甲磺酸齐拉西酮与氟哌啶醇注射液治疗精神分裂症急性激越症状的对照研究
氟哌啶醇注射液
氟哌啶醇注射液说明书 【药品名称】 通用名：氟哌啶醇注射液 曾用名： 商用名： 英文名：Haloperidol Injection 汉语拼音：Fupaidingchun Zhusheye 本品主要成分为氟哌啶醇，其化学名称为：1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮。 其结构式为： N F OH Cl O C21H23ClFNO2375.87 【性状】 本品为无色的澄明液体 【药理毒理】 本品属丁酰苯类抗精神病药，抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体，并可促进脑内多巴胺的转化有关，有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用，阻断锥体外系多巴胺的作用较强，镇吐作用亦较强，但镇静、阻断 -肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。 【药代动力学】 注射10~20分钟血药浓度达峰值。经肝代谢，活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约15%由胆汁排出，其余由肾排出。 【适应症】 用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症。肌内注射本品可迅速控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为。也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。【用法用量】 肌内注射：常用于兴奋躁动和精神运动性兴奋，成人剂量一次5~10mg，一
日2~3次，安静后改为口服。静脉滴注：10~30mg加入250~500ml葡萄糖注射液内静脉滴注。 【不良反应】 1、锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。 2、长期大量使用可出现迟发性运动障碍。 3、可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。 4、可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。 5、少数病人可能引起抑郁反应。 6、偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。 7、可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。 【禁忌症】 基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重征肌无力及对本品过敏者。 【注意事项】 下列情况时慎用：心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。注射液颜色变深或沉淀时禁止使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 【儿童用药】 慎用。 【老年患者用药】 慎用，酌情减少用量。 【药物相互作用】 1、本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用，中枢抑制作用增强。 2、本品与苯丙胺合用，可降低后者的作用。
氟哌啶醇片
氟哌啶醇片 【药品名称】 通用名称：氟哌啶醇片 英文名称：Haloperidol Tablets 【成份】 氟哌啶醇。 【适应症】 用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合症。控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系不良反应较少，也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。 【用法用量】 治疗精神分裂症，口服从小剂量开始，起始剂量一次2~4mg，一日2~3 次。逐渐增加至常用量一日10~40mg，维持剂量一日4~20mg。治疗抽动秽语综合症，一次1~2mg，一日2~3次。 【不良反应】 1 锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。 2 长期大量使用可出现迟发性运动障碍。 3 可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。 4 可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。 5 少数病人可能引起抑郁反应。 6 偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。 【禁忌】 基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、
重征肌无力及对本品过敏者。 【注意事项】 下列情况时慎用：心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 参考成人剂量，酌情减量。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 老人注意事项： 应小剂量开始，缓慢增加剂量，以避免出现锥体外系反应及迟发性运动障碍。 【药物相互作用】 1 本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用，中枢抑制作用增强。 2 本品与苯丙胺合用，可降低后者的作用。 3 本品与巴比妥或其它抗惊厥药合用时：可改变癫痫的发作形式；不能使抗惊厥药增效。 4 本品与抗高血压药物合用时，可产生严重低血压。 5 本品与抗胆碱药物合用时，有可能使眼压增高。 6 本品与肾上腺素合用，由于阻断了α受体，使β受体的活动占优势，可导致血压下降。 7 本品与锂盐合用时，需注意观察神经毒性与脑损伤。 8 本品与甲基多巴合用，可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。
