四代头孢的区别大全及用药人群

四代头孢的区别大全及用药人群
四代头孢的区别大全及用药人群

四代头孢的区别大全及用药人群

1.第一代头孢菌素

常用药头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑啉等。

作用对革兰氏阳性细菌感染,包括耐药金黄色葡萄球菌(简称金葡菌)及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定主要用于轻中度呼吸道感染(如气管和支气管急性炎症)、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。注射用头孢唑林广泛用于中度感染和敏感菌的严重感染。

2.第二代头孢菌素

常用药头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等。

作用对革兰氏阴性细菌、阳性球菌和流感杆菌有较强抗菌作用(因第二代头孢对革兰氏阴性菌、阳性菌等多种细菌有抗菌作用,故被称为广谱抗生素)。常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。应用较多的有头孢呋辛,口服较多的为头孢克洛。

3.第三代头孢菌素

常用药头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢曲松等。

作用对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染及尿路感染;是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。

4.第四代头孢菌素

常用药头孢吡肟、头孢匹罗。

作用抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似,但抗菌谱有了进一步扩大。对革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌(除肠球菌外)都有较强抗菌活性。对β-内酰胺酶稳定,临床主要用于各种严重感染如呼吸道

感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。

总体来说,头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳定;对肾的毒性一代比一代低;前三代头孢类药物,对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代,而对革兰氏阴性菌的抗菌力则一代比一代强;第四代头孢对革兰氏阳性、阴性菌的抗菌力都较强。第三代和第四代都能透入脑脊液。

【扩展阅读】

头孢与酒精--有时可成冤家

多年未见的老友要来会面,老王很激动,在家里为老友接风洗尘,不知不觉几杯酒就下了肚。可就在两个人都很尽兴的时候,老王突然摔倒在地上,晕了过去。家人赶紧将老王送到了医院。医生询问老王有何特殊之处,家人说他没心脏病、高血压、糖尿病,只是这两天有些感冒,但吃了头孢后已经有些缓解……

听到这里,医生打断他们的话说,他吃了头孢后怎能让他喝酒呢?说完就开始紧急抢救。幸运的是,经过抢救老王渐渐地醒了过来。

双硫仑样反应,头孢和酒相遇的产物

头孢类抗菌素在临床上应用广泛,虽然不良反应比较少见,但应用这类药品期间饮酒或接受含酒精药物、饮料者可能出现一系列反应,如脸色潮红等,严重者可致急性充血性心力衰竭、呼吸抑制、意识丧失、惊厥等,这种情况称作双硫仑样反应。

双硫仑,也称双硫醒、戒酒硫,是一戒酒药物,本身对机体不产生作用。正常人饮酒后血中可发现少量乙醛,若又服用双硫仑,血中乙醛水平可上升约10倍,从而发生一系列不适反应,如心慌、面色潮红等,称为双硫仑反应。使用头孢后饮酒可能产生的双硫仑样反应跟它的原理类似。酒达到体内后,经过一系列的氧化代谢后分解成乙醛,乙醛在肝细胞内进一步代谢成水和二氧化碳排除体外。而有些药物如头孢类抗生素、双胍类降糖药等抑制了上述代谢过程酶的活性,使乙

醛不能正常代谢而在体内蓄积,导致乙醛中毒,从而产生了上述一系列症状。

及时就医可治愈

双硫仑样反应起病突然,症状明显,患者及家属均有紧张、恐惧心理。一般来说,出现这种情况时,要及时到医院就诊,并详细说明病史。该病治疗起效快、疗程短,一般4~12小时症状逐渐缓解。对使用可能引起双硫仑样反应药物(如头孢类抗菌素、甲硝唑、痢特灵、双胍类和磺脲类降糖药等)的患者,在用药期间或停药7天内不能饮酒及使用含乙醇的食物、饮料或药品,避免不良反应的发生。

头孢过敏,用药监护是关键

62岁的周大爷因糖尿病在医院住院。有天晚上,周大爷发现自己的脚上长了一个大大的疮,又红又痛,就向病友借了一盒头孢氨苄自行服用。没想到刚服药不久,家人就发现他面部红通通的,周大爷自己也觉得不对劲,恶心、直想呕吐,心里特别难受,不一会就晕倒在地上。

医生检查发现,周大爷的心率达120次/分钟,血压跌到了50/25毫米汞柱。经过两个小时的抢救,周大爷还是没有清醒过来,离开了人世。经诊断,周大爷是头孢过敏。

临床上,因头孢过敏而死亡的例子虽然比较少,但毕竟还是存在。头孢过敏以发生皮疹较为常见,部分可出现胃肠道症状;严重者可出现过敏性哮喘、喉头水肿,甚至过敏性休克。因此,患者在使用头孢之前一定要对医生说明自己是否对头孢过敏。

