药物化学形考作业(一)、(二)、(三)、(四)及参考解答
《药物化学》形考作业（一）（1-5章）
一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。
1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉
2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。
3.
氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉
4.
盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉
5.
盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常
6.
苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋
地黄引起的心律不齐
7.
苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作
8.
地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9.
艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用
10.
盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗
11.
对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等
布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物
13·
.
吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14.
阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗
15
.
枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。
16.
盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
17.
氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18.
吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热
19.
盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药
20.
双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热
21.
盐酸哌替啶：用于各种剧烈疼痛，如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛，也用于分娩痛及内脏绞痛等。
二、单选题
1. 下列药物中，（C ）为静脉麻醉药。
A. 甲氧氟烷
B.布比卡因
C. 硫喷妥钠
D. 七氟烷
2. 盐酸普鲁卡因是通过对（A ）的结构进行简化而得到的。
A. 可卡因
B. 吗啡
C. 奎宁
D. 阿托品
3. 下列药物中，（B）不用于表面麻醉。
A. 盐酸丁卡因
B. 盐酸普鲁卡因
C. 达克罗宁
D. 二甲异喹
4.抗精神病药按化学结构分类不包括（D ）。
A. 吩噻嗪类
B. 丁酰苯类
C. 塞吨类
D. 苯二氮卓类
5. 卡马西平的临床用途主要为（C）。
A. 抗精神分裂症
B. 抗抑郁
C. 抗癫痫
D. 镇静催眠
6. 奥沙西泮是（A ）的体内活性代谢产物。
A. 地西泮
B. 硝西泮
C. 氟西泮
D. 啊普唑仑
7. 解热镇痛药的结构类型不包括( B )。
A. 水杨酸类
B. 苯并咪唑类
C. 乙酰苯胺类
D. 吡唑酮类
8. 下列药物中，（D）不是环氧合酶抑制剂。
A. 阿西匹林
B. 吲哚美辛
C. 布洛芬
D. 舒必利
9. 萘普生属于（D ）非甾体抗炎药。
A. 邻氮基苯甲酸类
B. 3.5—吡唑烷二酮类
C. 吲哚乙酸类
D. 芳基丙酸类
10. 喷他佐辛为（B ）类合成镇痛药。
A. 哌啶类
B. 苯吗喃类
C. 氨基酮类
D. 吗啡喃类
11. 下列药物中，（A）为非麻醉性镇痛药。
A. 盐酸美沙酮
B. 盐酸哌替啶
C. 喷他佐辛
D. 枸橼酸芬太尼
12. 下列药物中，（A ）为阿片受体拮抗剂。
A. 纳洛酮
B. 可待因
C. 曲马朵
D. 舒芬太尼
13. 下列药物中，（C ）可发生重氮—偶合反应。
A. 丁卡因
B. 利多卡因
C. 普鲁卡因
D. 布比卡因
14. 下列药物中，（D ）以左旋体供药用。
A. 氯胺酮
B. 盐酸美沙酮
C. 右丙氧芬
D. 盐酸吗啡
15.下列药物中，（B ）不具有酸性。
A. 苯巴比妥
B. 氯普噻吨
C. 吲哚美辛
D. 吡罗昔康
三、填空题
1. 药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
2. 麻醉药主要分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药两大类。
3. 盐酸普鲁卡因结构中含有芳伯氨基基，会发生重氮化—偶合反应。
4. 盐酸利多卡因可用于各种局部麻醉，也可用于心率失常。
5. 巴比妥类药物都是巴比妥酸的衍生物，属于结构特异性药物，其作用的强弱和快慢与药物的解离常数和脂溶性有关。
6. 苯巴比妥钠水溶液放置易分解，产生药物沉淀而失去活性。因此苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂型。
7. 抗精神病药物按化学结构分类主要有吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类和二苯并氮杂卓等。
8. 解热镇痛药和非甾体抗炎药是通过抑制花生四烯酸环氧酶、阻断前列腺素的生物合成而达到解热、镇痛、消炎作用的。
9. 非甾体抗炎药按化学结构可分为3，5-吡唑烷二酮、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类及1、2—苯并噻嗪类等。
10. 阿司匹林临床上除广泛用于解热、镇痛、抗炎、抗风湿外，还可用于抗血栓形成疾病的预防和治疗。
11. 烃布宗是保泰松在体内的活性代谢产物。
12. 布洛芬有一对对映异构体，其S—异构体的活性比R—异构体强（强或弱），临床用其右旋（左旋体、右旋体或外消旋体）。
13.全合成镇痛药主要有吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类、氨基酮类等结构类型。
14. 吗啡结构中有 5 个手性碳原子，天然存在的吗非为左旋（左旋体或右旋体）。
15. 可待因是吗啡的衍生物，床主要用作镇咳。
三、问答题
1.什么事药物的杂质？药物的杂质限度制定的依据是什么？
答：药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
杂质限度制定的依据是在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。
2.试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂。
答：由于本类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀。钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。本类药物还不能预先配置进行加热灭菌，所以必须做成粉针剂。
3.如何用化学方法区分地西泮和奥沙西泮？说明其原理。
答：地西泮：具有酰胺及烯胺结构，遇酸或碱液易水解生成2-甲氨基5-二苯酮和甘氨酸。本品溶于稀盐酸，加碘化铋钾试液，产生橘红色沉淀，放置后颜色变深。
