呼吸系统常用药物

呼吸系统用药

镇咳药

目前常用的镇咳药，根据其作用机制分为两类：一、抑制延髓咳嗽中枢的中枢性镇咳药，又可分为成瘾性和非成瘾性两种；二、抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环节的外周性镇咳药。

一、中枢性镇咳药

（一）成瘾性镇咳药（本院药品有磷酸可待因片和复方可待因口服液）

可待因

【药理作用】

是阿片生物碱的一种，又称甲基吗啡。能直接抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用迅速而强大，疗效可靠，镇咳强度约为吗啡的1/4。镇痛作用约为吗啡的1/12～1/7，但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。

【体内过程】

口服吸收快而完全，其生物利用度为40%～70%。一次口服后，约1小时血药浓度达高峰，t1/2约为3～4小时。易于透过血脑屏障及胎盘，主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15%经脱甲基变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。

【临床应用】

1、各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故对有少量痰液的剧烈咳嗽，应与祛痰药并用。

2、可用于中等度疼痛的镇痛。

3、局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药，具有镇静作用。

【不良反应】

主要不良反应是成瘾性。治疗量时不良反应少见，偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕；大剂量可抑制呼吸中枢，并可发生烦躁不安等兴奋症状。过量可以引起小儿惊厥，可用纳洛酮对抗。

【注意事项】

下列情况应慎用：

1、支气管哮喘；

2、急腹症，在诊断未明确时，可能因掩盖真象造成误诊；

3、胆结石，可引起胆管痉挛；

4、原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊；

5、颅脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，模糊临床体征；

6、前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。

7、重复给药可产生耐药性，久用有成瘾性。

8、服药期间不宜饮酒

【药物相互作用】

1、本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。

2、与美沙酮或其他吗啡类中枢抑制药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。

3、与肌肉松弛药合用时，呼吸抑制更为显著。

4、本品抑制齐多夫定代谢，避免二者合用。

5、与甲喹酮合用，可增强本品的镇咳和镇痛作用。

6、本品可增强解热镇痛药的镇痛作用。

7、与巴比妥类药物合用，可加重中枢抑制作用。

8、与西咪替丁合用，可诱发精神错乱，定向力障碍及呼吸急促。

复方可待因口服液（新泰洛其）：本品为复方制剂，其组分为：每1ml含磷酸可待因1.0mg，盐酸麻黄碱0.6mg，愈创木酚磺酸钾14mg，盐酸曲普利啶0.14mg。因此除止咳作用还具有收缩鼻粘膜血管和抗过敏作用。所以也适用于感冒综合症状及上呼吸道感染引起的咳嗽、咳痰、支气管哮喘、鼻塞、流涕、喷嚏、肌肉酸痛、头痛乏力。

（二）非成瘾性镇咳药

由于成瘾性镇咳药存在成瘾、呼吸抑制等问题，近年来已研制较多的非成瘾性中枢镇咳药，用于替代可待因等药物。但是仍需避免用于痰多、痰液粘稠的咳嗽患者。

右美沙芬：本品为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体。镇咳作用与可待因相等或稍强，无镇痛作用，治疗量对呼吸中枢无抑制作用，亦无成瘾性和耐受性，偶见头晕、嗜睡、恶心呕吐等不良反应。口服后15~30min起效，作用持续3~6h。主要用于干咳，除了单独应用，还常用于多种复方制剂治疗感冒咳嗽。

喷托维林：为人工合成镇咳药，兼有部分外周镇咳作用。镇咳作用只有可待因的1/3。对咳嗽中枢有直接抑制作用，兼有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用，反复应用无成瘾性。

吸收后轻度抑制支气管内感受器及传入神经末梢，可解除支气管平滑肌痉挛，降低气管阻力。适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳，痰多者应于祛痰药并用。不良反应轻，可见头晕、口干、便秘。青光眼患者慎用。

其他非成瘾性中枢性镇咳药有：氯哌斯汀兼有H1受体阻断作用，轻度缓解支气管平滑肌痉挛、支气管粘膜水肿充血。普罗吗酯兼有镇静和支气管平滑肌解痉作用，镇咳作用比可待因弱。福米诺苯兼有呼吸中枢兴奋作用，可用于慢性咳嗽和呼吸困难患者。齐培丙醇兼有局麻、平滑肌解痉及粘痰溶解作用。