青霉素过敏者慎用

一般来说,对青霉素有严重过敏反应的人,应禁用头孢类药物;如果对青霉素过敏反应较轻微(仅有皮疹反应),而又确实需要使用头孢类药物,可以慎重选用,但用时必须有医生在场,并做好抢救的准备。另外,对已经发生过头孢过敏的患者应禁用任何种类的头孢。

头孢皮试,或仅起安慰作用

关于头孢是否应该做皮试,至今为止,国际上尚不明确,药典也尚未规定。而目前我国有些医院做头孢皮试,源于紧张的医患关系,头孢皮试仅起心理安慰作用。

任何皮试都不能可靠预测患者是否会发生头孢过敏反应。头孢是否过敏,主要取决于两方面因素:药物纯度和个体体质,即药物杂质量的多少和个体对致敏物质的敏感程度大小。药物与人体的作用不是一对一的简单关系,还涉及基因组学、代谢组学、蛋白组学、细胞组学等复杂因素。有报道发现,头孢皮试阴性者,在住院期间应用青霉素和头孢唑啉治疗,出院后带头孢拉定胶囊,在家服两粒后10分钟就死亡。分析原因发现,基本可确定为头孢拉定胶囊引起过敏反应。

因此,对付头孢过敏,不是靠头孢皮试。患者主动报告自己的过敏史,医务人员详细了解患者的既往史,加强临床用药监护,作好抢救准备才是关键。

特殊人群与头孢

孕妇和哺乳期妇女

孕妇能否用头孢?答案是可以用,但一定要慎重。头孢类抗菌素是FDA(美国食品与药物管理局)妊娠药物分级中的B级(共分A、B、C、D、X级,安全性依次降低),对胎儿无危害或无不良反应,孕期一般可安全使用。

但怀孕是特殊时期,不光是头孢类抗生素,任何药物在孕妇中使用都要加以注意。特别是在停经5~10周,是胚胎器官分化形成时期,极易受药物等外界因素的影响而导致胎儿畸形,属“致畸高度敏感期”.在此时期不必用药时坚决不用,如必须用药,一定要在医生指导下谨慎安全用药,包括比较安全的头孢。

小儿

头孢对新生儿的影响至今还没有特别的报道,对小孩一般是无毒性的。但用量要严格按照医嘱或说明书控制,不得超越规定的量。

相对成年人来说,小儿更容易发生过敏等不良反应。因此,小儿

用头孢,不能按照成人的思维来对待。在就诊过程中,家长不要给医生施加任何压力。比如感冒,多为病毒引起,用头孢是没有效的,只有在合并感染时才需应用。

老人

老人的肝肾功能往往下降,解毒与排泄能力降低。当出现心功能不好、肾功能不全、高血压、肿瘤等疾病时,如果合并感染需使用头孢,一定要注意监测肝肾功能。另外,由于老年人体质的特殊性,很容易发生过敏。在用头孢时,应严密观察,如若有疑似过敏的反应,应该立刻停药,并立即报告医生。

常见用药误区

误区1:预防性用头孢,提前杀灭细菌。

纠错:预防性用头孢,完全无益。很多人感觉天气转凉,觉得自己的老毛病如咽炎、气管炎等要犯了,赶紧到医院开一些头孢来用,名曰:预防性使用。这一现象,还特别多地发生于儿童。

其实,对于大多数有上呼吸道感染的儿童来说,预防性使用头孢是完全没有必要的。有研究表明,71%没有接受抗生素治疗的病童在1个月内不需要复诊,相反使用抗生素的病童却有44%需要复诊。

误区2:首选注射,口服靠边站。

纠错:一般来说,尽量采用口服给药。有些患者为了追求早日康复,会主动要求医生打点滴,这是很不明智的。正确的做法是,感染比较轻的应选择口服用药,只有感染比较重的才选用静脉给药,且通常采用静脉滴注,而尽量少用推注。这样做可明显减少不良反应。

误区3:和其它药物合用,产生更好的作用。

纠错:原则上头孢与其它药物不能随意混合在一起静脉给药,哪怕同是抗菌药物。近年来出现的多例头孢类抗生素引起婴儿死亡的事件,就是将头孢曲松钠和钙剂混合在一起使用所致。

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革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌

革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌是用革兰氏染色法来区分自然界的细菌而得名的。大多数化脓性球菌都属于革兰氏阳性菌,它们能产生外毒素使人致病;而大多数肠道菌多属于革兰氏阴性菌,它们产生内毒素,进而使人致病。

常见的革兰氏阳性菌有:葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等;常见的革兰氏阴性菌有:痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌及脑膜炎双球菌等。

在治疗上,大多数革兰氏阳性菌都对青霉素敏感;革兰氏阴性菌对青霉素不敏感,而对链霉素、氯霉素等敏感。所以首先区分病原菌是革兰氏阳性菌还是阴性菌,在选择抗生素方面意义重大。

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预防头孢对肾的损害

防范头孢菌素致肾损害的关键是积极避免各种危险因素,主要包括:

(1)凡疑有肾功能不全或有肾脏病史者,应选择对肾脏无明显毒性反应的头孢菌素。

(2)老年人慎用有肾脏损害反应的药物,能不用时则尽量不用。

(3)药物剂量宜适当减少,疗程宜短。

(4)患者若存在血容量不足(拉肚子、发高烧、出汗过多、失血等,因丢失的体液过多,容易发生血容量不足),应先补足后给药。

(5)不能与其它有肾脏损害反应的药物(如链霉素、万古霉素、消炎痛、阿司匹林、氨甲喋呤等)同用。

一二三四代头孢类抗生素的分类

二,三,四代头鞄类抗生素的分类,特点及临床应用作者第一代 第一代头抱菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头抱菌素包括: 头砲氤甲 头抱瓮氨节 头抱氨节 头抱来星 头抱洛宁 头抱嗥喘 头抱嗟吩 头孑包匹林 头鞄曲秦 头鞄氮氟 头孢西酮

头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1. 肾毒性较第二、三代大。 2. 对B- 内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西 头孢丙烯

头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括: 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素: 碳头孢烯:氯碳头孢 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。 1. 对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强, ,部分厌氧菌高效。 2. 对B- 内先胺酶较稳定。 3. 对肾毒素较第一代小。 4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等 第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

一二三四代头孢类抗生素的分类

一二三四代头孢类抗生 素的分类 集团标准化办公室:[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]

第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括: 头孢氰甲 头孢羟氨苄 头孢氨苄 头孢来星 头孢洛宁 头孢噻啶 头孢噻吩 头孢匹林 头孢曲秦

头孢西酮 头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西

头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括: 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素: 碳头孢烯:氯碳头孢 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等

第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。 头孢卡品 头孢达肟 头孢地尼 头孢托仑 头孢他美 头孢克肟 头孢甲肟 头孢地秦 头孢哌酮 头孢噻肟 头孢咪唑

头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

一、二、三、四代头孢菌素 (头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C 作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。 笫一代头孢菌素 ?第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。? 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。??本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)?别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。?头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin) 别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。?头孢来星(Cephaloglycin) 别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。?头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex) 别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。 头孢唑啉钠 Cefazolin Sodium (Cefamezin) 别名:先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号 本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。 头孢拉定Cefradine (Cephradine, Velosef)?别名:先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。?头孢乙腈 Cephacetrile (Cefacet rile,Celospor) 别名:头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素Ⅶ 头孢匹林Cephapiriin (Cefapirin,Cefadyl) 别名:头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠。

头孢菌素类抗生素的特点及临床应用

头孢菌素类抗生素的特点及临床应用 摘要:头孢菌素类抗生素具有杀菌活性、毒性低、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效,在临床应用中具有非常重要地位。本文对其作用机制、抗菌特点及临床应用进行综述;为头孢菌素类抗生素的临床应用提供参考。 关键词:头孢菌素;临床应用;作用机制;抗菌特点 1945年7月意大利科学家Giuseppe Brotzu自撒丁海沿岸的污水中分离出产头孢菌素的真菌cephalosporium acinonium,1948年Edward Abraham爵士自该真菌的培养液中分离出几个抗菌成分。1959年,终于分离到具有抗菌谱广和耐青霉素酶等特点的第一个头孢菌素—头孢菌素C。20世纪60年代初期,头孢菌素母核合成工艺的成熟为以后头孢菌素的大规模开发奠定基础。此后,通过对天然头孢菌素C化学修饰(半合成)或利用全合成的方法,相继合成了许多新型头孢菌素。到目前为止已开发了近50多个品种[1]。其品种数量居各类抗生素首位。由于头孢菌素类抗生素具有杀菌活性、毒性低、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效,因此该类药在临床中占有非常重要地位。本文将头孢菌素类抗生素的特点及临床应用综述如下。 1 作用机制与分类 1.1 作用机制头孢菌素类抗生素的作用机制与青霉素相同,主要通过干扰细菌细胞壁主要成分-肽聚糖的合成发挥抗菌作用。头孢菌素类化学结构中β-内酰胺环的酰胺基与肽聚糖五肽相似,可与青霉素结合蛋白(PBP)共价结合使其灭活,因此影响了肽聚糖的合成。每种细菌含不同的PBP,各种PBP在维持细胞壁完整性中的作用亦不同。不同的头孢菌素品种与不同菌种的PBP结合使菌体形成丝状体、球状体,最终细菌破裂死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期,因而本类药物为繁殖期杀菌剂。细菌有细胞壁,而人和哺乳动物的细胞没有细胞壁,所以头孢菌素类药物对人体细胞的毒性很低,有效浓度对人体几乎没影响,对胃酸及β-内酰胺酶稳定,过敏反应少。 1.2 分类头孢菌素类抗生素的研究开发极为迅速,根据抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前将头孢菌素类抗生素分为四类:(1)第一代头孢菌素;如头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒、头孢匹林等。(2)第二代头孢菌素;如头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特等(3)第三代头孢菌素;头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢地秦、头孢他啶、头孢咪唑等(4)第四代头孢菌素;如头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定等 2 抗菌特点 2.1 第一代头孢菌素代表药物头孢噻吩、头孢唑啉。本品具广谱抗菌作用,对革兰阳性菌的活性较强,对革兰阴性菌的作用相对较差,本品对金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢菌均具良好抗菌活性。对大肠埃希菌、奇异变形菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、流感嗜血杆菌的抗菌也有较好抗菌作用。耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌、肠球菌属单核细胞增生李斯特菌和诺卡菌属对本品耐药。耐药。绝大多数普通变形杆菌、阴沟肠杆菌、摩氏摩根菌、雷极普罗威登菌和脆弱拟杆菌对本品耐药,沙雷菌属、假单胞菌属和不动杆菌属对本品完全耐药。 2.2 第二代头孢菌素代表药物头孢呋辛,本品对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定。对金葡菌的抗菌活性较头孢唑啉为差。本品对青霉素敏感肺炎链球菌、化脓性链球菌和草绿色链球菌的MIC分别为0.01mg/L、0.25mg/L和0.5mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌、肠球菌属和李斯特菌属对本品耐药。本品对大肠埃希菌、奇异变形菌、摩氏摩根菌、肺炎克雷伯菌

