2015年执业药师药学专业知识一真题及答案(完整版)
【估分】2015年执业药师-药学专业知识一完整版真题回忆及答案
注：第110题的正确答案应为“A”。
2018年执业药师《药学专业知识一》考试精选试题(3)
2018年执业药师《药学专业知识一》考试精 选试题(3) 干货资源社为你整理了“2018年执业药师《药学专业知识一》考试精选试题(3)”，更多有关执业药师考试的资讯小编将不断更新，请关注。 2018年执业药师《药学专业知识一》考试精选试题(3) 1、长期吸烟对哪种酶产生诱导作用 A、CYP1A2 B、CYP2E1 C、CYP3A4 D、CYP2C9 E、CYP2D6 2、各种给药途径产生效应快慢顺序正确的是 A、静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射 B、吸入给药>静脉注射>肌内注射>皮下注射 C、口服给药>直肠给药>贴皮给药 D、贴皮给药>直肠给药>口服给药 E、肌内注射>静脉注射>吸入给药>皮下注射 3、脂质体的给药途径不包括 A、注射
B、口服 C、眼部 D、肺部 E、直肠 4、既可作为TDDS骨架材料又可作为控释膜材料的是 A、聚硅氧烷 B、聚乙烯醇 C、乙烯-醋酸乙烯共聚物 D、聚丙烯 E、PIB 5、影响眼部吸收的因素不包括 A、角膜的通透性 B、制剂角膜前流失 C、瞳孔的大小 D、药物理化性质 E、制剂的pH和渗透压 6、MRT为 A、平均滞留时间 B、吸收系数 C、给药间隔 D、有效期 E、结合时间
7、单室模型血管外给药中与X0成正比的是 A、tmax B、Cmax C、ka D、k E、F 8、以下具有很高的选择性和很低的检出限的是 A、免疫分析法 B、TLC C、紫外分光光度法 D、红外分光光度法 E、柱色谱法 9、碘量法的指示剂为 A、甲基橙 B、酚酞 C、淀粉 D、溴百里酚蓝 E、百里酚酞 10、栓剂油脂性基质的皂化价要求 A、100-200 B、200-245 C、250-300
执业药师药学知识一试题
执业药师药学知识一试题 执业药师考试栏目为大家提供“执业药师2017药学知识一复习题及答案(3)”，希望对大家有所帮助! 1. 盐酸普鲁卡因常用鉴别反应有( A ) (A)重氮化-偶合反应 (B)氧化反应 (C)磺化反应 (D)碘化反应
2. 不可采用亚硝酸钠滴定法测定的药物是( D ) (A)Ar-NH2 (B)Ar-NO2 (C)Ar-NHCOR (D)Ar-NHR 3. 亚硝酸钠滴定法测定时，一般均加入溴化钾，其目的是( C ) (A)使终点变色明显 (B)使氨基游离
(C)增加NO+的浓度 (D)增强药物碱性 (E)增加离子强度 4. 亚硝酸钠滴定指示终点的方法有若干，我国药典采用的方法为( D ) (A)电位法 (B)外指示剂法 (C)内指示剂法
(D)永停滴定法 (E)碱量法 5. 关于亚硝酸钠滴定法的叙述，错误的有( A ) (A)对有酚羟基的药物，均可用此方法测定含量 (B)水解后呈芳伯氨基的药物，可用此方法测定含量 (C)芳伯氨基在碱性液中与亚硝酸钠定量反应，生成重氮盐 (D)在强酸性介质中，可加速反应的进行
(E)反应终点多用永停法指示 6. 对乙酰氨基酚的化学鉴别反应，下列哪一项是正确的( E ) (A)直接重氮化偶合反应 (B)直接重氮化反应 (C)重铬酸钾氧化反应 (D)银镜反应 (E)以上均不对
7. 用外指示剂法指示亚硝酸钠滴定法的终点，所用的外指示剂为( E ) (A)甲基红-溴甲酚绿指示剂 (B)淀粉指示剂 (C)酚酞 (D)甲基橙 (E)以上都不对 8. 亚硝酸钠滴定法中将滴定尖端插入液面下约2/3处，滴定被测样品。其原因是( A )
执业药师药学专业知识
第二章药物结构与药物作用 药物理化性质与药物活性 脂水分配系数：用于评价药物亲水性或亲脂性大小的标准 P=C org /C w C org表示药物在生物非水相的浓度 Cw表示药物在水中的浓度 常用其对数lgP来表示，反映了药物的在两相中溶解情况。P值越大，则药物的脂溶性越高。 药物的体内过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。即药物要有“适当”的分配系数，也就是有“适度”的亲脂性和亲水性，才能较好发挥药效。 结构非特异性药物，活性与药物的（理化性质）溶解度、分配系数和解离度有关 药物的酸碱陛、解离度和pKa对药效的影响 酸性药物pK>pH，分子型药物所占比例高；当pK=pH时，非解离型和解离型药物各占一半 酸性药物在pH低的胃中有利于吸收；碱性药物在pH高的小肠中有利于吸收；强碱性药物在消化道难吸收 药物结构与药物活性 药物与作用靶标的结合即生物大分子的作用，其化学本质就是通过一种作用力，这种作用力就是键合力，如同两个化合物之间的反应，有共价键和非共价键两大类 共价键键合是一种不可逆的结合形式，多发生在化学治疗药物的作用机制上 非共价键键合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。 药物与受体结合时采取的构象为药效构象 影响药效的立体因素有：官能团之间的距离、对映异构、几何异构、构象异构 增加亲水性的基团：羟基和巯基( -OH、 -SH) 、醚和硫醚、磺酸基 增加亲脂性的基团：羧酸酯-COOR 、烃基、卤素 羟基和巯基：增强与受体的结合力，增加水溶性；磺酸基：增加化合物的水溶性和解离度卤素：增加亲脂性，降低解离度；磺胺基：与生物大分子形成氢键，增强与受体结合力药物的手性特征及其对药物作用的影响 ①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼、丙胺卡因 ②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同：氯苯那敏、萘普生 ③对映异构体中一个有活性，一个没有活性：甲基多巴、氨己烯酸、氯霉素 ④对映异构体之间产生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素 ⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性：丙氧芬、奎宁 ⑥一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：丙胺卡因、乙胺丁醇、氯胺酮药物化学结构与药物代谢 第Ⅰ相生物转化：也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯
2018年执业药师《药学专业知识一》考试试题及答案(9)
2018年执业药师《药学专业知识一》考试试 题及答案(9) 准备参加2018年执业药师考试的考生们注意了，干货资源社为你整理了"2018年执业药师《药学专业知识一》考试试题及答案(9)"，供你参考，更多相关资讯小编将持续更新，敬请关注。 2018年执业药师《药学专业知识一》考试试题及答案(9) 单项选择题 第 1 题 可作片剂崩解剂使用的辅料是 A. CMC-Na B. CMS-Na C. PEG4000 D. HPC E. PVP 正确答案：B, 第 2 题 影响片剂成型的因素不包括 A.药物的可压性 B.药物的熔点 C.药物的结晶形态 D.药物的密度
E.颗粒中的含水量 正确答案：D, 第 3 题 对物料恒速干燥阶段的表述，不正确的是 A.物料内部的水分及时补充到物料表面 B.物料表面的水分气化过程完全与纯水的气化情况相同 C.干燥速率主要受物料外部条件的影响 D.提高空气流速可以加快干燥速率 E.降低空气温度或提高空气中湿度可以加快干燥速率正确答案：E, 第 4 题 有关片剂质量检查的表述，不正确的是 A.外观应色泽均匀、无杂斑、无异物 B.≥10.30g的片重差异限度为±5.0% C.薄膜衣片的崩解时限是15mm D.浸膏片的崩解时限是60mm E.若A+1.45S>15.0，则片剂的含量均匀度不合格 正确答案：C, 第 5 题 有关胶囊剂的表述，不正确的是 A.常用硬胶囊的容积以5号为最大，0号为最小 B.硬胶囊是由囊体和囊帽组成的 C.软胶囊的囊壁由明胶、增塑剂、水三者构成
D.软胶囊中的液体介质可以使用植物油 E.软胶囊中的液体介质可以使用PEG400 正确答案：A, 第 6 题 有关栓剂的表述，不正确的是 A.栓剂属于固体剂型 B.栓剂的重量与基质的密度无关 C.栓剂基质可分为油脂性和水溶性两大类 D.肛门栓可通过直肠吸收药物，产生全身作用 E.栓剂中的药物不受胃肠pH的破坏 正确答案：B, 第 7 题 已知肛门栓模具的装量为2g，苯巴比妥的置换价为0.8。现有苯巴比妥4g，欲制成20枚栓剂，需可可豆脂 A. 25g B. 30g C. 35g D. 40g E. 45g 正确答案：C, 第 8 题 关于软膏剂的表述，不正确的是 A.软膏剂主要起保护、润滑和局部治疗作用 B.对于某些药物，透皮吸收后能产生全身治疗作用 C.软膏剂按分散系统分类可分为溶液型、混悬型和乳剂型
2018年执业药师考试真题《药学专业知识一》完整版
2018年执业药师各科考试真题答案 1．关于药物制剂稳定性的说法，错误的是（） A．药物化学结构直接影响药物制的稳定性 B．药用辅料要求化学性质稳定，所以辅料不影响药物制剂的稳定性 C．微生物污染会影响制剂生物稳定性 D．制剂物理性能的变化，可能引起化学变化和生物学变化 E．稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据 答案：B 2．某药物在体内按一级动力学消除，如果k=0.0346h-1，该药物的消除半衰期约为（）A．3.46h B．6.92h C．12h D．20h E．24h 答案：D 3．因对心脏快速延迟整流钾离子通道( hERG K+通道)具有抑制作用，可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，现已撤出市场的药物是（） A．卡托普利 B．莫沙必利 C．赖诺普利 D．伊托必利 E ．西沙必利 答案：E 4．根据生物药剂学分类系统，属于第Ⅳ类低水溶性、低渗透性的药物是（） A．双氯芬酸 B．吡罗昔康 C．阿替洛尔 D．雷尼替丁 E．酮洛芬 答案：E 5．为了减少对眼部的刺激性，需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是（） A．羟苯乙酯 B．聚山梨酯-80 C．依地酸二钠 D．硼砂 E．羧甲基纤维素钠 答案：D 6．在配制液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需要在溶剂中加入第三种物质，与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于（）A．助溶剂 B．潜溶剂 C．增溶剂
E．乳化剂 答案：A 7．与抗菌药配伍使用后，能增强抗细菌药疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的药物是（） A．氨苄西林 B．舒他西林 C．甲氧苄啶 D．磺胺嘧綻 E．氨曲南 答案：C 8．评价药物安全性的药物治疗指数可表示（） A．ED95/LD5 B．ED50/LD50 C．LD1/ED99 D．LD50/ ED50 E．ED99/LD1 答案：D 9．靶向制剂叫分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。属于物理化学靶向制剂的是（） A．脑部靶向前体药物 B．磁性纳米囊 C．微乳 D．免疫纳米球 E．免疫脂质体 答案：B 10．风湿性心脏病患者行心瓣膜置换术后使用华法林，可发生的典型不良反应是（）A．低血糖 B．血脂升高 C．出血 D．血压降低 E．肝脏损伤 答案：C 11．苯唑西林的生物半衰t1/2=0.5h.其30%原形药物经肾排泄，且肾排泄的主要机制是肾小球滤过和肾小球分泌，其余大部分经肝代谢消除，对肝肾功能正常的病人，该药物的肝清除速率常数是（） A．4.62h-1B．1.98h-1 C．0.97h-1D．1.39h-1 E．0.42h-1 答案：C 12．为延长脂质体在统内循环时间，通常使用修饰的磷脂制各长循环脂质体，常用的修饰材料是（） A．甘露醇 B．聚山梨醇
2017年执业药师考试《药学专业知识二》真题及答案