二、外周性镇咳药

苯佐那酯：具有较强的局部麻醉作用，选择性抑制肺牵张感受器，阻断迷走神经反射，抑制咳嗽冲动的传到，产生镇咳作用。疗效较可待因差，主要用于呼吸系统疾患如支气管炎、胸膜炎引起的咳嗽。常见不良反应有轻度嗜睡、头痛、鼻塞及眩晕等。

苯丙哌林：主要阻断肺-胸膜的牵张感受器而抑制肺迷走神经反射，有支气管平滑肌解痉作用，无呼吸抑制和便秘作用。口服后15~60min内发挥镇咳作用，维持4~7h，镇咳作用较可待因强2~4倍，用于多种原因引起的咳嗽。可有疲乏、眩晕、嗜睡、食欲不振及胸闷等不良反应。

其他外周性镇咳药包括：二氧丙嗪兼有抗组胺、平滑肌解痉、抗炎和局麻作用，并有中枢抑制作用；临床常用于治疗咳嗽及过敏性疾病。那可丁可用于阵发性咳嗽。普诺地嗪有局麻及平滑肌解痉作用。依普拉酮兼有中枢性镇咳作用，并有镇静、局麻、抗组胺、抗胆碱和粘痰溶解作用。

肺力咳胶囊：

【成份】：黄芩、前胡、百都、红花龙胆、梧桐根、白花蛇舌草、红管药。

【主治】：止咳平喘，清热解毒，顺气祛痰。用于咳喘痰多，呼吸不畅，以及急、慢性支气管炎，肺气肿见上述证候者。

【不良反应】：尚不明确

【禁忌】：尚不明确

【注意事项】：孕妇慎用。

苏黄止咳胶囊

【成份】：麻黄、紫苏叶、地龙、枇杷叶、紫苏子、蝉蜕、前胡、牛蒡子、五味子

【主治】：疏风宣肺、止咳利咽。用于风邪犯肺、肺气失宣所致的咳嗽、咽痒、痒时咳嗽，或呛咳阵作，气急、遇冷空气、异味等因素突发或加重，或夜卧晨起咳剧，多呈反复性发作，干咳无痰或少痰，舌苔薄白等。临床用于感冒后咳嗽，咳嗽反复发作及咳嗽变异型哮喘符合上述症候者。感冒后咳嗽及咳嗽变异型哮喘见上述症候者。

【不良反应】：偶见恶心、呕吐、胃部不适、便秘、咽干。

【禁忌】 1.服药期间忌食辛辣等刺激性食物。2.孕妇忌用。

【注意事项】

1.运动员慎用。

2.尚无研究数据表明本品对外感发热、咽炎、慢性阻塞性肺疾病、肺癌、肺结核等有效。

3.尚无研究数据支持本品可用于65岁以上和18岁以下患者，以及妊娠期或哺乳期妇女。

4.尚无研究数据支持本品可用于儿童咳嗽变异型哮喘。

5.高血压、心脏病患者慎服。

蛇胆陈皮口服液

【主要成份】蛇胆汁、陈皮（蒸）、辅料为蔗糖、矫味剂（杏仁水、生姜汁）、防腐剂（尼泊金乙酯）。

【性状】本品为棕黄色至深棕色澄清液体，气清香、味甜、微苦。

【适应症/功能主治】顺气化痰，祛风健胃。用于风寒咳嗽，痰多呃逆。

【不良反应】尚不明确。

【禁忌】尚不明确。

【注意事项】

1.忌食辛辣、油腻食物。

2.支气管扩张、肺脓疡、肺心病、肺结核患者应在医师指导下服用。

3.服用一周病证无改善，应停止服用，去医院就诊。

4.服药期间，若患者出现高热，体温超过38℃，或出现喘促气急者，或咳嗽加重，痰量明显增多者应到医院就诊。

5.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

6.本品性状发生改变时禁止使用。

7.儿童必须在成人监护下使用。

8.请将本品放在儿童不能接触的地方。

9.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

祛痰药

祛痰药是一类能使痰液变稀，黏稠度降低而易于咳出的药物；同时能加速呼吸道黏膜纤毛运动，改善痰液运转功能，故也称为黏液促动剂。祛痰药促进呼吸道内积痰排除，减少了痰液对呼吸道黏膜的刺激，间接的起到了镇咳和平喘作用，也有利于控制继发感染。

