CD 3254_有效的RXRα选择性激动剂_196961-43-0_Apexbio
产品名: CD 3254修订日期: 6/30/2016产品说明书
化学性质
产品名:
CD 3254
Cas No.:
196961-43-0 分子量:
364.48 分子式: C24H28O3
化学名:
(E)-3-(4-hydroxy-3-(3,5,5,8,8-pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphth alen-2-yl)phenyl)acrylic acid SMILES:
OC1=CC=C(/C=C/C(O)=O)C=C1C2=C(C)C=C3C(C)(C)CCC(C)(C)C3=C2 溶解性:
Soluble in DMSO > 10 mM 储存条件:
Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Others 信号通路:
Retinoid X Receptors 产品描述:
CD3254是有效的维甲酸X 受体(RXR α)选择性激动剂。
维甲酸X 受体(RXR )是一类核受体,是配体依赖的转录因子,可与其他核受体如视黄酸受体(RAR )、过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR )或肝X 受体(LXR )形成同源二聚体或异源二聚体。RXR 在调控葡萄糖代谢、脂代谢和免疫应答中扮演关键角色。维甲酸X 受体(RXR )包含三个家族成员,RXR α、RXR β或RXR γ受体。RXR α属于NR2B
核受体家族,主要在肝
脏、肠、肾脏和上皮中表达。
CD3254及其类似物bexarotene可治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL),尽管CD3254疗法可干扰其他RXR异二聚体受体途径引起相关反应。在七个已发现的新的恶化情况中,所有类似物可在哺乳动物2杂交和RXRE调解试验中激活RXR控制的翻译,从EC50特征来看都具有同等或更高的天然反应,并且在CTCL试验中相比CD3254有相当或更高的凋亡能力。每一种新物质都对RXR具有选择性,相比全反式维甲酸腐蚀物,对维甲酸腐蚀受体(RAR)则杂交不明显,选择的类似物也可减少其他RXR下属通路(如VDR-RXR)的妨碍[1]。
在体内,5天暴露于低浓度(20 μg/l)的CD3254可诱导畸形表型,可达到高浓度(50和100 μg/L)下暴露第1天的水平[2]。
参考文献:
Modeling, synthesis, and biological evaluation of potential retinoid X receptor (RXR) selective agonists: novel analogues of
4-[1-(3,5,5,8,8-pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthyl)ethynyl]benzoic acid (bexarotene) and (E)-3-(3-(1,2,3,4-tetrahydro-1,1,4,4,6-pentamethylnaphthalen-7-yl)-4-hydroxyphenyl)acrylic acid (CD3254). J Med Chem. 2013 Nov 14;56(21):8432-54. doi: 10.1021/jm4008517. Epub 2013 Nov 1.
Divergent teratogenicity of agonists of retinoid X receptors in embryos of zebrafish (Danio rerio). Ecotoxicology. 2012 Jul;21(5):1465-75. doi: 10.1007/s10646-012-0900-9. Epub 2012 Apr 10.
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