2017 年执业药师考试《药学专业知识二》真题及答案 一、最佳选择题(共40 题，每题1 分。每题的备选项中，只有1 个最符合题意。) 1.给患者调整抗抑郁药时必须谨慎,以单氨氧化酶抑制剂替换选择性5‐羟色胺再摄入抑制剂时,应当间隔一定的时间。至少应间隔（E） A.1 天 B.5 天 C.7 天 D.10 天 E.14 天 2.西肽普兰抗抑郁的药理作用机制是（A） A.抑制5‐羟色胺再摄取 B.抑制神经末梢突触前膜的α2 受体 C.抑制5‐羟色胺及去甲肾上腺素在摄取 D.抑制单胺氧化酶 E.阻断5‐羟色胺受体及抑制5‐羟色胺再摄取 3.为避免引起大面积中毒性表皮坏死松懈症,服用前提倡做人体白细胞抗原等位基因(HLA‐B*1502)检测的抗癫痫药是（A） A.卡马西平 B.丙戊酸钠 C.氟硝西泮 D.托吡酯 E.加巴喷丁 4.在痛风急性期禁用的药物是（B） A.秋水仙碱 B.别嘌醇 C.布洛芬 D.舒林酸 E.泼尼松 5.具有类似磺胺结构,对磺胺类药物有过敏史的患者需慎用的非甾体抗炎药是（E） A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.双氟芬酸钠 D.美托洛尔 E.塞来昔布 6.可抑制尿酸生成的药物是（E） A.秋水仙碱 B.萘普生
C.苯溴马隆 D.氢氯噻嗪 E.别嘌醇 7.对中、重度持续哮喘患者的长期维持治疗的推荐方案是( A ) A.吸入性糖皮质激素+长效β2 受体激动剂 B.吸入性糖皮质激素+短效β2 受体激动剂 C.长效β2 受体激动剂+长效 M 胆碱受体阻断剂 D.长效 M 胆碱受体阻断剂+白三烯受体阻断剂 E.长效β2 受体激动剂+白三烯受体阻断剂 8.关于镇咳药作用强度的比较,正确的是( D ) A.喷托维林>苯丙哌林>可待因 B.可待因>苯丙哌林>喷托维林 C.苯丙哌林>喷托维林>可待因 D.苯丙哌林>可待因>喷托维林 E.喷托维林>可待因>苯丙哌林 9.服用后可能导致口中有氨味、舌苔、大便呈灰黑色的药物是( C ) A.奥美拉唑 B.硫糖铝 C.枸橼酸铋钾 D.西咪替丁 E.半托拉唑 10.西咪替丁的禁忌症是( A ) A.急性胰腺炎 B.胃食管反流症 C.卓‐艾综合征 D.应激性溃疡 E.上消化道出血 11.具有阿片样作用,长期大剂量服用产生欣快感的止泻药是( E ) A.双八面体蒙脱石散 B.洛哌丁胺 C.地衣芽孢或杆菌胶囊 D.阿托品 E.地芬诺酯 12.患者,男,57 岁,肾功能正常,既往有动脉粥样硬化,高血压 30 合并 2 型糖尿病,服用下列 药物后出现裸关节肿胀,到药房问询,药师提示有可能引起不良反应的药物是( D ) A.赖诺普利片 B.格列呲嗪肠溶片
2018年执业药师《药学专业知识一》考试试题及答案(4)
2018年执业药师《药学专业知识一》考试 试题及答案(4) 导读：本文2018年执业药师《药学专业知识一》考试试题及答案(4)，仅供参考，如果能帮助到您，欢迎点评和分享。 2018年执业药师《药学专业知识一》考试试题及答案(4) 单选题 1. (根据利眠宁的结构特点，对其进行定量分析时不宜采用方法是( ) A. 非水溶液滴定法 B. 紫外分光光度法 C. 比色法 D. 高效液相色谱法 E. 铈量法 答案E 2. (用差示分光光度法检查异烟肼中游离肼，在参比溶液中加入( ) A. 甲醇 B. 乙醇 C. 醋酸 D. 氯仿
E. 丙酮(3%) 答案E 3. (双相滴定法可适用的药物为：( ) A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 水杨酸 D. 苯甲酸 E. 苯甲酸钠 答案E 4. (四氮唑比色法测定甾体激素时，对下列哪个基团有特异反应() A. Δ4-3-酮 B. C17-α-醇酮基 C. 17,21-二羟-20-酮基 D. C17-甲酮基 答案A 5. (用永停滴定法指示亚硝酸钠滴定法的终点，所用的电极系统为( ) A. 甘汞-铂电极系统 B. 铂-铂电极系统 C. 玻璃电极-甘汞电极
D. 玻璃电极-铂电极 E. 银-氯化银电极 答案B 6. (下列叙述中不正确的说法是() A. 鉴别反应完成需要一定时间 B. 鉴别反应不必考虑“量”的问题 C. 鉴别反应需要有一定的专属性 D. 鉴别反应需在一定条件下进行 E. 温度对鉴别反应有影响 答案B 7. (中国药典检查残留有机溶剂采用的方法为() A. TLC法 B. HPLC法 C. UV法 D. GC法 E. 以上方法均不对 答案D 8. (注射剂中加入抗氧剂有许多，下列答案不属于抗氧剂的为( ) A. 亚硫酸钠
2018年执业药师考试《药学专业知识一》真题及答案
2018年执业药师考试药学专业知识（一） 真题及参考答案 ——来源于网友回忆版 一、最佳选择题 1.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是（B） A.药物化学结构真接影响药物制的稳定性 B.药用辅料要求化学性质稳定，所以辅料不影响药物制剂的稳定性 C.微生物污染会影响制剂生物稳定性 D.制剂物理性能的变化，可能引起化学变化和生物学变化 E.稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据 2.某药物在体内按一级动力学消除，如果k=0.0346h-1，该药物的消除半衰期约为（D） A.3.46h B.6.92h C.12h D.20h E.24h 3.因对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERGK+通道）具有抑制作用，可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室自动过速，现已撤出市场的药物是（E） A.卡托普利 B.莫沙必利 C.赖诺普利 D.伊托必利 E.西沙必利 4.根据生物药剂学分类系统，属于第1V类低水溶性、低渗透性的药物是（E） A.双氯芬酸 B.吡罗昔康 C.阿替洛尔 D.雷尼替丁 E.酮洛芬
