药物化学 课后习题汇总
第一章
一．最佳选择题
1. 化合物的结构与活性之间的关系被称为（）
A. 构代关系 B 构效关系 C. 构毒关系 C. 构活关系
2. 在患者身上进行临床试验，主要评价供试药物的有效性的临床研究为（）
A. I期临床研究
B. II期临床研究
C. III期临床研究
D. IV期临床研究
二．X型题（多项选择题）
1. 新药的发现包括的研究内容为（）
A. 靶分子的选择
B. 靶分子的确定
C. 先导化合物的发现
D. 先导化合物的优化
2. 药物的质量标准中的重要指征为（）
A. 药物的稳定性
B. 药物的纯度
C. 药物的结构确证
D. 药物的杂质限度E．药物的分析方法
3. 由不同厂家生产的含有相同的活性成分的药品，具有相同的（）
A. 化学名
B. 商品名
C. 通用名
D. 国际非专利药品名
E. 俗名
三．填空题
1. 药名的生产必须在符合（）的条件下进行，临床前的实验必须在符合（
）的条件下进行，临床研究必须在符合（）的条件下进行。
2. 药物的纯度反映的是药物的外在质量，主要考虑药物的（）和（）。
3. 为了安全有效地使用药物，对药物的纯度和可能存在的杂质都有较为严格的规定，这些规定就构成了药物的（）。
第二章
一．最佳选择题
1. 以下哪种药物不是源于天然产物（）
A. 可卡因
B. 青蒿素
C. 紫杉醇
D. 奎宁
E. 普鲁卡因
2. 对先导化合物进行优化的传统的药物化学方法中，以下哪个不是对于烷基链或环的结构改造（）
A. 同系物
B. 插烯原理
C. 环结构的变换
D. 官能团的改变
E. 生物电子等排
二．X型题（多项选择题）
1. 前药修饰的目的和作用是（）
A. 提高药物的选择性
B. 增加药物的稳定性
C. 延长药物的作用时间
D. 改善药物的吸收，提高生物的利用度
E. 改善药物的溶解性
2. 用生物电子等排体原理设计优化先导化合物，具有以下一些特点（）
A. 用生物电子等排体替代时，往往可以得到相似的药理活性，通过药物设计可以得到新的化学实体或类似物。
B. 用生物电子等排体替代后，可能产生拮抗的作用，常常应用这种原理设计代谢拮抗药类的药物。
C. 用生物电子等排体替代后得到的化合物，毒性可能会比原药低。
D. 用生物电子等排体替代后，能改善原药的药动学性质
E. 用生物电子等排体替代后得到的化合物，能提高药物的选择性
三．填空题
1. 孪药是指将两个相同或不同的先导化合物或药物经（）连接，缀合成的新分子，经体内代谢后，生成以上两种具有（）药物。
2. 硬药是指在体内（），直接从胆汁或者肾排泄的药物，或者是（），需经过多步氧化或其他反应而失活的药物。
3. 软药是一类本身（），在体内以可预料的和可控制的方式，代谢成为（）的代谢产物的药物。
4. 前药是指一类在体外（），在体内经酶或非酶作用，释放出（）而产生药理作用的化合物。
第三章
一．最佳选择题
1. 下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素（）
A. 药物和受体相互键合作用。
B. 药物结构中的官能团
C. 药物分子的点和分布
D. 药物的立体异构体
E. 药物的剂型
2. 哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响（）
A. 分配系数
B. 溶解度
C. 解离度
D. 熔点
E. 热力学性质
二. X型题（多项选择题）
1. 以下属于基于小分子药物设计的方法是（）
A. 药效团模型法
B. 分子形状法
C. 距离几何学方法
D. 比较分子场法
E. 分子对接法
2. Hansch方法的一般操作过程（）
A. 从先导化合物出发，设计并合成首批化合物
B. 用可靠的定量方法测活性
C. 确定及计算化合物及取代基的各种理化参数或常数
D. 用计算机程序计算Hansch方程，求出一个或几个显著相关的方程
E. 用所得方程，定量地设计第二批新的化合物，并预测活性
三．填空题
1. 广义的药效团定义是指药物与受体结合时，在三维空间上具有相同的（），（
）和（），具有相似的构象。
2. 计算机辅助药物设计（CADD）是以药物作用（）的三维结构为基础，运用计算机（
）技术进行药物设计。
3. 基于受体结构得药物设计又称全新药物设计，或者直接药物设计，当药物受体靶点的三维晶体结构已经通过X单晶衍射获得时，可以生物大分子的（）为基础，根据受体受的（），研究药物与（）的相互作用，设计新的药物。
第四章
一．最佳选择题
1. 含芳环的药物主要发生以下代谢（）
A. 还原代谢
B. 氧化代谢
C. 脱羟基代谢
D. 开环代谢
E. 水解代谢
2. 氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了以下代谢（）
A. 硝基还原为氨基
B. 苯环上引入羟基
C. 苯环上引入环氧
D. 酰胺键发生水解
E. 二氯乙酰侧链氧化成酰氯
3. 含芳环药物的氧化代谢产物主要是（）
A. 环氧化合物
B. 酚类化合物
C. 二羟基化合物
D. 羧酸类化合物
E. 醛类化合物
4. 含有硝基的药物在体内经代谢生成的哪个中间体可致癌和产生细胞毒性（）
A. 胺
B. 羟胺
C. 肟
D. 腙
E. 酰胺
二．X 型题（多项选择题）
1. 药物代谢中的官能团化反应包括（）
A. 氧化反应
B. 取代反应 C 还原反应
D. 水解反应
E. 缩合反应
2. 下列哪些叙述是正常的（）
A. 通常药物经代谢后极性增加
B. 通常药物经代谢后极性降低
C. 大多数药物经代谢后活性降低
D. 药物代谢包括官能团化反应和结合反应
E. 药物经代谢后均可使用毒性降低
3. 下列哪些药物的代谢产物被开发成为新药而用于临床（）
A. 地西泮
B. 奥美拉唑
C. 丙米嗪
D. 阿米替林
E. 保泰松
4. 下列哪些药物经代谢后，产生有活性的代谢产物（）
A. 保泰松
B. 地西泮
C. 苯妥英
D. 卡马西平
E. 普萘洛尔
5. 与葡萄糖醛酸结合是含有下列哪些基团的药物或代谢物的主要结合反应途径（）
A. 氨基
B. 羟基
C. 羧基
D. 巯基
E. 酯基
6. 药物代谢中的结合反应包括（）
A. 葡萄糖醛酸结合反应
B. 硫酸结合反应
C. 谷胱甘肽结合反应
D. 氨基酸结合反应
E. 乙酰化和甲基化结合反应
三．填空题
1. 药物代谢所涉及的反应包括（）和（）
2. 当药物口服从胃肠道吸收进入血液后，首先要通过肝，才能分布到全身。这期间，在胃肠道和肝进行的药物代谢，被称为（）
3. 卡马西平的体内代谢活性产物是（）
4. 参与代谢结合反应的氨基酸以（）最为常见
5. 代谢反应中，芳环氧化成酚羟基经过了（）的历程。
第五章
一．最佳选择题
1. 地西泮化学名为（）
A. 4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇
B. 5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮
C. 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氢杂卓-2-酮
D. 5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
E. 2-甲基-2-丙基-1，3-丙二醇二氨基甲酸酯
2 地西泮化学结构中的母核为（）
A.1，4-苯并二氢卓环
B.1，5-苯并二氮卓环
C.二苯并氮杂卓环
D.苯并硫氮杂卓环
E.1，4二氮杂卓环
3. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（）
A. 巴比妥
B. 苯巴比妥
C. 异戊巴比妥
D. 硫喷妥钠
4. 从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（）
A. 戊巴比妥pKa8.0（未解离率80%）
B. 苯巴比妥酸pKa3.75（未解离率0.022%）
C. 海素比妥pKa8.4（未解离率90%）
D. 苯巴比妥pKa7.4（未解离率50%）
E. 异戊巴比妥pKa7.9（未解离率75%）
5. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（）
A. 1位去甲基
B. 3位羟基化
C. 1位去甲基，3位羟基化
D. 1位去甲基，2位羟基化
E. 3位和2位同时羟基化
6. 巴比妥类药物为（）
A. 两性化合物
B. 中性化合物
C. 弱酸性化合物
D. 弱碱性化合物
E 强碱性化合物
7. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（）
A. 脂溶性 B 电子密度分布 C. 水中溶解度D. 分子量 E 立体因素
8 极易豭空气中二氧化碳，需密闭保存的是（）
A. 苯妥英钠
B. 盐酸氯丙嗪
C. 丙戊酸钠
D. 舒必利 E 奥沙西泮
9. 为治疗癫痫大发作和部分性发作的有效药物，对小发作无效的是（）
A. 丙戊酸钠
B. 苯妥英钠
C. 唑吡坦
D. 舒必利
E. 阿米替林
10. 巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响（）
A. 药物的酸性解离常数
B. 水中的溶解度
C. 给药方式
D. 药物的立体结构
E. 5位取代基在体内的代谢难易
11. 艾司唑仑比地西泮活性强的原因是（）
A. 亚氨基水解后可重新关环
B. 亚氨基相对稳定
C. 因三唑环的存在
D. 吸收的安全
E. 不被代谢
二．X型题（多项选择题）
1.以下哪些叙述与艾司唑仑相符（）
A. 临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作
B. 为苯二氮卓类药物
C. 为乙内酰脲类药物
D. 结构中有1，2，4三唑环
