最新抗菌药物的作用机制(精品课件)
1.抗菌药物的作用机制
1.1抑制细菌细胞壁合成
1.1.1β＿内酞胺类抗生素与细菌胞浆膜上的青霉素
结合蛋白（ＰBPｓ）结合,转肽酶失活，阻止
肽聚糖形成，细胞壁缺损。
1.1.2磷霉素阻止Ｎ-乙酰胞壁酸的形成
1.1.3环丝氨酸阻止N—乙酰胞壁酸五肽的合成
1.1.4杆菌肽阻断细菌的脱磷酸反应
1.2影响胞浆膜通透性
1.2.1多烯类（两性霉素B和制霉菌素等）:是抗真
菌的药物,与其细胞膜上的麦角固醇选择性结
合形成微孔，细胞膜受损。
1.2.2多粘菌素类：其结构中的亲水基团可与胞浆膜
中磷脂的磷酸基形成复合物，干扰膜的生物学
功能，因G－菌的磷脂较多，故对阴性菌有效。
1.3抑制蛋白质合成:细菌核糖体为70S，由30Ｓ和50S
亚基组成（哺乳动物的是8０S,由4０Ｓ和60S
亚基组成，其在常用剂量下,对宿主细胞的蛋白
质的合成无明显毒副作用）
1.3.1作用于30Ｓ的抗菌药：四环素和氨基糖苷类
1.3.2作用于50S的抗菌药：氯霉素，林可霉素和大
环内酯类.
1.4影响叶酸及核酸代谢
1.4.1磺胺类和甲氧苄啶抑制四氢叶酸合成
1.4.2喹诺酮类抑制ＤＮA 回旋酶阻碍DNＡ复制而
产生杀菌作用
1.4.3利福平抑制RNA 合成的初始阶段,阻碍mRNA
合成而杀灭细菌
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1.常用抗菌药物的分类
1.常用抗菌药物的分类
常用抗菌药物的分类 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD 来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β- 内酰胺的抗菌药物。 β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青
霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。 β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型 的β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内酰胺酶
抗菌药物临床应用培训试卷及答案
×××医院抗菌药物临床应用培训试卷 一、选择题（单选） 1、正确的抗菌治疗方案需考虑（） A、患者感染病情 B、感染的病原菌种类 C、抗菌药作用特点 D、以上3项 2、可辅以抗菌药局部应用的情况有（） A、化脓性胸膜炎大量胸腔积液 B、反复发作性尿路感染 C、隐球菌脑膜炎 D、化脓性腹膜炎 3、下列情况有抗菌药联合用药指征（） A、慢支急性发作 B、病原菌尚未查明的严重细菌感染 C、急性肾盂肾炎 D、急性细菌性肺炎 4、抗菌药分三类管理是为了（） A、规范抗菌药按一、二、三线使用 B、按感染病情轻重分别用药 C、抗菌药合理使用的管理 5、限制使用类抗菌药是限制（） A、抗菌药应用适应证和适用人群 B、限制抗菌药作二线使用 C、限制抗菌药用于重症感染患者 6、下列情况何种是预防用药的适应（） A、昏迷 B、中毒 C、上呼吸道感染 D、人工关节移植手术 7、预防用药用于何种情况可能有效（） A、用于预防任何细菌感染 B、长期用药预防 C、晚期肿瘤患者 D、风湿热复发 8、外科手术前预防用药应在何时使用（） A、手术开始前24h B、术前60min内 C、手术开始后2h D、手术结束后2h 9、手术前预防用药目的是预防（） A、切口感染 B、手术深部气管或腔隙的感染 C、肺部感染 D、切口感染和手术深部气管或腔隙感染 10、外科手术预防用药多数不超过（） A、手术后3天 B、术后24小时 C、术后1周 D、用至患者出院
11、肝功能减退时，不需调整给药剂量的药物为（） A、红霉素酯化物 B、利福平 C、氟康唑 D、头孢他啶 12、肾功能减退时，需调整给药剂量的药物为（） A、氨基糖甙类 B、克林霉素 C、利福平 D、大环内酯类 13、新生儿感染时不宜选用（） A、头孢菌素 B、青霉素类 C、克林霉素 D、氨基糖甙类 14、氨基糖甙类抗生素不宜用于（） A、腹腔感染 B、感染性心内膜炎 C、革兰阴性菌败血症 D、孕妇无症状菌尿 15、下列哪种药物对铜绿假单胞菌不具抗菌活性（） A、哌拉西林 B、头孢哌酮 C、头孢他啶 D、头孢噻肟 16、需鞘内给药的抗菌药物为（） A、青霉素 B、头孢曲松 C、两性霉素B D、氟康唑 17、大肠埃希菌所致尿路感染治疗不宜选用（） A、克林霉素 B、SMZ/TMP C、氨苄西林/舒巴坦 D、左氧氟沙星 18、无论脑膜有无炎症，不能透入脑脊液的抗菌药物为（） A、氯霉素 B、头孢噻肟 C、青霉素 D、多粘菌素B 19、氨基糖甙类抗生素具有一定耳肾毒性，适用于（） A、中耳炎 B、严重G-b感染 C、扁桃体炎 D、小儿尿路感染 20、肺炎链球菌、溶血性链球菌感染的首选药物为（） A、氧氟沙星 B、头孢他啶 C、庆大霉素 D、青霉素 21、治疗甲氧西林耐药葡萄球菌感染时首选（） A、氨苄西林/舒巴坦 B、头孢唑林 C、克林霉素 D、万古霉素 22、妊娠期可以选用的抗菌药物有（） A、庆大霉素 B、环丙沙星 C、克拉霉素 D、哌拉西林 23、治疗艰难梭菌引起的假膜性肠炎可选用（） A、甲硝唑 B、诺氟沙星 C、氨苄西林 D、克林霉素 24、治疗厌氧菌感染可以选用（） A、氨基糖甙类 B、头孢唑林 C、环丙沙星 D、甲硝唑
抗菌药物临床合理应用培训记录