肝癌靶向药物治疗的研究进展
肝癌靶向药物治疗的研究进展 一、前沿： 原发性肝癌(Primary Hepatic Carcinoma, PHC,以下简称肝癌)，是世界上常见的恶性肿 瘤之一。每年全球新患PHC人数为62.6万人, 因PHC死亡者高达59.8万人, 位居全球恶性 肿瘤发病率第6位, 死亡原因第3位【1】。而新发肝癌病例中55%发生于中国，并且肝癌病死率 在各种癌症病死率中居第2位【2】。对国民健康构成严重威胁。 由于肝癌起病隐袭,早期诊断困难，恶性度高、病情进展快，大部分肝癌患者(>80％)就 医时已经为晚期，虽然介入栓塞化疗、全身化疗及射频消融等各种治疗手段被广泛应用于临 床,但总体上还未取得令人满意的临床疗效，手术切除及肝移植被认为是PHC可能的治愈方法, 但只有约15% 的患者能够受益，即使可以手术切除的肝癌，2 年复发率高达50％【3】。晚期患 者常常陷入无药可治的困境，在我国中位生存期(mST)仅3～6个月,而欧美患者也不过6～9 个月，预后很差。探索更为有效的治疗方法是一个亟待解决的世界性问题。 随近年来肿瘤细胞生物学和分子生物学的发展，加上对机体免疫系统的深入了解,肿瘤 的治疗已进入了分子靶向治疗(molecular targeted therapy)新的时代。所谓分子靶向治疗 就是针对肿瘤发生、发展过程中的关键大分子,包括参与肿瘤发生发展过程中的细胞信号传导 和其他生物学途径的重要靶点(参与肿瘤细胞分化、周期调控、凋亡、浸润和转移等过程中, 从 DNA至蛋白、酶水平的任何亚细胞分子) ,通过特异性阻断肿瘤细胞的信号转导,来控制其基因 表达和改变生物学行为,或是通过强力阻止肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖, 积极发挥抗肿瘤作用【4】。肝癌的分子靶向治疗具有较好的分子选择性，能高效、高选择性地 杀伤肿瘤细胞，减少对正常组织地损伤。本文就近年来国内外对PHC具有分子靶向治疗作用 的药物研究进展作一综述。 二、目前肝癌的靶向药物治疗主要有以下几种： 药物种类药物类型及靶点药物名称临床试验 以EGFR为靶点 EGFR酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼（Gefitinib）已停止 埃罗替尼（Erlotinib）Ⅱ期结束 EGFR单克隆抗体西妥昔单抗（Cetuxim ab）Ⅱ期结束 尼妥珠单抗（Nimotuzum ab） 以抗血管生成 VEGF单克隆抗体贝伐单抗（Bevacizum ab）Ⅱ期结束 为靶点血管生成抑制剂重组人血管内皮抑制剂（Endostar） 内皮细胞增生抑制剂沙利度胺（Thalidomide）Ⅱ期结束 多靶点抑制剂多激酶抑制剂索拉非尼（sorafenib）III期阳性结果 舒尼替尼（sunitinib）III期进行中 拉帕替尼（lapatinib）Ⅱ期结束 Brivanib (BM S2582664) Ⅱ期进行中 西地尼布 (cediranib) Ⅱ期进行中 Tsu-68 ABT-869 Ⅱ期中期阳性结果其它叶酸类似物洛拉曲克(Nolatrexed) III期阴性结果 Tubu lin抑制剂 T138067 III期阴性结果蛋白酶抑制剂硼替佐米（Bortezom ib）II期阳性结果 抗代谢类药物 DNA甲基抑制剂进入临床试验阶段 环氧化酶-2抑制剂 细胞周期控制药物Ⅱ期进行中 酪丝亮肽 1 以表皮生长因子受体（EGFR）为靶点：EGFR酪氨酸激酶抑制剂 EGFR是具有配体依赖性的酪氨酸激酶活性的跨膜糖蛋白家族,在多种肿瘤中都存在过表
氟哌啶醇注射液说明书
氟哌啶醇注射液说明书 氟哌啶醇注射液说明书 通用名称： 氟哌啶醇注射液 英文名称：Haloperidol Injection 商品名称：氟哌啶醇注射液 处方药 是 否 本品为无色的澄明液体. 本品属丁酰苯类抗精神病药，抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体，并可促进脑内多巴胺的转化有关，有很好的.抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用，阻断锥体外系多巴胺的作用较强，镇吐作用亦较强，但镇静、阻断-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱. 注射10~20分钟血药浓度达峰值。经肝代谢，活性代谢物为还原氟哌啶醇。大
