药物化学1

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天然药物化学名词解释

天然药物化学名词解释 1、天然药物:来源于天然资源的药物,是药物的重要组成部分,亦是创新药物和先导物的重要来源 2、天然药物化学:现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科 3、有效成分(Effective Constituents)指具有生理活性、有药效,能治病的成分。 4、有效部位:指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 5、无效成分(Inffective Constituents)指无生理活性、无药效,不能治病的成分。 6、有毒成分:指能导致疾病的成分。 7、有效部位(Effective Extracts)指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等 8、提取常用方法:1.浸渍法2.渗漉法3.煎煮法4.回流提取法5.连续回流提取法 9、利用分子中价键的伸缩及弯曲振动在波数4000~500cm-1红外区域引起的吸收,而测得的吸收图谱叫红外光谱。特征频率区4000~1600 cm-1指纹区1500~600 cm-1 10、常见官能团伸缩振动区:①O-H、N-H (3750~3000 cm-1)②C-H (3300~2700 cm-1 )③C≡C (2400~2100 cm-1 )④C=O (1900~1650 cm-1 )⑤C=C (1690~1600 cm-1 ) 11、已知物的鉴定,一般通过光谱图中吸收峰的位置、强度和峰形与已知化合物的标准红外光谱图相比较,可以判断被测定的化合物是否与已知化合物的结构相同。红外光谱对未知结构化合物的鉴定,主要用于官能团的确认、芳环取代类型的判断。12、质谱(mass spectrometry),就是化合物分子经电子流冲击或用其他手段打掉一个电子后,形成正电离子,在电场和磁场的作用下,按质量大小排列而成的图谱。 13、核磁共振波谱是化合物分子在磁场中受到另一射频磁场的照射,当照射场的频率等于原子核在外磁场的回旋频率时,有磁距的原子核就会吸收一定的能量产生能级的跃迁,即发生核磁共振,以吸收峰的频率对吸收强度作图所得到的图谱。14、1H–NMR通过测定化学位移(δ)、质子数以及裂分情况(重峰数及偶合常数J)可以得出分子中1H 的类型、数目及相邻原子或原子团的信息。 15、偶合常数:裂分间的距离称为偶合常数(J),单位Hz。其大小取决于间隔键的距离。16、糖的检识,主要是利用糖的还原性和糖的脱水反应所产生的颜色变化、沉淀生成等现象来进行理化检识,利用纸色谱和薄层色谱进行色谱检识。 17、糖与苷元成苷后,苷元的α-C、β-C和糖的端基C的化学位移值均发生了改变,称为苷化位移。苷化位移值和苷元的结构有关,与糖的种类无关。 18、色谱法(chromatography):又称层析法,是用于分离多组分有机混合物的一种高效分离技术。 19、色谱法原理:是基于混合物组分在两相(固定相和流动相)之间的不均匀分配进行分离的一种方法。 20、分配柱色谱是利用混合物在互不相溶的两相中分配系数不同而将混合物分离开。正相分配色谱:固定相>流动相(极性)极性小的化合物,先出柱,极性大的化合物,后出柱。 21、将含水量高的硅胶加热到150℃使其失去吸附水后可重新获得活性,此过程称为活化。 22、吸附强弱规律(含水溶剂中)a.形成氢键的基团数目越多,则吸附能力越强。b.易形成分子内氢键的化合物,其吸附性能减弱。c.分子中芳香化程度越高,则吸附性能越强。23、糖匀体:是指均由糖组成的物质。 24、苷类:又称糖杂体,是指糖与非糖物质组成的化合物,一般是指糖与苷元组成的苷。

中国药科大学药物化学习题1

第十七章 抗生素 习 题 A .单选题 17-1.化学结构如下的药物是 a.头孢氨苄 b.头孢克洛 c.头孢哌酮 d.头孢噻肟 e.头孢噻吩 17-2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 a .分解为青霉醛和青霉胺 b.6-氨基上的酰基侧链发生水解 c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 d.发生分子内重排生成青霉二酸 e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 17-3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是 a.干扰核酸的复制和转录 b.影响细胞膜的渗透性 c.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 d.为二氢叶酸还原酶抑制剂 e.干扰细菌蛋白质的合成 17-4.氯霉素的化学结构为 17-5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 a.大环内酯类 b. 氨基糖苷类 c.β-内酰胺类 d.四环素类 e.氯霉素类 . H 2O N H H O H S O O H 2 C 22 C 2 2NO 2 C Cl 22C Cl 22a. b. c.d. e.SO 2CH 3 C Cl 22

17-6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 a.氨苄西林 b.氨曲南 c.克拉维酸钾 d.阿齐霉素 e.阿莫西林 17-7.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是: a .大环内酯类抗生素 b .四环素类抗生素 c .氨基糖苷类抗生素 d .β-内酰胺类抗生素 e .氯霉素类抗生素 17-8.阿莫西林的化学结构式为 17-9.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 a.氨苄西林 b.氯霉素 c.泰利霉素 d.阿齐霉素 e.阿米卡星 17-10.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 a.舒巴坦 b.氨曲南 c.克拉维酸 d.甲砜霉素 e.亚胺培南 B. 配比选择题 [17-11~17-15] a. b. a. b. c. d. e.

