中药的药理学电子版教材

第一章

第一节:中药药理学的研究容和学科任务

一、中药药理学的概念

1、是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一个学科。

2、与现代药理学的区别与联系

(1) 共同点: 研究对象一药物与机体，研究容一作用及作用机理

(2)不同点: 理论基础

例:对麻黄功效及药理作用的不同表述

3、与传统中药学的区别与联系

(1)联系:以相同理论为指导;

(2) 区别:研究手段

中药药理学

二、研究容

1、中药药效学

2、中药药动学

三、研究的目的与任务

1、阐明中药药效产生的机理和物质基础，从现代科学的高度，认识和理解中药理论的涵。

2、提高临床疗效

3、促进中医药理论的进步。

4、参与中药新药的开发。

5、促进中西医结合。

第二节:中药药理学的发展简史1、第一阶段:

二十世纪20~40年代，我国学者克恢等对中药麻黄进行了化学成分和药理作用的研究，发现麻黄的主要化学成分是生物碱，如麻黄碱。

这一时期的研究不仅起到开创性的作用，而且形成了一条延续至今的中药药理研究思路，即从天然药材中提取其化学成分，通过筛选研究确定其药效和有效成分，与植物药的研究模式极为相似。

2、第二阶段:

大约在50~ 80年代。中药对呼吸系统、心血管系统、中枢神经系统作用，以及抗感染和抗肿瘤作用研究取得显著成就。标志性成果有丹参、川芎、冠心11号方活血化瘀作用研究，延胡索镇痛镇静作用研究，桔梗及满山红祛痰镇咳作用研究，清热解毒药抗菌抗病毒作用研究等。

该时期中药药理研究发现，许多中药除具有与功效主治相关的药理作用之外，还具有一些新发现的药理作用。

3、第三阶段

90年代，中药药理作用研究的两条思路逐渐清晰，一是继续沿植物药研究思路和方法研究中药，二是突出了中药复方的整体研究。进一步明确中药复方药理作用多层次、多靶点的概念，强调中药复方作用的多效性，并通过整体复方的分离提取寻找有效部位或单体

【第二章】中药药性理论的现代研究

第一节:中药四性(气) 的现代研究

寒、热、温、凉四性是中医临床用药的重要依据，是从用药后机体对药物所产生的反应(作用和疗效)中概括出来的，

凡能减轻或消除寒症的药物便认为属于热性或温性药(多具有祛寒、温里、助阳补气功效) 凡能减轻或消除热症的药物认为属寒性或凉性药(具有清热、解毒、凉血、滋阴、泻火)

中医临证用药原则:温热药可治寒证。寒凉药可治热证。

一、对中枢神经系统功能的影响

(一)临床观察

1、热证患者:燥动、失眠、情绪易激动。表现为CNS兴奋。

2、寒证患者:喜静、淡漠、嗜睡。表现为CNS抑制。

(二)药理研究

1、寒凉药:牛黄、冰片也多用镇静、抗惊厥等中枢抑制作用。

2、温热药:麻黄(辛温):兴奋中枢可致失眠;祛风湿药(苦温):如独活、五加皮，大多兴奋CNS。

(三)动物模型

1、寒凉药-寒证:提高痛阈、惊厥阈，抑制性神经递质5-HT含量升高

2、热性药热证:降低痛阈、惊厥阈，兴奋性神经递质NE，DA含量升高

结论:

寒凉药:使中枢神经系统抑制

热性药:使中枢神经系统兴奋

二、对植物神经系统功能的影响

(一)临床观察

1、热证病人:交感一肾上腺功能偏亢

症状:面红目赤，口渴喜饮，小便短赤，大便秘结等;唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率收缩压和舒压升高

2、寒证病人:交感- 肾上腺功能偏低,

症状:形寒肢冷，口不渴，小便清长，大便稀溏，咯痰稀薄等;唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率、收缩压和舒压降低

(二)动物模型

1、(虚寒证: 长期给寒凉药(知母、龙胆草、黄柏、石膏)，连续灌胃三周可造成大鼠:心率、尿儿茶酚胺(CA)、尿中17-OHCS量、耗氧量明显降低。

说明:交感-肾上腺皮质功能降低。

2、虚热证:长期给热性药(附子、干、肉桂)，给药后第二周大鼠出现:心率、尿CA、尿中17-OHCS量、氧耗量明显增加。

说明:交感-肾.上腺皮质功能亢进。

(三)对植物神经的递质、受体以及环核苷酸水严的影响

1、寒证、阳虚证病人副交感神经-M受体-cGMP系统的功能亢进)分别服用温热药和助阳药后，能提高细胞cAMP含量，使失常的cAMP / cGMP比值恢复正常。

2、热证、阴虚证病人的交感神经-受体-cAMP系统的功能偏高)分别服用寒凉药和滋阴药后能提高细胞cGMP水平，使失常的cAMP / cGMP含量比值恢复正常。

大鼠注射T3或醋酸氢化可的松可造成甲亢及肾上腺皮质功能亢进的阴虚证模型:大鼠脑、肾-β受体的最大结合点位数值均显著升高，M-受体的变化与β-受体变化相反。滋阴药能纠正。小鼠饮服含有甲硫氧嘧啶的饮水形成“甲减阳虚证模型:副交感神经-M受体-cGMP系统功能亢进;温热药能纠正。

