尤启东药物化学讲义
尤启东《药物化学》讲义
第一节 药物的名称
药物可分为非专有名和商标名两大类，学术性期刊上都用非
专有名，但医生处方往往用商标名为多。非专有名源自化学名（1）
非专有名(Nonproprietary name)或称通用名称(Genetic name)。
1953年世界卫生组织WHO 公布国际非专有药名(International
nonproprietary names for pharmaceutical substances)，简
称INN 的命名原则：
(1) 发音拼法清晰明了，名词不宜太长
(2) 同属一类药理作用的相似药物，适当表明其关系
(3) 应避免可能给患者有关解剖学.生理学.病理学.治疗学的暗
示
举例如下
2－Chloro －10-(3-dimethylaminopropyl) phenothiazine
取部分字母成为Chlorpromazine 氯丙嗪，治疗精神病
1-Hydrrazinophthalazine 取部分字母成为 Hydralazine
肼屈嗪(过去译为肼苯哒嗪)，降低血压
3,4-dihydroxyphenylalanine 取名Dopa 多巴，治疗震颤S
N (CH 2)3N(CH 3)2
Cl
麻痹症
5-(4-Chloropheyl)-6-ethyl-2,4-pyrimidinediamine
称
Pyrimethamine 乙胺嘧啶，治疗疟疾
药理作用相似药物
Cimetidine 西咪替丁
Ranitidine 雷尼替丁
Famotidine 法莫替丁
局部麻醉药
Cocaine 可卡因
Procaine 普鲁卡因
Lidocaine 利多卡因
头孢类抗生素
Cefaclor 头孢龙罗
Cefradine 头孢柱定
Ceftizoxime 头孢唑肟 O H O H C H 2CH NH 2
COOH N
N
Cl
C 2H 5
2
N H 2
商标名称各公司注册商标的名称，不能冒用
非专有名称译名商标名称
Pyrimethamine 乙胺嘧啶Daraprim
Chlorpromazine 氯丙嗪Prozil
Chloramphenicol 氯霉素Chlormycetin
Hydralazine 肼屈嗪Apresoline
Methadone 美沙酮Dolophine
中文译名要求贯彻药政条理，名称要简洁.明确.科学.不准用代号，可以音译，也可意译，也可音意合译。若外文名称音节较少，结构较复杂，尽量音译。
Cortisone 可的松 Lidocaine 利多卡因
Morphine 吗啡Dexamethasone 地塞米松
Dopa 多巴
若外文名称显示化学基团，对照译简短，化学名称意译
Proglumide 丙谷胺
Pyrimethamine 乙胺嘧啶
若外文名称音译较简明，用音译
Spironolactone 螺内酯（利尿）
Anethol trithone 菌三流（利胆）
Guanethidine 胍乙啶（降压）
外文名称显示部分结构，用意音结合
Dopamine 多巴胺
Phenytoin 苯妥因（治癫痫）
Chlorpromazine 氯丙嗪
相似药理作用的药物，其译名也应表示关系
例如青霉素类字尾都用西林
carfecillin 卡非西林
hetacillin 海地西林
mezlocillin 美洛西林
译名应避免暗示治疗用途，例如消炎镇痛药
acetaminophen 扑热息痛 应称醋氨酚
benoxylate 扑热痛 N CH 2CH 2NH C
NH 2NH O H CO CH 3
benzydamine 炎痛静 应称苄达明
indomethasine 消炎痛 应称吲哚美辛
β受体阻滞剂原译名
propranolol 心得安
alprenolol 心得舒
practolol 心得宁
oxprenolol 心得平
pindolol 心得静
近年国外发展的系列药物增多，很难一一意译，药典委员会主张译音
propranolol 普萘洛尔
alprenolol 阿普洛尔
practolol 普托洛尔
pindolol 吲哚洛尔 COO OCOCH 3
NHCOCH 3
N N CH 2Ph O CH 2(CH 2)2N
C H 3H 3C
N CO CH 3Cl
CH 3O
oxprenolol氧烯洛尔
acebutolol醋丁洛尔
atenolol阿替洛尔
metoprolol美托洛尔
nadolol纳多洛尔
timolol噻吗洛尔
原来已有意译的药名也统一为系列名称
ampicillin原译氨苄青霉素，现译氨苄西林
oxacillin原译苯唑青霉素，现译苯唑西林
cimetidine原译甲氰咪胍，现译西咪替丁
第二节酶反应及酶抑制剂
2．1 酶反应
酶是生物体内化学反应的催化剂，象细菌这样简单的生物，细胞内大约有3000种酶，分别催化3000种不同化学变化。
在生命活动中，有时在瞬间要消耗巨大能量。动物在原野奔腾追逐，禽鸟在高空展翅翱翔，伴随着肌肉迅速收缩，需要代谢反应迅速进行，将储存的能量高速释放，酶在这里起提高反应速率的催化作用。如果没有酶的帮助，我们一次进餐得化上50年的时间才能消化完毕，而在酶的帮助下，要不了几个小时，肚子又饿了。糖或脂肪氧化会产生能量，把糖或脂肪放在空气里燃烧，氧化作用很快完成，热量一下释放出来。这样的反应如果在体内进行，放热产生高温，会损伤机体。因此，在生命活动中，氧化
作用必须缓慢进行，以便最有效地利用能量；同时热量必须温和地放出，以便长期保持一定的体温。所以代谢分解必须和燃烧有所不同，代谢分解每步反应由不同的酶催化。我们摄取食物后消化，由一系列酶催化分解，酶由体内各个部分分泌。唾液和胰腺分泌淀粉酶，化解淀粉；胃分泌蛋白酶；肠分泌蛋白酶和糜蛋白酶，水解蛋白质。肠还释放脂酶，水解脂肪，于是食物从大分子分级分解成小分子。当食物变成单糖，氨基酸，脂酸后，便在肠壁吸收，渗入到血流，运输到各种组织。
当食物代谢分解释放的能量有盈余时，酶的催化作用又促使产生一些化学物质，把能量暂时储存起来，而当需用时，又可迅速释出。例如三磷酸腺苷（ATP ）即为能量储存物质，分子内有3个磷酸基，在分解而裂去一个磷酸基时，可释出33千焦能量，变为二磷酸腺苷（ADP ）。同样，二磷酸腺苷再水解，脱去一个磷酸基，变成单磷酸腺苷，又可释出33千焦能量，但单磷酸腺苷再水解脱去最后一个磷酸基时，只释出12.5千焦能量。
2.2 青霉素
许多药物的作用机理，在于抑制酶的催化作用，从而干扰生命活动。这种药物的结构，可能及酶反应的底物的结构相似。青
A －P －P －P+H2O
P －OH+33Kg A －P －P+H2O
A －P A －P++P －OH P －OH +33Kg H2O +12.5Kg
A++A －P －P