最新整理天然药物化学名词解释汇总知识讲解

pH梯度萃取法:是指在分离过程中,逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。 有效成分是指经药理和临床筛选具有生物活性的单体化合物,能用结构式表示,并具一定物理常数。 盐析法:在水提取液中加入无机盐(如氯化钠)达到一定浓度时,使水溶性较小的成分沉淀析出,而与水溶性较大的成分分离的方法。 有效部位:有效成分的群体物质。 渗漉法:将药材粗粉用适当溶剂湿润膨胀后(多用乙醇),装入渗漉筒中从上边添加溶剂,从下口收集流出液的方法。 原生苷:植物体内原存形式的苷。 次生苷:是原生苷经过水解去掉部分糖生成的苷。 酶解:苷类物质在酶催化下水解生成次生苷的一种水解方法。 苷类:又称配糖体,是糖和糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。 苷化位移:糖苷化后,端基碳和苷元α-C化学位移值均向低场移动,而邻碳稍向高场移动(偶而也有向低场移动的),对其余碳的影响不大,这种苷化前后的化学变化,称苷化位移。 香豆素:为顺式邻羟基桂皮酸的内酯,具有苯骈α-吡喃酮基本结构的化合物。 木脂素:由二分子的苯丙素氧化缩合而成的一类化合物,广泛存在于植物的木部和树脂中,故名木脂素。 醌类:指具有醌式结构的一系列化合物,包括邻醌、对醌。常见有苯醌、萘醌、蒽醌、菲醌。

大黄素型蒽醌:大黄素型蒽醌指羟基分布于两侧苯环的蒽醌。 黄酮类化合物:指两个苯环(A环和B环)通过中间三碳链相互联结而成的(6C-3C-6C)一系列化合物。 碱提取酸沉淀法:利用某些具有一定酸性的亲脂性成分,在碱液中能够溶解,加酸后又沉淀析出的性质,进行此类成分的提取和分离。 萜类化合物:是一类结构多变,数量很大,生物活性广泛的一大类重要的天然药物化学成份。其骨架一般以五个碳为基本单位,可以看作是异戊二烯的聚合物及其含氧衍生物。但从生源的观点看,甲戊二羟酸(mevalonic acid,MVA)才是萜类化合物真正的基本单元。 挥发油(Volatile oils)又称精油(essential oils),是一类难溶于水、可随水蒸气蒸馏、具有芳香气味的油状液体混合物。 精油:是一类难溶于水、可随水蒸气蒸馏、具有芳香气味的油状液体混合物。 SF/SFE: 超临界流体(SF):处于临界度(Tc),临界压力(Pc)以上的流体。 超临界流体萃取(SFE):利用一种物质在超临界区域形成的流体进行提取的方法称为超临界流体萃取。 脑:挥发油在常温下为透明液体,低温时某些挥发油中含量高的主要成分可析出结晶,这种析出物习称为脑。 皂苷:是一类结构比较复杂的苷类化合物。它的水溶液经振摇后能产生大量持久性、似肥皂样的泡沫。 酯皂苷:糖链和苷元分子中的羧基相结合形成酯苷键,这类带有酯苷键的皂苷称为酯皂苷。

药物化学名词解释和简答题

名词解释 1.抗代谢药:通过干扰DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。 2.生物电子等排体:指具有相似的物理和化学性质,又能产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。 3.前药(Prodrug):指将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性变小,在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。 4.药物:指凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或者调节生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物。 5.生物烷化剂:指在体内能形成缺电子活泼体或活泼的亲电集团的化合物。进而能与生物大分子中含有丰富电子基团部位进行亲电结合或共价结合,使生物大分子失去活性或使DNA 链断裂。 6.蛋白同化作用:是指雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解,直接刺激蛋白质的合成,增加红细胞产生,促进中枢神经的功能,促进肌肉生长的作用。 7.构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。 8.脂水分配系数:药物的脂溶性和水溶性的相对大小,即药物在有机相(正辛醇)中和水中分配达到平衡时浓度之比值。 13.抗生素(antibiotics):是微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。 16.软药(soft drug):在体内发挥治疗作用后,经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。 19.N胆碱受体:位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体,对烟碱比较敏感。 20.药物代谢:指在酶的作用下将药物转变为极性分子,再通过人体正常系统排出体外。 21.激素(hormone):指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。 先导化合物:新发现的对某种靶标和模型呈现明确药理活性的化合物。 化学治疗:用化学药物抑制或杀灭体内病原微生物、寄生虫以及恶性肿瘤,以缓解由它们治病的的治疗。 几何异构:由双键或环等刚性或半刚性系统导致分子内旋转受到限制而产生的一种立体异构现象。 官能团化反应:在酶的催化下对药物分子进行氧化、还原、水解和羟化等的反应,在药物分子中引入或使暴露出极性基团。 结合反应:原形药物或代谢药物的极性基团与内源性成分经共价键结合生成极性大、易溶于水、易排出体外的结合物反应。 选择性雌激素受体调节剂:能在乳腺或子宫阻断雌激素作用,又能作为雌激素分子保持骨密度,降低血浆胆固醇水平,即呈现出组织特异性的活化雌激素受体和抑制雌激素受体双重活性的一类化合物。 钙通道阻滞剂:能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内钙离子浓度,使心肌收缩力减弱、心律减慢、血管平滑肌松弛的药物。 简答 1.★巴比妥类药物的一般合成方法中,当两个取代基大小不同时,一般先引入大基团,还是小基团,为什么?

