《药物化学》习题总答案

第一章绪论

一、单项选择题

(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B)

(A)氯沙坦 (B)奥美拉唑

(C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱

(2)下列哪一项不属于药物的功能 (D)

(A)预防脑血栓 (B)避孕

(C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹

(E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

(3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D)

(A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢

(B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢

(C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基

(D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢

(E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢

(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E)

(A)化学药物 (B)无机药物

(C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物

(5)硝苯地平的作用靶点为 (C)

(A)受体 (B)酶 (C)离子通道

(D)核酸 (E)细胞壁

(6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C)

(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

(B)研究药物的理化性质。

(C)确定药物的剂量和使用方法。

(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

(E)探索新药的途径和方法。

二、配比选择题

(1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名

(D)商品名 (E)俗名

1、对乙酰氨基酚 (A)

2、泰诺 (D)

3、Paracetamol (B)

4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C)

5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题

(1) (A)商品名 (B)通用名

(C)两者都是 (D)两者都不是

1、药品说明书上采用的名称 (B)

2、可以申请知识产权保护的名称 (A)

3、根据名称，药师可知其作用类型 (B)

4、医生处方采用的名称 (A)

5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D)

四、多项选择题

(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)

(A)发现与发明新药 (B)合成化学药物

(C)阐明药物的化学性质

(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用

(E)剂型对生物利用度的影响

(2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E)

(A)受体 (B)细胞核 (C)酶

(D)离子通道 (E)核酸

(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E)

(A)卡托普利 (B)溴新斯的明

(C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素

(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)

(A)药物可以补充体内的必需物质的不足

(B)药物可以产生新的生理作用

(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

(E)药物没有毒副作用

(5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E)

(A)基因工程药物 (B)植物药

(C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物

(6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E)

(A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文)

(D)常用名 (E)商品名

(7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D)

(A)可乐定 (B)普萘洛尔

(C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡

(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D)

(A)紫杉醇 (B)苯海拉明

(C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶

(9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E)

(A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术

(D)基因芯片 (E)固相合成

(10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)

(A)阿替洛尔 (B)可乐定

(C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔 (E)雷尼替丁

五、问答题

(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？

(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？

(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？

(4)简述现代新药开发与研究的内容。

(5)简述药物的分类。

第二章中枢神经系统药物

一、单项选择题

(1) 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 (B)

(A)绿色络合物 (B)紫色络合物

(C)白色胶状沉淀 (D)氨气 (E)红色溶液

(2) 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 (C)

(A)弱酸性 (B)溶于乙醚、乙醇

(C)水解后仍有活性 (D)钠盐溶液易水解

(E)加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀

(3) 盐酸吗啡加热的重排产物主要是 (D)

(A)双吗啡 (B)可待因 (C)苯吗喃

(D)阿朴吗啡 (E)N-氧化吗啡

(4) 结构上不含含氮杂环的镇痛药是 (D)

(A)盐酸吗啡 (B)枸橼酸芬太尼

(C)二氢埃托啡 (D)盐酸美沙酮

(E)盐酸普鲁卡因

(5) 咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为

N

N N N

O O

R1

3R7

(B)

(A)H、CH3、CH3

(B)CH3、CH3、CH3

(C)CH3、CH3、H

(D)H、H、H

(E)CH2OH、CH3、CH3

(6) 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药…………(D)

(A)去甲肾上腺素重摄取抑制剂

(B)单胺氧化酶抑制剂

(C)阿片受体抑制剂

(D)5-羟色胺再摄取抑制剂

(E)5-羟色胺受体抑制剂

(7) 盐酸氯丙嗪不具备的性质是………………(D)

(A)溶于水、乙醇或氯仿

(B)含有易氧化的吩嗪嗪母环

(C)遇硝酸后显红色

(D)与三氧化铁试液作用，显兰紫色

(E)在强烈日光照射下发生严重的光化毒反应

(8) 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为…(D)

(A)N-氧化 (B)硫原子氧化

(C)苯环羟基化 (D)脱氯原子

(E)侧链去N-

甲基

(9) 造成氯氮平毒性反应的原因是………………(B)

(A)在代谢中产生的氮氧化合物

(B)在代谢中产生的硫醚代谢物

(C)在代谢中产生的酚类化合物

(D)抑制β受体

(E)氯氮平产生的光化毒反应

(10)…………………(C)

(A)地西泮 (B)

(C)唑吡坦 (D)三唑仑 (E)美沙唑仑

(11)苯巴比妥不具有下列哪种性质………………(C)

(A)呈弱酸性 (B)溶于乙醚、乙醇

(C)有硫磺的刺激气味 (D)钠盐易水解

(E)与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色

(12)安定是下列哪一个药物的商品名……………(C)

(A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯

(C)地西泮 (D)盐酸氯丙嗪 (E)苯妥英钠

(13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成…(B)

(A)绿色络合物 (B)紫堇色络合物

(C)白色胶状沉淀 (D)氨气 (E)红色

(14)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物……………(E)

(A)超长效类(>8小时)

(B)长效类(6-8小时)

(C)中效类(4-6小时)

(D)短效类(2-3小时)

(E)超短效类(1/4小时)

(15)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强(D)

(A)-H (B)-Cl (C)COCH3

(D)-CF3 (E)-CH3

(16)苯巴比妥合成的起始原料是…………………(D)

(A)苯胺 (B)肉桂酸 (C)苯乙酸乙酯

(D)2-苯基丙二酸乙二酯 (E)二甲苯胺

(17)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是………(A)

(A)硫酸甲醛试液 (B)乙醇溶液与苦味酸溶液

(C)硝酸银溶液 (D)碳酸钠试液

(E)二氯化钴试液

(18)盐酸吗啡水溶液的pH值为…………………(C)

(A)1-2 (B)2-3 (C)4-6

(D)6-8 (E)7-9

(19)盐酸吗啡的氧化产物主要是…………………(A)

(A)双吗啡 (B)可待因 (C)阿朴吗啡

(D)苯吗喃 (E)美沙酮

(20)吗啡具有的手性碳个数为……………………(D)

(A)二个 (B)三个 (C)四个 (D)五个 (E)六个

(21)盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈…………(B)

(A)绿色 (B)蓝紫色

(C)棕色 (D)红色 (E)不显色

(22)关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是………(C)

(A)白色、有丝光的结晶或结晶性粉末

(B)天然产物 (C)水溶液呈碱性

(D)易氧化 (E)有成瘾性

(23)结构上不含杂环的镇痛药是…………………(D)

(A)盐酸吗啡 (B)枸橼酸芬太尼

(C)二氢埃托菲 (D)盐酸美沙酮 (E)苯噻啶

(24)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是…(B)

(A)可待因 (B)氢氯噻嗪

(C)布洛芬 (D)咖啡因 (E)苯巴比妥

二、配比选择题

(1) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪

(C)咖啡因 (D)丙咪嗪 (E)氟哌啶醇

1、N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]-5丙胺→(D)

2、5-乙基-5苯基-2,4,6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮→(A)

3、 1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮→(E)

4、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺→(B)

5、3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物→(C)

(2) (A)作用于阿片受体 (B)作用多巴胺体

(C)ω1受体

(D)作用于磷酸二酯酶 (E)作用于GABA受体

1、美沙酮 (A)

2、氯丙嗪 (B)

3、普罗加比 (E)

4、茶碱 (D)

5、唑吡坦 (C)

(3) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪 (C)利多卡因

(D)乙酰水杨酸 (E)吲哚美辛

1、 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺→(C)

2、 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮→(A)

3、 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸→(E)

4、 2-(乙酰氧基)-苯甲酸→(D)

5、 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺→(B)