约15%由胆汁排出，其余由肾排出. 用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症。肌内注射本品可迅速控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为。也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍. 肌内注射：常用于兴奋躁动和精神运动性兴奋，成人剂量一次5~10mg，一日2~3次，安静后改为口服。静脉滴注：10~30mg加入250~500ml葡萄糖注射液内静脉滴注. 基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重征肌无力及对本品过敏者. 1、本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用，中枢抑制作用增强。 2、本品与ben 丙胺合用，可降低后者的作用。 3、本品与巴比妥或其它抗惊厥药合用时：可改变癫痫的发作形式;不能使抗惊厥药增效。 4、本品与抗高血压药物合用时，可产生严重低血压。 5、本品与抗胆碱药物合用时，有可能使眼压增高。 6、本品与肾上腺素合用，由于阻断了α受体，使β受体的活动占优势，可导致血压下降。 7、本品与锂盐合用时，需注意观察神经毒性与脑损伤。8、本品与甲基多巴合用，可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。9、本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低，效应减弱. 孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳. 慎用. 慎用，酌情减少用量.
氟哌啶醇
氟哌啶醇 中文名称：氟哌啶醇[1] 中文别名：氟哌丁苯; 氟哌醇; 卤吡醇 英文名称：Haloperidol 英文别名：haloperidol methanol solution; Haloperidol,98%; CAS号：52-86-8 EINECS号：200-155-6 分子式：C21H24ClFNO2 分子量：376.8716 InChI： InChI=1/C21H23ClFNO2/c22-18-7-5-17(6-8-18)21(26)11-14-24(15-12-21)13-1-2-20(25)16-3-9-19(23)10-4-16/h3-10 ,26H,1-2,11-15H2/p+1 分子结构： 沸点：529°C at 760 mmHg 闪点：273.8°C 蒸汽压：5.07E-12mmHg at 25°C 危险品标志: T:Toxic; 风险术语：R60:;R61:;R25:;R36/37/38:;R43:; 安全术语：S53:;S26:;S36/37/39:;S45:;
2物化性质编辑 性状：本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，无味。氟哌啶醇注射液：本品为无色的澄明液体。 溶解性：本品在氯仿中溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。 熔点：本品的熔点为149～153℃。 吸收系数避光操作。取本品精密称定，加盐酸溶液（9→100）-甲醇（1:99）溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，照分光光度法，在244nm的波长处测定吸收度，吸收系数为338～360。 3主要成分编辑 通用名：氟哌啶醇 化学名：1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮 拼音名：FUPAIDINGCHUN 英文名：HALOPERIDOL 英文别名:haloperidol methanol solution; Haloperidol,98%;[1] CAS No. 52-86-8 分子式：C21H23ClFNO2
《美丽心灵》精神分裂症分析
《美丽心灵》观后感 ——从变态心理学的角度评分8.8的电影，其艺术含量不言而喻。但是如果要从心理角度来对影片主角纳什进行变态心理分析，就需要剔除该人物作为电影形象的艺术加工成分，将他作为一个精神分裂症天才的独特案例，加以分析。 精神分裂症是一种最常见的重性精神病。是一种对患者本人和家庭成员的生活产生强烈影响的复杂的综合症。该病症的心理异常表现十分复杂多样，基本特点是病人的精神活动与现实环境相脱离；思维、情感和意志行为互不协调，甚至相互分裂。会出现的病症有：思维障碍（其中包括联想障碍、逻辑进程障碍和妄想）、情感障碍、意志行为障碍、感知觉障碍和一些其他的异常表现。下面，我就首先从症状表现来分析纳什的精神分裂症。 一、症状表现 1、思维障碍 通过影片的描述，我发现在思维障碍方面，纳什患有妄想。妄想是精神分裂症最显着的症状之一。对于观察者来说，妄想的内容十分古怪，表明患者与现实的脱离。常见的妄想有夸大妄想、被控制感、被害妄想、关系妄想和躯体妄想。夸大妄想是由那些对个体而言非常重要的信念构成的。影片中纳什是个数学天才，他已经获得了一定的名气，并且在五角大楼成功地破解了密码。可是他并不满足于那些将军不太热情的感谢。于是国防部的帕切尔出现了，将关系到15万人的生命的项目交托与他。纳什觉得自己就是拯救国家于危难的英雄。这就是纳什的夸大妄想的表现。除此之外，纳什还有被害妄想。严格来说，从他一开始接受帕切尔的任务时，他就时刻担心事情败露。每次那个荒废的仓库寄密件时，都担心有人跟踪而神情紧张。在一场幻觉的枪战过后，纳什以为自己的为国安局破译间谍密码的工作暴露了，于是他就变得更加紧张，时时刻刻都会注意身边的人是不是来抓自己。直到在一次大学演讲上，几个精神病院的医生真的来“抓”他医院时，他拼了命的逃跑。牵连观念是指某些人或事对个体具有特殊意义。就像纳什，他坚定不移的认为美国的所有报刊杂志里藏着关系到15万人生命的国家机密，并且只有他能够看得出来。那一个个常人看来再普通不过的新闻、广告，在纳什的眼睛里同编排成一连串的密码，有着某种不为人知的联系。这就是纳什关系妄想的表现。 2、感知觉障碍 在感知觉障碍方面，纳什最突出的表现就是幻觉。幻觉就是指虚幻的感知觉，即患
替莫唑胺治疗脑转移瘤研究进展_孙爽
