常用化疗药分类
CCSC是周期特异性药物，特异性地杀伤处于特定时相的肿瘤细胞，需等肿瘤细
胞处于对应时相才有效，故应慢滴。
2.化疗药物给药剂量按体表面积计算（文生氏公式）
2）=0.0061×身高（cm）+0.128m×体重（kg）-0.1529体表面积（2，做调整60公斤，体表面积为1.6m工作中计算体表面积：以身高1.6m，体重3.肿瘤病人治疗后，无复发，生存率≥5年，算治愈
4.联合化疗方案药物成原则
a.两种以上作用机制不同的药物组成
b.周期非特异性药物和不同时相的周期特异性药物配合
c.各药的毒性不相重复
d.一般3～4个药物最好,临床上一般2-3个药合用，4个药合用一般用于复发的肿瘤患者或者难治性的血液病患者，
5.化疗药物的器官毒性
ADR（多柔比星，阿霉素）：心脏毒性
BLM（博来霉素）：肺纤维化
DDP（顺铂）：肾毒性
L-OHP（奥沙利铂）、VCR（长春新碱）、PTX（紫杉醇）：神经毒性
BCNU（卡莫司汀）：肝毒性
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6.化疗分为
a.诱导化疗:又称新辅助化疗，实施局部治疗方法（如手术或放疗）前所做的全身
化疗，目的是使肿块缩小、及早杀灭看不见的转移细胞，以利于后续的手术、放疗等治疗。对于早期和晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗的方法。
b.辅助化疗:手术治疗和放疗的后，杀灭手术无法清除的微小病灶，减少复发，提高生存率。
c.姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除的肿瘤病人，目的并不是彻
底地消灭肿瘤，而在于能够平稳地控制肿瘤的进展，缓解患者的痛苦，延长其生命。这时的化疗称作“姑息化疗”。
7.常用细胞周期特异性药物
S期特异性药物：
，胸PEM，胸腺嘧啶、嘌呤）、培美曲塞（抗叶酸类：甲氨蝶呤（MTX（嘧六甲蜜胺雷替曲塞（胸腺嘧啶）、腺嘧啶、嘌呤，）、啶）前体5-FUCAPE，希罗达，抗嘧啶类：氟尿嘧啶（5-FU）、卡培他滨（+替吉奥（替加氟FT207，5-FU衍生物）、药）、替加氟（抗代谢类尿嘧啶）、卡莫奥替拉西钾）、优福定（替加氟+
吉美嘧啶+衍生物）、HCFU，5-FU氟（、Ara-c)吉西他滨(GEM，作用机制同）、阿糖胞苷（Ara-c衍生物）安西他滨（Ara-c巯嘌呤起作用）、6-硫唑嘌呤巯嘌呤（6-MP）、（体内转化6-抗嘌呤类：苷类似物，抗病毒类）、硫鸟嘌呤腺Ara-A氟
达拉滨（，阿糖word
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（6-TG）、喷他司丁（DCF，新的抗代谢药，本品是从链霉素菌中分离得的抗生素）
干扰嘌呤和嘧啶合成：羟基脲(HU)
、CPT-11）），伊立替康（：拓扑异构酶I喜树碱类，羟喜树碱（HCPT
拓扑异构酶抑制剂拓扑替康VM-26）（VP-16）、替尼泊苷（拓扑异构酶II：依托泊苷、）长春瑞滨（NVB、长春新碱（VCR）、）M期特异性药物：长春碱类：长春碱（VLB）长春地辛（VDS）（DOC紫杉类：紫杉醇（PTX）、多西他赛门冬酰胺酶），肾上腺皮质类固醇（L-G期特异性药物：L-ASP1BLMPYM，国内，与BLM，国外）、平阳霉素（G期特异性药物：博来霉素（2成分相近）影响蛋白质功能与合成的药门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱细胞周期非特异性8.结构和功能）DNA交联剂，破坏DNA烷化剂（）、异环磷酰胺CTXCLB）、环磷酰胺（氮芥类：氮芥（HN）、苯丁酸氮芥（2MEL）IFO）、美法仑（PAM，（）乙烯亚胺类：塞替派（TSPA）、司莫）、尼莫司汀（ACNU、洛莫司汀（亚硝脲类：卡莫司汀(BCNU)CCNU）、雌莫司汀司汀（Me-CCNU)(BUS
甲环酸酯类：白消安，马利兰word
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）、替莫唑胺、丙卡巴）、达卡巴嗪（DTICPAM，MEL其他烷化剂：美法仑（肼（属非典型烷化剂）铂类（破坏DNA结构和功能）
顺铂（DDP）、卡铂（CBP）、奥沙利铂（L-OHP，OXA）、奈达铂、洛铂
抗生素（破坏DNA结构和功能）
丝裂霉素（自力霉素，MMC）
抗生素（干扰转录过程和阻止mRNA合成）
放线菌素（更生霉素，DACT）
蒽环类：多柔比星（阿霉素，ADM）、表柔比星（表阿霉素，E-ADM）、吡柔比星（THP）、柔红霉素（DNR）、伊达比星、米托蒽醌（MIT、NVT）、阿柔比星其他细胞周期非特异性药物
替莫唑胺：TMZ，新型口服广谱抗肿瘤药，断裂DNA单链或双链，阻断DNA 复制。治疗多形性胶质母细胞瘤、间变性星形细胞瘤。
安丫啶（AMSA）
9.抗肿瘤抗体类（抗体靶向药物）
利妥昔单抗：美罗华，B细胞性非霍奇金淋巴瘤细胞表达CD20
替伊莫单抗：泽维宁，治疗B细胞性非霍奇金淋巴瘤，具有CD20分子靶向作用的放射性抗体。泽维宁?治疗依赖于生物靶向的单克隆抗体以及β-放射性同位素的联合作用。
托西莫单抗（百克沙）：靶点CD20 治疗低度或滤泡型B细胞NHL Ofatumubab (Arzerra) ：靶点CD20，慢性淋巴细胞白血病患者，使用氟达拉滨word
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和阿仑单抗无效，可使用。
曲妥珠单抗：赫赛汀，特异性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)，治疗表达HER2的乳腺癌、胃癌
帕妥珠单抗：作用于HER2，HER2阳性的转移性乳腺癌
T-DM1（Kadcyla）：作用于HER2，HER2阳性的转移性乳腺癌
西妥昔单抗：爱必妥，特异性地结合表皮生长因子受体（EGFR），治疗结直肠
癌，头颈部肿瘤
帕尼单抗：特异性地结合表皮生长因子受体（EGFR），治疗结直肠癌
贝伐珠单抗：抑制血管内皮生长因子（VEGF）
依匹单抗（Yervoy）：靶点CTLA4 ，治疗黑色素瘤
阿仑单抗（Campath) 靶点：CD52 肿瘤类型：慢性淋巴细胞白血病Brentuximab vedotin（Adcetris）靶点：CD30 治疗霍奇金淋巴瘤
吉姆单抗：靶点CD33，肿瘤类型：急性髓细胞白血病
10．激素类抗肿瘤药
福美坦：兰他隆，选择性抑制芳香化酶，阻断在外周组织和癌组织中由雄激素向雌激素转化的生物过程，大大减少体内雌激素，从而抑制乳腺癌生长。
依西美坦：通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法
