@2013年执业药师考试-药物化学手性药物考点精华汇总

个手性中心外消旋体典型产品重点其他抗感染药左旋体已开发上市，右旋体有神经毒性个手性中心外消旋体典型产品重点非甾体抗炎药作用来自个手性中心外消旋体顾名思义了解抗抑郁药个手性中心外消旋体顾名思义了解抗精神病药个手性中心外消旋体顾名思义了解非苯二氮卓类左旋活性大，国内用消旋体，美国药用其左

个手性中心外消旋体了解了解作用阿片受体类镇痛药个手性中心外消旋体了解了解组胺H1受体拮抗剂

个手性中心外消旋体品类记忆了解钙通道阻滞剂临床用外消旋体、但右旋体活性比左旋体强

个手性中心外消旋体品类记忆了解钙通道阻滞剂个手性中心外消旋体品类记忆了解钙通道阻滞剂个手性中心外消旋体品类记忆了解钙通道阻滞剂左旋活性大，个手性中心外消旋体品类记忆了解钙通道阻滞剂左旋活性大，个手性中心外消旋体品类记忆了解钙通道阻滞剂 4位碳为手性碳，临床用外消旋体和左旋体个手性中心

外消旋体

特殊产品

重点

质子泵抑制剂药物

体内可发生右旋体向左旋体的单方向构型

华法林，

进行羟化，进入胆汁，随粪便排出体外。个手性中心外消旋体特殊产品重点氨基糖苷类抗生素

所引入的侧链

为L（

除大大降低，

个手性中心右旋体常见配对了解胰岛素分泌促进剂

个手性中心右旋体常见配对了解肾上腺素受体激动剂

（1S,2S)-(+)-

个手性中心右旋体常见配对了解胆碱能受体激动剂

多个手性中心右旋体典型产品重点

羟甲戊二酰辅酶A还原

酶抑制剂

个手性中心右旋体特殊类别了解脂溶性维生素前体药物，本身不具活性，在体内氧化成活

个手性中心右旋体特殊类别了解头孢类抗生素分别是个手性中心右旋体特殊类别了解头孢类抗生素分别是个手性中心右旋体特殊类别了解水溶性维生素多个生性中心右旋体特殊类别了解 P-内酰胺类抗生素个手性中心在旋体常见配对了解肾上腺素受体激动剂（R －），个手性中心左旋体常见配对了解肾上腺素受体激动剂（1R,2S

个手性中心左旋体顾名思义重点喹诺酮类抗菌药（S －），个手性中心左旋体顾名思义了解抗抑郁药个手性中心左旋体了解了解肾上腺素受体拮抗剂

为数不多的以活性异构体个手性中心左旋体了解了解抗血吸虫药个手性中心左旋体了解了解抗血小板药个手性中心左旋体了解了解抗癫痫及抗惊厥药

个手性中心左旋体了解了解抗抑郁药

多个手性中心左旋体品类记忆了解影响肾素-血管紧张素系

统的药物

反式异构体特殊产品重点

雌激素类药物反式异构体与天然雌激素雌二醇的结构相似，两个羟基有相同的距离，反式的活性是其顺式的顺式无效，二苯乙烯结构、用于绝经后乳腺

癌和男性前列腺癌。己烯雌酚有几何异构

体。反式异构体与天然雌激素雌二醇的结构相似，两个羟基有相同的距离，反式的活性是其顺式的磷雌酚是己烯雌酚的双磷酸酯，是其前药。多个手性中心非对映异构体常见配对了解钠通道阻滞剂（多个手性中心非对映异构体常见配对了解抗疟药全反式特殊产品重点维生素类

手性药物

我报告的题目是手性技术与手性药物。首先让我和大家一起来回忆一下药物给人类带来空前灾难的反应停事件。1953年，联邦德国Chemie制药公司研究了一种名为“沙利度胺”的新药，该药对孕妇的妊娠呕吐疗效极佳，Chemie公司在1957年将该药以商品名“反应停”正式推向市场。两年以后，欧洲的医生开始发现，本地区畸形婴儿的出生率明显上升，此后又陆续发现12000多名因母亲服用反应停而导致的海豹婴儿！这一事件成为医学史上的一大悲剧。后来研究发现，反应停是一种手性药物，是由分子组成完全相同仅立体结构不同的左旋体和右旋体混合组成的，其中右旋体是很好的镇静剂，而左旋体则有强烈的致畸作用。到底什么是手性药物？用什么技术或方法能够分别获得左旋体和右旋体来进行研究和安全有效地使用呢？这就是今天我要报告的主题——手性技术和手性药物。要阐明这一主题，首先我们要认识什么是手性药物。手性药物分子有一个共同的特点就是存在着互为实物和镜像关系两个立体异构体，一个叫左旋体，另一个叫右旋体。就好比人的左手和右手，相似而不相同，不能叠合。目前临床上常用的1850多种药物中有1045多种是手性药物，高达62%。像大家所熟知的紫杉醇、青蒿素、沙丁胺醇和萘普生都是手性药物。手性是宇宙的普遍特征。早在一百多年前，著名的微生物学家和化学家巴斯德就英明地预见“宇宙是非对称的……，所有生物体在其结构和外部形态上，究其本源都是宇宙非对称性的产物”。因此，科学家推断，由于长期宇宙作用力的不对称性，使生物体中蕴藏着大量手性分子，如氨基酸、糖、DNA和蛋白质等。绝大多数的昆虫信息素都是手性分子，人们利用它来诱杀害虫。很多农药也是手性分子，比如除草剂Metolachlor，其左旋体具有非常高的除草性能，而右旋体不仅没有除草作用，而且具有致突变作用，每年有2000多万吨投放市场，其中1000多万吨是环境污染物。Metolachlor自1997年起以单旋体上市，10年间少向环境投放约1亿吨化学废物。研究还发现，单旋体手性材料可以作为隐形材料用于军事领域。左旋体和右旋体在生物体内的作用为什么有这么大的差别呢？由于生物体内的酶和受体都是手性的，它们对药物具有精确的手性识别能力，只有匹配时才能发挥药效，误配就不能产生预期药效。正如“一把钥匙开一把锁！”因此，1992年美国FDA规定，新的手性药物上市之前必须分别对左旋体和右旋体进行药效和毒性试验，否则不允许上市。2006年1月，我国SFDA也出台了相应的政策法规。怎样才能将非手性原料转变成手性单旋体呢？从化学角度而言，有手性拆分和手性合成两种方法。经典化学反应只能得到等量左旋体和右旋体的混合物，手性拆分是用手性拆分试剂将混旋体拆分成左旋体和右旋体，其中只有一半是目标产物，另一半是副产物，而且需要消耗大量昂贵的手性拆分试剂。化学家一直在探索，是否有更经济的方法，将非手性原料直接转化为手性单旋体呢？上世纪60年代初，科学家们开始研究在极少量的手性催化剂作用下获得大量的单旋体，这就是手性合成

