药理第三次作业

第三次作业

第12、13章

一、问答题

1、试述diazepam的作用机制、药理作用及临床应用。

答：diazepam（地西泮）a.作用机制：苯二氮桌类与GABA结合于同一GABAA受体-氯离子通道复合物，苯二氮卓类通过促进GABA与GABAA受体的结合易化GABA功能，增加率离子通道开放的频率，使细胞外的氯离子大量进入细胞内导致神经元超极化，使其兴奋性降低，从而发挥镇静、催眠、抗焦虑、中枢性肌松和抗惊厥作用。

b.药理作用：主要作用于中枢神经系统，产生抗焦虑作用、镇静催眠作用、中枢性肌松和中枢性肌松。

c.临床应用：（1）抗焦虑作用：适用于焦虑症、焦虑性抑郁、各种躯体疾病如脑血管疾病等引起的焦虑症状；（2）镇静催眠作用：对各种原因引起的失眠有效；（3）中枢性肌松：临床上可用于大脑麻痹患者、脑血管意外或者脊髓损伤引起的肌肉僵直，也用于缓解关节病变、腰肌劳损所致的肌肉痉挛；（4）抗惊厥、抗癫病作用：临床上用于辅助治疗破伤风、药物中毒、小儿高热所致的惊厥。本品对癫病大发作的疗效好。

2、简述癫痫的类型及治疗代表药。

答：（1）癫痫的类型：临床表现为不同的运动、感觉、意识和自主神经功能紊乱症状。根据癫病发作的临床表现，可分为局限性发作和全身性发作。a.局限性发作包括单纯性局限性发作和复合型局限性发作（神经运动性发作），前者是局部肢体运动或感觉异常，无意识障碍；后者是出现意识障碍和精神症状等部分性发作发展至全身性发作。b.全身性发作包括小发作（失神性发作）、大发作（全身性发作）、肌阵挛性发作和癫痫持续状态，小发作是分典型性发作和不典型性发作，突然知觉丧失，动作中断；大发作是全身阵挛性抽搐，意识丧失；肌阵挛性发作是依年龄分婴儿、儿童、青春期肌阵挛；癫痫持续状态是大发作持续状态，反复抽搐，持续昏迷，不及世界就危及生命。（2）治疗代表药：苯妥英钠又叫大仑丁、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮、乙酰胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类。

3、简述硫酸镁不同给药途径的适应证及其抗惊厥作用的机制。答：（1）硫酸镁不同给药途径的适应证：

a.口服导泻，与肠道检查或术前准备、清除肠道内毒物，亦用于某些驱虫药的导泻；

b.口服利胆，临床用于阻塞性黄疸及慢性胆囊炎；

c.注射抑制中枢神经兴奋，临床用于抗惊厥、子痫、破伤风、高血压、脑病及急性肾性高血压；

d.注射扩张血管，治疗心绞痛；

e.外用热敷可消炎去肿，用于治疗静脉炎。（2）惊厥作用的机制：神经化学传递和骨骼及收缩均需钙离子参与，镁离子和钙离子由于化学性质相似，可以特异地抑制钙离子受点，拮抗钙离子的作用，结果是神经肌肉接头处Ach减少，骨骼肌紧张性降低，肌肉松弛。

二、填空题

1.苯二氮卓类减少睡眠诱导时间，增加睡眠持续时间，减少觉醒次数。

2.巴比妥类药物随剂量增加，可依次出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。

3.为下列情况选药：癫痫大发作卡马西平，癫痫小发作氯硝西泮，三叉神经痛苯妥英钠，癫痫持续状态地西泮。

4.能够抗惊厥的药物有巴比妥类、硫酸镁及地西泮。

5.抢救巴比妥类药物中毒时，可用药使血浆及尿液pH 呈碱性，既可促进中毒药物由脑组织向血浆转运，也可使中毒药物在尿液中的解离度多，从肾小管 D ，加速药物自尿液排出。第15章

一、问答题

1、试述氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及防治。

答：（1）.药理作用：A.对中枢神经系统的作用:a.对精神行为的影响和抗精神病作用；b.镇吐作用；c.对体温调节的作用。B.对自主神经系统的作用C.对内分泌系统的作用