祛痰药物常从下述诸方面发挥促痰液外排作用：(1)改善痰液理化特性，降低黏滞度，有利其外排；(2)恢复气道上皮黏液层正常结构及纤毛清除功能；(3)促进纤毛运动，加快黏液转运；(4)抑制黏蛋白产生及分泌，减少高黏度黏液的生成。

按其作用方式可将祛痰药分为三类：

一、恶心性祛痰药和刺激性祛痰药：恶心性祛痰药如氯化铵、碘化钾、愈创木酚甘油醚、桔梗、远志等口服后可刺激胃粘膜，引起轻微的恶心，反射性地促进呼吸道腺体分泌增加，使痰液稀释，易于咳出。刺激性祛痰药是一些挥发性物质，如桉叶油、安息香酊等，加入沸水中，其蒸气挥发也可刺激呼吸道黏膜，增加腺体分泌，使痰液变稀，易于咳出。

二、粘液溶解剂（乙酰半胱氨酸）：黏痰溶解药可分4类：①通过使痰液中的酸性黏蛋白纤维断裂，从而降低其黏度。②通过药物结构中的巯基与黏蛋白的二硫键互换作用，使黏蛋白分子裂解从而降低痰液黏滞度。③酶制剂。④表面活性剂。

三、粘液调节剂（羧甲司坦、盐酸氨溴索、盐酸溴己新）：主要作用于气管、支气管上皮的腺体细胞，促使其分泌黏性低的分泌物，使呼吸道分泌物的流变性恢复正常，痰液由黏变稀。（盐酸氨溴索、盐酸溴己新有双重作用，有争论，倾向于调节剂类）

乙酰半胱氨酸泡腾片

【药理作用】本品为粘痰溶解剂，具有较强的粘液溶解作用。其分子中所含的巯基（-SH）能使痰中糖蛋白多肽链的二硫键（-S-S）断裂，从而降低痰的粘滞性，并使痰液化而易咳出。本品是合成谷胱甘肽（GSH-）的必需氨基酸，在保持适当的GSH水平方面起着重要的作用，从而有助于保护细胞因体内GSH水平过低而导致细胞毒素损害。。

【适应证】痰液溶解剂，适用于用于治疗分泌大量浓稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD），慢性支气管炎（CB）、肺气肿（PE）等慢性呼吸系统感染。

【禁忌证】对乙酰半胱氨酸过敏者禁用；因本品含有甜味剂阿司巴甜，苯丙酮酸尿毒症患者禁用。

【注意事项】

1、开水冲服会影响疗效，应以温开水冲服（≤40℃），药品可能有硫磺气味正常，非药品变质；

2、应用本品时应临时溶解，一次性服完，不可直接吞服，不与其他药物混合服用；

3、有消化道溃疡病史者和支气管哮喘重症患者慎用；

4、本品与铁、铜等金属及橡胶、氧气、氧化物接触可发生不可逆性结合而失效，应避免接触；

5、肝功能不全患者本品血药浓度增高、消除t1／2延长，应适当减量；

【不良反应】本品口服偶尔发生恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、咳嗽等不良反应，一般减量或停药即缓解。罕见皮疹和支气管痉挛等过敏反应。

【相互作用】

1、品可减低青霉素、头孢菌素、四环素的抗菌活性，不宜混合或并用，必要时可间隔 2

小时交替使用；

2、本品与碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶配伍禁忌。

3、与硝酸甘油合用可增加低血压和头痛的发生。

4、增加金制剂的排泄。

5、与异丙肾上腺素合用或交替使用可提高药效，减少不良反应。

6、应避免与酸性较强药物合用，后者可使其作用明显降低

7、不可与活性炭同服，同服时本品54.6％-96.2％被活性炭吸附

盐酸溴己新葡萄糖注射液

【药理毒理】本品有较强的溶解粘痰作用，可使痰中的多糖纤维素裂解，稀化痰液。抑制杯状细胞和粘液腺体合成糖蛋白使痰液中的唾液酸减少，减低痰粘度，利于排出。本品尚有促进呼吸道黏膜的纤毛运动作用。