执业药师考试药物化学多选题及答案1

执业药师考试药物化学多选题及答案1 三、X型题（多项选择题)，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分。 1．下列属于静脉麻醉药的有 A．恩氟烷 B．依托咪酯 C．盐酸氯胺酮 D．丙泊酚 E．盐酸丁卡因 2．有关局部麻药的叙述相符的是 A．盐酸丁卡因属于苯甲酸酯类 B．盐酸布比卡因具有长效的特点 C．盐酸普鲁卡因可用于表面麻醉和封闭疗法 D．盐酸利多卡因具有抗心律失常作用 E．局麻药的基本骨架包括：芳环、氨基和中间连接三部分 3．抗精神病药的化学结构类型有 A．巴比妥类 B．吩噻嗪类 C．噻吨类 D．二苯环庚烷类 E．苯并二氮杂卓类 4．下列哪些性质与奥沙西泮相符 A．为地西泮的活性代谢产物

B．具有旋光性，右旋体作用比左旋体强 C．水解产物具有重氮化偶合反应 D．为二苯并氮杂卓类 E．用于治疗神经官能症及失眠 5．下列哪些药物是不含羧基的非甾体抗炎药 A．对乙酰氨基酚 B．吡罗昔康 C．萘普生 D．萘丁美酮 E．吲哚美辛医学全,在线.搜集.整理参考答案 X型题 1.BCD； 2.ABDE； 3.BCD； 4.ABCDE； 5.ABD；三、X型题（多项选择题)，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分。 6．吗啡具有下列那些性质 A．结构中含有五个手性碳原子，具有旋光性，药用右旋体 B．稳定性较差，易被氧化生成伪吗啡和N-氧化吗啡 C．具有酸碱两性 D．与盐酸加热生成阿朴吗啡 E．与甲醛硫酸试液显紫堇色 7．具有儿茶酚结构的药物有 A．盐酸多巴胺 B．盐酸克仑特罗

天然药物化学期末考试

天然药物化学基础期末考试班级---------- 姓名------------ 得分-------------- 一．单项选择题（50分） 1、天然药物有效成分最常用的提取方法是 A、水蒸气蒸馏法 B、容剂提取法 C、两相溶剂萃取法 D、沉淀法 E、盐析法 2不属于亲脂性有机溶剂的是 A、三氯甲烷 B、苯 C、正丁醇 D、丙酮 E、乙醚 3，与水互溶的溶剂是 A、丙酮 B、乙酸乙酯 C、正丁醇 D、三氯甲烷 E、石油醚 4，能与水分层的溶剂是 A、乙醚 B、丙酮 C、甲醇 D、乙醇 E、丙酮和甲醇（1：1） 5、溶剂极性由小到大顺序排列的是 A、石油醚、乙醚、乙酸乙酯 B、石油醚、丙酮、乙酸乙酯 C、石油醚、乙酸乙酯、三氯甲烷 D、三氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚 E、乙醚、乙酸乙酯、三氯甲烷 6、下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 A、水 B、乙醇 C、乙醚 D、苯 E、三氯甲烷 7、银杏叶中含有的特征成分类型为 A、黄酮 B、二氢黄酮醇 C、异黄酮 D、查耳酮 E、双黄酮 8、煎煮法不宜使用的器皿是 A、不锈钢锅 B、铁器 C、瓷器 D、陶器 E、砂器 9、下列方法不能使用有机溶剂的是 A、回流法 B、煎煮法 C、渗漉法 D、浸渍法 E、连续回流法 10、从天然药物中提取对热不稳定的成分选用 A、回流提取法 B、煎煮 C、渗漉 D、连续回流法 E、水蒸气蒸馏 11、影响提取效率的关键因素是 A、天然药物粉碎度 B、温度 C、时间 D、浓度差 E、溶剂的选择 12、最常用的超临界流体物质是 A、二氧化碳 B、甲醇 C、苯 D、乙烷 E、六氟化硫 13、两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 A、密度不同 B、分配系数不同 C、移动速度不同 D、萃取常数不同 E、介电常数不同 14、从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用 A、乙醇 B、甲醇 C、正丁醇 D、乙酸乙酯 E、苯 15、采用两相溶剂萃取法分离化学成分的原理是 A、两相溶剂互溶 B、两相溶剂互不相溶 C、两相溶剂极性相同 D、两相溶剂极性不同 E、两相溶剂亲脂性有差异 16、四氢硼钠反应用于鉴别 A、黄酮、黄酮醇 B、异黄酮 C、二氢黄酮、二氢黄酮醇