抗菌药物临床合理应用培训记录时间：***年*月*日 地点：会议室 主持人：*** 人员：全院医务人员 容： 一、抗菌药物使用基本原则与要求 （一）抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性，主要供全身应用（个别也可局部应用）的各种抗生素以及喹诺酮类、磺胺类、硝基咪唑类、硝基呋喃类等化学合成药。抗菌药物用于细菌、衣原体、支原体、立克次体、真菌等所致的感染性疾病，非上诉感染原则上不用抗菌药物。 （二）抗菌药物临床应用是否正确、合理，基于以下两方面： 1、有无指征应用抗菌药物； 2、选用的品种及给药方案是否正确、合理。 3、抗菌药物治疗性应用的原则 （1）、诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物（2）、尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物 （3）、按照药物的抗菌作用特点及其体过程特点选择用药
（三）给药途径： 1、轻症感染可接受口服给药者，应选用口服吸收完全的抗菌药物。重症感染、全身性感染患者初始治疗应予静脉给药，以确保药效；病情好转能口服时应及早转为口服给药。 2、抗菌药物的局部应用宜尽量避免：皮肤黏膜局部应用抗菌药物后，很少被吸收，在感染部位不能达到有效浓度，反易引起过敏反应或导致耐药菌产生。青霉素类、头孢菌素类等易产生过敏反应的药物不可局部应用；氨基糖苷类等耳毒性药不可局部滴耳。 (四)给药次数：青霉素类、头孢类和酰胺类、红霉素、克林霉素等消除半衰期短者，应一日多次给药。氟喹诺酮类、氨基糖苷类等可一日给药一次(重症感染者例外)。 (五)疗程：一般宜用至体温正常、症状消退后72-96小时；特殊情况，败血症、感染性心膜炎＼化脓性脑膜炎、骨髓炎、深部真菌病、结核病等需较长疗程方能彻底治愈，并防止复发。 (六)抗菌药物的联合应用要有明确指征： 1、原菌尚未查明的严重感染，包括免疫缺陷者的严重感染。 2、单一抗菌药物不能控制的需氧菌及厌氧菌混合感染，2种或2种以上病原菌感染。 3、单一抗菌药物下能有效控制的感染性心膜炎或败血症等重症感染。 4、需长程治疗，但病原菌易对某些抗菌药物产生耐药
药理学抗菌药物概论
第三十八章 抗菌药物概论 基本要求 重点难点 讲授学时 内容提要 1.1掌握①抗菌药物的常用术语；②抗菌药物的作用机制；③细菌耐药性。 1.2熟悉抗菌药物合理应用原则。 2 重点难点 [TOP] 2.1 重点 抗菌药物的常用术语；抗菌药物的作用机制。 细菌耐药性。 1. 抗菌药 能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工 合成抗菌药（喹诺酮类等）和抗生素。 2. 抗生素 是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低（ <5000）, 低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。 3?抗菌谱 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 4?抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体内和体外两种方法测定。 5. 抑菌药（bacteriostatic drugs ） 是指仅具有抑制细菌生长繁 殖而无杀灭细菌作用的 抗菌药物。 6. 杀菌药（bactericidal drugs ） 是指不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而且具有杀 灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。 7. 最低抑菌浓度（MIC ） 药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 &最低杀菌浓度（MBC ） 药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 3讲授学时 [TOP] 抗菌药物的基本概念
9．化疗指数一般可用动物实验的LD 50/ED 50或LD 5/ED 95的比值表示。 10．抗菌后效应将细菌暴露于浓度高于MIC 的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。 11．首次接触效应( first expose effect ) 是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间(数小时)以后，才会再起作用 第二节各类抗菌药物的作用机制 1. 化疗药物对病原体的作用，主要是与干扰病原体的生化代谢过程，影响病原体的结构与功能。 2. 抗菌药物作用机制以及主要作用的药物 (1)干扰细菌细胞壁的合成： 3 -内酰胺类抗生素。 (2)损伤细菌细胞膜及其功能：多肽类抗生素中的多黏菌素B、多黏菌素E,多烯类抗生素的两性霉素B、制霉菌素。 (3)影响细菌蛋白质的合成：①影响核糖体循环多个环节：氨基苷类抗生素；②抑制 核糖体30s 亚基功能：四环素类抗生素；③抑制核糖体50s 亚基功能：氯霉素、林可霉素类、大环内酯类抗生素。 (4)影响细菌体内叶酸和核酸的代谢合成：①影响细菌的叶酸代谢：磺胺类药物；② 抑制细菌的核酸合成：喹诺酮类抗菌药，利福平。 第三节细菌的耐药性 耐药性分为固有耐药性 (天然耐药性) 与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性是指某种细菌对某种抗菌药不具有固有耐药性，其耐药基因是后天获得的。使用抗菌药是形成获得耐药性的重要原因之一，也是抗菌药物临床应用中的一个严重问题。 1．获得耐药性的几种表现 (1)产生灭活酶，水解酶：3 -内酰胺酶使3 -内酰胺类抗生素耐药。 ( 2)产生合成酶氨基苷类抗生素钝化酶，氯霉素乙酰转移酶。 (3)抗菌药物作用靶位的改变：青霉素结合蛋白(PBPs)改变导致对3 -内酰胺类抗生 素的亲和力下降。 （4）细菌胞浆膜通透性改变：多黏菌素类抗生素难通过革兰阳性球菌的细胞壁。
抗菌药物的合理应用培训总结
抗菌药物的合理应用培训 总结 Last revision date: 13 December 2020.