中国医科大学2018年7月考试《药物化学》考查课试题

单选题) 1: 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用 A: 安乃近 B: 阿司匹林 C: 布洛芬 D: 萘普生 E: 对乙酰氨基酚 (单选题) 2: 可以促进钙磷的吸收,临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是 A: 维生素E B: 维生素K C: 维生素D D: 维生素C E: 维生素B6 (单选题) 3: 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A: 化学药物 B: 无机药物 C: 合成有机药物 D: 天然药物 E: 药物 (单选题) 4: 引起青霉素过敏的主要原因是

A: 青霉素本身为过敏原 B: 合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 C: 青霉素与蛋白质反应物 D: 青霉素的水解物 E: 青霉素的侧链部分结构所致 (单选题) 5: 青霉素性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH4.0时,它的分解产物是A: 6-氨基青酶烷酸 B: 青霉素 C: 青霉烯酸 D: 青霉醛和青霉胺 E: 青霉二酸 (单选题) 6: 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A: 大环内酯类 B: 氨基糖苷类 C: β-内酰胺类 D: 四环素类 E: 氯霉素类 (单选题) 7: 不符合喹诺酮类药物构效关系的是 A: 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B: 5位有烷基取代时活性增强

C: 6位有F取代时可增强对细胞通透性 D: 7位哌啶取代可增强抗菌活性 E: 3位羧基和4位羰基是必须的药效基团 (单选题) 8: 下列抗真菌药物中含有咪唑结构的药物是 A: 特比萘芬 B: 氟康唑 C: 伊曲康唑 D: 酮康唑 E: 氟胞嘧啶 (单选题) 9: 结构中含有吡咯烷结构的药物是 A: 舒必利 B: 盐酸帕罗西汀 C: 氟哌啶醇 D: 文拉法辛 E: 吗氯贝胺 (单选题) 10: 为γ-氨基丁酸的环状衍生物,可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能的药物是 A: 盐酸多奈哌齐 B: 利斯的明

药物化学重点总结

药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征,与此相联系的理化性质,稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药,必须研究和了解药物的构效关系,药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药, 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定,苯甲二氮卓) 【结构】

N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化,代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用,其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症,大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人,在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂,镇痛效果强于吗啡、杜冷丁,其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛,并有显著镇咳作用。但毒性较大,有效剂量与中毒剂量接近,安全性小,成瘾性也小,临床上主要

药化名词解释、问答题

1.软药(soft drug):体内有一定生物活性,容易代谢失活的药物,使药物 在完成治疗作用后,按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为“软药”。 2.前药(prodrug):将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或 无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和副作用。 3.生物烷化剂:是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电 性基团的化合物,进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。 4.先导化合物(lead compound):是通过各种途径和手段得到的具有某种生 物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。 5.生物电子等排体(bioisosteres):是指外层电子数目相等或排列相似, 且具有类似物理化学性质,因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。例如,—COO—、—CO—、—NH—、—CH2—等基团是电子等排体,—Cl、—Br、—CH3等也是电子等排体。 6.组合化学(combinatorial chemistry):利用基本的合成模块组合构成 大量的不同结构的化合物,不进行混合物的分离,通过高通量筛选,找出具有生物活性的化合物,再确定活性化合物结构的一种新药研究方法。 7.药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究 药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科. 8.抗生素(antibiotics)是微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑 制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。 9.NO供体药物是指能在体内释放出外源性NO分子的药物, NO又称血管内皮 舒张因子(EDRF),它是一种活性很强的气体小分子,能有效地扩张血管、降低血压。是临床上治疗心绞痛的主要药物。 10.钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通 道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。 11.血管紧张素转化酶抑制剂ACEI:血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活 性,使AngⅠ不能转化为AngII,是一类有效的抗高血压药物。