5.为了减少对眼部的刺激性，需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂 渗透压调节剂的辅料是（D） A.羟苯乙酯 B.聚山梨酯-80 C.依地酸二钠 D.硼砂 E.羧甲基纤维素钠 6.在配制液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需要在溶剂中加入第三种物质，与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于（A） A.助溶剂 B.潜溶剂 C.增溶剂 D.助悬剂 E.乳化剂 7.与抗菌药配伍使用后，能增强抗细菌药疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的 药物是（C） A.氨苄西林 B.舒他西林 C.甲氧苄啶 D.磺胺嘧綻 E.氨曲南 8.评价药物安全性的药物治疗指数可表示为（D） A.ED95/LD5 B.ED50/LD50 C.LD1/ED99 D.LD50/ED50 E.ED99/LD1 9.靶向制剂分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理靶向制剂三大类。属于物理靶向制剂 的是（B） A.脑部靶向前体药物
执业药师考试药学专业知识一章节练习题及答案
2017年执业药师考试《药学专业知识一》章节练习题及答案（六）第六章 1?药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、消除的界定和意义：2?药物的转运方式(被动转运、載体介导转运和膜动转运） 3. 影响吸收的生理因素 4. _影响吸收的药物因素 5. 影响吸收的剂型因素 6. 药物分布及其影响因素, 7. 药物代谢的部位与首过效应 8..药物的肾排泄、胆汁排泄与肠肝循环 1. 注射途径与吸收的关系 2. 肺部吸收的特点 3. 鼻腔黏膜的生理环境与影响药物吸收的因素’ 4. 口腔黏膜的生理环境与影响药物吸?收的因素 5. 眼部的生理环境与影响药物吸收的因素 6. 药物淋巴转运的特点 7. 血鸡屏障及转运机制 8. 药物的代谢特点、代谢过程及其影响因素 ★★★ 1. 生物膜的结构与性质_ 2. 影响注射给药吸收的因素
3. 影响肺部药物吸收的因素 4. 皮肤吸收的特点 5. 影响药物经皮渗透吸收的因素 6. 胎盘屏障及胎盘转运机制_ 7. 药物的代谢与药理作用 精选习题及答案 一、最佳选择题 1?药物从用药部位进人血液循环的过程是 A.吸收B?分布 C.代谢 D.排泄 E.转化 2.药物分布、代谢、排泄过程称为 A.转运 B.处置 C.生物转化 D.消除 101 药学专业知识{—) E.转化 3. 关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是A?被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运 B. 促进扩散的转运速率低于被动扩散 C. 主动转运借助于载体进行，不需消耗能量 D. 被动扩散会出现饱和现象
E. 胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要 4. 药物透过生物膜主动转运的特点之一是 A. 药物由高浓度区域向低浓度区域扩散 B. 需要消耗机体能量 C. 黏附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内陷而进入细胞内 D. 小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜 E?借助于载体使药物由高浓度区域向低浓度区域扩散 5. 关于被动扩散（转运）特点的说法，错误的是 A. 不需要载体 B. 不消耗能量 C. 是从高浓度区域向低浓度区域的转运 D. 转运速度与膜两侧的浓度差成反比 E. 无饱和现象 6. 关于促进扩散的特点，说法不正确的 A.需要载体 B.有饱和现象 C.无结构特异性 D.不消耗能量 E.顺浓度梯度转运 7_主动转运的特点错误的是 C. 有饱和性 D. 与结构类似物可发生竞争 E. 有部位特异性 8. 有关易化扩散的特征不正确的是
执业药师考试-药学专业知识
药剂学部分 单选题 1.有关栓剂质量评价及贮存，不正确的表述是 A.融变时限的测定应在37℃±1℃进行 B.栓剂的外观应光滑、无裂缝、不起霜 C.甘油明胶类水溶性机制应密闭、低温贮存 D.一般的栓剂应贮存于10℃以下 E.油脂性基质的栓剂最好在冰箱中（-2~2℃）保存 答案：D 解析：栓剂质量评价：栓剂的外观应光滑、无裂缝、不起霜。融变时限的测定应在37℃±1℃进行。一般的栓剂应贮存于30℃以下；甘油明胶类水溶性机制应密闭、低温贮存，油脂性基质的栓剂最好在冰箱中（-2~2℃）保存。 2.水合氯醛栓剂，用可可豆脂作基质，每个栓剂含0.2g 水合氯醛，栓模容量为1.0g可可豆脂，水合氯醛的DV值为1.5，配1000个栓剂需基质多少克 A.800g B.902g C.725g D.867g E.700g 答案：D 解析：本题考查栓剂的置换价、栓剂基质用量的计算。X=（G-W/f）*n=（1.0-0.2/1.5）*1000=867g 3.关于热原的表述，不正确的是 A.热源是指微量即能引起恒温动物体温异常升高物质总称 B.大多数细菌都能产生热源，致热能力最强的是革兰阳性杆菌所产生的热原 C.热原是微生物产生的一种毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间 D.毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物 E.毒素是热原的主要成分和致热中心 答案：B 解析：本题考查热原的概念及组成。大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌。 4.影响药物制剂稳定性的处方因素不包括 A.pH B.广义酸碱催化 C.光线 D.溶剂 E.离子强度 答案：C 解析：本题考查影响药物制剂稳定性的因素。影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素，处方因素包括：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中的辅料等。5.制剂中药物的化学降解途径不包括 A.水解 B.氧化 C.异构化 D.结晶 E.脱羧 答案：D 解析：本题考查药物的化学降解途径。药物由于化学结构不同，其降解反应途径也不尽相同。水解和氧化是药物降解的两个主要途径，其他如异构化、聚合、脱羧等反应，在某些药物中也有发生，有时一种药物可能同时产生两种或者两种以上降解反应。