炮制对药物的影响

XXX

（北京中医药大学东方学院中药学专业XX级 XXXXX）

摘要 (2)

1 炮制对药性的影响 (2)

2 炮制对药物理化性质的影响 (3)

摘要中药炮制是祖国医药学宝库中的一个重要组成部分，又是历代医药学家用药经验的总结。对中药有目的的加工炮制，使其改变中药原有的药性及其化学成分、理化性质，而发挥其更大的效用，也可达到一药多用的目的，中药炮制的好坏直接影响药物的性能和临床疗效。

关键词中药炮制药性化学成分理化性质

1 炮制对药性的影响

1.1 炮制对四气五味的影响

通过反制，纠正药物过偏之性，以缓和药性。如黄连本为大苦大寒的药物，经过辛温的姜汁制后，能减低其苦寒之性，即所谓以热制寒可以制其偏，称之为“反制”。“从制”可使药物的性味增强，疗效增加。如胆汁制黄连，增强黄连苦寒之性，所谓寒者益寒，酒制仙茅，增强温肾壮阳作用，所谓热者益热，称之为“从制”。通过炮制改变药性，扩大药物的用途。如生地黄主泄，具有清热凉血、滋阴养血之功；熟地黄主补，具有补血滋肾养阴之功，使药物的作用范围相应扩大。

1.2 炮制对升降浮沉的影响

升降浮沉是药物作用于机体的趋向,也是中药的客观属性。一般而言，辛甘味药物多为温热药，属阳，作用升浮；苦酸咸味药物，多为寒凉药，属阴，作用沉降。药物经炮制后，可改变其作用趋向。如砂仁行气和中，开胃消食，作用在中焦。经盐炙后，则可下行温肾，治小便频数。大黄生用苦寒直降，走而不守；具有荡涤肠胃、泻火通便之功。经黄酒炙，却能引药上行，驱热下降，主治头目诸热。又如酒制引药上行，盐制引药下行入肾经，大凡生主升熟主降等等。

1.3 炮制对药物归经的影响

归经，即中药对脏腑、经络的病变，有选择性的治疗作用。中药经不同方法炮制后，有的可以引起药物直达病所，有的能改变归经，因此中药炮制多以归经理论作指导［1］，特别是某些辅料炮制药物，一般酒制升提，姜制温散，盐制走肾而软坚，醋制入肝而收敛等。如柴胡生用能发表和里，升举阳气；醋炙后，可缓和升散之性，重点在于引药力入肝经，增强疏肝解郁作用。如知母

生用能清热泻火，润肺止嗽。经盐炙后，可引药力下行，专于入肾，增强滋阴降火，退虚热的功效。

1.4 炮制对毒性的影响

部分中药虽有较好的疗效，但因其毒性或副作用太大，临床应用不安全。现代中草药书籍在药物性味下标有“小毒”、“大毒”、“剧毒”等，就是指这些药物有大小不等的毒性或副作用，这时，药物的“毒”仅指药物的毒性成份而已。具有毒性的中药经过炮制均可降低毒性［2］，常用的炮制方法有净制、水泡漂、水飞、加热、加辅料处理、去油霜等。如：草乌有浸、漂、煮、蒸、加辅料等炮制方法，以降低毒性。巴豆经制霜后可避免内服发生滑泻、呕吐及中毒等副作用。