学年浙江大学药学院药物化学试卷

2005-2006学年浙江大学药学院药物化学试卷 学号姓名 一、试写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途(30分,每 题3分) 1.诺氟沙星 2.氮甲 3.氨苄西林 4.布洛芬 5.阿昔洛韦 6. OCOCH3 COO NHCOCH3 7. N N N CH2C OH CH2 F N N N 8. O OH C CH 9. N H NO2 COOCH3 H3COOC H3C CH3 10. O S N H NHCH3 CHNO2 二、最佳选择题(20分,每题1分) 1.从结构类型看,洛伐他汀属于()

A.烟酸类 B.二氢吡啶类 C.苯氧乙酸类 D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 2.药物Ⅱ相生物转化包括() A.氧化、还原 B.水解、结合 C.氧化、还原、水解、结合 D.与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合 3.吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为() A.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子 B.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子 C.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子 D.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子 4.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是() A.3-羰基 B.A环芳香化 C.13-角甲基 D.17-β-羟基 5.镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易() A.水解 B.氧化 C.重排 D.降解 6.氯霉素的4个光学异构体中,仅()构型有效 A.1R,2S(+) B.1S,2S(+) C.1S,2R(-) D. 1R,2R(-) 7.四环素类药物在强酸性条件下易生成() A.差向异构体 B.内酯物 C.脱水物 D.水解产物 8.下列四个药物中,属于雌激素的是() 属于雄激素的是() 属于孕激素的是() 属于糖皮质激素的是() A.炔诺酮 B.炔雌醇 C.地塞米松 D.甲基睾酮 9.以下哪个药物不是两性化合物() A.环丙沙星 B.头孢氨苄 C.四环素 D.大环内酯类抗生素 10.从结构分析,克拉霉素属于() A.β-内酰胺类 B.大环内酯类 C.氨基糖甙类 D.四环素类 11.环磷酰胺的作用位点是() A.干扰DNA的合成 B.作用于DNA拓扑异构酶 C.直接作用于DNA D.均不是 12.从理论上讲,头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有()

天然药物化学名词解释

1、天然药物:来源于天然资源的药物,是药物的重要组成部分,亦是创新药物和先导物的重要来源 2、天然药物化学:现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科 3、有效成分(Effective Constituents)指具有生理活性、有药效,能治病的成分。 4、有效部位:指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 5、无效成分(Inffective Constituents)指无生理活性、无药效,不能治病的成分。 6、有毒成分:指能导致疾病的成分。 7、有效部位(Effective Extracts)指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 8、提取常用方法:1.浸渍法2.渗漉法3.煎煮法4.回流提取法5.连续回流提取法 9、利用分子中价键的伸缩及弯曲振动在波数4000~500cm-1红外区域引起的吸收,而测得的吸收图谱叫红外光谱。特征频率区4000~1600 cm-1指纹区1500~600 cm-1 10、常见官能团伸缩振动区:①O-H、N-H (3750~3000 cm-1)②C-H (3300~2700 cm-1 )③C≡C(2400~2100 cm-1 )④C=O (1900~1650 cm-1 )⑤C=C (1690~1600 cm-1 ) 11、已知物的鉴定,一般通过光谱图中吸收峰的位置、强度和峰形与已知化合物的标准红外光谱图相比较,可以判断被测定的化合物是否与已知化合物的结构相同。红外光谱对未知结构化合物的鉴定,主要用于官能团的确认、芳环取代类型的判断。 12、质谱(mass spectrometry),就是化合物分子经电子流冲击或用其他手段打掉一个电子后,形成正电离子,在电场和磁场的作用下,按质量大小排列而成的图谱。 13、核磁共振波谱是化合物分子在磁场中受到另一射频磁场的照射,当照射场的频率等于原子核在外磁场的回旋频率时,有磁距的原子核就会吸收一定的能量产生能级的跃迁,即发生核磁共振,以吸收峰的频率对吸收强度作图所得到的图谱。 14、1H–NMR通过测定化学位移(δ)、质子数以及裂分情况(重

