抗生素抑菌机理

1,青霉素类:其抗菌机理在于作用于青霉素结合蛋白(PBP),影响PBP(主要是细胞壁合成中的一些酶如转糖基酶,转肽酶,D-羧肽酶,内肽酶等)作用,影响细胞壁主要成分肽聚糖链的组装和合成,从而影响细胞壁合成而发挥抗菌作用。
2,头孢菌素类:其抗菌作用与青霉素类似。
3,氨基糖甙类:其抗菌机理在于作用于细菌核糖体30S亚单位,抑制细菌蛋白质的合成而发挥抗菌作用;也可导致mRNA遗传三连体密码阅读错误, 翻译形成无意义的蛋白质;也可依靠离子吸附于菌体表面,造成细胞膜损伤。导致膜通透性增加,使胞内一些重要生命物质外漏,使细菌死亡。
4,单环β-内酰环类如氨曲南等:其抗菌机理在于可以穿透革兰阴性菌的细胞外膜,并与阴性菌的PBP3结合,抑制细胞分裂,导致细菌死亡。
5,亚胺培南,美罗培南等碳青霉烯类:作用于细菌的PBP1和PBP2,抑制细菌延长;可穿透革兰阴性菌外膜而发挥抗菌作用。
6,β-内酰酶抑制剂如克拉维酸,舒巴坦,他唑巴坦等:可通过竞争性抑制方式抑制细菌中的β-内酰酶从而发挥抗菌作用。
7,喹诺酮类:作用于细菌的DNA旋转酶从而干扰细菌DNA复制而发挥抗菌作用;其还可通过革兰阴性菌的外膜微孔和磷脂渗透作用进入菌体内,对繁殖期的细菌发挥杀菌作用。
8,大环内酯类:与细菌核糖体的50S大亚基的23S亚单位结合。抑制细菌蛋白质肽链的延伸从而抑制细菌蛋白质的合成而发挥抗菌作用。
9,四环素类:期抗菌机理在于和细菌核糖体30S亚单位结合,阻滞氨基酰tRNA与核蛋白体的相应位点结合,抑制蛋白质合成而发挥抗菌作用。
10,氯霉素类:与细菌70S核糖体的50S亚单位结合,抑制细菌蛋白质合成。
11,林可酰氨类:与细菌50S亚单位结合,抑制细菌蛋白质合成。
12,糖肽类抗生素:与细胞壁主要成分肽聚糖的中间产物D-丙氨酰-D-丙氨酰末端结合,从而抑制细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但是注意由于糖肽类抗生素不能穿透革兰阴性菌细胞外膜,因此革兰阴性菌对糖肽类抗生素天然耐药。
13,磺胺类及其增效剂TMP:磺胺类药物由于其本身含有与氨基苯甲酸结构类似的-对氨基苯璜酸,因此可通过竞争性抑制的方式与二氢叶酸合成酶结合,抑制其活性从而抑制叶酸代谢而发挥抗菌作用。其增效剂TMP抗菌机理在于可抑制二氢叶酸还原酶活性而抑制叶酸代谢发挥抗菌作用。两者合用由于对叶酸的代谢其双重抑制作用而起协同作用。
14,硝基呋喃类:可干扰细菌体内的氧化还原酶系统,阻断细菌代谢发挥抗菌作用。
15,硝基咪唑类:是治疗厌氧菌的最有效药物,其本身的硝基环可被厌氧

菌还原从而阻断细菌DNA合成而发挥抗菌作用。

相关文档
最新文档