E. 为咪唑并吡啶类镇静催眠药物
2. 下列哪些药物具有苯并二氮卓母核（）
A. 艾司唑仑
B. 硝西泮
C. 卡马西平
D. 地尔硫卓
E. 职米替林
3. 影响巴比妥类药物的作用强弱和快慢的因素有（）
A. 药物的电荷密度
B. 药物的脂溶性
C. 1位上的取代基
D. 5位上的取代基
E. 药物的pKa值
4. 有关奥沙西泮的哪些叙述是正确的（）
A. 是地西泮的活性代谢产物
B. 其作用比地西泮强2倍
C. 在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应
D. 1位上没有甲基取代
E. 含有一个手性碳原子，临床使用的是其外消旋体
5. 下列有关苯妥类的叙述中哪些是正确的（）
A. 为治疗癫痫大发作和部分性发作的首例药物
B. 水溶液呈碱性
C. 露置空气中吸收二氧化硕析出白色沉淀
D. 水溶液对热稳定，不易水解
E. 化学结构与巴比妥类药物相似
6. 以下哪些性质与地西泮相符（）
A. 化学名为5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
B. 7位有吸电子基氯原子取代
C. 遇酸或碱受热时易水解，水解开环在1，2位和4，5位
D. 口服后在胃酸中发生4，5位开环，进入碱性的肠道又闭环成原药，不影响生物利用度。
E. 与稀盐酸煮沸，放冷，加亚硝酸钠和碱性，茶酚试液，生成橙红色沉淀
7. 地西泮的代谢产物有（）
A. 奥沙西泮
B. 替马西泮
C. 劳拉西泮
D. 氯氮卓
三．填空题
1. 巴比妥类药物显示弱酸性，pKa多在（）
2. 巴比妥类药物的作用强弱，快慢和作用时间长短与药物的（）、（）、（
）有关。
3. 在苯二氮卓类药物（）位拼上三氮唑环，稳定性（），与受体亲和力（
），活性显著增加。
4. 与巴比妥类药物活性有关的理化性质主要是药物的（）和（）
5. 苯二氮卓类药物的代谢主要在（）进行，主要有（）、（）、C3位上羟基化，苯环酚羟基化、氮氧化合物还原等。
6. 在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了（）、（）等镇静催眠药
第六章
1. 奋乃静的化学名为（）
A. 4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇
B. 4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪丙醇
C. 5-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇
D. 4-[4-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪丙醇E 4-[4-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇
2. 下列哪个药物为5-羟色胺重摄取抑制药（）
A. 氟西汀
B. 阿米替林
C. 舒必利 D 卡马西平 E 阿普唑仑
3. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药（）
A 去甲肾上腺素重摄取抑制药
B 单胺氧化酶抑制药
C 阿片受体抑制药
D 5-羟色胺再摄取抑制药
E 5-羟色胺受体抑制药
4. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是（）
A 溶于水、乙醇或氯仿
B 含有易氧化的吩嗪嗪母环
C 遇硝酸后显红色
D 与三氧化铁试液作用，显蓝紫色
E 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应
本题考点：盐酸氯丙嗪与三氧化铁试液作用，显稳定的红色。
5. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为（）
A N-氧化
B 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D 脱氯原子
E 侧链去N-甲基
6. 造成氯氮平毒性反应的原因是（）
A. 在代谢中产生的氮氧化合物
B. 在代谢中产生的硫醚代谢物
C. 在代谢中产生的酚类化合物
D. 抑制?受体
E. 氯氮平产生的光化毒反应
7. 下列属于前药的是（）
A. 奋乃静 B 癸氟奋乃静 C 卡马西平 D 地尔硫卓 E 阿米替林
8. 下列属于苯酰胺类搞精神病药物的是（）
A 舒必利
B 氯氮平
C 氟哌啶醇
D 氯普噻吨
E 奋乃静
9. 按化学结构分类，奋乃静属于（）
A. 丁酰苯类
B.硫杂蒽类
C.乙内酰脲类
D.二本丁基哌啶类E .吩噻嗪类
10 奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（）
A 羟基
B 哌啶环
C 侧链部分
D 苯环
E 吩噻嗪环
11 主要临床用途为抗抑郁的是（）
A 盐酸氟西汀
B 卡马西平
C 唑吡坦
D 氟哌啶醇
E 硫喷妥钠
12 盐酸阿米替林的作用机制为（）
A 单胺氧化酶抑制药
B 5-羟色胺重摄取抑制药
C 去甲肾上腺素重摄取抑制药
D 多巴胺受体阻断药
E 5-羟色胺受体阻断药
13. 为丁酰苯类抗精神病药的是（）
A. 盐酸阿米替林 B 氟哌啶醇 C 舒必利 D 奋乃静 E 卡马西平
14. 易被氧化而变色，需加入搞氧化剂的是（）
A. 苯妥英钠
B. 盐酸氯丙嗪 C 丙戊酸钠 D 舒必利 E 奥沙西泮
二X型题
1. 属于5-羟色胺重摄取抑制药的药物有（）
A. 氟司必林 B 氟伏沙明 C 氟西汀 D 纳洛酮 E 舍曲林
2. 氟哌啶醇的主要结构片段有（）
A. 对氯苯基 B 对氟苯甲酰基 C 对羟基哌啶 D 丁酰苯 E 哌嗪
3. 下列药物中，哪些含有吩噻嗪母核（）
A 阿米替林
B 氟哌啶醇
C 氯丙嗪
D 奋乃静
E 氟奋乃静
4. 以下哪些性质与奋乃静相符（）
A 化学名为：4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇
B 化学名为：4-[3-(2-三氯甲基吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇
C 本品有严重的光毒化反应
D 结构中含吩噻嗪环，易被氧化变色
E 本品几乎没有锥体外系反应
5. 以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系（）
A 2位被吸电子基团取代时活性增强
B 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间隔3个碳原子为宜
C 侧链末端碱性氨基，可以是二甲氨基，哌啶基或哌嗪基等
D 吩噻唪环10位氨原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病类
E 碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪醊合成酯，可使作用时间延长。
6. 有关盐酸阿米替林哪些叙述是正确的（）
A 具有三环结构
B 具有吩噻嗪环
C 适用于内因性精神抑郁症
D 含有二甲氨基
E 主要用于治疗各种神经官能症
7 以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病的构效关系不符（）
A 氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用
B N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C 氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用
D 奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代，不仅增强活性且作用较持久
E 侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以3个碳原子为宜
8. 以下叙述哪些与氟西汀相符（）
A 通过抑制5-羟色胺再吸收起作用
B 为单胺氧化酶抑制药
C 用于治疗抑郁症
D 用于治疗癫痫大发作
E 结构中含有三氟甲基
9. 抗精神病药物按结构分类包括（）
A 吩噻嗪类 B.丁酰苯类 C.巴比妥类 D.苯二氮卓类 E .二苯环庚烯类
三填空题
1.氯丙嗪有较强的（）作用，临床上常用来治疗以（）为主的精神病
2.氯丙嗪与（）作用，可显示稳定的红色
3.按化学结构分类，抗精神病药物主要有（）、（）、丁酰苯类、苯二氮卓类及其
衍生物和酰苯胺类等。
4.抗抑郁药按作用机制可分为（）、（）、（）、（）
5.抗精神病药物主要与（）阻断有关，大部分药物是（）的拮抗药
6.阿米替林在肝中代谢的产物为（）
7.氯氟平选择性抑制多巴胺神经，特异性地作用于中脑皮质的多巴胺神经元，因而较少产
生（）副作用，基本不发生迟发性运动障。
第七章
最佳选择题
１.盐酸多奈哌齐为（）
Ａ.乙酰胆碱前体药物Ｂ.乙酰胆碱酯酶抑制剂
Ｃ.多巴胺Ｄ受体激动剂Ｄ.外周脱羧酶抑制剂
Ｅ.多巴胺替代物
多选题
１.抗帕金森病药物分类含以下哪些种类（）
Ａ）多巴胺替代物Ｂ）外周脱羧抑制剂Ｃ）多巴胺释放剂
Ｄ.多巴胺受体激动剂Ｅ.单胺氧化酶－Ｂ（ＭＡＯ－Ｂ）抑制剂，儿茶酚－Ｏ－甲基转移酶（ＣＯＭＴ）抑制剂
２．下列哪些是合成的中枢性抗胆碱药（）
Ａ.盐酸苯海索Ｂ.苯环定Ｃ.比哌立登Ｄ.苯扎托品Ｅ.多奈哌齐
３.乙酰胆碱酶抑制剂代表性药物有（）
Ａ.石杉碱甲Ｂ.卡比多巴Ｃ.氢溴酸加兰他敏Ｄ.盐酸多奈哌齐Ｅ.利凡斯的明
第八章
单项选择题
１.盐酸吗啡加热的重排产物主要是（）