2 炮制对药物理化性质的影响

2.1 炮制对中药中生物碱类成分的影响

生物碱是一类含氮的有机化合物,通常有似碱的性质。大多数生物碱在高温条件下不稳定,受热遭破坏或分解,游离的生物碱大部分不溶于水而溶于有机溶剂，所以在其炮制过程中，多加醋使之成盐，而增加溶出度。陈旭等［3］用HPLC法测定了延胡索不同炮制品中延胡索乙素含量，结果表明醋炙延胡索中延胡索乙素的含量为38.19%(mgg1)，醋煮延胡索为40.25%，醋烘延胡索为39.21%，酒制延胡索为35.85%。对于含有水溶性生物碱的药材应注意在软化切片时，不能水浸泡时间过长。比如槟榔碱，易溶于水且能随水蒸气蒸发,长时间的水浸润使槟榔碱流失,干燥过程也可导致含量略有下降。高家鉴［4］对同批原药材采用不同炮制方法加工制成的槟榔饮片进行的含量测定表明,按现行的传统方法浸润处理加工,使槟榔碱损失高达25%以上,采用冷压浸渍法可使槟榔碱保留率达90%以上,而将原药材直接打碎成颗粒饮片,更能使槟榔碱完全保留。此外温度对生物碱的成分和含量也有很大的影响。如草乌在润48 h后,加压或常压115℃蒸2 h或4 h,其总生物碱含量与药典法相比大幅度提高,而有毒的酯型生物碱有明显下降，因为双酯型生物碱先水解脱去苯甲酰基，再进一步水解脱去乙酰基;但当温度升至121℃蒸1 h或6 h,酯型生物碱却明显升高，可能是其它成分在高温高压条件下发生改变，从而影响测定［5］。

2.2 炮制对中药中苷类成分的影响

苷类是一类由糖和非糖部分组成的化合物。苷类成分在植物的根、皮、花、果实等类药材中含量较高。在炮制过程中,应根据含苷类药材的性质区别对待。苷类成分一般能溶于水和酒精中,因多溶于水,故水制苷类生药时应尽量少泡多润,以免溶解于水或发生水解而受损失;苷易溶于酒,所以炮制的辅料多用酒,增加溶解度,从而提高疗效。目前，对苷类药材的炮制通常基于两个原因。①杀酶保苷，保持药效。在含苷类药材的细胞中,含有可水解这种苷类成分的酶, 若长期存放,或加工方法不当,在适宜的条件下,酶便可分解其所含的苷类成分,从而使有效成分减少,甚至破坏影响药材质量。所以含苷药材常用炒、烘、蒸、煮的方法炮制,破坏或抑制酶的活性,达到炮制的目的。例如苦杏仁有效成分为苦杏仁苷,同时存在杏仁酶,在入汤剂煎煮过程中,温度适宜酶的活动时,苦杏仁苷迅速被酶解成氢氰酸而挥发损失掉。因此苦杏仁多用烊法或炒法炮制。②水解后产生新的成分增加或改变疗效，降低毒性。史国兵用比色法测定了何首乌炮制前后蒽醌类和二苯乙烯苷的含量变化。实验表明,制何首乌中游离蒽醌的含量高于生何首乌中游离蒽醌的含量,而结合蒽醌的含量生何首乌则明显高于制何首乌,生何首乌中有泻下作用的结合型蒽醌衍生物，在炮制后水解成无泻下作用的游离蒽醌衍生物,而后者具有滋补作用［6］。又如商陆有泻下利水、消肿、祛痰作用,商陆的祛痰作用为商陆皂苷元,而商陆皂苷无此作用;用醋炙后使商陆皂苷水解成苷元,更好地发挥祛痰作用,缓和泻下作用，降低毒性［7］。苷类成分多不耐热，易分解，而黄酮和蒽醌类成分的苷元却较稳定，加热后多变化不大。陆兔林［8］研究了淫羊藿饮片经加热炮制后其活性成分淫羊藿苷均有不同程度的下降,说明加热可能促使淫羊藿苷分解。其有效活性部位总黄酮经炮制后对其含量影响不大,提示在加工炮制过程中,可能部分苷产生分解或转化为其他黄酮类成分,因而其总有效组分变化不大。肖冰梅等［9］采用分光光度法考察盐制对大黄中蒽醌类成分的影响,测定了生大黄、淡盐水制大黄、浓盐水制大黄中蒽醌类成分的含量。结果两种盐制大黄中的蒽醌含量与生大黄中的蒽醌含量无显著性差异。余建清等研究决明子通过炮制后,结合蒽醌含量为生品>清炒品>酒炙品>盐炙品>醋炙品>醋蒸品,总蒽醌的含量变化不大［10］。