药物化学名词解释

1.生物电子等排:是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基,会产生大致相似或相关的或相反的生物活性,当这些基团或取代基的外电子层相似或电子密度有相似分布,或者分子的形状或大小相似时,都可以认为生物电子等排体。 2.构效关系:药物的化学结构和药效关系的简称。 3.先导化合物:新药的研究与开发是药物化学的主要任务之一,其首要的工作是要发现和寻找具有生物火星的化合物(如可卡因),这些化合物常称为先导化合物。 4.结构非特异性药物:根据药物化学结构对生物活性的影响程度或药物根据作用方式,宏观上可以分为结构非特异性药物和结构特异性药物。前者的药理作用与化学结构关系较少,主要受理化性质影响。 5.受体:1.具有识别特异性配基(如药物)的能力,识别的基础是在二者在结构(包括构造和构型)上的互补。2.配基与受体结合后方可产生生物效应,其结合具有特异性,饱和性和可逆性的特点。3.与受体结合的配基其生物效应可分别为激动剂和拮抗剂。 6.GABA:r-氨基丁酸 7.受体激动剂:沙丁胺醇 8.MAO:单胺氧化酶 9.NSAIDs:非甾体抗炎药,例如布洛芬 10.环氧合酶及脂氧化酶双重抑制剂:例如双氯芬酸钠 11.前药:经结构修饰把具有生物活性的原药转变为无活性的化合物,在体内经过作用释放出原药而使其药效得到更好的发挥。这种无活性的化合物称为前药。 12.COX:花生四烯酸环氧合酶 13.拮抗性镇痛药:是指一种药物对阿片受体某一亚型有激动作用,而对另一种亚型有拮抗作用,即具有激动-拮抗双重作用的药物,此类药物一般成瘾性很小。 14.阿片受体完全拮抗剂:例如纳洛酮 15.HMG-CoA还原酶抑制剂:羟甲戊二酰辅酶A还原酶是肝脏中胆固醇合成的限速酶。 16.ACE:血管紧张素转化酶 17.Ca-A:钙拮抗剂,例如硝苯地平 18.AⅡ受体拮抗剂:例如氯沙坦

西南大学药物化学作业答案

西南大学 2019 春药物化学作业答案 1、异环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药( C) A、抗代谢物 B、生物碱 C、生物烷化剂 D、其他类 E、抗生素类 2、与炔雌醇叙述不符的是( C) A、为一种口服有效的药物 B、遇硝酸银试液产生白色沉淀 C、与盐酸羟胺作用生成肟 D、可溶于氩氧化衲水溶液中 E、与炔诺酮或甲地孕酮西伍制成口服避孕药 3、甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药(E) A、抗肿瘤金属配合物 B、烷化 C、抗肿瘤生物碱 D、抗肿瘤抗生素 E、抗代谢抗肿瘤药 4、除具有抗过敏作用外,还具有镇静及抗晕动症作用的药物是(A) A、盐酸苯海拉明 B、氯雷他定 C、盐酸西替利嗪 D、马来酸氯苯拉敏 E、盐酸赛庚啶 5、可以促进钙磷的吸收,临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是(A) A、维生素 D B、维生素 K C、维生素 B D、维生素 E E、维生素 C 6、久置露空气中容易吸收二氧化碳,最好在临用前配制的药物是(E) A、亩乃静 B、奥卡西平 C、丙戊酸钠 D、盐酸氯丙嗪 E、苯妥英钠 7、下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质( B) A、醋酸苯酯 B、乙酰水杨酸酐 C、乙酰水杨酸苯酯 D、苯酚

E、水杨酸酐

8、地高辛的临床用途为( B) A、抗心绞痛 B、抗心力衰竭 C、抗高血压 D、抗心律失常 E、降血脂 9、哪个不是非甾体抗炎药的结构类型(D) A、选择性 COX-2 抑制剂 B、芬那酸类 C、芳基烷酸类 D、三环类 E、1,2-苯并噻嗪类 10、下列对黄体酮叙述不正确的是(B) A、结构中 3 位有羰基 B、结构中 11 位有 4ー二甲氨基苯基取代 C、属于孕激素类 D、可与高铁离子络合显色 E、结构中 4 位和 5 位间有双键 11、下列药物中不属于孕甾烷类的是( D) A、炔诺酮 B、醋酸甲地孕酮 C、黄体酮 D、甲睾酮 E、醋酸甲羟孕酮 12、苯磺酸阿曲库铵的临床用途为(B) A、抗老年痴呆药 B、外周性肌肉松弛药 C、解痉药 D、抗病毒药 E、抗溃疡药 13、与西沙必利的叙述不相符的是(B) A、只能限制在医院里使用 B、分子中两个手性碳,药用其反式的两个外消旋体 C、与其他 PY3A4 抑制剂合用,可使其血浆水平明显升高。发生心脏不良反应 D、用于以胃肠动力障碍为特征的疾病 E、本品具同质多晶现象 14、下列各药物中哪个为碳酸酐酶抑制剂,除利尿作用外,目前床上主要用于治疗 B)青光眼 A、马来酸依那普利 B、乙酰唑胺 C、螺内酯 D、甘露醇 E、依他尼酸 15、有关奥美拉唑的叙述不符的是(B)