阿那曲唑：选择性抑制芳香化酶，绝经后妇女雌激素受体阳性的晚期乳腺癌的治疗。
来曲唑：选择性抑制芳香化酶，绝经后妇女雌激素受体阳性的晚期乳腺癌的治疗。氨鲁米特：镇静催眠药格鲁米特的衍生物，特异性抑制雄激素转化为雌激素的芳word
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香化酶活性。绝经后晚期乳腺癌
他莫昔芬：（TAM）对抗雌激素，治疗雌激素受体阳性的乳腺癌，复发转移乳腺
癌
氟维司群：竞争性的雌激素受体拮抗剂，治疗绝经后雌激素受体阳性的乳腺癌托瑞米芬：抗雌激素药物，绝经妇女雌激素受体阳性转移性乳腺癌
戈舍瑞林：抑制促黄体生成素的合成，引起血清睾酮和雌二醇的下降，治疗前列腺癌、绝经前和绝经期的乳腺癌、子宫内膜异位症
亮丙瑞林：抑制垂体生成和释放促性腺激素，抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成。治疗前列腺癌、绝经前且雌激素受体阳性的乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、中枢性性早熟症
曲普瑞林：一合成十肽促性腺激素类似物，抑制促性腺激素分泌，抑制睾丸和卵巢功能，前列腺癌，性早熟，子宫内膜异位症、女性不孕症、手术前子宫肌瘤氟他胺：抗雄激素，治疗前列腺癌
雌激素类：eg.己烯雌酚，抗雄激素，治疗前列腺癌，绝经期乳腺癌
雄激素类：eg.二甲基睾酮，丙酸睾酮，氟羟睾酮，抗雌激素，治疗骨转移晚期乳
常用化疗药分类
1.细胞周期非特异性药物（CCNSC）和细胞周期特异性药物（CCSC ）的区别 CCSC是周期特异性药物，特异性地杀伤处于特定时相的肿瘤细胞，需等肿瘤细胞处于对应时相才有效，故应慢滴。 2.化疗药物给药剂量按体表面积计算（文生氏公式） 体表面积（m2）=0.0061×身高（cm）+0.128×体重（kg）-0.1529 工作中计算体表面积：以身高1.6m，体重60公斤，体表面积为1.6m2，做调整 3.肿瘤病人治疗后，无复发，生存率≥5年，算治愈 4.联合化疗方案药物成原则 a.两种以上作用机制不同的药物组成 b.周期非特异性药物和不同时相的周期特异性药物配合 c.各药的毒性不相重复 d.一般3～4个药物最好,临床上一般2-3个药合用，4个药合用一般用于复发的肿瘤患者或者难治性的血液病患者， 5.化疗药物的器官毒性 ADR（多柔比星，阿霉素）：心脏毒性 BLM（博来霉素）：肺纤维化 DDP（顺铂）：肾毒性 L-OHP（奥沙利铂）、VCR（长春新碱）、PTX（紫杉醇）：神经毒性 BCNU（卡莫司汀）：肝毒性 6.化疗分为 a.诱导化疗:又称新辅助化疗，实施局部治疗方法（如手术或放疗）前所做的全身化疗，目的是使肿块缩小、及早杀灭看不见的转移细胞，以利于后续的手术、放疗等治疗。对于早期和晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗的方法。 b.辅助化疗:手术治疗和放疗的后，杀灭手术无法清除的微小病灶，减少复发，提高生存率。
c.姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除的肿瘤病人，目的并不是彻底地消灭肿瘤，而在于能够平稳地控制肿瘤的进展，缓解患者的痛苦，延长其生命。这时的化疗称作“姑息化疗”。 7.常用细胞周期特异性药物 S 期特异性药物： 抗叶酸类：甲氨蝶呤（MTX ，胸腺嘧啶、嘌呤）、培美曲塞（PEM ，胸腺 嘧啶、嘌呤，）、雷替曲塞（胸腺嘧啶）、六甲蜜胺（嘧啶） 抗嘧啶类：氟尿嘧啶（5-FU ）、卡培他滨（CAPE ，希罗达，5-FU 前体药）、 替加氟（FT207，5-FU 衍生物）、替吉奥（替加氟+吉美嘧啶 +奥替拉西钾）、优福定（替加氟+尿嘧啶）、卡莫氟（HCFU ， 5-FU 衍生物）、 阿糖胞苷（Ara-c ）、吉西他滨(GEM ，作用机制同Ara-c)、 安西他滨（Ara-c 衍生物） 抗嘌呤类：6-巯嘌呤（6-MP ）、硫唑嘌呤（体内转化6-巯嘌呤起作用）、 氟达拉滨（Ara-A ，阿糖腺苷类似物，抗病毒类）、硫鸟嘌呤 （6-TG ）、喷他司丁（DCF ，新的抗代谢药，本品是从链霉素 菌中分离得的抗生素） 干扰嘌呤和嘧啶合成 ：羟基脲(HU) 拓扑异构酶I ：喜树碱类，羟喜树碱（HCPT ），伊立替康（CPT-11）、 拓扑替康 拓扑异构酶II ：依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM-26） M 期特异性药物：长春碱类：长春碱（VLB ）、长春新碱（VCR ）、长春瑞滨（NVB ）、 长春地辛（VDS ） 紫杉类：紫杉醇（PTX ）、多西他赛（DOC ） G 1期特异性药物：L-ASP （L-门冬酰胺酶），肾上腺皮质类固醇 G 2期特异性药物：博来霉素（BLM ，国外）、平阳霉素 （PYM ，国内，与BLM 成 分相近） 影响蛋白质功能与合成的药 门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱 抗代谢类 拓扑异构酶抑制剂
常用化疗药的分类及作用机制
一.常用化疗药的分类及作用机制 （一）传统分类 ⒈烷化剂主要有环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺、氮芥（HN2）、马利兰（BUS）、环已亚硝脲（CCNU）、卡氮芥（BCNU）等。 ⒉抗代谢药主要有甲氨蝶呤（MTX）、6-巯基嘌呤（6-MP）、氟脲嘧啶（5-FU）、阿糖胞苷（Ara-C）等。 ⒊植物类主要有长春新碱（VLB）、喜树碱（VCR）、三尖杉（HRT）鬼臼乙叉甙（VP-16）、紫杉醇（TAXOL）等。 ⒋抗癌抗生素主要有放线菌素D(ACTD)、丝裂霉素（MMC）、博莱霉素(BLM)、阿霉素（ADM）、表阿霉素等。 ⒌杂类主要有甲基芐肼（PC2）、六甲密胺（HMM）、顺氯氨铂（DDP）等。 ⒍激素类黄体酮、甲地孕酮、丙酸睾丸酮、肾上腺皮质激素类、三苯氧胺、甲状腺素等。 （二）按化疗药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同分类 按化疗药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同可将其分为两大类，即细胞周期非特异性药物（CCNSA）和细胞周期特异性药物（CCSA）。 CCNSA能杀死各时相的肿瘤细胞，包括G0期细胞，这类药物包括烷化剂、抗癌抗生素和激素类，其作用特点是呈剂量依赖性，即其杀伤肿瘤的疗效和剂量成正比，大剂量间歇给药是发挥疗效的最佳选择。 CCSA主要杀伤增殖期的细胞，G0期细胞对其不敏感。在增殖期细胞中，S期和M期对其最敏感。这类药物包括抗代谢物和植物类，其作用特点是呈给药时机依赖性，小剂量持续给药为最好的给药方式。 （三）从分子水平及作用机制方面分类 从分子水平及作用机制方面可将化疗药物分为四类： ⒈直接破坏DNA的药物 ⑴铂类配合物：如顺铂、卡铂。此类药物利用铂部分与DNA同一条链的碱基或两条链的碱基形成交叉联结。 ⑵烷化剂：如环磷酰胺、马利兰等。这类药物可引起DNA分子内鸟嘌呤碱基
