类药物及甲醇等中毒。 23、硫酸镁注射液：可作为抗惊厥药。常用于妊娠高血压，治疗先兆子痫和子痫，也用于治疗早产。口服具有导泻作用。 24、维生素C注射液：①治疗坏血病②慢性铁中毒③特发性高铁血红蛋白症的治疗。 25、胞磷胆碱氯化钠（又叫胞二磷）：辅酶。用于急性颅脑外伤和脑手术后意识障碍。 26、过氧化氢溶液：消毒防腐药。
甲磺酸多拉司琼与盐酸格拉司琼预防化疗致恶心呕吐的临床对比分析
龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/903622986.html, 甲磺酸多拉司琼与盐酸格拉司琼预防化疗致恶心呕吐的临床对比分析 作者：龚超李嵩王力群陈依期 来源：《中外医学研究》2016年第25期 【摘要】目的：研究甲磺酸多拉司琼与盐酸格拉司琼预防化疗致恶心呕吐的临床效果。 方法：随机抽取2014年4月-2015年1月笔者所在医院收治的100例化疗患者为研究对象，随机分为防治组A和防治组B，各50例。防治组A给予甲磺酸多拉司琼，防治组B给予盐酸格拉司琼，比较两组治疗后的恶心、呕吐发生率；恶心、呕吐控制率；干预前后患者生理健康、情感功能、社会功能等生存质量指标的差异以及安全性。结果：防治组B与防治组A的恶心、呕吐发生率比较差异均无统计学意义（P>0.05）；防治组B与防治组A的恶心控制率、 呕吐控制率比较差异均无统计学意义（P>0.05）。干预前两组生理健康、情感功能、社会功能、角色功能比较差异均无统计学意义（P>0.05），干预后两组患者生理健康、情感功能、社会功能、角色功能均显著改善，与干预前比较差异均有统计学意义（P0.05）。两组均无明显不良反应发生，组间比较差异无统计学意义（P>0.05）。结论：甲磺酸多拉司琼与盐酸格拉司琼预防化疗致恶心呕吐的临床效果相似，安全性接近，均可有效减少恶心呕吐的发生和控制恶心呕吐症状，对患者生存质量的改善有明显作用，均可用于预防化疗致恶心呕吐的临床治疗。 【关键词】甲磺酸多拉司琼；盐酸格拉司琼；化疗；恶心呕吐；临床对比 中图分类号 R730.53 文献标识码 B 文章编号 1674-6805（2016）25-0140-03 doi：10.14033/https://www.360docs.net/doc/903622986.html,ki.cfmr.2016.25.076 化疗药物以及代谢产物可经乙酰胆碱、阿片制剂、多巴胺等神经递质对外周感受器进行刺激，并传递冲动至呕吐中枢，从而引发呕吐。在防治药物中，甲磺酸多拉司琼与盐酸格拉司琼均为目前常用的化疗止吐药物，均属于5-HT3受体拮抗剂，可有效缓解急性呕吐[1-3]。目前临床关于两者疗效以及安全性的比较研究较少，本研究对甲磺酸多拉司琼与盐酸格拉司琼预防化疗致恶心呕吐的临床效果进行了比较分析，现报告如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 随机抽取2014年4月-2015年1月笔者所在医院收治的100例化疗患者为研究对象，将其随机分为防治组A和防治组B，每组50例。所有患者预计生存期均大于3个月，对本次研究均知情同意。所纳入的患者均为接受化疗治疗的恶性肿瘤患者，均经细胞学或病理组织学确诊，病种不限。防治组B患者中男34例，女16例；年龄21～74岁，平均（60.34±2.13）岁。
格拉司琼
【药物名称】格拉司琼 Granisetron （格雷西龙，康泉，Kytril，BRL-43694） 【性状】白色至微黄白色的结晶性粉末，无臭。易溶于水，难溶于甲醇，极难溶于乙醇，在乙醚中几乎不溶。熔点；290～292℃。 【药物类别】止吐药和催吐药 【药物别名】格雷西隆，康泉、凯特瑞、格尼西酮 Kytril 【制剂规格】注射液：3ml:3mg。片剂：为三角形白色薄膜衣片，赋形剂含有乳糖。注射液：本药为澄清、无色或微黄色液体，赋形剂为氯化钠及注射用水。 【药理毒理】本品为一种强效高选择性外周和中枢神经系统5-HT 3 受体拮抗剂，通过对上端小肠腹部向 心神经纤维和孤束核或呕吐化学感受区的5-HT 3 受体的阻断作用，抑制抗肿瘤药物和放疗引起的恶心和呕吐。但本品不能抑制由阿扑吗啡诱发的狗的呕吐，也不抑制由吗啡诱发的雪貂的呕吐，表明本品主要 作用于5-HT 3 受体。动物止吐试验结果显示，本品呈现良好的量-效关系，止吐效力较昂丹司琼强5～11倍。 健康志愿者1次快速静注本品20或40μg／kg后，平均C max 为13.7μg／L和42.8μg／L，C max 和 AUC与剂量呈线性关系，但t 1/2 、Vd和CL无大的改变。