紫堇属藏药中生物碱成分及生物活性研究进展

紫堇属藏药中生物碱成分及生物活性研究进展
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海洋生物碱研究进展

https://www.360docs.net/doc/9c1019967.html,
海洋生物碱研究进展1
那广水1 2,叶亮2,奚涛,姚子伟1

1.国家海洋环境监测中心,辽宁大连(116023) 2. 中国药科大学生命科学与技术学院,江苏南京(210009)
E-mail:gsna@https://www.360docs.net/doc/9c1019967.html,
摘 要:本文概述了2000年以来海洋生物碱在抗肿瘤、抗菌、抗病毒等方面的研究进展,着重 介绍了近几年国内外海洋生物尤其是海绵和微生物中新发现的海洋生物碱及其生物学功能。 关键词:海洋生物碱,抗肿瘤,抗菌,抗病毒 生物碱是一类生物体中一种含氮化合物,它不仅存在于植物中,而且也存在于动物、微生 物和海洋生物中,人们已经发现很多的有活性的生物碱且用于抗肿瘤、抗菌、抗病毒等方面。 在许多疾病的治疗中,生物碱类药物已经受到人们的普遍关注。近些年来,海洋药物研究日益 受到专家学者关注。海洋蕴藏着丰富的药用生物资源,海洋生物由于生活在高盐、高压、低 温、缺氧等极端环境中,长期进化过程中形成了一些结构独特而又有显著药理作用的次级代谢 产物,其在抗病毒、抗炎和抗肿瘤等方面作用显著。 海洋生物碱作为海洋生物的一种次级代谢产物,同样具有以上的生物学活性,它们有很多 可能成为抗肿瘤、抗病毒和抗菌的药物先导化合物,有良好的药用前景。
1. 抗肿瘤生物碱
抗肿瘤是海洋生物碱的一个主要研究方向,其主要来自海绵,其次是海鞘、海洋微生物 等。 Aoki S等人[1]研究一种海绵中的五环胍类生物碱 crambescidin 800对慢性骨髓瘤细胞K562的 影响,发现它在细胞周期S期发挥作用,0.15-1μmol?ml-1时增加了 K562细胞血红素的量,当治 疗24小时时有p21蛋白表达,(p21蛋白是p53蛋白诱导的WAF1基因表达产物,与肿瘤增殖细胞 核抗原结合,阻抑DNA多聚酶delta的功能,从而抑制DNA复制;p21蛋白也抑制细胞周期素/细 胞周期素依赖性激酶的底物磷酸化,阻止细胞周期从G1到S期,是一种促进细胞凋亡的蛋白), 在48小时表达量增加,而对p27蛋白表达水平无明显影响(p27蛋白是一种细胞周期蛋白依赖性 激酶抑制蛋白,在哺乳动物有丝分裂G1期转化到S期中起着重要调节作用,在恶性肿瘤中都存 在p27的降低)。 从Kuchinoerabu-jima岛附近捕获的海绵(Neopetrosia sp)中,Oku N等人提取出来一种新 的四氢异喹啉生物碱Renieramycin J,在86nmol?ml-1对3Y1细胞作用6小时发现细胞核萎缩或消 失,同时明显抑制伪足生长,当处理12小时时细胞界限模糊,细胞开始死亡,这种现象在用放 线菌素D(RNA合成抑制剂)和放线菌酮(蛋白质合成抑制剂)处理此细胞系时也观察到。另 外,Renieramycin J对宫颈癌细胞和P338癌细胞也有细胞毒作用[2]。 Warabi K等人从日本Nagashima岛采集的海绵(Dictyodendrilla verongiformis)中分离出5种 新的生物碱dictyodendrins A-E(图1),它们在50μg?ml-1时完全抑制端粒酶活性,这时首次从 海洋生物中提取的具有抑制端粒酶活性的天然产物,因为90%的癌症病人都表现为端粒酶活性
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本课题得到国家极地科学战略研究基金(2006)的资助。 -1-

食物中的生物活性物质(综述)

食物中的生物活性物质(综述) 食物中的生物活性物质(综述) 食物中的生物活性物质 食物中的生物活性物质-医学论文 有些食物含有多种具有生物活性的化合物,当与机体作用后能引起各种生物效应,称为生物活性物质。〔3〕它们种类繁多,有糖类、脂类、蛋白质多肽类、甾醇类、生物硷、甙类、挥发油等等。它们主要存在于植物性食物中,对人有的有利,有的有害。瑞士哲人和医生Paracelsus认为,植物是人类食物和药物的来源,也是毒物的来源,“所有食物都是毒物,没有无毒性的食物,仅仅是量的多少左右了他们毒性的大小”。生物活性物质的危害菌类美味可口,如平菇、香菇等可汤、可菜,很受喜欢,但某些食用伞菌含有多种肼的衍生物,多为潜在的有毒或致癌物质,一般摄入时对健康造成的伤害很小,但大量摄入就很危险。有些人喜食杏仁,而杏仁中含有毒性很强的苦杏仁苷和生氰糖苷,过量食用会有致命的危险。山黧豆种子中含有神经毒素3-N-草酰基-2,3-二氨基丙酸,食入过多会损伤运动神经而引起麻痹。豆类也含有多种有害的生物活性物质,如凝集素、生氰糖苷、肌醇六磷酸、甲状腺肿素、皂角苷、植物雌激素等。所幸的是天然存在于豆类中的大多数有毒物质在烹调过程中会被破坏。植物性食物中的许多生物活性物质还会干扰矿物质的吸收,如茶中的丹宁是铁吸收的抑制剂;肌醇六磷酸可导致维生素D和锌的缺乏。植物中还有许多化合物有类似激素的活性,如首先在南美洲的饲料植物中后来又在野燕麦中发现的维生素D糖苷,具有维生素D的活性;甘草中的甘草酸有盐皮质激素的活性,因此过量食用甘草可导致钠潴留和严重高血压;现还发现在植物尤其豆科植物中有的化合物具有雌激素或抗雌激素的活性。引起过敏反应也是生物活性物质常见的危害,如对那些 6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的人来说,食用蚕豆可能是致命的;乳糜泻是一种对谷蛋白过敏的反应,这种谷蛋白存在于小麦、黑麦及大麦中,对此物质过敏的人群约占1/2000;饮用葡萄皮中含过量多酚物质的红葡萄酒或含甲基黄嘌呤的饮料引起的偏头痛也 是 )hTTp://wWw.fWJia.cOm } 常见的反应。生物活性物质在疾病