常用化疗药分类
1、细胞周期非特异性药物（CCNSC）与细胞周期特异性药物（CCSC ）得区别 CCSC就是周期特异性药物，特异性地杀伤处于特定时相得肿瘤细胞，需等肿瘤细胞处于对应时相才有效，故应慢滴。 2.化疗药物给药剂量按体表面积计算（文生氏公式） 体表面积（m2）=0、0061×身高（cm）+0、128×体重（kg）-0、1529 工作中计算体表面积：以身高1、6m，体重60公斤，体表面积为1、6m2，做调整 3.肿瘤病人治疗后，无复发，生存率≥5年，算治愈 4.联合化疗方案药物成原则 a、两种以上作用机制不同得药物组成 b、周期非特异性药物与不同时相得周期特异性药物配合 c、各药得毒性不相重复 d、一般3～4个药物最好,临床上一般2-3个药合用，4个药合用一般用于复发得肿瘤患者或者难治性得血液病患者， 5、化疗药物得器官毒性 ADR（多柔比星，阿霉素）：心脏毒性 BLM（博来霉素）：肺纤维化 DDP（顺铂）：肾毒性 L-OHP（奥沙利铂）、VCR（长春新碱）、PTX（紫杉醇）：神经毒性 BCNU（卡莫司汀）：肝毒性 6.化疗分为 a、诱导化疗:又称新辅助化疗，实施局部治疗方法（如手术或放疗）前所做得全身化疗，目得就是使肿块缩小、及早杀灭瞧不见得转移细胞，以利于后续得手术、放疗等治疗。对于早期与晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗得方法。 b、辅助化疗:手术治疗与放疗得后，杀灭手术无法清除得微小病灶，减少复发，提高生存率。
c 、姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除得肿瘤病人，目得并不就是彻底地消灭肿瘤，而在于能够平稳地控制肿瘤得进展，缓解患者得痛苦，延长其生命。这时得化疗称作“姑息化疗”。 7、常用细胞周期特异性药物 S 期特异性药物： 抗叶酸类：甲氨蝶呤（MTX ，胸腺嘧啶、嘌呤）、培美曲塞（PEM ，胸腺 嘧啶、嘌呤，）、雷替曲塞（胸腺嘧啶）、六甲蜜胺（嘧啶） 抗嘧啶类：氟尿嘧啶（5-FU ）、卡培她滨（CAPE ，希罗达，5-FU 前体药）、 替加氟（FT207，5-FU 衍生物）、替吉奥（替加氟+吉美嘧啶 +奥替拉西钾）、优福定（替加氟+尿嘧啶）、卡莫氟（HCFU ， 5-FU 衍生物）、 阿糖胞苷（Ara-c ）、吉西她滨(GEM ，作用机制同Ara-c)、 安西她滨（Ara-c 衍生物） 抗嘌呤类：6-巯嘌呤（6-MP ）、硫唑嘌呤（体内转化6-巯嘌呤起作用）、 氟达拉滨（Ara-A ，阿糖腺苷类似物，抗病毒类）、硫鸟嘌呤 （6-TG ）、喷她司丁（DCF ，新得抗代谢药，本品就是从链霉 素菌中分离得得抗生素） 干扰嘌呤与嘧啶合成 ：羟基脲(HU) 拓扑异构酶I ：喜树碱类，羟喜树碱（HCPT ），伊立替康（CPT-11）、拓扑替康 拓扑异构酶II ：依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM-26） M 期特异性药物：长春碱类：长春碱（VLB ）、长春新碱（VCR ）、长春瑞滨（NVB ）、 长春地辛（VDS ） 紫杉类：紫杉醇（PTX ）、多西她赛（DOC ） G 1期特异性药物：L-ASP （L-门冬酰胺酶），肾上腺皮质类固醇 G 2期特异性药物：博来霉素（BLM ，国外）、平阳霉素 （PYM ，国内，与BLM 成 分相近） 影响蛋白质功能与合成得药 门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱 抗代谢类 拓扑异构酶抑制剂
化疗药物分类[剖析]
化疗药物分类[剖析] 化疗药物的分类 1.烷化剂 这类药物由烷基和功能基团结合而成。可与细胞中的多种有机物如DNA，RNA 或蛋白质的亲核基团(如核酸的磷酸根、羟基、氨基，蛋白质的羧酸根、巯基、氨基)结合，以烷基取代这些基团的氢原子，使这些对生命有重要意义的生化物质和核酸、酶等不能进行正常代谢。这类细胞毒性药物能与多种细胞成分起作用，增生快的细胞首先被杀伤，浓度足够大时可杀伤各种类型的细胞。其共同的缺点是选择性不强，对骨髓、消化道细胞和生殖细胞也有很强的杀伤作用。典型代表药物为氮芥和环磷酰胺等。如氮芥、卡莫司汀(卡氮芥)、环磷酰胺、白消安(马利兰)、洛莫司汀(环己亚硝脲)等。 1,尼莫司汀宁得朗 ACNU 本品25mg用注射水5ml,50mg加注射用水10ml溶解后,再用生理盐水稀释后静点或动脉注射粉针25mg50mg 2,卡莫司汀卡氮芥 BCNU 单用每次125mg加入等渗盐水或葡萄糖250ml,静脉滴注1-2h注射125mg 3,洛莫司汀环己亚硝脲 CCNU 呕吐较严重胶囊40mg100mg 4,环磷酰胺环磷氮芥 CTX 400-1000mg/m2,配后存放不应超过3h片剂50mg 注射100mg 200mg 5,异环磷酰胺异磷酰胺和乐生 IFO 单用总量7-10g/m2分3-5天肾功不全慎用. 注射0.5g1g 2g 6,甘磷酰芥 M-25 司莫司汀甲环亚硝脲 Me-CCNU 胶囊50mg 2.抗代谢药
这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似，因而可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。由于尚未发现正常细胞和肿瘤细胞蛋白代谢上的特异性差异，起效的机制在于利用了正常细胞和肿瘤细胞中碱基和酶系含量的差异，因而抗代谢药物的最大缺点是在抑制肿瘤细胞的同时对增生旺盛的正常细胞也有相当的毒性，且易发生耐药。抗代谢药物的代表药有:叶酸抗代谢药物、嘌呤抗代谢药物和嘧啶抗代谢药物。如氟尿嘧啶、甲氨喋呤、阿糖胞苷、巯基嘌呤、替加氟(呋喃氟尿嘧啶)等 2,多西氟鸟啶5’-DFUR 特别注意出血倾向.禁与抗病毒索立夫定并用. 胶囊100mg200mg 4巯嘌呤 6-巯基嘌呤 6-MP 片剂25mg50mg 6,阿糖胞苷阿糖胞嘧啶 Ara-C 常用剂量每次100mg//m2,每12h1次,共5-10天;二性霉素B或地高辛可使疗效下降注射剂50mg100mg 7,氟鸟苷氟鸟脱氧核苷 FNDR 为5-FU替代产品,疗效高2-3倍,毒性低5-6倍.主要用于肝动脉灌注法治疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移,每次125-500mg,每日一次. 针粉剂250mg 8,替加氟喃氟定 FT-207 体内转化为5-FU,毒性较低 9,吉西他滨健择 Gemzer 可改善胰腺癌病人得生活质量.推荐剂量为 1000mg//m2静点30min,每周一次,共3次,每4周重复,多与CDDP联合. 粉针剂 200mg1000mg 禁冷藏 10,卡莫氟氟尿己胺 HCFU 11,羟基脲 HU 12,甲氨蝶呤氨甲蝶呤 MTX 注射5mg0.1g1.0g 13,优福定复方替加氟 UFT 为FT-207与尿嘧啶1:4得复方制剂