【适应症】用于慢性支气管炎及其它呼吸道疾病伴有粘痰，不易咳出者。

【不良反应】偶有恶心，胃部不适及血清氨基转移酶升高，但能自行恢复。

【注意事项】胃溃疡者应慎用。

【药物相互作用】本品能增加阿莫西林、四环素类抗生素在肺内或支气管的分布浓度，合用时能增强抗菌疗效。

氨溴索（盐酸氨溴索注射液、盐酸氨溴索口服液、盐酸氨溴索片）

【药理毒理】本品具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性，它可促进呼吸道内部粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况。应用本品治疗时，病人粘液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量通常显著减少，呼吸道粘膜上的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。

【适应症】适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病，例如：慢性支气管炎急性加重，喘息型支气管炎、支气管哮喘的祛痰治疗；术后肺部并发症的预发性治疗；早产儿及新生儿婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗。

【不良反应】盐酸氨溴索葡萄糖注射液通常能很好耐受，轻微的上部胃肠道副作用偶有报道（主要为胃部灼热、消化不良和偶尔出现的恶心、呕吐）。过敏反应极少出现，主要为皮疹，极少病例报道出现严重的急性过敏性反应，但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定，其中的某些病人通常对其它物质亦产生过敏。

【注意事项】本品不能与pH大于6.3的其它溶液混合，因为pH值增加会导致产生氨溴索游离碱沉淀。

【药物相互作用】盐酸氨溴索增加阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、多西环素在肺内的分布浓度，增强其抗菌疗效。

氨溴索与溴己新区别：盐酸氨溴索是溴已新的在体内的代谢产物之一，但并不是主要的代谢产物，盐酸氨溴索是在溴已新的基础上开发出来的，作用较溴已新更加强大，两者都属于粘液调节剂，但由于氨溴索的副作用小，且效果显著，所以在临床上得到了广泛的应用。

羧甲司坦

黏液调节剂，适用于慢性支气管炎、支气管哮喘等引起的痰液稠厚不易咳出的患者。使痰的黏滞性降低而易于咳出。本品口服有效，起效快，服后4小时即可有明显疗效。

【注意事项】有出血倾向的胃和十二指肠溃疡患者慎用。

【禁忌】消化道溃疡活动期患者禁用

【不良反应】偶有轻度头晕、恶心、胃部不适、腹泻、胃肠道出血、皮疹等不良反应。【药物相互作用】服用本品时注意避免同时应用强镇咳药，以免稀化的痰液堵塞呼吸道。桉柠蒎肠溶胶囊：

【主要成份】桉油精，柠檬烯及α-蒎烯。

【性状】本品为黄色肠溶软胶囊，内容物为浅黄色透明油状液体。

【适应症/功能主治】本品为粘液溶解性祛痰药。适用于：1、急、慢性鼻炎、鼻窦炎；急、慢性支气管炎、肺炎、支气管扩张和肺脓肿等呼吸道疾病患者的止咳化痰。2、亦适用于慢性阻塞性肺部疾患、肺部真菌感染、肺结核等的痰液排除。

【规格型号】0.3g*12s

【用法用量】口服：成人：急性患者一次0.3g(1粒)，一日3―4次；慢性患者一次0.3g(1粒)，一日2次。本品宜于餐前半小时，凉开水送服，禁用热开水；不可打开或嚼破后服用。【不良反应】不良反应轻微，偶有胃肠道不适及过敏反应，如皮疹、面部浮肿、呼吸困难和循环障碍。

【禁忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】尚不明确。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】尚不明确。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】试验结果表明，本品能使小鼠气管段分泌量增加，改善气管黏膜纤毛运动，促进呼吸道腺体的分泌作用，并使粘液移动速度增加有助痰液排出。并能使豚鼠咳嗽潜伏期延长。文献显示本品具有抗炎作用，能通过减轻支气管粘膜肿胀面起到舒张支气管作用。【药代动力学】口服给药后，桉柠蒎油中的单萜成分吸收迅速且完全，动物实验表明口服后1-3小时单萜成分达最大血药浓度。深入的研究表明柠檬烯在大鼠及其它动物和人类很快被代谢，口服给药后，柠檬烯主要通过动物和人类的尿排泄，约60%在24小时内经尿排泄，5%经粪便排泄，2%经呼出的CO2排泄。柠檬烯的主要代谢产物是双氢紫苏酸和紫苏酸，由约35%的血浆中的柠檬烯转化而得。柠檬烯-1，2-二醇是另一主要代谢产物（由约18%的柠檬烯初始量转化而得）。服用柠檬烯后在血浆中可检测到紫苏酸甲酯和双氢紫苏酸甲酯，但仅有5%是从初始的柠檬烯转化而来的。桉柠蒎肠溶软胶囊中的其它萜类成分的动力学特性类似于柠檬烯，但代谢途径少有细致的研究。