（2）作用机制：a.抗精神病的作用机制：阻断中脑—边缘受体和中脑—皮质系统多巴胺受体；阻断5—HT

受体。b.镇吐作用机制：阻断肾上腺素阿尔法受体；c.阻断M胆碱受体。d.对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用。（3）临床应用：精神分裂症、呕吐和顽固性呃逆，低温麻醉与人工冬眠。（4）不良反应：a.一般不良反应：列如嗜睡、淡漠、无力等中枢神经抑制症状；视力模糊、鼻塞、口干等M胆碱受体阻断症状。b.锥体外系反应（最严重）主要表现为帕金森综合症、静坐不能、急性肌张力障碍。C.药源性精神异常d.惊厥与癫痫、过敏反应、肝损害、心血管和内分泌系统反应和急性中毒。（4）防治：a.氯丙嗪可以增强其他中枢抑制药的作用，如镇静催眠药、镇痛药、乙醇等，联合使用时注意调整剂量。特别是当与吗啡、哌替啶等合用时要注意呼吸抑制和降低血压的问题。b.此类药物抑制DA受体激动剂左旋多巴的作用。

c.氯丙嗪可拮抗胍乙啶的降压作用。

d.某些肝药酶诱导剂如苯妥英钠、卡马西平等可加速氯丙嗪的代谢，应注意适当调节剂量。

2、试述氯丙嗪阻断脑内四条DA能神经通路的DA受体所产生的药理作用或副作用。

答：（1）抗精神病作用：氯丙嗪通过阻断阻断中脑—边缘受体和中脑—皮质系统多巴胺受体而发挥抗精神病作用。精神病患者用药后，可迅速控制兴奋躁动；如连续用药，则可使幻觉、妄想、躁动及精神运动性兴奋逐渐消失，理智恢复，情绪安定，生活自理。

（2）对内分泌系统的影响：氯丙嗪阻断结节漏斗中的DA受体，减少丘脑释放催乳素抑制因子，因而使催乳素分泌增加，引起乳房增大及泌乳；抑制促性腺激素的释放而是排卵延迟；抑制促皮质素及垂体生长素的分泌。

（3）锥体外系反应：氯丙嗪阻断黑质纹状体通路中的多巴胺受体，是纹状体中的多巴胺功能减退，而乙酰胆碱功能占优势引起帕金森综合症，可用中枢胆碱药安坦缓解。

3、氟哌啶醇的作用特点如何？

答：氟哌啶醇的作用机制与氯丙嗪类似，抗精神病作用和镇吐作用比氯丙嗪强，锥体外系反应也强；而镇静作用、阿尔法受体和M受体阻断作用较弱。用于控制一兴奋躁动、幻觉、妄想为主症的精神分裂症效果最佳，镇吐效应亦强，降压作用较弱。

二、填空题

1.氯丙嗪小剂量时可阻断催吐化学感受区的 DA 受体，大剂量时直接抑制呕吐中枢，所以镇吐作用很强，但对于抗前庭刺激引起的呕吐无效。

2.氯丙嗪与哌替啶、异丙嗪配成“冬眠合剂”，主要用于低温麻醉和人工冬眠等。

3.长期大量使用氯丙嗪，常见而严重的不良反应是锥体外系反应，产生这一不良反应的原因是氯丙嗪阻断了黒质-纹状体通路的D2样受体，使纹状体的DA功能减弱，ACh的功能减弱而引起的，此时可选用抗胆碱药治疗。

4.能翻转肾上腺素升压作用的药物有酚妥拉明和去甲肾上腺素。

第16章

一、问答题

1、论述吗啡的药理作用。

答：<1>中枢神经系统:（1）镇痛作用（2）镇静、致欣快作用（3）抑制呼吸（4）镇咳（5）其他中枢作用:缩瞳、改变体温调定点，引起恶心与呕吐，降低血浆促肾上腺皮质激素，黄体生成素和卵泡刺激素等的浓度。

<2>平滑肌:（1）胃肠道平滑肌:吗啡升高胃肠道平滑肌张力、减少其蠕动。（2）胆道平滑肌:治疗量吗啡引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，使胆道排空受阻，胆囊内压明显提高，可致上腹不适甚至胆绞痛（3）其他平滑肌:吗啡降低子宫张力可延长产妇分娩时程；提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌张力引起尿潴留；大剂量吗啡可引起支气管收缩，诱发或加重哮喘。

<3>心血管系统:吗啡对心率及节律均无明显影响，能扩张血管，降低外周阻力，当病人有仰卧位转为直立时可发生直立性低血压。

<4>其他:吗啡对免疫系统有抑制作用，包括抑制淋巴细胞增殖，减少细胞因子的分泌，减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用。