四代头孢类抗生素的介绍

四代头孢类抗生素的介绍 第一代头孢菌素 较早开发,抗菌活性较强,抗菌谱较窄,抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等革兰氏阳性菌具有较强的活性,优于第二、三代头孢菌素。 由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差,所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。对塞拉蒂(原译沙雷)氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。 第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类:①注射用头孢菌素类。代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强,但在体内代谢快,所以半衰期较短(仅0.5小时),维持时间短。非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶(先锋Ⅱ号)抗革兰氏阳性菌最强。但由于肾毒性较大,已趋向淘汰;头孢唑啉(先锋V号)和头孢拉定(先锋Ⅵ号)是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。②口服头孢菌素类。包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗,其抗菌作用强度依序渐增。 第二代头孢菌素 除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内 酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外,对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素。它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性,对不动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性,与第一代头孢菌素相近。 第二代头孢菌素按化学结构可分为两小类,即酰胺型头孢烯和头霉素类。①酰胺型头孢烯类。包括头孢孟多、头孢替安和肟型的头孢呋新。头孢孟多抗革兰氏阳性菌的活性较第一代的头孢唑啉稍差,而抗革兰氏阴性杆菌的作用优于第一代头孢菌素。头孢替安抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似,而对革兰氏阴性杆菌中的大肠杆菌、肺炎杆菌和奇异变形杆菌等的抗菌作用则优于头孢孟多和头胞西丁。头孢呋新抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似。由于在7-β位上有顺式构型的甲氧亚基(肟型)的结构,妨碍β-内酰胺酶分子接近β-内酰胺环,因而能耐受β-内酰胺酶水解。对葡萄球菌和某些革兰氏阴性杆菌产生的β -内酰胺酶较头孢孟多稳定。②头霉素类。在第二代头孢中有头霉素类(甲氧基型头孢)的头孢美唑、头孢西丁和头孢替坦。由于它们在7-α 位上具有甲氧基,所以具有抗厌氧菌和需氧菌的双重广谱特性,且对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶较稳定。外科和妇产科以厌氧菌和需氧

头孢类抗生素的分类及特点

头孢类抗生素的分类及特点 头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β- 根据其抗菌作用的特点,一般将头孢菌素分为一、二、三,四代(见1表)。 头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项 目 常用品种 抗 菌 谱 及 作 用 特 点 备注 第一代 头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。 可口服, 注射 第二代 甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 抗菌范围较第一代广,对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。 较少用 应 第三代 头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。 抗菌范围较第一、二代更广,对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,。 临床广泛用应 第四代 头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用,且能用于控制金黄色葡萄球菌感染,同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。 价格昂 贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同,常用于革兰氏阳性菌,尤其是球菌所致的感染,也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广,对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌所致的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染的抗菌作用比第一代强。对青霉素或第一代头孢菌素耐药的抗菌作用比第一代好。常用的品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 3 第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广,几乎对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,包括对绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌等也具有抗菌作用。第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌所致的肠道感染,肺炎、胸膜炎以及皮肤和软组织等部位的感染。常用的品种有:头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克肟、头孢唑肟等。

一二三四代头孢类抗生素的分类

第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括: 头孢氰甲 头孢羟氨苄 头孢氨苄 头孢来星 头孢洛宁 头孢噻啶 头孢噻吩 头孢匹林 头孢曲秦 头孢氮氟

头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西 头孢丙烯

头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括: 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素: 碳头孢烯:氯碳头孢 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等