B平喘药物

常用的平喘药可分为以下五类：

一、β2受体激动剂

二、 M胆碱受体拮抗剂

三、磷酸二酯酶抑制剂

四、过敏介质阻释剂

五、肾上腺皮质激素类

一、β2受体激动剂

【作用机制】

1、与气道靶细胞膜上的β2受体结合，通过一系列反应最终松弛平滑肌。

2、此外，β受体激动还可抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质，增强气道纤毛运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿

【分类】

1、非选择性（β1,β2受体均有作用）：肾上腺素、麻黄素和异丙肾上腺素

这两种药物因其非选择性会产生较多不良反应，临床不首选使用

2、选择性短效（主要作用于β2受体，作用维持4～6 h）：沙丁胺醇、特布他林

硫酸沙丁胺醇气雾剂：

5分钟内起效，疗效可维持数小时，是缓解轻～中度急性哮喘症状的首选药物，也可用于运动性哮喘的预防。这类药物应按需间歇使用，不宜长期、单一使用，也不宜过量应用（一日不宜超过8喷），否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律失常等不良反应。不宜与β受体阻滞剂如普萘洛尔合用。心血管功能异常、高血压及甲状腺功能亢进患者慎用。

3、选择性长效（主要作用于β2受体，可维持12h ）：福莫特罗（速效）、沙美特罗（迟效）

常与吸入糖皮质激素联用制成复方制吸入粉剂如：舒利迭（沙美特罗/沙美特罗替卡）、信必可（布地奈德福莫特罗）；其中因信必可中使用的是速效的β2受体激动剂，在紧急情况下可代替沙丁胺醇作为急救用药。

二、M胆碱受体拮抗剂：（异丙托溴铵气雾剂、异丙托溴铵溶液、噻托溴铵吸入粉）

可阻断节后迷走神经传出支（M1、M2、M3），通过降低迷走神经张力而舒张支气管。其舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱，起效也较慢，但长期应用不易产生耐药，本品与

β2受体激动剂联合应用具有协同、互补作用。

异丙托溴铵起效快，作用时间短，（5~15min起效，作用4~6小时），噻托溴铵起效慢，作用时间长（30min~2小时起效，作用约24小时），最常见的不良反应为头痛、恶心和口干。有狭角型青光眼倾向、前列腺增生或膀胱癌颈部梗阻的患者应慎用。禁用于对噻托溴铵、阿托品或其衍生物，如异丙托溴铵或氧托溴铵过敏的患者。噻托溴铵吸入粉含有乳糖赋形剂，因此禁用于乳糖有过敏反应的患者。

三、磷酸二酯酶抑制剂：（氨茶碱片、二羟丙茶碱注射液、多索茶碱）

茶碱类药物作用较广，有平喘、强心、利尿、血管扩张、中枢兴奋等作用，其平喘机制较复杂，主要包括：

【药理作用】

1、扩张支气管平滑肌这是主要作用，比β2受体激动药弱，其机制与下述因素有关：（1）抑制磷酸二酯酶，使支气管平滑肌细胞内cAMP水平提高，但茶碱在体内有效血浓度范围对酶活性抑制不明显，不足以产生明显作用。因此，这一环节不是唯一的作用机制。

（2）促进内源性肾上腺素释放，间接导致支气管扩张。

（3）阻断腺苷受体，对抗内源性腺苷诱发的支气管收缩

2、抗炎作用近年来发现长期应用小剂量茶碱类药物，可抑制肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸

粒细胞等炎症细胞的功能，减少呼吸道T细胞，降低毛细血管通透性，抑制支气管炎症，降低气管反应性。

3、增强呼吸肌（主要是膈肌）收缩力减轻呼吸道阻塞、呼吸负荷增加造成的呼吸肌疲劳，

这一作用对慢性患者尤为重要

【不良反应】

茶碱类的不良反应发生度与其血浆浓度密切相关，血浆浓度超过20ug/ml时，易发生不良反应。严格掌握用药量，及时调整剂量是避免茶碱中毒的主要措施。

1、胃肠反应有些制剂口服后有较强的刺激作用，引起恶心、呕吐、食欲减退。

2、中枢兴奋多见不安、失眠、易激动等反应，必要时可用镇静药对抗。

3、急性毒性静脉注射过快或浓度过高，可引起心动过速、心律失常、血压骤降、谵妄、

惊厥、昏迷等，甚至呼吸、心跳停止而死亡。

口服给药：

氨茶碱片：用于轻～中度哮喘发作和维持治疗。尤其适用于夜间哮喘症状的控制。宜饭后服用，与β2受体激动剂联合应用时易于出现心率增快和心律失常，不宜同时使用；活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

静脉给药：适用于哮喘急性发作且近24 h内未用过茶碱类药物的病人。二羟丙茶碱注射液、多索茶碱作用效果虽不及氨茶碱但安全性更高。

【相互作用】

1、地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。

2、西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和（或）毒性。

3、某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、

环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。

4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率；茶碱也干扰苯妥英的

吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量

5、与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。

6、与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。

7、与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

四、过敏介质阻释剂

稳定肺组织肥大细胞膜，抑制过敏介质释放，阻断引起支气管痉挛的神经反射，降低哮喘患者的气道高反应性。

色甘酸钠

色甘酸钠为色酮类化合物，对支气管平滑肌无直接松弛作用，对炎性介质亦无拮抗作用，故对正在发作的哮喘无效。但在接触抗原前7~10天给药，可预防哮喘发作，抑制抗原抗体结合后过敏性介质的释放。

【作用机制】：

1、能与敏感的肥大细胞膜外侧的钙通道结合，阻止钙内流，抑制肥大细胞脱颗粒，减少组胺、慢反应物、白三烯等多种炎性介质的释放，这一作用有种属和器官选择性，对人肺肥大细胞最敏感。

2、抑制感觉神经末梢释放P物质、神经激肽A、B等诱导的气管平滑肌痉挛和粘膜水肿。

3、降低哮喘病人对非特异性刺激的敏感性，减少支气管痉挛发作。

【临床应用】色甘酸钠起效慢，尤适用于抗原明确的青少年患者，可预防变态反应或运动引起的速发型或迟发型哮喘。色甘酸钠还可减轻重症哮喘的糖皮质激素用量，目前已成为轻、中度哮喘的一线药。亦用于变应性鼻炎、溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病。

【不良反应】本药口服无效，只能喷雾吸入。不良反应少，少数病人可有咽痛，气管刺激症状，甚至诱发哮喘，与少量β受体激动剂吸入可预防。

孟鲁司特

【药理作用】半胱氨酰白三烯类(CysLTs，包括LTC4、LTD4、LTE4)与产生炎症效应（如平滑肌痉挛、微血管渗漏、促进黏液分泌等）有关。孟鲁司是选择性白三烯受体拮抗剂，可拮抗此类物质引起的炎性反应。

【临床应用】

本品适用于1 5岁至1 5岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。本品适用于15岁及15岁以上成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。

个别咀嚼剂型适用于2岁及2岁以上儿童及成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。也适用于2岁及2岁以上儿童及成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。

酮替芬

【作用机制】属于致敏活性细胞肥大细胞或嗜碱粒细胞的过敏介质释放抑制剂。具有保护肥大细胞或嗜碱粒细胞的细胞膜，使之在变应原攻击下，减少膜变构，减少释放过敏活性介质的作用。故亦有肥大细胞膜保护剂之称。此药兼具变态反应病的预防及治疗双重功能。并有较强的H1受体拮抗作用，故亦可将之看作抗组胺药，它的H1受体拮抗作用为氯苯那敏的10倍，且作用时间较长。还有抑制白三烯的功能，故除对皮肤，胃肠，鼻部变态反应有效外，对于支气管哮喘亦有较好的作用。但本药亦有一定的中枢抑制作用及抗胆碱能作用。【不良反应】