野生半夏总生物碱含量的测定解析

野生半夏总生物碱含量的测定 【关键词】半夏;,,生物碱;,,紫 外光谱 摘要:目的用紫外分光光度法测定东北地区野生半夏中总生物碱的含量。方法以溴百里香本分蓝为显色剂,λmax=407 nm,测得生物碱在1.6~8.0 μg/ml范围内具有良好线性关系,r=0.999。结果生物碱含量为0.137 7%。结论与其他地区相比,该含量较高。 关键词:半夏;生物碱;紫外光谱 Determination of the Content of Alkaloids in Wild Pinellia ternate Abstract:ObjectiveTo determine the content of alkaloids in wild Pinellia ternate in north east Yunnan area by UV spectrophotometry.MethodsThe bromothymol was used as the chromogenic agent, and the detection wavelength was 407 nm, the calibration curve was linear in the range of 1.6~8.0 μg/ml(r=0.999).ResultsThe content of alkaloids in wild Pinellia ternate was 0.137 7%.ConclusionThe content of alkaloids is very rich in wild pinellia ternate in north east Yunnan area compared to other areas. Key words: Pinellia ternate; Alkaloids; UV spectrum 半夏Pinellia ternate(Thunb.) Breit.为天南星科植物,是一味使用了2000多年的常用中药,药材部分为干燥的块茎;具有燥湿化痰,降逆止呕,消痞散结之功[1]。首载于《神农本草经》,其性温,味辛,有小毒,归脾、胃、肺经。《中国药典》1963~2005年均有记载。具有十分重要的药用价值,目前市售镇咳类中药复方制剂中多含有半夏[2]。麻黄碱具有抗哮喘的作用[3],因此半夏中生物碱的含量可以作为其品质的标准[2]。滇东北地区的半夏一直是半夏市场的重要产地[4],半夏块茎粒大,质白,表观品质好;其生物碱含量测定未见报道,本文测定了该地区半夏中总生物碱的含量,并与其它地区半夏的总生物碱含量做了比较,为该地区半夏开发利用提供理论依据。 1 仪器与材料 1.1 仪器与试剂TU1800PC紫外可见分光光度计(北京普析通用仪器有限责任公司); Na2HPO4NaH2PO4缓冲液(pH 6.8)(0.2 mol/L Na2HPO4 240 ml与0.2 mol/L NaH2PO4250 ml配制而成)[5];溴百里香酚蓝溶液(0.1 g溴百里香酚蓝加0.05 mol/L NaOH溶液3.2 ml溶解,加水稀释至200 ml配制而

华山参片总生物碱的含量测定

实训二十一华山参片总生物碱的含量测定 一、实训目的 1.掌握紫外-可见分光光度法(对照品比较法)含量测定的一般操作步骤和技能。 2.理解紫外-可见分光光度法(对照品比较法)含量测定原理 二、测定依据 1.华山参片药品标准 [《中国药典》2005年版(一部)正文部分 440页] 本品为华山参浸膏片 【含量测定】对照品溶液的制备精密称取在120℃干燥至恒重的硫酸阿托品,加水制成每1ml相当于含莨菪碱7μg的溶液,即得。 供试品溶液的制备取本品40片,除去糖衣,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于12片的重量),置具塞锥形瓶内,精密加入枸橼酸-磷酸氢二钠缓冲液(pH4.0)25ml,振摇5分钟,放置过夜,用干燥滤纸滤过,取续滤液,即得。 测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液各2ml,分别置分液漏斗中,各精密加枸橼酸-磷酸氢二钠缓冲液(pH4.0)10ml,再精密加入用上述缓冲液配制的0.04%溴甲酚绿溶液2ml,摇匀,用10ml三氯甲烷振摇提取5分钟,待溶液完全分层后,分取三氯甲烷液,用三氯甲烷湿润的滤纸滤入25ml量瓶中,再用三氯甲烷提取3次,每次5ml,依次滤入量瓶中,并用三氯甲烷洗涤滤纸,滤入量瓶中,加三氯甲烷至刻度。照紫外-分光光度法(附录ⅤA)分别在415nm的波长处测定吸光度,计算,即得。 本品含生物碱以莨菪碱(C17H23NO3)计,应为标示量的80.0%~120.0%。 【规格】0.12mg 2.紫外-可见分光光度法[《中国药典》2005年版(一部)附录Ⅴ A] 三、测定原理 1.本品有效成分为莨菪类生物碱,主要有莨菪碱、东莨菪碱、山莨菪碱和东莨菪内酯等(图5-36)。药品标准以莨菪碱为指标,测定总生物碱的含量,以此控制药品质量的优劣。