化疗药物常见分类
化疗药物种类 1.烷化剂：烷化剂直接作用于DNA上，防止癌细胞再生。此类药物对慢性白血病、恶性淋巴瘤、何杰金氏病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌具有疗效。 2.抗代药：抗代药干扰DNA和RNA的合成，用于治疗慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和结直肠癌。 3.抗肿瘤抗生素：抗肿瘤抗生素通过抑制酶的作用和有丝分裂或改变细胞膜来干扰DNA。抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物，广泛用于对癌症的治疗。 4.植物类抗癌药：植物类抗癌药都是植物碱和天然产品，它们可以抑制有丝分裂或酶的作用，从而防止细胞再生必需的蛋白质合成。植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤的治疗。 5.激素：皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤等癌症。当激素用于杀死癌细胞或减缓癌细胞生长时，可以把它们看成化疗药物。性激素用于减缓乳腺癌、前列腺癌和子宫膜癌的生长。它包括雌激素、抗雌激素、黄体酮和男性激素。性激素的作用方式不同于细胞毒素药物，属于特殊的化疗畴。 6.免疫制剂：免疫制剂可以刺激癌症病人的免疫系统更有效地识别和攻击癌细胞。它们属于特殊的化疗畴[1]。 化疗药物选择原则 首先，要根据病人的病理诊断和分期。不同病理细胞类型对化疗药的敏感性不同，不同的病理分期决定了不同的治疗目的，显然应选择不同的药物和剂量； 第二，根据肿瘤细胞的分裂周期，因为化疗药主要分成二类，一类叫细胞周期性特异性药物，一类叫细胞周期非特异性药物。这两类药具有各自不同的特点，把这两类药进行有机的组合，则作用的效果增强，能对不同周期时段的细胞起最大的杀伤效果； 第三，根据患者的身体情况选择化疗药物； 第四，在化疗药物中加入适当的化疗增敏药物和预防化疗副作用的药物，如止吐药、抗过敏药； 第五，化疗方案的选择同时需考虑病人的经济情况。 化疗药物的毒副作用 目前临床使用的抗肿瘤化学治疗药物均有不同程度的毒副作用，有些严重的毒副反应是限制药物剂量或使用的直接原因。它们在杀伤肿瘤细胞的同时，又杀伤正常组织的细胞，尤其是杀伤人体中生长发育旺盛的血液、淋巴组织细胞等。，而这些细胞与组织是人体重要的免疫防御系统，破坏了人体的免疫系统，癌症就可能迅速发展，造成严重后果。化疗的毒副反应分近期毒性反应和远期毒性反应两种。近期毒性反应又分为局部反应（如局部组织坏死、栓塞性静脉炎等）和全身性反应（包括消化道、造血系统、免疫系统、皮肤和粘膜反应、神经系统、肝功能损害、心脏反应、肺毒性反应、肾功能障碍及其他反应等）。远期毒性反应主要是生殖功能障碍及致癌作用、致畸作用等。此外，化疗由于其毒副作用，有时还可出现并发症，常见的有感染、出血、穿孔、尿酸结晶等。 常见的毒副作用有： （1）局部反应 一些刺激性较强的化疗药物当静脉注射时可引起严重的局部反应。 A.静脉炎：表现为所用静脉部位疼痛、发红，有时可见静脉栓塞和沿静脉皮肤色素沉着等。 B.局部组织坏死：当刺激性强的药物漏入皮下时可造成局部组织化学性炎症，红肿疼痛甚至组织坏死和溃疡，经久不愈。
化疗药物分类
化疗药物分类 根据化疗药物外渗对皮下组织损伤的程度，化疗药物可分为三类：发疱性化疗药物：一旦渗到血管外，短时间内可发生红,肿，热，痛，甚至皮肤及组织坏死，也可导致永久性溃烂，如多柔比星，表柔比星，柔红霉素，放线菌素D，丝裂霉素，氮芥，长春新碱，长春碱，长春地辛，诺维苯，安吖啶，美登素等：刺激性化疗药物：可引起轻度组织炎症和疼痛，一般不会导致皮下及组织坏死，如达卡巴嗪(DTLC)和足叶乙苷（VP-16）等：非刺激性化疗药物:对皮肤及组织无明显的刺激，如5-氟尿嘧啶（5-Fu），顺铂（DDP）,甲氨蝶呤（MTX）等。 潜在并发症：化疗药物的不良反应 （1）静脉炎及组织坏死的防护 1)静脉炎及组织坏死：一些化疗药物对组织刺激性大，多次 注射常会引起静脉周围组织炎症，如注射的血管出现条索 状红斑，触之温度较高，有硬结或压痛，炎症消退后，注 射的血管因内膜增生而狭窄，严重的可有血管闭锁。发疱 性化疗药物渗漏后可引起局部组织坏死。 2)化疗时应注意： A合理使用静脉：首选中心静脉置管。如外周穿刺中心静脉导管，植入式静脉输液港。如果应用外周浅表静脉，尽量选择粗直的静脉。
B静脉注射时先用生理盐水冲洗，确定注射针头在静脉内方可注射药物，推注速度要慢，边推边抽回血，确保药物在血管内，药物输注完毕再用生理盐水10~20ml冲洗后拔针，以减轻药物对局部血管的刺激。 C联合化疗时，先输注对血管刺激性小的药物，再输注刺激性发疱性药物 3）发疱性化疗药物外渗的紧急处理： A停止:立即停止药物注入 B回抽：不要拔针，尽量回抽渗入皮下的药液 C评估：评估并记录外渗的穿刺部位，面积，外渗药液的量，皮肤的颜色，温度，疼痛的性质 D解毒：局部滴入生理盐水以稀释药液或用解毒剂（常用解毒剂有：硫代硫酸钠用于氮芥，丝裂霉素，放线菌素D等，8.4%碳酸氢钠用于多柔比星，长春新碱等） G封闭：利多卡因局部封闭，由疼痛或肿胀区域多点注射，封闭范围要大于渗漏区，环形封闭，48小时内间断局部封闭注射2~3次 H涂抹：可用50%硫酸镁，中药“六合丹”，多磺酸黏多糖乳膏（喜疗妥）软膏或赛肤润液体敷料等直接涂在患处并用棉签以旋转方式向周围涂抹，范围大于肿胀部位，每2小时涂1次 I冷敷：局部24小时冰袋间断冷敷
化疗药物分类