(4) (A)咖啡因 (B)吗啡 (C)阿托品

(D)氯苯拉敏 (E)西咪替丁

1、具五环结构→(B)

2、具硫醚结构→(E)

3、具黄嘌呤结构→(A)

4、具二甲胺基取代→(D)

5、常用硫酸盐→(C)

三、比较选择题

(1) (A)异戊巴比妥 (B)地西泮

(C)两者都是 (D)两者都不是

1、镇静催眠药

2

3、可作成钠盐

4、易水解

5、水解产物之—为甘氨酸

(2) (A)吗啡 (B)哌替啶

(C)两者都是 (D)两者都不是

1、麻醉药

2、镇痛药

3、主要作用于μ受体

4、选择性作用于κ受体

5、肝代谢途径之一为去N-甲基

(3) (A)氟西汀 (B)氯氮平

(C)两者都是 (D)两者都不是

1、为三环类药物

2、含丙胺结构

3、临床用外消旋体

4、属于5-羟色胺重摄取抑制剂

5、非典型的抗精神病药物

(4) (A)苯巴比妥 (B)地西泮

(C)两者都是 (D)两者都不是

1、显酸性

2、易水解

3、与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物

4、加碘化铋钾成桔红色沉淀

5、用于催眠镇静

(5) (A)地西泮 (B)咖啡因

(C)两者都是 (D)两者都不是

1、作用于中枢神经系统

2、在水中极易溶解

3、可以被水解

4、可用于治疗意识障碍

5、可用紫脲酸胺反应鉴别

(6) (A)吗啡 (B)哌替啶

(C)两者都是 (D)两者都不是

1、麻醉药

2、镇痛药

3、常用盐酸盐

4、与甲醛-硫酸试液显色

5、遇三氯化铁显色

(7) (A)盐酸吗啡 (B)芬他尼

(C)两者都是 (D)两者都不是

1、有吗啡喃的环系结构

2、水溶液呈酸性

3、与三氯化铁不呈色

4、长期使用可致成瘾

5、系合成产品

四、多项选择题

(1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是

(A)pKa (B)脂溶性

(C)5位取代基的氧化性质

(D)5取代基碳的数目

(E)酰胺氮上是否含烃基取代

(2)巴比妥类药物的性质有

(A)具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

(B)与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

(C)具有抗过敏作用

(D)作用持续时间与代谢速率有关

(E)pKa值大，未解离百分率高

(3)在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有

(A)羟基的酰化 (B)N上的烷基化

(C)1位的脱氢 (D)羟基烷基化 (E)除去D环

(4)下列哪些药物的作用于阿片受体

(A)哌替啶 (B)美沙酮 (C)氯氮平

(D)芬太尼 (E)丙咪嗪

(5)中枢兴奋剂可用于 (A,B,C,E)

(A)解救呼吸、循环衰竭

(B)儿童遗尿症 (C)对抗抑郁症

(D)抗高血压 (E)老年性痴呆的治疗

(6)属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有

(A)氟斯必林 (B)氟伏沙明

(C)氟西汀 (D)纳洛酮 (E)舍曲林

(7)氟哌啶醇的主要结构片段有（A,B,C,D）

(A)对氯苯基 (B)对氟苯甲酰基

(C)对羟基哌啶 (D)丁酰苯 (E)哌嗪

(8)具三环结构的抗精神失常药有

(A)氯丙嗪 (B)匹莫齐特 (C)洛沙平

(D)丙咪嗪 (E)地昔帕明

(9)镇静催眠药的结构类型有

(A)巴比妥类 (B)GABA衍生物

(C)苯并氮类 (D)咪唑并吡啶类

(E)酰胺类

(10)属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有

(A)尼可刹米 (B)柯柯豆碱

(C)安钠咖 (D)二羟丙茶碱

(E)茴拉西坦

(11)属于苯并二氮类的药物有

(A)氯氮 (B)苯巴比妥

(C)地西泮 (D)硝西泮 (E)奥沙西泮

(12)地西泮水解后的产物有

(A)2-苯甲酰基-4-氯苯胺 (B)甘氨酸

(C)氨 (D)2-甲氨基-5-氯二苯甲酮

(E)乙醛酸

(13)属于哌替啶的鉴别方法有

(A)重氮化偶合反应 (B)三氯化铁反应

(C)与苦味酸反应 (D)茚三酮反应

(E)与甲醛硫酸反应

(14)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有

(A)羟基的酰化 (B)N上的烷基化

(C)1位的改造 (D)羟基的醚化

(E)取消哌啶环

(14)下列哪一类药物不属于合成镇痛药

(A)哌啶类 (B)黄嘌呤类

(C)氨基酮类 (D)吗啡烃类

(E)芳基乙酸类

(15)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物

(A)蒂巴因 (B)双吗啡

(C)阿扑吗啡 (D)左吗喃 (E)N-氧化吗啡

(16)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有

(A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯

(C)雷尼替丁 (D)咖啡因 (E)盐酸氯丙嗪

五、名词解释

(1)受体的激动剂 (2)受体的拮抗剂

(3)催眠药 (4)抗癫痫药

(5)镇静药 (6)安定药

(7)抗精神病药 (8)镇痛药

(9)中枢兴奋药 (10)苏醒药

六、问答题

(1)巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？

(2)试述巴比妥药物的一般合成方法?

(3)巴比妥类药物的一般合成方法中，为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应?

(4)巴比妥药物的一般合成方法中，为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7～7.5?

(5)苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同，为什么?

(6)苯巴比妥可能含有哪些杂质？这些杂质是怎样产生的？如何检查杂质的限量？

(7)试说明异戊巴比妥的化学命名。

(8)巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

(9)试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。

(10)巴比妥类药物为什么具有酸性?

(11)配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?

(12)为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？

(13)巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?

(14)乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?

(15)苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?

(16)如何由二苯酮合成苯妥英钠?

(17)如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?写出反应过程。

(18)二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反应过程如何?

(19)用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?

(20)如何用化学方法区别吗啡和可待因？

(21)如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在?

(22)合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？

(23)根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？

(24)如何检查可待因中混入的微量吗啡?

(25)吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型。

(26)镇痛药根据来源不同可分为哪几类?

(27)由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌替啶?

(28)吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用相同吗?

(29)试说明地西泮的化学命名。

(30)试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

(31)请叙述说普罗加比作为前药的意义。

(32)吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何?

(33)试述盐酸氯丙嗪的合成方法。

第三章外周神经系统药物

一、单项选择题

(1) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符的是（B）

(A)乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

(B)乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

(C)Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

(D)Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

(E)中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

(2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（E）

(A)Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟

(B)Neostigmine Bromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

(C)中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

(D)经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

(E)有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

(3) 下列叙述哪个不正确（D）

(A)Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

(B)托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性

(C)Atropine水解产生托品和消旋托品酸

(D)莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

(E)山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性

(4) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是（C）

(A)现可采用合成法制备

(B)水溶液呈中性反应

(C)在碱性溶液较稳定

(D)可用Vitali反应鉴别

(E)制注射液时用适量氯化钠作稳定剂

(5) 临床应用的阿托品是莨菪碱的（C）

(A)右旋体 (B)左旋体

(C)外消旋体 (D)内消旋体 (E)都在使用

(6) 阿托品的特征定性鉴别反应是（D）

(A)与AgNO3溶液反应

(B)与香草醛试液反应

(C)与CuSO4试液反应

(D)Vitali 反应 (E)紫脲酸胺反应

(7) 下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是 （C ）

(A)Glycopyrronium Bromide (B)Orphenadrine

(C)Propantheline Bromide （溴丙胺太林） (D)Benactyzine (E)Pirenzepine

(8) 下列与Adrenaline 不符的叙述是 （D ）

(A)可激动α和β受体 (B)饱和水溶液呈弱碱性

(C)含邻苯二酚结构，易氧化变质 (D)β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性

(E)直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 (9)临床药用(-)-Ephedrine 的结构是 （C ）