第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。 头孢卡品 头孢达肟 头孢地尼 头孢托仑 头孢他美 头孢克肟 头孢甲肟 头孢地秦 头孢哌酮 头孢噻肟 头孢咪唑 头孢泊肟

最新头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

一、二、三、四代头孢菌素 (头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。 笫一代头孢菌素 第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin) 别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。 头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin) 别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。 头孢来星(Cephaloglycin)

各代头孢菌素的特点

第一代头孢菌素的特点为:1.对革兰氏阳性菌包括耐青霉素金葡菌的抗菌作用较第二代略强,限制超过第三代,对革兰氏阴性杆菌较第二、第三代弱,但头孢唑林是此类中抗阴性杆菌活性最强的一个品种,有血药浓度高、分布广泛、半衰期长等优点。2.对青霉素酶稳定,但对b-内酰胺酶稳定性远较第二、第三代差,可为革兰氏阴性菌产生的b-内酰胺酶所破坏。 3.对肾有一定毒性,与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加。 4.半衰期短,0.5-1h,脑脊液中浓度低。 第二代头孢菌素的特点:1.对革兰氏阳性菌抗菌活性较第一代略差或相仿,对革兰氏阴性菌的抗菌活性较第一代强,较第三代弱。对多数肠杆科细菌有相当活性,对厌氧菌有一定作用,但对绿脓杆菌无效。2.对多种b-内酰胺酶较稳定。3.对肾毒性较第一代小。头孢呋辛因其抗菌谱广,抗菌活性强,对b-内酰胺酶高度稳定,血药浓度高,能渗入痰液、骨组织和炎症脑脊液,肾毒性小,为第二代头孢菌素应用较多品种。此类品种有头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢克洛等,还有头霉素类的头孢西丁、头孢美唑相当于第二代的头孢菌素抗菌谱。 第三代头孢菌素的特点为:1.对革兰氏阳性菌虽有一定的抗菌活性,但较第一、第二代弱;对革兰氏阴性菌包括肠杆菌、绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌,均有较强的抗菌活性,对流感杆菌、淋球菌具有良好抗菌活性。2.对b-内酰胺酶高度稳定。3.血浆半衰期长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入炎症脑脊液中。4.对肾今本无毒性。此类头孢菌素品种最多,头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢甲肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢匹胺、头孢地尼、头孢他美等。 第四代头孢菌素对革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性,与第三代相比,增强了抗革兰氏阳性菌活性,特别是对链球菌、肺炎球菌有强大活性。头孢匹罗对链球菌、肺炎球菌有很强的活性,对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌也有较强作用,以上四代头孢菌素抗绿脓杆菌作用均与头孢他啶匹敌。对1类b-内酰胺酶(革兰氏阴性杆菌产生的,染色体介导的头孢菌素酶)稳定。对1类酶的革兰氏阴性杆菌有较强抗菌作用,对肠杆菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。此类品种有头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定、头孢唑兰等。

第二代头孢菌素的特点

浅谈药物性质特点 原文再续后书接上一回。大家好,上一次陋识(这是我的笔名大家喜欢不?)向各位汇报了第一代头孢菌素类药的一些特性,这次陋识向各位师长前辈们总结一下第二代头孢类药各自的特性与各自在化学结构上的异同。谢谢。在分析其构效关系之前先和大家一起轻轻地回顾一下第二代头孢菌素的一些共有的特点: ?第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌较第一代略差,对革兰氏阴性菌作用则明显增强,且部分药物对厌氧菌有效。 ?对革兰氏阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越,表现在: (1)抗β-内酰胺酶 (2)抗菌谱较第一代头孢菌素广 常见的第二代头孢菌素有:头孢克洛、头孢孟多、头孢呋新(酯)、头孢替安、头孢丙烯、头孢西丁、头孢美唑等。然而从另外一个角度分析头孢西丁和头孢美唑其实是属于头霉素类抗生素。但因二者抗菌谱与二代头孢菌素相似而将其划分一类。头霉素类当然还有头孢米诺,而它是类似第三代因此将在以后再详述。下面就以常见的二代头孢菌素作构效关系方面的作汇报。 首先 头孢克洛 头孢克洛是礼来公司于20世纪80年代初开发上市的第二代高效口服头孢菌素,该药由于疗效显著,并以口服门诊用药的优良性能而嬴得了市场,连续数年创抗生素销售额第一的纪录。想必读者看见它的化学式多少有点熟悉,对,头孢氨苄。头孢克洛就是头孢氨苄C-3位被一个卤元素—氯所取代的头孢氨苄,所以头孢克洛的别名叫头孢氯氨苄。在上一篇文章已向大家介绍了头孢氨苄3位取代的优势,它是头孢菌素类药物抗生素效力和药代动力学的决定基团,而该药的氯原子取代给头孢氨苄带来了更优良的药代动力学方面的改进,由于氯原子的亲脂性比甲基强,口服吸收比头孢氨苄更有优势,能使头孢克洛的血药峰值提前到达,血浆蛋白结合率比头孢氨苄提高约10%,抗菌效力更强,因此而嬴得了当时口服抗生素的销售王位。而且屹今为止在我国克洛的销量占口服头孢类的比例仍是较高的,但遗憾的是其抗菌谱方面则没有太大的改进。