化疗药物可杀灭肿瘤细胞。这些药物能作用在肿瘤细胞生长繁殖的不同环节上，抑制或杀死肿瘤细胞。化疗药物治疗是目前治疗肿瘤的主要手化疗药物，是对病原微生物、寄生虫、某些自身免疫性疾病、恶性肿瘤所致疾病的治疗药物。段之一 化疗药物分类 分类类别非专利名称疾病 烷化剂环磷酰胺 异环磷酰胺 烃化磺酸酯类白消安CML（慢性粒细胞白血病） 亚硝胺类卡莫司汀 三氮烯类达卡巴嗪恶性黑色素瘤、HD（霍奇金淋巴瘤）、 软组织肉瘤 替莫唑胺神经胶质瘤、恶性黑色素瘤 抗代谢类叶酸同类物甲氨蝶呤ALL（急性淋巴细胞白血病）、绒毛 膜癌、蕈样霉菌病、乳腺癌、头颈部 癌、肺癌、成骨肉瘤 培美曲塞肺癌、胸膜间皮瘤 嘧啶同类物氟尿嘧啶乳腺癌、结肠癌、胃癌、胰腺癌、卵 巢癌、头颈部癌、尿道膀胱癌 卡培他滨 阿糖胞苷AML（急性髓细胞白血病）、ALL 肺癌、胰腺癌、卵巢癌 吉西他滨（禁 冷藏） 巯嘌呤ALL、AML、CML 嘌呤同类物及 其抑制剂 硫鸟嘌呤ALL、AML、CML 喷司他丁毛细胞白血病、蕈样霉菌病、CLL（慢 性淋巴细胞白血病）、 克拉屈滨 氟达拉滨 天然产物长春碱类长春碱HD、乳腺癌、睾丸癌 长春新碱ALL、神经母细胞瘤、Wilms（肾胚 胎瘤）肿瘤、横纹肌瘤、HD、小细 胞肺癌 紫杉碱类紫杉醇卵巢癌、肺癌、乳腺癌、头颈部癌、 胃癌 多西他赛 表鬼臼毒素类足叶乙甙睾丸癌、小细胞肺癌、其他肺癌、乳 腺癌、HD、AML、Kaposi（多发性 特发性出血性）肉瘤 喜树碱类伊立替康卵巢癌、小细胞肺癌、结直肠癌 蒽环类抗生素放线菌素D 绒癌、肾母细胞瘤、横纹肌瘤、睾丸 癌、Kaposi肉瘤 多柔比星（阿软组织肉瘤、成骨肉瘤、HD、NHL、
常用化疗药分类
细胞处于对应时相才有效，故应慢滴。（文生氏公式）化疗药物给药剂量按体表面积计算2.21529 -0、128×体重（kg）cm=0、0061×身高（）+0m体表面积（、）2，做m1、660工作中计算体表面积：以身高1、6m，体重公斤，体表面积为调整5年，算治愈3.肿瘤病人治疗后，无复发，生存率≥联合化疗方案药物成原则4. 得药物组成a、两种以上作用机制不同药物配合非特异性药物与不同时相得周期特异性b、周期毒性不相重复c、各药得个药合用一般用于复发42-3个药合用，个药物最好,临床上一般4d、一般3～得肿瘤患者或者难治性得血液病患者，5、化疗药物得器官毒性（多柔比星，阿霉素）：心脏毒性ADR （博来霉素）：肺纤维化BLM 肾毒性DDP（顺铂）： 神经毒性PTX（紫杉醇）：L-OHP（奥沙利铂）、VCR（长春新碱）、 （卡莫司汀）：肝毒性BCNU 化疗分为6.又称新辅助化疗，实施局部治疗方法（如手术或放疗）前所做得:a、诱导化疗以利于后续得手目得就是使肿块缩小、及早杀灭瞧不见得转移细胞，全身化疗，术、放疗等治疗。对于早期与晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗得方法。减少复发，杀灭手术无法清除得微小病灶，手术治疗与放疗得后，辅助化疗b、:提高生存率。． c、姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除得肿瘤病人，目得并不就是彻底地消灭肿瘤，而在于能够平稳地控制肿瘤得进展，缓解患者得痛苦，延长其生命。这时得化疗称作“姑息化疗”。 7、常用细胞周期特异性药物 S期特异性药物：
抗叶酸类：甲氨蝶呤（MTX，胸腺嘧啶、嘌呤）、培美曲塞（PEM，胸腺 （嘧啶）雷替曲塞（胸腺嘧啶）、六甲蜜胺嘧啶、嘌呤，）、、前体药）希罗达，5-FU、卡培她滨（CAPE，5-FU抗嘧啶类：氟尿嘧啶（）吉美嘧啶+替吉奥（替加氟（FT207，5-FU衍生物）、替加氟抗代谢类，HCFU+尿嘧啶）、卡莫氟（+奥替拉西钾）、优福定（替加氟衍生物）、5-FU Ara-c)、）、吉西她滨(GEM，作用机制同阿糖胞苷（Ara-c Ara-c衍生物）安西她滨（巯嘌呤起作用）、（体内转化6-6-MP）、硫唑嘌呤6-抗嘌呤类：巯嘌呤（苷类似物，抗病毒类）、硫鸟嘌呤，阿糖腺氟达拉滨（Ara-A，新得抗代谢药，本品就是从链霉DCF）、6-TG 喷她司丁（（素菌中分离得得抗生素）(HU) ：羟基脲干扰嘌呤与嘧啶合成 、）（CPT-11（HCPT），伊立替康羟喜树碱拓扑异构酶I：喜树碱类，拓扑异构酶抑制剂拓扑替康 VM-26）依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（：拓扑异构酶II、）长春瑞滨（NVB长春新碱）、（VCR）、（M期特异性药物：长春碱类：长春碱VLB ）长春地辛（VDS DOC））、紫杉类：紫杉醇（PTX多西她赛（门冬酰胺酶），肾上腺皮质类固醇L-ASP（L-期特异性药物：G1成BLM（PYM，国内，与 BLM期特异性药物：G博来霉素（，国外）、平阳霉素2分相近）影响蛋白质功能与合成得药门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱． 8、细胞周期非特异性 DNA结构与功能）烷化剂（DNA交联剂，
肿瘤化疗药物分级管理制度终版.docx
肿瘤化疗药物分级管理制度 （2017年6月20日讨论修订） 为合理使用肿瘤化疗药物，根据《抗肿瘤药物应用指南原则》和《药物临床试验质量管理规范》，结合我院具体情况，制定本分级管理制度。 一、分级原则 根据肿瘤化疗药物特点、药品价格等因素，将肿瘤化疗药物分为特殊管理药物、一般管理药物和临床试验用药物三级进行管理。 （一）特殊管理药物：指药物本身或药品包装的安全性较低，一旦药品包装破损可能对人体造成严重损害；价格相对较高；储存条件特殊；可能发生严重不良反应的肿瘤化疗药物。 （二）一般管理药物：指未纳入特殊管理和非临床试验用药物，属于一般管理范围。 （三）临床试验用药物：指用于临床试验的肿瘤化疗药物。 （四）《德州市第二人民医院抗肿瘤药物临床应用分级管理目录》由医院药事与药物治疗管理委员会根据《抗肿瘤药物应用指南原则》的规定制定，该目录涵盖了部分抗肿瘤
药物和抗肿瘤中药，新品种引进时应同时明确其分级管理级别。 二、使用原则与方法 （一）总体原则：坚持合理用药，分级使用，严禁滥用。 （二）具体使用方法 1.临床试验用药物：依据国家食品药品监督管理局发布的《药物临床试验质量管理规范》中试验用药品管理的有关规定执行。 2.一般管理药物：应根据病情需要，由主治及以上医师方可使用。 3.特殊管理药物：必须严格掌握指征，由副高级及以上专业技术职务的医师方可使用。紧急情况下未经会诊同意或需越级使用的，处方量不得超过1日用量，并做好相关病历记录。 三、人员资质管理 （一）医师抗肿瘤药物处方权 1.具有执业医师资格； 2.经培训考核合格后获得抗肿瘤药物处方权。 （二）抗肿瘤药物调剂权 1.具有执业资格； 2.经培训考核合格后获得抗肿瘤药物调剂资格。 四、督导、考核办法 （一）药事与药物治疗管理委员会及医务科定期开展合
化疗药物分类方法
