黄芩苷纳米晶体微丸的制备及其药代动力学初步研究

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作者：靳世英，袁海龙，靳士晓，吕青远，白金霞，韩晋

来源：《中国中药杂志》2013年第08期

[摘要] 目的：该研究制备了黄芩苷纳米晶体（baicalin nanocrystal， BC-NC），并进行了

大鼠体内药物动力学研究。方法：采用探头超声结合高压均质法制备黄芩苷纳米混悬剂，然后通过流化干燥工艺将其脱水干燥成固体微丸，考察纳米晶体的形态、粒径分布、Zeta电位。以黄芩苷为指标成分，采用HPLC测定大鼠灌胃给药后的血药浓度，用DAS 2.0药动学软件计算药代动力学参数。结果：黄芩苷纳米晶体在扫描电镜下呈不规则颗粒状，平均粒径（248 ± 6）nm，多分散指数（PI）为（0.181 ± 0.065），Zeta电位为（-32.3 ± 1.8） mV。BC-NC达峰浓度（Cmax）为（16.51±1.73） mg·L-1，0～24 h的药时曲线下面积（AUC）增加为

（206.96±21.23） mg·L-1·h，与黄芩苷原料药及物理混合物相比均有显著性提高（P

[关键词]：黄芩苷；纳米晶体；高压均质；流化干燥；药代动力学

[稿件编号] 20121114015

[基金项目] 北京市自然科学基金项目（7122176）

[通信作者] *袁海龙，Tel：（010）66933367，E-mail：yhlpharm@https://www.360docs.net/doc/2013042676.html,；*韩晋，Tel：（010）66933225，E-mail：hanjin302emba@https://www.360docs.net/doc/2013042676.html,

[作者简介] 靳世英，硕士研究生，E-mail：jsypharm@https://www.360docs.net/doc/2013042676.html,

黄芩苷（baicalin，BC）是从中药黄芩中提取分离而得的主要药效成分。黄芩传统用于病毒性肝炎、上呼吸道和胃肠道感染、心血管疾病等。现代研究发现，黄芩苷具有多方面的活性，如抗癌、消炎、抗氧化、抗白血病活性等[1-2]。但黄芩苷的水溶性和脂溶性都较差，从而导致了口服生物利用度低，限制了其药效的发挥及临床应用。有学者通过磷脂复合物、固体分散等制剂技术提高了黄芩苷的生物利用度[3-4]，但这些技术仍存在一定的局限性，比如成本较高、载药量低等。

纳米技术已成为解决难溶性药物的常用现代制剂技术之一。纳米混悬剂是一个以少量表面活性剂为稳定剂的纯药物微粒所构成的亚微米的胶态分散体系。Müller等研究发现，纳米混悬剂能增加药物溶出度、提高其生物利用度、增加药物的稳定性、提高药效[5]。纳米混悬剂的

制备方法主要包括超声法、介质研磨法、高压均质法、沉淀法、超临界流体萃取法、乳化法、溶剂蒸发沉降法等[6]。为得到粒径更为均一的纳米粒子，可将其中2种方法进行联用。