泽泻调血脂的研究进展
“历节”（又名历节风、白虎风、白虎历节、痛风等），单纯译为“Lijie ”，估计外国人很难了解，若译为White tiger joint run-
ning 也不能准确传达其含义，如果参照西医术语中的一些
译法，将历节的基本特征—关节肿痛剧烈，游走不定翻译出来，这样西方人就能够准确理解历节这种病症了，李照国教授［3］将其译为severe migratory arthralgia 就比较可取；②也不能只为了外国人接受方便而放弃汉语拼音。比如，中医中有一些无法对译的词汇，如阴，阳，精，气等等，都采用汉语拼音Yin ，Yang ，Jing ，Qi ，外国人通过了解了阴阳等概念的解释后都接受了汉语拼音的译法。
借鉴西医名词术语统一所做的工作建议有以下两点：（1）政府介入。1916年8月，早期的西医中译工作者在上海举行的西医学名词术语统一会议上，与会代表一致要求成立一个当时北京政府批准的全国性的西医学名词术语统一机构，负责医学名词统一这项工作。1917年8月，经教育部批准正式成立“西医学名词审查会”，从此我国西医名词统一工作进入了一个突飞猛进的阶段。根据这一经验，中医名词术语的统一也需要政府部门的介入，并且还要加大介入的力度。
（2）有“本”可依。1886年，传教士医生在上海成立的“中国教会医学联合会”承担起了统一西医名词术语汉译的重任，他们一致认为，许多西医书中名词术语翻译不统
一的原因是没有标准化的西医名词术语词典。1908年5月，名词委员会在统一了医学各科名词的基础上，出版了《汉英医学词典》，并提交北京教育部，得到官方认可［4］。1997年，中医名词术语译名有了自己的词典———《汉英中医药大词典》，但中医名词术语译名的审定工作还在进行中，速度要明显慢于西医名词的统一。
5结语
中医名词术语译名标准化的实现仅仅依靠“民间”的
力量是不够的，还要完成一个“自上而下”的过程，也就是要加强政府审定和宣传的力度。中医名词术语标准化译名的统一工作任重而道远。
参考文献：
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（责任编辑：胡静）
收稿日期：2009－07－20
作者简介：李长伟（1982－），男，河南周口人，福建中医学院硕士研究生，研究方向为中药复方物质基础；吴水生（1965－），男，福
建建瓯人，福建中医学院药学系教授、博士生导师。
泽泻调血脂的研究进展
李长伟，吴水生*
（福建中医学院药学系，福建福州510631）
摘
要：对泽泻调血脂的化学成分及其不同层次调血脂的作用进行了综述。
关键词：泽泻；萜类成分；调血脂中图分类号：R284
文献标识码：A
文章编号：1673－2197（2009）10－0152－02
1
泽泻调血脂的化学成分
泽泻调血脂的有效成分主要集中在萜类成分。1.1
三萜类化学成分
主要包括首次从泽泻中分离出的泽泻醇A （Alisol A ）及其乙酸酯、泽泻醇B （Alisol B ）及其乙酸酯、泽泻醇C 单乙酸酯（Alisol C 23－acetate ）、30多个原萜烷型（Protostane ）四环三萜［1－6］以及最近周爱存等［7］用柱层析法分离，得到新化合物24－去乙酰泽泻醇。
1.2倍半萜类化合物
泽泻醇（Alismol ）、泽泻二醇（Alismoxide ）、吉玛烷型（Germaerane ）、倍半萜吉玛烯C （Germacrene C ）、吉玛烯D （Germacrene D ）、泽泻萜醇A 、B 、C 、E 、F （Orientalol A 、B 、C 、
E 、
F ）、sulfoorientalolA 、B 、C 和D 、10－甲氧基－泽泻二醇（10－O－Methoxylalismoxide ）、桉叶烷型倍半萜桉烯二醇（Eudes-ma－4（14）－en－1，6－diol ）、oplopanane 。1.3二萜类成分
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从泽泻中分离出来的二萜类成分比较少。目前只有（－）－16R－ent－kaurane－2，12－dion、Oriediterpenol及Ofiediter－penoside。
2泽泻调血脂作用
2.1泽泻为主的复方对血脂的影响
2.1.1临床上以泽泻为主的复方调血脂作用
临床资料表明以泽泻为主的复方对血脂具有很好的调节作用。崔德成等［8］用泽泻柴胡汤治疗高脂血症病人37例，与对照组相比，可以使病人总胆固醇和低密度脂蛋白降低，高密度脂蛋白升高，且毒副作用较小。口服茯苓泽泻汤治疗49例，以血脂康胶囊为阳性对照治疗47例，结果显示降低TC、LDL－C，升高HDL－C的效果优于血脂康胶囊［9］。申氏［10］用杞决泽泻汤治疗高脂血症45例，与对照组多烯康治疗比较，两组治疗后TC、TG、HDL－C、LDL－C数值表明，治疗组降低TC、LDL－C的疗效显著优于对照组。以泽泻为主的其它复方均能降低TC、LDL－C，升高HDL－C［11－14］。另外，据报道以泽泻为主的复方对高甘油三脂血症也有很好的疗效。泽泻清脂汤治疗高甘油三脂血症60例，甘油三脂下降较烟酸疗效好［15］。
2.1.2泽泻为主复方实验研究调血脂
以泽泻为主的复方对高血脂模型大鼠有很好的调血脂效果，且能减轻由高血脂引起的大鼠动脉粥样硬化。唐雪梅等［16］观察加味泽泻饮对高脂血症模型大鼠血脂及脂蛋白的调节作用，结果显示能够明显降低高脂血症大鼠血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密脂蛋白胆固醇（LDL－C）的含量，升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL－C）的含量，减轻高脂血症模型大鼠主动脉粥样硬化程度和肝脏的脂肪变性。刘氏观察加味泽泻汤对由高血脂引起的动脉粥样硬化大鼠的血脂、血液流变学指标以及主动脉血管内皮超微结构的影响。结果显示加味泽泻汤有降低血清TC、TG、LDL，抗氧化和调节脂质代谢，延缓或减轻AS形成的作用。通过对泽泻汤加味防治大鼠由高脂饲料所致高脂血症及其利胆作用的实验研究，表明泽泻汤加味显著降低大鼠血清总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL）、肝匀浆总胆固醇和甘油三酯（TG）含量，增加胆汁胆固醇总量的同时还可增加胆固醇助溶剂——
—总胆汁酸和磷脂的含量，也表明泽泻汤加味可能是通过这个途径来达到调血脂的目的。
2.2泽泻不同溶剂提取物对血脂影响
泽泻单味药对高血脂模型小鼠有很好调脂效果。钱文彬［19］比较泽泻水提物、醇提物对高脂饮食小白鼠的降脂作用，以体重、肝重、血脂指标、Lee氏指数为测定指标结果显示泽泻水提物、醇提物对肥胖小白鼠均有一定降血脂作用，二者无明显差异。张氏研究结果表明泽泻水提物和醇提物均能降低肥胖小鼠模型血清中TC、TG的浓度，升高HDL－C的浓度，二者均有调血脂作用。泽泻多糖、泽泻水提物及醇提物给予高脂血症模型小鼠21d，泽泻多糖、泽泻水提物及泽泻醇提物均能显著降低高脂血症模型小鼠血清中TC、TG，升高HDL－C。
2.3泽泻萜类化合物的调血脂作用
三萜类化合物被认为是降血脂的有效成分，其中泽泻醇A及泽泻醇A、B、C的乙酸酯都有降低血清中胆固醇作用，尤以泽泻醇A－24－醋酸酯降脂作用最强。其作用机理可能为干扰外源性胆固醇和甘油三酯的吸收，影响内源性胆固醇的代谢，加速甘油三酯的水解或影响肝脏的合成功能。同位素标记法证明，泽泻醇A有抑制小鼠小肠酯化胆固醇的能力，并使胆固醇在大鼠小肠内的吸收率降低34％，但不影响亚油酸的吸收。进一步研究显示泽泻中的原萜烷类三萜类化合物是主要活性成分，而且认为三萜类化合物的甘油三酯侧链是活性必须的，侧链上的羟基乙酰化后活性增强［23］。