替莫唑胺治疗脑转移瘤研究进展 孙 爽,李鸿彬 [关键词] 替莫唑胺;脑转移瘤;疗效 [中国图书分类号] R739141 [文献标识码] A [文章编号] 100029736(2011)0320235202 替莫唑胺(蒂清)是我国自行研制开发的新一代惟一口服抗癌新药,自2004年研制成功以来,以其针对性强、特异性高及可透过血脑屏障等优点,已成为治疗脑胶质瘤、特别是多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤的一线用药。现就替莫唑胺治疗脑转移瘤研究进展综述如下。 1 脑转移瘤诊断及治疗方法 近年来,肿瘤发病率呈不断增高趋势,脑转移瘤的发生率也在增高。据统计[1],癌症脑转移的发生率成年人为10%～30%,儿童为6%～10%。据美国国家癌症研究所(NCI)2000年的资料显示,癌症患者中有20%～40%最终会发生脑转移。脑转移瘤中,以肺癌和乳腺癌转移最多见,其次为恶性黑色素瘤、消化道肿瘤、泌尿生殖系统肿瘤等,还有相当部分为原发灶不明的肿瘤。另外,据一项以MRI为检查手段的研究表明,多发性脑转移瘤检出率为66%～75%,高于单发病灶。肿瘤患者发生脑转移,提示疾病病程已进入晚期,绝大多数患者在短时间内出现脑水肿,继之出现颅内高压症状,其中部分患者病情发展迅速,常因脑疝而死亡。脑转移瘤临床预后差,若不治疗,患者多在1个月左右死亡,能生存1年的病例不超过10%。目前,脑转移瘤的治疗多以手术、放疗和化疗等综合治疗为主。 2 目前治疗脑转移瘤的药物 业内一般认为,由于血脑屏障的存在,限制了许多对癌症有效的化疗药进入中枢神经系统,多数化疗药在中枢神经系统仅能达到相对低的浓度。同时,一些学者研究证实,癌症脑转移后会破坏血脑屏障的完整性。近年来,几种可透过血脑屏障的新抗癌药研发成功,目前用于临床的有紫杉醇[2]、吉西他滨、长春瑞滨[3]、吉非替尼[4]和替莫唑胺等。 作者单位:300410 天津,天士力集团有限公司研究院药政事务管理中心(孙 爽,李鸿彬)3 替莫唑胺治疗脑转移瘤的情况 311 药理作用 替莫唑胺是一种小分子、具有脂溶性的烷化剂,其单药治疗小细胞肺癌(SCLC)和非小细胞肺癌(NSC LC)脑转移均显示了一定活性。动物实验显示,静脉用药结束后015h血浆中药物浓度达到峰值,为(10410±310)nmol/L,脑脊液中药物浓度在用药结束后215h达到峰值,为(2610±410)nmol/L,脑脊液/血浆浓度比为(0133±0106)nmol/L,提示替莫唑胺对血脑屏障的穿透性很好,其中枢浓度大约是血浆浓度的30%。口服替莫唑胺具有100%的生物利用度,并且进入中枢后能自发转换为活性代谢物,这些药理特性使其成为治疗脑转移瘤的理想药物[5]。 312 Ⅱ期临床研究 (1)一项Ⅱ期临床研究[6]报道,采用替莫唑胺治疗恶性黑色素瘤脑转移151例,其中既往接受过黑色素瘤化疗117例,超过4个以上脑病灶占25%,有效率7%、疾病控制率36%,中位生存期315个月;未接受过黑色素瘤化疗34例,超过4个以上脑病灶占21%,部分缓解1例,病情稳定6例,中位生存期212个月。另外,在替莫唑胺治疗各种复治脑转移瘤Ⅱ期临床研究[7]中,均显示其具有较好的安全性、耐受性及临床抗癌活性。(2)有学者[8]采用替莫唑胺联合沙利度胺(酞咪哌啶酮)治疗恶性黑色素瘤脑转移26例,其中接受过全脑放疗8例,接受过立体放疗4例,接受过开颅手术8例,完成至少1个周期治疗15例,病情完全缓解3例,轻微缓解或病情稳定7例,显示替莫唑胺加沙利度胺是一种有效的口服治疗方案。(3)有学者[9]对放疗加替莫唑胺化疗组和单纯放疗组进行Ⅱ期临床研究,结果显示,在大部分初治的脑转移和肺转移患者中,加用替莫唑胺的完全缓解率更高(38%∶33%,P< 0105),部分缓解率也有提高,提示替莫唑胺与放疗同时应用具有增敏作用。(4)还有学者将实体瘤脑转移52例随机分为口服替莫唑胺与放疗联合组和单独放疗组,进行Ⅱ期临床研究,结果显示,两组有效率分别为96%和66%,替莫唑胺与放疗联合组显著优于单独放疗组(P< 0105)。上述Ⅱ期临床研究结果提示,替莫唑胺与其他疗
氟哌啶醇相关杂质
相关杂质整理列表 中文名英文名CAS号规格纯度结构式 氟哌啶醇杂质1（氟哌啶醇EP杂 质A） Haloperidol Impurity 1 （Haloperidol EP Impurity A） 3109-12-4 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 氟哌啶醇杂质2（氟哌啶醇EP杂 质B） Haloperidol Impurity 2 （Haloperidol EP Impurity B） 1391052-5 3-1 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 氟哌啶醇杂3（氟哌啶醇EP杂质C） Haloperidol Impurity 3 （Haloperidol EP Impurity C） 1391052-8 7-1 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 氟哌啶醇杂质4（氟哌啶醇EP杂 质D） Haloperidol Impurity 4 （Haloperidol EP Impurity D） 67987-08-0 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 氟哌啶醇杂质5（氟哌啶醇EP杂 质E） Haloperidol Impurity 5 （Haloperidol EP Impurity E） 1391054-6 9-5 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 氟哌啶醇杂质6（氟哌啶醇EP杂 质F） Haloperidol Impurity 6 （Haloperidol EP Impurity F） 1391052-6 7-7 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 氟哌啶醇杂质7 Haloperidol Impurity 7 34104-67-1 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