奥沙西泮：本品在酸、碱中加热水解，生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺，乙醛酸和氨，前者由于含有芳伯胺基，经重氮化后与B-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物。
4.抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物。
答：吩噻嗪类，如氯丙嗪
噻吨类，如氯普噻吨
丁酰苯类，如氟哌啶醇
苯酰胺类，如舒必利
二苯并氮杂卓类，如氯氮平
5.简述非甾体抗炎药的作用机理。
答：解热是由于选择性地抑制了中枢花生四烯酸环氧酶的活性，阻断或减少了前列腺素在丘脑下部的生物合成。镇痛是抑制受损或发炎组织细胞内前列腺素的合成而减低疼痛。
6.阿司匹林及扑热息痛在保存时颜色加深的原因是什么？
答：阿司匹林成品中由于原料残留或贮存时保管不当，可能含有过多水杨酸杂质，该杂质不仅对人体有毒性，而且较易氧化成一系列醌式有色物质，因此颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。
扑热息痛在酸性及碱性条件下稳定性较差，水解产物为对氨基酚，可进一步发生氧化降解，生成醌亚胺类化合物，颜色逐渐变成粉红色、棕色、最后成黑色。
7.非甾体抗炎药根据其化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。
答：3,5-吡唑烷二酮类，如保泰松
邻氨基苯甲酸，如甲氯芬那酸
吲哚乙酸类，如吲哚美辛
芳基烷酸类：芳基烷酸类，如双氯芬酸钠
a-芳基苯酸类，如布洛芬
1,2-苯并噻嗪类，如吡罗昔康
8.简述镇痛药物的构效关系。
答：吗啡衍生物：
吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7,8位双键氢化，6位羟基化成酮，得双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基，得羟吗啡酮，镇痛作用10倍于吗啡，但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其镇痛作用于成瘾性分化较为显著，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小。
吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，有较强的拮抗吗啡作用，且无成瘾性。
吗啡喃类：将吗啡结构中的4,5位氧桥出去，即得到吗啡喃类合成镇痛药。
苯吗喃类：将吗啡喃类进一步出去C环，仅保留A、B、D环，则得到苯吗喃类衍生物。
哌啶类：可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
氨基同类：只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开，为开链类镇痛药。
9.解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛作用有什么不同？
答：解热镇痛药的作用部位主要是在外周，只对头痛、压痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性钝痛有良好的作用，而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛几乎无效，而且这类药物不易产生耐受性及成瘾性。
麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体，镇痛作用强，一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛，但副作用较为严重，反复应用后易产生成瘾性、耐受性以及呼吸抑制等。
《药物化学》形考作业（二）
一、根据下列药物的化学结构写出其药名及其主要临床用途
1.
咖啡因：用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制
2.
吡拉西坦：用于老年性精神衰退症、老年性痴呆、脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及思维功能减退及儿童智力下降等
3.
盐酸甲氯芬酯：用于外伤性昏迷、新生儿缺氧、儿童遗尿症、老年性精神病、酒精中毒及某些中枢和周围神经症状
4.
氢氯噻嗪：中等程度水肿的首选药，用于各类型水肿及高血压的治疗
5.
呋塞米：用于治疗心因性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水等
6
依他尼酸：用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾水肿等
7.
螺内酯：用于治疗醛固酮增多而引起的顽固性水肿
8.
盐酸苯海拉明：用于治疗过敏性疾病，也可用于乘车、船引起的恶心、呕吐和晕动病的治疗
9.
马来酸氯苯那敏：用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等
10.
盐酸赛庚啶：用于治疗荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒及其它过敏性疾病，也可用于治疗偏头痛
11.
西咪替丁：用于治疗胃及十二指肠溃疡
12.
盐酸雷尼替丁：用于十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡和反流性食管炎
13.
法莫替丁：用于治疗胃及十二指肠溃疡、消化道出血、胃炎、反流性食管炎及卓-艾氏综
合症
14. C CH 2NHCH 3H OH
HO HO
肾上腺素：用于过敏性休克、支气管哮喘、心搏骤停的急救，还可以制止鼻粘膜和牙龈出血和局麻药合用时可以延缓局麻药的扩散及吸收，延长作用时间，并能减少中毒危险 15.C CH 2NH 2
H
OH HO HO
C H OH C H HO COOH H 2O
重酒石酸去甲肾上腺素：静滴用于治疗各种休克，口服用于治疗胃粘膜出血
16.
HCl
CHCH 2NHCH(CH 3)2HO HO
盐酸异丙肾上腺素：用于支气管哮喘、过敏性哮喘、心搏骤停及中毒性休克等
17.
HO HO
CH 2CH 2NH 2HCl
盐酸多巴胺：用于各种类型的休克，如中毒性休克、内源性休克、出血性休克、中枢性休
克及急性心肌梗死、心脏手术等休克
18. C C OH NHCH 3
CH 3
HCl
盐酸麻黄碱：用于支气管哮喘、过敏性反应、低血压及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞
19. CHCH 2NHC(CH 3)3Cl
H 2N
Cl HCl
盐酸克伦特罗：用于预防和治疗支气管哮喘、慢性支气管炎
20. O H
H C 2H 5O CH 2N N CH 3
毛果芸香碱：用于缓解或消除青光眼的各种症状 21.
6
N N
CH 333
CH 3NHCOO 13a 45238a 8
毒扁豆碱：用于治疗青光眼
22.
NCOO CH 3
CH N(CH 3)3Br
溴新斯的明：用于重症肌无力及手术后腹胀气、尿潴留等
23.
N
NCOO CH 3
CH 3Br
溴吡斯的明：用于重症肌无力及手术后腹胀气、尿潴留等
24.
N CH 3OOC
CH CH 2OH
C 6H 5
H 2SO 4H 2O 28 硫酸阿托品：用于治疗各种内脏绞痛和散瞳，还可用于有机磷农药中毒的解救
25. N
CH 3OOC CH CH 2OH
6H 5HBr H 2O 3369
氢溴酸东莨胆碱：用作镇静药，用于全身麻醉前给药，还可用于晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病及有机磷农药中毒 27.
CH 3OOC CH CH 2OH
6H 5HBr
8
氢溴酸山莨菪碱：用于感染性中毒休克和解痉，也用于治疗脑血栓、脑血
管痉挛、血管性神经头痛、血栓闭塞性脉管炎等
28.
溴丙胺太林：用于胃肠道痉挛、胃及十
二指溃疡的治疗
29. O COOCH 2CH 2N CH(CH 3)2CH(CH 3)23
Br
HCl C CH 2CH 2N
盐酸苯海索：用于治疗震颤麻痹和震颤麻痹综合征，也可用于斜颈、颜面痉挛等，为老年
人帕金森病的常用药
30.