Roquefortine类生物碱的研究进展

第32卷第2期2013年4月 中国海洋药物 CHINESE JOURNAL OF MARINE DRUGS Vol.32 No.2 April,2013 Roquefortine类生物碱的研究进展△* 汤枝鹏,朱天骄,顾谦群,李德海* (海洋药物教育部重点实验室,中国海洋大学医药学院,山东青岛266003) 摘 要:Roquefortine是由真菌生产的一类结构复杂生物碱化合物,这类化合物来源于组氨酸和色氨酸,包含由吲哚吡咯二酮哌嗪骈合而成的四环母核,吲哚环的3位有异戊烯基取代,咪唑基通过单双键与四环母核相连。此类化合物具有抗革兰氏阳性细菌和抗肿瘤活性。本文主要从化合物的发现,生物活性,生物合成途径以及化学合成这几个方面对这类化合物的研究作全面的回顾。 关键词:Roquefortine;次级代谢产物;真菌 中图分类号:R931.6 文献标志码:A 文章编号:1002-3461(2013)02-076-09 真菌次级代谢产物是天然产物非常重要的来源之一,它们具有丰富的结构类型和良好的生物活性,如抗菌,免疫抑制,促进生长等,是药物先导化合物的重要来源;同时某些次级代谢产物会对人和动物的健康造成损害,被称为真菌毒素[1]。Roquefor-tine类生物碱都是从来源于各种环境下的真菌中分离得到的,roquefortine C在高浓度时具有神经毒性,是1种常见的真菌毒素。该类化合物的结构特征是包含由吲哚吡咯二酮哌嗪骈合而成的四环母核,吲哚环的3位有异戊烯基取代,咪唑基通过单键或双键与四环母核相连。其复杂的结构特征引起了化学家的广泛兴趣,对于化合物的化学合成和生物合成研究工作正在广泛开展。 1 Roquefortine类化合物的发现 Roquefortine C(1)是第一个被分离得到具有吲哚吡咯二酮哌嗪骈合而成的四环母核结构的roquefortine类化合物。1975年日本的Ohmomo等人在1株Penicillium roqueforti中分离得到3个生物碱类化合物,分别命名roquefortine A-C。其中只有roquefortine C的结构符合本文论述的结构类型。1976年法国的Scott等人在1株青霉中再次分到了化合物(1),并阐明了其化学结构,至此以后roquefortine C多次被不同的课题组重 复分离[2-5]。1978年Ohmono再次从上述真菌中分离得到了化合物(2)[6],它是化合物(1)的3位和12位双键被还原的产物,被认为是roqueforti-ne C生物合成的前体。1994年Musuk等从来源于木薯的1株Penicillium verrucosum var.cy-clopium中分离得到化合物(3),它是化合物(1)6位N的甲醛基取代物[7]。化合物(4)是Ko-zlovsky等于1996年分离得到的,它是化合物(1)14位N的乙基化衍生物[8]。2003年Kozlovsky等从来源于俄罗斯冻土的Penicillium aureovi-rens中分离到了化合物(5),它是化合物(2)16N的羧乙基衍生物[9]。化合物(6)是2005年由BenClark等人从澳大利亚土壤中的Gymnoascusreessii中分离得到,它是该类化合物中唯一从非青霉属的真菌中分离得到的天然产物[10],它是化合物(1)17位C上发生异戊烯基化的产物。2009年Du等从1株深海来源的青霉属真菌F23-2中分离得到了4个化合物(7~10)[11-12],其中16位N上来源于乙酸甲羟戊酸途径的侧链取代以及11a位的甲氧基取代都是首次报道,也是首次从深海来源样品中发现该类化合物。化合物(11)不是天然产物,而是化合物1在酸碱作用或紫外线照射的条件下发生双键异构化生成,其双键构型是Z式[13]。 *△基金项目:高等学校博士学科点专项科研基金(20100132120026);山东省优秀中青年科学家科研奖励基金计划(BS2010HZ027); 中国海洋大学“青年英才工程”科研支持经费资助  作者简介:汤枝鹏(1987-),男,硕士研究生,主要从事海洋微生物活性次级代谢产物研究。 *通讯作者:李德海,男,副教授Tel.:0086-532-82031619;fax:0086-532-82033054;E-mail:dehaili@ouc.edu.cn  收稿日期:2012-09-18 DOI:10.13400/https://www.360docs.net/doc/9c1019967.html,ki.cjmd.2013.02.013

海洋真菌研究进展综述

海洋真菌研究进展综述 引言: 海洋是生命的起源地, 占地球表面积的71%, 它具有十分独特的生态环境, 尤其是深海,具有高温(低温)、高压、低光照、寡营养等特点。海洋环境的多样性和特殊性共同造就了海洋微生物种类的多样性和特殊性。海洋真菌作为海洋微生物的重要组成部分,在药物合成、石油降解、环境修复等方面具有重要作用。海洋真菌既具有真核生物典型的蛋白修饰性能,又具有微生物操作上简便、快速的优点,作为新的真核生物表达系统具有巨大的潜能和广阔的应用前景。 本文主要从海洋真菌的研究现状,海洋真菌在药物合成、石油降解、环境修复中的作用等方面分析其重要性,并详述目前已解决的问题和尚存的问题,预测今后的发展趋势,希望能便于他人了解该课题的研究,助于其尽快找到切入点。 正文: 一、海洋真菌研究现状 自1929年发现青霉素G 来.陆栖真菌已成为主要的医药产品 的来源。但是对海洋真菌研究相对很少。直到1991年,只对321种海洋真菌进行了相关研究。相比较,同期研究过的陆栖真菌已达69 000种。在这一领域最早期的研究报道是由一种木素色子囊菌Leptosphaeria oraemaris培养物中分到的一个小内脂Leptosphaerin,

该菌常见栖息在水淹的木头表面。为比较同一环境组种间的化学相似性.Stragnman 1987年比较了l21株木素色子囊菌的抗真菌活力,发现所有的27株菌除了产Obioninene和Oreamann外,都产倍半萜二元醇大镰刀孢菌素,另外其中4株苗还产生抑制性物质。 1991年Pooh 等从以前未进行过研究的Kirschstemothelia 中分离到一系列化学结构上类似的萘醌,二聚体Kirsehsteinin和两种新的氯化的二苯酯。二聚体Kirschsteinin的两个不对张单体之间通过亚乙基桥连结,这类化合物对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌有抑制作用,并对几种肿瘤细胞系细胞有毒性。1991年,日本Sugano 报道从海洋动物中分离了一批能产生新化合物的真菌。这类化台物具有细胞毒性,并显示对神经生长因子的刺激作用。 除了从海洋真菌培养物中分离新的医药品和代谢产物之外,近几年来,对海洋真菌所产酶类的分离与克隆已有所报道,如Burtseva 报道从海洋丝状真菌Chaetomrum indicum液体培养物中分离到多种糖苷酶和葡聚糖酶。 鉴于海洋真菌重要性,中国科学院海洋研究所和山东大学微生物技术国家重点实验事近年来已开展海洋真菌的研究工作。对海洋真菌的分离、培养及其代谢产物的筛选等研究工作目前正在进行,已从深海海底沉积物样品中分离到若干株海洋真菌,目前正在对菌株的生长特性与低温水解酶酶学性质等进行研究,进一步分离具生物活性的次级代谢产物的工作正在进行中【1】。 二、海洋真菌在药物合成方面的作用