(A)

(1S2R)

H

N

OH

(E)上述四种的混合物

(10) 苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型(E)

(A)乙二胺类 (B)哌嗪类

(C)丙胺类 (D)三环类 (E)氨基醚类 (11)下列何者具有明显中枢镇静作用 (A)

(A) Chlorphenamine 氯苯那敏 (B) Clemastine 氯马斯汀 (C) Acrivastine 阿伐斯汀 (D) Loratadine 氯雷他定 (E) Cetirizine 西替利嗪

(12)若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为

（C ）

X Ar

O Cn

N

(A)－O － (B)－NH － (C)－S － (D)－CH 2－

(E)－NHNH －

(13)Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是（E ）

(A)Procaine 有芳香第一胺结构 (B)Procaine 有酯基 (C)Lidocaine 有酰胺结构

(D)Lidocaine 的中间部分较Procaine 短 (E)酰胺键比酯键不易水解

(14)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A ）

(A)水 (B)酒精 (C)氯仿 (D)乙醚 (E)丙酮

(15)盐酸鲁卡因因具有(D),故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料

(A)苯环 (B)伯氨基 (C)酯基 (D)芳伯氨基 (E)叔氨基

(16)盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成 (D)

(A)结晶性沉淀 (B)蓝绿色沉淀

(C)黄色沉淀 (D)紫色沉淀 (E)红色沉淀 二、配比选择题

(1) (A)溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H -呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵

(B)溴化N ，N ，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵

(C)(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚

(D)N ，N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐 (E)4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐

1、Adrenaline （C ）

2、Chlorphenamine Maleate （D ）

3、Propantheline Bromide （A ）

4、Procaine Hydrochloride （E ）

5、Neostigmine Bromide （B ） (2) (A)

O

NH 2

O

N +

. Cl -

(B)

OH

H N

HO

HO

(C)N

(D)

2HCl

O

O OH

Cl

N

N

(E)

H N

N

O

·HCl·H 2O

1、Salbutamol （B ）

2、Cetirizine Hydrochloride （D ）

3、Atropine （C ）

4、Lidocaine Hydrochloride （E ）

5、Bethanechol Chloride （A ） -

O

O

2Cl

(C)

HBr

N

(D)

HCl

N

(E)N HN

N

N N

F

1、Cyproheptadine Hydrochloride （D ）

2、Anisodamine Hydrobromide （C ）

3、Mizolastine （E ）

4、d-Tubocurarine Chloride （B ）

5、Pancuronium Bromide （A ）

(4) (A)加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色

(B)用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固

体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失

(C)其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体

(D)被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝

(E)在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失 1、Ephedrine （D ） 2、Neostigmine Bromide （A ） 3、Chlorphenamine Maleate （E ）

4、Procaine Hydrochloride （C ）

5、Atropine （B ） (5) (A)用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

(B)

用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳

(C)麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛

(D)用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血

(E)用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等

1、d-Tubocurarine Chloride （C ）

2、Neostigmine Bromide （A ）

3、Salbutamol （E ）

4、Adrenaline （D ）

5、Atropine Sulphate （B ） (6) (A)普鲁卡因 (B)利多卡因

(C)甲丙氨酯 (D)苯巴比妥 (E)地西泮

1、 4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯 （A ）

2、 2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 （C ）

3、 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H -1,4--2-酮 （E ）

4、 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 （B ）

5、 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H ,3H ,5H )嘧啶三酮 （D ） (7) (A)哌替啶 (B)对乙酰氨基酚

(C)甲丙氨酯 (D)布洛芬

(E)普鲁卡因

1、具芳伯氨结构（E ）

2、含异丁基取代 （D ）

3、具苯酚结构 （B ）

4、含杂环 （A ）

5、母体是丙二醇（C ）

(8) (A)2-甲基-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯

(B)5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H ,3H ,5H )-嘧啶三酮 (C)7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H

-1,4--2-酮

(D)2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物

(E)4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐 1、盐酸普鲁卡因的化学名 （E ） 2、甲丙氨酯的化学名 （A ） 3、盐酸利多卡因的化学名 （D ） 4、地西泮的化学名 （C ） 5、苯巴比妥的化学名 （B ） 三、比较选择题

(1) (A)Pilocarpine (B)Tacrine

(C)两者均是 (D)两者均不是 1、乙酰胆碱酯酶抑制剂 （B ） 2、M 胆碱受体拮抗剂 （D ） 3、拟胆碱药物 （C ） 4、含内酯结构 （A ） 5、含三环结构 （B ） (2) (A)Scopolamine (B)Anisodamine

(C)两者均是 (D)两者均不是 1、中枢镇静剂 （A ） 2、茄科生物碱类 （D ） 3、含三元氧环结构 （A ） 4、其莨菪烷6位有羟基 （B ） 5、拟胆碱药物 （C ） (3) (A)Dobutamine (B)Terbutaline

(C)两者均是 (D)两者均不是 1、拟肾上腺素药物 （C ） 2、选择性α受体激动剂 （D ） 3、选择性β2受体激动剂 （B ） 4、具有苯乙醇胺结构骨架 （B ） 5、含叔丁基结构 （B ） (4) (A)Tripelennamine (B)Ketotifen

(C)两者均是 (D)两者均不是 1、乙二胺类组胺H 1受体拮抗剂 （A ） 2、氨基醚类组胺H 1受体拮抗剂 （D ） 3、三环类组胺H 1受体拮抗剂 （B ） 4、镇静性抗组胺药 （D ） 5、非镇静性抗组胺药 （C ） (5) (A)Dyclonine (B)Tetracaine

(C)两者均是 (D)两者均不是

1、酯类局麻药 （B ）

2、酰胺类局麻药 （D ）

3、氨基酮类局麻药 （A ）

4、氨基甲酸酯类局麻药 （D ）

5、脒类局麻药 （D ） (6) (A)普鲁卡因 (B)利多卡因

(C)两者均是 (D)两者均不是

1、局部麻醉药 （C ）

2、全身麻醉药 （D ）

3、常用作抗心绞痛药 （D ）

4、可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别（D ）

5、比较难于水解 （B ） (7) (A)盐酸普鲁卡因 (B)盐酸利多卡因

(C)两者均是 (D)两者均不是 1、局部麻醉药 （C ） 2、抗心律失常药 （D ） 3、易水解 （A ） 4、对光敏感 （C ） 5、可与对二甲氨基苯甲醛缩合 （A ） (8) (A)阿托品 (B)扑尔敏

(C)两者均是 (D)两者均不是 1、存在于莨菪中的生物碱 （A ） 2、用外消旋体 （C ） 3、具双缩脲反应 （D ） 4、水溶液呈酸性 （B ） 5、用于解除平滑肌痉挛 （A ） (9) (A)咖啡因 (B)硫酸阿托品

(C)两者都是 (D)两者都不是

1、天然产物 （D ）

2、易溶于水 （B ）

3、在水中易溶解 （C ）

4、用于催眠 （D ）

5、可用于散瞳 （B ）

四、多项选择题

(1)下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（A,C,D ）

(A)季铵氮原子为活性必需

(B)乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

(C)在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降

(D)季铵氮原子上以甲基取代为最好 (E)亚乙基桥上烷基取代不影响活性

(2)下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确

的…………………………………………（A,B,D,E ）

(A)Physostigmine 分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用

(B)Pyridostigmine Bromide 比Neostigmine Bromide 作用时间长

(C)Neostigmine Bromide 口服后以原型药物从尿液排出 (D)Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