化疗药物分类方法 一是传统分类方法：来源和化学结构， 分为烷化剂、抗代谢药、抗癌抗生素、植物类、激素类和杂类等。二是根据药物对细胞增殖动力学的影响的不同 分为细胞周期特异性药物（大部分抗代谢、植物抗癌药）（杀某一时相肿瘤细胞，慢、弱，时间依赖性） 和细胞周期非特异性药物（多数烷化剂、抗生素、铂类）作用于细胞中任何时相，对整个增殖周期总的细胞均有杀灭作用。作用强而快浓度依赖性。 三是根据疗效 分为直接作用于肿瘤本身的药物和通过增强机体的免疫功能或内 分泌系统等间接起效，如扶正中药、免疫刺激剂、激素等。 化疗药物种类 1. 烷化剂：直接作用于DNA上，形成交叉联结，直接破坏其结构和 功能。 环磷酰胺CTX。 2. 抗代谢药：干扰DNA和RNA的合成，阻止细胞分裂、增殖。5-氟 尿嘧啶5-FU、阿糖胞苷Ara-C、甲氨蝶呤MTX. 3. 抗肿瘤抗生素：通过抑制酶的作用和有丝分裂或改变细胞膜来干 扰DNA。为细胞周期非特异性药物，用途广泛。 放线菌素D（更生霉素ACD）、多柔比星（阿霉素ADM：嵌入DNA 双链碱基之间，与DNA结合成复合体，阻止RNA转录）、表柔比星（表阿霉素EPI） 4. 植物类抗癌药：是植物碱和天然产品，抑制有丝分裂或酶的作用， 防止细胞再生必需的蛋白质合成。常与其它抗癌药合用。 伊立替康、紫杉醇、长春新碱VCR、依托泊苷VP16 5. 激素：性激素用于减缓乳腺癌、子宫内膜癌的生长。它包括雌激 素、抗雌激素、黄体酮和男性激素。 来曲唑：新一代芳香化酶抑制剂，使雌激素水平下降，用于乳腺癌化疗和放疗。
他莫昔芬，为雌激素的部分激动剂，晚期乳腺癌和卵巢癌。 6.杂类：卡铂CBP、顺铂DDP、奥沙利铂、 6.免疫制剂：刺激人免疫系统，识别和攻击癌细胞。 化疗药物选择原则 首先，要根据病人的病理诊断和分期。不同病理细胞类型对化疗药的敏感性不同，病理分期决定治疗目的。 第二，根据肿瘤细胞的分裂周期，因为化疗药主要分成二类，一类叫细胞周期性特异性药物，一类叫细胞周期非特异性药物。这两类药具有各自不同的特点，把这两类药进行有机的组合，则作用的效果增强，能对不同周期时段的细胞起最大的杀伤效果； 第三，根据患者的身体情况选择化疗药物； 第四，在化疗药物中加入适当的化疗增敏药物和预防副作用的药物，如止吐药、抗过敏药； 第五，化疗方案的选择同时需考虑病人的经济情况。 联合化疗的应用： 对生长快／处于增殖期的细胞较多——先用周期特异性药物大量杀 灭处于增殖周期的细胞，随后用周期非特异性药物杀灭残存细胞。如绒癌：5-FU＋更生霉素ACD。 生长慢／增殖期细胞少——先用周期非特异性药物再用周期特异性 药物。 同步化：先用周期特异性药物将肿瘤细胞阻滞于某时相，再用作用于相应时相的药物大量杀灭。 PF方案：先顺铂静点（周期非特异性）／再5-fu维持（周期特异性）顺铂与DNA分子形成交叉联结，直接破坏其结构和功能。 紫杉醇＋顺铂：先紫杉醇
[指南]化疗药物分类
[指南]化疗药物分类 化疗药物的分类 1.烷化剂 这类药物由烷基和功能基团结合而成。可与细胞中的多种有机物如DNA，RNA 或蛋白质的亲核基团(如核酸的磷酸根、羟基、氨基，蛋白质的羧酸根、巯基、氨基)结合，以烷基取代这些基团的氢原子，使这些对生命有重要意义的生化物质和核酸、酶等不能进行正常代谢。这类细胞毒性药物能与多种细胞成分起作用，增生快的细胞首先被杀伤，浓度足够大时可杀伤各种类型的细胞。其共同的缺点是选择性不强，对骨髓、消化道细胞和生殖细胞也有很强的杀伤作用。典型代表药物为氮芥和环磷酰胺等。如氮芥、卡莫司汀(卡氮芥)、环磷酰胺、白消安(马利兰)、洛莫司汀(环己亚硝脲)等。 1,尼莫司汀宁得朗 ACNU 本品25mg用注射水5ml,50mg加注射用水10ml溶解后,再用生理盐水稀释后静点或动脉注射粉针25mg50mg 2,卡莫司汀卡氮芥 BCNU 单用每次125mg加入等渗盐水或葡萄糖250ml,静脉滴注1-2h注射125mg 3,洛莫司汀环己亚硝脲 CCNU 呕吐较严重胶囊40mg100mg 4,环磷酰胺环磷氮芥 CTX 400-1000mg/m2,配后存放不应超过3h片剂50mg 注射100mg 200mg 5,异环磷酰胺异磷酰胺和乐生 IFO 单用总量7-10g/m2分3-5天肾功不全慎用. 注射0.5g1g 2g 6,甘磷酰芥 M-25 司莫司汀甲环亚硝脲 Me-CCNU 胶囊50mg 2.抗代谢药
这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似，因而可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。由于尚未发现正常细胞和肿瘤细胞蛋白代谢上的特异性差异，起效的机制在于利用了正常细胞和肿瘤细胞中碱基和酶系含量的差异，因而抗代谢药物的最大缺点是在抑制肿瘤细胞的同时对增生旺盛的正常细胞也有相当的毒性，且易发生耐药。抗代谢药物的代表药有:叶酸抗代谢药物、嘌呤抗代谢药物和嘧啶抗代谢药物。如氟尿嘧啶、甲氨喋呤、阿糖胞苷、巯基嘌呤、替加氟(呋喃氟尿嘧啶)等 2,多西氟鸟啶5’-DFUR 特别注意出血倾向.禁与抗病毒索立夫定并用. 胶囊100mg200mg 4巯嘌呤 6-巯基嘌呤 6-MP 片剂25mg50mg 6,阿糖胞苷阿糖胞嘧啶 Ara-C 常用剂量每次100mg//m2,每12h1次,共5-10天;二性霉素B或地高辛可使疗效下降注射剂50mg100mg 7,氟鸟苷氟鸟脱氧核苷 FNDR 为5-FU替代产品,疗效高2-3倍,毒性低5-6倍.主要用于肝动脉灌注法治疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移,每次125-500mg,每日一次. 针粉剂250mg 8,替加氟喃氟定 FT-207 体内转化为5-FU,毒性较低 9,吉西他滨健择 Gemzer 可改善胰腺癌病人得生活质量.推荐剂量为 1000mg//m2静点30min,每周一次,共3次,每4周重复,多与CDDP联合. 粉针剂 200mg1000mg 禁冷藏 10,卡莫氟氟尿己胺 HCFU 11,羟基脲 HU 12,甲氨蝶呤氨甲蝶呤 MTX 注射5mg0.1g1.0g 13,优福定复方替加氟 UFT 为FT-207与尿嘧啶1:4得复方制剂
化疗药物分类及副作用
1．烷化剂具有活泼的烷化基团，能取代细胞多种成分的重要基团发生烷化作用，使之失活，而癌细胞遭到破坏死亡。主要药物有：氮芥(HN。)、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)、氮甲(NF)、苯丙氨酸氮芥(米尔法兰L—PAM)、苯丁酸氮芥(瘤可宁CB—1348)、噻替派(TSPA)。亚硝脲类：卡氮芥(BCNU)、环已亚硝脲(CCNU)、甲环亚硝脲(Me—CCNU)、嘧啶亚硝脲(ACNU)。该类药物亲脂性强，可透过血脑屏障，深入到颅内杀伤癌细胞。其他还有白消安(马利兰Bus)、雌二醇氮芥(癌腺治ETM)等。 2．抗代谢药结构上与细胞内某些代谢物相似，常可以假乱真，干扰正常的细胞代谢过程，抑制细胞增殖。主要药物有甲氨喋呤(MTX)、氟尿嘧啶(5—FU)。其衍生物很多，包括喃氟啶(FT207)、优福啶(UFT)、卡莫氟(嘧福禄HCFU)、脱氧氟尿苷(氟铁龙5—DFUR)、氟尿脱氧核苷(FUDR)，临床上可根据病种，肝功能状态等合理选用。环胞苷(CC)、阿糖胞苷(Ara—c)、双氟胞苷(健择Gemcitabine)为新的嘧啶类似物。