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（责任编辑：胡静）
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他汀类药物市场状况研究分析
他汀类药物市场状况分析
作者: 日期: 2
他汀类药物市场状况分析 www.chi napharm.c n 当世界上第一个由默克公司生产的HMG-CoA还原酶抑制剂降血脂药物洛伐他汀（lovastatin , Mevacor）于1987年经FDA批准上市后，立即引起了医药学界的关注，被认为该药的开发成功，是降血脂药物研究的新进展。 该药的作用机制，是通过抑制该酶的活性，以减少肝胆固醇的合成，刺激低密度脂蛋白 （LDL ） 受体产生，并加强血浆中低密度脂蛋白的清除，极低密度脂蛋白水平也降低。 目前国内外临床上常用的降血脂药物有：胆汁酸隔离剂、烟酸类、纤维酸衍生物类、HMG-CoA 还原酶抑制剂、普罗布考、其它类。但是，从近几年世界药品市场来看，其中抗血脂药物发展得较快的品种首推HMG-CoA还原酶抑制剂。自从洛伐他汀问世后，先后又有辛伐他汀（simvastatin，Zocor）、普伐他汀（pravastatin，Mevalotin）、氟伐他汀（fluvastatin，Lescol）上市。第5 个上市的是辉瑞公司的阿伐他汀（atorvastatin Ca，Lipitor），本品是他汀"类药物中唯一能在高胆固醇血症病人中明显地适用于降低升高的低密度脂蛋白-胆固醇及甘油三酯的药物。第6个上市的的拜耳公 司的塞伐他汀（cerivatatin，Lipobay），该药于1997年先后在英国和美国上市。随着他汀家庭人丁兴旺，其在降血脂药物已经占据极为重要的一席。 一、全球他汀类药物销售格局 2000年，降血脂药（降胆固醇药）成为全球第二大治疗药物类别，全年销售额达159亿美元，同 期增长21%。他汀类降血脂药是降血脂药的主力军，主要品种有辉瑞的Lipitor（阿伐他汀）、默克的Zocor（辛伐地汀）、BMS的Pravachol/Mevalotin（普伐他汀）、拜耳公司的Lipobay/Baycol（塞伐他汀）和诺华的Lescol（氟伐他汀）。从近几年他汀类几个主要品种的销售情况来看（见图1），2000年 与1997年相比，其销售总额已经番了一番多，并保持了每年25?30%的增长速度，2000年全球 销售额达到120多亿美元。 Ei MM年到血o年全球他汀类药物销售一览图
调血脂药物研究进展
调血脂药物研究进展 第一部分概述 调血脂药又称抗动脉粥样硬化药，是指能调节血脂的含量，纠正脂代谢紊乱，是预防和消除动脉粥样硬化，改善冠心病、高血压及相关疾病的症状，降低脑血管意外的关键，因此，调血脂药被看作心血管疾病的预防药物。 动脉粥样硬化是缺血性心脑血管疾病的病理基础，当机体的脂质代谢紊乱、血脂长期升高 后，血脂及其分解产物将逐渐沉积于动脉血管壁上，继而血管内膜纤维组织增生，形成斑 块，使血管局部增厚，通道变窄，弹性减小，最后导致血管堵塞。动脉粥样硬化可损伤心、 脑、肾等重要器官，引起冠心病、心肌梗死、中风、肾衰等疾病。 血脂的组成：血脂是指血浆或血清中的脂质，包括游离胆固醇（CH）、胆固醇酯（CE）、甘油三酯（TG、磷脂等。体内的血脂有两个来源：一是外源性的，由食物中摄取经消化吸收后进入血液；二是内源性的，由肝细胞、脂肪细胞及其他组织合成后释放到血液中。由于脂类难溶于水，所以它们通常与载脂蛋白结合，以各种水溶性脂蛋白的形式存在。 血浆中的脂蛋白根据其体积、电荷及密度等方面的差异分为：乳糜微粒（CM，极低密度脂蛋白（VLDL，中等密度脂蛋白（IDL）、低密度脂蛋白（LDL和高密度脂蛋白（HDL。迄 今从血浆中分离出的载脂蛋白有18种之多，主要包括载脂蛋白A、B、C、D及E五种，不同 的脂蛋白所含的载脂蛋白不同。 血浆中各种脂质和脂蛋白需有基本恒定的浓度以维持相互间的平衡，当血中过量脂质存在 时，会造成高血脂症，主要是VLDL和LDL增多，而血浆中HDL则有利于预防动脉粥样硬化当血浆中胆固醇高于230mg/100ml,甘油三酯高于140mg/100ml,即可称为高血脂症。 高血脂症分原发性和继发性两类，前者是指原因不明的高血脂症，可能与遗传有关，可用降 血脂药物治疗；后者是指由肾脏疾病、糖尿病、酒精中毒、甲状腺功能减退等引起的高血脂症。高血脂症在饮食、生活方式改变6 周以上，血脂水平仍然异常时，应考虑用药物治疗 第二部分调血脂药物类型 调血脂药通过不同的途径降低动脉粥样硬化的CM LDL VLDL等脂蛋白，或升高动脉粥样硬化的HDL以纠正脂质代谢紊乱。根据作用效果不同，调血脂药可分为主要降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物及主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物两大类。 调血脂药物的分类：羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（HMG-CoA还原酶抑制剂或他汀类）；胆酸螯合剂类（树脂类）；苯氧芳酸类（贝特类）；烟酸及其衍生物类；多烯脂肪酸类（鱼油类）；甲氧吡嗪、丙丁酚（普罗布考）类；依折麦布和中药有效成分。 、主要降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物包括HMG-Co还原酶抑制剂（他汀类）及胆固 醇吸收抑制剂。 （一）HMG-Co还原酶抑制剂：HMG-Co还原酶是肝脏中胆固醇合成的限速酶，通过竞争性抑制该酶活性，可达到有效降低胆固醇水平的目的。20世纪80 年代问世的他汀类药物能选择性地分布于肝脏，竞争性抑制HMG-Co还原酶的活性，限制了内源性胆固醇的生物合成，同 时通过降低胆固醇的浓度来触发肝脏LDL受体表达增加，加快了血浆中LDL IDL、VLDL的消除，从而显著降低了血浆中LDL水平，并可提高HDL水平。
降血脂药物研究进展
降血脂研究进展 摘要高脂血症是心血管疾病的危险因素之一，因此降血脂类药物的研究成为热点。本文就从药物作用途径降血脂、降血脂药物分类对其进行系统介绍。 关键词：降血脂；药物作用途径；药物分类 1.前言 血脂是指正常人体内血液脂质的含量，血液脂质成分主要包括胆固醇（TC）和甘油三酯（TG），另外还包括磷脂、游离脂肪酸等。目前国内以成年人空腹血清TC超过5.72mmol/L，TG超过1.70 mmol/L，即诊断为高脂血。脂质难溶于水，必须与蛋白质结合形成脂蛋白才能在血液循环中运转，因此血液中脂蛋白（LPa）含量也是血脂是否升高的重要体现，较为重要的脂蛋白包括低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）。 高脂血症是动脉粥样硬化的主要诱因之一[1]。研究发现血脂过高会引发动脉粥样硬化，造成组织器官供血不足，由此引发冠心病、脑中风、肾衰竭等。此外，高血脂还与高血压、癌症等疾病有一定的相关性[2]。目前降脂药物主要从以下三个途径发挥降脂作用，即外源性脂质的吸收、内源性脂质的合成、体内脂质的代谢、转运、和排泄。 2.从药物作用途径降血脂 2.1抑制外源性脂质的吸收 2.1.1胆固醇吸收抑制剂 小肠组织对胆固醇的吸收能力可显著影响血液中胆固醇水平[3]。胆固醇吸收抑制剂主要减少肠道内胆固醇的吸收发挥作用。依折麦布是新型胆固醇吸收抑制剂。闫丰等[4]对慢性肾脏疾病2期伴高胆固醇血症患者进行联合治疗观察。研究中对比了全部患者在治疗前后的血脂及肾小球过滤率（GFR）变化情况。结果发现氟伐他汀对患者各个观察指标无显著治疗作用，加用依折麦布治疗则可显著降低LDL-c水平，降幅达15.4%。 2.1.2胆酸盐螯合剂 胆固醇为胆汁酸的唯一前体，在正常的消化过程中，胆汁酸分泌至肠道，大量胆汁酸从肠道吸收后重新进入肝脏。胆汁酸结合树脂可与肠道中的胆汁酸结合，阻断其重吸收，从而使血液中的LDL和TC的含量减少[5]。已上市的药物有考来烯胺、盐酸考来维仑、考来替兰等。 田哲[6]对辛伐他汀联合考来烯胺治疗混合性高脂血症的临床进行评价。研究