(E)可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide (3)对Atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构……………………………（B,D,E ）

N

(CH 2)n

X

C R 1

R 2

R 3

(A)R 1和R 2为相同的环状基团 (B)R 3多数为OH (C)X 必须为酯键

(D)氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

(E)环取代基到氨基氮原子之间的距离以2～4个碳原子为好 (4)Pancuronium Bromide …………………………（A,B,C,D ）

(A)具有5α-雄甾烷母核

(B)2位和16位有1-甲基哌啶基取代 (C)3位和17位有乙酰氧基取代 (D)属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂 (E)具有雄性激素活性

(5)肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为…………………………………………………（A,B,C,D,E ）

(A)饱和水溶液呈弱碱性 (B)易氧化变质

(C)受到MAO 和COMT 的代谢 (D)易水解 (E)易发生消旋化

(6)肾上腺素受体激动剂的构效关系包括…（A,D,E ）

(A)具有β-苯乙胺的结构骨架

(B) β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S 构型为活性体

(C) β-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

(D)N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响 (E)苯环上可以带有不同取代基

(7) 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是（A,C ）

(A)对外周组胺H 1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 (B)未及进入中枢已被代谢 (C)难以进入中枢

(D)具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 (E)中枢神经系统没有组胺受体

(8) 下列关于Mizolastine 的叙述，正确的有（A,B,C,D,E ）

(A)不仅对外周H 1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用

(B)不经P450代谢，且代谢物无活性

(C)虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine 在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性

(D)在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药

(E)分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性

(9) 若以下图表示局部麻醉药的通式，则……（B,C ）

n ( )

R 1

Y

Z

N

R 2

R 3 (A)苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变 (B)Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

(C)n 等于2～3为好 (D)Y 为杂原子可增强活性 (E)R1为吸电子取代基时活性下降

(10)盐酸苯海拉明酸性水解的产物有…………（A,D ）

(A)二苯甲醇 (B)苯甲酸 (C)二苯甲酮 (D)二甲氨基乙醇 (E)二甲胺

(11)Procaine 具有如下性质………………（A,B,C ）

(A)易氧化变质

(B)水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快

(C)可发生重氮化－偶联反应 (D)氧化性 (E)弱酸性

(12)苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是…………………………………………（A,B,C ）

(A)亲脂部份 (B)亲水部分 (C)中间连接部分 (D)6元杂环部分 (E)凸起部分

(13)局麻药的结构类型有………………（A,B,C,E ）

(A)苯甲酸酯类 (B)酰胺类 (C)氨基醚类 (D)巴比妥类 (E)氨基酮类

(14)关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有（B,C ）

(A)别名：奴佛卡因 (B)有成瘾性

(C)刺激性和毒性大

(D)注射液变黄后,不可供药用

(E)麻醉弱

(15)属于苯甲酸酯类局麻药的有…………（A,B,D）

(A)盐酸普鲁卡因 (B)硫卡因

(C)盐酸利多卡因 (D)盐酸丁卡因

(E)盐酸布比卡因

(18)与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有………(E)

(A)氯化亚钴 (B)碘试液

(C)碘化汞钾 (D)硝酸汞

(E)苦味酸

(19)关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的（A,B,C,D,E）

(A)本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯

(B)本品分子中有一叔胺氮原子

(C)分子中有酯键,易被水解

(D)本品具有Vitali反应

(E)本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色

五、问答题

(1)合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

(2)叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。

(3)结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？

HO HO

NHCH3 OH

(4)苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的β碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。

(5)经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？

(6)经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

(7)从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。

(8)根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。

(9)为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯甲酸的含量?简述其检查原理。

(10)写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。

(11)简述利多卡因的合成方法,并解释其结构与稳定性的

关系。

(12)试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注意什么问题?

(13)肌松药氯化琥珀酰胆为什么不可与碱性药物配伍?

(14)拟肾上腺素药物分为几类?这类药物有什么临床意义?

(15)组织胺有哪些生理作用?

(16)简述扑尔敏的制备过程。

(17)H1受体拮抗剂分为几类?

六、名词解释

(1)麻醉药 (2)解痉药

(3)肌肉松弛药 (4)拟肾上腺素药

(5)拟交感胺类药物 (6)抗过敏药

(7)抗组织胺药

第四章循环系统药物

一、单项选择题

(1) 非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是（C）

(A)1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇

(B)1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺

(C)1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇

(D)1,2,3-丙三醇三硝酸酯

(E)2，2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸

(2) 属于钙通道阻滞剂的药物是（B）

(A)H N O

N

N

(B)H

N

O

O

O

NO2

O

(C)

(D)

O OH

O

(E)O

O

I

I O

N

(3) Warfarin Sodium在临床上主要用于（D）

(A)抗高血压 (B)降血脂

(C)心力衰竭 (D)抗凝血 (E)胃溃疡

(4) 下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物（A）

(A)盐酸胺碘酮 (B)盐酸美西律

(C) (D)硫酸奎尼丁

(E)洛伐他汀

(5) 属于AngⅡ受体拮抗剂是（E）

(A)Clofibrate (B)Lovastatin

(C)Digoxin (D)Nitroglycerin

(E)Losartan

(6) 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光（A）

(A)硫酸奎尼丁 (B)盐酸美西律

(C)卡托普利 (D)华法林钠 (E)利血平

(7) 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（D）

(A)甲基多巴 (B)氯沙坦 (C)利多卡因

(D)盐酸胺碘酮 (E)硝苯地平

(8) 盐酸美西律属于下列哪类钠通道阻滞剂（B）

(A)Ⅰa (B)Ⅰb (C)Ⅰc

(D)Ⅰd (E)上述答案都不对

(9) 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是（A）

(A)依普沙坦 (B)氯沙坦 (C)坎地沙坦

(D)厄贝沙坦 (E)缬沙坦

(10)下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物（E）

(A)美伐他汀 (B)辛伐他汀 (C)洛伐他汀

(D)普伐他汀 (E)阿托伐他汀

(11)尼群地平主要被用于治疗（B）

(A)高血脂病 (B)高血压病 (C)慢性肌力衰竭

(D)心绞痛 (E)抗心律失常

(12)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类（C）

(A)降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药

(B)抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药

(C)降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药

(D)降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药

(E)抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素

(13)甲基多巴 ( A )

(A)是中等偏强的降压药

(B)有抑制心肌传导作用

(C)用于治疗高血脂症

(D)适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好

(E)是新型的非儿茶酚胺类强心药

(14)已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过（B）起作用

(A)降低心肌收缩力

(B)减慢心率

(C)降低心肌需氧量

(D)降低交感神经兴奋的效应

(E)延长动作电位时程

(15)盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用（D）检查

(A)三氯化铁 (B)硝酸银

(C)甲醛硫酸 (D)对重氮苯磺酸盐

(E)水合茚三酮

(16)属于结构特异性的抗心律失常药是 ( )

(A)奎尼丁 (B)氯贝丁酯

(C)盐酸维拉帕米 (D)利多卡因

(E)普鲁卡因酰胺

(17)氯贝丁酯的一个水解产物乙醇与次碘酸钠作用，生成（C）

(A)碘 (B)碘化钠 (C)碘仿

(D)碘代乙烷 (E)碘乙烷

(18)甲基多巴与水合茚三酮反应显 ( D )