化学药物治疗

什麼是化學藥物治療什麼是化學藥物治療：：化學藥物治療，是利用特殊藥物來治癒腫瘤疾病，或控制腫瘤細胞的生長。治療的目的治療的目的：： 1、治癒。 2、預防腫瘤細胞轉移。 3、緩解疾病、減輕疼痛等不適。化學療法可能引起的不適症狀： 1、貧血、白血球降低、出血傾向。 2、噁心、嘔吐、食慾不振。 3、腹瀉、便秘。 4、口腔黏膜發炎、發燒感染。 5、掉髮。 6、手腳麻木、聽力減退、膚色改變等。 7、注射藥水漏出造成局部組織壞死、靜脈炎等。 8、長期使用造成各種器官，如：心、肺、肝、腎等之功能障礙。以上這些症狀的發生，常因個人體質與藥物種類，而有所不同。並不是每個人都相同。若事先有正確的認識與準備，則能減輕不適。處理方法處理方法：： 1、噁心噁心、、嘔吐嘔吐、、食慾不振時食慾不振時：： a..少量多餐。 b.嘔吐後，應漱口，以保持口腔清潔與舒適。 c.因為早上比較不會有噁心的現象，可在早餐前，進食適量的點心，亦可增加早餐的攝入量。 d.可吃些糖果、酸梅、橘子，或較乾的食物（如麵包、饅頭等），以減輕噁心、嘔吐情形。 e.選擇自己喜歡的食物。如因食用時，感到清淡無味，可選擇口味重的食物，或更換烹調方法，改變口味。 f.嘔吐常受心情影響，可藉放鬆心情，分散注意力等改善。一般噁心、嘔吐，於治療後3-7天，會漸漸改善。化學治療前、後，醫師也會開給止吐劑，以減少嘔吐發生。 2、腹瀉腹瀉：： a.選擇清淡食物，少量多餐。 b.保持肛門外清潔、乾燥，使用清水或溫水坐浴。 c.觀察大小便顏色、性質、次數、排出量。如有特殊變化，請備向醫師或護理人員提出。 d.腹瀉情況若有改善，可適度增加低纖維食物，如米飯、土司。 e.多攝取水份，維持水份平衡，以防止脫水。化學治療前、後，應攝取足夠水份或葡萄柚以外的果汁（每天約2000~3000c.c ）。 3、口腔黏膜發炎口腔黏膜發炎：：化學治療前，應即做好口腔衛生，以防止口腔潰瘍、疼痛等不適。 a.多喝開水。 b.每次進食後，須清潔口腔。最好每2~6小時，以鹽水漱口一次。 c.避免食用過熱、太酸辣、油炸等食物。 d.嘴唇乾裂處，以油性唇膏或冷霜塗抹。以軟毛牙刷或棉枝清洗口腔，切勿用手或不潔物品觸摸潰瘍處。 e.口腔潰瘍疼痛，會影響進食，可攝取涼而軟、不帶酸味的食物。如蛋糕、冰淇淋、蒸蛋、清蒸魚等。避免粗糙性食物，如芭藥、甘蔗等。 f.必要時，可請醫師開漱口藥水、藥膏等藥物，依照護理人員解說使用，以減輕不適。 4、預防感染預防感染、、發燒發燒：： a.治療後7~14天，盡量避免進出公共場所。 b.避免與感冒、咳嗽者接觸。注意保暖，以防感冒。 c.隨時注意體溫及身體的變化。如有發燒，體溫高於38℃時，立即返院治療，門診時間先看門診，沒有門診直接掛急診。 d.適量運動，增進血液循環。 e.攝取足夠營養的食物。 f.多攝取水份，每天約2000~3000c.c ，預防尿路感染。 5、掉髮時掉髮時：： a.可利用假髮、帽子或圍巾等飾物。 b.長髮者，最好剪成短髮。 c.減少洗頭、梳頭、燙髮次數。當化學治療停止後，頭髮會再長出。 6、注射時如有任何不適，要明白表示，以使醫師、護理人員作適當處理。 7、其他：手腳感到麻木、聽力減退、便秘、

手性与手性药物

手性与手性药物【摘要】近年来，手性药物的临床意义引起人们的广泛关注，手性药物的开发已成为国际研究的热点。本文对手性和药物手性的概念、研究的实际意义以及手性药物研究现状进行阐述，说明手性药物具有广阔的市场前景。【关键词】手性；手性药物 Abstract：Recently,clinical sigmificance of chiral drug attracts wide attention.Exploration of chiral drug was an heated discussion of internatiomal research.The paper expounded the concept of chirality and drug ,chiral actual meaning of research,and progresses on the research of chiral drug,showed that market foreground of chiral drug was extensive. Key words:Chirality;Chiral drug. 1 手性手性是自然界的普遍特征。构成自然界物质的一些手性分子虽然从原子组成来看是一摸一样，但其空间结构完全不同，他们构成了实物和镜像的关系，也可比喻成左右手的关系，所以叫做手性分子［1］。

在生命的产生和演变过程中，自然界往往对一种手性有所偏爱，如自然界中，糖的构型为D-构型，氨基酸为L-构型，蛋白质和DNA的螺旋构象又都是右旋的，等等。因此，分子手性在自然界生命活动中起着极为重要的作用。人类的生命本身就依赖于手性识别。如人们对L一氨基酸和D一糖类能够消化吸收，而其对映体对人类没有营养价值，或有副作用。人们对手性的研究可以追溯到1874年第一位化学诺贝尔奖获得者Jhvan［2］。当时他就提出了具有革命性的理论化学分子为三维结构，一些化合物存在两种构像，且两者互为镜像。1886年，科学家报道了氨基酸类对映体引起人们味赏感受的差别。1956年Pfeifer根据对映体之间药理活性的差异，总结出：一个药物的有效剂量越低，光学异构体之间药理活性的差异就越大。即在光学构体中，活性高的异构体与活性低的异构体之间活性比例越大，作用于某一受体或酶的专一性越高，作为一个药物它的有效剂量就越低。20世纪50年代中期，反应停(沙利度胺，Thalidomide)作为镇静剂，有减轻孕妇清晨呕吐的作用而被广泛应用。结果在欧洲导致1.2万例胎儿致残，即海豹婴。于是1961年该药从市场上撤消。后来发现沙利度胺R型具有镇静作用，而S型却是致畸的罪魁祸首。研究人员进一步研究发现沙利度胺任一异构体在体内都能转变为相应对映体，因此无论是S型还是R型，作为药物都有致畸作用。1984年荷兰药理学家Ariens极力提倡手性药物以单一对映体上市，抨击以消旋体形式进行药理研究以及上市。他

2018年执业药师考试《药学专业知识一》真题及答案

2018年执业药师考试药学专业知识（一）真题及参考答案 ——来源于网友回忆版一、最佳选择题 1.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是（B） A.药物化学结构真接影响药物制的稳定性 B.药用辅料要求化学性质稳定，所以辅料不影响药物制剂的稳定性 C.微生物污染会影响制剂生物稳定性 D.制剂物理性能的变化，可能引起化学变化和生物学变化 E.稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据 2.某药物在体内按一级动力学消除，如果k=0.0346h-1，该药物的消除半衰期约为（D） A.3.46h B.6.92h C.12h D.20h E.24h 3.因对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERGK+通道）具有抑制作用，可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室自动过速，现已撤出市场的药物是（E） A.卡托普利 B.莫沙必利 C.赖诺普利 D.伊托必利 E.西沙必利 4.根据生物药剂学分类系统，属于第1V类低水溶性、低渗透性的药物是（E） A.双氯芬酸 B.吡罗昔康 C.阿替洛尔 D.雷尼替丁 E.酮洛芬

5.为了减少对眼部的刺激性，需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是（D） A.羟苯乙酯 B.聚山梨酯-80 C.依地酸二钠 D.硼砂 E.羧甲基纤维素钠 6.在配制液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需要在溶剂中加入第三种物质，与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于（A） A.助溶剂 B.潜溶剂 C.增溶剂 D.助悬剂 E.乳化剂 7.与抗菌药配伍使用后，能增强抗细菌药疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的药物是（C） A.氨苄西林 B.舒他西林 C.甲氧苄啶 D.磺胺嘧綻 E.氨曲南 8.评价药物安全性的药物治疗指数可表示为（D） A.ED95/LD5 B.ED50/LD50 C.LD1/ED99 D.LD50/ED50 E.ED99/LD1 9.靶向制剂分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理靶向制剂三大类。属于物理靶向制剂的是（B） A.脑部靶向前体药物