马庄卫生院院内感染及抗菌药物的合理使用培训总结 为深入贯彻落实《关于进一步开展全国抗菌药物临床 应用专项整治活动的通知》（卫办医政发〔2013〕37 号），进一步加强我院抗菌药物临床应用管理尤其是围手 术期预防使用抗菌药物管理，促进抗菌药物合理使用，有 效控制细菌耐药，保证医疗质量和医疗安全，9月18日9 点，由我院医疗质量管理委员会、医院感染管理委员会、 医务科、院感办、药剂科、抗菌药物管理工作组共同牵头 组织了以《院内感染及抗菌药物的合理使用》为主题的培 训会。会议由高院长主持。 培训前，郭院长发表了重要讲话，强调了本次培训会的 重要性。郭院长指出，抗菌药物合理应用是关系到能否提 高感染治愈率、降低病人死亡率、缩短病程、降低费用及 减少耐药菌发生的关键，因此，抗菌药物的培训显得尤为 重要。抗菌药物临床应用整治是长期的、艰巨的、持久 的，事关全院医务人员的切身利益，相信全院医务人员有 这个能力和信心把这项工作做好。 培训会上，高院长对我国抗菌药物的应用现状和细菌耐 药现状做了简单介绍，对抗菌药物合理应用意义和滥用结
果做了细致分析，对抗菌药物的分类和作用特点做了详细讲解，对抗菌药物的药效学和药代动力学关系做了重点阐述，对抗菌药物临床应用管理包括治疗性应用基本原则、联合应用基本原则、预防性应用基本原则做了重点解读。同时再次强调了我院抗菌药物临床应用相关管理制度，对临床医生的抗菌药物合理使用提出了殷切希望。 本次培训会深入浅出，参会人员都感到受益匪浅、收获颇多。通过培训，大家充分认识到全国抗菌药物专项整治活动的重要意义和要求，培训对提升我院抗菌药物临床应用能力和管理水平发挥了积极的推动作用。我院要以抗菌药物临床应用专项整治活动为契机，进一步完善抗菌药物临床应用相关管理制度和工作机制，提高抗菌药物临床合理应用水平，保障患者合法权益和用药安全，促进医疗质量的秩序改进和提高。 马庄卫生院 二〇一四年九月十九日
常见疾病的抗生素应用
1 呼吸系统感染时抗生素的选用 1.1 上呼吸道感染上呼吸道感染是一个统称,包括普通感冒、急性鼻窦炎、扁桃体咽炎、喉炎、咽炎.其病原体90 %以上为病毒,常见的有鼻病毒、腺病毒、流感病毒、副流感病毒等。细菌只占 10 %左右。此类病人临床上多数表现为血象不高,病程较短(通常为1周) 。治疗以休息、多饮水及对症为主,不必使用抗生素。如果症状持续7～10 天没有改善,并出现发热、白细胞升高,或发生化脓 性或非化脓性并发症(风湿病、肾小球肾炎)时可使用抗生素。抗生素首选青霉素族(青霉素 G、阿莫西林) ,也可选用一、二代头孢及大环内酯类药物。一般抗生素的疗程为 5～7 天,伴有风湿病、肾小球肾炎者 10～14 天。若有严重化脓性并发症者抗生素疗程可视病情延长。1.2 下呼吸道感染是最常见的感染性疾病。包括急慢性支气管炎、肺部感染等。其病原体有细菌(常见的有革兰氏阳性球菌,如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌;革兰氏阴性杆菌,如肺炎克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌;厌氧杆菌,如棒状杆菌、梭形杆菌等) 、病毒、真菌、原虫、支原体、衣原体等。成人细菌感染率为 80 %,儿童为70 %。在免疫抑制状态、老年、大量使用激素、抗生素等情况下真菌性感染的比例明显升高。目前医学界公认院外获得性下呼吸道感染以革兰氏阳性球菌为主(主要为肺炎球菌) ,其次为革兰氏阴性杆菌(最常见的为肺炎克雷伯杆菌) 。院内获得性感染约 60 %为革兰氏阴性杆菌,其中最多的是绿脓杆菌。院外下呼吸道感染以往治疗以青霉素为首选,但近年来细菌的耐药性有了较大的变化。如肺炎球菌对苯唑西林、氨苄西林耐药率达 50 %,对红霉素及克林霉素耐药率达 50 %～70 %。金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌对青霉素的耐药率达 97 %以上,对红霉素及克林霉素耐药率达 70 %左右,对万古霉素耐药的葡萄菌国外亦有报道。但对复方新诺明和喹诺酮类耐药率低,特别是新一代喹诺酮类药物。故复方新诺明和喹诺酮类合用常常可以获得理想的疗效。院内下呼吸道感染治疗首选氨苄青霉素、羟氨苄青霉素或二代头孢菌素。合并厌氧菌感染时可加用甲硝唑或克林霉素。根据血药浓度与效应关系,抗菌作用随着血药浓度的增加而提高,分次给药可使总 有效时间增加。β- 内酰胺类抗生素主张分次给药。对于轻、中度感染可口服给药,对于严重下呼吸道感染或合并其他疾病的患者主张静脉给药,并可联合使用 抗生素,一般二联即可达满意效果。 下面简述几种呼吸系统常用抗生素的作用及机制: 1.2.1 喹诺酮类抗生素是近年来治疗下呼吸道感染的重要药物。其具有组织浓度高、最低抑菌浓度低等特点。该药在支气管黏膜中的浓度比血液中高 2 倍,在肺泡上皮中比血液中高 2～3 倍,在肺泡巨噬细胞中比血液中高9～15倍。 1.2.2 β- 内酰胺类抗生素在治疗呼吸道感染中应用最为广泛。主要包括青霉素族、头孢菌素族及非典型β- 内酰胺类抗生素。β- 内酰胺类抗生素与β- 内酰胺酶抑制剂(棒酸、舒巴坦)合用可明显增加抗菌活性并减少耐药菌株的产生。泰能、特美汀、马斯平对革兰氏阳性球菌、革兰氏阴性杆菌、厌氧杆菌均有强效杀菌活性。 1.2.3 大环内酯类抗生素最常用于治疗院外细菌性呼吸道感染,对革兰氏 阳性球菌(肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌)有强大的抗菌活性,对革兰氏阴性杆菌(如流感嗜血杆菌)及梭形杆菌以外的各种厌氧菌均有抗菌活性,并对不典型肺炎(支原体、衣原体、军团菌)有肯定疗效。其新一代药物(如罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素)对胃酸稳定,生物利用度高,组织细胞浓度及血药浓度高,维持持久,不良反应少。
常用抗菌药物的作用特点及注意事项