2、叙述哌替啶的临床应用？

答：（1）镇痛:用于创伤、术后以及晚期癌症等引起的各种剧痛；用于内脏绞痛须与解痉药如阿托品合用；可用于分娩止痛。

（2）心源性哮喘:哌替啶可代替吗啡用于心源性哮喘的辅助治疗。

（3）麻醉前给药及人工冬眠。麻醉前给予哌替啶，能使病人安静，消除患者术前紧张和恐惧情绪，减少麻醉药用量并缩短诱导期。本品与氯丙嗪，异丙嗪组成人工冬眠合剂。

3、吗啡能否用于心源性哮喘和支气管哮喘？为什么？

（1）吗啡可用于心源性哮喘。其机制可能是由于吗啡扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏前后负荷，有利于肺水肿的消除。镇静作用又有利于消除患者的焦虑恐惧情绪。此外，吗啡降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。减弱过度的反射性呼吸兴奋，使急促浅表的呼吸得以缓解，也有利于心源性哮喘的治疗。

（2）吗啡不可用于支气管哮喘。由于抑制呼吸、抑制咳嗽反射以及释放组胺，可致支气管收缩，禁用于支气管哮喘及肺心病患者。

二、填空题

1.A、B、C三药均属麻醉性镇痛药，A药和C药可引起便秘，A药延长产程；B药不引起便秘，不影响产程，可用于人工冬眠；C药几乎不产生欣快感，很少成瘾，常用于干咳的治疗。A药是（吗啡），B药是（哌替啶），C药是（美沙酮）

2.连续反复用吗啡最重要的不良反应是耐受性及依赖性，急性中毒时主要表现有昏迷、深度呼吸抑制和

瞳孔缩小，致死原因是呼吸麻痹，特效解救药是纳洛酮。

3.吗啡镇痛作用部位在中枢神经系统，机制是激动阿片受体。

第17、18章

一、问答题

1、NSAIDs的共同作用机制及共同作用？

NSAIDs的共同作用机制是通过抑制体内环氧化酶活性而减少局部组织前列腺素的生物合成。

共同作用:解热、镇痛、抗炎及抗血小板聚集作用。

2、NSAIDs药物的分类方式及代表药

非甾体抗炎药按化学结构类型可分为:

水杨酸类:阿司匹林

苯胺类:对乙酰氨基酚

吡唑酮类:保泰松

5、、Aspirin防止血栓形成是小剂量还是大剂量？为什么？

临床上采用小剂量阿司匹林用于防治血栓形成。

原因:低浓度阿司匹林能使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化失活，不可逆的抑制血小板环氧酶，减少血小板中血栓素A 2的合成而影响血小板的聚集及抗血栓形成，达到抗凝作用。高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中PG的合成酶，减少了前列环素合成，前列环素是血栓素A 2的生理拮抗剂，它的合成减少能促进血栓形成。

6、Aspirin的药理作用、临床应用、不良反应？

药理作用:（1）解热、镇痛作用（2）影响血小板功能

临床应用:常与其他解热镇痛药配成复方用于头痛，牙痛，肌肉痛痛经及感冒发热的，能减轻炎症引起的红肿热痛等症状，迅速缓解风湿性关节炎的症状。大剂量阿司匹林能使风湿热症状再用药后24～48小时症状明显好转，故可作为急性风湿热的鉴别诊断。临床上采用小剂量阿司匹林用于防治血栓形成，以治疗缺血性心脏病和脑缺血病患者。

不良反应:（1）胃肠道反应:口服可直接刺激胃粘膜，引起上腹不适、恶心、呕吐（2）加重出血倾向。（3）水杨酸反应（4）过敏反应:少数患者可出现荨麻疹血管神经性水肿和过敏休克。（5）瑞夷综合征（6）对肾脏的影响:阿司匹林对正常肾功能无明显影响。偶见间质性肾炎，肾病综合症，甚至肾衰竭。

二、填空题

1.咖啡因有收缩脑血管作用，常与麦角胺配伍治疗偏头痛，并可与解热镇痛药配伍治疗感冒头痛。

2.主要兴奋延髓呼吸中枢的药物有尼可刹米、二甲弗林、山梗菜碱。

3.尼可刹米兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢。

4.洛贝林兴奋呼吸是由于颈动脉体和主动脉体的化学感受器。

5.内源性PG对胃黏膜具有保护作用，阿司匹林抑制胃黏膜前列腺素合成，故可诱致胃溃疡与胃出血。

6.乙酰水杨酸（阿司匹林）引起的出血可用维生素K 对抗。