结晶属于物理变化。 配伍题 A.泡腾栓剂 B.渗透泵栓剂 C.凝胶栓剂 D.双层栓剂 E.微囊栓剂 1.主要以速释为目的的栓剂是 2.既有速释又有缓释作用的栓剂是 答案：1-2 AD 解析：本题考查栓剂的分类。泡腾栓剂是栓剂中加入了泡腾剂，以达到速释的目的。渗透泵栓剂是控释系统，使得栓剂的释放达到匀速释放的效果。凝胶栓剂和微囊栓剂都是采用高分子材料达到缓慢释药。双层栓剂是双层制剂，外部是速释部分，快速释药以理科产生作用，芯部是缓释部分，用来延长制剂的作用时间。 多选题 1.栓剂常用的水溶性基质有 A.PEG B.Tween-61 C.Myri52 D.泊洛沙姆 E.CMC-Na 答案：ABCD 解析：栓剂的水溶性基质包括甘油明胶、聚乙二醇、非离子型表面活性剂类（Tween-61、泊洛沙姆）。常用的有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）、单硬脂酸酯类（商品名Myri52）、泊洛沙姆等，CMC-Na可作为软膏剂的水溶性基质。 2. 下列关于层流净化，正确的是 A.可保持稳定的净化气流使微粒不沉降，不蓄积
2020年药学专业知识一试题
2020年药学专业知识一试题 单选题 1、下列具有肝药酶诱导作用的药物有 A药物的吸收 B药物的分布 C药物的代谢 D药物的排泄 E药物的转运 多选题 2、下列药物中，含有碘原子，结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢的是A盐酸美西律 B卡托普利 C奎尼丁 D盐酸普罗帕酮 E普萘洛尔 单选题 3、属于抗菌增效剂，常与磺胺甲噁唑组成复方制剂的药物是 A诺氟沙星 B磺胺嘧啶 C左氧氟沙星 D司帕沙星 E甲氧苄啶 单选题 4、气雾剂中可作抛射剂的是 A亚硫酸钠 BF12 C丙二醇
E维生素C 单选题 5、关于热原性质的说法，错误的是 A三氯叔丁醇 B氯化钠 C羧甲基纤维素 D卵磷脂 E注射用水 多选题 6、碳酸氢钠和枸橼酸组成的片剂 A羧甲淀粉钠 B交联聚维酮 C羟丙基纤维素 D交联羧甲基纤维素钠 E微粉硅胶 单选题 7、以下哪项属于影响药物吸收的药物相互作用A吸收 B分布 C起效 D代谢 E排泄 单选题 8、属于单环类β内酰类的是 A甲氧苄啶
C亚胺培南 D舒巴坦 E氨苄西林 单选题 9、片剂中常作润滑剂的是 A氟利昂 B可可豆脂 C羧甲基纤维素钠 D滑石粉 E糊精 单选题 10、软膏剂附加剂中的保湿剂为 A二甲基亚砜 B凡士林 C丙二醇 D吐温80 E羟苯乙酯 单选题 11、下列药物有多靶点抑制作用的抗肿瘤药是A甲氨蝶呤 B环磷酰胺 C伊立替康 D培美曲塞 E柔红霉素 单选题
12、下列关于单硝酸异山梨酯特点正确的是 A硝苯地平 B尼群地平 C尼莫地平 D氨氯地平 E尼卡地平 单选题 13、下列关于芳香水剂的说法，错误的是 A芳香水剂应澄明 B不得有异臭、沉淀和杂质 C芳香水剂浓度一般都很低 D宜大量配制和久贮 E芳香挥发性药物多为挥发油 单选题 14、可用于制备亲水凝胶骨架的是 A甲基纤维素 B乙基纤维素 C动物脂肪 D丙烯酸树脂L型 E明胶 单选题 15、对《中国药典》正文及与质量检定有关的共性问题的统一规定A凡例 B索引 C通则 D红外光谱集 E正文
执业药师《药学专业知识一》真题及答案
2 0 1 7 年执业药师考试《药学专业知识一、最佳选择题（共40 题，每题1分。每题的备选项中，只有 1.氯丙唪化学结构名（C ） A.2-氯-N、N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺 B.2-氯N、N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺 C.2-氯N、N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺 D.2氯-N、N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺 E.2氯-N、N-二甲基10H-哌嗪-10-丙胺 2.属于均相液体制剂的是（D ） A.纳米银溶胶 B.复方硫磺先剂 C.鱼肝油乳剂 D.磷酸可待因糖浆 E.石灰剂 3.分子中含有分羟基, 遇光易氧化变质, 需避光保存的药物是（ A.肾上腺素 B.维生素A C.苯巴比妥钠 D.维生素B2 E.叶酸 4.下列药物配伍或联用时, 发生的现象属于物理配伍变化的是（》真题及答案 1 个最符合题意。）
A.氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中析出沉淀
B.多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后，溶液逐渐变成粉红至紫色 C.阿莫西林与克拉维酸钾制成复方制剂时抗菌疗效最强 D.维生素B12注射液与维生素C注射液配伍时效价最低 E.甲氧苄啶与磺胺类药物制成复方制剂时抗菌疗效最强 5.碱性药物的解离度与药物的pka,和液体pH的关系式为lg（［B］）/（［HB+］），某药物的年pKa=8.4,在pH7.4生理条件下,以分子形式存在的比（B ） A.1% B.10% C.50% D.90% E.99% 6.胆固醇的合成，阿托伐他丁的作用机制是抑制羟甲基酰辅酶 作用的必须药效团是（D） A.异丙基 B.吡多还 C.氟苯基 D.3,5- 二羟基戊酸片段 E.酰苯胺基 7.手性药物的对映异构体之间的生物活性上有时存在很大差别构体具有麻醉作用, 另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是（C ） A. 苯巴比妥 B. 米安色林 C.氯胺酮A 抑制剂，其发挥此 列药物中, 一个异
药学专业知识一试卷(含答案解析)