在癌症患者体内，本品的Vd为2.2～3.3L／kg； 健康志愿者1次静脉注射本品后呈双相性消除，t 1/2 为2.3～5.9小时，而患者为9.2～12小时；多次重复给药4天后血浓度达稳态，此后逐渐减少，未见蓄积性；本品主要经肝脏消除，只有8％～15％以原形自尿中排泄。在一项大型对比研究中，本品可使70％的肿瘤患者在接受化疗后24小时内完全停止呕吐。临床试验中比较了本品与昂丹司琼的止吐疗效，认为对中等致吐的抗肿瘤化疗，两者的疗效相同，而对顺铂引起的高度呕吐，本品则较昂丹司琼更为有效。 【药动学】本药于体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，很快且大部分被代谢，其途径主要通过N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，通过尿液及粪便排泄。 【适应证】化疗或放疗引起的恶心和呕吐。 【不良反应】轻微的头痛、便秘，一过性转氨酶升高。 【用法用量】静脉推注：3mg于20～50ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中，缓慢推注。单一剂量3mg可防止呕吐及恶心超过24h，24h内最大剂量不超过9mg，最多可连续使用5日。配制输注液时，先将3 mL 本药稀释于20-50 mL之下列液体中：0.9%氯化钠，0.18%氯化钠 + 4%葡萄糖，5%葡萄糖，乳酸钠注射液或10%甘露醇。其它溶液则不应使用。应于给药前配制，稀释后若置室温下，避光，其稳定性可维持24小时，若制剂放置超过24小时，应弃之不用。不应与其它药物混合后一起注射。
托烷司琼市场分析报告
托烷司琼市场分析报告 汕头市聚信医药科技有限公司 1.概述 5-HT3 受体拮抗剂是最近几年发展起来的用于治疗肿瘤病人化疗引起的恶心、呕吐的一种有效药物。托烷司琼，英文名Tropisetron，被认为是新型5-HT3 受体拮抗剂，为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3 受体的高选择性抑制剂，具 有外周性和中枢性的双重强效抗吐作用。 在同类药品中，只有托烷司琼的主环结构与 5-HT 主环结构完全相同，几乎不与其它受体发生作用，故安全性好，副作用甚少，是选择性更高、亲和力更强 的止吐药。 托烷司琼目前在临床主要用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐以及外科手术后恶心和呕吐。其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和 胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等；极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应等。 2 托烷司琼国内形势一路走高 托烷司琼是由瑞士Sandoz（三道士）公司研制开发，是继昂丹司琼和格拉司琼之后上市的第三个5-HT3 受体拮抗剂。1996 年3 月7 日，瑞士两大化学/ 生命科学巨头山德士公司（Sandoz）和汽巴-嘉基公司（Ciba-Geigy）合并为 现在的诺华（Novartis）。托烷司琼带来的利益，自然由诺华接手享有。1992 年 盐酸托烷司琼首次在荷兰上市，接着在英国（1993 年）、西班牙（1994 年）、德 国（1994 年）、澳大利亚（1995 年）、法国91996 年）、日本（1998 年）等国 家上市。 我国于 1993 年进口盐酸托烷司琼，行政保护期已于2001 年9 月到期。 国内司琼类药物市场上，近几年托烷司琼的销售增幅有所波动，但整体性的销售形势还是毋庸置疑的一路走高，市场份额也在不断攀升。2005 年-2008 年其医院购药推总金额年平均增长率为 66.08%，市场份额年平均增长率达到 81.85%。
盐酸格拉司琼有哪些功效和作用