生物活性物质

茶多酚生物活性物质 --有关茶多酚生物活性物质的性质用途的结课论文 班级: 生物工程2班 姓名: 秦玉涛 学号: 201020142051 2012-11-09

目录 一.生物活性物质介绍 (2) 二.茶多酚简介 (2) 三.性质 (3) 四.茶多酚的生物学活性 (3) 五.茶多酚的药理药效 (3) 六.实际应用 (4) 七.禁忌 (4) 自我讨论 (5) 参考资料 (5) 一.生物活性物质简单介绍 生物活性物质定义:生物活性物质,是指来自生物体内的对生命现象具体做法有影响的微量或少量物质。其种类:有糖类、脂类、蛋白质多肽类、甾醇类、生物碱、甙类、挥发油等等。它们主要存在于植物性食物中,对人有的有利,有的有害。 生物活性物质对人体有好处也有坏处,坏处就是某些物质中活性物质会产生一些对机体有害的作用,进而影响人体健康。此外,生物活性物质在疾病发生和预防中有很重要的作用。它有很好的保健作用,能为人体带来一些有益的作用。 二.茶多酚简介 对于茶多酚的介绍我是从茶多酚的定义及其成分来说明首先从其定义来说明以下茶多酚是茶叶中有保健功能的主要成份之一。它是茶叶中多 酚类物质的总称,第二个方面从其成分上来说明茶多酚是一种稠环烃类,可分为黄烷醇类、羟基-[4]-黄烷醇类、花色苷类、黄酮类、黄酮醇类和酚酸类等。茶多酚是形成茶叶色香味的主要成分,并且也是茶叶中具有保健功能的主要成分。由于茶多酚具有一些解毒抗辐射的作用,它便有些医疗功效。现在许多医疗中都已经开始重视起茶多酚的作用。茶多酚的保健作用也受到许多人的关注,现在也有称之为茶多酚将囊的物质。还有我们身边的茶饮料中也含有茶多酚这种物质。茶饮料尤其是绿茶已经被很多人接受并乐此不疲。 三.茶多酚的性质 茶多酚有一些物理的化学的性质。下面是茶多酚的理化性质。