常用抗菌药物的分类 北京大学第三医院胡永芳 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以 分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内 酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母 核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典 型的β- 内酰胺的抗菌药物。 β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球 菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的 还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青 霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要 是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青 霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头 孢菌素类药物头孢吡肟。 β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型的β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内 酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。还有一类就是单环类的抗菌药物，如氨曲南。还有一 类就是在临床上广泛使用的，它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素， 比如头孢呋辛、头孢西林相似的。但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。还有一大类 头霉素类的抗菌药物，如头孢米诺，还有头孢美唑。还有就是特殊期使用的抗菌药物，碳
抗菌药物的分类及其机制 附抗菌表
抗菌药物的分类及其机制附抗菌表 （一）分类 1.β-内酰胺类抗生素 2.氨基糖苷类抗生素 3.大环内酯类抗生素 4.林可霉素和克林霉素 5.多肽类抗生素 6.喹诺酮类抗菌药 7.抗真菌药物 （二）简介 1.β-内酰胺类抗生素 特点：结构上均含β-内酰胺环 包括：(1)青霉素类，(2)头孢菌素类，(3)头霉素类，(4)碳青霉烯类，(5)单环β-内酰胺类，(6)与β-内酰胺酶抑制剂的合剂。 (1)青霉素类 青霉素G及口服青霉素V钾片 耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等)针对产青霉素酶葡萄球菌;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株（MRSA）对本品耐药。
广谱青霉素(氨苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林及哌拉西林等)抗G-杆菌活力强，对绿脓杆菌亦有良效。 美洛西林对G+球菌作用较强。 近年新合成的氨基酸青霉素阿扑西林（Aspoxicillin）抗菌谱更广，除MRSA及耐药肠球菌外，其他G+、G-球菌杆菌对本品均敏感，针对胞壁、胞膜有双重杀菌作用，生物利用度好。 抗G-菌青霉素有美洛西林、替莫西林（temocillin）及福米西林（fomidacilli n），前者仅对部分肠杆菌科细菌有高效，后两者对β-内酰胺酶稳定，对G-球、杆菌和绿脓杆菌活力强，比其他青霉素类强10～20倍。 (2)头孢菌素类 第一代头孢菌素对G+球菌作用强，炭疽杆菌和白喉杆菌也高度敏感，对G-菌中的脑膜炎球菌、克雷伯杆菌、大肠杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。头孢唑啉和头孢拉定可作为第一代的代表。 第二代头孢菌素对酶的稳定性增强，主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-菌，对G+球菌略逊于第一代，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。品种有头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安(cefotian），后者抗菌谱广，对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力。头孢克洛为口服制剂，可抑制所有流感杆菌和90%卡他莫拉菌，常用于呼吸道感染。 第三代头孢菌素对β-内酰胺酶更稳定，抗G-菌作用更强，对沙雷杆菌、绿脓杆菌也有效，常用于重症感染、院内感染和颅内感染。
常见抗生素及分类
典抗菌药理论根据抗菌药物的作用机制将其分为4大类 第一类为繁殖期杀菌药，如青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、亚胺培南、万古霉素、磷霉素、利福霉素类、喹诺酮类等； 第二类为静止期杀菌药，如氨基糖苷类、多粘菌素类、杆菌肽等； 第三类为快速抑菌药，如四环素类、大环内酯类、氯霉素、林可霉素类、硝基呋喃类等； 第四类为慢速抑菌剂，如磺胺类、卷曲霉素、紫霉素、环丝氨酸等。 （一）β-内酰胺类：青霉素类：青霉素G、阿莫西林、等。头孢菌素类 （二）氨基糖甙类包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥 布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉 素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类临床常用的有红霉素、白霉素、无味红 霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉 素等。