CH 2COOCH 2CH 2N(CH 3)3
2COOCH 2CH 23)2Cl
H 2O
2
氯化琥珀胆碱：用于全身麻醉的辅助药
二、 单选题
1. 咖啡因、可可碱、茶碱均为（ B ）衍生物。
A. 吲哚类
B. 黄嘌呤类
C. 苯并噻嗪类
D. 嘧啶类
2. 吡拉西坦的临床用途主要为（ A ）。
A. 改善脑功能和促智
B. 兴奋呼吸中枢
C. 利尿作用
D. 肌肉松弛作用
3. 下列药物中，（ C ）具有甾体结构。
A. 依他尼酸
B. 呋塞米
C. 螺内酯
D. 氢氯噻嗪
4. 下列药物中，（ A ）是通过对磺胺类药物进行结构改造而得到的。
A. 氢氯噻嗪
B. 依他尼酸
C. 螺内酯
D. 氢氯噻嗪
5. 马来酸氯苯那敏属于（ 丙胺类 ）H 1受体拮抗体。
A. 乙二胺类
B. 氨基醚类
C. 哌啶类
D. 氨苯蝶啶
6. 奥美拉唑为（ A ）
A.质子泵抑制剂
B. H 1受体拮抗剂
C. H 2受体拮抗剂
D. ACE 抑制剂
7. 晕海宁是由（ C ）所组成。
A. 氯苯那敏和8—氯茶碱
B. 氯苯那敏和咖啡因
C. 苯海拉明和8—氯茶碱
D. 苯海拉明和咖啡因
8. 下列药物中，（ D ）不是非镇静剂H 1受体拮抗体。
A. 西替利嗪
B. 阿伐斯啶汀
C. 氯雷他啶
D. 异丙嗪
9. 下列药物中，（ C ）不具有儿茶酚结构。
A. 肾上腺素
B. 多巴胺
C. 麻黄碱
D. 异丙肾上腺素
10. 下列药物中，（ D ）为β2受体激动剂。
A. 多巴酚丁胺
B. 甲氧明
C. 去甲肾上腺素
D. 克伦特罗
11. 下列药物中，（ A ）不是胆碱酯酶抑制剂。
A. 毛果芸香碱
B. 毒扁豆碱
C. 溴新斯的明
D. 溴吡斯的明
12. 氯琥珀胆碱的主要临床用途为（ A ）。
A. 肌松药
B. 治疗青光眼
C. 抗老年性痴呆
D. 治疗重症肌无力
13. 下列药物中，（ B ）不是季铵类化合物。
A. 氯琥珀胆碱
B. 盐酸苯海索
C. 溴丙胺太林
D. 盘库修按
三、填空题
1.中枢兴奋药按药物的作用部位可分为主要兴奋大脑皮层的药物、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物和促进大脑功能恢复的药物。
2. 咖啡因、可可碱、茶碱均为黄嘌呤衍生物，三者的中枢兴奋作用的强弱顺序为咖啡因＞茶碱＞可可碱。
3.螺内酯加入一定量的浓硫酸并缓缓加热，有硫化氢气体产生，遇湿润的乙酸铅试纸呈暗黑色。
4. 利尿药按化学结构可分为磺酰胺类及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类、甾类及其他类。
5. 目前临床使用的药物中以组胺受体为作用靶的主要有H1 和H2 两种亚型，
H2 拮抗剂临床用作抗溃疡药，H1 拮抗剂临床用作抗过敏药。
6. 盐酸苯海拉明为氨基醚类类H1受体拮抗剂，主要副作用是中枢抑制。
7. H1受体拮抗剂按化学结构可以分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等
8.马来酸氯苯那敏又名扑尔敏，其S构型的右旋体的活性比R构型的左旋体的活性
高（高或低），临床用其外消旋体（左旋体、右旋体或外消旋体）。9. H2受体拮抗体主要有咪唑类、呋喃类、噻唑类和哌啶甲苯类等。
10. 盐酸雷尼替丁用小火缓缓加热产生硫化氢气体，与醋酸铅反应生成黑色沉淀。
11. 拟肾上腺素药在代谢过程中主要有四种酶催化，分别为单胺氧化酶、儿茶酚O-甲基转移酶、醛氧化酶和醛还原酶。
12. 肾上腺素含有儿茶酚结构，与空气或日光接触会自动氧化生成红色的肾上腺素红，进一步聚合生成棕色的多聚物。
13. 盐酸麻黄碱的结构中有两个手性碳原子，有四个光学异构体。其中（-）麻黄碱（1R，2S）为临床主要要用异构体。
14. 拟胆碱药根据作用机制的不同可分为胆碱受体激动剂和胆碱酯酶抑制剂两种类型。
15. 硫酸阿托品经水解可生成莨菪酸，用法烟硝酸处理后，在加入氢氧化钾醇溶液和一小粒氢氧化钾，则生成有颜色的醌式化合物，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失，此反应称为瓦特雷反应。
四、简答题
1.利尿药有哪些结构类型？各举一例药物。
答：根据化学结构可分：磺酰胺类及苯并噻嗪类，如氢氯噻嗪
苯氧乙酸类，如依他尼酸
甾类，如螺内酯
其他类，如甘露醇；喋啶类衍生物，如氨苯蝶啶
2. 咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度？
答：本品碱性极弱，为近中性药物，不能和强酸如盐酸、氢溴酸形成稳定的盐，即不能通过
成盐的方法来解决其水中溶解度小得问题。可和有机酸或其碱金属盐如苯甲酸、水杨酸钠、
枸橼酸钠等形成复盐而增加水中溶解度。
3. H 1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？各举一例药物。
答：乙二胺类，如曲吡那敏
氨基醚类，如苯海拉明
丙胺类，如氯苯那敏
三环类，如异丙嗪
哌啶类，如特非那定
4. 苯海拉明的主要副反应是什么？为什么将其和8—氯茶碱成盐作用？
答：主要副反应为嗜睡和中枢抑制
8—氯茶碱为中枢兴奋药，与苯海拉明结合成盐，可以减少苯海拉明的副作用。
5. 从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用持久？
答：麻黄碱由于其分子中不含儿茶酚结构，性质稳定，所以作业持久，但作业较弱。肾上腺
素具有儿茶酚的结构，活性较大，但该药的缺点是不稳定，口服后间位羟基迅速被COMT
甲基化代谢失活，而且作用时间短暂。
《药物化学》形考作业（三）
一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途
药名 主要临床用途
1．
青霉素：用于临床的抗生素
2． 氟康唑：抗真菌谱广，副作用小。
3.