天然药物化学期末考试题及答案

2010年秋季学期期末考试试卷（A）考试科目：天然药物化学考试类别：初修适用专业：制药工程学号：姓名：专业：年级：班级： 1分，共20分）每题有4个备选答案，请从中选出1个最佳答案，将其序号字母填入括号内，以示回答。多选、错选、不选均不给分。 1．下列溶剂中极性最强的溶剂是：（） A．CHCl 3 O B. Et 2 C. n-BuOH CO D. M 2 2. 能与水分层的溶剂是：（） A．EtOAC B. Me CO 2 C. EtOH D. MeOH 3.两相溶剂萃取法分离混合物中各组分的原理是：（） A.各组分的结构类型不同 B.各组分的分配系数不同

C.各组分的化学性质不同 D.两相溶剂的极性相差大 4. 下列生物碱碱性最强的是:( ) A. 麻黄碱 B. 伪麻黄碱 C. 去甲麻黄碱 D. 秋水酰胺 5. 下列黄酮类化合物酸性最强的是:( ) A. 黄苓素 B. 大豆素 C. 槲皮素 D. 葛根素 6.中药黄苓所含主要成分是:( ) A. 生物碱类 B. 二氢黄酮类 C. 查耳酮类 D.黄酮类 7．葡聚糖凝胶分离混合物的基本原理是 A. 物理吸附 B. 离子交换

C. 分子筛作用 D. 氢键作用 8.阳离子交换树脂一般可以用于分离：（）A．黄酮类化合物 B．生物碱类化合物 C．有机酸类化合物 D．苷类化合物 9．P-π共轭效应使生物碱的碱性：（）A．增强 B．无影响 C．降低 D．除胍外都使碱性降低 10．供电诱导效应一般使生物碱的碱性：（）A．增强 B．降低 C．有时增强，有时降低 D．无影响 11．大多数生物碱生物合成途径为：（）A．复合途径

手性分子与手性药物1

有机化学 ——手性分子和手性药物 12应化一班高钰（120911103）胡傲（120911106）文正（120911118）鲍敏（120911126）李梦园（120911132）张艳（120911146）郑丽（120911150）

手性分子手性：实物和其镜像不能重叠的现象手性碳：连有4个不同的原子或基团的碳原子（“*”）手性分子：不能与其镜像重合的分子如何判断一个分子是否有手性？ ●最直接法：画其对映体，看是否重合 ●观察有无手性碳： ●若分子中只含有一个手性碳，即为手性分子●若分子中含有2个以上手性碳，视情况分析●观察其结构中是否具有对称因素（对称面、对称中心及其它对称因素）；一般说来，如果分子既没有对称面有无对称中心，分子就具有手性。

最直接法两者不能重合，是手性分子两者能重合，不是手性分子

观察有无手性碳有手性碳，是手性分子有手性碳，但不是手性分子有手性碳（两个及两个以上）的不一定是手性分子

对称性（一）对称面：假想有一个平面它可以把分子分割成互为镜像的两半，这个平面就叫对称面。 (二）对称中心：在分子中取一点P，画通过P点的任一直线，若在与P点等距离的此直线两端为相同原子（团），则P点即为该分子的对称中心。（三）对称轴：如果穿过分子画一条直线，分子以它为轴旋转一定角度后，可以获得与原来分子相同的形象，这一直线即为该分子的对称轴。

R/S构型标记法（一）R/S构型标记法命名规则 1、根据次序规则，排列成序，a>b>c>d; 2、把最小的d基团放在最远，其它三个朝向自己； 3、观察a b c顺序,若呈顺时针为R-构型；呈逆时针为S-构型。（二）由费歇尔投影式确定R/S构型的方法

2015年执业药师考试《药学专业知识(一)》专项练习试题合集

执业药师考试《药学专业知识(一)》专项练习试题合集一、单项选择题（每题1分）第1题变态反应（） A.不是过敏反应 B.与免疫系统无关 C.与剂量有关 D.是异常的免疫反应 E.药物不一定有抗原性正确答案：D, 第2题磺胺等药物在某些人产生的溶血性贫血属于（） A.变态反应 B.特异质反应 C.停药反应 D.后遗效应 E.快速耐受性正确答案：B, 第3题与药物的药理作用和剂量无关的反应是（） A.毒性反应 B.特异质反应 C.副作用 D.变态反应 E.后遗反应正确答案：D, 第4题血浆中药物浓度已下降至阈值浓度以下时残存的生物效应是（）

A.毒性反应 B.特异质反应 C.副作用 D.变态反应 E.后遗反应正确答案：E, 第5题与机体生化机制异常有关的遗传性生化缺陷是（） A.毒性反应 B.特异质反应 C.副作用 D.变态反应 E.后遗反应正确答案：B, 第6题在治疗剂量下，出现的与治疗目的无关的作用是（） A.毒性反应 B.特异质反应 C.副作用 D.变态反应 E.后遗反应正确答案：C, 第7题药物剂量过大时，发生的对机体损害性反应是（） A.毒性反应 B.特异质反应 C.副作用 D.变态反应 E.后遗反应正确答案：A, 第8题阿司匹林引起的皮疹和血管神经性水肿属于（） A.后遗效应 B.特异质反应 C.变态反应 D.副作用 E.毒性反应正确答案：C, 第9题

博来霉素引起的严重肺纤维化属于（） A.后遗效应 B.特异质反应 C.变态反应 D.副作用 E.毒性反应正确答案：E, 第10题阿司匹林引起的溶血性贫血属于（） A.后遗效应 B.特异质反应 C.变态反应 D.副作用 E.毒性反应正确答案：C, 第11题催眠量巴比妥类醒后出现眩晕、困倦、精细运动不协调属于（） A.后遗效应 B.特异质反应 C.变态反应 D.副作用 E.毒性反应正确答案：A, 第12题阿托品治疗各种内脏绞痛时引起的口干、心悸等属于（） A.后遗效应 B.特异质反应 C.变态反应 D.副作用 E.毒性反应正确答案：D, 第13题长期服用可乐定后突然停药，次日血压剧烈回升属于（） A.停药反应 B.后遗反应 C.变态反应 D.特异质反应 E.快速耐药性正确答案：A,