(A)红色 (B)黄色 (C)紫色

(D)蓝紫色 (E)白色

(19)硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于（C）

(A)减少回心血量 (B)减少了氧消耗量

(C)扩张血管作用 (D)缩小心室容积

(E)增加冠状动脉血量

二、配比选择题

(1) (A)利血平 (B)哌唑嗪

(C)甲基多巴 (D)利美尼定

(E)酚妥拉明

1、专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰（B）

2、兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管（D）

3、主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗（E）

4、分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管（C）

5、作用于交感神经末梢，抗高血压（A）

(2) (A)分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应

(B)分子中含联苯和四唑结构

(C)分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用

强而持久

(D)结构中含单乙酯，为一前药

(E)为一种前药，在体内，内酯环水解为β-羟基酸衍生物才具活性

1、Lovastatin（E）

2、Captopril（A）

3、Diltiazem （C）

4、Enalapril（D）

5、Losartan （B）

(3) (A)氯贝丁酯 (B)硝酸甘油

(C)硝苯地平 (D)卡托普利 (E)普萘洛尔

1、属于抗心绞痛药物（B）

2、属于钙拮抗剂（C）

3、属于β受体阻断剂（E）

4、降血酯药物（A）

5、降血压药物（D）

(4) (A)刺激中枢α-肾上腺素受体

(B)作用于交感神经

(C)作用于血管平滑肌

(D)影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统

(E)肾上腺α1受体阻滞剂

1、卡托普利（D）

2、可乐定（A）

3、哌唑嗪（E）

4、利血平（B）

5、肼苯酞嗪（C）

(5) (A)氯贝丁酯 (B)卡托普利

(C)甲基多巴 (D)普萘洛尔 (E)阿苯达唑

1、 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇（D）

2、 L-α-甲基-β-(3,4-二羟基)丙氨酸（C）

3、 [(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯（E）

4、 1-(3-巯基-2-甲基-1-氧化丙基)-L-脯氨酸（B）

5、 2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯（A）

(6) (A)氯贝丁酯 (B)硝苯吡啶 (C)甲基多巴

(D)普萘洛尔 (E)氯喹

1、1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇（D）

2、L-α-甲基-β-(3,4-二羟苯基)丙氨酸（C）

3、N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1,N1-二乙基-1,4-戊二胺（E）

4、2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2(21-硝基苯)-1,4-二氢吡啶（B）

5、 2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯（A）

(7) (A)2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯

(B)2-(乙酰氧基)苯甲酸

(C)4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺

(D)1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐

(E)1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸

1、乙酰水杨酸（B）

2、吲哚美辛（E）

3、盐酸普萘洛尔（D）

4、氯贝丁酯（A）

5、磺胺甲恶唑（C）三、比较选择题

(1) (A)硝酸甘油 (B)硝苯地平

(C)两者均是 (D)两者均不是

1、用于心力衰竭的治疗（D）

2、黄色无臭无味的结晶粉末（B）

3、浅黄色无臭带甜味的油状液体（A）

4、分子中含硝基（B）

5、具挥发性，吸收水分子成塑胶状（A）

(2) (A)Propranolol Hydrochloride

(B)Amiodarone Hydrochloride

(C)两者均是 (D)两者均不是（A）

1、溶于水、乙醇，微溶于氯仿（B）

2、易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水（B）

3、吸收慢，起效极慢，半衰期长（C）

4、应避光保存（D）

5、为钙通道阻滞剂

(3) (A)氯贝丁酯 (B)硝苯啶(硝苯地平)

(C)两者都是 (D)两者都不是

1、白色或微黄色油状液体（A）

2、黄色结晶性粉末（B）

3、遇光极不稳定,易发生光学歧化作用（B）

4、降血脂药（A）

5、心血管系统药物（C）

四、多项选择题

(1) 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：

(A)1,4-二氢吡啶环为活性必需

(B)3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

(C)3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位

(D)4-位取代基与活性关系(增加)：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

(E)4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

(2)属于选择性1受体阻滞剂有：

(A)阿替洛尔 (B)美托洛尔

(C)拉贝洛尔 (D)吲哚洛尔

(E)倍他洛尔

(3) Quinidine的体内代谢途径包括：

(A)喹啉环2`-位发生羟基化

(B)O-去甲基化

(C)奎核碱环8-位羟基化

(D)奎核碱环2-位羟基化

(E)奎核碱环3-位乙烯基还原

(4) NO 供体药物吗多明在临床上用于：

(A)扩血管 (B)缓解心绞痛 (C)抗血栓 (D)哮喘 (E)高血脂

(5)影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：

(A)

2

O 2(B)

Cl

O

O

O O

(D)

N

O

OH

(E)O O HO

O

(6) 硝苯地平的合成原料有 （B,D,E ）

(A)α-萘酚 (B)氨水

(C)苯并呋喃 (D)邻硝基苯甲醛 (E)乙酰乙酸甲酯

(7) 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是

(A)N –去烷基化合物 (B)O-去甲基化合物 (C)N –去乙基化合物 (D)N –去甲基化合物 (E)S-氧化

(8) 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是

(A)属于噻吩并四氢吡啶衍生物 (B)分子中含一个手性碳 (C)不能被碱水解 (D)是一个抗凝血药 (E)属于ADP 受体拮抗剂 (9)作用于神经末梢的降压药有

(A)哌唑嗪 (B)利血平 (C)甲基多巴 (D)胍乙啶 (E)酚妥拉明 (10)关于地高辛的说法，错误的是

(A)结构中含三个-D-洋地黄毒糖 (B)C17上连接一个六元内酯环 (C)属于半合成的天然甙类药物 (D)能抑制磷酸二酯酶活性 (E)能抑制Na +

/K +

-ATP 酶活性

(11)用于心血管系统疾病的药物有（A,B,C,D,E ）

(A)降血脂药 (B)强心药 (C)解痉药 (D)抗组胺药 (E)抗高血压药

(12)降血脂药物的作用类型有 （A,E ）

(A)苯氧乙酸类 (B)烟酸类

(C)甲状腺素类 (D)阴离子交换树脂

(E)羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂

(13)用于氯贝丁酯合成的主要原料有 （A,B,C,E ）

(A)对氯苯酚 (B)乙醇

(C)丙酮 (D)二氯甲烷 (E)氯仿

(14)常用的抗心绞痛药物类型有 （A ）

(A)硝酸酯 (B)钙拮抗剂 (C)α-受体阻断剂 (D)α-受体激动剂 (E)β-受体阻断剂

(15)抗心律失常药类型有 （ ）

(A)生物碱 (B)奎宁类 (C)抑制Na +

转运 (D)β-受体阻断药 (E)延长动作电位时程

(16)强心药物的类型有 （B,C,E ）

(A)拟交感胺类 (B)磷酸二酯酶抑制剂 (C)强心苷类 (D)钙拮抗剂 (E)钙敏化剂 五、问答题

(1)以Propranolol 为例，分析芳氧丙醇类β-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。

(2)简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。

(3)从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。

(4)以Captopril 为例，简要说明ACEI 类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril 的缺点，对其进行结构改造的方法。

(5)写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。 (6)简述NODonorDrug 扩血管的作用机制。

(7)Lovartatin 为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。

(8)降血脂的作用机理是什么?

(9)苯氧乙酸类降血脂药是如何发展起来的? (10)简述氯贝丁酯的合成路线。

(11)产生心绞痛的病因及治疗机理是什么?

(12)不同的抗心绞痛药其作用机理不同,大约分几种情况? (13)硝酸异山梨酯是如何合成的?它有什么特点? (14)简述高血压产生的病因及抗高血压药作用的机理。 (15)交感神经末梢阻滞药主要有哪几种?作用特点如何? (16)心律失常分几种类型?抗心律失常的药如何分类? (17)出血不止的患者,在血液中常缺少什么因子?临床常用的止血药有哪些?作用机理为何?

(18)简述非特异性抗心律不齐药物的作用机理;在临床上常用的有哪些药物，其作用部位如何？

(19)β-受体阻断剂具有抗心律失常的作用,在结构上有什么特征?