他汀类药物市场状况分析
他汀类药物市场状况分析 当世界上第一个由默克公司生产的HMG-CoA还原酶抑制剂降血脂药物洛伐他汀(lovastatin，Mevacor)于1987年经FDA批准上市后，立即引起了医药学界的关注，被认为该药的开发成功，是降血脂药物研究的新进展。 该药的作用机制，是通过抑制该酶的活性，以减少肝胆固醇的合成，刺激低密度脂蛋白(LDL)受体产生，并加强血浆中低密度脂蛋白的清除，极低密度脂蛋白水平也降低。 目前国内外临床上常用的降血脂药物有：胆汁酸隔离剂、烟酸类、纤维酸衍生物类、HMG-CoA 还原酶抑制剂、普罗布考、其它类。但是，从近几年世界药品市场来看，其中抗血脂药物发展得较快的品种首推HMG-CoA还原酶抑制剂。自从洛伐他汀问世后，先后又有辛伐他汀(simvastatin，Zocor)、普伐他汀(pravastatin，Mevalotin)、氟伐他汀(fluvastatin，Lescol)上市。第5个上市的是辉瑞公司的阿伐他汀(atorvastatin Ca，Lipitor)，本品是“他汀”类药物中唯一能在高胆固醇血症病人中明显地适用于降低升高的低密度脂蛋白-胆固醇及甘油三酯的药物。第6个上市的的拜耳公司的塞伐他汀(cerivatatin，Lipobay)，该药于1997年先后在英国和美国上市。随着他汀家庭人丁兴旺，其在降血脂药物已经占据极为重要的一席。 一、全球他汀类药物销售格局 2000年，降血脂药(降胆固醇药)成为全球第二大治疗药物类别，全年销售额达159亿美元，同期增长21%。他汀类降血脂药是降血脂药的主力军，主要品种有辉瑞的Lipitor(阿伐他汀)、默克的Zocor(辛伐地汀)、BMS的Pravachol/Mevalotin(普伐他汀)、拜耳公司的Lipobay/Baycol(塞伐他汀)和诺华的Lescol(氟伐他汀)。从近几年他汀类几个主要品种的销售情况来看(见图1)，2000年与1997年相比，其销售总额已经番了一番多，并保持了每年25～30%的增长速度，2000年全球销售额达到120多亿美元。 据临床实验表明，对目前市售的6种HMG-CoA还原酶抑制剂，分别各用40mg剂量，临床观察其降低高胆固醇血症的疗效，结果：洛伐他汀为31%，普伐他汀为30%，氟伐他汀为27%，
中药降脂研究进展
综述 中药降脂研究进展 王宇辉 周超凡 (中国中医研究院基础研究所 北京100700) 摘要 目的:介绍近年来单味中药治疗高脂血症的研究概况及中医对它的认识。方法:以查阅近几年国内文献资料为主,并进行统计、排列和汇总。结果与结论:许多中药有很好降低血脂的作用,而在药效上各有侧重,作用机理和途径也有所不同,多途径起综合疗效的中药往往是较好的降脂药。可见在治疗高脂血症方面,中药有良好的开发前景,并且中医对其病因病机及治则已形成系统的认识。 关键词 高脂血症 中药治疗 药理 高脂血症是动脉粥样硬化(AS)的主要危险因素之一,如不及时防治容易导致心脑血管疾病。降脂疗法是预防和治疗这类疾病重要而有效的手段之一。经过广大医药科技人员的实验研究,已证实中药有很好的降低血脂作用,与西药相比毒副反应相对较小。现将降脂中药的药效、作用机理以及中医对高脂血症的认识概述如下: 1 降脂中药药效的研究 经过近20多年的研究,发现有降脂作用的中草药有几十种。从效果看,降血脂作用主要表现在降低胆固醇,有降甘油三酯作用的中药相对少一些。 1.1 降胆固醇为主的中药 这类中药有:蒲黄、泽泻、人参、刺五加叶、灵芝、当归、川芎、山楂、沙棘、荷叶、薤白、大豆、陈皮、半夏、怀牛膝、柴胡、漏芦等。最近报道沙棘油能够降低老年高脂血症大鼠血清总胆固醇(T C)、甘油三酯(T G)、低密度脂蛋白(L DL-C)含量,以降低T C效果更为突出,同时具有升高高密度脂蛋白(L DL-C)的趋势[1]。利用荷叶生物碱制剂饲喂高脂血症小鼠,其血清T C含量有明显的降低[2]。以长梗薤白提取物为主要成分的脉净胶囊治疗高脂血症,血清T C、动脉硬化指数(A I)下降和临床症状积分治疗前后有显著差异,而T G、高密度脂蛋白(HDL-C)无显著性变化[3]。半夏水煎液给大鼠灌胃,正常动物T C略降低,对给予高脂饲料动物能预防和延缓T C增高,并能降低高脂动物血清T C含量,而对T G的作用不明显[4]。怀牛膝的乙醇提取物中分离的三萜皂甙类、甾醇类、游离糖和多糖类,单组分对家兔均无抗高胆固醇血症的效果,但糖与皂甙组分合用可降低血液中T C含量,三萜皂甙与P物质的混合物制剂牛膝亭能降低65%的高胆固醇血症患者血中T C,对82%的高 / 脂蛋白血症患者有降低 / 的作用[5]。 1.2 降甘油三酯为主的中药 这类中药有:黄连、黄芩、刺五加叶、甘草等。黄连[6]、刺五加叶皂甙[7]对高脂血症的大鼠模型具有降低血清T G的作用,黄连还有抗氧化作用,刺五加叶能提高血清HDL及亚组分HDL2的含量。黄芩对乙醇诱导的高血脂具有降低血中T G的作用,黄芩甙元能提高H DL-C水平,黄酮成分可以抑制肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺诱导的脂肪细胞的脂解作用[8]。1.3 降胆固醇、甘油三酯的中药 这类中药有:大黄、何首乌、绞股蓝、银杏叶、女贞子、三七、枸杞、虫草、桑寄生、葛根、水蛭、茶叶、大蒜、姜黄、虎杖、决明子、马齿苋、熊胆、月见草等。最近仍有报道大黄醇提片有非常明显的降低高脂血症患者以及动物血清T C,T G,L DL,动脉硬化指数,载脂蛋白B (ApoB)和升高HDL、载脂蛋白AI(ApoA I)的作用[9]。近年动物实验表明绞股蓝总皂甙(I)、葛根水煎液、茶多酚、姜黄素、马齿苋、熊胆都有降低不同动物T C, T G,LDL-C含量的作用。枸杞原汁、枸杞多糖以及多糖组分纯化产物LBP-X在开放型单向质反应序贯试验中均有显著降低高脂血症家兔血清T C,T G和升高HDL的作用[10]。桑寄生水提物再经乙醇提取后,有明显的降T C,T G的作用,其石油醚提取物与大黄醇提物虽然单独使用无降脂作用,联合应用却有明显的降脂作用[11]。枸杞果液治疗不同证候的老年高脂血症患者,结果肾阴虚、肝阳上亢证的病人血清T C,T G,LDL-C浓度明显下降,而对肾阳虚、气血虚病人的降血脂作
降脂药物市场分析
调脂药物市场分析 一、前言 自新中国成立以来，尤其是改革开放之后，我国的经济水平得到了长足的发展，人民的生活水平不断提高。与此同时，人们的生活习惯也悄然随之变化。日益富裕的生活和不良的生活习惯使得以往少见的疾病逐渐的困扰着我们的生活，尤其是经济发达地区的居民。 这些疾病是在人们的生活水平得到大幅度的提高之后日益显现的，因此它们被人们形象的称为“富贵病”，如心脏病、糖尿病、高血脂、高血压、肥胖等。 流行病学显示，这些富贵病发病率正处于明显的增长时期，并且已经创造了巨大基数的患者群。因此，这些疾病领域吸引着众多的医药企业，新药开发力度强劲，市场争夺激烈。 二、高脂血症 高脂血症是指血中脂类浓度升高。血浆中主要脂类有总胆固醇即游离胆固醇和胆固醇酯、甘油三酯。当其中一种或几种脂类升高均称为高脂血症。 血脂以胆固醇酯（）和甘油三酯（）为核心，外包胆固醇（）和磷脂（）构成球形颗粒。再与载脂蛋白（）相结合，形成脂蛋白溶于血浆进行转运与代谢。脂蛋白可分为乳糜微粒（）、极低密度脂蛋白（）、中间密度脂蛋白（）、低密度脂蛋白（）和高密度脂蛋白（）等。 表1 高脂蛋白血症的分型 分型脂蛋白变化血脂变化 Ⅰ↑↑↑↑↑ Ⅱa↑↑↑ Ⅱb及↑↑↑↑↑ Ⅲ↑↑↑↑↑ Ⅳ↑↑↑ Ⅴ及↑↑↑↑ 表2 各种血清脂质水平的临床意义() 血脂指标合适水平临界水平需治疗水平治疗最低目标 ＜5.2 5.2～5.7 ≥5.7＜5.7 ＜3.1 3.1～3.6 ≥3.6＜3.6 ＞1.0 0.9～1.0 ≤0.9＞0.9 ＜1.7 1.7～2.2 ≥2.2＜2.2 三、高脂血症的流行病学 1、全国流行病学 近十几年来，国内开展了许多有关血脂的流行病学研究，但仍然缺乏权威的全国性的流行病学研究结果。其中，中国研究（中国多省市心血管疾病及危险因素的人群监测研究）和11省市心血管