（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生素如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素:环孢霉素。 一、β-内酰胺类 1.青霉素类：青霉素、阿莫西林 2.头孢菌素类：①一代头孢：头孢拉定 ②二代头孢：头孢丙烯（希能） ③三代头孢：头孢曲松钠（罗氏芬）、头孢他定（凯复定） 3.非典型β-内酰胺类：阿莫西林克拉维酸钾 二、氨基糖甙类：硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星 三、四环素类：盐酸四环素 四、酰胺醇（氯霉素）类：氯霉素 五、大环内酯类：红霉素、阿奇霉素 六、其他抗生素：包括多肽类（万古霉素、去甲万古霉素）、林可霉素（克林霉素）及其他类（磷霉素）
常用抗菌药物的联合用药
常用抗菌药物的联合用药 一般将抗菌药物分为四类： 第一类繁殖期或速效杀菌剂 青霉素类(如青霉素G、氨苄西林、阿莫西林等)、头孢菌素类(如头孢氨苄、头孢噻呋、头孢噻肟等)等，均能阻碍细菌细胞壁粘肽的合成，造成细胞壁缺损，失去稳定菌体内渗透压的屏障作用，使水分不断渗入菌体内，导致菌体膨胀、解体而死。这些杀菌剂对细胞壁生物合成旺盛时期的敏感菌特别有效，对已形成细胞壁的细菌无抗菌作用，故称为繁殖期杀菌剂/速效杀菌剂。 氟喹诺酮类抗菌药物(如恩诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、二氟沙星等)的作用机理是抑制细菌核酸代谢而发挥杀菌作用，也属于速效杀菌剂。 第二类静止期或慢效杀菌剂 氨基糖苷类(如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、壮观霉素、安普霉素等)，多肽类(如多粘菌素、维吉霉素和杆菌肽等)。主要作用于细菌蛋白质合成过程，致使合成异常的蛋白，阻碍已合成的蛋白质的释放，使细菌细胞膜通透性增加，导致一些重要生物物质外漏，引起细胞死亡。本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强，故称为静止期杀菌剂。 第三类速效抑菌剂 其仅作用于分裂活跃的细菌，属生长期抑菌剂，如四环素类(四环素、土霉素、金霉素、强力霉素)、大环内酯类(泰乐菌素、替米考
星、阿奇霉素、红霉素、北里霉素、吉他霉素等)、林可霉素类（林可霉素、克林霉素等），它们的作用机理相同，均是抑制细菌的蛋白质合成，从而产生快速抑菌作用，而不是杀菌作用。 第四类为慢效抑菌剂 其通过干扰敏感菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖，如磺胺类及抗菌增效剂：磺胺嘧啶(SD)、磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺甲基异恶唑(新诺明、SMZ)、磺胺间甲氧嘧啶(SMM)、甲氧苄氨嘧啶(TMP)、二甲氧苄氨嘧啶(敌菌净、DVD)。 一般来说，第一类繁殖期杀菌剂和第二类静止期杀菌剂，都是杀菌剂，合用可以获得增强和协同作用：青霉素+链霉素或青霉素+庆大霉素(不能用庆大霉素稀释青霉素)或青霉素+多粘菌素的联合应用都有临床意义。这是因为第一类药物使细菌细胞壁的完整性被破坏后，第二类药物易于进入细胞所致。 第一类速效杀菌剂不能和第三类速效抑菌剂联合，否则容易出现拮抗作用。如青霉素不能和氟苯尼考、四环素类、大环内酯类、林可霉素联用，因为这四者能迅速抑制细菌蛋白质合成，使细菌处于停止生长繁殖的静止状态，致使繁殖期杀菌剂的青霉素干扰细胞壁的合成功能不能获得充分发挥，降低青霉素的药效。阿莫西林也不宜和第三类药物同时添加在饲料里。因为药理上阿莫西林同金霉素或氟苯尼考合用可能欠妥，但临床使用似乎并不造成不良反应。 第一类繁殖期杀菌剂与第四类慢效抑菌剂合用，虽然一般无增强或减弱的影响，不会有重大影响或发生拮抗作用，但由于第一类速效
抗菌药物临床合理应用培训讲义
抗菌药物临床合理应用培训讲义 一、抗菌药物使用基本原则与要求 （一）抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性，主要供全身应用（个别也可局部应用）的各种抗生素以及喹诺酮类、磺胺类、硝基咪唑类、硝基呋喃类等化学合成药。抗菌药物用于细菌、衣原体、支原体、立克次体、真菌等所致的感染性疾病，非上诉感染原则上不用抗菌药物。 (二)抗菌药物临床应用是否正确、合理，基于以下两方面： 1、有无指征应用抗菌药物； 2、选用的品种及给药方案是否正确、合理。 3、抗菌药物治疗性应用的原则 （1）、诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物 （2）、尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物 （3）、按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药 (三)给药途径： 1、轻症感染可接受口服给药者，应选用口服吸收完全的抗菌药物。重症感染、全身性感染患者初始治疗应予静脉给药，以确保药效；病情好转能口服时应及早转为口服给药。 2、抗菌药物的局部应用宜尽量避免：皮肤黏膜局部应用抗菌药物后，很少被吸收，在感染部位不能达到有效浓度，反易引起过敏反应或导致耐药菌产生。青霉素类、头孢菌素类等易产生过敏反应的药物不可局部应用；氨基糖苷类等耳毒性药不可局部滴耳。 (四)给药次数：青霉素类、头孢类和内酰胺类、红霉素、克林霉素等消除半衰期短者，应一日多次给药。氟喹诺酮类、氨基糖苷类等可一日给药一次(重症感染者例外)。 (五)疗程：一般宜用至体温正常、症状消退后72-96小时；特殊情况，败血症、感染性心内膜炎＼化脓性脑膜炎、骨髓炎、深部真菌病、结核病等