(20)β-受体阻断剂的药理作用是否相同?有什么特点?

(21)盐酸心得安是如何合成的?它有什么用途?

六、名词解释

(1)降压灵

(2)利血平

(3)高脂蛋白血症

(4)心绞痛

(5)神经节阻断药

(6)心律失常

第五章消化系统药物

一、单项选择题

(1) 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是( C )

(A)盐酸氯丙嗪 (B)奋乃静

(C)西咪替丁 (D)盐酸丙咪嗪

(E)多潘立酮

(2) 下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为(B)

(A)尼扎替丁 (B)罗沙替丁

(C)甲咪硫脲 (D)西咪替丁 (E)雷尼替丁

(3) 下列药物中，具有光学活性的是（D）

(A)雷尼替丁 (B)多潘立酮

(C)双环醇 (D)奥美拉唑

(E)甲氧氯普胺

(4)联苯双酯是从中药的研究中得到的新药（B）

(A)五倍子 (B)五味子 (C)五加皮

(D)五灵酯 (E)五苓散

(5) 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是（E）

(A)环系不同 (B)11位取代不同

(C)20位取代的光学活性不同

(D)七位取代基不同

(E)七位取代的光学活性不同

(6) 下列药物中,第一个上市的H

2

-受体拮抗剂为（D）

(A)Nα-脒基组织胺 (B)咪丁硫脲

(C)甲咪硫脲 (D)西咪替丁

(E)雷尼替丁

(7) 西咪替丁主要用于治疗（A）

(A)十二指肠球部溃疡 (B)过敏性皮炎

(C)结膜炎 (D)麻疹 (E)驱肠虫

二、配伍选择题

(1) (A)

N

N H S

H

N

H

N

N

CN

(B)

N

O

H

N

O

O

O

(C)

N

S

N S

H

N

NO2

NH

(D)

N

S

O NH2

NH2

N

S

N

NH2

H2

N

1、西咪替丁 (A)

2、雷尼替丁 (E)

3、法莫替丁 (D)

4、尼扎替丁 (C)

5、罗沙替丁 (B)

(2) (A)地芬尼多 (B)硫乙拉嗪

(C)西咪替丁 (D)格拉司琼

(E)多潘立酮

1、5-HT3受体拮抗剂 (D)

2、H1组胺受体拮抗剂 (B)

3、多巴胺受体拮抗剂 (E)

4、乙酰胆碱受体拮抗剂 (A)

5、H2组胺受体拮抗剂 (C)

(3) (A)治疗消化不良 (B)治疗胃酸过多

(C)保肝 (D)止吐 (E)利胆

1、多潘立酮 (A)

2、兰索拉唑 (B)

3、联苯双酯 (C)

4、地芬尼多 (D)

5、鹅去氧胆酸 (E)

三、比较选择题

(1) (A)水飞蓟宾 (B)联苯双酯

(C)二者皆有 (D)二者皆无

1、从植物中提取 (A)

2、全合成产物 (B)

3、黄酮类药物 (A)

4、现用滴丸 (B)

5、是研究双环醇的先导化合物 (A)

(2) (A)雷尼替丁 (B)奥美拉唑

(C)二者皆有 (D)二者皆无

1、H1受体拮抗剂(A)

2、质子泵拮抗剂(B)

3、具几何异构体(D)

4、不宜长期服用(B)

5、具雌激素作用

(3) (A)雷尼替丁 (B) 兰索拉唑

(C) 两者都是 (D) 两者都不是

1、含有五元杂环

2、抗组胺药物

3、灼烧后，可用醋酸铅鉴别

4、不易溶于水

5、用于胃溃疡治疗

四、多项选择题

(1) 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构

(A)含有咪唑环 (B)含有呋喃环

(C)含有噻唑环 (D)含有硝基

(E)含有二甲氨甲基

(2) 属于H2受体拮抗剂有

(A)西咪替丁 (B)苯海拉明

(C)西沙必利 (D)法莫替丁 (E)奥美拉唑

(3) 经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有

(A)联苯双酯 (B)法莫替丁

(C)雷尼替丁 (D)昂丹司琼

(E)硫乙拉嗪

(4) 用作“保肝”的药物有（A,C,D,E）

(A)联苯双酯 (B)多潘立酮(为促动力药)

(C)水飞蓟宾 (D)熊去氧胆酸 (E)乳果糖

(5) 5-HT3止吐药的主要结构类型有

(A)取代的苯甲酰胺类 (B)三环类

(C)二苯甲醇类 (D)吲哚甲酰胺类

(E)吡啶甲基亚砜类

五、问答题

(1)为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？

(2)请简述止吐药的分类和作用机制。

(3)试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。

(4)以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物(中药)中发现新药？

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

一、单项选择题：

(1) 下列药物中哪个药物不溶于NaHCO3溶液中 (E)

(A)布洛芬 (B)阿司匹林 (C)双氯酚酸

(D)萘普生 (E)萘普酮

(2) 下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小 (D)

(A)布洛芬 (B)双氯酚酸 (C)塞利西布

(D)萘普生 (E)酮洛芬

(3) 下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药(A)

(A)布洛芬 (B)双氯酚酸 (C)塞利西布

(D)萘普生 (E)保泰松

(4) 下列非甾体抗炎药物中哪个在体外无活性 (D)

(A)萘普酮 (B)双氯酚酸

(C)塞利西布 (D)萘普生 (E)阿司匹林

(5) 临床上使用的布洛芬为何种异构体 (D)

(A)左旋体 (B)右旋体 (C)内消旋体

(D)外消旋体 (E)30%的左旋体和70%右旋体混合物。

(6) 设计吲哚美辛的化学结构是依于 (B)

(A)组胺 (B)5-羟色胺 (C)慢反应物质

(D)赖氨酸 (E)组胺酸

(7)芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 (E)

(A)中枢兴奋 (B)抗癫痫 (C)降血脂

(D)抗病毒 (E)消炎镇痛

(8)下列哪种性质与布洛芬符合 (C)

(A)在酸性或碱性条件下均易水解

(B)具有旋光性

(C)可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中

(D)易溶于水，味微苦

(E)在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色

(9)对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死 (D)

(A)葡萄糖醛酸结合物 (B)硫酸酯结合物

(C)氮氧化物 (D)N-乙酰基亚胺醌

(E)谷胱甘肽结合物

(10)下列哪一个说法是正确的 (A)

(A)阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的

(B)制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应

(C)阿司匹林主要抑制COX-1

(D)COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应

(E)COX-2在炎症细胞的活性很低

(11)以下哪一项与阿斯匹林的性质不符 (C)

(A)具退热作用 (B)遇湿会水解成水杨酸和醋酸

(C)极易溶解于水 (D)具有抗炎作用

(E)有抗血栓形成作用

(12)下列哪项与扑热息痛的性质不符 (E)

(A)为白色结晶或粉末 (B)易氧化

(C)用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应

(D)在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚

(E)易溶于氯仿

(13)易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是 (C)

(A)乙酰水杨酸 (B)双水杨酯

(C)乙酰氨基酚 (D)安乃近 (E)布洛芬

(14)药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质 (A)

(A)水杨酸 (B)苯酚 (C)水杨酸苯酯

(D)乙酰苯酯 (E)乙酰水杨酸苯酯

(15)使用其光学活性体的非甾类抗炎药是 (B)

(A)布洛芬 (B)萘普生 (C)酮洛芬 (D)非诺洛芬钙 (E)芬布芬 二、配比选择题 (1) (A)HO

O O

O

(B)

HO

H N O

(C)

N

N O

O

OH

(D)

S O

O N OH O N

H

N

(E)O

OH H N

1、阿司匹林 (A)

2、吡罗昔康 (D)