Ａ）双吗啡Ｂ）可待因Ｃ）苯吗啡Ｄ）阿扑吗啡Ｅ）Ｎ－氧化吗啡２.结构上不含含氮杂环的镇痛药是（）
Ａ）盐酸吗啡Ｂ）枸橼酸芬太尼Ｃ）二氢埃托啡Ｄ）盐酸美沙酮Ｅ）喷他佐辛３.吗啡的氧化产物主要是（）
Ａ）双吗啡Ｂ）可待因Ｃ）阿扑吗啡Ｄ）苯吗啡Ｅ）美沙酮
４.吗啡具有的手性碳个数为（）
Ａ）２个Ｂ）３个Ｃ）４个Ｄ）５个Ｅ）６个
５.盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深，发生了一下哪种化学反应（）
Ａ）加成反应Ｂ）水解反应Ｃ）氧化反应Ｄ）聚合反应Ｅ）还原反应
６.吗啡为酸碱两性化合物是因其分子中含有（）
Ａ）酚羟基和叔胺基Ｂ）羟基和叔胺基Ｃ）羧基和仲胺基
Ｄ）酚羟基和仲胺基Ｅ）羧基和伯氨基
７.下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是（）
Ａ）盐酸哌替啶Ｂ）盐酸吗啡Ｃ）盐酸美沙酮Ｄ）枸橼酸芬太尼Ｅ）右丙氧芬８.盐酸哌替啶水解倾向较小的原因是（）
Ａ）分子中含有酰胺基团Ｂ）分子中含有酯基
Ｃ）分子中含有酯基，但其同碳上连有位阻较大的苯基
Ｄ）分子中含有两星集团Ｅ）分子中含有可水解的基团
９.以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体无效的是（）
Ａ）芬太尼Ｂ）布桂嗪Ｃ）吗啡Ｄ）哌替啶Ｅ）美沙酮
１０）属于中枢性镇咳药的是（）
Ａ）可卡因Ｂ）苯丙哌林Ｃ）磷酸可待因Ｄ）盐酸吗啡Ｅ）氨溴索
１１）下列哪个与吗啡不符（）
Ａ）为μ阿片受体激动剂Ｂ）结构中有苯环Ｃ）结构中有醇羟基
Ｄ）结构中有手型原子Ｅ）结构中有羰基
多项选择题
１．盐酸吗啡性质描述正确的是（）
Ａ）有旋光性且为左旋Ｂ）由阿片中提取得到
Ｃ）在光照下可氧化成阿扑吗啡Ｄ）遇甲醛硫酸试剂显紫色
Ｅ）在酸性条件下加热可脱水，重排成伪吗啡
２.关于吗啡类镇痛药构效关系叙述正确的是（）
Ａ）有一碱性中心，在生理ｐＨ下课电离成阳离子
Ｂ）有一碱性中心，在生理ｐＨ下课电离成阴离子
Ｃ）具有苯环，可与受体平坦区通过范德华力结合
Ｄ）具有苯环，可与受体平坦区通过静电作用结合
Ｅ）突出于环平面的亚乙基与受体的凹槽相结合
３.关于纳洛酮和纳曲酮描述正确的是（）
Ａ）属于κ受体激动剂，成瘾性小Ｂ）属于μ受体激动剂，无镇痛作用
Ｃ）属于吗啡受体专一拮抗剂，可用于吗啡类中毒的解救药
Ｄ）用烯丙基或环丙亚甲基替代吗啡氮原子上的甲基Ｅ）抗组胺药
４. 在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有（）
Ａ）羟基的酰化Ｂ)Ｎ上的烷基化Ｃ）１位的脱氢Ｄ）烃基烷基化Ｅ）出去Ｄ环５. 下列哪些药物的作用于阿片受体（）
Ａ）哌替啶Ｂ）美沙酮Ｃ）氯氮平Ｄ）芬太尼Ｅ）丙咪嗪
第九章
一：最佳选择题
1）盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应，再与碱性-β-萘酚反应生成红色偶氮化合物沉淀，依据是（）
a）因为生成NaCl b)第三胺的氧化c）酯基水解d)有芳伯胺基e）芳环亚硝化
2. 下列属于局部麻醉药的是（）
a) 硫喷妥钠b) 盐酸氯胺酮c)氟烷d) 烃丁酸钠e) 丁卡因
3. 同时具有抗心律失常作用的局部麻醉药是（）
a) 烃丁酸钠b) 盐酸氯胺酮c) 盐酸普鲁卡因d) 硫卡因e)盐酸利多卡因
4. 下列不属于局部麻醉药的结构类型是（）
a) 对氨基苯甲酸酯类b)丁酰苯类c) 酰胺类d)氨基醚类e) 氨基酮类
5. 硫卡因是普鲁卡因的（）
a) 电子等排体b)同分异构体c) 同系物d)立体相似物e) 几何异构体
多项选择题
1. 普鲁卡因具有如下性质（）
a) 易氧化变质b) 水溶液在弱酸性条件下相对稳定，中性，碱性条件下水解速度加快c) 可发生重氮化-偶联反应d) 氧化性e) 弱酸性
2. 局部麻醉药的结构类型有（）
a) 对氨基苯甲酸酯类b)酰胺类c) 氨基醚类d)巴比妥类e) 氨基酮类
3. 对氨基苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部分是（）
a) 亲脂性部分b)亲水性部分c) 中间连接部分d) 六元杂环部分e) 突起部分
4. 下列属于局部麻醉药的是（）
a) 达克罗宁b) 奥沙西泮c) 保泰松d) 罗哌卡因e) 地哌冬
5.下列为酰胺类局部那最要的有（）
a) 布他卡因b) 阿替卡因c) 罗哌卡因d) 奎尼卡因e) 二甲卡因
第十章
最佳选择题
1. 关于莨菪类药物，下列叙述错误的是（）
Ａ）在分子中引入季铵盐，如丁溴东莨菪碱，分子极性增大
Ｂ）这类药物的极性大小顺序为东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱
Ｃ）在托品烷的６,７位引入环氧基，如氢溴酸东莨菪碱，可增强中枢作用
Ｄ）在托品烷的６位引入羟基，如氢溴酸山山莨菪碱，分子极性增大
Ｅ）天然来源的莨菪碱的结构中，含氮杂环的氮上仅有一甲基，氮为叔原子
２.苯磺酸阿曲库铵是什么类型的药物（）
Ａ）Ｎ胆碱受体拮抗剂Ｂ）合成类Ｍ受体拮抗剂
Ｃ）莨菪生物碱类Ｍ受体拮抗剂Ｄ）胆碱受体激动剂Ｅ）乙酰胆碱酯酶抑制剂３.丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是（）
Ａ）其酯键易水解Ｂ）具有环氧托品烷的结构Ｃ）具有季胺结构
Ｄ）具有游离羟基Ｅ）具有分子立体结构
４.下列属于Ｍ受体阻断药且临床可用于治疗胃溃疡的药物有（）
Ａ）硫酸阿托片Ｂ）法莫替丁Ｃ）溴丙胺太林
Ｄ）泮库溴铵Ｅ）氯贝胆碱
多项选择题
１.以下属于乙酰胆碱酯酶抑制剂的有（）
Ａ）阿托品，Ｂ）毛果芸香碱C）氢溴酸加兰他敏
D）石杉碱甲E）多奈培齐
2. N胆碱受体拮抗剂有（）
A）氯化琥珀胆碱Ｂ）苯磺酸阿曲库铵C) 卡巴胆碱
Ｄ）氯贝胆碱E) 泮库溴铵
3. 合成类M受体拮抗剂的结构中，氮原子通常是什么基团（）
Ａ）伯胺Ｂ）仲胺Ｃ）叔胺Ｄ）季铵盐Ｅ）酰胺
第十一章
一、最佳选择题
1.Diphenhydramine 属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（）
a.乙二胺类
b.哌嗪类
c.丙胺类
d.三环类
e.氨基酸类
2.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是（）
a.盐酸氯丙嗪
b.奋乃静
c.西咪替丁
d.盐酸丙米嗪
e.多潘立酮
3.下列药物中，不含带硫四原子链的H2受体拮抗剂为（）
a.尼扎替丁
b.罗沙替丁
c.甲咪硫脲
d.西咪替丁
e.雷尼替丁
4.西咪替丁是（）
a.H1受体拮抗剂
b.H2受体拮抗剂
c.搞哮喘药
d.抗过敏药
e.质子泵抑制剂
5.质子泵抑制剂的代表药物是（）
a.法莫替丁
b.西咪替丁
c.奥美拉唑
d.抗过敏药
e.质子泵抑制剂
6.以噻唑为母环的药物是（）
a.西咪替丁
b.雷尼替丁
c.苯噻啶
d.赛更啶
e.法莫替丁
二、多项选择题
1.抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些机构（）
a.含有咪唑环
b.含有呋喃环
c.含有噻唑环
d.含有硝基 E.含有二甲氨甲基
2.具有保护黏膜作用的H2受体拮抗剂是（）
a.西咪替丁
b.雷尼替丁
c.乙溴替丁
d.法莫替丁
e.拉呋替丁
3.关于奥美拉唑的描述正确的是（）
a.亚砜上的硫具有手性，有光学活性
b.在酸性下可发生重排形成活性形式
c.为两性化合物，其钠盐比较稳定
d.在水溶液中比较稳定
e.在水溶液中不稳定，对强酸亦不稳定
4.抗溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构（）
a.噻唑环
b.咪唑环
c.胍基
d.呋喃环
e.氨磺酰基
5.非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是（）
a.对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低
b.未进入中枢己被代谢
c.难以进入中枢
d.具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消
e.中枢神经系统没有组胺受体
三、填空题
1.组胺H1和H2受体拮抗剂临床上分别主要用于治疗（）
2.第一代抗组胺药按化学结构分为（）、（）、（）三类
3.8-氯茶碱与苯海拉明形成的盐称为（）
4.组胺H2受体拮抗剂按化学结构分为（）和（）两大类
第十二章
一单项选择
1.拟肾上腺素药物的基本化学结构是（）
a)甲丙胺b) а-苯丙胺c) β-苯丙胺d) β-苯乙胺e) а-苯乙胺
2.以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是（）
a) 盐酸克伦特罗b) 盐酸氯丙那林c) 盐酸多巴胺d) 硫酸沙丁胺醇
e) 盐酸麻黄碱
3.含有苯乙胺类结构特征的药物大多具有（）
a) 拟肾上腺素作用b) 抗哮喘作用c) 升压作用d) 降压作用
e) 肾上腺素受体阻断作用
4.异丙肾上腺素易氧化变色是因其分子中含有（）
a) 仲醇羟基b) 仲胺基c) 酚羟基d) 儿茶酚结构
e) 苯乙醇胺结构
5. 临床上使用的盐酸麻黄碱的构型是（）
a)1R,2S b) 1S,2R c) 1R,2R d) 1S,2S e) 1S
6.苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基（例如异丙基或叔丁基）
取代（）
a.对α1受体亲和力增大
b.对α2受体亲和力增大
c.对β受体亲和力增大
d.对β受体亲和力减小
e.对α和β受体亲和力均增大
7.以芳氧丙醇胺为母体的药物是（）
a.盐酸异丙肾上腺素