生物碱类化合物药理作用研究进展

收稿日期:2003-03-17; 修订日期:2003-09-18 作者简介:蒙其淼(1979-),男(汉族),广西横县人,在读研究生,主要从事药物分析工作. 生物碱类化合物药理作用研究进展 蒙其淼,梁 洁,吴桂凡,陆 晖 (广西中医学院,广西南宁 530001) 摘要:对生物碱类化合物的药理作用研究进展进行了概述和分析。生物碱类化合物具有心血管系统、中枢神经系统、抗炎、抗菌、抗病毒、保肝、抗癌等多方面的药理活性。 关键词:生物碱类化合物; 药理作用 中图分类号:R 285.5 文献标识码:B 文章编号:1008-0805(2003)11-0700-03 生物碱类化合物广泛存在于自然界植物中,有多种生物学活性。本文就其药理作用研究情况作一概述。1 心血管系统作用 苦参碱类生物碱是以苦参碱为代表的化学结构相似的一类生物碱,存在于豆科植物苦参、苦豆子、及广豆根中,主要包括苦参碱(matr ine ,M at )、氧化苦参碱(oxymatrine )、槐果碱(sopho-car pine )等。大量实验研究表明苦参碱类生物碱在强心和抗心率失常功能方面具有显著而肯定的作用,它们均能对抗乌头碱、哇巴因、氯仿-肾上腺素、氯化钡及冠脉结扎等诱发的动物实验性心率失常,且多为室性心率失常[1]。临床应用苦参治疗各种原因引起的心率失常,发现苦参对房性、室性心率失常均有作用[2]。苦参碱提高DET ,延长ERP 是其抗心率失常作用机制。槐果碱(sophocarpine )能对抗室性心率失常,可能是通过对心脏的直接作用及通过神经系统对心脏的间接作用。苦参碱、氧化苦参碱对心肌表现为正性肌力作用,能使离体家兔心房和豚鼠乳头肌标本、离体蛙心和蟾蜍心脏收缩力加强,振幅增加,并呈剂量依赖关系。用电激动左心房实验证明,苦参碱的正性肌力作用可被Ca 6通道阻滞剂维拉帕米显著抑制,推测其可能与激活钙通道有关。苦参总碱还能扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,扩张离体兔的肾及耳血管,能延长小鼠在常压下的耐缺氧时间。用苦参碱50mg/kg 能显著降低大鼠实验性高脂血症的血清甘油三酯,升高HDL 水平,降低血黏度,使血液流变学各项指标有所改善,从而达到抑制动脉粥样硬化的形成[3]。 以具有心血管活性的异喹啉类生物碱为先导物,结合某些钾通道阻滞剂的结构特征,设计合成了28个3,4—二氢和1,2,3,4—四氢苄基/萘甲基异喹啉化合物及其有关季铵衍生物。药理实验表明,大多数化合物具有不同程度的降压和减慢心率活性。异喹啉母核氮原子电荷可能为影响作用于血管或心脏组织的重要因素之一[4]。从茜草科钩藤植物滇钩藤中分得的四氢鸭木碱具有舒张血管平滑肌的作用,其对兔胸主动脉平滑肌收缩的抑制百分率达53%以上[5]。枳实生物碱成分能迅速显著升高大鼠血压,给药前后比较,差异非常显著(P <0.01)[6]。 小檗碱主要来源于毛茛科植物黄连,其静脉注射或口服对麻醉(犬、猫、兔)或不麻醉大鼠均可引起血压下降。在一般剂量或小剂量时,它能兴奋心脏,增加冠状动脉血流量;大剂量则抑制心脏,即使再增加剂量,在离体蟾蜍或猫的心脏上亦无起搏现象。降 压机制可能是直接兴奋毒蕈碱样受体[7] 。从吴茱萸中分离得到的2-烃基取代的4(1H )-喹诺酮生物碱有一定的阻断钙离子通道并抑制高钾离子引起的钙离子富集作用,从而能扩张血管[8]。从中药川芎中得到的川芎嗪与阿魏酸反应合成阿魏酸川芎嗪盐,药理实验发现两者都具有较强的抗凝血功能和较强的抗血栓作用,能使APTT 、TT 和PT 延长,而阿魏酸川芎嗪盐作用强于川芎嗪[9]。 普洛托品(P rotopine,P ro)又名原阿片碱,是从夏天无、紫金龙等我国广泛分布的植物中提取的一种异喹啉类生物碱,具有对抗血小板聚集,影响血小板生物活性物质的释放,保护血小板内部超微结构的作用。P ro 对乌头碱、毒K 、中枢性心肌缺血再灌注、氯仿、苯-肾上腺等引起的心率失常有保护作用,负性频率作用和延长有效不应期是其抗心率失常作用的基础[10]。甲基连心碱(neferine ,Nef )是从睡莲科植物莲成熟种子的绿色胚芽中提取的一种双苄基异喹啉类生物碱,对心血管具有多种作用。Nef 能对抗乌头碱、氯仿-肾上腺素、电刺激丘脑下区诱发的心率失常作用。Nef 在较大剂量(6mg /kg )iv 后,对正常血压、醋酸去氧皮质酮盐型高压和肾性高压大鼠都有降压效应,其机制可能是通过直接扩张血管平滑肌而起作用。Nef 对离体大鼠心脏缺血—再灌注损伤有保护作用,能依剂量减少整体大鼠缺血再灌注后VF 发生率,缩VF 持续时间。Nef 对电解性氧自由基损伤离体大鼠心脏、冠脉流量减少、血管内皮细胞损伤也都具有保护作用。Nef 还具有抗血小板聚集和抗血栓的作用。对心肌收缩力,Nef 具有抑制作用,在一定剂量范围内可增加冠脉流量,为该药治疗心血管疾病提供了实验依据[11]。 附子中的双酯型二萜生物碱既是毒性成分,又是有效成分,如乌头碱具有扩张冠状血管和四肢血管的作用,在小剂量(未致心室纤颤)时,就已产生抗急性心肌缺血的作用,并有明显的常压耐缺氧作用[12]。贝母素丙4.2mg /kg 的剂量可导致猫的血压缓慢降低,并最终维持在较低水平。湖北贝母总碱对猫血压也有短时中等程度的降压作用,与阿托品作用相似。贝母生物碱FH 1与F H 2具有正性肌力、负性频率和舒张血管作用。在离体血管上,F H 1—F H 4均可明显对抗甲氧胺引起的血管收缩作用[13]。 汉防己甲素(tetr andine ,T ET )又称粉防已碱,是从防己科植物粉防己根中提取的双苄基异喹啉类生物碱。TET 有明显的降压作用,并能极显著降低高血压患者血内脂质过氧化物、血栓素水平,极显著升高SOD 、前列环素水平,降低T XB 2/6-Keto-PGF 1A 比值。在缺氧性肺动脉高压犬,TET 能明显降低升高的肺动脉压和肺血管阻力,并提高CO 和氧搬运能力而对系统循环和血气水平无明显影响。TET 有抗心绞痛作用,能显著降低心肌耗氧指数,是一个治疗心绞痛、预防心肌梗死和减轻心肌缺血—再 灌注损伤的有效药物[14] 。来自石蒜科植物的生物碱同样具有心血管系统作用。石蒜伦碱能抑制蟾蜍心脏。石蒜碱则先兴奋后抑制,对麻醉大鼠、猫、犬及兔均有降压作用,机制为直接扩张外周血管及抑制心脏。二氢石蒜碱可减弱肾上腺素的升压作用,因其能阻止儿茶酚胺的释放[15]。2 中枢神经系统作用 石蒜科植物生物碱加兰他敏及力克拉敏为可逆性胆碱酯酶抑制剂,小剂量对大脑皮层及延脑内胆碱酯酶活性有较强抑制作用,大剂量则抑制脑内胆碱酯酶活性。应用加兰他敏、二氢加兰他敏治疗小儿麻痹后遗、重症肌无力和外伤性截瘫等病症有效,且毒性较小。石蒜碱对小鼠及家兔有明显镇静作用,能延长巴比妥类药物的睡眠时间,还能加强延胡索乙素及吗啡的镇静作用。石蒜碱静脉注射或皮下注射,对人工致热家兔均有明显解热作用, · 700·时珍国医国药2003年第14卷第11期LISHIZHEN MEDICINE AND MATERIA MEDICA RESEARCH 2003VOL.14NO.11