药学专业知识一 一、最佳选择题（共40题，每题1分，每题的备选项中，只有一个最符合题意） 1．以下属于生理因素对药物作用影响的是 A．年龄 B．种族差异 C．个体差异 D．种属差异 E．特异质反应 2．关于药物的基本作用和药理效应特点，不正确的是 A．具有选择性 B．使机体产生新的功能 C．具有治疗作用和不良反应两重性 D．药理效应有兴奋和抑制两种基本类型 E．通过影响机体固有的生理、生化功能而发挥作用 3．关于药物制剂稳定性的说法，错误的是 A.药物化学结构直接影响药物制的稳定性 B.药用辅料要求化学稳定，所以辅料不影响药物制剂的稳定性 C.微生物污染会影响制剂生物稳定性 D.制剂物理性能的变化，可能引起化学变化和生物学变化 E.稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据4．有关散剂特点叙述错误的是 A．易于分散，起效快 B．外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用 C．贮存、运输携带比较方便 D．制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用 E．粉碎程度大，比表面积大，较其他固体制剂更稳定 5．为延长脂质体在体内循环时间，通常使用修饰的磷脂制各长循环脂质体，常用的修饰材料是 A.甘露醇 B.聚山梨醇 C.山梨醇 D.聚乙二醇 E.聚乙烯醇 6．当过量使用对乙酰氨基酚出现中毒时，可选用的解毒药物是 A．谷氨酸 B．谷胱甘肽 C．磷酸苯丙哌林 D．羟甲司坦 E．半胱氨酸 7.为了减少对眼部的刺激性,需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是 A.羟苯乙酯 B.聚山梨酯-80 C.依地酸二钠
D.硼砂 E.羧甲基纤维素钠 8.亚砜类药物经还原生成 A. 醚 B. N-甲基 C. 羟基 D. 磺酸 E. 硫醚 9.为卡托普利的巯基乙酰化、羧基与苯甘氨酸的氨基成酰胺的前药，该药物是 A.依那普利 B.阿拉普利 C.贝那普利 D.喹那普利 E.培哚普利 10.苯磺酸氨氯地平的结构式如下图，下列说法与之不符的是 A.为1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药 B.二氢吡啶环的2位为2-氨基乙氧基甲基取代 C.4位碳原子具有手性 D.容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞，选择性扩张脑血管 E.与柚子汁一起服用时，会产生药物-食物相互作用，导致其的体内浓度增加 11.影响药物分布的因素不包括 A．药物与组织的亲和力 B．药物与血浆蛋白结合的能力 C．血液循环系统 D．胃肠道的生理状况 E．微粒给药系统 12.分子中含有巯基，对血管紧张素转换酶（ACE )产生较强抑制作用的抗高血压药物是 A.卡托普利 B.马来酸依那普利 C.福辛普利 D.赖诺普利 E.雷米普利 13.三种制剂的血药浓度-时间曲线如下图，对A、B、C三种制剂的临床应用和生物利用度分析，错误的是
2017年执业药师《药学专业知识一》真题及答案
精心整理2017年执业药师考试《药学专业知识一》真题及答案 一、最佳选择题(共40题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意。) 1.氯丙唪化学结构名（C） A.2-氯-N、N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺 B.2-氯N、N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺 C.2-氯N、N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺 D.2氯-N、N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺 E.2氯-N、N-二甲基10H-哌嗪-10-丙胺 2.属于均相液体制剂的是（D） A. B. C. D. E. 3. A. B. C. D. E.叶酸 4. A. B. C. D. E. 5.在pH7.4 A.1% B.10% C.50% D.90% E.99% 6.胆固醇的合成，阿托伐他丁的作用机制是抑制羟甲基酰辅酶A抑制剂，其发挥此作用的必须药效团是（D） A.异丙基 B.吡多还 C.氟苯基 D.3,5-二羟基戊酸片段 E.酰苯胺基 7.手性药物的对映异构体之间的生物活性上有时存在很大差别,下列药物中,一个异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是（C） A.苯巴比妥 B.米安色林
C.氯胺酮 D.依托唑啉 E.普鲁卡因 8.具有儿茶酚胺结构的药物极易被儿茶酚-0-甲基转移酶(cOMT)代谢发生反应。下列药物中不发生COMT代谢反应的是（D） 9.关于将药物制成胶囊剂的目的或优点的说法,错误的是（C） A.可以实现液体药物固体化 B.可以掩盖药物的不良嗅味 C.可以用于强吸湿性药物 D.可以控制药物的释放 E.可以提高药物的稳定性 10. A. B. C. D. E.pH 11. A. B. C. D. E. 12. A. B. C. D. E. 13. A. B. C. D. 14. A.定速释药系统 B,胃定位释药系统 C.小肠定位释药系统 D.结肠定位释药系统 E.包衣脉冲释药系统 15.微球具有靶向性和缓释性的特点,但载药量较小。下列药物不宜制成（E） A.阿霉素 B.亮丙瑞林 C.乙型肝炎疫苗 D.生长抑素 E.二甲双胍
药学专业知识一试题50题
药学专业知识一试题50题 单选题 1、可作为气雾剂抛射剂的是 A氢氟烷烃 B乳糖 C硬脂酸镁 D丙二醇 E蒸馏水 答案：A 气雾剂抛射剂一般可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃（四氟乙烷和七氟丙烷）、碳氢化合物（丙烷、正丁烷和异丁烷）及压缩气体（二氧化碳、氮气、一氧化氮等）四大类。 单选题 2、药物与血浆蛋白结合后，药物 A血液循环好、血流量大的器官与组织，药物分布快 B药物与血浆蛋白结合后仍能透过血管壁向组织转运 C淋巴循环使药物避免肝脏首过效应 D血脑屏障不利于药物向脑组织转运 E药物制成微乳等剂型静脉注射后能够改变分布 答案：B