调血脂药物习题
1、治疗原发性高胆固醇血症应首选？D A．吉非贝齐 B.烟酸 C.普罗布考 D.洛伐他汀 E.阿昔莫司 2、对他汀类药物药理作用叙述错误的是？B A.调血脂作用呈剂量依赖性 B.抑制乙酰辅酶A羟化酶，减少TG及LDL的合成 C.改善血管内皮功能，提高血管内皮对扩血管物质的反应性 D.抑制HMG-CoA原酶减少内源性CH合成 E.降低血浆C反应蛋白，减轻动脉粥样硬化中的炎性反应 3、具有抗血栓作用的调血脂药物？A A.苯扎贝特 B.硫酸多糖 C.普罗布考 D.考来烯胺 E.烟酸 4、能明显降低血浆甘油三酯的药物是？E A.胆汁酸结合树脂 B.抗氧化剂 C.赛伐他汀 D.乐伐他汀 E.苯氧酸类 5、能降LDL也降HDL的药物是？B A.烟酸 B.普罗布考 C.赛伐他汀 D.非诺贝特 E.考来替泊 6、对高胆固醇血症造成心肌梗死患者首选的是？A A.考来烯胺 B.洛伐他汀 C.烟酸 D.亚油酸 E.普罗布考 7、属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是？D A.氯贝丁酯 B.非诺贝特 C.辛伐他汀 D.吉非罗齐 E.氟伐他汀 8、以下药物属于天然的HMG-CoA还原酶抑制剂是？A A.洛伐他汀 B.辛伐他汀 C.氟伐他汀 D.普伐他汀 E.阿托伐他汀 9、简述他汀类药物降血脂药物作用机制？ 答：HMG-CoA还原酶是胆固醇合成酶系中的限速酶，他汀类药物通过对其的抑制作用，使胆固醇合成减少，血清和组织细胞内胆固醇浓度均降低，促进浓度依赖性的低密度脂蛋白LDL受体活性提高，加速LDL的分解代谢，并减少极低密度脂蛋白VLDL生成，使VLDL 转化成LDL减少，从而进一步降低低密度脂蛋白-胆固醇水平。 10.调血脂药物分类？ 答：抑制内源性胆固醇合成药物：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂- 他汀类阿托伐他汀促甘油三酯代谢药：苯氧基烷酸类氯贝丁酯 抑制内源性甘油三酯合成药：烟酸类烟酸 促进胆固醇代谢药：胆汁酸结合树脂考来烯胺 甲状腺素类右旋甲状腺素 胆固醇吸收抑制剂依西米贝
2019年医药市场分析报告
医药市场分析报告 分析报告是一种比较常用的文体。分析报告的标题一般有两种形式：一是公文式，另一种是新闻报道式。下面是收集整理的医药市场分析报告，希望对您有所帮助! 一、诱人的蛋糕 从全球医药市场来看，降血脂无疑是一个蕴含无限商机的“金矿”。 20xx年全球最畅销的200种药品中，有8种是降血脂产品;全球销量排名第一第二的药品全是降血脂药品，分别是辉瑞的 Lipitor(阿伐他汀)和默克的Zocor(辛伐他汀)。令人瞩目的是，降血脂药品在过去的5年中，仍保持着每年9%的快速增长态势。在降血脂药品取得骄人成绩的背后，是现代病——高脂血症的高发病率。 在过去二十年间，随着国民经济的迅速发展，中国人的食物消费发生了很大变化，尽管中国人的膳食组成仍然是以植物性食物为主体，但动物性食物和油脂的消费已经出现了大幅度上升，而谷类和薯类等植物性食物的消费却呈下降趋势。中国人膳食结构的变化，带来最显著的效应就是——高脂血症发病率的不断提升。专家估计，全国30岁以上的成年人中间，血脂偏高的比例大约在10-20%左右，估计中国的高脂血症患者高达9000万。 高血脂的高发病率，已经在中国人的疾病模式中体现出来了。卫生部《2003年中国卫生统计提要》中显示，中国人死亡原因中，约32%死于心脑血管病，也就是说，20xx年每三个死亡的中国人中间
就有一个死于心脑血管病，而这些心脑血管病患者，绝大多数死于高血脂导致的动脉硬化。在我国第一大城市上海，居民死因前2位已从50年代的麻疹、肺结核变为现在的心脑血管病、恶性肿瘤，其中心脏病死亡率已超过日本。 对于经济快速发展的中国来说，高血脂在整个21世纪，都会是中国人健康的最大威胁。高血脂，将成为中国人整个21世纪的心病。 既然高血脂能够带来动脉硬化，进而导致患者死于心脑血管病。那么降低心脑血管病死亡率最有效的措施，莫过于“降血脂”。医学已经证实，降血脂可以减慢粥样硬化斑块的进展，显著降低心脑血管病发病率。因此近20年来，降血脂一直是全世界医学界极为重视的课题。 中国有9000万高血脂患者，也就是说中国有9000万需要降血脂的人，这是个多大的市场?只要每人平均每年服用100元的降血脂产品，降血脂市场就能达到100亿元的规模。 二、坑人的陷阱 庞大的市场、国际药品市场上降血脂产品的成功先例，这些极大地刺激了中国企业家的神经。从卫生部检索来的数据显示，截止20xx年底，国家已批准的近3000种国产保健食品中，产品功能集中在免疫调节、调节血脂、抗疲劳三项上的就占2/3，其功能含调节血脂的保健品则不少于1000个。而在市场与保健品高度重合的OTC市场上，降血脂类药品总数也不低于200个。除了国产保健品、OTC产
新型调血脂药物的应用研究进展
Pharmacy Information 药物资讯, 2018, 7(4), 74-78 Published Online July 2018 in Hans. https://www.360docs.net/doc/9f8053023.html,/journal/pi https://https://www.360docs.net/doc/9f8053023.html,/10.12677/pi.2018.74014 Research Progress of Application of Novel Lipid-Regulating Drugs Bo Shang, Changqi Sui, Tong Mu, Hui Yang* Pharmacy College, Inner Mongolia Medical University, Hohhot Inner Mongolia Received: Jun. 25th, 2018; accepted: Jul. 3rd, 2018; published: Jul. 10th, 2018 Abstract Dyslipidemia is recognized by the world medical community as the “culprit” that causes atheros-clerosis and various cardiovascular and cerebrovascular diseases. Current clinical drugs for the treatment of dyslipidemia include statins, fibrates, nicotinic acid, and bile acid sequestrants. In recent years, with the discovery of some new targets for cholesterol