药品相关范文_6
药品相关范文_6 药品相关范文 制药公司药品研究项目组先进事迹材料 ***制药有限公司长期从事猪瘟活疫苗的研发和生产。近年来，在国家兽医药品主管部门领导下，公司猪瘟活疫苗产品开发、产品质量和产量逐年大幅度提高。从20xx年开始至今，公司产值从5...食品药品监督管理局创建服务型机关工作汇报 ***市食品药品监督管理局自从建立以来，局党组织始终把建设“人民满意”的服务型机关作为一件大事来抓，坚持以创建文明行业、文明机关活动为载体，切实转变工作作风，努力提高工作效率，...食品药品监督管理工作总结范文 一、基本概况目前,我市有大大小小的食品生产经营户***万多家，有药品、医疗器械生产经营企业***多家；有各级各类医疗机构 ***多家。种类多、分布广、战线长，情况复杂。其中： ...我市食品药品安全状况调查报告 一、我市食品药品安全现状我市下辖17个县（市、区）以及两个经济技术开发区，总面积20275平方公里，总人口417.26万人，是山西省的主要的棉麦基地。目前，全市共有食品加工...食品药品监管局纪检监察工作汇报上半年，我局纪检监察工作在区纪委、市局的正确领导下，按照上级纪检监察部门的工作要求，积极协助党组认真履行职责，较好地完成了纪检监察各项工作任务,主要抓了以下几个方面工作。 1、年初督...当前农村药品市场监管状况调研报告自从20xx年开展农村药品“两网”（供应网络、监管网络）建设以来，尤其是经过
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盘状红斑狼疮应该如何治疗
盘状红斑狼疮应该如何治疗 治疗原则为消除炎症的抗炎疗法和纠正病理过程，使用免疫抑制或促进二方面药物进行免疫调节。 （一）盘状红斑狼疮治疗需及时以免毁容及继发性癌变，一般先用局部治疗，效果不显时再加用全身疗法。 1.局部疗法①皮质类固醇的外用；②皮质类固醇如羟氢氟化泼尼松或醋酸氢化考的松混悬液，1～2周注射一次，可注射8～10次；③液体氮或CO2雪冷冻疗法。 2.内用疗法①抗疟药如氯喹等，氯喹有防光和稳定溶酶体膜，抗血小板聚集以及粘附作用，口服开始剂量为0.25～0.5g/d，病情好转后减量；②酞咪呱啶酮，剂量为200～300mg/d；氯苯酚嗪；③中药六味地黄丸加减，大补阴丸或雷公藤制剂等。 （二）亚急性皮肤型红斑狼疮和深部狼疮可采用酞咪呱啶酮有一定疗效，氯喹、氯苯酚嗪或雷公藤制剂应用亦有效，无效病例可予皮质类固醇治疗。 （三）系统性红斑狼疮 1.对轻型病例如仅有皮疹、低热或关节症状者只需应用非甾体类抗炎药，如水杨酸类、吲哚美辛等，然该类药物有时可损伤肝细胞，使肾小球滤过率降低，血肌酐上升，对肾病患者需慎用。如皮疹明显可用抗疟药如氯喹，0.25～0.5g/d，也可用小剂量的肾上腺皮质激素如泼尼松15～20mg/d，酞咪哌啶酮和六味地黄丸加减或雷公藤制剂等服用。 2.重型病例 ⑴皮质类固醇：是目前治疗重症自身免疫疾病中的首选药物，可显著抑制炎症反应，能抑制中性粒细胞向炎症部位趋附，抑制其和单核细胞的吞噬功能及各种酶的释放，具有抗增殖及免疫抑制作用，对淋巴细胞有直接细胞毒作用，使NK细胞的数量以及IL-1和IL-2水平皆降低，抑制抗原抗体反应。 适应情况为：①用于其他疗法治疗无效的轻型病例；②急性或亚急性发作，有严重的"中毒症状"如高热、关节痛、无力和/或病变迅速累及浆膜、心、肺、肝、肾、造血器官和其他脏器组织者；③慢性病例如伴有明确的进行性内脏损害者。 泼尼松的剂量约为每日每千克体重0.5～1.5mg，轻型病例可用泼尼松15～20mg/d，重症病例可用泼尼松40～60mg/d，个别病情重笃的，可用泼尼松60～80mg/d，甚至120mg/d.一般认为开始用量宜大，因从小剂量开始，既不能迅速控制病情，使重要器官免受侵犯或使重要器官不致造成不可逆的损害，又反而使激素总量增加，产生更多的副作用。如初量已够，则在12～36小时内退热，1～2天内关节痛消失，发热引起的毒性症状明显好转。若2天内无好转，应将原剂量再增加25～100%，直到症状有明显进步为止。除每日给药外，也可采用隔日（间隔48小时）给药法，即隔日上午顿服2天之药。一旦病情好转稳定1～2击，则可开始逐步减量直至维持量约5～15mg/d. 脉冲疗法采用上述剂量皮质类固醇激素效果不著时可改用脉冲疗法，以甲基泼尼松1g，加入250毫升作静脉内滴注，连续3日，然后每日泼尼松100mg，3～4周内遽减至维持量；需要时可于2周后重复一疗程，适用于弥漫性增殖性肾小球肾炎，明显神经精神症状，重症溶血性贫血及血小板显著减少等迅速恶化的病例。 ⑵免疫抑制药：如环磷酰胺和硫唑嘌呤，两者剂量为每日每千克体重1～4mg，前者主要利用烃基与DNA结合，最明显的是减少抗DNA抗体，血中DNA-抗DNA复合物及其在肾脏中的沉积减少。硫唑嘌呤能换嘌呤核苷酸的合成，代替了DNA的嘌呤基质，从而抑制DNA和RNA 的合成。其他有苯丁酸氮芥（2mg，每日2～3次），6巯基嘌呤（50mg，每日3次），氨甲喋呤（7.5～15mg，每周口服一次）等。这类药物常见的副作用有白细胞减少，甚至会骨髓抑制、胃肠道障碍和肝脏损害、易产生继发感染、长期应用可引起不育、畸胎，削弱免疫作用而发生癌肿。环磷酰胺可发生脱发和出血性膀胱炎，需谨慎使用。
抗肿瘤转移药物研究进展