2017天然药物化学期末考试答案

天然药物化学交卷时间：2017-09-08 10:43:00 一、单选题 1. (2分)具有抗疟作用的倍半萜内酯是（） ? A. 莪术醇 ? B. 莪术二酮 ? C. 马桑毒素 ? D. 青蒿素 ? E. 紫杉醇得分：2 知识点：天然药物化学作业题答案D 解析2. (2分)蟾蜍毒素是一种（） ? A. 甲型强心甙元 ? B. 乙型强心甙元 ? C. 具有乙型强心甙元结构,有强心作用的非苷类 ? D. 无强心作用的甾体化合物得分：2 知识点：天然药物化学作业题

答案C 解析3. (2分)通常以树脂.苦味质.植物醇等为存在形式的萜类化合物为（） ? A. 单萜 ? B. 二萜 ? C. 倍半萜 ? D. 二倍半萜 ? E. 三萜得分：2 知识点：天然药物化学考试题答案B 解析4. (2分) 对下述结构的构型叙述正确的是（） ? A. α-D型， ? B. β-D型， ? C. α-L型， ? D. β-L型得分：0

知识点：天然药物化学作业题答案C 解析5. (2分)原理为氢键吸附的色谱是（） ? A. 离子交换色谱 ? B. 凝胶滤过色谱 ? C. 聚酰胺色谱 ? D. 硅胶色谱 ? E. 氧化铝色谱得分：2 知识点：天然药物化学作业题答案C 解析6. (2分)在蒽醌衍生物UV光谱中，当262～295nm吸收峰的logε大于4.1时，示成分可能为（） ? A. 大黄酚 ? B. 大黄素 ? C. 番泻苷 ? D. 大黄素甲醚 ? E. 芦荟苷得分：2 知识点：天然药物化学考试题答案B 解析7.

(2分)在天然界存在的苷多数为（） ? A. 去氧糖苷 ? B. 碳苷 ? C. β-D-或α-L-苷 ? D. α-D-或β-L-苷 ? E. 硫苷得分：2 知识点：天然药物化学考试题答案C 解析8. (2分)在水液中不能被乙醇沉淀的是（） ? A. 蛋白质 ? B. 多肽 ? C. 多糖 ? D. 酶 ? E. 鞣质得分：2 知识点：天然药物化学作业题答案E 解析9. (2分)20（S）原人参二醇和20（S）原人参三醇的结构区别是( ) ? A. 3—OH

手性药物的合成与拆分的研究进展

手性药物的合成与拆分的研究进展手性是自然界的一种普遍现象，构成生物体的基本物质如氨基酸、糖类等都是手性分子。手性化合物具有两个异构体，它们如同实物和镜像的关系，通常叫做对映异构体。对映异构体很像人的左右手，它们看起来非常相似，但是不完全相同。目前市场上销售的化学药物中，具有光学活性的手性药物约占全部化学药40% } 50%，药物的手性不同会表现出截然不同的生物、药理、毒理作用，服用对映体纯的手性药物不仅可以排除由于无效(不良)对映体所引起的毒副作用，还能减少药剂量和人体对无效对映体的代谢负担，对药物动力学及剂量有更好的控制，提高药物的专一性，因而具有十分广阔的市场前景和巨大的经济价值[Dl 1由天然产物中提取天然产物的提取及半合成就是从天然存在的光活性化合物中获得，或以价廉易得的天然手性化合物氨基酸、菇烯、糖类、生物碱等为原料，经构型保留、构型转化或手性转换等反应，方便地合成新的手性化合物。如用乳酸可合成(R)一苯氧基丙酸类除草剂[}z}。天然存在的手性化合物通常只含一种对映体用它们作起始原料，经化学改造制备其它手性化合物，无需经过繁复的对映体拆分，利用其原有的手性中心，在分子的适当部位引进新的活性功能团，可以制成许多有用的手性化合物。 2手性合成手性合成也叫不对称合成。一般是指在反应中生成的对映体或非对映体的量是不相等的。手J险合成是在催化剂和酶的作用下合成得到过量的单一对映体的方法。如利用氧化还原酶、合成酶、裂解酶等直接从前体化合物不对称合成各种结构复杂的手性醇、酮、醛、胺、酸、酉旨、酞胺等衍生物，以及各种含硫、磷、氮及金属的手性化合物和药物，其优点在于反应条件温和、选择性强、不良反应少、产率高、产品光学纯度高、无污染。手性合成是获得手性药物最直接的方法。手J险合成包括从手性分子出发来合成目标手性产物或在手性底物的作用下将潜在手性化合物转变为含一个或多个手性中心的化合物，手性底物可以作为试剂、催化剂及助剂在不对称合成中使用。如Yamad等和Snamprogetti 等在微生物中发现了能催化产生N-氨甲酞基一D-氨基酸的海因酶( Hy-dantoinase)。海因酶用于工业生产D一苯甘氨酸和D一对轻基苯甘氨酸。D一苯甘氨酸和D一对轻基苯甘氨酸是生产重要的临床用药半合成内酞胺抗生素(氨节青霉素、轻氨节青霉素、氨节头炮霉素、轻氨节头炮霉素)的重要侧链，目前国际上每年的总产量接近SOOOto 3外消旋化合物的拆分外消旋拆分法是在手性助剂的作用下，将外消旋体拆分为纯对映体。外消旋体拆分法是一种经典的分离方法，在工业生产中己有100多年的历史，目前仍是获得手性物质的有效方法之一。拆分是用物理化学或生物方法等将外消旋体分离成单一异构体，外消旋体拆分法又可分为结晶拆分法;化学拆分法;生物拆分法;色谱拆分法;膜拆分和泳技术。 3. 1结晶拆分法 3.1.1直接结晶法结晶法是利用化合物的旋光异构体在一定的温度下，较外消旋体的溶解度小，易拆分的性质，在外消旋体的溶液中加入异构体中的一种(或两种)旋光异构体作为晶种，诱导与晶种相同的异构体优先(分别)析出，从而达到分离的目的。在。一甲基一L一多巴的工业生产中就是使两种对映体同时在溶液中结晶，而母液仍是外消旋的，把外消旋混合物的过饱和溶液通过含有各个对应晶种的两个结晶槽而达到拆分的目的[3]。结晶法的拆分效果一般都不太理想，但优点是不需要外加手性拆分试剂。若严格控制反应条件也能获得较纯的单一对应体。 3. 1. 2非对映体结晶法

执业药师考试历年真题回顾药物化学(全)