CH 2 3 3 N N N C H 2 O H C C H 2 N N N F F
O O H O
O H H C O H H C H 2 O H
维生素C ：临床上主要用于败血病的预防和治疗
4.
雌二醇：主要用于卵巢功能不全或雌激素不足引起 v 的各种症状 5.
阿昔洛韦：临床用于开环核苷类抗病毒药物，为广谱抗病毒药。
6．
氯霉素：临床用于呼吸道感染、尿道感染、败血症、脑炎和伤寒等。
7.
氢溴酸山莨菪碱：用于感染性中毒休克和解痉，也用于治疗脑血栓、脑血管痉挛、血管性神
经头痛、血栓闭塞性脉管炎等
8.
甲羟孕酮：临床上用于痛经、功能性闭经、功能
性子宫出血 、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异 位 等 的治疗，大剂量可用作长效避孕针。
9．
硝酸异山梨酯：临床用于心绞痛、冠状循环功能不全、 心肌梗赛等的预防。 OH HO
C C CH 2OH H NHCOCHCl 2O 2N H N N N
N O C H 2 O C H 2 C H 2 O H H
2 N N
C H 3 O O
C C H C H 2 O H 6 H 5 H O
H B r O
CH 3
O O O O 2NO H H ONO 2Pt
H 3N H 3N OC
OC
O
10．
卡铂：临床治疗抗瘤
二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（化学符号不好写，可以不用上传作业）
1．诺氟沙星
化学结构式：主要临床用途：临床主要用于治疗尿道、胃肠道及盆腔的感染，也可用于耳鼻喉及皮肤、软组织的感染。
2．硝苯地平
化学结构式：主要临床用途：临床用于预防和治疗冠心病、心绞痛、也适用于患有呼吸道阻塞疾病的心绞痛病人，特别适用于冠脉痉挛所致的心绞痛。
3. 环磷酰胺
化学结构式：主要临床用途：临床上常用于抗瘤
4. 氯贝丁酯
化学结构式：主要临床用途：具有明显的降低甘油三酯作
用
三、根据下列药物的化学名写出其化学结构式、药名及主要临床用途（化学符号不好写，可以不用上传化学结构式）
1、4-氨基-N-（5-甲基-3-异噁唑基）苯磺酰胺
化学结构式：药名：磺胺甲噁唑主要临床用途：临床主要用于泌尿道和呼吸道感染、伤寒及布氏杆菌病等。
2、4-吡啶甲酰肼
化学结构式：药名：异烟肼主要临床用途：抗结核病药
四、选择题（每题只有一个正确答案）
1、下列药物中，（ A ）为脂溶性维生素。
A、维生素E
B、维生素C
C、维生素B1
D、维生素B6
2、甲氧苄啶为（ B ）。
A、二氢叶酸合成酶抑制剂
B、二氢叶酸还原酶抑制剂
C、磷酸二酯酶抑制剂
D、碳酸酐酶抑制剂
3、下列药物中，（ A ）主要用于凝血酶原过低症、新生儿出血症的防治。
A、维生素K3
B、维生素B1
C、维生素A
D、维生素B2
4、利巴韦林临床主要作用（ D ）。
A、抗真菌药
B、抗肿瘤药
C、抗病毒药
D、抗结核病药
5、下列药物中，（ C ）不是抗代谢抗肿瘤药物。
A、氟尿嘧啶
B、甲氨喋呤
C、洛莫司汀
D、巯嘌呤
6、下列药物中，（ C ）不具有儿茶酚结构。
A、肾上腺素
B、盐酸多巴胺
C、盐酸克仑特罗
D、去甲肾上腺素
7、下列药物中，（ B ）与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。
A、黄体酮
B、地塞米松
C、炔雌醇
D、甲睾酮
8、下列药物中，（ B ）主要用作抗真菌药。
A、阿昔洛韦
B、氟康唑
C、盐酸乙胺丁醇
D、氧氟沙星
9、氨基糖甙类抗生素产生耐药性的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。这些钝化酶中不
包括（ A ）。
A、β-内酰胺酶
B、磷酸转移酶
C、核苷转移酶
D、乙酰转移酶
10、下列药物中，（ C ）不具有酸性。
A、阿司匹林
B、维生素C
C、氯丙嗪
D、吲哚美辛
五、填充题
1、青霉素药物可抑制粘肽酶，从而抑制细菌细胞壁的合成，使细菌不能生长繁殖。
2、氯琥珀胆碱为受体阻断剂，临床作为药。
3、环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥，三者都是较强的烷化剂。
4、异烟肼又名雷米封，主要临床用途为抗结核病。
5、磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂甲氧苄啶合用，称为复方新诺明。
6可减少内源性胆固醇的生物合成，临床用作药。
7、血脂调节药主要包括烟酸类，苯氧乙酸类、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类及其他类型。
8、螺内酯加入一定量的浓硫酸并缓缓加热，有气体产生，遇湿润的试纸呈暗黑色。
9、维生素B2的临床用途为因维生素B2缺乏所引起的各种粘膜及皮肤炎症，属于水溶性维生素。
10、诺氟沙星的母核为哇诺酮类，临床用作抗菌药。
六、简答题
1、试写出下列药物在相应条件下的分解产物（以结构式表示）。（化学符号不好写，可以不用上传作业）
（1）、 （2）、
2、为什么磺胺甲噁唑（SMZ ）和甲氧苄啶（TMP ）常常组成复方制剂使用？（请简要回答其作用原理）。
答：TMP 对SMZ 药物有增效作用，原因是磺胺类药物抑制二氢喋酸合成酶，阻断二氢叶酸的合成，而TMP 抑制二氢叶酸还原酶，阻断二氢叶酸还原四氢叶酸，合用时可使细菌体内的四氢叶酸合成受到双重阻断，产生协同抗议作用，作用可增强数倍至数十倍。
3、分别说明β-受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACE 抑制剂及磷酸二酯酶抑制剂的主要临床用途。 答： β-受体拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常 钙拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常 ACE 抑制剂：抗高血压或充血性心衰 磷酸二酯酶抑制剂 ：抗心力衰竭
4、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？
答： 氮芥类抗肿瘤药物的结构是由氮芥基（双-β-氯乙胺基部分）和载体两部分组成的。氮芥基为烷基化部分，是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。
5、试举出四例合成类抗真菌药物。（只需写出药名）。
答：伊曲康唑、酮康酮、萘替芬、特比萘芬
《药物化学》形考作业（四）
一、 根据下列药物的化学结构写出药名及主要临床用途。
1.