其化学结构与Ara—c相似，为核糖核苷还原酶抑制剂。其抗瘤谱较Ara—c广，对非小细胞肺癌有效，对胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、头颈部癌也可能有效。六甲嘧胺(克瘤灵HMM)对肺癌特别是小细胞肺癌、霍奇金病、卵巢癌、乳腺癌及消化道癌有一定疗效。 3．抗生素作用机制各异：主要作用于遗传信息传递的不同环节，抑制DNA、RNA和蛋白质的合成发挥抗癌效能。主要药物有：放线菌素D(更生霉素ACTD)、丝裂霉素(MMC)、博来霉素(BLM)、平阳霉素(PYM)；阿霉素类：阿霉素(ADM)、吡喃阿霉素(THP)、表—阿毒素(E—ADM)、去甲氧柔红霉素(善维达IDA)。阿霉素自分离产生后，迅速扩大了抗肿瘤适应证，疗效显著，现在阿霉素及其同类药物THP、E—ADM等均已成为临床最重要的常用的广谱抗癌药物之一。还有米托蒽醌(MTT)等。 4．植物类多数药物作用于M期，阻止有丝分裂，使有丝分裂停顿，致死癌细胞。主要药物有：长春新碱(VCR)、长春花碱(VL 、长春地辛(长春花碱酰胺，西艾克，VDS)、长春瑞宾(诺维本NV 。该四种药作用机制基本相同(至少部分相同)，通过阻滞微管蛋白的聚合使细胞有丝分裂停止于中期，其中NVB是治疗乳腺癌和非小细胞癌最有效的药物之一，对卵巢癌、非霍奇金病、头颈部肿瘤、食管癌也有较好的疗效。鬼臼乙叉甙(足叶乙甙，VP—16)。其口服胶囊有威克、拉司太特。鬼臼噻吩甙(Vm—26)其特点对颅内恶性肿瘤、包括原发瘤和转移瘤有效好的疗效。羟基喜树碱(HCPT)、伊立替康(CTP—11)、托泊替康(TPT)，为DNA 拓朴异构酶I抑制剂，干扰和阻碍DNA复制，是抗癌药物作用新的靶点，临床上在不同病种肿瘤取得一定疗效。紫杉醇(泰素PTX)、泰素帝(Taxotere)，由紫杉醇树皮或针叶中提取，为新型抗微管药物，是目前惟一能促进微管聚合、抑制微管解聚的药物，对多种肿瘤具有抗癌活性，临床倍受关注。另外还有三尖杉酯碱(HRT)等。 5．激素及内分泌药物通过改变体内激素水平，对激素依赖性肿瘤发挥抑制生长作用。主要药物有：泼尼松(PDN)、地塞米松(DXM)，是广泛应用的肾上皮质激素，适用于乳腺癌、急、慢性淋巴细胞性白血病、霍奇金病和非霍奇金病、多发性骨髓瘤、恶性肿瘤并发症、上腔静脉综合征、癌性发热等。丙酸睾丸素(雄激素类)、乙烯雌酚(乙蔗酚、雌激素类)、氟硝丁酰胺(缓退瘤)为雄激素拮抗剂，用于前列腺癌。孕激素类：甲孕酮(MPA)、甲地孕酮(MA)运用于乳腺癌、肾癌治疗，还可改善恶病质，减轻化疗反应。他莫昔芬(三苯氧胺TAM)、雌激素受体拮抗剂，用于乳腺癌，也可用于雌激素受体阳性的某些肿瘤如恶性黑色素瘤、消化道癌等辅助治疗。托瑞米芬(法乐通，TOR)，为新型抗雌激素受体药物。氨鲁米特(AG)、福美司坦(兰他隆FMT)、来曲唑分别为第1代、第2代、第3代芳香化酶抑制剂，主要用于绝经后晚期乳腺癌二线或三线激素治疗。LH—RH拮抗剂(抑那通)，治疗晚期乳腺癌和前列腺癌。 6．杂类抗癌机制各有特色，主要药物有：门冬酰胺酶(L—ASP)、甲基苄肼(PCZ)、氮烯咪胺(DTIC)，治疗恶性黑色素瘤、霍奇金病，对软组织肉瘤也有一定效力。顺铂(DDP)，为铂制剂，可与DNA双链或单链交联，影响DNA链合成、复制，引起癌细胞死亡。临床上使用范围逐渐扩展，对于多种肿瘤取得较好的疗效。
化疗药物常见分类
1.烷化剂：烷化剂直接作用于DNA上，防止癌细胞再生。此类药物对慢性白血病、恶性淋巴瘤、何杰金氏病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌具有疗效。 2.抗代谢药：抗代谢药干扰DNA和RNA的合成，用于治疗慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和结直肠癌。 3.抗肿瘤抗生素：抗肿瘤抗生素通过抑制酶的作用和有丝分裂或改变细胞膜来干扰DNA。抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物，广泛用于对癌症的治疗。 4.植物类抗癌药：植物类抗癌药都是植物碱和天然产品，它们可以抑制有丝分裂或酶的作用，从而防止细胞再生必需的蛋白质合成。植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤的治疗。 5.激素：皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤等癌症。当激素用于杀死癌细胞或减缓癌细胞生长时，可以把它们看成化疗药物。性激素用于减缓乳腺癌、前列腺癌和子宫内膜癌的生长。它包括雌激素、抗雌激素、黄体酮和男性激素。性激素的作用方式不同于细胞毒素药物，属于特殊的化疗范畴。 6.免疫制剂：免疫制剂可以刺激癌症病人的免疫系统更有效地识别和攻击癌细胞。它们属于特殊的化疗范畴[1]。 化疗药物选择原则 首先，要根据病人的病理诊断和分期。不同病理细胞类型对化疗药的敏感性不同，不同的病理分期决定了不同的治疗目的，显然应选择不同的药物和剂量； 第二，根据肿瘤细胞的分裂周期，因为化疗药主要分成二类，一类叫细胞周期性特异性药物，一类叫细胞周期非特异性药物。这两类药具有各自不同的特点，把这两类药进行有机的组合，则作用的效果增强，能对不同周期时段的细胞起最大的杀伤效果； 第三，根据患者的身体情况选择化疗药物； 第四，在化疗药物中加入适当的化疗增敏药物和预防化疗副作用的药物，如止吐药、抗过敏药； 第五，化疗方案的选择同时需考虑病人的经济情况。
化疗药物的分类和原则
化疗药物的分类和原则 药物剂量和 使用方 法急性 副作 用 毒 性 注意事项适应 症 1. 烷化剂/周期非特异性药物（作用于G0到有丝分裂的所有期别）烷化剂可以进一步分为： 氮芥类：均有活跃的双氯乙基集团，比较重要的有氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺（IFO）等。其中环磷酰胺为潜伏化药物需要活化才能起作用。目前临床广泛用于治疗淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤，对乳腺癌、肺癌等也有一定的疗效。 该药除具有骨髓抑制、脱发、消化道反应，还可以引起充血性膀胱炎，病人出现血尿，临床在使用此药时应鼓励病人多饮水，达到水化利尿，减少充血性膀胱炎的发生。还可以配合应用尿路保护剂美斯纳。 亚硝脲类：最早的结构是N-甲基亚硝脲（MNU）。以后，合成了加入氯乙集团的系列化合物，其中临床有效的有ACNU、BCNU、CCNU、甲基CCNU等，链氮霉素均曾进入临床，但目前已不用。其中ACNU、BCNU、CCNU、能通过血脑屏障，临床用于脑瘤及颅内转移瘤的治疗。主要不良反应是消化道反应及迟发性的骨髓抑制，应注意对血象`的观测，及时发现给予处理。 乙烯亚胺类：在研究氮芥作用的过程中，发现氮芥是以乙烯亚胺