药物化学学员提问：疏水结合能力是指什么？为什么提高了它可以提高与受体的结合能力？答案及解析：指南原文：“厄贝沙坦为螺环化合物，但与受体结合的亲和力却是氯沙坦的10倍，结构中的螺环结构能提高与受体的疏水结合能力。” 此处的疏水结合能力，[医学教育网，原创]即是指药物与受体的结合能力。厄贝沙坦中非极性链部分的螺环结构，和AngⅡ（血管紧张素Ⅱ）受体生物大分子中的非极性链部分相互作用时，由于相互之间亲脂能力比较相近，结合比较紧密，导致两者周围围绕的能量较高的水分子层被破坏，形成无序的水分子结构，导致体系的能量降低。从而使药物和受体相互吸引，紧密结合，产生作用【药物化学】学员提问：下列结果中哪些含有雄甾烷结构？<医学教育网原创> a.非那雄胺 b.甲睾酮 c.氟他胺 d.黄体酮 e.苯丙酸诺龙答案及解析：含有雄甾烷结构的为甲睾酮、非那雄胺。黄体酮含有孕甾母核结构；苯丙酸诺龙含有雌甾烷结构；氟他胺不含有甾核结构。因此，此题答案选AB。【药物化学】哪个不是非甾体抗炎药的结构类型 A.选择性COX-2抑制剂 B.吡唑酮类 C.芳基烷酸类 D.芬那酸类

E.1，2-苯并噻嗪类答案及解析：本题选B。此题考查的是狭义的非甾体抗炎药，而不是广义的非甾体抗炎药。非甾体抗炎药（广义）分为两类：解热镇痛药、非甾体抗炎药（狭义）。解热镇痛药有：水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类；非甾体抗炎药（狭义）有：3，5-吡唑烷二酮类、芬那酸类、芳基烷酸类、1，2-苯并噻嗪类、选择性COX-2抑制剂。所以，选B为最佳答案。【药物化学】学员提问：亚胺培南有没有β内酰胺酶的抑制作用？答案及解析：亚胺培南等对β-内酰胺酶十分稳定，即使大量β-内酰胺酶存在时仍然有效，但对β内酰胺酶没有抑制作用。常见的β内酰胺酶抑制剂有：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等【药物化学】呼吸道吸入用药的特点是 A.喷出的药物粒子全部进入支气管和肺 B.喷出的药物粒子有5％～10％可直接进入支气管和肺，其余部分被咽下进入胃肠道 C.最好的呼吸道吸入剂是作用时间长的长效药物 D.最好的呼吸道吸入剂是具首过效应，代谢成无活性的代谢物 E.对异丙肾上腺素结构改造，侧链氨基上换成体积大的取代基，可增加对β2受体的选择性答案及解析：本题选BDE。呼吸道吸入用药喷出的药物大小合适时，约5%~10%可直接进入支气管或肺；其余部分将被咽下，可能进入胃肠道被吸收。所以选项A错误，B正确。

手性药物研究技术指导原则

2 一、概述三维结构的物体所具有的与其镜像的平面形状完全一致，但在三维空间中不能完全重叠的性质，正如人的左右手之间的关系，称之为手性，具有手性的化合物即称为手性化合物。手性是自然界的一种基本属性，组成生物体的很多基本结构单元都具有手性，如组成蛋白质的手性氨基酸除少数例外，大都是L-氨基酸；组成多糖和核酸的天然单糖也大都是D构型。作为调节人类的相关生命活动而起到治疗等作用的药物，如果在参与体内生理过程时涉及到手性分子或手性环境，则不同的立体异构体所产生的药理效应就可能不同。手性化合物除了通常所说的含手性中心的化合物外，还包括含有手性轴、手性平面、螺旋手性等因素的化合物。在本指导原则中所指的手性药物主要是指含手性中心的化合物，其它类型的手性药物研发也可参考本指导原则的基本要求。手性药物是指分子中含有手性中心（也叫不对称中心）的药物，它包括单一的立体异构体、两个以上（含两个）立体异构体的不等量的混合物以及外消旋体。不同构型的立体异构体的药理作用也可能不同，大致可分为以下几种情况【1】：（1）药物的药理作用完全或主要由其中的一个对映体产生。如S-萘普生的镇痛作用比其R 异构体强35倍。（2）两个对映体具有完全相反的药理作用。如新型苯哌啶类镇痛药-哌西那朵的右旋异构体为阿片受体的激动剂，而其左旋体则为阿片受体的拮抗剂。（3）一个对映体有严重的毒副作用。如驱虫药四咪唑的呕吐副作用即由其右旋体产生。（4）两个对映体的药理作用不同，但合并用药有利。如降压药-萘必洛尔的右旋体为β-受体阻滞剂，而左旋体能降低外周血管的阻力，并对心脏有保护作用；抗高血压药物茚达立酮【2】的R异构体具有利尿作用，但有增加血中尿酸的副作用，而S异构体却有促进尿酸排泄的作用，可有效降低R异构体的副作用，两者合用有利。进一步的研究表明，S与R异构体的比例为1:4或1:8时治疗效果最好。（5）两个对映体具有完全相同的药理作用【3】。如普罗帕酮的两个对映体即具有相同的抗心率失常作用。正是由于手性药物的不同立体异构体在药效、药代及毒理等方面都可能存在差异，美国FDA在其关于开发立体异构体新药的政策【4】中要求在对手性药物进行药理毒理研究时，应分别获得该药物的立体异构体，进行必要的比较研究，以确定拟进一步开发的药物。所以手性药物药学研究的主要任务就是为药物的筛选与进一步研究提供足够数量与纯度的立体异构体。本指导原则是在一般化学药物药学相关技术指导原则的基础上，充分考虑手性药物的特殊性而起草的，其目的是为手性药物的药学研究提供一般性的指导。本指导原则中所涉及的手性药物主要针对单一的立体异构体、两个以上（含两个）立体异构体组成的不等量混合物。由于手性药物的研发是一项探索性很强的工作，情况也比较复杂，所以在使用本指导原则时，还应具体问题具体分析，在遵循药物研发的自身规律以及手性药物一般要求的基础上，根据所研制药物的特点，进行针对性的研究。如采用本指导原则以外的研究手段与方法，则该方法或手段的科学性和可行性必须经过必要的验证。

