利尿药与脱水药

利尿药与脱水药考情分析

二十二、利尿药和脱

水药

1.利尿

药

（1）呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的药理作用、作用机制、

临床应用及主要不良反应

熟练

掌握

（2）布美他尼、吲达帕胺、氨苯蝶啶和阿米洛利的作用特

点和应用

了解

2.脱水

药

甘露醇药理和临床应用掌握

一、利尿药

【利尿机制】

——抑制肾小管各段对钠（Na+）的重吸收

【各种利尿药的作用部位】

【分类及代表药】

1.强效利尿药：又称袢利尿药

作用部位：髓袢升支粗段（髓质部和皮质部）

代表药：呋塞米、布美他尼、依他尼酸

2.中效利尿药

作用部位：远曲小管近端

代表药：噻嗪类（氢氯噻嗪）、氯噻酮、吲达帕胺

3.弱效利尿药

作用部位：远曲小管末端和集合管

代表药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利

（一）强效利尿药——呋塞米（速尿）

【作用原理】

＊“ K＋－Na＋－2Cl－”共同转运载体蛋白

＊减少NaCl和水的重吸收——肾的稀释功能受抑制。

＊肾髓质间液渗透压降低，影响集合管对水的重吸收——肾的浓缩功能受抑制。

【髓袢升支粗段对NaCl的重吸收及呋塞米的作用机制】

【药理作用】

（1）利尿特点

迅速：注射5分钟起效

强大：可达40ml/分钟

短暂：维持5小时左右

尿中排出大量：Cl－、Na＋、K＋、Ca2＋、Mg2＋

（2）直接扩张血管（与利尿作用无关）：降低肾血管阻力，增加肾血流量，肾衰竭时尤其明显。【临床应用】

（1）消除各种严重水肿：

（2）急性肺水肿和脑水肿：

（3）急性肾功能衰竭早期：增加肾血流量＋冲刷肾小管；

（4）配合输液加速毒物排泄

（5）高钙血症、高血压危象的辅助治疗

【不良反应】

（1）水电解质紊乱：

→低血容量

→低盐综合征（低血钾、低血镁、低血钠）

→低氯性碱中毒（排Cl－＞排Na＋）

——低钾易诱发肝昏迷或增加强心苷对心脏的毒性。

（2）耳毒性：

——耳鸣或暂时性耳聋；

——避免合用氨基糖苷类。

（3）高尿酸血症

（4）其它：胃肠道反应。

布美他尼

【作用特点】

→是目前最强的利尿药；

→起效快、作用强、毒性低，用量小。

→临床作为呋噻米的代用品。

（二）中效能利尿药——噻嗪类

【作用机制】

＊抑制“Na＋－Cl－”共同转运载体。

＊降低肾的稀释功能。

【远曲小管对NaCl的重吸收及氢氟噻嗪的作用机制】

【药理作用】

（1）利尿作用

→特点：作用温和持久

→排出Na＋、Cl－、K＋、Mg2＋增多

→促进Ca的重吸收

→排出HCO3增多

→减少尿酸排出

（2）抗利尿作用

→减轻尿崩症患者的尿量及口渴症状

（因排Na＋，使血浆渗透压降低而减轻渴感，减少摄水量）

（3）降压作用

【临床应用】

（1）各种原因的水肿

→轻、中度心性水肿的首选；

→轻型肾性水肿效果较好，但肾功能不全者慎用（肾血流量减少）→肝性水肿与螺内酯合用效果较好

注意：

●易致高血氨（H＋分泌减少）●低血钾：

——可加重肝昏迷

（2）高血压

（3）轻度尿崩症

【不良反应】

（1）电解质紊乱

——低血钾、低血钠、低血氯、高血钙

（2）三升：

——升糖、升脂、升尿酸

——痛风，糖尿病、高脂血症患者慎用。

（3）其他

——偶致过敏性皮疹、皮炎（包括光敏性皮炎）