b.盐酸多巴胺
c.盐酸普萘洛尔
d.盐酸哌唑嗪
e.盐酸可乐定
8.下述药物中属于选择性β2受体激动剂的是（）
a.盐酸氯丙那林
b.盐酸麻黄碱
c.盐酸可乐定
d.盐酸多巴酚丁胺
e.盐酸克伦特罗
9.哌唑嗪的结构中含有（）
a.哌嗪
b.喹咻
c.喹唑咻
d.吡唑
e.咪唑
10.以下药物中属于拟肾上腺素药物且其中不含手性碳原子的是（）
a.普萘洛尔
b.多巴胺
c.拉贝洛尔
d.多巴酚丁胺
e.异丙肾上腺素
二．X型题
1.具有儿茶酚胺结构特征的药物是（）
a.甲基多巴
b.盐酸特仑克罗
c.盐酸伪麻黄碱
d.盐酸多巴酚丁胺 E.盐酸异丙肾上腺素
2.下列叙述与拟肾上腺素药物构效关系相符的是（）
a)基本结构是β-苯乙胺
b)在苯环的3，4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类，极性较大，外周作用较
中枢强
c)在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基，活性增大
d)Β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大，对β受体作用的选择性越高
e)Β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时，R-构型的左旋体生物活性较强
3.属于儿茶酚胺类的拟肾上腺素药是（）
a.去甲肾上腺素
b.盐酸氯丙那林
c.盐酸多巴酚丁胺
d.盐酸克伦特罗
e.重酒石酸间羟胺
4.拟肾上腺素药物的不稳定性主要表现为（）
a.露置空气中及光照下易氧化
b.性条件下，手性β碳原子易发生消旋化
c.条件下氧化速度加快
d.吸湿性
e.形成多聚物
5.拟肾上腺素药物的体内代谢过程主要通过哪些酶（）
a.氧化酶
b.酸酐酶
c.酶
d.酚氧甲基转移酶
e.酰胺酶
第十三章
一、最佳选择题
1.不具有抗高血压作用的药物有（）
a.哌唑嗪
b.血平
c.来酸依那普利
d.诺贝特
e.普利
2.属于二氢吡啶类钙拮抗剂类降血压的药物是（）
a.氨立农
b.酰唑胺
c.氯地平
d.塞米
e.螺内酯
3.螺内酯属于下列哪类利尿药（）
a.渗透性利尿药
b.盐皮质激素受体阻断药
c.磺酰胺类
d.碳酸酐酶抑制药
e.苯氧乙酸类
二、多项选择题
1.下列药物中可用于治疗高血压的是（）
a.盐酸胺碘酮
b.哌唑嗪
c.尼群地平
d.硝酸甘油
e.氯沙坦
2.当前临床使用的非前药的血管紧张素转化酶抑制剂是（）
a.卡托普利
b.氯沙坦
c.福辛普利
d.赖诺普利
e.厄贝沙坦
三、填空题
1.盐酸可乐定和其结构类似物所产生的中枢降压作用为刺激（）受体和（
）受体。
2.利血平能进入中枢神经系统，耗竭中枢的神经递质（）和（）
3.卡托普利的（）基团与两个副作用有关，即皮肤发疹和味觉障碍有关。
4.依那普利是前体药物，为（）的乙酯
5.卡托普利和福辛普利都是（）性药物，而其他ACE抑制剂都是（）性
药物。
6.（）是第一个上市的事1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，也是唯一一个结构（
）的化合物。
7.维拉帕米的（）体为室上性心动过速患者的首选药物，而（）体则为
抗心绞痛药物。
8.乙酰唑胺是（）抑制剂
9.卡托普利结构中含有（）个手性中心，均为（）构型，卡托普利结构
中含有（）基团，具有酸性，其（）也显示一定弱酸性。
第十四章
一．最佳选择题
4.下列各种类型药物中具有降血脂作用的有（）
a.翔甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
b.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂
c.强心苷类
d.钙通道拮抗剂
e.磷酸二酯酶抑制剂
5.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以（）
a.抑制体内cAMP的降解
b.抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转化
c.阻止内源性胆固醇的合成
d.降低血中三酰甘油含量
e.促进胆固醇的排泄
6.奎尼丁属于（）
a.强心苷类
b.IA类的离子通道阻断剂，抗心律失常
c.硝酸酯类抗心绞痛药
d.促进胆固醇的排泄，降血脂药
e.作用域中枢神经系统的抗高血压药
二多项选择题
3.治疗心力衰竭的药物有（）
a.毛花甘
b.厄贝沙坦
c.地高辛
d.氯噻酮
e.氨立农
4.常用的降血脂药可分为（）
a.苯氧乙酸类
b.烟酸类
c.硝酸酯及亚硝酸酯类
d.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类
e.碳酸酐酶抑制剂
5.ACEI的构效关系研究表明（）
a.脯氨酸基团构型为L-构型时的活性比D-构型活性高
b.脯氨酸基团上的羧基是与酶作用的部位
c.在脯氨酸基团的五元环上引入双键保持活性
d.在3位上引入亲脂性基团增加活性
e.分子中的脯氨酸基团不能随意置换
三填空题
１.强心药物可分为4类：1（）；2（）；3（）；4（）。
２.强心苷药物由（）和（）两部分组成。（）部分与其他甾体类药物有一定的差别，环A-B和C-D之间为（）式稠合，B-C为（）式稠合，分子结构形式以（）形为特征。结构中17位含有（），植物来源的内酯环为
（）元环，动物来源的为（）元环。
３.（）为洋地内中毒而致心律失常的首选药物。
４.抗心绞痛药物分为3类：（）、（）、（）
５.胆固醇在体内由两种代谢途径，一种为代谢形成各种（），另外一种为代谢形成（）和其盐
６.洛伐他汀为一前体药物，（）结构水解后起作用。
７.氟伐他汀分子中有（）个手性碳，临床上使用赤式，其中（）异构体活性最强。
８.氯贝丁酯为一前体药物，在体内转化为（）而产生作用。
第十五章
一最佳选择题
１.天然存在的甾体雌激素，活性最强的是（）
a.雌酮
b.雌二醇
c.雌三醇
d.炔雌醇
e.炔诺酮
２.对雌二醇的描述，不正确的是（）
a.活性最强，作用时间最久的内源性雌激素
b.体内由睾酮在芳构化酶的作用下其A环芳构化而成
c.体内通过16α-羟化酶作用生成雌三醇失活
d.口服后在肝及胃肠道中（受微生物降解）迅速失活，因此口服无效。
e.水不溶性
３.可以口服的雌激素类药物是（）
a.雌三醇
b.炔诺酮
c.雌酮
d.雌二醇
e.炔雌醇
４.雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（）
a.甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降
b.雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加
c.雄性激素己可满足临床需要，不需要再发明新的雄性激素
d.同化激素比雌性激素稳定，不易代谢
e.同化激素市场前景良好
５.对枸橼酸氯米芬的叙述哪项是正确的（）
a.几何异构体具有抗雌激素活性
b.择性雌激素受体调节药
c药用其单一几何异构体d.对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌
e.作口服避孕药的组成成分
６.未经结构改造直接药用的甾类药物是（）
a.松龙
b.睾酮
c.酮
d.雌醇
e.酮
７.睾酮在体内的活性形式是（）
a.-雄烯二酮
b.酮 C.氢睾酮 d.烷醇酮 e.酮
８.睾酮17α位增加一个甲基，其主要目的是（）
a.脂溶性
b.加雄激素活性
c.化学稳定性
d.肝脏氧化代谢速度
e.同化作用
９.下列哪项与左炔诺孕酮不相符（）
a.是最早实现工业化生产的全合成甾体激素
b.脂溶性
c.药效、药代整体评价优于炔诺酮
d.可作为女性避孕药的主要成分
e.由于比炔诺酮18位多一个甲基，因而产生新的手性中心
二．多项选择题
１.合成各类甾体激素药物的中间体是（）
a.醋酸妊娠双烯醇酮
b.醋酸去氢表雄酮
c.胆固醇
d.11-脱氧可的松
e.雄甾二酮
２.属于肾上腺皮质激素的药物有（）
a.醋酸甲地孕酮
b.醋酸可的松
c.醋酸地塞米松
d.己烯雌酚
e.醋酸泼尼松龙３.下面哪些药物属于孕甾烷类（）
a醋酸甲地孕酮b醋酸地塞米松c甲睾酮d雌二醇e黄体酮
４.糖皮质激素的化学结构特征是（）
a孕甾烷母核b同时具有11β-羟基和17α-羟基c环芳构化
d具有11β-羟基和17α-羟基 e 17β-酮醇
５.在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（）
a为了寻找作用更好的糖皮质激素b为了改变糖皮质激素类药物的给药方式
c为了稳定17β酮醇铡链d为了增加可的松的水溶性e保护分子的空间构型
三填空题
１.甾体激素按照化学结构类型可分为（）、（）和（）。其特征为C10、C13和C17上的取代情况不同。仅具有18甲基的是（），具18、19甲基的是（），具18、19甲基和20乙基的为（）。
２.第一个上市的选择性雌激素受体调节药是（），可看作是三苯乙烯类化合物，现对卵巢和乳腺的雌激素受体均为拮抗作用，对（）的雌激素受体却产生激动作用。
３.炔诺酮的18位引入（），得到的左旋体口服有效，称为（），是第一个实现工业化生产的全合成甾类激素。
４.醋酸地塞米松的C16甲基的差向异构体称为（）
第十六章
一最佳选择题
１.天然存在的甾体雌激素，活性最强的是（）
a雌酮b雌二醇c雌三醇d炔雌醇
e炔诺酮
２.对雌二醇的描述，不正确的是（）
a活性最强，作用时间最久的内源性雌激素
b体内由睾酮在芳构化酶的作用下其A环芳构化而成
c体内通过16α-羟化酶作用生成雌三醇失活
d口服后在肝及胃肠道中（受微生物降解）迅速失活，因此口服无效。e水不溶性３.可以口服的雌激素类药物是（）