天然药物化学名词解释

天然药物化学名词解释 Prepared on 22 November 2020

1、天然药物:来源于天然资源的药物,是药物的重要组成部分,亦是创新药物和先导物的重要来源 2、天然药物化学:现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科 3、有效成分(Effective Constituents)指具有生理活性、有药效,能治病的成分。 4、有效部位:指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 5、无效成分(Inffective Constituents)指无生理活性、无药效,不能治病的成分。 6、有毒成分:指能导致疾病的成分。 7、有效部位(Effective Extracts)指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 8、提取常用方法:1.浸渍法 2.渗漉法 3.煎煮法 4.回流提取法 5.连续回流提取法 9、利用分子中价键的伸缩及弯曲振动在波数4000~500cm-1红外区域引起的吸收,而测得的吸收图谱叫红外光谱。特征频率区4000~1600 cm-1指纹区1500~600 cm-1 10、常见官能团伸缩振动区:①O-H、N-H (3750~3000 cm-1)②C- H (3300~2700 cm-1 )③C≡C(2400~2100 cm-1 )④C=O (1900~1650 cm-1 )⑤C=C (1690~1600 cm-1 ) 11、已知物的鉴定,一般通过光谱图中吸收峰的位置、强度和峰形与已知化合物的标准红外光谱图相比较,可以判断被测定的化合物是否与已知化合物的结构相同。红外光谱对未知结构化合物的鉴定,主要用于官能团的确认、芳环取代类型的判断。 12、质谱(mass spectrometry),就是化合物分子经电子流冲击或用其他手段打掉一个电子后,形成正电离子,在电场和磁场的作用下,按质量大小排列而成的图谱。 13、核磁共振波谱是化合物分子在磁场中受到另一射频磁场的照射,当照射场的频率等于原子核在外磁场的回旋频率时,有磁距的原子核就会吸收一定的能量产生能级的跃迁,即发生核磁共振,以吸收峰的频率对吸收强度作图所得到的图谱。 14、1H–NMR通过测定化学位移(δ)、质子数以及裂分情况(重

药物化学总结

药物化学重点总结 给结构写名称和作用靶点(10*1分)单独列出 给通用名写结构(5*1分)单独列出 选择(20*1)构效关系重点 填空(30个空*0.5分) 简答(4-5道,20分) 合成(2-3个,10分) 第一章绪论 第二章药物的结构和生物活性 产生药效的两个主要因素(药物的理化性质以及药物与受体之间的相互关系) 1、药效团:药效团是与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本的结构特征(三维结构) 2、药动团:是指药物结构中决定药物的药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。(与药效团以化学键结合,是药效团的载体) 3、天然氨基酸:L-氨基酸或二肽在体内可被主动转运,可作为药动基团连接于药效团上,以利于其吸收和转运。 4、毒性基团:是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的结构基团。(毒性集团一般都有亲电性质,与体内核酸,蛋白交联)其药物分子中的主要亲电基团: ①含有环氧类的基团 ②可生成正碳离子的基团 ③β-内酯及醌类的基团 ④烷基硫酸酯或磺酸酯及β-卤代硫醚类的基团 ⑤N-氧化物、N-羟胺、胺类以及在体内可转化为含胺类的基团等。 5、药物生物转化反应

①Ⅰ相反应:水解反应氧化反应还原反应(羰基的还原反应硝基和偶氮基的还原反应) ②Ⅱ相反应:结合反应:1.与葡萄糖醛酸结合(最常见、最重要) 2.与硫酸结合 3.与谷胱甘肽结合 4.与乙酰基结合 5.与甲基结合 6、前药:是一类经结构修饰将原药分子中的活性基因封闭起来而本身没有活性的药物。 进行前药修饰的作用(一般出选择): ①改善药物的吸收性②延长药物的作用时间③提高药物的选择性④提高药物的稳定性 ⑤提高药物的水溶性⑥降低药物的刺激性⑦消除药物的不良味觉⑧发挥药物的配伍作用 7、软药:软药是容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。 8、电子等排体:是指外层电子数目相等的原子、离子、分子,以及具有相似立体和电子构型的基团。如亚甲基与氧原子 9、生物电子等排体:是指具有相似的理化性质,又能产生相似生物学活性的基团或分子。 第三章镇静催眠药和抗癫痫药物 第一节、镇静催眠药 镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类,苯二氮卓类,咪唑并吡唑类 一.苯二氮卓类(地西泮,奥沙西泮,阿普唑仑) 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核