3、甲芬那酸 (E)

4、对乙酰氨基酚 (B)

5、羟布宗 (C)

(2)(A)4-Butyl-1-(4-hydroxyphenyl)-2-phenyl-3,5-pyrazol idinedione

(B)2-[(2,3-Dimethylphenyl)amino]benzoicacid (C)1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol e-3-aceticacid

(D)4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzoth iazine-3-carboxamide1,1-dioxide

(E)4-[5-(4-[5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide

1、甲芬那酸的化学名 (B)

2、羟布宗的化学名 (A)

3、吡罗昔康的化学名 (D)

4、吲哚美辛的化学名 (C)

5、塞利西布的化学名 (E) (3) (A)

N N F

F

F

S H 2N

O O

(B)

S

N N H

N

O

OH O

O

(C)

ONa

NH

Cl

Cl

O

(D)

(E)

O OH

1、Ibuprofen E

2、Naproxen B

3、DiclofenacSodium C 3、Piroxicam D 5、Celebrex A

(4) (A)吡唑烷二酮类 (B)邻氨基苯甲酸类

(C)吲哚乙酸类 (D)芳基乙酸类 (E)芳基丙酸类

1、甲灭酸 B

2、布洛芬 E

3、二氯芬酸钠 C

4、吲哚美辛 D

5、保泰松 A (5) (A)阿司匹林 (B)美沙酮

(C)尼可刹米 (D)山莨菪碱 (E)兰索拉唑

1、作用于M-胆碱受体 D

2、作用于前列腺素合成酶 A

3、作用于阿片受体 B

4、作用于质子泵 E

5、作用于延髓 C 三、比较选择题

(1) (A)Celebrex (B)Aspirin

(C)两者均是 (D)两者均不是

1、非甾体抗炎作用

2、COX 酶抑制剂

3、COX-2酶选择性抑制剂

4、电解质代谢作用

5、可增加胃酸的分泌

(2) (A)Ibuprofen (B)Naproxen

(C)两者均是 (D)两者均不是

1、COX 酶抑制剂

2、COX-2酶选择性抑制剂

3、具有手性碳原

4、两种异构体的抗炎作用相同

5、临床用外消旋体

(3) (A)对乙酰氨基酚 (B)布洛芬

(C)两者都是 (D)两者都不是 1、解热药 2、非甾类抗炎药

3、易水解

4、常用异羟肟酸铁盐反应鉴别

5、适用于风湿性关节炎

(4) (A)阿斯匹林 (B)对乙酰氨基酚

(C)两者都是 (D)两者都不是 1、解热镇痛药 2、可抗血栓形成 3、规定检查碳酸钠不溶物

4、水解产物可进行重氮化,偶合反应

5、可制成前药贝诺酯 四、多项选择题

(1) 下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有

(A)

S

O

O

N OH O N H

N

(B)

O OH NH

(C)

N

N O

O

OH

(D)

O

HO

F

(E)

N N

F

F

F

S H 2N

O O

(2) 在下列水杨酸衍生物中哪些是水溶性的？

(A)

O O O O

H 3N

NH 3

O O

(B)

O O O O

N O

H

(C)

O OH O

O

F

(D)

O O O O

H 3N

NH N H

O NH 3

O (E)

O OH OH

F

F

(3) 属于乙酰水杨酸的前药有

(A)阿斯匹林 (B)赖氨匹林 (C)贝诺酯(扑炎痛) (D)对乙酰氨基酚

(E)二氯芬酸钠 (4) 阿司匹林的性质有

(A)加碱起中和反应 (B)能发生水解反应 (C)在酸性条件下易解离

(D)能形成分子内氢键 (E)遇三氯化铁显色 (5) 药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查

(A)游离水杨酸 (B)苯酚 (C)水杨酸苯酯 (D)乙酰苯酯 (E)乙酰水杨酸苯酯 (6) 下列哪些性质与布洛芬的性质相符合

(A)在有机溶剂中易溶 (B)在酸性水溶液易溶 (C)有异羟肟酸铁盐反应 (D)用外消旋体 (E)适用于风湿性关节炎 (7) 按结构分类，非甾类抗炎药有

(A)3,5-吡唑烷二酮类 (B)邻氨基苯甲酸类 (C)吲哚乙酸类 (D)芳基烷酸类 (E)乙酰胺类 (8) 可用中和法测定含量的药物有

(A)阿司匹林 (B)对乙酰氨基酚 (C)双水杨酯 (D)布洛芬 (E)萘普生

五、问答题

(1)根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？

(2)为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？

(3)为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？

(4)从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？

(5)从双氯酚酸钠合成工艺的研究结果分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？

(6)从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药物代谢过程发现新药？

(7)乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理是什么?

(8)根据乙酰水杨酸和安乃近的结构特点,说明是用什么方法进行含量测定?在测定乙酰水杨酸的含量时应注意哪些问题?

(9)乙酰水杨酸、安乃近应如何贮存?为什么?

(10)根据药物的结构特点,用化学方法区别扑热息痛与乙酰水杨酸

(11)根据药物的结构特点、用化学方法区别扑热息痛和非那西汀

(12)以对硝基苯酚为主要原料合成扑热息痛。 (13)以水杨酸为主要原料合成乙酰水杨酸 (14)以对甲氧基苯胺为主要原料合成吲哚美辛 六、名词解释

(1)解热镇痛药 (2)发热

(3)抗炎药 (4)炎症

第七章 抗肿瘤药

一、单项选择题

(1) 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括( E )

(A)氮芥类 (B)乙撑亚胺类 (C)亚硝基脲类 (D)磺酸酯类 (E)硝基咪唑类

(2) 环磷酰胺的毒性较小的原因是( D )

(A)在正常组织中经酶代谢生成无毒的代谢物 (B)烷化作用强，使用剂量小 (C)在体内的代谢速度很快 (D)在肿瘤组织中的代谢速度快 (E)抗瘤谱广

(3) 阿霉素的主要临床用途为( B )

(A)抗菌 (B)抗肿瘤

(C)抗真菌 (D)抗病毒 (E)抗结核 (4) 抗肿瘤药物卡莫司汀属于( A )

(A)亚硝基脲类烷化剂 (B)氮芥类烷化剂 (C)嘧啶类抗代谢物 (D)嘌呤类抗代谢物 (E)叶酸类抗代谢物

(5) 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是( E )

(A)4-羟基环磷酰胺 (B)4-酮基环磷酰胺 (C)羧基磷酰胺 (D)醛基磷酰胺 (E)磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 (6)阿糖胞苷的化学结构为( C )

(A)

N N O NHCOC 15H 13O

HO

HO

(B)N

N

N

O

NH 2O

OH HO

OH

(C)

N

N

O NH 2O

HO

HO

(D)

(E)

N

N

NH 2O

O

HO

(7) 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物( C )

(A)紫杉特尔 (B)伊立替康 (C)多柔比星 (D)长春瑞滨 (E)米托蒽醌

(8) 化学结构如下的药物的名称为( C )

O O OH

OH HN

HN

N H

OH

H

N

OH

(A)喜树碱 (B)甲氨喋呤 (C)米托蒽醌 (D)长春瑞滨 (E)阿糖胞苷

(9) 下列哪个药物不是抗代谢药物( D )

(A)盐酸阿糖胞苷 (B)甲氨喋呤

(C)氟尿嘧啶 (D)卡莫司汀 (E)巯嘌呤

(10)下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的( B )

(A)盐酸多柔比星 (B)紫杉醇

(C)伊立替康 (D)鬼臼毒素 (E)长春瑞滨 (11)环磷酰胺主要用于( C )