a雌三醇b炔诺酮c雌酮d雌二醇e炔雌醇
４.雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（）a甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降
b雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加
c雄性激素己可满足临床需要，不需要再发明新的雄性激素
d同化激素比雌性激素稳定，不易代谢e同化激素市场前景良好
５.对枸橼酸氯米芬的叙述哪项是正确的（）
a顺式几何异构体具有抗雌激素活性b为选择性雌激素受体调节药
c药用其单一几何异构体d对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌e常用作口服避孕药的组成成分
６.未经结构改造直接药用的甾类药物是（）
a泼尼松龙b甲睾酮c炔诺酮d炔雌醇e黄体酮
７.睾酮在体内的活性形式是（）
a-雄烯二酮b甲睾酮c二氢睾酮d本胆烷醇酮e雄酮
８.睾酮17α位增加一个甲基，其主要目的是（）
a增加脂溶性b增加雄激素活性c增加化学稳定性
d降低肝脏氧化代谢速度e降低同化作用
９.下列哪项与左炔诺孕酮不相符（）
a是最早实现工业化生产的全合成甾体激素b脂溶性
c药效、药代整体评价优于炔诺酮d可作为女性避孕药的主要成分
e由于比炔诺酮18位多一个甲基，因而产生新的手性中心
二多项选择题
１.合成各类甾体激素药物的中间体是（）
a醋酸妊娠双烯醇酮b醋酸去氢表雄酮c胆固醇
d11-脱氧可的松e雄甾二酮
２.属于肾上腺皮质激素的药物有（）
a醋酸甲地孕酮b醋酸可的松c醋酸地塞米松
d己烯雌酚e醋酸泼尼松龙
３.下面哪些药物属于孕甾烷类（）
a醋酸甲地孕酮b醋酸地塞米松c甲睾酮
d雌二醇e黄体酮
４.糖皮质激素的化学结构特征是（）
a孕甾烷母核b同时具有11β-羟基和17α-羟基 c A环芳构
d具有11β-羟基和17α-羟基 e 17β-酮醇
５.在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（）
a为了寻找作用更好的糖皮质激素b为了改变糖皮质激素类药物的给药方式
c为了稳定17β酮醇铡链d为了增加可的松的水溶性e保护分子的空间构型
三填空题
１.甾体激素按照化学结构类型可分为（）、（）和（）。其特征为C10、C13和C17上的取代情况不同。仅具有18甲基的是（），具18、19甲基的是（），具18、19甲基和20乙基的为（）。
２.第一个上市的选择性雌激素受体调节药是（），可看作是三苯乙烯类化合物，现对卵巢和乳腺的雌激素受体均为拮抗作用，对（）的雌激素受体却产生激动作
用。
３.炔诺酮的18位引入（），得到的左旋体口服有效，称为（），是第一个实现工业化生产的全合成甾类激素。
４.醋酸地塞米松的C16甲基的差向异构体称为（）
第十八章
四、最佳选择题
7.下列为神经氨酸酶抑制剂的是（）
a金刚烷胺b奥塞米韦c碘苷
d齐多夫定e利巴韦林
8.沙奎那韦是第一个（）
a逆转录酶抑制剂b角鲨烯环氧化酶抑制剂 c M2蛋白抑制剂
d神经氨酸酶抑制剂 e HIV蛋白酶抑制剂
9.盐酸金刚烷胺可用于（）
A A型流感病毒B型流感病毒c风疹病毒
d麻疹病毒e流行性腮腺炎病毒
10.第一个上市的属于神经氨酸酶抑制剂的药物是（）
a金刚烷胺b扎那米韦c奥赛米韦
d阿昔洛韦e齐多夫定
11.抗疱疹病毒的首选药物是（）
a阿糖胞苷b利巴韦林c阿昔洛韦
d金刚烷胺e更昔洛韦
12.（）是预防治疗H5N1型禽流感的首选药物
A 奥司他韦b金刚烷胺c奈韦拉平
d奈非那韦e依法韦伦
13.下列属于非肽类HIV蛋白酶抑制剂的是（）
a扎那米韦b金刚烷胺c奈韦拉平
d奈非那韦e依法韦伦
14.下列关于奈韦拉平的描述，不正确的是（）
a是专一性HIV-1型病毒抑制剂，对其他逆转录病毒无效
b一般不单独使用，而与核苷类药物合用c易使HIV的逆转录酶产生突变，形成耐药性d需先磷酸化，再与逆转录酶结合e结构中有两个吡啶环
15.下列是喷洛韦的前体药物的是（）
a西多福韦b阿德福韦c泛昔洛韦
d奈非那韦e沙奎那韦
16.下列关于碘苷的描述，不正确的是（）
a为核苷类抑制病毒核酸复制的药b其作用是基于代谢拮抗原理
c有骨髓抑制等副作用d转化为其三磷酸酯形式（三磷酸碘苷）而发挥抗病毒作用e对单纯疱疹病毒等DNA病毒及流感病毒等RNA病毒均有效
五、多项选择题
6.临床用于治疗艾滋病的有（）
a齐多夫定b阿昔洛韦c沙奎那韦
d依法韦伦e奥塞米韦
7.下列为阿昔洛韦前药的是（）
a地昔洛韦b伐昔洛韦c更昔洛韦
d喷昔洛韦e泛昔洛韦
8.下列关于齐多夫定的描述，正确的有（）
a用于AIDS及相关症状治疗的药物b结构中含有叠氮基团
c为专一性的HIV蛋白酶抑制剂d体内转化为5'-氧葡萄糖醛酸苷代谢物，活性消失e主要毒性为骨髓抑制，表现为贫血
9.下列关于利巴韦林的描述，正确的有（）
a非核苷类抑制病毒核酸复制的药物b对RNA病毒和DNA病毒均有抑制作用
c致畸作用较强且体内削除缓慢d结构中含有一个嘌呤环e又名病毒唑
10.下列关于阿昔洛韦的描述，正确的是（）
a又名无环鸟苷b广谱抗病毒药物，是抗疱疹病毒的首选药物
c具有抗病毒前药靶向作用d体内可转化为三磷酸阿苷洛韦e为神经氨酸酶抑制剂
六、填空题
10.（）是第一个被批准用于ADIS及相关症状治疗的药物。
11.（），又名达菲，为神经氨酸酶抑制药
12.核苷类抑制病毒核酸复制的药物根据结构可分为（）和（）。
13.奈韦拉平结构中外侧两个环都是（）时效果最好。
14.阿昔洛韦因为具有（）作用，而在病毒与宿主细胞间有很高的选择性。
第二十章
一、最佳选择题
1.下列作用于拓扑异构I的抗肿瘤药物是（）
a替尼泊苷b柔红霉素c米托蒽醌
d托泊替康e吉非替尼
2.氮甲属于哪一类抗肿瘤药物（）
a抗代谢b生物烷化剂c金属络合物
d天然生物碱e抗生素
3.生物烷化剂以（）与DNA结合而使其失活或分子断裂
a共价键b离子键c氢键
d配位键e范德华力
4.下列属于嘌呤拮抗物的是（)
a阿糖胞苷b吉西他滨c喷司化丁
d雷替曲塞e比生群
5.下列为治疗脑瘤首选药物的是（）
a利巴韦林b巯嘌呤c甲氨蝶呤d替尼泊苷
6.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）
a氨芥类b亚乙基亚胺类c亚硝基腺类
d磺酸酯类e金属铂铬合物类
7.下列为前药的是（）
a环磷酰胺b白消安c替哌d氮甲e顺铂
8.下列作用在微管蛋白上，有两个结合位点的药物是（）
a秋水仙胺b鬼白毒素c多西紫杉醇d长春瑞滨e吉西他滨
9.下列作用在聚合状态微管的抗癌药物是（）
a秋水仙碱b紫杉醇c长春新碱
d鬼白毒素e吉西他滨
10.下列属于蛋白酶体抑制剂的是（）
a大沙替尼b吉非替尼c硼替佐米
d特比萘芬e利巴韦林
二、多项选择题
1.下列关于环磷酰胺的描述，正确的有（）
a含有一个结晶水时为白色结晶性粉末，失去结晶水后即液化
b为前体药物c抗菌谱广d属于烷化剂类抗肿瘤药物e结构中含有亚硝基脲2.下列关于卡莫司汀的描述，正确的有（）
a具有β-氨乙基-N-亚硝基脲结构b碱中稳定性差，分解时放出氮气和二氧化碳c有较高的指溶性，适用于于脑瘤，转移性脑瘤等d为抗代谢抗肿瘤药物
e主要副作用包括骨髓抑制
3.下列为抗有丝分裂的抗肿瘤药物有( )
a安西他滨b秋水仙碱c长春
d紫杉醇e伊马替尼
4.下列关于博来霉素的描述，正确的有（）
a为糖肽类抗肿瘤抗生素b临床用的是混合物c水溶液呈酸性
d直接作用于肿瘤DNA，使DNA链断裂和裂解，最终导致肿瘤细胞凋亡
e主要作用于头颈部鏻状上皮癌和皮肤癌等的治疗
5.下列关于氟尿嘧啶的描述，正确的有（）
a为二氢叶酸还原酶抑制药b根据电子等排原理设计c属烷化剂类抗肿瘤药物d抗菌谱较广，是治疗实体肿瘤的首选药物e在亚硫酸钠水溶液中较不稳定
6.下列为作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物有（）
a喜树碱b放线菌素D c柔红霉素
d罗红霉素e依托泊苷
7.环磷酰胺在肿瘤组织中生成的具有烷基化作用的产物包括（）
A 4-羟基环磷酰胺b丙烯醛c去甲氮芥
d醛基磷酰胺e磷酰氮芥
8.下列关于甲氨蝶呤的描述，正确的有（）
a可被看作是叶酸中蝶啶环上的羟基被氨基取代的叶酸衍生物
b为作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物c可用于急性白血病的治疗
d大剂量引起中毒时，可用于亚叶酸钙解救e驻DNA和RNA的合成均可抑制9.下列属于表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的有（）
a吉非替尼b伊立替康c替尼泊苷
d吉西他滨e埃罗替尼
10.下列属于多激酶靶点抑制剂的有（）
a依托泊苷b索拉非尼c舒尼替尼
d大沙替尼e甲氨蝶呤
三、填空题
1.氮芥类药物的结构可以分为两部分，（）和（）。
2.（）可以直接注射入膀胱，是治疗膀胱癌的首选药
3.（）为双功能的烷化剂，可与DNA中鸟嘌呤结合，也可以和氨基酸中-SH双烷基
药物化学第十章习题及答案复习进程
药物化学第十章习题 及答案