抗肿瘤转移药物研究进展 李劲（中国药房杂志社，重庆市 400042） 癌症是严重威胁人类生命健康的疾病之一,肿瘤转移则是癌症患者死亡的最主要原因〔1〕。某种程度上说，防止肿瘤转移即能控制肿瘤所致的死亡。虽然国内外抗肿瘤转移药物研究的时间、人力、物力投入较多，但还没有一个真正的抗肿瘤转移药物上市。相关研究领域尚缺乏系统、科学的评价手段和方法。鉴于近期在国内有抗肿瘤转移的中药申报临床研究，本文拟结合近年来肿瘤转移研究的进展，对国内抗肿瘤转移的研究情况作一简介，供同行参考。 1 抗肿瘤转移药物研究现状 肿瘤侵袭与转移是肿瘤细胞的恶性生物学行为,见于肿瘤发展的中后阶段。肿瘤侵袭也称为肿瘤直接扩散(direct spread)[1,2]。瘤细胞不连续性播散,并在远隔部位生长的过程为转移(metastasis)[3，4]。上述过程是一个复杂的、多步骤的过程，大致包括肿瘤细胞从原发肿瘤灶脱离；降解基底膜,向外浸润、迁移并粘附于血管内皮细胞；进入循环系统随着血流到达并停留于远处的血管壁；穿过血管侵入细胞外基质,最后在特定的组织或器官形成转移灶[7]这样一个过程〔2〕。 关于肿瘤转移机制，分别有“种子和土壤”学说、“机械和解剖”学说、“过滤”学说等〔3〕,但均没有很强的说服力。近年来随着分子生物学的发展，发现此过程分别受“转移相关基因”和“转移抑制相关基因”的调控，并且转移过程与各种细胞因子的功能失调密切相关〔4〕。由于转移过程的复杂性，肿瘤转移的分子和细胞机制尚未真正阐述清楚。 肿瘤转移过程牵涉到细胞脱落、浸润、迁移运行、着床、新生血管生成等〔5〕，理论上讲，只要能够阻止上述一个或多个过程，就能抑制肿瘤转移。目前抗肿瘤转移药物的研究也是针对肿瘤转移的各个环节，寻找具有不同药理作用的受试物。研究较多的有抑制癌细胞粘附、抑制蛋白水解酶对基底膜降解、抑制癌细胞运动、抑制肿瘤新生血管形成、抗血管内凝聚以及抗信息传递的制剂等〔6〕。其中细胞粘附分子、基质金属蛋白酶、新生血管生成因子等是抗肿瘤转移药物研究的热点。90年代国际上有多个基质金属蛋白酶抑制剂、整合蛋白抑制剂、及抗肿瘤新生血管生成抑制剂（TNP 470、酞咪哌啶酮等）进入临床试验〔7〕。但除抗肿瘤新生血管生成抑制剂研究进展较快外，其他方面研究由于没有取得预期的效果，多个临床试验并没有达到预期目的。 天然来源的抗肿瘤侵袭和转移[5]物的研究也方兴未艾,多酚类化合物如茶多酚[6]、姜黄素可抑制血管生成和肿瘤转移。单味中药材提取物，如刺五加皂苷、猪苓多糖、云芝多糖、金荞麦提取物、紫杉醇等表现出一定的诱导癌细胞凋亡、减少转移癌结节数目、抑制肿瘤细胞的侵袭和运动等作用〔8〕。补益、活血化瘀、清热解毒、化湿利水、软坚散结类的中药复方制剂也表现出减少肿瘤细胞转移的作用，初步研究结果提示，其作用机制与抗迁移机制、抑制细胞外基质的降解、抗粘附、阻断信息传递、抑制血管生成等有关〔9〕。中药为抗肿瘤侵袭和转移药物的研究提供了广阔的药物资源。目前中药抗肿瘤转移的研究仅仅是局限于实验性阶段，整体的研究水平也有待进一步提高和深入。鉴于中药物质基础的复杂性，在真正发现疗效确切的抗肿瘤转移中药制剂之前，还需要进行许多探索性的研究。 2 抗肿瘤转移药物的药效学评价[7~10] 2.1 非临床药效学评价 建立体内肿瘤转移模型是药效学研究的基础和前提。肿瘤转移模型大致多分为两大类,即自发性转移模型和实验性转移模型。自发性转移模型是一种移植瘤转移模型，其标准部位是腋部背侧皮下移植。凡是从血管或淋巴管直接接种瘤细胞后引起的转移,为实验性转移模型。 在模型建立方面开展的研究工作较多〔10〕，如1840年,Langenbeck将新鲜肿瘤材料接种到狗静脉内,引起了肺内肿瘤生长，是建立实验性转移模型的开端,此后又用啮齿类动物建立了该类模型，以及皮下移植的自发性转移模型。20世纪80年代初，Bogden将瘤组织移植于小鼠肾包膜下,建立了肾包膜下侵袭模型。人类恶性肿瘤裸鼠移植瘤是近十几年来发展比较迅速的研究领域,特别是原位移植技术的引进,开拓了在人体外整体实验研究人类恶性肿瘤的重要途径,使之更接近机体环境的特点。 淋巴道转移的实验研究起步较晚。20世纪50年代,有人用肿瘤细胞进行淋巴管内移植,以后又发展到用鼠类爪垫内侧皮下移植、骨髓腔内移植及阴茎部位皮下移植等建立淋巴道转移模型。为肿瘤转移的实验研究创立了有利条件〔11〕。 国内在20世纪80年代前后对建立肿瘤侵袭与转移模型进行了广泛的研究，建立的动物肿瘤转移模型有小鼠宫颈癌、小鼠胃癌、小鼠肺癌、小鼠肝癌等高转移模型。自1978年由国外引进裸小鼠后,建立了大量人类肿瘤在免疫缺陷动物体内的转移模型,如人肠黏液腺癌、
氟哌啶醇与奥氮平治疗精神分裂症的疗效和安全性对比研究
82中国处方药 第15卷 第4期·疗效评价· 精神分裂症是一种比较常见的精神类疾病，具有病因复杂等特点。精神分裂症患者在精神活动以及社会功能等方面存在着一定程度的不足，严重影响患者的生存质量[1-3]。这就需要医护人员为患者提供科学、合理的治疗方案。 1 资料与方法 1.1 一般资料 本研究选取的62例精神分裂症患者中，男36例，女26例，年龄62～74岁，平均（67.5±1.7）岁，平均病程（1.5±0.3）年。将62例患者平均分为奥氮平组和氟哌啶醇组，依照随机分配的分组原则，每组31例。两组之间病程、年龄、性别等方面的差异均无统计学意义（P＞0.05）。 1.2 治疗方法 氟哌啶醇组患者在医护人员的指导下服用氟哌啶醇片，用药1～2 d时，最少不小于4 mg/d，治疗3 d后，服用量依照患者当时的精神状况进行适当的调整，服用剂量最大不超过18 mg/d。 奥氮平组患者在医护人员的指导下服用奥氮平片，用药1～3 d时，最少不小于5 mg/d，治疗4 d后，服用量依照患者当时的精神状况进行适当的调整，服用剂量最大不超过20 mg/d。两组患者在服药期间，不联合其他抗精神病药物。 1.3 疗效与安全性评价 采用阳性与阴性症状量表评价两组患者疗效，当PANSS 减分率≥75%为显著，减分率≥50%为有效，减分率＜25%为无效。护理人员对患者接受治疗过程中所出现的各种不良反应进行观察并记录。 1.4 统计学方法 采用SPSS 17.0软件对两组患者数据进行处理。计量资料采用t检验，计数资料采用卡方检验，当P＜0.05表示差异具有统计学意义。 