药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。 单选题 3、属于磺酰脲类降糖药的是 A格列美脲 B米格列奈 C盐酸二甲双胍 D吡格列酮 E米格列醇 答案：A 格列美脲属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂。 单选题 4、某患者，男，58岁，肺癌晚期，为缓解疼痛医生开具吗啡控释片。如果按照致依赖性药物的分类，吗啡属于 A阿片类 B可卡因类 C大麻类 D中枢兴奋药 E致幻药 答案：A
致依赖性药物分类如下： （1）麻醉药品：①阿片类，包括阿片粗制品及其主要生物碱吗啡、可待因、二乙酰吗啡即海洛因、哌替啶、美沙酮、芬太尼等；②可卡因类，如可卡因；③大麻类，如印度大麻。 （2）精神药品：①镇静催眠药和抗焦虑药，如巴比妥类和苯二氮（艹卓）类；②中枢兴奋药，如苯丙胺、右苯丙胺、甲基苯丙胺（冰毒）、亚甲二氧基甲基苯丙胺（摇头丸）；③致幻药，如麦角二乙胺、苯环利定、氯胺酮。 （3）其他，包括烟草、酒精及挥发性有机溶剂等精神活性物质。 单选题 5、血液循环中的药物或代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程是 A药物的分布 B物质的膜转运 C药物的吸收 D药物的代谢 E药物的排泄 答案：C 吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。 单选题 6、以下药物的给药途径属于,肾上腺素抢救青霉素过敏性休克
2018年执业药师《中药学专业知识一》复习重点(第一章)
2018年执业药师《中药学专业知识一》复 习重点(第一章) 的更新。 2018年执业药师《中药学专业知识一》复习重点(第一章) 第一章 第一节历代本草代表作简介 (一)《神农本草经》：载药365种，分上、中、下三品。该书系统总结了汉代以前我国药学发展的成就， 是现存最早的药学专著，奠定了本草学理论基础。 (二)《本草经集注》：魏晋南北朝陶弘景著，载药730种。在各论首创药物自然属性分类法。初步确立了 综合性本草著作的编写模式。 (三)《新修本草》：又称为《唐本草》，是我国第一部官修本草，也是世界上最早的药典，共载药850种。 (四)《经史证类备急本草》：宋代唐慎微，该书图文对照，方药并收，使大量古代文献得以保存。 (五)《本草纲目》：明代李时珍。对世界医药学和自然科学的许多领域做出了举世公认的卓越贡献。 (七)《中华本草》：当代。中药，民族药，包括藏药、蒙药、维药、傣药各1卷。含药最多。
第二节中药的性能 一、四气又称四性，即指药物具有的寒、热、温、凉四种药性。四气之外，还有平性，寒热偏性不明显者。 温热属阳，寒凉属阴。温次于热，凉次于寒。 能够减轻或消除热证的药物，一般属于寒性或凉性。反之能减轻或消除寒证的药物，一般属于热性或温性。 所示作用：寒凉性药物即表示其具有清热、泻火、凉血、解热毒等作用。温热性药物，即表示其具有温里散寒、 补火助阳、回阳救逆等作用。 二、五味：指药物具有辛，甘、酸、苦、咸等味。 确立依据：1.药物的真实滋味。2.药物的功能。 今药味确定，主以药效，参以口尝。药味可以与滋味相同，也可以与滋味相异。 (三)所示效用及临床应用 1.辛：能散、能行，有发散、行气、活血作用。大多能耗气伤阴，气虚阴亏者慎用。 2.甘：能补、能缓、能和，有补虚、和中、缓急、调和药性等作用。凡湿阻食积、中满气滞者慎用。 3.酸：能收、能涩，生津、安蛔，能收敛邪气，凡邪未尽之证均当慎用。 4.苦：能泄、能燥、能坚。(1)泄：①通泄，如大黄;②降泄，如苦杏仁;③清泄，如黄连。(2)燥指苦
2016年执业药师考试《药学专业知识一》真题及答案
2016年执业药师《药学专业知识一》考试真题 一、单项选择题（共40题） 1.含有喹啉酮不母核结构的药物是 A.氨苄西林 B.环丙沙星 C.尼群地平 D.格列本脲 E.阿昔洛韦 答案：B 2.临床上药物可以配伍使用或联合使用，若使用不当，可能出现配伍禁忌，下列药物配伍或联合使用中，不合理的是 A.磺胺甲口恶唑与甲氧苄啶联合应用 B.地西泮注射液与0.9%氯化钠注射液混合滴注 C.硫酸亚铁片与维生素C片同时服用 D.阿莫西林与克拉维酸联合应用 E.氨苄西林溶于5%葡萄糖注射液后在4小时内滴注 答案：B 3.盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后产生沉淀的原因是
— A.水解 B.pH值的变化 C.还原 D.氧化 E.聚合 答案：B 4.新药IV期临床试验的目的是 A.在健康志原者中检验受试药的安全性 B.在患者中检验受试药的不良反应发生情况 C.在患者中进行受试药的初步药效学评价 D.扩大试验，在300例患者中评价受试药的有效性、安全性、利益与风险 E.受试新药上市后在社会人群中继续进行安全性和有效性评价 答案：E 5. 关于药物理化性质的说法，正确的是 A.弱酸性药物在酸性胃液中解离度低，易在胃中吸收 B.药物的脂溶性高在，则药物在体内的吸收约好 C.药物的脂水分配制（1gp）用语衡量药物的脂溶性 D.由于肠道比胃的PH值高，所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易洗手 E.由于体内不同的不为的PH值不同，所以同一药物在体内不同不为的解离不同程度 答案：B 6.以共价键方式结合的抗肿瘤药物是 A.尼群地平 B.乙酰胆碱 C.氯喹 D.环磷酰胺 E.普鲁卡因 答案：D 7.人体胃液约0.9-1.5，下面最易吸收的药物是 A.奎宁（弱碱pka8.0) B.卡那霉素（弱碱pka7.2) C.地西泮（弱碱pka 3.4 ） D.苯巴比妥（弱酸7.4） E.阿司匹林（弱酸3.5） 答案：E 8.属于药物代谢第Ⅱ相反应的是 A.氧化 B.羟基化 C.水解 D.还原
2020执业药师《药学专业知识一》复习考点汇总【三】.doc