各代头孢菌素的特点与对比

各代头孢菌素的特点与对比 头孢类抗生素是临床常用的高效抗生素,其特点为抗菌谱较广,对厌氧菌有高效;引起变态反应一般比青霉素低,约为青霉素的1/4,特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少,使用较安全;对及各种细菌产生的β-内酰胺酶,比多数半合成青霉素稳定;它的作用机制和青霉素类相同,也是阻碍转肽化作用,抑制细菌细胞壁的生成,以达到杀菌目的。依其对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代,可分为4类,即第一至第四代头孢菌素。 第一代头孢菌素为60年代及70年代初开发,耐青霉素酶,对革兰阳性菌包括耐青霉素的金葡菌相当有效。对革兰阴性产生的β-内酰胺酶的稳定性较差,仅对大肠杆菌、奇异杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有一定活性。第一代头孢菌素的特点为,对革兰阳性菌包括耐青霉素G金葡菌较第二、第三代强;对各种β-内酰胺酶的稳定性远较第二、第三及第四代差;对肾脏具有一定毒性,与氨基甙与氨基甙类抗生素或强效利尿剂合用时会加剧其毒性作用。常用的有头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定等。 第二代头孢菌素为70年代中期开发。本类头孢菌素的抗菌活性及抗菌谱较第一代广,特别是抗革兰阴性菌的活性优于第一代,包括第一代无效的肠杆菌属、吲哚阳性变形菌属、嗜血流感杆菌和某些拟杆菌属等。第二代头孢菌素的特点为,对革兰阴性菌和多数肠杆菌属细菌同具相当活性;对各种β-内酰胺酶较稳定;对第三代耐药的雷极变形杆菌和普鲁威登菌均相当敏感;对肾脏毒性小;对绿脓杆菌无效。属此代的有:头孢呋辛钠、头孢孟多、头孢西丁、头孢替安、头孢克洛、头孢美唑等。 第三代头孢菌素系70年代中期至80年代初开发。本类头孢菌素性能稳定,作用时间长,不良反应较少,毒性也较低。本类头孢菌素的特点为,抗菌活性强,抗菌谱更广;对β-内酰胺酶稳定,对产生β-内酰胺酶的革兰阳性及阴性菌均有效;对绿脓杆菌、产碱杆产碱杆菌、沙雷菌和肺炎克雷白菌具有良好的抗菌作用,但对革兰阳性菌的活性不如第一代;有一定量能渗入炎症脑脊液中;对肾脏基本无毒性。比较常用的有头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松、头孢他啶等。 第四代头孢菌素系80年代中期后开发。本类头孢菌素对各种β-内酰胺酶高度稳定,对多数耐药菌株的活性超过第三代头孢菌素及氨基甙类抗生素。已用于临床的有头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑南等。

头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

、四代头孢菌素 ( 头孢菌素类( Cephalosporins )是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C 作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头抱烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对 B -内酰胺酶稳定,过敏反应少, (与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。 笫一代头抱菌素 第一代头抱菌素是60 年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头抱菌素敏感的菌主要有B -溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头抱菌素可以有各自的抗菌特点,如头抱噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头抱唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头抱菌素对革兰阴性菌的B-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。 第一代头抱菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头抱硫脒除外)等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头抱唑林、头抱氨苄、头抱拉定、头抱羟氨苄、头抱克罗等。其中除头抱唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头抱。头抱噻吩、头抱噻啶、头抱来星、头抱乙腈、头抱匹林等均已少用或不用。 头抱噻吩钠(先锋霉素I ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin) 别名:先锋霉素I、头抱金素、头抱菌素I、噻抱霉素、西保力新、头抱霉素钠。 头抱噻啶Cefaloridine(Ceporin,Keflodin) 别名:先锋霉素U、头抱利素、头抱娄利定、头抱菌素U、西抱娄里丁、先锋芦里丁、吡噻抱霉素。 头抱来星(Cephaloglycin) 别名:先锋霉素川、头抱甘酸。 头抱氨苄Cefalexin(Ceporex,Keflex) 别名:头抱菌素W、先锋霉素W、头抱力新、苯甘抱霉素、西保力、头抱立新。 头抱唑啉钠Cefazolin Sodium (Cefamezin) 别名:先锋霉素V、头抱菌素V、先锋唑啉、西抱唑啉、唑啉头抱菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5 号 本品在第一代头抱菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。 头抱拉定Cefradine (Cephradine, Velosef) 别名:先锋霉素切、头抱菌素切、先锋瑞丁、头抱拉丁、头抱握定、头抱雷定、己环胺菌素、头抱环己烯、环己烯胺头抱菌素、环烯头抱菌素。 头抱乙腈Cephacetrile (Cefacetrile,Celospor)