形式发挥烷化作用的，因此,合成了2，4，6-三乙烯亚胺三嗪化合物（TEM），并证明在临床具有抗肿瘤效应，但目前在临床应用的只有塞替派。此药用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌，不良反应主要为骨髓抑制，注意对血象定期监测。 甲烷磺酸酯类：为根据交叉键联系之复合成的系列化合物，目前临床常用的只有白消安（马利兰）。临床上主要用于慢性粒细胞白血病，主要不良反应是消化道反应及骨髓抑制，个别病人可引起纤维化为严重的不良反应。遇到这种情况应立即停药，更换其它药物。 其他：具有烷化作用的有达卡巴嗪（DTIC）、甲基苄肼（PCZ）六甲嘧胺（HHN）等。环氧化合物，由于严重不良反应目前已被淘汰。 环磷酰胺 50-1500 mg/m2 单次IV 恶心、 呕吐 恶心、 呕吐 骨髓抑 制、 脱发、 膀胱炎 保证摄入量， 防止膀胱炎 宫颈 癌， 卵巢 癌， 宫体 输卵 管癌 异环磷酰胺每3-4 周，7-10 g/m2 IV，3-5 同 上， 及生 殖细
常用化疗药分类
CCSC是周期特异性药物，特异性地杀伤处于特定时相的肿瘤细胞，需等肿瘤细胞处于对应时相才有效，故应慢滴。 2. 化疗药物给药剂量按体表面积计算（文生氏公式） 体表面积（m2）=0.0061 X 身高（cm）+0.128X 体重（kg）-0.1529 工作中计算体表面积：以身高1.6m,体重60公斤，体表面积为1.6m2，做调整 3. 肿瘤病人治疗后，无复发，生存率》5年，算治愈 4. 联合化疗方案药物成原则 a两种以上作用机制不同的药物组成 b.周期非特异性药物和不同时相的周期特异性药物配合 c各药的毒性不相重复 d.—般3?4个药物最好，临床上一般2-3个药合用，4个药合用一般用于复发的肿瘤患者或者难治性的血液病患者， 5化疗药物的器官毒性 ADR （多柔比星，阿霉素）：心脏毒性 BLM （博来霉素）：肺纤维化 DDP （顺铂）：肾毒性 L-OHP （奥沙利铂）、VCR （长春新碱）、PTX （紫杉醇）：神经毒性 BCNU （卡莫司汀）：肝毒性
6.化疗分为 a诱导化疗:又称新辅助化疗，实施局部治疗方法（如手术或放疗）前所做的全身化疗，目的是使肿块缩小、及早杀灭看不见的转移细胞，以利于后续的手术、放疗等治 疗。对于早期和晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗的方法。 b.辅助化疗:手术治疗和放疗的后，杀灭手术无法清除的微小病灶，减少复发，提高生 存率。 c姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除的肿瘤病人，目的并不是彻底地消灭肿瘤，而在于能够平稳地控制肿瘤的进展，缓解患者的痛苦，延长其生命。这时的化疗称作“姑息化疗”。 7.常用细胞周期特异性药物 S期特异性药物： 抗叶酸类：甲氨蝶呤（MTX，胸腺嘧啶、嘌呤）、培美曲塞（PEM，胸腺嘧 啶、嘌呤，）、雷替曲塞（胸腺嘧啶）、六甲蜜胺（嘧啶）抗嘧啶类：氟尿嘧啶（5-FU）、卡培他滨（CAPE,希罗达，5-FU前体药）、 替加氟（FT207, 5-FU衍生物）、替吉奥（替加氟+ 吉美嘧啶+奥替拉西钾）、抗代谢类 优福定（替加氟+尿嘧啶）、卡莫氟（HCFU，5-FU衍生物）、 阿糖胞苷（Ara-c）、吉西他滨（GEM，作用机制同Ara-c）、安 西他滨（Ara-c衍生物） 抗嘌呤类：6毓嘌呤（6-MP）、硫唑嘌呤（体内转化6-巯嘌呤起作用）、 氟达拉滨（Ara-A，阿糖腺苷类似物，抗病毒类）、硫鸟嘌呤 （6-TG）、喷他司丁（DCF，新的抗代谢药，本品是从链霉素菌
化疗药物常见分类
化疗药物种类 令狐采学 1.烷化剂：烷化剂直接作用于DNA上，避免癌细胞再生。此类药物对慢性白血病、恶性淋巴瘤、何杰金氏病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌具有疗效。 2.抗代谢药：抗代谢药干扰DNA和RNA的合成，用于治疗慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和结直肠癌。 3.抗肿瘤抗生素：抗肿瘤抗生素通过抑制酶的作用和有丝割裂或修改细胞膜来干扰DNA。抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物，广泛用于对癌症的治疗。 4.植物类抗癌药：植物类抗癌药都是植物碱和天然产品，它们可以抑制有丝割裂或酶的作用，从而避免细胞再生必须的卵白质合成。植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤的治疗。 5.激素：皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤等癌症。当激素用于杀死癌细胞或减缓癌细胞生长时，可以把它们看成化疗药物。性激素用于减缓乳腺癌、前列腺癌和子宫内膜癌的生长。它包含雌激素、抗雌激素、黄体酮和男性激素。性激素的作用方法不合于细胞毒素药物，属于特殊的化疗规模。 6.免疫制剂：免疫制剂可以安慰癌症病人的免疫系统更有效地识别和攻击癌细胞。它们属于特殊的化疗规模[1]。 化疗药物选择原则 首先，要根据病人的病理诊断和分期。不合病理细胞类型对化疗药
的敏感性不合，不合的病理分期决定了不合的治疗目的，显然应选择不合的药物和剂量； 第二，根据肿瘤细胞的割裂周期，因为化疗药主要分红二类，一类叫细胞周期性特异性药物，一类叫细胞周期非特异性药物。这两类药具有各自不合的特点，把这两类药进行有机的组合，则作用的效果增强，能对不合周期时段的细胞起最年夜的杀伤效果； 第三，根据患者的身体情况选择化疗药物； 第四，在化疗药物中加入适当的化疗增敏药物和预防化疗反作用的药物，如止吐药、抗过敏药； 第五，化疗计划的选择同时需考虑病人的经济情况。 化疗药物的毒反作用 目前临床使用的抗肿瘤化学治疗药物均有不合水平的毒反作用，有些严重的毒副反响是限制药物剂量或使用的直接原因。它们在杀伤肿瘤细胞的同时，又杀伤正常组织的细胞，尤其是杀伤人体中生长发育旺盛的血液、淋巴组织细胞等。，而这些细胞与组织是人体重要的免疫进攻系统，破坏了人体的免疫系统，癌症就可能迅速成长，造成严重后果。化疗的毒副反响分近期毒性反响和远期毒性反响两种。近期毒性反响又分为局部反响（如局部组织坏死、栓塞性静脉炎等）和全身性反响（包含消化道、造血系统、免疫系统、皮肤和粘膜反响、神经系统、肝功能损害、心脏反响、肺毒性反响、肾功能障碍及其他反响等）。远期毒性反响主要是生殖功能障碍及致癌作用、致畸作用等。另外，化疗由于其毒反作用，有时还可呈现并发症，罕见的有感染、出血、穿孔、尿酸结晶等。