第十章利尿药及合成降血糖药物 一、单项选择题 10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是：E A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度 E. 抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度 10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 C A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B. A. Tolbutamide（甲苯磺丁脲） B. Nateglinide（那格列奈） C. Glibenclamide（格列本脲） D. Metformin（二甲双胍） E. Rosiglitazone 罗格列酮 10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是D A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性 C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同 E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 C A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C. 可促进胰岛素分泌 D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用 E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出 10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯 A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿 D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺 3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症C A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：A A. Acetazolamide B. Spironolactone C. Tolbutamide D. Glibenclamide E. Metformin Hydrochloride 10-8．分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是： E A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪 E. 依他尼酸 10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 C A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 B 结构 A. 10位甲基 B. 3位氧代 C. 7位乙酰巯基 D. 17位螺原子 E. 21羧酸 二、配比选择题 [10-16－10-20]
天然药物化学习题及答案
第一章总论——习题 一、单选 1、樟木中樟脑的提取方法采用的就是 E A 、回流法 B、浸渍法 C、渗漉法 D、连续回流E、升华法 2、离子交换色谱法,适用于下列( )类化合物的分离 B Ａ萜类Ｂ生物碱Ｃ淀粉Ｄ甾体类 E 糖类 3、极性最小的溶剂就是 C A丙酮 B乙醇 C乙酸乙酯 D水 E正丁醇 4、采用透析法分离成分时,可以透过半透膜的成分为 E A多糖 B蛋白质 C树脂 D叶绿素E无机盐 5、利用氢键缔与原理分离物质的方法就是 D A硅胶色谱法 B氧化铝色谱法 C凝胶过滤法 D聚酰胺 E离子交换树脂 6、聚酰胺色谱中洗脱能力强的就是 C A丙酮 B甲醇C甲酰胺 D水 E NaOH水溶液 7、化合物进行硅胶吸附柱色谱分离时的结果就是 B A、极性大的先流出 B、极性小的先流出 C、熔点低的先流出 D、熔点高的先流出 8、纸上分配色谱, 固定相就是 B A纤维素 B滤纸所含的水 C展开剂中极性较大的溶剂 D醇羟基 E 有机溶剂 9、从药材中依次提取不同极性的成分应采取的溶剂极性顺序就是 B A、水→EtOH→EtOAc→Et2O→石油醚 B、石油醚→Et2O→EtOAc→EtOH→水 C、Et2O→石油醚→EtOAc→EtOH→水 D、石油醚→水→EtOH→Et2O→EtOAc 10、化合物进行正相分配柱色谱时的结果就是 B A、极性大的先流出 B、极性小的先流出 C、熔点低的先流出 D、熔点高的先流出 二、问答题 1、硅胶、聚酰胺、葡聚糖凝胶、离子交换树脂、大孔树脂等层析法的分离原理就是什么？各自的分离规律如何？ 教材P27-40分别论述 2、中草药有效成分的提取方法有哪些？其各自的使用范围及其优缺点就是什么？ 教材P17-19分别论述 第二章糖与苷——重点内容 掌握常见几种单糖的结构(Haworth式);掌握化学反应的特点及应用; 掌握苷键裂解的各种方法及其特点;(如:酸解、碱解、酶解、Smith降解等) 1H-NMR及13C-NMR在糖苷中的应用(如:苷键构型的测定、化学位移值大致区间、糖端基碳的化学位移值、利用J值判断苷键构型、苷化位移(含酚苷与酯苷)等。) 一、填空题 1、糖的端基碳原子13C-NMR的化学位移一般为(95-100 ) 2、Molish反应的试剂就是( 浓硫酸与a-萘酚),用于鉴别( 糖类与苷 ),反应现象就是( 两层溶液中间呈紫红色环 )。 3、Smith裂解反应所用的试剂就是( NAIO4与NABH4 )。 二、选择题 1、苷键构型有α、β两种,只水解β苷键应选( C ) A、0、5%盐酸 B、4%氢氧化钠 C、苦杏仁酶 D、麦芽糖酶 2、属于甲基五碳糖的就是( D ) A、 D-葡萄糖 B、 D-果糖 C、 L-阿拉伯糖 D、 L-鼠李糖
药物化学-化学治疗药习题及部分答案
第 九 章 化学治疗药 自测练习 一、项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C
A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗
药物化学--问答题
三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因 不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。
重点药物化学各章练习题和答案
第一章绪论 一、选择题 1．药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。 A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今 3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理 二、名词解释 1．合理药物设计 2．定量构效关系（QSAR） 3．药典 第二章药物代谢 一、选择题 1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。 A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应 2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。 A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合 二、填空题 1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。2．前药是（）。 第三章麻醉药 一、选择题 1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。 A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。 A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是（）。 A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯 E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺
天然药物化学习题总汇
第一章总论 三、填空题 1．天然药物化学成分的分离主要依据分配系数差异、溶解度差异、酸碱度差异、分子量差异、极性差异等，根据上述差异主要采用的方法有：、、 、、等。 2．溶剂提取法中溶剂的选择主要依据溶剂的极性，被分离成份的性质，共存的其它成分的性质。三方面来考虑。 3．对于大分子化合物如多肽、蛋白质、多糖等常用凝胶色谱进行分离，除去中药水提取液中的无机盐小分子杂质，宜采用透析方法。 4．常用的沉淀法有试剂沉淀法、酸碱沉淀法和铅盐沉淀法等。 5．天然药物成分在溶剂中的溶解度直接与溶剂的极性有关，溶剂可分为水、亲水性有机溶剂和亲脂性有机溶剂三种。 6．天然药物化学成分的提取方法有：溶剂提取法,水蒸气蒸馏法，和升华法。 7．化合物的极性常以介电常数表示。其一般规律是：介电常数大,极性大，介电常数小,极性弱； ，。 8．溶剂提取法提取天然药物化学成分的操作方法有：浸渍法、渗漉法、煎煮法、连续回流提取法和回流提取法等。 9．两相溶剂萃取法是利用混合物中各成分在两相互不混溶的溶剂中分配系数的差异来达到分离的；化合物的分配系数差异越大，分离效果越好。 10．乙醇沉淀法加入的乙醇含量达 80% 以上时，可使淀粉、蛋白质、粘液质和树胶等物质从溶液中析出。 11．铅盐沉淀法常选用的沉淀试剂是和；前者可沉淀，后者可沉淀。 12 13 合物。 第三章苯丙素类化合物 三、填空题 1．羟基香豆素在紫外光下显荧光，在溶液中，荧光更为显著。 2．香豆素及其苷在条件下，能与盐酸羟胺作用生成。在酸性条件下，再与三氯化铁试剂反应，生成为色配合物，此性质可用于鉴别或分离。 3.游离香豆素及其苷分子中具有结构，在中可水解开环，加又环合成难溶于水的而沉淀析出。此性质可用于香豆素及其内酯类化合物的鉴别和提取分离。