metabolism, many drugs with new mechanisms have also been developed for clinical trials or marketing. This article will intro-duce the recent advances in the application of novel lipid regulating drugs. Keywords Lipid-Regulating Drugs, Proprotein Convertase Subtilisinkexin Type 9 (PSCK-9) Inhibitor, Cholesterol Absorption Inhibitor, Omega-3 Fatty Acids, Microsomal Triglyceride Transfer Protein (MTP) Inhibitor 新型调血脂药物的应用研究进展 商博，隋常琪，牧童，杨慧* 内蒙古医科大学药学院，内蒙古呼和浩特 收稿日期：2018年6月25日；录用日期：2018年7月3日；发布日期：2018年7月10日 摘要 血脂异常被世界医学界公认是导致动脉粥样硬化和心脑血管各种疾病的“元凶”。目前临床上的用于治疗血脂异常的药物主要包括他汀类、贝特类、烟酸类及胆汁酸螯合剂等。近年来，随着胆固醇代谢的一*通讯作者。
他汀类药物的研究进展
他汀类药物的研究进展 ［摘要］现今世界上使用的治疗高脂血症的他汀类药物有：洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀。这类药物降脂作用强、抗动脉粥样硬化作用肯定，耐受性好，虽然与某些药物合用可导致横纹肌溶解的严重不良反应，但低剂量使用可减少甚至避免。现对这种药物的新剂型、结构特征、作用靶点、药代动力学、药理作用、不良反应、药物经济学及市场发展前景7个方面进行综述。 ［关键词］他汀类药物；药物新剂型；作用靶点；临床评价；药代动力学；药理作用；发展前景；药物经济学 他汀类药物是20世纪80年代后期开发的羟甲戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂。该类药物的问世是降脂药治疗史上的重大进展，其除具调脂作用强、耐受性好等优点外，在冠心病的一级和二级预防中也发挥着重要作用，即可降低心血管事件发生率和心血管疾病死亡率。为对该类药物的结构特征、药动学、药理作用、不良反应4个方面进行综合性比较，现综述如下。 1.已上市或正在开发的他汀类药物新剂型 目前，已上市或正处于开发中的他汀类药物包括：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等，临床上，因西立伐他汀与贝特类降脂药合用可造成横纹肌溶解，导致患者死亡的严重不良反应频频发生，故已于2001年撤市。匹伐他汀由日本Nissan Chem株式会社开发，是一种很有前途的药物，目前Ⅲ期临床试验已结束，正处于注册前状态。匹伐他汀低剂量(0．1、0．3、lmg／kg)的降低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)疗效即相当于10倍量的阿托伐他汀，0．5mg／(kg·d)即可降低血胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)分别达7％～20％和10％～39％，对糖尿病合并高胆固醇血症的患者更为有效。与辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀的对比研究表明，虽然彼此都能剂量依赖性地降低TC，但是匹代他汀药效最佳，是潜在的超级他汀[1]。 2.作用靶点 洛伐他汀分离自霉菌培养物，普伐他汀和辛伐他汀是通过对洛伐他汀的化学结构进行改进而得的半合成品，氟伐他汀则是第一个全合成的HMG—CoA还原酶抑制剂。他汀类药物结构中均有羟甲基戊二酸活性结构，只是存在形式不同。洛伐他汀和辛伐他汀是非活性内酯形式药物，必须代谢成其相应的开环羟基酸形式才能抑制HMG—CoA还原酶。普伐他汀以具有活性的开放酸盐结构存在，水溶性大，主要作用于肝脏，抑制肝脏胆固醇合成的能力比周围组织高400倍～1 200倍，因此，无明显抑制外周组织合成胆固醇的作用而不良反应少。洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀的结构和相对分子质量十分接近，在疗效、不良反应、耐受陛等方面仅程度上稍有差异。氟伐他汀结构与以上3种他汀类药物明显不同，是以氟苯取代吲哚环的甲羟戊酸内酯的衍生物，无需代谢转化就具有药理活性[2]。阿托伐他汀与氟伐他汀一样，均含有氟苯环和氮杂环，是全人工合成的第2个他汀类药物，二者与辛伐他汀和洛伐他汀相比，水溶性增大，脂溶性降低。罗伐他汀为单一对映体，以活性羟酸钙盐形式存在。除普伐他汀外，罗伐他汀比其它他汀类药物有更强的亲水性[3]。 3. 药代动力学 口服他汀类药物，阿托伐他汀和氟伐他汀几乎全被吸收，辛伐他汀吸收比较完全（80%-85%）,普伐他汀、洛伐他汀仅少量吸收（34%和31%）。食物除对洛伐他汀和普伐他汀的吸收有影响外，对其他他汀类药物均无影响。普伐他汀的亲水性强，其血浆蛋白结合率较低，为45%，其余4种血浆蛋白结合率都在95%以上。源于肝细胞的胆固醇是形成血胆固醇的主要原因，而源于非肝细胞的胆固醇是正常细胞所必需的，他汀类药物的主要作用部位是肝脏，其肝脏
降血脂保健品市场调研报告
降血脂保健品市场调研报告 一、行业分析 我国投资100万元以上的企业，占保健食品企业约占总数的20%投资10万元到99万元的企业约占总数的42%投资10万元以下的企业约占总数的38% 2009年底，全球保健食品销售达到2200亿美元。美国 保健食品销售额为750亿美元，日本保健食品销售额为320亿美元，欧洲共同体保健食品销售额为600亿 美元。2009年，我国保健食品销售额60亿美元，约420亿元（来源于国家统计局信息中心），保健食品生 产的企业总数、产品品种、年产值和实现利润已占医药类企业总量的22%^上，成为中国工业经济新的增长 点之，国民经济的个新兴行业。 保健食品产业之所以蓬勃发展，主要原因是人民生活水平明显提高。目前，我国城乡处于温饱向小康的过渡阶段，东南沿海些大中城市和地区已达到了中等收入国家水平，人们的消费观念、健康观念发生了较大变化，促进城乡保健食品消费支出以每年 13%的速度快速增长。同时，人民生活方式的改变，是保健食 品产业发展的重要契机。随着社会竞争愈演愈烈，生活工作奏不断加快，给人们生理和心理机能带来巨大冲击，处于亚健康状态的人群不断扩大。为规避不健康带来的各种不利影响，使人们求助于保健食品，使得保健食品的开发和生产成为经济生活中的“热点”。 再者，多层次的社会生活需要，为保健食品产业的发展提供了广阔空间。除了在家庭和事业双重压力下的中年人逐步加入保健食品消费行列之外，老年人和青少年人群是保健食品消费的主力军。 随着老龄化趋势的发展，中_____________ 现代家庭对独生子女成长的期望，使家长舍得在营养保健食品上投资，这就为滋补壮体型、益智型、营养均衡型、食疗型等保健食品提供了广阔的市场空间。特别是在“送礼送健康”新时尚潮流的引导下，保健食品成为假日送礼的重要选择之，中秋、国庆、元旦、春期间这5个月的保健食品销量占到全年销量的46% 以上，成为保健食品产销旺季预测，2010年，我国保健食品销售总额将突破570亿元。这里个数据表明， 保健食品市场将继续扩大，保健食品行业将继续保持国民经济重要产业的地位。 目前，我国营养保健食品生产企业中，大中型企业已经占据40%其产品占全国销售额的80%^上，有 10多种产品获“中国驰名商标”称号。 在国家发改委、工信部联合印发的《食品工业“十二五”发展规划》中，“营养与保健食品制造业”首 次被列为我国重点发展的行业。 《规划》指出，到2015年，我国营养与保健食品产业将达到1万亿元，年均增长20%形成10家以上 产品销售收入在100亿元以上的企业。下一步，国家还将重点推动研发和生产优质蛋白食品、膳食纤维食品、新功能保健食品等。