需较长疗程方能彻底治愈，并防止复发。 (六)抗菌药物的联合应用要有明确指征： 1、原菌尚未查明的严重感染，包括免疫缺陷者的严重感染。 2、单一抗菌药物不能控制的需氧菌及厌氧菌混合感染，2种或2种以上病原菌感染。 3、单一抗菌药物下能有效控制的感染性心内膜炎或败血症等重症感染。 4、需长程治疗，但病原菌易对某些抗菌药物产生耐药性的感染，如结核病、深部真菌病。 5、由于药物协同抗菌作用，联合用药时应将毒性大的抗菌药物剂量减少。联合用药通常采用2种药物联合，3种及3种以上药物联合仅适用于个别情况，如结核病的治疗。此外必须注意联合用药后药物不良反应将增多。 二、抗菌药物预防性使用原则 抗菌药物的预防性应用，包括内科系统非手术预防用药和外科围手术期预防应用抗菌药物，需充分考虑感染发生的可能性、预防用药的效果、耐药菌的产生、二重感染的发生、药物不良反应、药物价格以及患者的易感性等多种因素，再决定是否应用。要规范用药品种和给药方案，不应随意选用广谱抗菌药或某些新品种以及耐药后果严重的药物作为预防用药。 （一）非手术感染的预防用药 1、是指尚未感染的非手术患者预防使用抗菌药物；应有相当或一定效果，如果不用药发生感染后果严重者。 2、抗菌药物不能长期预防一切可能发生的感染，只能在特定的应激状态或针对某些专门的病原菌进行短期有效的预防。 (1)已明确为病毒感染者不应预防性使用抗菌药物。 (2)通常针对一种或二种可能细菌的感染进行预防用药，不能盲目地选用广谱抗菌药，或多种药物联用预防多种细菌多部位感染。 (3)一旦疑有感染存在，应送有关标本作病原学检查，并应尽快开始经验性治疗，病原学诊断明确后则应根据该病原菌的耐药特点和药敏试验结果调整用药方案，进行目标治疗。 (4)常见非手术感染的预防用药应用抗菌药物。 （二）外科围手术期预防应用抗菌药物
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性
天然：青霉素G（苄青霉素） 耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林 耐酶青霉素：苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林 青霉素类半合成广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林 抗绿脓杆菌青霉素：羧苄西林、哌拉西林 抗G‐菌青霉素：替莫西林、美西林 一代：头孢（硫脒、替唑、西酮、唑林、氨苄、噻吩、拉定） 二代：头孢（呋辛、尼西、克洛、孟多、替安、雷特） ?-内酰胺类头孢菌素类三代：头孢（唑肟、克肟、哌酮、曲松、他定、噻肟、地嗪） 四代：头孢（匹罗、吡肟、克定） 碳青霉烯类：亚胺培南（泰能）、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南 青霉烯类：法罗培南 其它头霉素类：头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺 单环?-内酰胺类：氨曲南、卡芦莫南 氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢 ?-内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦大环内酯类：红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素 林可霉素类：林可霉素、克林霉素 多（糖）肽类：万古霉素、替考拉宁 抗生素氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星（丁胺卡那霉素） 四环素类：四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素 氯霉素类：氯霉素 链阳性菌素类：奎奴普丁、达福普汀 利福霉素类：利福平 抗感染药物磷霉素类：磷霉素 肽内酯类：达托霉素 夫西地酸： 抗结核药物：一线：异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素 二线：氧氟沙星、环丙沙星、阿米卡星、对氨水杨酸、卡那霉素等 抗麻风药：氨苯砜、利福平、氯法齐明 一代：萘啶酸——已不用 二代：吡哌酸（仅用于泌尿道和肠道感染）——已少用 喹诺酮类：三代：氟喹诺酮类：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星 四代：新氟喹诺酮类：加替沙星、洛美沙星 合成抗细菌药恶唑烷酮类：利奈唑胺、利奈唑酮 磺胺类：磺胺甲噁唑（SMZ）、甲氧苄啶（TMP）（磺胺增效剂） 呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮 硝咪唑类：甲硝唑替硝唑 抗真菌抗生素 抗真菌药物 合成抗真菌药 抗病毒药 抗原虫药
2019年河北省抗菌药物临床应用培训考试(附答案)
?(1)关于克林霉素说法不正确的是A ?A.广谱抗菌药物 ?B抗菌谱包括革兰阳性菌、厌氧菌 ?C抗菌谱包括厌氧菌菌 ?D口服给药:每日4次给药 ?(1)喹诺酮类抗菌药物的作用机制是C ?A抑制蛋白质合成 ?B抑制RNA合成 ?C抑制DNA回旋酶 ?D.破坏细胞壁的合成 ?(1)氟喹诺酮类口服剂型品规限制为不能超过?D .A.1种 ?B.2种 ?C.3种 .D.4种 ?(1)指出下列药物中哪一个是B-内酰胺酶类抑制剂?D ?A.阿莫西林 ?B.西司他丁 ?C.唑吡坦 ?D.舒巴坦 ?(1)细菌耐药率超过75%，应采取相应的措施?D .A及时将预警信息通报医务人员 ?B慎重经验使用抗菌药物 ?C参照药敏试验结果选用抗菌药物 ?D暂停该抗菌药物|阳床应用，追踪细菌耐药监测结果，再决定是否恢复临床应用 ?(1)可导致新生儿灰婴综合征的药物是C ?A.复方磺肢甲恶唑 ?B.红霉素 ?C.氯霉素 ?D.米诺环素 ?(1)老年患者在使用抗菌药物治疗时注意D ?A老年人的肝功能的蹦垦 ?B.老军人肾功能的状况 ?C.给药方案应个体化 ?D.以上全对 ?(1)以下那个药物不建议与含金属离子药物合用C