(A)解热镇痛 (B)心绞痛的缓解和预防 (C)淋巴肉瘤，何杰金氏病 (D)治疗胃溃疡

(E)抗寄生虫

(12)环磷酰胺的商品名为( B )

(A)乐疾宁 (B)癌得星

(C)氮甲 (D)白血宁 (E)争光霉素 (13)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH 为( C )

(A)1-2 (B)3-4 (C)4-6 (D)10-12 (E)12-14 (14)下列哪一个药物是烷化剂( D )

(A)氟尿嘧啶 (B)巯嘌呤 (C)甲氨蝶呤

(D)噻替哌 (E)喜树碱

(15)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是( E )

(A)N,N-(β-氯乙基) (B)氧氮磷六环 (C)胺 (D)环上的磷氧代 (E)N,N-(β-氯乙基)胺 (16)白消安属哪一类抗癌药( B )

(A)抗生素 (B)烷化剂 (C)生物碱 (D)抗代谢类 (E)金属络合物

(17)环磷酰胺做成一水合物的原因是( C )

(A)易于溶解 (B)不易分解

(C)可成白色结晶 (D)成油状物

(E)提高生物利用度

(18)烷化剂的临床作用是( D )

(A)解热镇痛 (B)抗癫痫

(C)降血脂 (D)抗肿瘤 (E)抗病毒

(19)氟尿嘧啶的特征定性反应是( B )

(A)异羟肟酸铁盐反应 (B)使溴褪色

(C)紫脲酸胺反应 (D)成苦味酸盐

(E)硝酸银反应

(20)氟尿嘧啶是( D )

(A)喹啉衍生物 (B)吲哚衍生物

(C)烟酸衍生物 (D)嘧啶衍生物

(E)吡啶衍生物

(21)抗肿瘤药氟尿嘧啶属于( C )

(A)氮芥类抗肿瘤药物 (B)烷化剂

(C)抗代谢抗肿瘤药物 (D)抗生素类抗肿瘤药物

(E)金属络合类抗肿瘤药物

(22)属于抗代谢类药物的是( B )

(A)盐酸氧化氮芥 (B)呋氟尿嘧啶

(C)表阿霉素 (D)顺铂 (E)长春新碱

(23)属于抗代谢药物的是( A )

(A)巯嘌呤 (B)喜树碱 (C)奎宁

(D)盐酸可乐定 (E)米托蒽醌

(24)氟尿嘧啶是( B )

(A)甲基肼衍生物 (B)嘧啶衍生物

(C)烟酸衍生物 (D)吲哚衍生物

(E)吡嗪衍生物

(25)阿霉素的化学结构特征为( C )

(A)含氮芥 (B)含有机金属络合物

(C)蒽醌 (D)多肽 (E)羟基脲

二、配比选择题

(1) (A)伊立替康 (B)卡莫司汀

(C)环磷酰胺 (D)塞替哌

(E)鬼臼噻吩苷

1、为乙撑亚胺类烷化剂 D

2、为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A

3、为亚硝基脲类烷化剂 B

4、为氮芥类烷化剂 C

5、为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 E

(2) (A)

P

N Cl

O O

NH (B)

Cl

N

N

H

Cl

O

N

O

(C)

HN

N

H

F

O

O (D)

N

P

S

N

N

(E)

Pt

Cl

H3

Cl

H3

1、含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化A

2、是治疗膀胱癌的首选药物 D

3、有严重的肾毒性 E

4、适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶

性淋巴瘤等治疗 B

5、是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 C

(3) (A)结构中含有1,4-苯二酚

(B)结构中含有吲哚环 (C)结构中含有亚硝基

(D)结构中含有喋啶环 (E)结构中含有磺酸酯基

1、甲氨喋呤

2、硫酸长春碱

3、米托蒽醌

4、卡莫司汀

5、白消安 C

(4) (A)环磷酰胺 (B)维生素K3

(C)氟尿嘧啶 (D)巯嘌呤 (E)顺铂

1、 1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸钠盐 B

2、顺式二氯二氨合铂 E

3、 N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-

胺-2-氧化物水合物 A

4、 5-氟尿嘧啶 C

5、 6-嘌呤硫醇一水合物 D

(5) (A)顺铂 (B)环磷酰胺 (C)已烯雌酚

(D)磺胺甲基异噁唑 (E)氯霉素

1、具芳伯氨结构

2、β-氯乙基取代 B

3、具苯酚结构

4、金属络合物 A

5、化学命名时，母体是丙二醇

三、比较选择题

(1) (A)盐酸阿糖胞苷 (B)甲氨喋呤

(C)两者均是 (A)两者均不是

1、通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用(A)

2、为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用

亚叶酸钙解救 (B)

3、主要用于治疗急性白血病 (C)

4、抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 (D)

5、体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 (A)

(2) (A)喜树碱 (B)长春碱

(C)两者均是 (D)两者均不是

1、能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚 D

2、能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管B

3、为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A

4、为天然的抗肿瘤生物碱 C

5、结构中含有吲哚环 B

(3) (A)氟尿嘧啶 (B)顺铂

(C)两者都是 (D)两者都不是

1、抗代谢药物 A

2、其作用类似烷化剂 B

3、可作抗菌药使用 D

4、有酸性、易溶于碱 D

5、有光学异构体 D

(4) (A)环磷酰胺 (B)氟尿嘧啶

(C)两者都是 (D)两者都不是

1、烷化剂 A

2、抗代谢药 B

3、抗病毒药 C

4、体内转化成乙烯亚铵离子

5、熔融后显氟化物反应 B

(5) (A)环磷酰胺 (B)氟尿嘧啶

(C)两者皆是 (D)两者皆不是

1、抗肿瘤药 C

2、烷化剂 A

3、抗菌药 D

4、抗代谢药物 B

5、抗寄生虫药物 D

四、多项选择题

(1) 以下哪些性质与环磷酰胺相符

(A)结构中含有双β-氯乙基氨基

(B)可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解

(C)水溶液不稳定，遇热更易水解

(D)体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化

(E)易通过血脑屏障进入脑脊液中

(2) 以下哪些性质与顺铂相符

(A)化学名为(Z)-二氨二氯铂

(B)室温条件下对光和空气稳定

(C)为白色结晶性粉末

(D)水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体

(E)临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大

(3) 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有

(A)环磷酰胺 (B)卡铂

(C)卡莫司汀 (D)盐酸阿糖胞苷

(E)氟尿嘧啶

(4) 下列药物中，哪些药物为前体药物：

(A)紫杉醇 (B)卡莫氟 (C)环磷酰胺

(D)异环磷酰胺 (E)甲氨喋呤

(5) 化学结构如下的药物具有哪些性质

N

N

N

N

N

O

N

H

O

O

OH

OH

NH2

H2N

(A)为橙黄色结晶性粉末

(B)为二氢叶酸还原酶抑制剂

(C)大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救

(D)为烷化剂类抗肿瘤药物

(E)体外没有活性，进入体内后经代谢而活化

(6) 环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有

(A)4-羟基环磷酰胺 (B)丙烯醛 (C)去甲氮芥

(D)醛基磷酰胺 (E)磷酰氮芥

(7) 巯嘌呤具有以下哪些性质

(A)为二氢叶酸还原酶抑制剂

(B)临床可用于治疗急性白血病

(C)为前体药物 (D)为抗代谢抗肿瘤药

(E)为烷化剂抗肿瘤药

(8) 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物

(A)拓扑替康 (B)紫杉特尔

(C)长春瑞滨 (D)多柔比星 (E)米托蒽醌

(9) 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有

(A)

N

P

S

N N

(B)

Pt

Cl

H3

Cl

H3N

(C)

HN

N

H

F

O

O (D)

N

N

N

N

H

SH

(E)

N

O N

NH2