(完整版)天然药物化学名词解释

天然药化 1.pH梯度萃取法:是指在分离过程中,逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。 2.有效成分:存在于生物体中,具有一定生物活性,具有防病治病作用,可以用分子式和结构式表示,并具有一定物理常数的单体化合物。 3.盐析法:在水提取液中加入无机盐(如氯化钠)达到一定浓度时,使水溶性较小的成分沉淀析出,而与水溶性较大的成分分离的方法。 5.渗漉法:将药材粗粉用适当溶剂湿润膨胀后(多用乙醇),装入渗漉筒中从上边添加溶剂,从下口收集流出液的方法。 6.原生苷:植物体内原存形式的苷。 次生苷:是原生苷经过水解去掉部分糖生成的苷。 7.酶解:苷类物质在酶催化下水解生成次生苷的一种水解方法。 8.苷类:又称配糖体,是糖和糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。 9.苷化位移:糖苷化后,端基碳和苷元α-C化学位移值均向低场移动,而邻碳稍向高场移动(偶而也有向低场移动的),对其余碳的影响不大,这种苷化前后的化学变化,称苷化位移。 10.香豆素:为顺式邻羟基桂皮酸的内酯,具有苯骈α-吡喃酮基本结构的化合物。 11.木脂素:由二分子的苯丙素氧化缩合而成的一类化合物,广泛存在于植物的木部和树脂中,故名木脂素。 12.醌类:指具有醌式结构的一系列化合物,包括邻醌、对醌。常见有苯醌、萘醌、蒽醌、菲醌。 13.大黄素型蒽醌:指羟基分布于两侧苯环的蒽醌。 14.黄酮类化合物:指两个苯环(A环和B环)通过中间三碳链相互联结而成的(6C-3C-6C)一系列化合物。 15.碱提取酸沉淀法:利用某些具有一定酸性的亲脂性成分,在碱液中能够溶解,加酸后又沉淀析出的性质,进行此类成分的提取和分离。 16.萜类化合物:是一类结构多变,数量很大,生物活性广泛的一大类重要的天然药物化学成份。其骨架一般以五个碳为基本单位,可以看作是异戊二烯的聚合物及其含氧衍生物。但从生源的观点看,甲戊二羟酸才是萜类化合物真正的基本单元。 19.SF/SFE:超临界流体(SF):处于临界度(Tc),临界压力(Pc)以上的流体。超临界流体萃取(SFE):利用一种物质在超临界区域形成的流体进行提取的方法称为超临界流体萃取。25.三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖组成的。三萜皂苷元是三萜类衍生物,由30个碳原子组成。 26.甾体皂苷:是一类由螺甾烷类化合物衍生的寡糖苷。 27.次皂苷:皂苷糖链部分水解产物或双糖链皂苷水解成单糖链皂苷均称为次皂苷。28.中性皂苷:分子中无羧基的皂苷,常指甾体皂苷。 31.强心苷:是生物界中一类对心脏具有显著生物活性的甾体苷类化合物。 32.甲型强心苷元(强心甾烯):C17位连接的是五元不饱和内酯(△α、β-γ-内酯)环称为强心甾烯,即甲型强心苷元。由23个碳原子组成。 33.乙型强心苷元(海葱甾烯或蟾酥甾烯):C17位连接的是六元不饱和内酯(△α(β),γ(δ)-δ-内酯)环称为海葱甾烯或蟾酥甾烯。由24个碳原子组成。

中国药科大学药物化学考研药物化学药物化学精编

中国药科大学药物化学考研药物化学药物化学 精编 Document number:WTT-LKK-GBB-08921-EIGG-22986

中国药科大学2006年药物化学期末试卷 一、名词解释(每小题4分,共12分) 1.抗高血压药 2.抗代谢抗肿瘤药 3.四环素类抗生素 二、填空题(每空1分,共16分) 1.卡托普利的结构式为_____化学名是_____其主要用途为 __________。 2.镇静催眠药按化学结构的不同,可分为_____类_____类和 其他类型。 3.对乙酰氨基酚的结构式是_____。 4.吗啡分子结构中因具有_____及_____,因而显酸碱两性。 5.盐酸麻黄碱的主要用途是_____。 6.顺铂临床用于__________。 7.环磷酰胺临床使用的剂型为_____。 8.林可霉素的主要用途是__________。 的结构式为_____。 10.孕甾烷的基本结构式是_____。 11.对氨基水杨酸钠临床用途是_____。 12.克霉唑的临床用途为_____。

三、单项选择题(在每小题的五个备选答案中,选出一个正 确答案,并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分,共36分) 1.可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是( )。 A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.硫喷妥钠 D.氯丙嗪 E.安定 2.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构( ) A.氨甲丙二酯 B.舒宁 C.苯巴比妥 D.氯丙嗪 E.安定 3.苯巴比妥的化学名是( )。 乙基-6-苯基-2,4,6-嘧啶三酮 氯-5-甲基-1-甲酰胺 乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇 ,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 4.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是 ( )。 A.乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C.苯酚 D.水杨酸苯酯

药物化学的知识点(1)

第一章绪论 (单选) 1、下列哪一项不属于药物的功能 (A)预防脑血栓(B)避孕 (C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶 4、下列哪一项不是药物化学的任务 (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 6、药物化学的研究对象是()。 A.中药和西药 B.各种剂型的西药 C.不同制剂的药进入人体内的过程 D.化学原料药 (多项选择题) 1、下列属于“药物化学”研究范畴的是: (A)发现与发明新药(B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 2、已发现的药物的作用靶点包括: (A)受体(B)细胞核(C)酶 (D)离子通道(E)核酸 5、下列属于药物化学的主要任务的是()。 A.寻找和发现先导化合物,并创制新药 B.改造现有药物以获得更有效药物 C.研究化学药物的合成原理和路线 D.研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E.研究药物的作用机理 第二章(教材第十三章)新药设计与开发