2019年执业药师考试《西药学专业知识(二)》真题及标准答案

2019年执业药师考试《西药学专业知识（二）》真题 (总分：120.00，做题时间：150分钟) 一、A1型题(总题数：40，分数：40.00) 1.关于青光眼治疗的说法正确的是（分数：1.00） A.治疗闭角型青光眼的主要方法是使用降眼压药物 B.推荐长期口服β受体阻断剂用于降低眼压 C.长期使用卡替洛尔滴眼液可引起近视化倾向√ D.不能联合作用机制不同的降眼压药物治疗青光眼 E.拉坦前列素可用于治疗儿童先天性青光眼 2.关于NSAIDS类药物所致不良反应的说法正确的是（分数：1.00） A.NSAIDs类药物所致的胃肠道不良反应中以萎缩性胃炎最为常见 B.非选择性NSAIDS类药物可导致胃及十二指肠溃疡和出血等风险√ C.选择性COX-2抑制剂导致胃及十二指肠溃疡和出血的风险高于非选择性NSAIDS类药物 D.非选择性NSAIDS类药物导致的心血管风险高于选择性COX-2抑制剂 E.选择性COX-2抑制剂不易发生胃肠道及心血管方面的不良反应 3.吸收后代谢成活性产物而发挥抗甲型和乙型流感病毒的前体药物是（分数：1.00） A.金刚烷胺 B.金刚乙胺 C.扎那米韦 D.奥司他韦√ E.阿昔洛韦 4.某患儿因高烧就医诊断为重症流感医生对患儿进行治疗的同时建议与患儿有密切接触的家属预防服用奥司他韦。关于奥司他韦预防用药的说法，正确的是（分数：1.00） A.应于密切接触流感患儿的2天以内预防服用每日一次每次75mg √ B.应于密切接触流感患儿的2天以内预防服用每日一次每次150mg C.应于密切接触流感患儿的2天以内预防服用每日两次每次75mg D.应于密切接触流感患儿的3天以内预防服用每日两次每次150mg E.应于密切接触流感患儿的3天以内预防服用每日三次每次50mg 5.用于抗肠虫的药物是（分数：1.00） A.青蒿素 B.氯喹 C.伯氨喹 D.乙胺嘧啶 E.阿苯达唑√ 6.为预防大剂量环磷酰胺引起的膀胱毒性，在充分水化利尿的同时还应给予的药物是（分数：1.00）

天然药物化学期末考试A卷

12药剂学《天然药物化学基础》期末考试A卷班级姓名学号一、选择题（一）单项选择题（在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内，每题1分。） 1. 下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是（） A. 水＞丙酮＞甲醇 B. 乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚 C. 乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂 D. 丙酮＞乙醇＞甲醇 2. 两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（） A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 3．化合物进行硅胶吸附薄层色谱时的结果是（） A. 极性大的Rf值大 B. 极性小的Rf值大 C.熔点低的Rf值大 D. 熔点高的Rf值大 4．聚酰胺薄层色谱在下列展开剂中展开能力最弱的是（） A. 30%乙醇 B. 无水乙醇 C. 丙酮 D. 水 5.常见的供电子基是（） A. 烷基 B. 羰基 C. 双键 D. 苯基 6.下列哪类生物碱结构是水溶性的（） A.伯胺生物碱 B. 叔胺生物碱 C. 仲胺生物碱 D. 季胺生物碱 7.大多数生物碱具有（）。 A．甜味 B．苦味 C．辛辣味 D．酸味 E．（B、C）8. 下列化合物，属于异喹啉衍生物类的是（）。 A．N B．N C．N H D．N CH3 E． N N 9.生物碱结构最显著的特征是（） A．含有N原子 B . 含有O原子 C . 含有S原子 D.含有苯环 E.含有共轭体系 10.生物碱沉淀反应常用的介质是（） A.酸性水溶液 B.碱性水溶液 C.中性水溶液 D.乙醚溶液 E.三氯甲烷溶液 11.糖类最确切的概念是（） A. 多羟基醛 B. 多羟基醛酮 C. 碳水化合物 D. 多羟基醛（或酮）及其缩聚物 12. 最难水解的苷是（）A. S-苷 B. N-苷 C. C-苷 D. O-苷 13. 欲获取次生甙的最佳水解方法是（）。 A．酸水解 B．碱水解 C．酶水解 D．加硫酸铵盐析 E．加热水解 14. 下列黄酮类酸性最强的是（） A. 5，7-OH黄酮 B. 3，4′-OH黄酮 C. 3，5-二-OH黄酮 D. 7，4′-二-OH黄酮 15. 具邻位酚羟基的黄酮用碱水提取时，保护邻位酚羟基的方法是（） A. 加四氢硼钠还原 B. 加醋酸铅沉淀 C. 加硼酸配合 D. 加三氯甲烷萃取 16．四氢硼钠反应用于鉴别（） A．异黄酮 B．黄酮、黄酮醇 C．花色素 D．二氢黄酮、二氢黄酮醇 17．下列化合物属于蒽醌成分的是（） A. 苦杏仁苷 B. 小檗碱 C. 大黄酸 D. 粉防己甲素 18．蒽醌苷类化合物一般不溶于（） A. 苯 B. 乙醇 C. 碱水 D. 水 19．蒽酮类化合物的专属性试剂是（） A. 对亚硝基二甲苯胺 B. 0.5%醋酸镁 C. 对二甲氨基苯甲醛 D. 两相溶剂极性不同 20.下列蒽醌类化合物酸性最弱的是（） A.1，3-二-OH蒽醌 B.2，6-二-OH蒽醌 C.2-COOH蒽醌 D.1，8-二-OH蒽醌 21.下列化合物属于香豆素的是（） A. 槲皮素 B. 七叶内酯 C. 大黄酸 D. 小檗碱 22. Emerson试剂为（） A．三氯化铁 B．4-氨基安替比林-铁氰化钾 C．氢氧化钠 D．醋酐-浓硫酸 23.香豆素苷不溶于下列何种溶剂（） A. 热乙醇 B. 甲醇 C. 氯仿 D. 水 24.中药水煎液有显著强心作用，应含有( ) A．蒽醌苷 B．香豆素 C．皂苷 D．强心苷 25.向某强心苷固体样品中加呫吨氢醇试剂，水浴3分钟，能显红色，说明分子中有( ) A．α-D-葡萄糖 B．β-D-葡萄糖 C．6-去氧糖 D．2，6-去氧糖 26.甲型强心苷和乙型强心苷结构的主要区别是（） A. A/B环稠合方式不同 B. B/C环稠合方式不同 C. C3位取代基不同 D. C17位取代基不同 27. I型强心甙、甙元和糖的连接方式为（）。 A．甙元C3—O—（2，6-去氧糖）X—（D-葡萄糖）y， B．甙元C3—O—（6-去氧糖）X—（α-OH糖） C．甙元 C3—O—（α-OH糖）X—（2，6-二去氧糖） D．甙元C3—O—（α-OH糖）X—（6—去氧糖） E．甙元C3—O—（α-OH糖）X 28.根据皂苷元的结构，皂苷可分为（） A．甾体皂苷和三萜皂苷两大类 B．四环三萜皂苷和五环三萜皂苷两大类 C．皂苷和皂苷元两大类 D．甾体皂苷、三萜皂苷、酸性皂苷和中性皂苷四大类 29. 属于皂苷的化合物是（） A. 苦杏仁苷 B. 毛花洋地黄苷丙 C. 甘草酸 D. 天麻苷 30. 下列具有溶血作用的成分是（）。 A．黄酮甙 B．香豆素甙 C．强心甙 D．皂甙 E．蒽醌甙 31. 组成挥发油的主要成分是（） A．苯酚 B．苯甲醛 C．苯丙素 D．单萜、倍半萜及其含氧衍生物 32.具有抗疟作用的成分是（） A.穿心莲内酯 B.丁香酚 C.青蒿素 D.薄荷醇 33. 挥发油采用何法处理后可得到“脑”（）。 A．蒸馏法 B．冷藏法 C．加热法 D．盐析法 E．升华法 34. 区别挥发油和油脂最常用的物理方法是（）。 A．香草醛-浓硫酸反应 B．皂化反应 C．油斑反应 D．异羟肟酸铁反应 E．三氧化铁-冰醋酸反应 35. 挥发油重要的物理常数，也是质控首选项目为（）。 A．颜色 B．比重 C．沸点 D．折光率 E．比旋度 36.检查氨基酸最常用的试剂是（） A.氨水 B.吲哚醌试剂 C.茚三酮试剂 D.磷钼酸试剂 E.双缩脲 37.鞣制具有还原性，在空气中久置，可以产生 A.没食子酸 B.儿茶素 C.鞣红 D.糖类 E.多元醇 38.高效液相色谱的缩写符号是（） A．UV B.MS C.IR D.TLC E.HPLC 39.下面哪个反应能区别检识3-OH和5-OH黄酮类化合物（） A.四氢硼钠反应 B. 锆盐-枸橼酸反应 C.醋酸镁反应 D. 铅盐反应 40. 银杏叶中含有的特征成分类型为（） A.黄酮 B.二氢黄酮醇 C.异黄酮 D.双黄酮（二）多项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确的答案，并将正确答案的序号分别填在题干的括号内，多选、少选、错选均不得分，每题2分） 1．影响提取的因素有（）。 A．合适的溶剂和方法 B．药材的粉碎度 C．浓度差