中药调血脂有效成分的研究进展
食品与药品Food and Drug 2010年第12卷第11期449 中药调血脂有效成分的研究进展 钟询龙，丁金龙，罗朵生 （广东药学院中医药研究院/国家中医药管理局“高脂血症调肝降脂重点研究室”，广东广州510006） 摘要：将近年报道的具有调血脂作用的中药有效成分作一综述，归纳为皂苷类、蒽醌类、黄酮类、生物碱类、多糖类、不饱和脂肪酸类、蛋白质类、多酚类及其他成分，总结了各类有效成分的调血脂作用及其作用机制，并对深入开展中药调血脂有效成分的研究提出建议。 关键词：中药；有效成分；调血脂作用；作用机制中图分类号：R972+.6 文献标识码：A 文章编号：1672-979X （2010）11-0449-03 Progress on Blood Lipid-regulating Active Ingredients from Traditional Chinese Medicine ZHONG Xun-long,DING Jin-long,LUO Duo-sheng (Institute of Chinese Medical Science of Guangdong Pharmaceutical University /Key Unit of Modulating Liver to Treat Hyperlipemia of SA TCM,Guangzhou 510006,China) Abstr act :This research review aims to summarize the blood lipid-regulating active ingredients from traditional Chinese medicine,including saponins,anthraquinones,avonoids,alkaloids,polysaccharides,unsaturated fatty acids,proteins,polyphenols and other ingredients,and analyze their blood lipid-regulating effects and mechanism of action.Some suggestions are provided for the further study about the blood lipid-regulating active ingredients from traditional Chinese medicine. Key Words:traditional Chinese medicine;active ingredient;regulation of blood lipid;mechanism of action 收稿日期：3 作者简介：钟询龙（5），男，硕士研究生，研究方向为天然药物化学：z x 55@63* 通讯作者：丁金龙（6），男，副研究员，硕士生导师：3@6脂代谢紊乱是指血浆中胆固醇（T C ）、甘油三脂（TG ）和（或）低密度脂蛋白（LDL-C ）过高和（或）高密度脂蛋白（HDL-C ）过低的脂质代谢异常，是导致动脉粥样硬化、冠心病、脑卒中等心脑血管疾病的主要危险因素。目前临床应用的调血脂药物主要有化学药和中药。化学药因疗效确切、机制清楚而被广泛应用，但普遍存在不同程度的毒副作用；中药则因毒副作用小、多靶点起效、可长期服用而日渐受到青睐。以往调血脂中药研究多集中于中药及复方的药理作用。近年中药有效成分研究作为中药现代化进程中一项不可或缺的基础研究逐渐受到重视，涉及调血脂有效成分的研究报道也日益增多。现就各类调血脂活性成分的药效及作用机制的研究概况综述如下。1皂苷类 皂苷类成分目前报道最多，主要有三七总皂苷、绞股蓝总皂苷、人参总皂苷、柴胡皂苷等[1-4]，均能显著降低高血脂动物血清TC 、TG 和LDL-C ，升高HDL-C 。皂苷类成 分主要通过抑制外源性胆固醇的吸收起到调血脂作用。如 三七总皂苷、绞股蓝总皂苷主要通过与胆固醇结合，阻断肝肠循环，减少机体对胆固醇的吸收，从而降血脂[3]；并通过提高超氧化物歧化酶（SOD ）活性，显著降低血脂及脂质过氧化终产物丙二醛（MDA ），减少氧自由基生成，使膜脂质不被破坏，起到降低胆固醇的作用[5,6]。2蒽醌类 蒽醌类成分主要包括蒽醌类化合物、衍生物及不同还原程度的产物，目前文献报道有调血脂作用的蒽醌类成分主要有大黄蒽醌、决明子蒽醌、何首乌蒽醌等[7-9]。吴小明 [7] 研究表明，大黄素（大黄蒽醌的主要成分）可显著降低 高血脂大鼠血清TC 和TG ；李续娥等[8]研究表明，决明子蒽醌可显著降低高血脂动物血清TC 、TG 和LDL-C ；崔映宇等[9]研究发现，何首乌蒽醌可显著降低血清TC 。蒽醌类成分大多是通过刺激胃肠道蠕动，抑制肠道对胆固醇的再吸收，增加胆固醇排泄。大黄素还可通过抗脂质过氧化发挥降血脂作用[10]。决明子蒽醌通过抑制细胞内胆固醇合成达到降血脂目的[11]。3黄酮类 目前文献报道，有调血脂作用的黄酮类成分主要有陈 2010-02-0198-E-mail sd https://www.360docs.net/doc/9f8053023.html, 197-E-mail along https://www.360docs.net/doc/9f8053023.html,
降血脂用药指南
降血脂用药指南 随着人们生活水平的提高，高血脂的发病率日益增高，而高血脂又是脑卒中、冠心病、动脉硬化、心肌梗死的重要病因之一，并能够加重高血压、糖尿病、脂肪肝、肝硬化、胰腺炎等疾病病情的恶化。所以广大高血脂患者十分注意通过调节饮食、运动、服用各种降血脂药物等方法控制血脂。然而有的患者单凭广告宣传或病友介绍，不分情况盲目服用降血脂药物，不仅不会有疗效，还会因药物的副作用雪上加霜。https://www.360docs.net/doc/9f8053023.html, 养生保健 高脂血症是由于脂肪代谢或转运异常使血浆中的脂类浓度高于正常，分为高胆固醇血症、高甘油三脂血症、混合型高脂血症三个类型。因而降血脂药物根据药理作用不同，分为主要降低胆固醇和主要降低甘油三脂两大类。由于降血脂药物种类繁多，专属性强、不良反应较多，患者应在医生指导下通过化验血脂分清自己属于哪一类型的高血脂，对症下药才有疗效。 主要降低胆固醇的药物：患者的总胆固醇高于230毫克/分升时为高胆固醇血症。降胆固醇的药物主要包括他汀类和胆汁酸螯合剂两类。他汀类的代表药物有洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀等，主要作用是抑制胆固醇的合成，不良反应较少，多为肌肉疼痛。胆汁酸螯合剂类的代表药物有考来稀胺、考来替泊，主要作用是抑制胆固醇的吸收，不良反应是刺激性臭味和消化道反应。 主要降低甘油三脂的药物：患者的甘油三脂高于160毫克/分升时为高甘油三脂血症。降甘油三脂的药物包括贝特类、烟酸类和海鱼油-ω-3脂肪酸，药物的作用都是降低脂类的合成和释放、加速脂类的代谢和排出。贝特类的代表药物有吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特，不良反应是消化道反应和肝肾功能改变。烟酸类的代表药物有烟酸肌醇脂、阿西莫司等，不良反应除消化道反应外还有皮肤潮红和瘙痒。海鱼油-ω-3脂肪酸是俗称的深海鱼油，长期服用有导致视力下降和出血的可能。 降低混合型高脂血症的药物：患者的总胆固醇和甘油三脂均高于正常时常需要联合用药，可以根据总胆固醇和甘油三脂的比例，使用他汀类、胆汁酸螯合剂、贝特类和烟酸类药物，但要警惕药物之间的相互作用。例如洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀与烟酸、吉非贝齐合用时，易发生危及生命的横纹肌溶解症；需联合用药时，剂量宜小，同时注意观察是否有肌无力、肌痛现象，并定期检查血清丙谷转氨酶、肌酐激酶等安全指标，以便调整剂量或更换药品。健康知识https://www.360docs.net/doc/9f8053023.html, 65岁以上的老年患者服用降血脂药时应特别注意用药剂量，不宜超过成人正常量的四分之三；血脂异常较轻时可首选一些降脂作用较弱副作用较小的药物，如：弹性酶、潘特生、海鱼油等。长期服用生山楂、草决明、红曲、泽泻等中药降血脂，更适合于老年患者。