生物碱习题

3 生物碱的碱性与哪些有关 (1)氮原子的杂化类型:随杂化度升高而增强;②诱导效应:氮原子所连接的基团如为供电基团则碱性增强,如为吸电基团则碱性减弱;③诱导一场效应:使生物碱的碱性降低;④共轭效应:若生物碱分子中氮原子孤对电子成P-兀共轭体系时,通常情况下,其碱性较弱;⑤空间效应:若生物碱的空间环境不利于氮原子接受质子,其碱性减弱;反之,则碱性增强;⑥分子内氢键形成:若生物碱分子结构中氮原子附近存在羟基、羰基等取代基团,碱性增强。 4.生物碱类化合物的鉴别方法①沉淀反应:大多数生物碱能和某些酸类、重金属盐类以及一些较大分子量的复盐反应,生成单盐、复盐或络盐沉淀。如与碘化铋钾试剂的反应; ②显色反应:用于生物碱的冠色试剂很多,它们往往因生物碱的结构不同而显示不同的颜色,Mandelin试剂(1%钒酸铵的浓硫酸溶液);③成盐反应:绝大多数生物碱可与酸形成盐类,但不同类型的生物碱与酸成盐的形式不同,主要有:季铵生物碱的成盐反应、含氮杂缩醛生物碱的成盐反应、具有烯胺结构生物碱的成盐反应、涉及氮原子跨环效应生物碱的成盐反应。 5.生物碱类化合物的提取一般从天然药物巾提取总生物碱通常采用溶剂法、离子交换法、沉淀法等提取分离方法。①对于脂溶性生物碱可采取酸水提取法、醇类溶剂提取法、亲脂性有机溶剂提取法;②对于水溶性生物碱可采取沉淀法、溶剂萃取法。 6.生物碱类化合物的分离对于生物碱的分离通常分为系统分离与特定分离。一般的方法是先对总碱进行初步分离,将性质相近的生物碱分成几个类别或部位。然后再按各成分的碱度、极性或功能团的差异分离生物碱单体。①总生物碱的初步分离:根据总生物碱中各成分理化性质的差异,可将其初步分离为强碱性的季铵碱、中等强度碱性的叔胺碱及其酚性碱、弱碱性生物碱及其酚性碱等几个部分;②生物碱单体的分离:利用生物碱碱性的差异、利用生物碱极性的差异或生物碱盐的溶解度差异、利用生物碱特殊官能团、利用色谱法进行分离。 7.生物碱类化合物的结构鉴定①色谱法:色谱法在生物碱鉴别中的应用主要体现在天然药物及天然药物制剂中有无生物碱存在的检识、指导生物碱的分离、检查生物碱的纯度及对已知生物碱的鉴定等多个方面,主要有:薄层色谱法、纸色谱法、高效液相色谱法、气相色谱法;②谱学法:目前,在生物碱结构鉴定工作中,最常用的分析方法有紫外光谱(U V)、红外光谱(IR)、质谱(M S)和核磁共振 (N M R)。 【习题】 一、名词解释 1.生物碱 2.两性生物碱 3.生物碱沉淀反应 4.诱导效应 5.共轭效府 6.空间效应 7.诱导一场效应 8.氢键效应 二、填空题 1.小檗碱呈黄色,而四氢小檗碱则无色,其原因在于。 2.弱碱性生物碱在植物体内是以状态存在。 3.在生物碱的色谱检识中常用的显色剂是,它与生物碱斑点作用常显色。 4.Mayer’s试剂的主要成分为;Dragendorff’s试剂的主要成分为。 5.总生物碱的提取方法大致有以下三类:、、。 6.麻黄碱和伪麻黄碱的分离可利用它们的——盐在水中的溶解度不同,在水中溶

海洋生物海绵中溴吡咯生物碱的研究进展

海洋生物海绵中溴吡咯生物碱的研究进展 高荔 (山东省体检办公室?山东济南250014) 摘要:海洋生物海绵是海洋中最简单的动物?从海绵中分离纯化出的溴吡咯生物碱?是众多海洋学家和天然药物学家的研究对象?在系统地归纳和整理了大量文献资料和实验数据的基础上?本文将对近年来海洋生物海绵中的溴吡咯生物碱在提取分离和合成方面的研究进展进行综述? 关键词:海绵?溴吡咯生物碱?分离?合成 中图分类号:R282.77一文献标识码:A一文章编号:2095-5375(2019)10-0600-008 doi:10.13506/j.cnki.jpr.2019.10.010 ResearchprogressofbromopyrrolealkaloidinmarinelifeSponge GAOLi (ThePhysicalExaminationOfficeofShandongProvince?Jinan250014?China)Abstract:Themarinespongeisthesimplestanimalintheocean.Thebromopyrrolealkaloidisolatedandpurifiedfromthespongeistheresearchobjectofmanyoceanographersandnaturalpharmacologists.Itsystematicallysummarizesandor ̄ganizesalargeamountofliteratureandexperimentaldata.Onthebasisofthis?thispaperreviewedtheresearchprogressofextraction?separationandsynthesisofbromopyrrolealkaloidsfrommarinebiologicalspongesinrecentyears. Keywords:Marinesponge?Bromopyrrolealkaloids?Separation?Synthesis 一一这个美丽的蓝色星球上?海洋面积十分广大?占地球的四分之三?众多的海洋生物在海洋中共生共存?相互依赖?它们在这样相对稳定的环境中繁衍生息?随着科学技术的不断进步?人类把探索的触角伸向了广阔无垠的海洋?科学家从众多的海洋生物中提取到了许多有效成分?这些成分与陆地生物中所提取的成分截然不同?因此?海洋生物的次级代谢产物在化学结构和药理活性方面也与陆生生物有着较大的差别?在医药领域有着无限的开发潜力和巨大的研究价值[1]海洋生物品种多二数量大?海绵就是其中非常重要的一种?作为最原始多细胞动物的海绵?细胞已经发生分化?但仍未形成组织?因为机体表面存在很多小孔?所以在动物分类学上属于多孔动物门?海绵大多生活在海洋中一些非常坚硬的物质(如:礁石二珊瑚等)上?在长期的生物进化过程中?海绵与放线菌等微生物形成了极其密切的共生关系?进而产生了许多化学结构新颖且多种多样二药理活性丰富且良好的次级代谢产物[2]?长期以来?来自各个国家和地区的科学家们通过不断的努力?已经研究了地球上不同海域海绵的活性化学化学成分?对于那些有明确药理活性的化合物?科学家们还对其生物合成途径进行进一步探究?试图找到该类化合物的人工合成方法?造福人类? 海水中含有大量的盐分?即具有丰富的氯离子(Cl-)?同时?还含有大量的溴离子(Br-)和较少量的碘离子(I-)?这些卤素离子?广泛参与海洋生物的生物合成过程中的各种卤化反应?最终产生大量带有卤素原子的化合物?含有卤素原子的天然药物?例如抗生素金霉素和氯霉素二抗真菌药灰黄霉素等?它们均具有较为独特的生物活性?由此可见?含有特殊结构的生物碱成分也可能含有某种特别的药理活性?非常具有研究价值? 目前?结构独特二在海绵中广泛存在且药理活性多样的生物碱成分?已经成为天然药物化学研究中的一个重要目标化合物[3-5]?近年来?研究已经发现这些溴吡咯生物碱具有镇痛二抗组胺[6]二抗菌[7]细胞毒及免疫抑制[8]等多种生物活性?本文将对目前已分离纯化得到的溴吡咯生物碱类成分按不同结构进行分类介绍?并对相关的提取分离合成方法进行简要阐述? 1一目前已分离得到的溴吡咯生物碱 1.1一简单链式溴吡咯生物碱 1.1.1一吡咯环α-侧链为链状结构的溴吡咯生物碱一海绵中分离得到的简单链式溴吡咯生物碱?结构相对简单的一种便是吡咯环α-侧链为链状结构的溴吡咯生物碱?文献中有不 006 药学研究 JournalofPharmaceuticalResearch2019Vol.38?No.10 一作者简介:高荔?女?副主任药师?研究方向:药学?E-mail:sdsgaoli@126.com