药物化学部分习题
1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 B A、绿色络合物 B、紫蓝色络合物 C、白色胶状沉淀 D、氨气 E、红色溶液 2、不属于苯并二氮卓的药物是：C A、地西泮 B、氯氮卓 C、唑吡坦 D、三唑仑 E、美沙唑仑 3、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：ABDE A、pKa B、脂溶性 C、5位取代基的氧化性质 D、5位取代碳的数目 E、酰胺氮上是否含烃基取代 单项选择题 １.不能与FeCl3试液反应呈色的药物是（ D ）。 A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 ２.下列哪个药物结构中侧链碳原子上无β-羟基（ B ）。 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．伪麻黄碱 D．麻黄碱 ３.无儿茶酚胺结构的药物是（ C ）。 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．沙丁胺醇 D．异丙基肾上腺素４.喘息定是下列哪种药物的别名（ D ）。 A．特布他林 B．麻黄碱 C．克仑特罗 D．盐酸异丙基肾上腺素５．可以口服且给药时效最长的药物是（ B ） A．去甲肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．异丙基肾上腺素６．含有两个手性碳原子的药物是（ C ）。 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．异丙基肾上腺素 单项选择题 １．属于咪唑类的抗溃疡药是（ B ）。 A．氢氧化铝 B. 西咪替丁 C. 雷尼替丁 D. 法莫替丁 ２. 组胺H2受体拮抗剂主要用于（ A ）。 A. 抗溃疡 B. 抗过敏 C. 抗高血压 D. 解痉 ６．属于质子泵抑制剂的药物是（ C ） A.盐酸苯海拉明 B.法莫替丁 C.奥美拉唑 D.西替利嗪 ７．具有呋喃结构的药物是（ D ）。 A.盐酸西咪替丁 B. 法莫替丁 C.奥美拉唑 D. 雷尼替丁 多项选择题 ２. H2受体拮抗剂的结构类型有（ ABC ）。 A.咪唑类 B.呋喃类 C.噻唑类 D.磺胺类 E.喹诺酮类 3.能抑制胃酸分泌的药物是（ ABC ）。 A.法莫替丁 B.雷尼替丁 C.奥美拉唑 D.哌替啶 E.可待因 讨论： 对照吲哚美辛的化学结构，指出是哪些基团参与何种反应，最终导致该药氧化变色的?保管时应注意什么？ 1位酰胺键在强酸强碱中可被水解，生成对氯苯甲酸和5-甲氧基-2-甲基-吲哚-3-乙酸；后者3位乙羧基经脱羧反应后可进一步被氧化形成有色物质。本品需避光、密闭保存。 简答题 为什么说环磷酰胺对肿瘤细胞（或组 织）有高度的选择性？
药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
药物化学习题(第3章)
第三章外周神经系统药物 一、单项选择题 1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符( ) A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂 C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体 E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是( ) A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3．下列叙述哪个不正确( ) A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性 C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性 4．下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是( ) A. Glycopyrronium Bromide B. Orphenadrine C. Propantheline Bromide D. Benactyzine E. Pirenzepine 5．哪个是（1R,2S）（－）麻黄碱( )
最新天然药物化学习题总汇含全部答案版
天然药物化学习题总汇含全部答案版2010
第一章总论 一、选择题 （一）单项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。） 1．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（ B ） A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 E. 介电常数不同 2．原理为氢键吸附的色谱是（ C ） A. 离子交换色谱 B. 凝胶滤过色谱 C. 聚酰胺色谱 D. 硅胶色谱 E. 氧化铝色谱 3．分馏法分离适用于（ D ） A. 极性大成分 B. 极性小成分 C. 升华性成分 D. 挥发性成分 E. 内脂类成分 4．聚酰胺薄层色谱，下列展开剂中展开能力最强的是（D ） A. 30%乙醇 B. 无水乙醇 C. 70%乙醇 D. 丙酮 E. 水 5．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是（ D ） A. 乙醚 B. 醋酸乙脂 C. 丙酮 D. 正丁醇 E. 乙醇 6．红外光谱的单位是（ A ） A. cm-1 B. nm C. m/z D. mm E. δ 7．在水液中不能被乙醇沉淀的是（ E ） A. 蛋白质 B. 多肽 C. 多糖 D. 酶 E. 鞣质 8．下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是（ B ） A. 水＞丙酮＞甲醇 B. 乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚 C. 乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂 D. 丙酮＞乙醇＞甲醇 E. 苯＞乙醚＞甲醇 9. 与判断化合物纯度无关的是（ C ） A. 熔点的测定 B.观察结晶的晶形 C. 闻气味 D. 测定旋光度 E. 选两种以上色谱条件 进行检测 10. 不属亲脂性有机溶剂的是（ D ）
药物化学第四章习题及答案
第四章循环系统药物 4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是：B A. H N O N N B. H N O O O NO2 O C. H N O OH O D. O OH O E. O O I I O N 4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：D A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: E A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 4-8. 盐酸美西律属于（B）类钠通道阻滞剂。 A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 4-10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 二、配比选择题 ［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明 4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B 4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E
药物化学练习题(1)
药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在
生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说
天然药物化学习题与参考答案
天然药物化学习题 第一章绪论 （一）选择题 1．有效成分是指 C A. 含量高的成分 B. 需要提纯的成分 C. 具有生物活性的成分 D. 一种单体化合物 E. 无副作用的成分 2．下列溶剂与水不能完全混溶的是B A. 甲醇 B. 正丁醇 C. 丙醇 D. 丙酮 E. 乙醇 3．溶剂极性由小到大的是A A. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯 B. 石油醚、丙酮、醋酸乙醋 C. 石油醚、醋酸乙酯、氯仿 D. 氯仿、醋酸乙酯、乙醚 E. 乙醚、醋酸乙酯、氯仿 4．比水重的亲脂性有机溶剂是B A. 石油醚 B. 氯仿 C. 苯 D. 乙醚 E. 乙酸乙酯 5．下列溶剂中极性最强的是 A. Et2 O B. EtOAc C. CHCl3 D. EtOH E. BuOH 6．下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 B A. 水 B. 乙醇 C. 乙醚 D. 苯 E. 氯仿 7．从药材中依次提取不同极性的成分，应采取的溶剂顺序是D A. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水 B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚 C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯 D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇 E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇 8．提取挥发油时宜用 C A. 煎煮法 B. 分馏法 C. 水蒸气蒸馏法 D. 盐析法 E. 冷冻法 9．用水提取含挥发性成分的药材时，宜采用的方法是 C A. 回流提取法 B. 煎煮法 C. 浸渍法 D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法 E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10．连续回流提取法所用的仪器名称叫 D