——粒细胞及血小板减少等，

——严重的可见溶血性贫血、坏死性胰腺炎等。

吲达帕胺

【药动学】口服吸收快而完全

【药理作用】

■利尿作用较氢氯噻嗪强，但丢K＋作用弱

■在远小于利尿剂量时就出现明显的降压作用，故不能用利尿作用来解释降压作用。【临床应用】主要用于治疗高血压。

【不良反应】相对安全、不良反应较少；对磺胺过敏者、严重肝肾功能不全者禁用。（三）低效能利尿药——螺内酯（安体舒通）

【作用机制】

——竞争抑制醛固酮受体，抑制“ K＋－Na＋”交换

醛固酮：保钠排钾

螺内酯：排钠保钾

【作用特点】

起效慢（1天显效）

维持久（3～4天达高峰，停药后维持5～6天）

药效弱（最弱的利尿药,抑制2%的钠重吸收）

——保钾排钠

——利尿强度与体内醛固酮水平有关

【远曲小管和集合管对NaCl的重吸收及螺内酯的作用机制】

【临床应用】

→主要用于伴有醛固酮升高的顽固性水肿

如：充血性心衰、肝硬化腹水和肾病综合征性水肿

→与噻嗪类利尿药合用可达到增加尿量和保钾效果

→对切除肾上腺的动物无利尿作用

【不良反应】

久用易致高血钾——肾功能不良时更易发生，严重肾功能不全和高血钾患者禁用。性激素样作用——女性面部多毛、男性乳房发育。

氨苯喋啶与阿米洛利

【作用特点】

与螺内酯相比

→作用部位相同：远曲小管和集合管

→强度类似：弱效

→机制不同：抑制Na＋通道

【临床应用】

◇顽固性水肿

◇单用疗效差，常与噻嗪类利尿药合用

二、脱水药

【常用药物】

20%甘露醇，25%山梨醇，50%葡萄糖甘露醇。

【特点】

——利用高渗透压带走水。

【药理作用】

（1）脱水作用：静脉注射后，使组织间液向血浆转移而产生组织脱水作用——可降低颅内压和眼内压。

（2）增加肾血流量：组织脱水作用使血容量增加，肾小球滤过率增加——治疗肾衰。

（3）利尿作用：增加肾小管腔渗透压，减少水重吸收而产生渗透性利尿作用——防止肾小管萎缩坏死。

【临床应用】

（1）预防急性肾衰竭

（2）脑水肿及青光眼

——治疗脑水肿首选药物

——青光眼急性发作及手术前降眼压。

【不良反应】

少见。

由于可增加循环血量而加重心脏负荷，心功能不全者禁用。

活动性颅内出血者禁用。

--利尿药--

利尿药物强中弱，作用肾脏钠排出；

严重水肿肾衰竭，宜选速尿来救急；

中效双克常用到，心性水肿效果好，

留钾利尿弱效差，各型水肿伍用它；

呋塞米——治高血钙

氢氯噻嗪——致高血钙

强中谨防‘四一症’，弱效注意钾过剩。

注：“四一症”

▲强效利尿药的“四低一高症”

（低血容量、低血钾、低血钠、低血氯、高尿酸血症）

▲中效利尿药的“四高一低症”

（高血氨、高血糖、高尿素氮血症、高尿酸血症、低血钾）

伴有糖尿病的水肿病人，不宜选用哪一种利尿药

A.吲达帕胺

B.氢氯噻嗪

C.氨苯蝶啶

D.螺内酯

E.乙酰唑胺

『正确答案』B

作用于髓袢升支粗段髓质部的利尿药是

A.呋塞米

B.氢氯噻嗪

C.螺内酯

D.氨苯蝶啶

E.乙酰唑胺

『正确答案』A

可加速毒物排泄的利尿药是

A.噻嗪类

B.呋塞米

C.氨苯蝶啶

D.乙酰唑胺

E.甘露醇

『正确答案』B

呋塞米没有下列哪一种不良反应

A.水和电解质紊乱

B.耳毒性

C.胃肠道反应

D.高尿酸血症

E.减少K＋外排

『正确答案』E

竞争拮抗醛固酮作用而利尿的药物是

A.呋塞米

B.螺内酯

C.甘露醇

D.氢氯噻嗪

E.普萘洛尔

『正确答案』B