2 结果 2.1 两组患者治疗前后PANSS评分情况比较 两组的PANSS评分情况比较，治疗6周后奥氮平组的各项因子评分以及总分明显优于氟哌啶醇组，差异均具统计学意义（P＜0.05）。见表1。 2.2 两组患者治疗效果比较 氟哌啶醇组患者的治疗总有效率为32.25%，5例出现厌食、呕吐、恶心、等不适；3例出现焦虑、失眠等症状；1例出现轻微躁狂。奥氮平组患者的治疗总有效率为77.42%，患者均未出现不良反应，组间差异具有统计学意义（P＜0.05）。见表2。 表2：两组患者的临床疗效情况（例） 组别显效有效无效氟哌啶醇组（n＝31）6421 奥氮平组（n＝31）1597 3 讨论 精神分裂症包含Ⅰ型精神分裂症和Ⅱ型精神分裂症两种类型[4-6]。其中Ⅰ型精神分裂症的临床表现主要为妄想和幻觉，阳性和阴性症状量表（PANSS）评分以阳性为主；Ⅱ型精神分裂症的临床表现主要为主动性缺乏和情感淡漠，以阴性为主。当前临床医学中关于抗精神病的相关药物多数只适用于阳性症状，比如多巴胺受体拮抗剂等，这一类药物容易在治疗的过程中一定程度上造成患者运动障碍或情绪冷漠等不良反应[7-10]。 奥氮平与氟哌啶醇都是临床医学中经常用于治疗精神分裂的药物，疗效比较稳定，对于相关症状可以起到明显的改善效果[11-13]。氟哌啶醇是一种典型的丁酰苯类药物，具有阻断D2受体的作用，其作用机理在于精神分裂症患者体内脑内多巴胺十分活跃，而多巴胺会刺激脑垂体，使脑垂体内出现过多的兴奋性调节[14]。奥氮平是一种噻吩苯二氮?类药物，主要对5-羟色胺受体和多巴胺D2受体有着良好的拮抗作用，是一种应用广泛的抗精神病药物[15-18]。经过调查研究发现，两组患者在接受治疗6周后PANSS总分相对于治疗前显著降低（P ＜0.05），在减分率方面奥氮平组情况显明优于氟哌啶醇组（P ＜0.05）。经过研究发现，采用奥氮平治疗精神分裂症可以有效减少患者在治疗过程中所出现的不良反应，药物起效快，治疗效果良好，安全性较高。 参考文献 [1] 汪艳，蔡丽伟，张红星，等. 氟哌啶醇与奥氮平治疗精神分裂症疗效和安全性的随机对照研究. 中国神经精神疾病杂志，2012，38（4）：217-221. [2] 杜能强. 齐拉西酮与奥氮平治疗早期精神分裂症的疗效及安全性比较分析. 重庆医学，2012，41（28）：2938-2939， 2942. [3] 丁婷，刘玉兰. 奥氮平与氟哌啶醇治疗难治性精神分裂症的对照研究. 中国健康心理学杂志，2013，21（1）：23-24. [4] 岳莉莉，柏光泽，邓晓娟，等. 氟哌啶醇与奥氮平治疗精神分裂症的疗效对比探究. 现代生物医学进展，2013，（3）：515-518. [5] 张懿. 奥氮平与氟哌啶醇治疗精神分裂症疗效比较. 中国民康医学，2013，25（16）：47，67. 氟哌啶醇与奥氮平治疗精神分裂症的疗效和安全性对比研究 曹金玲 （淄博市精神卫生中心，山东淄博 255000） 【摘要】目的 对比分析氟哌啶醇与奥氮平治疗精神分裂症的安全性和疗效。方法 选取精神分裂症患者62例，遵循随机分配的分组原则，将其平均分为两组，分别为奥氮平组（31例）和氟哌啶醇组（31例），治疗6周后，比较两组患者的用药疗效和用药安全性。结果 奥氮平组患者经过治疗后总有效率94%，氟哌啶醇组患者经过治疗后总有效率80%。两组间差异有统计学意义（P＜0.05）。结论 采用奥氮平治疗精神分裂症可以有效减少患者在治疗过程中所出现的不良反应，药物起效快，治疗效果良好，安全性较高。 【关键词】氟哌啶醇；奥氮平；疗效；安全性 表1：两组患者治疗前后PANSS评分情况比较 项目 氟哌啶醇组奥氮平组 治疗前3周后6周后治疗前3周后6周后 阳性症状23.34±5.4020.15±3.7917.23±4.5622.29±3.8719.19±4.0316.26±4.11阴性症状23.85±4.1122.56±4.2321.91±4.0726.12±3.4622.45±4.1918.38±4.29一般精神病理31.68±6.1330.87±5.7929.43±5.4131.01±6.3928.57±6.1325.82±5.99总分78.87± 13.6873.58± 13.0168.57± 13.0179.42±13.6870.21±12.7860.46±12.10
三基培训考试精神科学精神分裂症及其他精神病性障碍
三基培训考试精神科学精神分裂症及其他精神病性障碍 (总分：79.00，做题时间：60分钟) 一、名词解释(总题数：5，分数：5.00) 1.精神分裂症 （分数：1.00） __________________________________________________________________________________________ 正确答案：(精神分裂症是一种常见的、病因尚未完全阐明的精神疾病。多起病于青壮年，常有特殊的思维、知觉、情感和行为等方面的障碍和精神活动与环境的不协调，一般无意识障碍及智能障碍。) 解析： 2.“4A”症状 （分数：1.00） __________________________________________________________________________________________ 正确答案：(“4A”症状是瑞士精神病学家布鲁勒提出精神分裂症的原发症状，包括联想障碍、情感淡漠、矛盾意向及内向性。) 解析： 3.原发性妄想 （分数：1.00） __________________________________________________________________________________________ 正确答案：(原发性妄想是突然产生的、内容与当时处境和思路无法联系的、十分明显而坚定不移的妄想体验，包括了妄想情绪、妄想知觉和突发性妄想。) 解析： 4.