食物中的活性成分2009051301

食物中的生物活性成分 食物中除了含有多种营养素外,还含有其他许多对人体有益的物质。这类物质过去较多地被称为非营养素生物活性成分,来自植物中食物的生物活性成分,称为植物化学物。这类物质不是维持机体生长发育所必需的营养物质,但对维持人体健康、调节生理功能和预防疾病发挥重要的作用。 概述: 生物活性的食物成分包括主要来自植物性食物的黄酮类化合物、酚酸、有机硫化物、萜类化合物和类胡萝卜素等,也包括辅酶Q、γ-氨基丁酸、褪黑素及左旋肉碱等主要来源于动物性食物的生物活性成分。他们不仅参与生理及病理生理的调节和慢性病的防治,还为食物带来了不同风味和颜色。 植物化学物是指植物能量代谢过程中产生的多种中间或末端低分子量次级代谢产物。这些产物除个别是维生素的前体物外,其余均为非传统营养素成分。植物化学物对植物本身而言具有多种功能。与植物次级代谢产物相比,从含量上来讲,这些次级代谢产物微乎其微。当我们食入植物性食品时,就会摄取到各种各样的植物化学物。 膳食中另外一类重要的生物活性的食物成分主要来自动物性食物,这些物质来源于食物,机体本身也可以合成,它们在体内也发挥着重要的生物学功能。 一、植物化学分类:较为复杂,种类繁多。 二、植物化学物的生物活性:具有多种生理功能,主要表现在以下几个方面: (一)抗癌作用:蔬菜和水果中所富含的植物化学物有多种预防人类癌症发生的潜在作用。新鲜的蔬菜和水果沙拉可明显降低癌症发生的危险性,对胃肠道、肺、口腔和喉的上皮肿瘤证据最为充分。 (二)抗氧化作用:癌症和心血管疾病的发病机制与过量反应性氧分子及自由基的存在有关。人体对这些活性物质的保护系统包括抗氧化酶系统如超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶、内源性抗氧化物及其具有抗氧化活性的必需营养素。在植物性食物的所有抗氧化植物化学物中,多酚无论在含量上还是在自由基清除能力上都是最高的。原儿茶酸和绿原酸等酚酸含有多个酚羟基,可以通过自身氧化释放电子,直接清除各种自由基,保护氧化还原系统与游离自由基之间的平衡。DNA氧化性损伤与包括癌症在内的多种年龄有关的退行性疾病关系密切。以尿中排出的8-氧-7,8-二氢-2-脱氧鸟苷作为生物标志物可以检测出DNA的氧化性损伤。饮茶可明显降低抽烟者的DNA氧化性损伤,这一效应与茶叶中富含的多酚类物质

枸杞子的营养成分及生物活性

浅谈枸杞子的营养价值及保健功效 摘要:枸杞作为日常保健的常见的植物,含有多种人体所需的氨基酸及维生素,其具有抗氧化、抗衰老、抗肿瘤以及增强免疫功能等多种功效。在我国有2000多年的食用及药用历史,是中外驰名的营养保健佳品。本文对枸杞的组成成分、利用价值及其对人体的功效做了介绍。望通过本文的介绍和研究,使人们对枸杞的营养价值、保健功效有更加深入的认识和了解。 关键词:枸杞子、营养保健、枸杞多糖 枸杞子为茄科植物,果、花、叶、根皮均可入药,有很高的营养价值和药用保健功效,是我国传统的药食同源植物。枸杞对自然环境适应性很强,全世界有80余个品种,其中我国有7种,主要分布在宁夏、新疆、内蒙古、青海、山西、河北等地,其中以宁夏枸杞最负盛名。 宁夏枸杞的干燥成熟果实,是一味传统常用中药,始载于《神农本草经》,列为上品。《本草纲目》谓其有补肾、润肺、轻身、耐老、除风、补精气、去虚劳的作用。《圣惠方》载枸杞子酒补虚损、强筋骨、悦颜色、健身体。枸杞子性平、味甘,具有滋补肝肾,益精明目的功效。 1.枸杞子的营养成分: 受品种、地域、等级和气候条件等各方面的影响,枸杞子的各营养成分含量也有所不同,本文主要采用宁夏科技厅于1982-1985年组织科技人员对宁夏枸杞营养成分和化学成分分析测定的结果中枸杞子的部分结果。 1.1 三大营养素: 每100g枸杞果中含粗蛋白12.10g,粗脂肪7.14g,碳水化合物57.82g,每100g枸杞果的热量为343.90千卡左右。