环磷酰胺：本品的抗瘤谱较广，主要用于恶性淋巴瘤、急
性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞等，对乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效，毒性比其它氮芥类药物小。
2. C C CH 2
OH
H NHCOCHCl 2O 2N H 2O/H + H 2O Cl- -OCH 2COOCH 2CH 2N(CH 3)2
药物化学形考作业(一)、(二)、(三)、(四)及参考解答
《药物化学》形考作业（一）（1-5章） 一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。 1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉 2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。 3. 氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉 4. 盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉 5. 盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常 6. 苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋 地黄引起的心律不齐 7.
苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 8. 地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9. 艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用 10. 盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗 11. 对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等
布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物 13· . 吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14. 阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗 15 . 枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。 16. 盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
17. 氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18. 吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热 19. 盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药 20. 双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热 21.
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
2017年电大药物化学形考册答案
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《药物化学》课程作业评讲（1） 1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？ 本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。 答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。 药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。 同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。 2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以反应式表示。 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：巴比妥类药物。 同学们回答 问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。 3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。 C 2H 5C 6H 5C O O NH N ONa C 2H 5C 6H 5CHCONHCONH 22
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。 答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性β－萘酚，出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。 原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则无。 注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺结构。但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。 4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？ 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：抗精神失常药的结构类型及分类。答：抗精神病药物用于控制精神分裂症，减轻患者的激动、敏感、好斗，改善妄想、幻想、思维及感觉错乱，使患者适应社会生活。该类药物是多巴胺受体阻断剂。按化学结构分类主要有： （1）吩噻嗪类：如氯丙嗪； （2）噻吨类：如氯普噻吨 （3）丁酰苯类：如氟哌啶醇 （4）苯酰胺类：如，舒必利 （5）二苯并氨杂卓类：如氯氨平 回答问题的关键是熟记抗精神病药物的分类。 5、简述非甾体抗炎药的作用机理。
18春西南大学《药物化学》在线作业
单项选择题1、阿霉素的主要临床用途为 A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 单项选择题2、哪个药物的水溶液加硫酸能产生蓝色荧光，加盐酸后荧光又消失。 A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 单项选择题3、能进入脑脊液的磺胺类药物是 A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 单项选择题4、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 单项选择题5、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 无机酸根 B. 酸羟基 C. 共轭系统 D. 连二烯醇 E. 羰基 单项选择题6、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 单项选择题7、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 羰基 B. 无极酸根 C. 酸羟基 D. 共轭系统 E. 连二烯酸 单项选择题8、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液可生成银盐沉淀 单项选择题9、由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为 A. 氯喹 B. 乙胺嘧啶 C. 青蒿琥酯 D. 蒿甲醚 E. 阿苯达唑