2020执业药师《药学专业知识一》复习考点汇总【三】 执业药师考试时间已经逐渐接近了，为了帮助考生在最后的备考阶段更好记忆知识点，下面由我为你精心准备了“2020执业药师《药学专业知识一》复习考点汇总【三】”，持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯! 2020执业药师《药学专业知识一》复习考点汇总【三】 固体制剂的分类、特点与一般质量要求 1、固体制剂：系指以固体状态存在的剂型的总称，常用的剂型有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂等，可供口服或外用。固体制剂是临床应用中的首选剂型。 2、固体制剂的分类：按不同的剂型分类，固体制剂分为散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。按照药物释放速度的快慢分类，可以将固体制剂分为速释固体制剂(例如速崩片、速溶片、固体分散片等)、缓控释固体制剂(例如渗透泵片、缓释片、缓释胶囊等)和普通固体制剂。 3、固体制剂的特点： (1)物理、化学稳定性好，生产工艺较成熟，生产成本较低。 (2)制备过程的前处理需经历相同的单元操作。 (3)药物在体内需先溶解后再被吸收进入血液循环。 (4)剂量较易控制。 (5)贮存、运输、服用以及携带方便。 4、固体制剂的一般质量要求： (1)散剂质量检查项目：粒度、外观均匀度、水分、装量、装量差异、无菌和微生物限度。 (2)颗粒剂质量检查项目：粒度、干燥失重、溶化性、装量、装量差异和微生物限度
(3)片剂质量检查项目：外观均匀度、硬度、重量差异(含量均匀度)、崩解时限、微生物限度等 (4)胶囊剂质量检查项目：水分、装量差异(含量均匀度)、崩解时限、微生物限度等。 2020执业药师《药学专业知识一》复习考点【二】 片剂的分类 1、含片：系指含于口腔中缓慢溶化产生局部或全身作用的片剂。含片中的药物应是易溶性的，主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。 2、舌下片：置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。舌下片中的药物与辅料应是易溶性的，适于急症的治疗。不经过胃肠道，无首过效应。 3、口腔贴片：粘贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。 4、咀嚼片：咀嚼后吞服的片剂。应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂和黏合剂。 5、可溶片：系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。可溶片应溶解于水中，溶液可呈轻微乳光。可供口服、外用、含漱等用。 6、泡腾片：含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。有机酸用枸橼酸、酒石酸、富马酸等。 7、阴道片与阴道泡腾片：置于阴道内使用的片剂。不适于局部刺激性的药物。8、肠溶片：用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。 2020执业药师《药学专业知识一》复习考点【三】 降压物质检查法 本法系比较组胺对照品(S)与供试品(T)引起麻醉猫(或狗)血压下降的程度，以判定供试品中所含降压物质的限度是否符合规定。
执业药师考试题库：药学专业知识(一)
执业药师考试题库：药学专业知识（一） 2015年执业药师考试报名结束后即进入备考阶段，为帮助广大考生备考，本站特别整理了一些执业药师考试考点信息，希望对各位有所帮助！ 【提示】准考证打印工作会在10月9日开始，由于各地准考证打印时间不同，具体时间请查看2015年执业药师准考证打印时间及入口，考试时间为10月17、18日，考试结束后会首发2015年执业药师考试试题及答案，敬请期待！ 【考试知识点抢先版】 β肾上腺素受体拮抗剂简介 β受体拮抗剂可竞争性地与β受体结合，产生对心脏兴奋的抑制作用和对支气管及血管平滑肌的舒张作用，表现为心率减慢，心收缩力减弱，心排血量减少，心肌耗氧量下降。临床上广泛用于治疗心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等疾病，是一类重要的心血管疾病治疗药，也用于治疗偏头痛、青光眼。 1.β受体拮抗剂的结构与作用特点 (1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架 (2)侧链手性中心的活性构型β受体拮抗剂的侧链上也带有羟基，该羟基在拮抗剂与受体相互结合时，通过形成氢键发挥作用。 (3)芳环部分β受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格，可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体拮抗活性的关系较为复杂，一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对β受体亚型的选择性存在一定关系。 (4)氨基上的取代基侧链氨基上取代基对β受体拮抗活性的影响大体上与β受
体激动剂相似，常为仲胺结构，其中以异丙基或叔丁基取代效果较好，烷基碳原子数太少或N，N-双取代，常使活性下降。 2.β受体拮抗剂代表药物 盐酸普萘洛尔(PropranololHydrochloride)为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微甜后苦。溶于水和乙醇。水溶液为酸性，l%水溶液的pH为5.0～6.5。本品对热稳定，光可加速其氧化。酸性水溶液中可发生异丙氨基侧链氧化，在碱性条件下较稳定。 普萘洛尔含一个手性碳原子，其S构型左旋体的活性较R构型右旋体强，目前药用外消旋体。 本品口服吸收率在90%以上，主要在肝脏代谢，有首过效应。生成α-萘酚，再与葡糖醛酸结合，侧链则被氧化代谢生成2-羟基-3-(1-萘氧基)-丙酸，大部分以代谢物形式从肾脏排出。 α肾上腺素受体拮抗剂 α受体拮抗剂可选择性地阻断与血管收缩有关的仅受体效应，而与血管舒张有关的α受体效应不受影响，血管舒张作用充分地表现出来，故导致血压下降。该类药物在临床上主要用于降血压，改善微循环，治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。另外，该类药物还可使前列腺平滑肌舒张，用于治疗良性前列腺增生，α受体拮抗剂还具有男性性功能改善作 【鸣谢】执业药师考试频道一心致力于发布执业药师考试最新信息，本站资讯均来源于执业药师考试官网信息，小编特别感谢各位考生一直以来的支持与厚爱！