手性分子与手性药物

. . . . . 有机化学—— 手性分子与手性药物材料与化学工程系 12级应化（1）班

. . . . . 我们吃的如甘蔗汁制的或甜莱汁制的糖，它们的分子都是右旋的。人体内氨基酸分子都是左旋的，而淀粉的分子都是右旋的，传递遗传信息的脱氧核糖核酸(DNA)，95%以上呈右旋。星系的运动都呈圆形、椭圆形或涡旋形运动，多是“左旋”。多数藤本植物如牵牛花、扁豆等的茎蔓是右旋的。海螺的螺壳都是右旋的，出现左旋螺壳的概率是百万分之。左旋右旋自然界中的手性

. . . . . 长瓣兜兰花两侧长瓣的螺旋是左右对称的，右侧是左旋，左侧是右旋。——《科学》

. . . . . 化学概念中的手性什么是手性 ⒈手性分子: 具有手性的分子称为手性分子，手性分子都具有旋光性；不具有手性的分子称为非手性分子，无旋光性。由于含一个不对称碳原子的化合物具有手性，这与其呈现手性特征的中心碳原子有关，因此这个中心碳原子称为手性中心，称其不对称碳原子为手性碳原子。手性：实物与自身镜象不能重合的现象。左手和右手不能叠合左右手互为镜象手性碳——手性分子的特征所谓手性碳原子，是指饱和碳原子上连有四个完全不同的原子或原子团，常用“＊”号予以标注。 F F C Br * 子手性碳标记 F CH 3C H C H 2C H 3 OH ＊ CH 3C H C H C H 3 Cl Br ＊＊非手性分子

. . . . . Ⅲ的结构具有对称中心，为非手性分子，与Ⅰ和Ⅱ均不成镜像，互为非对映异构体。翻转180o，完全重合 3II 3I Ⅰ和Ⅱ互为对映异构体 ⒉含有一个手性碳原子的分子往往具有手性。含有多个手性碳原子的分子不一定都具有手性。例如：2,3-丁二醇的三种立体结构互为镜像，不能重合，均为手性分子。小结：

执业药师资格考试考试试题及答案药物化学

执业药师资格考试考试试题及答案药物化学集团标准化工作小组 #Q8QGGQT-GX8G08Q8-GNQGJ8-MHHGN#

?一、A型题(最佳选择题)共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。?71．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ? A 氟烷 B 羟丁酸钠 ? C 乙醚 D 盐酸利多卡因 ? E 盐酸布比卡因 ?72．非甾类抗炎药按结构类型可分为 ? A 水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 ? B 吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 ? C 3,5―吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 ? D 水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 ? E 3,5―吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 ?73．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ? A 易溶于水 ? B 在干燥状态下对紫外线稳定 ? C 不能口服 ? D 与茚三酮溶液呈颜色反应 ? E 对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 ?74．溴丙胺太林临床主要用于 ? A 治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡 B 镇痛 ? C 消炎 D 抗过敏 ? E 驱肠虫 ?75．盐酸甲氯芬酯属于 ? A 中枢兴奋药 B 利尿药 ? C 非甾体抗炎药 D 局部麻醉药 ? E 抗高血压药 ?76．环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药 ? A 金属络合物 B 生物碱 ? C 抗生素 D 抗代谢物 ? E 烷化剂

?77．巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 ? A 体内的解离度 B 水中溶解度 ? C 电子密度分布 D 官能团 ? E 立体因素 ?78．枸橼酸哌嗪临床应用是 ? A 抗高血压 B 抗丝虫病 ? C 驱蛔虫和蛲虫 D 利尿 ? E 抗疟 ?79．下列药物中哪个是β―内酰胺酶抑制剂 ? A 阿莫西林 ? B 头孢噻吩钠 ? C 阿米卡星 ? D 克拉维酸 ? E 盐酸米诺环素 ?80．莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? A 6位上有β羟基，6，7位上无氧桥 ? B 6位上无β羟基，6，7位上无氧桥 ? C 6位上无β羟基，6，7位上有氧桥 ? D 6，7位上无氧桥 ? E 6，7位上有氧桥 ?81. 奥沙西泮的结构式为 ? A. B. ? C. D. ? E. ?82. 甲基多巴的结构式为 ? A. B. ? C. D. ? E. ?83．盐酸美沙酮的化学名为