A．水蒸气蒸馏器B．薄膜蒸发器C．液滴逆流分配器D．索氏提取器E．水蒸气发生器11．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的B A．比重不同B．分配系数不同C．分离系数不同D．萃取常数不同E．介电常数不同12．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是D A. 乙醚 B. 醋酸乙酯 C. 丙酮 D. 正丁醇 E. 乙醇 13．从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用 E A. 乙醇 B. 甲醇 C. 正丁醇 D. 醋酸乙醋 E. 苯 14．从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为 A A. Me2 CO (丙酮) B. Et2 O C. CHCl3 D. n-BuOH E. EtOAc 15．有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液，欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质，宜用B A. 铅盐沉淀法 B. 乙醇沉淀法 C. 酸碱沉淀法 D. 离子交换树脂法 E. 盐析法 16．影响硅胶吸附能力的因素有 A A．硅胶的含水量B．洗脱剂的极性大小C．洗脱剂的酸碱性大小 D．被分离成分的极性大小E．被分离成分的酸碱性大小 17．化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 B A．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出 D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出 18．氧化铝，硅胶为极性吸附剂，若进行吸附色谱时，其色谱结果和被分离成分的 什么有关A A．极性B．溶解度C．吸附剂活度D．熔点E．饱和度 19．下列基团极性最大的是 D A．醛基B．酮基C．酯基 D．酚羟基E．甲氧基 20．下列基团极性最小的是C A．醛基B．酮基C．酯基D．酚羟基E．醇羟基 21．具下列基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是 C A. 四个酚羟基化合物B．二个对位酚羟基化合物
药物化学课后习题及答案
绪论 一、选择题 1．药物他莫昔芬作用的靶点为（） A 钙离 B 雌激素受体 C 5－羟色胺受体 D β1－受体 E 胰岛受体 2．下述说法不属于商品名的特征的是（） A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3．后缀词干cillin是药物（）的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4．下述化学官能团优先次序第一的是（） A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（） A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6．第一个被发现的抗生素是（） A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶 二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物？ 答案 一、选择题 1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。 2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。 4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
药物化学期末试题含答案 (2)
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因
药物化学各章练习题(2018)(汇编)
精品文档 药物化学各章练习题 2018年
精品文档 第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
天然药物化学习题
天然药物化学习题（本科）※选择题之一 A、七叶内酯的基本结构属于 1. 异香豆素类 2. 简单香豆素类 3. 呋喃香豆素类 4. 吡喃香豆素类 5. 其他香豆素类 B、主要含有木脂素成分的中药为 1. 厚朴 2. 人参 3. 薄荷 4. 柴胡 5. 三七 C、组成木脂素类化合物的基本碳架是 1. C6-C3-C6 2. (C6-C3) × 2 3. C6-C2-C5 4. C6-C1-C6 5. C6-C4 D、确定化合物分子式可以用 1. IR 2. MS 3. UV 4. 1H NMR 5. 13CNMR E、确定化合物功能基可以用 1. IR 2. MS 3. UV 4. 1H NMR 5. 13CNMR F、碳苷可以用哪种方法裂解 1. 强酸水解 2. 碱水解 3. 酶解 4. Smith降解
5. 弱酸水解 G. 单糖端基质子核磁共振氢谱化学位移在` 1. 1.5- 2.5 2. 3.5-4.5 3. 4.5-5.5 4. 5.5-6.5 5. 6.5-7.5 H. 单糖端基碳核磁共振碳谱化学位移在 1. 78-93 2. 93-110 3. 110-125 4. 125-145 5. 145-160 I 下列哪种成分不是多糖 1. 淀粉 2. 芦丁 3. 纤维素 4. 银耳多糖 5. 黄芪多糖 J、下列哪个成分FeCl3反应阴性 1. 芦丁 2. 槲皮素 3. 补骨脂素 4. 厚朴酚 5. 水飞蓟素 ※选择题之二 A、. 蒽醌类化合物紫外光谱特征为在200-500 nm范围内` 1. 有两个特征吸收 2. 有一个特征吸收 3. 有五个特征吸收 4. 有三个特征吸收 5. 没有吸收 B. 红外吸收光谱显示有两个羰基吸收，峰位分别为1675，1645 cm-1，可能的结构为 1. 1-OH蒽醌 2. 2-OH蒽醌 3. 1,4-二OH蒽醌
药物化学各章练习题(2018)
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
药化习题4章答案
第四章循环系统药物 自测练习 一、单项选择题 4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是C A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是B A. H N O N N B. H N O O O NO2 O C. H N HS O OH O D. O OH O E. O O I I O N 4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：D A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀 4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: E A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan
4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。B A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 4-10 . 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？E A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 二、配比选择题 ［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明 4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B 4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E 4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管C 4-15. 作用于交感神经末梢，抗高血压A