1、本药有与抗组胺药物相类似的中枢抑制作用，服后可出现困倦感、乏力感等。但在程度

上比大多数传统的抗组胺药为轻。一般出现于用药初期，不必停药，持续用药一段时间后，中枢抑制反应即逐步减轻乃至消失。

2、少数病人于服药后有口干、恶心、胃肠不适等反应，但随用药时间延长，症状亦可逐渐

缓解。

3、个别病人于服药后可出现过敏症状，主要表现为皮疹瘙痒、局部皮肤水肿等。如遇此情

况应及时停药。

【注意事项】

1、本药起效缓慢，对于支气管哮喘的缓解作用一般需连续用药2-4周后方渐出现，故在用

药前应向病人解说清楚，配合治疗。

2、本药与镇静安眠药及酒精制剂有一定的协同作用，同时用药可加强困倦，乏力等症状，

应予避免。

3、本药与抗组胺药物亦有一定协同作用，故当病人用抗组胺药效果不满意时，可考虑合并

使用本药。

4、糖尿病患者在口服降糖药期间免用本药。

5、空中作业，驾驶人员，精密机械操纵者，需高度思维的工作人员，重要会议及社交活动

或运动员在参赛前应免用此药。

6、早期妊娠妇女及授乳期妇女免用此药。

7、过量服用本药可引起昏睡，恶心等反应，应视情况给予对症处理，必要时予以洗胃或催

吐，一面严密监护病人，采用支持治疗直至症状缓解。

【相互作用】

1、与多种中枢神经抑制剂或酒精并用，可增强本品的镇静作用，应予避免。

2、不得与口服降血糖药并用。

【禁忌】

糖尿病患者在口服降糖药期间禁用本药

五、激素：

【作用机制】:

1、抑制炎症细胞在气道中的浸润，激活和炎性介质的释放

2、抑制细胞因子的生成;

3、增强β2受体的反应性；

4、减少气道内毛细血管渗出，抑制气道粘液腺分

吸入给药（二丙酸倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松）：局部抗炎作用强，药物直接作用于呼吸道，所需剂量较小，副作用小。吸入型糖皮质激素是长期治疗持续性哮喘的首选药物。

口服给药（泼尼松、泼尼松龙或甲泼尼龙）：急性发作病情较重的哮喘或重度持续，哮喘吸入大剂量激素治疗无效的患者应早期口服糖皮质激素，以防止病情恶化

静脉用药：严重急性哮喘发作时，应经静脉及时给予大剂量，控制哮喘症状后改为口服给药，并逐步减少激素用量。临床常用：琥珀酸氢化可的松（400～1000mg/d）或甲基泼尼松龙（80～160mg/d）

【不良反应】

1、局部反应：少数患者可发生口腔真菌感染（鹅口疮）与声音嘶哑。每次用药后漱口，减

少咽喉部药物残留，可明显降低其发生率。

2、全身反应：在治疗剂量对下丘脑-垂体-肾上腺皮质功能无明显抑制作用，但大剂量则有

抑制作用。

五、其它药物

H1受体拮抗剂：酮替酚在轻症哮喘和季节性哮喘有一定效果，色苷酸钠一般用于哮喘的预防。

白三烯受体调节剂：扎鲁司特，孟鲁司特。

【作用机制】：为白三烯受体拮抗剂，可以抑制白三烯这一炎性介质引起的支气管平滑肌增生，嗜酸性粒细胞、中性粒细胞募集流入呼吸道，上皮细胞损伤，和气道重塑。

C止咳、化痰

1、祛痰（将粘稠的痰液稀释，促进排出）

氨溴索、溴己新、乙酰半胱氨酸、安柠蒎肠溶胶囊。

氨溴索为白三烯受体拮抗剂，可以抑制白三烯这一炎性介质引起的支气管平滑肌增生，嗜酸性粒细胞、中性粒细胞募集流入呼吸道，上皮细胞损伤，和气道重塑。（溴已新是氨溴索的前体）。

乙酰半胱氨酸为粘液溶解剂，其分子式中含有巯基(-SH)，可使多肽链中的双硫键(-S-S-)断裂,，降低痰的粘度，痰易排出，不仅能溶解白痰也能溶解脓性痰，适用于大量粘痰阻引起呼吸困难，及咯痰困难的疾患。

2、止咳（口服药一般成分复杂：中枢性镇咳、抗过敏等作用）

肺力咳、蓝芩口服液、蛇胆陈皮口服液、复方可待因