全球药品市场分
全球药品市场分析 全球领先的医药市场咨询公司IMS Health于3月20日公布的报告显示，2006年全球药品市场销售额达到6430亿美元，按恒定汇率计算，较上年增长7个百分点，略高于上年6.8%的增长率。从1999～2006年的总体趋势看，虽然全球药品销售额逐年增长，2006年也再创历史新高，但增长率已经趋缓，增长率最高位出现在1999年，为14.5%，以后逐年减缓，最低位为2005年的6.8%。 2006年，人口的老龄化、强劲的经济增长以及创新药物的上市依然是拉动全球药物市场的“三驾马车”。 受到联邦医疗保险处方药物计划（Medicare Part prescription D）所致的药品处方量增长推动，美国药品市场增长8.3个百分点。在创新药物的助推下，抗肿瘤药市场在2006年猛增20.5个百分点，成为各大治疗类别中增长最强劲者，也是全球药品市场增长的主要驱动力。 “我们仍然看到市场的增长力量正在从成熟市场向成长中的市场转移，从基本治疗类别向生物技术类和专科医生驱动型治疗类别转移。”IMS高级副总裁Murray Aitken指出，“抗肿瘤药和
抗自身免疫性疾病药物的增长证明了这两类药物在满足患者尚未得到填补的治疗需求中的价值，为市场的增长带来了巨大机会。” 1999～2006全球经济增长和正在萌发、增长的医疗卫生需求也推动了该国医药市场的快速发展。 纵览全球，如今，药品市场总增长中的27%来自人均国民收入（Gross National Income）低于2万美元的国家，而这一数字在2001年时仅有13%。 血脂调节药依然当先抗肿瘤药高速增长 虽然美国默克公司的辛伐他汀（simvastatin，舒降之，Zocor）和百时美施贵宝公司（Bristol-Myers Squibb）的普伐他汀（pravastatin，普拉固，Pravachol）两大热销降血脂药在主要市场失去专利保护，但是血脂调节药仍然以352亿美元位居治疗类别榜首，占全球市场5.8%的分额。在市场增长速度上，血脂调节药已经趋于缓慢，其销售额仅较上年增长7.5%，略高于整体市场的增长率，但低于前十大治疗类别10.7%的平均增长率。在未来，本类药物的市场需求量仍将放大，其主要增长动力来自两方面：一是受到创新药物市场增长的推动，其中包括阿斯利康公司（AstraZeneca）的罗苏伐他汀（rosuvastatin，Crestor）和先灵葆雅与默克公司（Merck）共同推广的辛伐他汀+依泽替M贝的复方片剂〔simvastatin＋ezetimibe，Vytorin〕；二是美国市场上Medicare Part D中患者对血脂调节药的需求上升。
国内外降脂药物的研究进展
2013年第21期 △基金项目：国家自然科学基金降血脂蒙药有效成分的分析及合成（３０１６０１０３）作者简介：辛丹丹（１９８５－），女，内蒙古通辽市人，在读２００９级硕士研究生，研究方向为药物化学。Ｅｍａｉｌ：ｘｄｄ１９８５０２０２＠１２６．ｃｏｍ＊通讯作者博·格日勒图，男，主要从事降血脂蒙药研究。Ｔｅｌ：４９９１０９０＊内蒙古大学，内蒙古自治区蒙药化学重点实验室，呼和浩特０１００２１＊＊内蒙古呼和浩特职业学院生物化学工程学院，呼和浩特０１００５１２０１３年６月１５日收稿 [J]．Arthritis ResTher,2003，5(supp1．4)；s1-s6. [4]陈浩,朱平.自身免疫病的Th1/Th2细胞固于平衡治疗[J].免疫学杂志,2000,16(2):119-122. [5]YamakiK,UchidaH,Li X,et al.Efect of varying types of anti —arthritic drugs onTh l and Th2immune responses inmice [J].Int J ImmunopatholPharmaeo,l 2005,18:133-144. [6]李妍,康辉.Th1、 Th2和Th17型细胞在类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮中的活化特点[J].微生物学杂志，2008，28（:5）：98-101[7]Lipsky PE ，Van der Heijde DM ，St Clair EW ，d a1．Infliximab and methotrexate in the treatment of rheumatoid arthritis ．Anti -Tumor Necrosis Factor Trialin Rheumatoid Arthritis with Concomitant Therapy Study Group[J]．N Engl J M ed ，2000，343：1594—1602． [8]卢月曹雅晶钱瑞琴.IL-17在类风湿性关节炎发病机制中的 作用[J].中国免疫学杂志，2011，27：855-859 [9]张宁.类风湿关节炎的治疗进展[J].实用药物与临床,2006,9(3).[10]万欢.中西药物治疗类风湿性关节炎的研究进展[J]．实用心脑肺血管杂志，2010，18(9)：1379—1381. [11]中华风湿病学分会.类风湿性关节炎诊治指南(草案)[J].中国医学信息导报,2002,23:15-16. [12]杜尧李晓声曾文魁.类风湿性关节炎治疗进展[J].中国实用医药.2010，5（2）：237-238. [13]Traister R S ， Hirsch R ．Gene therapy for arthritis [J]．Mod Rheumatol ，2008，18(1)：2-14. 在崇尚绿色、注重保健的当今时代，预防和治疗世界上日异增多的高血脂及其相关心脑血管病患者，深入研究具有降脂功能的食物和药物，是近几年人们一直关注的问题。高血脂可以引起动脉粥样硬化，导致心血管疾病，是近几十年危机人类健康和生命的主要疾病之一。高血脂症是动脉粥样硬化（ＡＳ）的首要危险因素。ＡＳ所致的心血管疾病是当前危机人类健康和生命的主要疾病之一。心脑血管病具有发病率高、致残率高、死亡率高和复发率 高的特点。这类病在全世界已成为危害人类健康的 “头号杀手”。美国心肺血研究院进行７年的冠心病防治研究证实，降血脂药的应用可减少心脏病死亡率２４％，减少非致死性心脏病发作率１９％［１］ 。降脂药能延缓或减轻ＡＳ病变的发展，并促进其消退。1国外降脂药物的研究进展 高胆固醇和高脂蛋白血症是心血管疾病的主要危险因素，降低血浆胆固醇水平是治疗动脉粥样硬化疾病的有效方法，因此，降血脂药物的研究与发展越来越受到人们的重视。 １．