2.3 炮制对中药中挥发油类成分的影响

挥发油是一些具有芳香气味的油状物,在常温下能发挥,并易随水蒸气蒸馏,

所以叫挥发油,或称精油。早在《雷公炮炙论》中就提到不可用火处理,如对茵陈蒿等注明“勿令犯火”,因为药物遇热后,可使药物中挥发油减少。据报道，药物炒炭后挥发油减少80%，炒焦后减少40%，煨或土炒减少20%，醋制、油制、盐制、蜜炙、米泔水制及麸炒损失10%~15%。芳香类药材不宜炒制。如木香、藿香、防风、白芷、川芎等。而药材干燥时不宜超过50℃［11］。含挥发油成分药物的炮制是根据改变药性或减低毒性的需要而进行的。如白术炮制后挥发油中的苍术酮可转化为白术内酯Ⅰ，白术内酯Ⅲ，双白术内酯［12］。生品含挥发油较多，可用于燥湿；炒制品则缓和其药性，内酯类成分达到和胃、消导作用。肉豆蔻炮制后对甲基丁香酚和甲基异丁香酚均明显增加, 换算成原料中的含量面煨品为生品的3～6倍，单蒸品为生品的10倍之多，使止泻作用增强，肉豆蔻醚的含量降低，达到增效减毒的作用［13］。由于挥发油中成分复杂，且多不稳定，所以在炮制时应注意药物中成分的变化而改变疗效。

2.4 炮制对中药中多糖类成分的影响

多糖是中药中普遍存在的一类化学成分,具有抗病毒、抗辐射、抗肿瘤、延缓衰老以及提高免疫功能等多方面的药理作用。多糖已失去糖的性质，多不溶于水。其中药炮制方法亦多种多样,一般可对多糖含量产生一定的影响,从而影响中药疗效，其中酒制法多能将多糖含量提高。田源红等［14］用硫酸-苯酚法测定黄芪及其酒制、盐制、米制、盐麸制、炒制炮制品中多糖含量分别为3.92%,9.26%,8.20%,6.70%,5.63%,7.20%,炮制品均高于生黄芪,其中以酒制黄芪为最高。靳凤云等［15］测定了当归及其不同炮制品还原性糖、水溶性糖和多糖的含量,结果酒炒当归中多糖含量为6.2%,生当归为5.59%,而土炒、清炒、炭炒分别为 4.26%,1.67%,1.20%,均显著低于酒炒当归,酒炙可提高当归中多糖含量。而盐制、醋制等其他方法多数使多糖含量与生品无差异或降低。如王东等［16］采用分光光度法测定车前子及其炮制品中多糖含量,并用凝胶色谱法分析,结果多糖含量均降低,多糖结构均改变,清炒及盐炙能使车前子中多糖发生降解,从而影响其多糖含量。余晖等［17］对柴胡不同炮制品中多糖以苯酚-硫酸法测定其含量结果生柴胡中含量最高,醋炙柴胡降低了多糖含量。

2.5 炮制对中药中鞣质类成分的影响

鞣质又称单宁或鞣酸,是一类复杂的酚类化合物。鞣质耐高温，经高温处理,一般变化较小。但是有一些药材经高温处理会导致鞣质含量降低。贾天柱等［18］

用络合法考察生狗脊、砂烫品、单蒸品、酒炙品、盐炙品炮制前后鞣质含量的变化情况。结果炮制后鞣质含量降低，若以鞣质为有效成分时,用生品为宜。余南才对生地榆、地榆炭及不同温度、时间烘炙的地榆中鞣质含量比较表明，随着温度升高鞣质含量降低［19］。又如金樱子生品较其他炮制品水煎液中鞣质含量高，清炒品随温度升高鞣质含量有下降趋势，蜜制品和盐制品水煎液中鞣质含量则明显降低［20］。