?A.阿莫西林 ?B.头孢克洛 ?C左氧氟沙皇 ?D.阿奇事素 ?(1)下列哪种药物可能引起皮肤光敏反应?C ?A.头孢曲松 ?B.克拉霉素 ?C莫西沙星 ?D.阿奇霉素 ?(1)下列哪种药物可能导致凝血功能障碍?A ?A.头孢哌酮 ?B左氧氟沙皇 . C.克林霉素 ?D.头孢拉定 ?(1)下面抗菌药物给药剂量方法不适宣的是D ?A.美罗培南1G1/8H ?B.阿米卡星20MG/KG/D ?C.万古霉素15MG/KG1/12H ?D.哌拉西林/他唑巴坦4.5G1/6H ?(1)患者李先生，血培养诊断为甲氧西林耐药葡萄球菌感染，可选用D ?A.哌拉西林 ?B苯唑西林 .C.氯唑西林 ?D.万古霉素 ?(1)关于第三代头孢菌素的特点叙述错误的是C ?A.体内分布较广，一般从肾脏排泄 ?B.对各种B-内酰胺酶稳定 ?C.对G-菌作用不如第一二代 ?D.对剧农杆菌有作用 ?(1)下列哪种药物不直用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者?D ?A.头孢曲松 ?B.阿莫西林 ?C.阿奇霉素 ?D左氧氟沙皇 ?(1)青霉素类、头孢菌素类和真他-内酷肢类、红霉素、克林霉素等时间依赖性抗菌药，应给药?D ?A.一日1次
抗菌药物作用机制教案
一、抗菌作用机制 抗菌药物的抗菌作用主要是干扰病原菌的生化代谢过程，从而影响其结构与功能，致使其失去生长繁殖的能力而产生抑制或杀灭病原菌的作用。见图20-1。 图20-1抗菌药物作用机制示意图 （1）抑制细菌细胞壁合成 青霉素类、头孢菌素类、万古霉素等抗生素通过抑制转肽酶的功能，干扰病原菌细胞壁基础成分黏肽的合成，造成新生细菌胞壁缺损。而受菌体的高渗透压影响，水分由外界不断渗入，致使细胞膨胀、变形，在自溶酶的影响下，细胞破裂溶解而死亡。 （2）影响胞浆膜的通透性 多黏菌素、两性霉素B等能选择性地与病原菌胞浆膜中的磷脂或固醇类物质结合，使胞浆膜通透性增加，导致菌体内蛋白质、核酸等重要物质外漏，造成细菌死亡。 （3）抑制细菌细胞蛋白质合成 氨基苷类、四环素类、大环内酯类等均对细菌的核蛋白体具有高度的选择性作用，从而抑制细菌的蛋白质合成，呈现抑菌或杀菌作用，但不影响哺乳动物的核蛋白体的功能和蛋白质的合成。 （4）抑制核酸合成 喹诺酮类、利福平等通过抑制菌体核酸合成，妨碍菌体细胞的正常分裂生长。 （5）抗叶酸代谢 磺胺类、甲氧苄啶（TMP）分别通过选择性抑制叶酸代谢过程中二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，影响四氢叶酸合成，导致核酸合成障碍而抑制细菌的生长、繁殖。 二、耐药性 耐药性又称抗药性，多指病原菌与抗菌药多次接触后，病原菌对抗菌药的敏感性降低甚至消失的现象。一种病原菌仅对一种抗菌药产生耐药性者称为单药耐药；一种病原菌同时对
两种以上抗菌药产生耐药性者称为多重耐药（又称交叉耐药性）。耐药性给临床用药带来困难，对公众健康构成严重威胁。耐药性的产生大致有下列几种方式。 （1）细菌产生灭活酶 灭活酶可分为水解酶和合成酶两类。水解酶如β-内酰胺酶，能使青霉素类和头孢菌素类抗生素的β-内酰胺环水解裂开而失活。但β-内酰胺酶有青霉素型和头孢菌素型，青霉素型主要水解青霉素类抗生素，对头孢菌素类抗生素作用很微弱；头孢菌素型主要水解头孢菌素类抗生素，但对青霉素类抗生素也能水解。 合成酶又称钝化酶，多数对氨基苷类抗生素耐药的革兰阴性杆菌能产生此种酶。该酶将某些基团转移到氨基苷类抗生素分子上，使其抗菌活性丧失。 （2）细菌改变外膜屏障及主动外排机制 细菌通过降低膜通透性而阻止药物进入菌体，如绿脓杆菌对氨苄西林耐药；或者通过增强主动排出系统，把已进入菌体的药物泵出菌体外，如金葡菌对大环内酯类耐药。 （3）细菌改变药物作用靶位 革兰阳性菌对β-内酰胺类抗生素耐药，是菌体内作用靶位青霉素结合蛋白（penicillin bindingproteins，PBPs）与药物亲和力下降，PBPs数量减少，或出现新的低亲和力的PBPs 等，而使药物不能与靶部位结合。 （4）细菌改变代谢途经 细菌通过改变自身代谢途径而改变对营养物质的需要，如对磺胺耐药的细菌，不再利用对氨苯甲酸（PABA）及二氢蝶啶合成自身需要的叶酸，而是直接利用环境中的叶酸；也可能通过产生抗菌药的拮抗物（PABA）而呈现耐药。
汇总抗生素的作用机理.docx
专业课件 1 抗菌药物的作用机制主要是通过干扰病原体的生化代谢过程，影响其结构和功能，使其失去正常生长繁殖的能力而达到抑制或杀灭病原体的作用。 一、抑制细菌细胞壁的合成 细菌细胞壁位于细胞浆膜之外，是人体细胞所不具有的。它是维持细菌细胞外形完整的坚韧结构，它能适应多样的环境变化，并能与宿主相互作用。细胞壁的主要成分为肽聚糖（peptidoglycan ），又称粘肽，它构成网状巨大分子包围着整个细菌。革兰阳性菌细胞壁坚厚，肽聚糖含量大约50%～80%，菌体内含有多种氨基酸、核苷酸、蛋白质、维生素、糖、无机离子及其它代谢物，故菌体内渗透压高。革兰阴性菌细胞壁比较薄，肽聚糖仅占1%～10%，类脂质较多，占60%以上，且胞浆内没有大量的营养物质与代谢物，故菌体内渗透压低。革兰阴性菌细胞壁与阳性菌不同，在肽聚糖层外具有脂多糖，外膜及脂蛋白等特殊成分。外膜在肽聚糖层的外侧，由磷脂、脂多糖及一组特异蛋白组成，它是阴性菌对外界的保护屏障。革兰阴性菌的外膜能阻止penicillin 等抗生素、去污剂、胰蛋白酶与溶菌酶的进入，从而保护外膜内侧的肽聚糖。 青霉素类（penicillins ）、头孢菌素类（cephalosporins ）、磷霉素（fosfomycin ）、环丝氨酸（cycloserine ）、万古霉素（vancomycin ）、杆菌肽（bacitracin ）等通过抑制细胞壁的合成而发挥作用。Penicillins 与cephalosporins 的化学结构相似，它们都属于β-内酰胺类抗生素，其作用机制之一是与青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins ，PBPs ）结合，抑制转肽作用，阻碍了肽聚糖的交叉联结，导致细菌细胞壁缺损，丧失屏障作用，使细菌细胞肿胀、变形、破裂而死亡。 二、改变胞浆膜的通透性 多肽类抗生素如多粘菌素E (polymyxins)，含有多个阳离子极性基团和一个脂肪酸直链肽，其阳离子能与胞浆膜中的磷脂结合，使膜功能受损；抗真菌药物制霉菌素（nystatin ）和两性霉素B （amphotericin ）能选择性地与真菌胞浆膜中的麦角固醇结合，形成孔道，使膜通透性改变，细菌内的蛋白质、氨基酸、核苷酸等外漏，造成细菌死亡。 三、抑制蛋白质的合成 细菌核糖体的沉降系数为70S ，可解离为50S 和30S 两个亚基，而人体细胞的核糖体的沉降系数为80S ，可解离为60S 和40S 两个亚基。