四代头孢比较

头孢菌素又称先锋霉素,是一类广谱半合成抗生素,第一个头孢菌素在20 世纪60 年代问世,目前上市品种已达60 余种。 根据抗菌谱、对β- 内酰胺酶的稳定性以及对G- 杆菌的抗菌活性不同,头孢菌素分为四代(如下表)。 第一代 代表药物:头孢噻吩(先锋霉素1 号),头孢噻啶(先锋2 号),头孢氨苄(先锋4 号),头孢唑啉(先锋5 号),头孢拉定(先锋6 号),头孢羟氨苄。 第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强(MSSA、PSSP、链球菌组、草绿色链球菌),还可抗少数革兰阴性需氧杆菌(大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌)。? 肾毒性较第二、三代大。对β- 内酰胺酶稳定性不及第二、三代。主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 第一代头孢菌素特点比较:?

第一代头孢菌素口服品种比较: 第二代 代表药物:头孢孟多(头孢羟唑),头孢呋辛,头孢克洛,头孢尼西钠。 对革兰阳性菌较第一代略差,对革兰阴性菌作用明显增强,对部分厌氧菌高效。 对β- 内酰胺酶较稳定。对肾毒性较第一代小。主要用于敏感菌所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染等。? 头孢呋辛(西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣、赐福乐信)对G+ 与G- 杆菌均有效,对呼吸、泌尿系统等感染有效。 但需注意的是与利尿剂合用可加重肾功能不全。肝肾双相排泄,可透过血脑屏障。 第二代头孢菌素口服品种比较:

第三代 代表药物:头孢克肟,头孢噻肟,头孢曲松,头孢他定,头孢哌酮。 对厌氧菌及革兰阴性菌作用较强,(包括酮绿假单胞菌)对革兰阳菌作用不及一、二代。对β- 内酰胺酶更加稳定。对肾功能基本无毒性。 主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中头孢他啶是目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。 第三代头孢目前耐药情况严重,我国的超广谱内酰胺酶(ESBLs)主要是分解头孢噻肟的CTX-M 型。 第三代头孢菌素主要品种比较: 注:* 指对铜绿假单胞菌等假单胞菌、产碱杆菌属等部分非发酵菌的抗菌作用。 1. 复合制剂:头孢哌酮+ 舒巴坦? 属于广谱抗生素,增强头孢哌酮对葡萄球菌、假单胞菌等的活性。主要用于各种重症感染。 2. 口服 第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌和呼吸道常见致病菌的活性显著增强,大多数对β- 内酰胺酶稳定。? 第三代头孢菌素主要口服品种比较:

十六种头孢菌素的特点和给药说明(收藏)

十六种头孢菌素的特点和给药说明(收藏) 头孢菌素:共性: 1.交叉过敏:有β-内酰胺类类药物过敏性休克史者不可应用。 2.本人或双亲、弟兄有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者慎用。 3.经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者(有时会出现维生素K缺乏症状,故应注意观察)慎用。 4.与氨基糖苷类有协同杀菌作用。 5.与氨基糖苷类药合用可增加肾毒性;与呋塞米等强利尿剂合用可增加肾毒性。 6.对有黄疸的新生儿,使用本品会增加发生疸红素脑病的危险。 7.长期使用可引起菌群失调。 8.服用过多剂量的头孢菌素会导致大脑受刺激及引起惊厥。 9.可能影响肠道菌群,导致雌激素重吸收减少并降低合并使用口服避孕药的疗效。 10.与氨基糖苷类、喹诺酮类、质子泵抑制剂、万古霉素、氨茶碱、氨溴索、维生素B6等有配伍禁忌。 第一代头孢菌素 【头孢氨苄】 1.脓液药物浓度与血药浓度基本相等,关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%,胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。 2.口服,一日4次,一日总量不超过4g。不宜用于重症感染。 3.食物对血药峰浓度和半衰期无明显影响。 【头孢羟氨苄】 1.头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢,但血药浓度较后二者持久。