单项选择题10、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 单项选择题11、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 单项选择题12、克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类 单项选择题13、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 单项选择题14、下列哪个药物的代谢物才有活性。 A. 胺碘酮 B. 普罗帕酮 C. 氯吡格雷 D. 华法林钠 E. 地高辛 单项选择题15、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 单项选择题16、阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（） A. 醋酸苯酯 B. 水杨酸 C. 乙酰水杨酸酐 D. 乙酰水杨酸苯酯 E. 水杨酸苯酯 单项选择题17、将羧苄西林制成茚满酯是为了（） A. 改变不良臭味 B. 延长作用时间 C. 增大溶解性 D. 降低毒副作用 E. 提高稳定性 单项选择题18、将睾丸素制成丙酸睾酮的目的是（） A. 增加蛋白同化激素的活性 B. 增加雄激素的活性
药物化学作业及答案
药物化学作业与答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸
7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药
药物化学习题集及参考答案
药物化学复习题 一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ D ） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ C ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ D ） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服 D ．与茚三酮溶液呈颜色反应 E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（ C ） A ．头孢氨苄 B ．头孢克洛 C ．头孢哌酮 D ．头孢噻肟 E ．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（E ） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D ．发生分子内重排生成青霉二酸 E ．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2
6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（C ） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（ B ） A．大环内酯类B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（D ） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ C ）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（B ）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（ B ） A．舒巴坦B．氨曲南 C．克拉维酸D．甲砜霉素 E．亚胺培南 13．最早发现的磺胺类抗菌药为（A ） A．百浪多息B．可溶性百浪多息 C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺 E．苯磺酰胺 14．复方新诺明是由（ C ） A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成
电大药物化学形成性考核册答案(全部)
药物化学形成性考核册答案药物化学作业1（1-5章） 一、药品名称及主要用途 二、药物的化学结构式及化学名称 1．结构式： 参见教材第13页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第18页化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 2．结构式： 参见教材第21页。 化学名：5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 3．结构式： 参见教材第31页。 化学名：2-丙基戊酸钠 4．结构式：
参见教材第34页。 化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 5．结构式： 参见教材第44页。 化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺 6．结构式： 参见教材第52页。 化学名：2-（4-异丁基苯基）丙酸 7．结构式： 参见教材第51页。 化学名：2-[（2,6-二氯苯基）氨基]苯乙酸钠 三、分解产物 1．产物结构式参见教材第13页。 2．产物结构式参见教材第22页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第13页3．产物结构式参见教材第25页。 4．产物结构式参见教材第36页。 5．产物结构式参见教材第43页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第19页6．吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为： 对氯苯甲酸 5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 （请大家参照教材第50页吲哚美辛结构式，画出上述产物的结构） 四、选择题
五、填充题 1．在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。（参见教材第3页） 2．全身麻醉药局部麻醉药（参见教材第6页） 3．芳伯胺（参见教材第13页） 4．抗心律时常（参见教材第5页） 5．巴比妥酸解离常数脂溶性（参见教材第20页） 6．苯基丁酰尿粉针（参见教材第22页） 7．吩噻嗪类噻吨类丁酰苯类苯酰胺类（参见教材第31、32、33页）,见小黄本第28,32页 8．花生四烯酸环氧合前列腺素（参见教材第39页）,见小黄本第28,32页 9．3，5-吡唑烷二酮类邻氨基苯甲酸类吲哚乙酸类芳基烷酸类（参见教材第46、47、48页）10．心血管系统（参见教材第44页） 11．保泰松（参见教材第46页） 12．强外消旋体（参见教材第52页） 13．吗啡喃类苯吗啡类哌啶类氨基酮类（参见教材第58页） 14．5 左旋体（参见教材第55页） 15．吗啡镇咳药（参见教材第56页） 简答题（以下为答题要点） 1．是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许存在一定限量的某些杂质。（参见教材第3页） 2．参见教材第12页。注意注明反应条件。 3．其水溶液放置易分解，产生苯基丁酰尿沉淀而失效。因此，其注射剂不能预先配置进行加热灭菌，须做成粉针剂。 相关反应式参见教材第22页。 4．地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解，分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺，后者含有芳伯胺基，经重氮化后和β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，而前者无此反应，可供鉴别。反应式参见《药物化学期末指导》（小黄本）第15页。 5．按化学结构分类： （1）吩噻嗪类，如氯丙嗪；
2016中南大学药物化学在线作业123
(一) 单选题 1. 关于该结构下列说法错误的是() (A) 通用名为普罗加比 (B) 为抗癫痫药物 (C) 二苯亚甲基部份是载体，无活性 (D) 作用于多巴胺受体 参考答案： (D)?? 2. 不属于苯并二氮卓的药物是() (A) 地西 泮 (B) 美沙唑 仑 (C) 唑吡 坦 (D) 三唑 仑 参考答案： (C)?? 3. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为() (A) 硫原子氧化 (B) 苯环羟基化 (C) 侧链去N-甲基 (D) 脱去氯原子 参考答案： (D)?? 4. 下列哪一项不是药物化学的任务()