复写症状 （分数：1.00） __________________________________________________________________________________________ 正确答案：( 复写症状常见于周期性精神病，精神症状呈周期性发病，且在同一个患者每次发病症状基本相似，故称“复写症状”。) 解析： 5.旅途性精神病 （分数：1.00） __________________________________________________________________________________________ 正确答案：(旅途性精神病指一种病前存在明显的综合性应激因素（如精神刺激、过度疲劳、过分拥挤、慢性缺氧、睡眠缺乏、营养水分缺乏等），在旅行途中（铁路、公路、水路，或空中旅行等）急性起病的精神障碍，主要表现为意识障碍，片断的妄想、幻觉，或行为紊乱。病程短暂，停止旅行与充分休息后，数小时至1周内可自行缓解。) 解析： 二、选择题 (总题数：42，分数：42.00) 6.第一个提出“早发性痴呆”的精神病学家是() （分数：1.00） A.E Bleuler B.克雷丕林 C.Morel √ D.Kahlbaum E.Hecker 解析： 7.第一个提出“精神分裂”概念的是() （分数：1.00）
红斑狼疮疾病研究报告
红斑狼疮疾病研究报告 疾病别名：红斑狼疮 所属部位：全身 就诊科室：风湿科 病症体征：发热，红斑(边界清楚,高出皮肤)，脱发，关节疼痛 疾病介绍： 红斑狼疮是什么？红斑狼疮为自身免疫性疾病之一，属结缔组织病范围， 红斑狼疮分为盘状红斑狼疮(DLE)，系统性红斑狼疮(SLE)，亚急性皮肤型红斑 狼疮，深部红斑狼疮等类型，红斑狼疮的发病缓慢，隐袭发生，临床表现多样，变化多端 症状体征： 红斑狼疮有哪些症状？ 红斑狼疮的临床表现变化多端，累及的组织和器官较多，病情复杂，特别 是早期不典型患者或仅有一，二个脏器受累者，或无皮疹，甚至无临床表现的。现采用的为美国风湿病协会(ARA)在1982年经修正的诊断标准，共11项：①颧颊 部红斑;②盘状狼疮;③光敏感;④口腔溃疡;⑤非侵蚀性关节炎;⑥蛋白尿(>0.5G /D)或尿细胞管型;⑦癫痫发作或精神病;⑧胸膜炎或心包炎;⑨溶血性贫血或白 细胞减少( 符合以上四项或四项以上始能确诊，该诊断标准的敏感性和特异性都可达9 6%，倘结合皮肤狼疮带试验和活组织检查，更可高诊断率。 上海风湿病学会(1987)提出的诊断标准有：⑾蝶形红斑或盘状红斑;⑿光敏感;⒀口鼻腔粘膜溃疡;⒁非畸形性关节炎或多关节痛;⒂胸膜炎或心包炎;⑹癫 痫功精神症状;⒄蛋白尿或管型尿或血尿;⑻血小板 化验检查： 红斑狼疮要做什么检查？ (一)血常规：白细胞减少( (二)血沉：增快。 (三)血清蛋白：白蛋白降低，2和球蛋白增高，纤维蛋白原增高，冷球蛋白 和冷凝集素可增高。
(四)免疫球蛋白：活动期血IGG、IGA和IGM均增高，尤以IGG为著，非活动 期病例增多不明显或不增高。有大量蛋白尿且期长的患者，血IG可降低，尿中 可阳性。 (五)类风湿因子：约20%～40%病例阳性。 (六)梅毒生物学假阳性反应：2%～15%阳性。 (七)抗心磷脂抗体：IGG型的阳性率为64%，IGM型为56%，与患者血栓形成，皮肤血管炎，血小板减少，心肌梗塞、中枢神经病变和习惯性流产或宫内死胎 关系密切。 (八)LE细胞：HARGRAVES(1948)首先在骨髓中发现，HASERICK(1949)从外周 血中找到LE细胞。MIECHER(1954)证明红斑狼疮细胞因子为一种抗核因子，是一 种球蛋白，现已明确形成LE细胞需要4个因素：①LE细胞因子，是一种抗核蛋白 抗体，存在于外周血、骨髓、心包、胸腔和腹腔积液、疱液和脑脊液中，其相 应抗原为脱氧核糖核酸一组蛋白复合物，此抗原存在于细胞核内;②受损伤或死 亡的细胞核，无种属和+器官特异性，即人或动物的各种器官的细胞核均可与LE 细胞因子起作用;③活跃的吞噬细胞，一般为中性粒细胞;④补体：在吞噬时需 要补体的参与。LE细胞形成的过程首先为LE细胞因子与受损伤或死亡的细胞核 起作用，使细胞核胀大，失去其染色质结构，核膜溶解，变成均匀无结构物质，所谓匀圆体细胞膜破裂，匀圆体堕入血液，许多吞噬细胞聚合来吞噬此变性的核，形态花瓣形细胞簇，随后此变性核被一个吞噬细胞所吞噬，就形成所谓LE 细胞，补体参与起促进吞噬作用 约90%～70%活动性SLE患者，LE细胞检查阳性。其他疾病如硬皮病、类风湿 性关节炎等中约10%病例可查见该细胞，此外，慢性活动性肝炎、药疹如普鲁卡 因酰胺及肼酞嗪(肼苯哒嗪)等引起也可阳性。 (九)抗核抗体试验(ANA) 本试验敏感性高，特异性较差，现象作为筛选性 试验，一般采用间接免疫荧光法检测血清ANA，以鼠肝印片作底物，亦有采用WI LL-2细胞，HEP-2细胞等作底物，约80%～95%病便ANA试验阳性，尤以活动期为高，反复测定累积阳性率更高。血清ANA效价1：80，意义较大，效价变化基本 上与临床病情活动度相一致。荧光核型可见周边型、均质型和斑点型，偶见核 仁型。另有5%～10%病例，临床症状符合SLE，但ANA持续阴性，有其它免疫学特征，可能是一个亚型。 抗核抗体是自身对各种细胞核成分产生相应抗体的总称，在SLE中所见的有： 1.抗脱氧核糖核酸(DNA)抗体可分为抗天然或双链脱氧核糖核酸(N-DNA或D S-DNA)抗体和抗变性或单链脱氧核糖核酸(D-DNA或SS-DNA)抗体。 以绿蝇短膜虫(CRITHIDIA LUCILIAE)或马疫锥虫(TRYPANOSOMA EQUIPERDUM)或伊氏椎虫(TRYPANOSSMA EVANSI)作底物，采用间接免疫荧光法检测抗DS-DNA 抗体，在SLE活动期其阳性率可高达93%～100%。然而放射免疫法检测其阳性率 为60%～70%，抗DS-DNA抗体荧光核型显示周边型最具特异性，提示患者常有肾