2.骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血清浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般较血清浓度为低。 3.口服,一日2次,一日总量不超过4g。 4.食物对血药峰浓度和半衰期无明显影响。 【头孢拉定】 1.在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可达有效浓度,在肝组织中浓度与血清浓度相等,但在脑组织中含量较少。 2. 注射用头孢拉定中含有碳酸钠,因此与含钙溶液(林格氏液、乳酸盐林格氏液、葡萄糖和乳酸盐林格氏液)属配伍禁忌。 3.口服,一日4次,一日总量不超过4g。 4.滴注,一日4次,一日总量不超过8g。 【头孢唑林】 1.对革兰阳性球菌的作用超过第二代与第三代头孢菌素。 2.对革兰阴性杆菌的作用,在第一代头孢菌素中居首位,但不及第二代头孢菌素,更不如第三代头孢菌素。 3.对铜绿假单胞菌、肠杆菌属杆菌与厌氧菌均无抗菌活性。李斯特菌属、衣原体、艰难梭菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。 4.难以透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也不能测出药物浓度。 5.在炎症渗出液中的浓度基本与血清浓度相等,在胆汁中浓度等于或略超过同期血清浓度。 6.胎儿血药浓度为母体血药浓度的70%~90%,乳汁中含量低。 7.滴注,一日2~4次,一日总量不超过6g。 第二代头孢菌素 【头孢呋辛】 1.对革兰阳性菌的作用则与第一代头孢菌素相近或稍弱。 2.对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定,抗阴性杆菌的作用比第一代强。

头孢类抗菌素的分类及特点

头孢类抗菌素的分类及特点 ①对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差; ②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏; ③对肾脏有一定毒性。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强(MSSA、PSSP、链球菌组、草绿色链球菌),抗少数革兰阴性需氧杆菌活性(大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌)。 肾毒性较第二、三代大。对β-内酰胺酶较稳定,不及第二、三代。主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 头孢噻吩(先锋霉素1号) 头孢噻啶(先锋2号) 头孢氨苄(先锋4号) 头孢拉定(先锋6号) 头孢来星(先锋霉素3、头孢甘酸) 头孢唑啉钠(先锋5号)其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。 头孢乙腈(头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素7) 头孢匹林(头孢吡硫、头孢菌素8、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠) 头孢硫脒(先锋霉素18、头孢菌素18)本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床。 头孢羟氨苄(头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄) ①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效; ②对多种β-内酰胺酶比较稳定; ③对肾脏的毒性较第一代有所降低。 (l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。 (2)抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。 第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。

头孢类药物一二三四代特点及种类

一、二、三、四代头孢菌素 (头孢菌素类(Cephalosporins)就是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素就是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。 笫一代头孢菌素 第一代头孢菌素就是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌与其她链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但就是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其她的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。 头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin) 别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。 头孢来星(Cephaloglycin) 别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。 头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex) 别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。 头孢唑啉钠 Cefazolin Sodium (Cefamezin) 别名:先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号 本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点就是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。

各代头孢菌素特点

各代头孢菌素特点 第一代头孢菌素 药物有头孢噻吩(cefalothin)、头孢唑啉(cefazolin)、头孢氨苄(cefalexin)等;该类头孢菌素对G+菌包括耐药金葡菌的抗菌作用强于第二至第四代; 对G-菌作用弱,对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效; 对青霉素酶较稳定,但对各种β内酰胺酶稳定性远比二至四代差; 组织穿透力差,脑脊液浓度低; 对肾脏有一定的毒性。 主要用于耐药金葡菌及敏感菌所致的轻、中度感染,如呼吸道、尿路感染及皮肤、软组织感染等。 第二代头孢菌素 药物有头孢呋辛(cefuroxime)、头孢孟多(cefamandole)、头孢克洛(cefaclor)、头孢丙烯(cefprozil)等;前二者为注射制剂,后两者为口服制剂。 对G+菌作用比第一代稍逊; 对G-菌作用比第一代强;对铜绿假单胞菌无效,但头孢孟多对厌氧菌有效;对多种β内酰胺酶比较稳定; 肾脏毒性降低。 主要用于敏感阳性和阴性菌,尤其是产酶耐药的阴性菌所致的呼吸道感染、胆道感染、骨关节感染及皮肤软组织感染、泌尿道感染、妇产科感染及耐青霉素淋球菌感染等。 第三代头孢菌素 药物有头孢噻肟(cefotaxime)、头孢曲松(ceftriaxone)、头孢他定(ceftazidime)、头孢哌酮(cefoperazone)等 对G+菌抗菌作用不及1~2代; 对G-菌抗菌作用明显超过1~2代,包括肠杆菌科、铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强作用; 对多种β内酰胺酶特别对G-杆菌产生的广谱β内酰胺酶高度稳定; 体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液; 对肾脏基本无毒性; 主要用于重症耐药G-杆菌感染。 第四代头孢菌素 头孢匹罗(cefpirome)、头孢吡肟(cefepime) 具有第三代头孢菌素对革兰阴性菌较强的抗菌作用; 对G+菌的作用比第三代增强; 对β内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定;有些药物如头孢地嗪还能增强机体防御功能,刺激吞噬细胞杀菌作用; 无肾脏毒性; 主要用于重症耐药G-杆菌感染,特别是威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染及免疫功能低下的重症;为提高疗效,铜绿假单胞菌感染可合用抗铜绿假单胞菌的广谱青霉素或氨基苷类抗生素;厌氧菌混合感染可合用甲硝唑。

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