人体细胞的核糖体与细菌核糖体的生理、生化功能不同，因此，抗菌药物能选择性影响细菌蛋白质的合成而不影响人体细胞的功能。 细菌蛋白质的合成包括起始、肽链延伸及合成终止三阶段，在胞浆内通过核糖体循环完成。抑制蛋白质合成的药物分别作用于细菌蛋白质合成的不同阶段： ①起始阶段：氨基苷类（aminoglycosides ）抗生素阻止30S 亚基和70S 亚基合成始动复合物的形成；②肽链延伸阶段：四环素类（tetracyclines ）抗生素能与核糖体30S 亚基结合，阻止氨基酰tRNA 在30S 亚基A 位的结合，阻碍了肽链的形成，产生抑菌作用;③终止阶段：氨基苷类（aminoglycosides ）抗生素阻止终止因子与A 位结合，使合成的肽链不能从核糖体释放出来，致使核糖体循环受阻，合成不正常无功能的肽链，因而具有杀菌作用。 四、影响核酸代谢 喹诺酮类（quinolones ）抑制DNA 回旋酶(gyrase)，从而抑制细菌的DNA 复制和mRNA 的转录；利福平（rifampicin ）特异性地抑制细菌DNA 依赖的RNA 多聚酶，阻碍mRNA 的合成;核酸类似物如抗病毒药物阿糖腺苷(vidarabine)、更昔洛韦（ganciclovir ）等抑制病毒DNA 合成的酶，使病毒复制受阻，发挥抗病毒作用。 五、影响叶酸代谢 细菌不能利用环境中的叶酸（folic acid ），而必须利用对氨苯甲酸和二氢蝶啶在二氢叶酸合成酶的作用下合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸，磺胺类（sulfonamides ）和甲氧苄啶（trimethoprim ）可分别抑制folacin 合成过程中的二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，影响细菌体内的叶酸代谢，由于folacin 缺乏，细菌体内氨基酸、核苷酸的合成受阻，导致细菌生长繁殖不能进行。抗结核药对氨基水杨酸（para-aminosalicylic ）竞争二氢叶酸合成酶，抑制结核杆菌的生长繁殖。 Ж－２ β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类(β-lactams)抗生素是临床上最常用的抗菌药物。它们的化学结构中均含有β-内酰胺环，最为常用的是青霉素类（penicillins ）和头孢菌素类（cephalosporins ），近年来还开发了一类非典型的β-内酰胺类抗生素，如碳青霉烯类（carbapenems ）、头霉素类（cephamycin ）、氧头孢烯类（oxacephems ）及单环β-内酰胺类（monobactamic acid ）。它们的共同作用机制是抑制细菌细胞壁的肽聚糖合成，共同特点是除了对革兰阳性菌、阴性菌有作用外，还对部分厌氧菌有抗菌作用，具有抗菌活性强、毒性低、适应证广及临床疗效好
1.常用抗菌药物的分类
常用抗菌药物的分类 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β- 内酰胺的抗菌药物。 β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。
β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型的β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。还有一类就是单环类的抗菌药物，如氨曲南。还有一类就是在临床上广泛使用的，它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素，比如头孢呋辛、头孢西林相似的。但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。还有一大类头霉素类的抗菌药物，如头孢米诺，还有头孢美唑。还有就是特殊期使用的抗菌药物，碳氢霉烯类的抗菌药物，比如临床经常使用的亚胺培南/西司他丁。还有一类是头孢烯类的抗菌药物，主要也是针对铜绿假单胞菌，这一类包括氟氧头孢和拉氧头孢。 二、抗菌药物的分类-按抗菌谱分类 刚才介绍了抗菌药物按照它的化学结构的分类，在临床上，根据它的抗菌谱，也就是它针对于哪些细菌来做以分类。比如说在临床上现在经常会出现一些耐药，比如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、ESBL的药物。根据这些又可以把药物来分为，比如常用的抗MRSA的药物，就是针对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药物，比如说糖肽类的药物，有万古霉素和替考拉宁，还有化学结构上，尽管万古霉素、替考拉宁和利奈唑胺是属于不同的，利奈唑胺是属于噁唑烷酮类类的，但是它也具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的作用。比如说非典型病原菌，比如支原体、衣原体，军团菌，阿奇霉素和左氧氟沙星、莫西沙星，喹诺酮类的左氧氟沙星、莫西沙星。按照抗真菌的又把它分为比如三唑类的药物，氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑。还有棘白素类的药物，米卡芬净、卡泊芬净。还有两性霉素B，金标准，不管是对于曲霉和念珠菌，它都是具有很好的抗菌作用的。 比如在临床上常用的抗铜绿假单的药物，比如头孢菌素类的药物，有头孢他啶、头孢哌酮和头孢吡肟。碳氢霉烯类的药物，比如亚胺培南/西司他丁、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆以及比阿培南。喹诺酮类里的环丙沙星。氨基糖苷类的药物，比如庆大霉素、妥布霉素、依替米星、奈替米星、异帕米星，都是临床上经常使用的抗铜绿假单胞菌的药物。还有经常要用到的抗厌氧菌的药物，在临床上比如腹腔感染、泌尿生殖道的感染，可以选择甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等等这些药物。