1.2 矿物质: 枸杞子中含有丰富矿物质元素。其中每100g枸杞子,含钙112.50mg,铁8.42mg,磷179.00mg,钾101.00mg,镁40.70mg,铜0.295mg,硒1.67mg等,枸杞子中的铁含量甚至比牛排还高。另外西方科学研究发现,枸杞子中含有矿物质微量元素锗124ppm,含量是大米的28倍,是高丽人参的3倍。锗是一种抗癌分子。经临床应用,锗不但对肝癌、肺癌、生殖器癌有较好的控制改善,而且对于肝硬化、哮喘、前列腺炎、胃溃疡、心肌梗塞、脑血栓和精神分裂症也有一定的辅助作用。 1.3 维生素: 胡萝卜素19.61mg,维生素E(生育酚)2.99mg,维生素PP(尼克酸)4.32 mg,维生素B1(硫胺素)0.153mg,维生素B2(核黄素)1.27 mg,维生素C(抗坏血酸)35.16mg。其中,从枸杞子中分离到的抗坏血酸,与新鲜柠檬中维生素C的含量相当,比橙子还高;其β-胡萝卜素含量也比胡萝卜高。 1.4 氨基酸: 枸杞子中已测得氨基酸种类多达18种,含量丰富,干果中氨基酸总量为9.50%,其中必需氨基酸占总量的24.74%;鲜果中氨基酸总量为3.54%,其中必需氨基酸占23.67%,其中以天门冬氨酸、谷氨酸、丙氨酸和脯氨酸的含量较高,种类齐全。研究表明,植物中少见的牛磺酸在枸杞中的含量却相对丰富,而牛磺酸具有促进婴幼儿大脑发育和神经传导、视觉机能的完善及钙的吸收的作用,并有增强毛发强度、提高头发生长细胞的增殖率等功能。 1.5 膳食纤维: 每100g枸杞果中膳食纤维含量为16.90g,膳食纤维虽然不能被人体消化吸收,但膳食纤维在体内具有重要的生理作用,是维持人体健康必不可少的一类营养素膳食纤维,在人体中具有独特的营养功

生物碱常用的提取方法

生物碱常用的提取方法 生物碱的提取: 由于各种生物碱的结构不同,性质各异,提取分离方法也不尽相同,主要是根据生物碱的溶解度而定。生物碱大都能溶于氯仿、甲醇、乙醇等有机溶剂,除季铵碱和一些分子量较低或含极性基团较多的生物碱外,一般均不溶或难溶于水,而生物碱与酸结合成盐时则易溶于水和醇。基于这种特性,可用不同的溶剂将生物碱从中药中提出,常用的提取溶剂有下列3种: (1)非极性溶剂:样品先用10%氢氧化铵溶液湿润,使中草药中与酸结合成盐的生物碱呈游离状态,然后用氯仿或乙醚等提取,一些与酸结合比较稳定的生物碱盐类和鞣酸盐或碱性较强的生物碱盐等,氢氧化铵不能将其完全分解,可用碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钙或氧化镁,甚至氢氧化钠碱化,这个方法的缺点是不能提出水溶性生物碱。 (2)极性溶剂:极性较大的生物碱可用中性甲醇、乙醇、酸性甲醇、乙醇、酸水(常用0.1%~1%盐酸、硫酸、乙酸、酒石酸等)以及缓冲液等进行提取,该方法较简便,但提出的杂质较多,需进一步净化。 (3)混合溶剂:用不同极性的溶剂按不同比例混合,可以较好地进行提取,如麦角用氯仿:甲醇:氢氧化铵(90:9:1),百部、粉防已用乙醚:氯仿:乙醇:10%氢氧化铵溶液(25:8:25:1)等。 水溶性生物碱还可采用与生物碱沉淀试剂如雷氏盐(硫氰化铬铵)、磷钨酸等生成不溶的复盐而从水溶液中析出。生物碱与雷氏盐生成的沉淀可溶于丙酮,再通过阳离子交换树脂,用氢氧化铵洗脱即得游离的生物碱,生物碱与磷钨酸生成的沉淀可与固体碳酸钾研磨使干燥,再用无水乙醇热提。 实际上,每种分析法的建立都要对上述三类溶剂作比较,以优选出最佳提取溶剂。 生物碱的提取方法,常用的有冷浸、渗漉、超声波、索氏提取、热回流提取,由于中药分析所涉及到的大部分内容是有机化合物微量分析,故需要的样品量很少,因此,实际上是少量样品与大量提取溶剂,加上样品又经粉碎过筛,常常冷浸提取液中被测组分浓度与提取液中粉碎的样品内所含被测组分相当,即能提取完全。为了使提取更完全,也常常对上述方法进行组合如冷浸-渗漉,冷浸-超声 波,冷浸-索氏提取,冷浸-热回流提取,因冷浸、冷浸-超声波提取操作简便,

生物碱

生物碱类化合物-13 生物碱类化合物-13 13.苦参总生物碱具有什么活性() A.发汗平喘的作用 B.抗菌作用 C.镇痛的作用 D.镇静麻醉作用 E.消肿利尿,抗肿瘤的作用 答案:E 解析:苦参具有清热燥湿、杀虫、利尿等功效,总生物碱具有消肿利尿抗肿瘤等作用。 [1-5] A.发汗、平喘作用 B.抗菌作用 C.降血脂的作用 D.镇静麻醉的作用 E.消肿利尿、抗肿瘤的作用 1.东莨菪碱具有() 2.苦参碱具有() 3.小檗碱具有() 4.麻黄碱具有() 答案:D E B A 解析:东莨菪碱是洋金花主要有效成分之一,具有镇静、麻醉等作用。苦参碱是苦参主要有效成分之一,具有消肿利尿、抗肿瘤等作用。小檗碱是黄连主要有效成分之一,具有抗菌作用。麻黄碱是麻黄主要有效成分之一,具有发汗、平喘等作用。 [6-8] A.小檗碱 B.麻黄碱 C.伪麻黄碱 D.东莨菪碱

E.山莨菪碱 6.其共轭酸因分子内氢键稳定的是() 7.其草酸盐不溶于水的是() 8.其分子结构中具有氧环的是() 答案:C B D [9-11] A.氧化苦参碱 B.樟柳碱 C.莨菪碱 D.黄连碱 E.乌头碱 9.属季铵型生物碱的是() 10.属二萜双酯型生物碱的是() 11.属喹喏里西啶衍生物是() 答案:D E A [12-15] A.药根碱 B.次乌头碱 C.东莨菪碱 D.莨菪碱 E.甲基伪麻黄碱 12.水溶性的季铵碱是() 13.毒性极强的生物碱是() 14.6、7位具有含氧环结构的生物碱是() 15.经碱水加热可生成无酯键的醇胺型水解产物的生物碱是()答案:A B C B [16-17] A.羟基苦参碱 B.伪麻黄碱 C.巴马丁 D.表小檗碱 E.士的宁 16.可用水蒸气蒸馏法提取的生物碱是() 17.毒性极强的生物碱是()

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