盐酸格拉司琼有哪些功效和作用 每个人的体质都不同，对很多事物身体的反应也都会不一样，有些患者进行药物或是手术治疗的过程中，身体状态没什么不良反应，但治疗后经常会出现呕吐和恶心的症状，这让患者很担心，因此，医生建议这类患者最好治疗后服用盐酸格拉司琼药物，能够很好的预防和控制，那么盐酸格拉司琼具体是怎么使用的呢？ 基本信息 中文别名：N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3-基)-吲 哚-3-羧酰胺盐酸盐；盐酸格雷西隆；1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基]-lH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐；格拉司琼；透明质酸钠；桥-N-(9-甲基-9-氯杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1-甲基-1H-吲唑-3-羧酰胺盐酸盐；盐酸格雷西龙 盐酸格拉司琼 分子式：C18H25ClN4O
分子量：348.87 密度：1.33g/cm3 沸点：532.016°C at 760 mmHg 闪点：275.553°C 蒸汽压：0mmHg at 25°C 外观：白色结晶性粉末。 含量(HPLC)：≥99%
干燥失重：≤1.0% PH值：4.0~6.0 重金属：≤20ppm 所属分类：止吐药 用途：5-HT3受体拮抗剂，止吐药，解痉药。规格：1ml:0.001g 分析方法编辑
方法名称：盐酸格拉司琼的测定—高效液相色谱法 应用范围：本方法采用高效液相色谱法测定盐酸格拉司琼（C18H24N4O ·HCl）的含量。 本方法适用于盐酸格拉司琼。 方法原理：供试品制成流动相溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长302nm处检测盐酸格拉司琼吸收值，计算出其含量。 试剂： 1. 甲醇
12 官员版谈判药品多拉司琼注射液对标托烷司琼注射液的请示案V5
谈判药品多拉司琼注射液对标托烷司琼注射液的 请示案 尊敬的国家医疗保障局： 我司通过对多拉司琼注射液的临床、药学、市场分析等综合评价，现申请多拉司琼注射液的参照药品设为托烷司琼注射液，具体情况如下： 甲磺酸多拉司琼注射液，于2007年取得注册临床批件（批件号为 2007L01200）并开展注册临床试验，临床牵头单位为四川大学华西医院，牵头专家为肿瘤领域知名专家侯梅教授，国内4家知名医院肿瘤科参与了该项试验，鉴于当时肿瘤化疗止吐领域的研究药物普遍选择且更易获得的盐酸格拉司琼注射液作为对照品，根据2003年-2006年的市场情况分析，格拉司琼是当时主流的止吐药物，因此我公司研发团队选择了比较常用的对照药物，并且销售份额较大的格拉司琼，但经过多年临床应用的发展，目前托烷司琼在市场中的销量稳步提升，已经成为一代司琼中销量最大的止吐药物，多拉司琼与托烷司琼也表现出类似的临床疗效与药物特性。 选择托烷司琼注射液为参照药品的理由如下： 1.托烷司琼被指南推荐，具有较高的临床价值，更受研究关注：一代5-HT3受体拮抗剂是国内外最新指南推荐用于肿瘤化疗止吐的基础药物，排名不分先后[1，2]，在中国知网上选择“止吐药物名称（托烷司琼、昂丹司琼、格拉司琼）”与“化疗”作为关键词进行全文检索，发现近三年的文献发表篇数分别为1396篇、1266篇、815篇，由此可见，托烷司琼最近几年的关注度较高，也充分体现了其在肿瘤止吐治疗中的临床价值。
2.托烷司琼是目前市场上应用最广泛的止吐药物：据IMS数据来源2019年YTD统计销量，托烷司琼占5-HT3受体拮抗剂类止吐药市场40.47%，市场占比最大，销售额占比32.6%份额最高，多拉司琼注射液应该与市场中最常见的且具有代表性的主流药物进行对比，才更能体现多拉司琼注射液在肿瘤止吐领域中的临床价值。 3.托烷司琼和多拉司琼同为一代司琼中的中长效止吐药物：甲磺酸多拉司琼注射液半衰期约为8小时[3]，盐酸托烷司琼注射液半衰期约为7-10小时[4]，半衰期普遍长于其他一代司琼类药物，二者均为每日一次用药。 此外，相较于托烷司琼，多拉司琼更具临床优势： 1.有效性：多拉司琼注射液与托烷司琼注射液均属于5-HT3受体拮抗剂，具有类似的止吐作用[5]，对于成人患者，静脉注射100 mg 多拉司琼完全缓解率为53％-54%[6，7]，对于儿童患者，静注多拉司琼1.8mg/kg预防儿童急性期化疗所致恶心与呕吐(CINV)的完全缓解率达67%[8]，因此多拉司琼注射液可有效缓解成人与儿童患者的CINV。 2.安全性： 2.1 多拉司琼安全性更优，一项关于多拉司琼对比托烷司琼临床用药安全性回顾性研究结果表明，多拉司琼总体不良事件发生率为45.07%，托烷司琼总体不良事件发生率为72.99%，差异有统计学意义[9]。 2.2 可用于2岁及以上儿童：多拉司琼具有2岁及以上儿童适应症，而托烷司琼注射液一般不推荐用于儿童患者[4]。