三、对分泌系统的影响

对动物长期给予温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等分泌功能有兴奋作用。寒凉药则使这些分泌功能受抑制。

大鼠注射T3造成“甲亢"阴虚证模型。用寒凉性的滋阴药龟甲能纠正“甲亢”阴虚证大鼠的症状，并使血清T3、T4值明显下降。

温热药可使寒证动物血清TSH含量升高、基础体温提高，促进肾.上腺皮质激素合成和释放，缩短动情周期，促黄体生成素释放增多等。

四、对基础代的影响

（一）温热药：

1、鹿茸：提高脑、肝、肾组织的耗氧量；促进糖分解。

2、麻黄、桂枝、附子、干、肉桂和“麻黄，附子，细辛汤”均能提高实验动物（大鼠、小鼠）耗氧量。

3、仙茅、肉苁蓉可使细胞膜钠泵活性提高

（二）寒凉药：

1、知母、龙胆草、黄柏、石膏明显降低大鼠耗氧量。

2、黄连解毒汤可减少饮水量，且降温明显。

3、生地黄、知母、黄连可使细胞膜钠泵活性降低

五、寒凉药的抗感染、抗肿瘤的作用

（一）与抗感染作用的关系：

1、苦寒药：板兰根、连翘、赤芍、黄连等；

2、清热药：双花、连翘、三黄、鱼腥草、大黄等；

3、辛凉解表药：菊花等；

4、清热通淋药：木通、车前草、扁蓄、金钱草等；

（二）与抗肿瘤的关系：山豆根、大黄、山慈菇、青黛、苦参—寒凉药

第二节：中药五味的现代研究五味是中药固有的属性

根据味觉器官辨别出来的（与药物成分有关）统计资料：1977年版药典收载的714种中药性味与口味的关系

完全一致：36%

不完全一致：35.3%

完全不一致：28.7%

根据药物的功效归纳的（与药物功效有关）

一、辛味药

1、成分：挥发油，苷类、生物碱

2、功效：能散、能行、能通、能润辛可发散：解表药：26辛/28种，可发汗、解表。

辛能行气：理气药：13味/14种，可疏通气机、消除气滞。

辛能使气血通畅：活血化瘀药半数为辛味；扩血管，增加器官血流量；抑制血小板聚集，抗血栓形成

二、苦味药

1、成分：

生物碱（75%含生物碱的药属苦味药）苷类（56%属苦味药）

2、功效：泻下、燥湿、降气

大黄(蒽苷) 泻下，抗菌；

杏仁（氰苷）止咳、平喘、“降气平喘”；

黄连、黄柏（小檗碱）抗菌、抗病毒；能燥湿泻火，治湿热泻痢

三、酸味药

1、成分：含有机酸、鞣质酸味药主要含有有机酸；

涩味药主要含有鞣质

2、功效：能收、能涩

乌梅：柠檬酸，收敛固涩

伍倍子、柯子：鞣质，止血、止泻

四、甘味药

1、成分：含氨基酸、糖、苷类、活性物质

2、功效：补养、缓和、和中

消食药、补益药、养心安神药多为甘味

补益药（53种中有44种甘味，占83%）

五、咸味药

1、成分：含K、Na、Ca、Mg、I等离子

2、功效：能软坚润下，软坚散结化痰药、温肾壮阳药多为咸味药

芒硝：（Na2SO4）泻下……软坚润下；海藻昆布：( I ) 甲状腺肿……软坚散结。

第三节：中药升降沉浮理论研究现状

1、中药升降沉浮理论是药物性能在人体呈现的一种走向和趋势

（1）向上、向外为升浮：升阳举陷、发汗解表、祛风散寒、开窍；

（2）向下、向为沉降：潜阳、降逆、收敛、止咳平喘、清热利水、通便

（3）与性味关系密切：

升浮药：辛甘味、温热药；

沉降药：酸苦咸、寒凉药

2、炮制、配伍可改变药物的升降沉浮

酒制提升、盐制润下、制辛散、酸炒则敛。

桔梗可载药上行、牛夕可引药下行，升麻、柴胡在补中益气汤中可起升提作用

第四节：中药归经理论研究现状与药理作用相关（429味药）:

惊厥作用22味药入肝经率100%……“肝主筋”

化痰作用23味药入肺经率100%……“肺为贮痰之器”

止咳作用18味药入肺经率100%平喘作用13味药入肺经率95.5%……“肺主呼吸”止血作用21味药入肝经率85.3%……“肝藏血”

泻下作用18味药入大肠经率100%……“大肠是传导之腑”

二、归经与药动学的关系

分析23种药物归经与有效成分分布的关系：

14/23归经与分布最多基本一致，占61%

6/23归经与分布大致相符，占26% 3/23归经与分布无关，占13% 例：

辛入肺（麻黄），宣肺

苦入心（黄连），清心火