(A) 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术 (B) 为生产化学药物提供先进的工艺和方法,研究药物的理化性质 (C) 确定药物的剂量和使用方法 (D) 探索新药的途径和方法 参考答案： (C)?? 5. 非选择性beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 () (A) 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 (B) 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 (C) 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 (D) 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 参考答案： (C)?? 6. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 () (A) 体内的解离度及酯溶性 (B) 水中溶解 度 (C) 药物分子的电荷分 布 (D) 药物 的空 间构型 参考答案： (A)?? 7. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 () (A) 乙二胺类
(B) 哌嗪类 (C) 丙胺类 (D) 三环类 参考答案： (C)?? 8. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是() (A) Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 (B) Neostigmine Bromide 结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine 结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 (C) 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 (D) 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 参考答案： (D)?? 9. 下列药物中具有选择性β1受体阻滞作用的是() (A) 美托洛尔 (B) 普萘洛尔 (C) 纳多洛尔 (D) 拉贝洛尔 参考答案： (A)?? 10. 下列不属于钙通道阻滞剂的是()
药剂学-药物化学习题和答案
药物化学-学习指南 一. 最佳选择题 1. 根据化学结构地西泮属于（） A. 硫氮卓类 B. 二苯并氮卓类 C. 苯并氮卓类 D. 苯并二氮卓类 2．奥美拉唑属于（） A. H1受体拮抗剂 B. H+/K+-ATP酶抑制剂 C. Na+/K+-ATP酶抑制剂 D. H2受体拮抗剂 3．驾驶员小王患荨麻疹，为了安全和不影响工作，应选用的药物是（） A. 盐酸苯海拉明 B. 氯雷他啶 C. 盐酸赛庚啶 D. 马来酸氯苯那敏 4. 小李误服过量对乙酰氨基酚,出现肝毒性反应，应及早使用的解毒药是（） A. 乙酰半胱氨酸 B. 半胱氨酸 C. 谷氨酸 D. 乙酰甘氨酸 5．阿司匹林引起过敏的原因是由于合成中引入那种副产物所致（）A．水杨酸B．水杨酸酐C．乙酰水杨酸酐D．乙酰水杨酸苯酯 6.不能与钙类制剂同时使用的药物是（） A.氨苄西林 B.环丙沙星 C.林可霉素 D.异烟肼 7.体育运动员禁用的药物是（） A.咖啡因 B.吗啡 C.苯丙酸诺龙 D.地塞米松 8.根据化学结构盐酸利多卡因属于( ) A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基酮类 D.氨基醚类 9.小张误服过量对乙酰氨基酚,出现肝毒性反应，应选用的解毒药是( ) A. N -乙酰半胱氨酸 B.半胱氨酸 C.谷氨酸 D.N-乙酰甘氨酸 10.异烟肼具有水解性是由于结构中含有( ) A.酯键 B.酰胺键 C.酰脲键 D.肼基 11.属于非镇静类H1受体拮抗剂的是 ( ) A.盐酸苯海拉明 B.马来酸氯苯拉敏 C.富马酸酮替芬 D.盐酸西替利嗪 12.不能与钙类制剂同时使用的药物是（） A.氨苄西林 B.诺氟沙星 C.林可霉素 D.异烟肼 13. 属于哌啶类的合成镇痛药是 ( ) A.盐酸美沙酮 B.喷他佐辛 C. 盐酸哌替啶 D.纳络酮
药物化学期末试题含答案 (2)
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因
药物化学课后习题及答案
绪论 一、选择题 1．药物他莫昔芬作用的靶点为（） A 钙离 B 雌激素受体 C 5－羟色胺受体 D β1－受体 E 胰岛受体 2．下述说法不属于商品名的特征的是（） A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3．后缀词干cillin是药物（）的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4．下述化学官能团优先次序第一的是（） A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（） A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6．第一个被发现的抗生素是（） A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶 二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物？ 答案 一、选择题 1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。 2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。 4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
生药学-形考作业三-国开(北京)-参考资料
生药学-形考作业三--51791国开（北京）-参考资料 请认真阅读一下说明然后下载：题库有可能会换，不保证全部都有！请仔细核对是不是您需要的题目再下载！！！！ 本文档的说明：如果题目顺序和你的试卷不一样，按CTRL+F在题库中逐一搜索每一道题的答案，预祝您取得好成绩百！ 第1题 《本草纲目拾遗》的作者是 A. 赵学敏 B. 陶弘景 C. 唐慎微 D. 苏敬 E. 李时珍 参考答案是：赵学敏 第2题 《本草纲目》是明代李时珍所著，其中收载药物 A. 730种 B. 1892种 C. 12092种 D. 1082种 E. 365种 参考答案是：1892种 第3题 鉴别羟基蒽醌的反应是 A. Bortrager反应 B. Molish反应 C. K-K反应 D. Kedde反应 E. 无色亚甲基蓝反应 参考答案是：Bortrager反应 第4题 苦味酸钠试验是下列哪种成分的鉴别反应 A. 酚苷 B. 氰苷 C. 酯苷 D. 蒽苷 E. 多糖 参考答案是：氰苷 第5题 蒽醌类成分用下列哪种试剂来鉴别 A. FeCl3 B. HCl+Mg C. Kedde试剂 D. 异羟肟酸铁 E. NaOH
参考答案是：NaOH 第6题 属于植物初生代谢产物的是 A. 挥发油 B. 萜类 C. 生物碱类 D. 蛋白质 E. 黄酮类 参考答案是：蛋白质 第7题 生药粉末加碱呈现红色，说明该生药含有 A. 挥发油 B. 生物碱 C. 羟基蒽醌及其衍生物 D. 黄酮及其衍生物 E. 香豆素及其衍生物 参考答案是：羟基蒽醌及其衍生物 第8题 k—k反应是检察强心苷的 A. α—羟基糖 B. 以上均不是 C. 六元不饱和内酯环 D. 五元不饱和内酯环 E. α—去氧糖 参考答案是：α—去氧糖 第9题 molish试验检查糖类成分显 A. 紫红色 B. 绿色 C. 黑色 D. 蓝色 E. 黄色 参考答案是：紫红色 第10题 生药鉴定的依据是 A. 教科书 B. 全国中草药汇编 C. 中草药手册 D. 中国药典及部颁和地方标准 E. 生药大辞典 参考答案是：中国药典及部颁和地方标准第11题 双子叶植物根和根茎断面的一圈环纹是A. 木质部
药物化学课后作业及课堂练习
第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因
酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分： I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
临床医学《药物化学》题目及答案