2.6 炮制对中药中蛋白质、氨基酸类成分的影响

蛋白质、氨基酸多数可溶于水，炮制时遇热不稳定。例如传统的水蛭烫制不利于水、醇溶性成分的溶出，并使蛋白质变性［21］。经滑石粉烫制后水蛭中17种氨基酸及总氨基酸含量亦均明显下降。滑石粉烫制水蛭,温度达200℃以上，如此剧烈的炮制条件，对该药材的化学成分组成造成了较大影响。目前水蛭生用效优的观点已被越来越多的学者所接受［22］。又如明党参根经蒸煮、刮皮、切片加工成饮片后，总游离氨基酸损失了68.9%，其中人体必需氨基酸损失了58.3%，但饮片中天门冬氨酸、甘氨酸、缬氨酸的含量反而比生品高，可能是蒸煮加工过程中部分蛋白质水解所致［23］。对于有毒性的中药可通过加热使蛋白变性降低毒性。苍耳子为治鼻渊要药,但苍耳子中所含的有毒物质苍耳子苷存在脂肪蛋白中,苍耳子中毒可引起严重肝肾病变,甚至导致死亡。因此用中文火炒至焦黄时，苍耳子苷凝固在细胞中不容易煎出,可达到去毒的目的［24］。

2.7 炮制对中药中有机酸类成分的影响

有机酸广泛存在于植物的酸味果实中。低分子的有机酸大多能溶于水,而降低含量,因此水制时应尽量少泡多润,防止有机酸流失。升麻中有机酸含量炮制前后变化很大，软化切片时长时间浸泡是使其降低的主要原因。因此以喷淋浸润处理为好［25］。有的有机酸往往因加热而被破坏。如山楂炮制成炒山楂、焦山楂后，其有机酸含量分别减少16.01%和51.19%［26］。酸性降低，减少对胃肠道的刺激。川芎经酒炙、麸炒、炒黄、炒焦，其中的阿魏酸含量随着炮制温度的升高和时间的延长也逐渐降低，且以炒焦品降低最为明显［27］。

2.8 炮制对中药中无机成分及微量元素的影响

在矿物和贝壳类药物中大量存在着无机成分,在植物药物中也有一些无机盐类,如钾、钙、镁、碘等,它们或与有机物质结合存在,或成为特殊形状的结晶。

炮制对含无机成分的药物也有影响。如夏枯草中含有大量钾盐,若经长时间的水处理,会大大降低其利尿作用,故在处理夏枯草时不宜长时间浸洗。如矿石类药物经过煅烧后失去部分结晶水,成为无水化合物,不仅使药物易于粉碎,而且使药物进一步纯净,起到一定的医疗作用,如明矾为含水硫酸铝钾的复盐,在200℃失去结晶水,煅后凝固蛋白,增强吸水,干燥收敛防腐及抑制作用。有些药物矿物药,经过煅红醋淬后,不仅利于粉碎,使药物酥脆,而且增加在汤剂中的溶解度,有利于胃肠道的吸收,如磁石的主要成分为Fe3O4，Fe2O3，FeO的混合物,在水中溶解度极小,经火煅后用醋淬,为可使其疏松,易于粉碎,醋淬后产生醋酸铁,为可溶性的铁盐,易被机体吸收,而发挥疗效。有的药物在煅烧中产生新的成分,如炉甘石生品含ZnO3,煅后变为ZnO,具有消炎止血、生肌作用。吴兆熹等［28］检测分析了大黄、荆芥、白术、地榆、黄连、泽泻、竹茹、川乌等8味药物炮制前后微量元素含量的变化。结果:炮制后,温性药物的微量元素含量多下降,寒凉药物的微量元素含量多增高。并得出结论:炮制后微量元素的含量变化可以反映出中药炮制前后药性的改变。炮制过程中辅料的加入是影响无机元素变化的关键因素。东北南星中Zn，Ca含量生品高于各炮制品,Fe含量生品低于各炮制品。Zn，Fe 含量姜制品高于矾制品,主要是由于姜中含有Zn，Fe,而白矾中则不含有;Zn，Ca 含量胆南星较高,主要是由于胆汁中含有Ｚｎ、Ｃａ［29］。同时炮制可以减少有害元素含量。通过对马钱子炮制前后水煎液中33种元素的测定分析,炮制后元素含量增加的有24种,含量减少的有9种,且大多为有害元素,如汞元素炮制前是炮制后200倍,而炮制后锌、锰、铁、钙、磷均高于炮制前1倍以上。这些有益元素的增加和有害元素的减少及元素内部构成比的改变,为马钱子炮制后毒性的降低及增加通络止痛、消肿散结的作用提供了一定依据［30］。

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