新化学实体(NCE)。 NCE是指在以前的文献中没有报道过,并能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。 第一节药物的化学结构与生物活性的关系 药物构效关系(SAR)是指药物的化学结构与活性之间的关系。 影响药物到达作用部位的因素:药物分子因素(药物的化学结构及由结构所决定的理化性质):溶解度、分配系数、电离度、电子等排、官能团间距和立体化学等 脂水分配系数P:药物的亲脂性和亲水性的相对大小 P=C O/C W 易于穿过血脑屏障的适宜的分配系数log P在2左右。 由Handerson公式得出的经验规律 1)胃中pH为1~1.5,故多数弱酸性药物(pKa3 ~ 7.5)在胃中以分子态存在,易于吸收。 如阿司匹林(pKa 3.5)为弱酸,在胃中99%以分子态存在,故在胃中吸收; 2)肠道pH为7~8,故多数弱碱性药物(pKa7.5 ~ 10)在肠道吸收。如可待因(pKa 8.0), 胃中多以离子态存在而不吸收,只在肠道吸收; 大多数药物通过与受体或酶的相互作用而发挥药理作用,药物结构上细微的改变将会影响药效,这种药物称为结构特异性药物。 (二).影响药物与受体作用的因素 ?立体因素 i.光学异构 ii.几何异构 iii.构象异构 ?药物结构中的各官能团因素 ?药物分子的电荷分布因素 药效构象不一定是药物的优势构象,药物与受体间作用力可以补偿由优势构象转为药效构象时分子内能的增加所需的能量,即维持药效构象所需的能量。 药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加空间位阻,从而增加稳定性。 卤素是一强吸电子基团,可影响分子间的电荷分布、脂溶性(如:苯环上每引入一个-X,P 增加4-20倍)及药物作用时间。 引入羟基可增加与受体的结合力;或可形成氢键,增加水溶性,改变生物活性。

药物化学名词解释

名词解释 生物烷化剂:是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。 国际非专有药名(INN):新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。 抗代谢药物(antimetabolic agents):是一类重要的抗肿瘤药物,通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡 B-内酰胺酶抑制剂:是针对细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。B —内酰胺酶是细菌产生的保护性酶,使某些B-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活,这是细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。B-内酰胺酶抑制剂对B-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性,通常和不耐药的B-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效,是一类抗菌增效剂。例:克拉维酸钾。 乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChE inhibitors):又称抗胆碱酯酶药,通过抑制乙酰胆碱酯酶,使其催化水解乙酰胆碱的能力受到抑制,导致Ach在突出间隙积聚,从而延长并增强Ach的作用。因不与胆碱能受体直接相互作用,属于间接拟胆碱药,在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼以及抗老年痴呆例:溴新斯的明。 抗代谢学说:所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论,设计与生物体内基本代谢物的结构,有某种程度相似的化合物,使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用,或干扰基本代谢物被利用,或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”,抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。 非去极化性肌松药:(竞争性肌松药)和乙酰胆碱竞争,与N2受体结合,因无内在活性,不能激活受体,但是又阻断了Ach与N2受体的结合及去极化作用,使骨骼肌松弛。如:苯磺阿曲库铵。 去极化型肌松药:与N2受体结合并激动受体,使终板膜及邻近肌细胞膜长时间去极化,阻断神经冲动的传递,导致骨骼松弛,如氯琥珀胆碱。 肾上腺素受体激动剂(adrenergic agonists):直接与肾上腺素受体结合,激动受体而产生型作用/或型作用的药物。 软药(soft drugs):容易代谢失活的药物,是药物在完成治疗作用后,按预定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排除体外从而避免药物的蓄积毒性。例:苯磺阿曲库铵。钙通道阻滞剂:是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞Ga+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ga+浓度的药物,例:硝苯地平。 B-受体阻滞剂:B-受体阻滞剂能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动剂竞争B 受体从而拮抗其B型拟肾上腺素作用。例:盐酸普萘洛尔。 血管紧张素II受体拮抗剂:通过阻断ATII效应降低血压的一类高血压治疗药比如:氯沙坦血管紧张素转化酶抑制剂(AceI):血浆中无活性的十肽血管紧张素I(AngI),经血管紧张素转化酶(ACE)酶降解,得八肽的血管紧张素II(AngII),AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外,还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用,引发进一步重吸收钠离子和水,增加了血容量,结果可以从两个方面导致血压的上升。血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性,使AngI不能转化为AngII,血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效地抗高血压药物。 抗生素(antibiotics):是微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。 质子泵抑制剂:质子泵即H+/K+—ATP酶,该酶存在于胃壁细胞表面,含有一个大的 a 亚基和一个较小的b亚基,该酶可通过K+/H+的交换生成胃酸的分泌,用于溃疡病的治疗。生物电子等排体(bioisosters):具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似,或电子密度有相似分布,而且分子的形状或大小相似时,都可以认为是生物电子等排体。 抗生素:微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。 结构特异性药物:其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关,在相同作用类型的药物

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