一、单选题 1.下列给药方式中，吸收最好的是A A:静脉注射 B:肌肉注射 C:口服给药 D:皮肤给药2.在脂烃化合物引入以下哪种基团，使其P值下降最多D A:甲氧基 B:羟基 C:氨基 D:羧基 3.根据公式lgS=0.8-lgP-0.01(mp-25),若化合物的熔点提高100度，则溶解度度S D A:提高1倍 B:提高10倍 C:降低1倍 D:降低10倍 4.键能最小的是那种类型的键D A:共价键 B:离子键 C:氢键 D:疏水相互作用5.在药物分子引入以下哪种基团对其水溶性影响不大B A:羟基 B:巯基 C:磺酸基 D:羧基 6.药物代谢的最主要部位是A A:肝脏 B:胃 C:小肠 D:肾脏 7.下列哪种单药或复方用于治疗帕金森病的效果最好？C A:多巴胺 B:左旋多巴 C:左旋多巴+卡比多巴 D:多巴胺+卡比多巴 8.将氟奋乃静修饰成庚氟奋乃静的主要目的是B A:提高选择性 B:延长作用时间 C:改善药物的溶解性 D:降低毒副作用 9.将布洛芬修饰成布洛芬吡啶甲酯的主要目的是D A:提高选择性 B:延长作用时间 C:改善药物的溶解性 D:降低毒副作用 10. 2D定量构效关系研究方法中哪种应用最广泛A
A:Hansch分析法 B:Free-Wilson分析法 C:Kier分子连接法 D:分子对接法 二、多选题 1.根据国家药品管理分类,药物可分为ACD A中药B西药C生物技术药D:化学药物 2.药物化学的主要任务包括ABC A 创制新药B合成化学药物C合理利用改进现有药物D确定药物的剂量和使用方法 3.药物化学的学科特点包括，ABC A是一门交叉学科B药学中的带头学科C朝阳学科D药学中的一般学科 4.下列说法正确的有BCD A从水柳茶中提取了乙酰水杨酸B乙酰水杨酸的通用名为阿司匹林 C阿司匹林的主要药理作用为解热镇痛D阿司匹林有抗血小板聚集的功能 5下列说法正确的有ACD A.QSAR是定量构效关系的英文缩写 B.R型沙利度胺具有致畸性 C.弗莱明因发明青霉素而获得诺贝尔奖 D.百浪多息在体外无抗菌活性 6.下列说法正确的有ABD A.伊马替尼是第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂 B.伊马替尼是基于靶点和致病发生机制的合理药物设计的成功案例 C.伊马替尼是基于药理活性评价的合理药物设计的成功案例 D.个性化医疗需要个性化药物 7.下列说法正确的有ACD A，屠呦呦因发现青蒿素而获得诺贝尔奖，B，青篙素主要用于治疗痢疾， C.氮甲是一种抗肿瘤药物 D.我国的化学制药产量位居世界第二 8.新药开发的特点包括ABCD A，周期长，投资大，B，利润高，C，风险高，D，需要专利保护。 9.药动相包括哪些过程BCD A:药物崩解 B:药物吸收 C:药物代谢 D:药物排泄10.下列说法正确的有ABD A:消除是药物代谢转化和排泄的综合结果 B:清除率是指在单位时间内机体清除血药浓度的能力
药物化学作业
药物化学作业 年级：专业：姓名：学号： 填空题 1、麻醉药根据作用和要求可分为麻醉药和麻醉药，根 据给药途径不同可将全身麻醉药分为和 2、利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于 和。 3、镇静催眠药最常见的结构类型和。 4、镇静催眠药地西泮又称氯氮卓又称、 5、苯妥英钠水溶液呈性、露置吸收空气中的而析出、显。 6、阿司匹林又称，扑热息痛又称。 7、阿司匹林的合成是以为原料，在硫酸的催化下，经 制得。 8、哌替啶的商品名，其作用机制属于阿片受体 9、马来酸盐的消旋体称为，属于H 受体。 1 10、钙拮抗剂又名；降血脂药又称。 11、经典的?-内酰胺类抗生素包括和，前者的代表 药，后者的代表药。 12、血压高低主要决定于和两个因素。 13、氨基甙类抗生素具有较大的神经毒性，主要损害，引 起，因此临床使用应慎重 14、药物的水解最常见的是、和的水解。 15、构效关系的英文缩写，电荷转移复合物的缩写。 16变质后的麻醉乙醚不得供药用，是因为发生自动氧化，生成和等杂质，对有刺激性。 17、苯巴比妥溶于甲醛后，与硫酸反应，在二层界面处显。 18、阿司匹林与碱溶液共热，可发生反应，酸化后产生的酸臭，
并析出白色沉淀。 19、布洛芬又名，其含有结构在碱性条件下与试液生成 羟肟酸，然后在酸性条件下与试液生成红色或暗红色物质。 20、氢氯噻嗪的水解产物为含有结构的化合物，经重氮化后，可与偶 合，生成色的偶氮化合物。 21.心血管系统药物可分为（1）__________（2）（3）__________和抗心律失常药四大类。 22.甲丙氨酯又可称为__________。 23.盐酸哌替啶为__________类镇痛药。 24.去甲肾上腺素属于__________类拟肾上腺素药，其主要用途是__________。 25.6-APA的结构式为__________。 26.土霉素结构中含有__________显弱酸性，还含有显碱性，故为两性化合物。 27.甾类激素按化学结构可分为__________，__________和孕甾烷三类。 28.5-氟尿嘧啶临床用于__________6-巯基嘌呤临床用于__________。 29.麻黄碱分子中有两个手性中心，四个光学异构体中具有构型的麻 黄碱活性最高。 30.炔诺酮的化学名为。 31.氟尿嘧啶为抗肿瘤药；卡莫司汀为抗肿瘤药。 32.半合成青霉素的主要中间体为，半合成头孢菌素的主要中间体 为。 33.磺胺类药物的必需结构为，且氨基与基必须成对位。 34.盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的，故应避光、密闭 保存。 35.巴比妥酸5位碳上的两个氢原子分别被乙基和异戊基取代后，此药物名称 是。 36.盐酸克仑特罗的主要用途是_______。 37.利血平属于_______类药物，其作用特点为_______。 38.阿司匹林的贮存方法是_______。
药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） 位一conh2 位烯醇一oh 位一oh 位一oh 位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）位位位位位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基 位氟原子取代位无取代
西南大学药物化学作业答案
西南大学 2019 春药物化学作业答案 1、异环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药（ C） A、抗代谢物 B、生物碱 C、生物烷化剂 D、其他类 E、抗生素类 2、与炔雌醇叙述不符的是（ C） A、为一种口服有效的药物 B、遇硝酸银试液产生白色沉淀 C、与盐酸羟胺作用生成肟 D、可溶于氩氧化衲水溶液中 E、与炔诺酮或甲地孕酮西伍制成口服避孕药 3、甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药（E） A、抗肿瘤金属配合物 B、烷化 C、抗肿瘤生物碱 D、抗肿瘤抗生素 E、抗代谢抗肿瘤药 4、除具有抗过敏作用外，还具有镇静及抗晕动症作用的药物是（A） A、盐酸苯海拉明 B、氯雷他定 C、盐酸西替利嗪 D、马来酸氯苯拉敏 E、盐酸赛庚啶 5、可以促进钙磷的吸收，临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是（A） A、维生素 D B、维生素 K C、维生素 B D、维生素 E E、维生素 C 6、久置露空气中容易吸收二氧化碳，最好在临用前配制的药物是（E） A、亩乃静 B、奥卡西平 C、丙戊酸钠 D、盐酸氯丙嗪 E、苯妥英钠 7、下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质（ B） A、醋酸苯酯 B、乙酰水杨酸酐 C、乙酰水杨酸苯酯 D、苯酚
E、水杨酸酐
8、地高辛的临床用途为（ B） A、抗心绞痛 B、抗心力衰竭 C、抗高血压 D、抗心律失常 E、降血脂 9、哪个不是非甾体抗炎药的结构类型（D） A、选择性 COX－2 抑制剂 B、芬那酸类 C、芳基烷酸类 D、三环类 E、1，2－苯并噻嗪类 10、下列对黄体酮叙述不正确的是（B） A、结构中 3 位有羰基 B、结构中 11 位有 4ー二甲氨基苯基取代 C、属于孕激素类 D、可与高铁离子络合显色 E、结构中 4 位和 5 位间有双键 11、下列药物中不属于孕甾烷类的是（ D） A、炔诺酮 B、醋酸甲地孕酮 C、黄体酮 D、甲睾酮 E、醋酸甲羟孕酮 12、苯磺酸阿曲库铵的临床用途为（B） A、抗老年痴呆药 B、外周性肌肉松弛药 C、解痉药 D、抗病毒药 E、抗溃疡药 13、与西沙必利的叙述不相符的是（B） A、只能限制在医院里使用 B、分子中两个手性碳，药用其反式的两个外消旋体 C、与其他 PY3A4 抑制剂合用，可使其血浆水平明显升高。发生心脏不良反应 D、用于以胃肠动力障碍为特征的疾病 E、本品具同质多晶现象 14、下列各药物中哪个为碳酸酐酶抑制剂，除利尿作用外，目前床上主要用于治疗 B）青光眼 A、马来酸依那普利 B、乙酰唑胺 C、螺内酯 D、甘露醇 E、依他尼酸 15、有关奥美拉唑的叙述不符的是（B）