１临床常用降血脂药物：目前临床上应用最广泛的一类降脂药即３－羟基３－甲基戊二酰辅酶Ａ还原酶（ＨＭＧ－ＣｏＡ）抑制剂即他汀类药物。临床常用的他汀类药物有洛伐他汀（Ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ）、辛伐他汀（Ｓｉｍｖａｓｔａｔｉｎ）、普伐他汀（Ｐｒａｖａｓｔａｔｉｎ）、氟伐他汀（Ｆｌｕｖａｓｔａｔｉｎ）、阿托伐他汀（Ａｔｏｒａｓｔａｔｉｎ）。该类药物能抑制细胞内的胆固醇合成早期阶段的限速酶还原酶，造成细胞内游离胆固醇减少，并通过反馈性上调细胞表面低密度受体的表达，因而使用细胞受体数目 增多及活性增强，加速了循环血液中低密度脂蛋白的清除［２］才能增加ＨＤＬ的含量，利于总胆固醇（ＴＣ）的清除和转运。 洛伐他汀（Ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ）是１９８７年由美国默克公司上市的第 一个他汀类调血脂药物［３］ 。上世纪９０年代初进入世界十大畅销药行列，成为世人瞩目的降血脂药物。目前，为了提高洛伐他汀 的生物利用度，Ｋｕｍａｒ，Ｓ等人［４］ 开始研究用新的剂型提高洛伐他汀在在胃里面的滞留时间来延长药物的释放时间。 美国默克公司开发了洛伐他汀之后，以洛伐他汀为原料半合成而成了辛伐他汀（Ｓｉｍｖａｓｔａｔｉｎ）于１９９１年１２月获美国ＦＤＡ批准。因为ＨＭＧ－ＣｏＡ还原酶在午夜活性最高，故该类药物于晚餐 后服用，但是目前Ｗｒｉｇｈｔ，ＤａｎｉｅｌＦＢ等人［５］ 研究了辛伐他汀在晚餐服药和早餐服药没有显著的差异。辛伐他汀（ｓｉｍｖａｓｔａｔｉｎ）和日本三共株式会社的普伐他汀钠（ｐｒａｖａｓｔａｔｉｎｓｏｄｉｕｍ）上市后，也有几种 药物上市［４］ 例如１９９４年由诺华公司开发，首次在英国上市的氟伐他汀（ｆｌｕｖａｓｔａｔｉｎ，商品名ＬｅｓｃｏＩ，来适可），本品是第一个全合成的 他汀类药物，脂溶性强。该药物［６］ 可降低原发性高胆固醇血症和混合型脂代谢紊乱患者的ＴＣ、ＬＤＬ－Ｃ、ＴＧ和ａｐｏＢ，并增加ＨＬＤ－Ｃ，也可减缓心血管病患者动脉粥样硬化的发展，临床多用于治疗饮食调节无效的原发性高胆固醇血症患者，不良反应发生率［７］远低于阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。第二代调血脂产品［８］氟伐他汀（Ｆｌｕｖａｓｔａｔｉｎ），由瑞士山道士公司开发，１９９３年１２月通过美国ＦＤＡ批准。阿托伐他汀（ａｔｏｒｖａｓｔａｔｉｎ，商品名Ｌｉｐｉｔｏｒ，立普妥）是１９９７年由美国辉瑞公司研制。本品是全合成的高效他汀类药物，对肝细胞有选择性［９，１０］。接下来还有一些新的他汀类药物被研发，例如２００３年２月由阿斯利康公司开发［１１］，首次在加拿大上市的罗苏伐他汀（ｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎ，商品名Ｃｒｅｓｔｏｒ），本品也是全合成药物，对肝细胞具有选择性。多项临床研究中，本品显示其降低ＬＤＬ－Ｃ的效果优于现有的他汀类药物。还有匹伐他汀（ｐｉｔａｖａｓｔａｔｉｎ）由Ｎｉｓ－ｓａｎＣｈｅｍ株式会社开发，ＩＩＩ期临床已经结束，目前正处于注册前， 国内外降脂药物的研究进展△ 辛丹丹＊宝贵荣＊＊博·格日勒图＊那日苏＊ 摘要：全世界每年3000万人死于高血脂引起的相关疾病，随着生活水平的提高，我国冠心病的发病率、死亡率也明显上升，高血压患者10年内增加了25%，目前已达2亿人左右。现代医学的研究表明，心血管病的发生与血脂的异常有关，降血脂对降低冠心病的发病率及死亡率关系十分的密切。为提高对心脑血管疾病的预防、治疗能力和科研学术水平，从事降脂药物的研究是近几年人们比较关注的问题。并且临床医学证明，降脂药物能延缓或减轻动脉粥样硬化病变的发展，并促进其消退。关键词：降血脂；高血脂；研究进展 中图分类号R ９７２＋．６文献标识码B 文章编号：1006-0979（2013）21-0149-02The research progress of cholesterol drugs domestic and overseas XIN dan-dan1，BAO gui-rong2，BO gerile-tu1＊，NA ri-su1 Inner Mongolia Autonomous Region Mongolian Chemical Key Laboratories ， Inner Mongolia University ，Hohhot ，010021，China Inner Mongolia Hohhot Vocational College Biological Chemical Engineering Institute Hohhot ，010000，China Abstract:ｗｉｔｈｔｈｅｉｍｐｒｏｖｅｍｅｎｔｏｆｌｉｖｉｎｇｓｔａｎｄａｒｄｓ，ｅｖｅｒｙｙｅａｒ３０ｍｉｌｌｉｏｎｐｅｏｐｌｅｄｉｅｏｆｔｈｅｄｉｓｅａｓｅｃａｕｓｅｄｂｙｈｉｇｈｂｌｏｏｄｆａｔｒｅｌａｔｅｄ，ｏｕｒｃｏｕｎｔｒｙｔｈｅｉｎｃｉｄｅｎｃｅｏｆｃｏｒｏｎａｒｙｈｅａｒｔｄｉｓｅａｓｅａｎｄｍｏｒｔａｌｉｔｙｒａｔｅｓａｌｓｏｉｎｃｒｅａｓｅｄｏｂｖｉｏｕｓｌｙ，Ｉｎｔｈｅｄｅｃａｄｅ，ｉｎｃｒｅａｓｅｄ２５％，ｎｏｗｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎｐａｔｉｅｎｔｓｈａｓａｂｏｕｔ２００ｍｉｌｌｉｏｎ．Ｍｏｄｅｒｎｍｅｄｉｃａｌｒｅｓｅａｒｃｈｓｈｏｗｓｔｈａｔｔｈｅｏｃｃｕｒｒｅｎｃｅｏｆｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒｄｉｓｅａｓｅｉｓｒｅｌａｔｅｄｔｏｔｈｅａｂｎｏｒｍｉｔｙｏｆｂｌｏｏｄｌｉｐｉｄ，ｆａｌｌｈｅｍａｔｉｃｆａｔｔｏｒｅｄｕｃｅｔｈｅｉｎｃｉｄｅｎｃｅｏｆｃｏｒｏｎａｒｙｈｅａｒｔｄｉｓｅａｓｅａｎｄｍｏｒｔａｌｉｔｙｉｓｖｅｒｙｃｌｏｓｅｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐ．Ｉｎｏｒｄｅｒｔｏｉｍｐｒｏｖｅｔｈｅｃａｒｄｉｏａｓｃｕｌａｒｄｉｓ－ｅａｓｅｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ，ｔｒｅａｔｍｅｎｔａｂｉｌｉｔｙａｎｄｔｈｅａｃａｄｅｍｉｃｌｅｖｅｌｏｆｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃｒｅｓｅａｒｃｈ，ｅｎｇａｇｅｄｉｎｔｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｏｆｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌｄｒｕｇｓｉｎｒｅｃｅｎｔｙｅａｒｓｉｓｔｈａｔｐｅｏｐｌｅａｒｅｃｏｎｃｅｒｎ．Ａｎｄｃｌｉｎｉｃａｌｍｅｄｉｃａｌｔｕｒｎｏｕｔｔｈａｔ，ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌｄｒｕｇｓｃａｎｓｌａｃｋｏｒｍｉｔｉｇａｔｅａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｔｉｃｌｅｓｉｏｎｓｏｆｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ，ａｎｄｐｒｏｍｏｔｅｔｈｅｉｒｒｅｓｏｌｖｅ．Key words ：Ａｎｔｉａｔｈｅｒｏｓｃｌｏｒｅｓｉｓ；Ｈｙｐｅｒｌｉｐｅｍｉａ；Ｒｅｓｅａｒｃｈｐｒｏｇｒｅｓｓ149