苦参素药理毒理与临床应用研究进展
阿德福韦酯联合苦参素胶囊对慢性乙型肝炎的治疗研究
阿德福韦酯联合苦参素胶囊对慢性乙型肝炎的治疗研究 发表时间：2011-02-18T13:19:33.903Z 来源：《中外健康文摘》2010年第36期供稿作者：吕日英朱宇佳 [导读] 观察阿德福韦酯联合苦参素胶囊对慢性乙型肝炎（CHB）的疗效及对乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸（HBV DNA）的影响。 吕日英朱宇佳（广西贵港市人民医院感染科广西贵港 537100） 【中图分类号】R512.6+2 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2010）36-0115-02 【摘要】目的观察阿德福韦酯联合苦参素胶囊对慢性乙型肝炎（CHB）的疗效及对乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸（HBV DNA）的影响。方法 164例CHB患者随机分为治疗组和对照组，治疗组82例为阿德福韦酯和苦参素胶囊联合应用；对照组82例为单用阿德福韦酯，疗程均为12个月，每3个月分别检测肝功能、乙型肝炎病毒血清学标志物、HBV DNA。其中40例患者（每组20例）进行治疗前、后两次肝穿活检。结果在治疗12个月时，治疗组和对照组的HBV DNA差异有显著性意义(P<0.05)，治疗组的HBV DNA表达量明显低于对照组，大部分患者肝组织病理有改善。结论阿德福韦酯联合苦参素胶囊能在一定程度上提高治疗CHB的疗效，而其对HBV DNA的影响有待进一步研究。【关键词】慢性乙型肝炎 HBV DNA 阿德福韦酯苦参素胶囊 阿德福韦酯在（CHB）抗病毒治疗上的广泛应用，是近年来CHB治疗上的重大进展，对控制病情、改善肝组织及预后均有良好的作用。免疫调节剂可以提高人体的免疫功能，尤其是对HBV的特异性免疫；免疫调节剂还可以识别和破坏HBV感染的靶细胞，达到清除HBV 的目的。本研究采用抗乙肝病毒药物联合应用免疫调节剂的方法，通过观察阿德福韦酯联合苦参素胶囊治疗CHB的疗效及对HBV DNA的影响，以探讨（CHB）抗病毒治疗上联合用药的方法。 1 资料与方法 1.1 病例选择收集我院2006年6月至2007年6月164例（CHB）患者，男118例，女46例，年龄16—60岁，诊断符合2004年中华医学会西安会议修订的《病毒性肝炎防治方案》及以下条件：（1）HbsAg阳性或阴性，抗HBV DNA 阳性；(2)2ULN＜ALT＜10ULN，总胆红素＜5mg/dL(85.5umol/L)；(3)无HAV、HCV、HDV、HEV、重叠感染；(4)不伴有失代偿性肝硬化；(5)无明显的心脑、肾病史，无精神病和糖尿病史，无酗酒和吸毒史；(6)非妊娠及哺乳期妇女；(7)半年内未使用过抗病毒药及免疫调节剂、糖皮质激素。全部病例随机分为两组：治疗组和对照组，每组82例。两组在年龄、性别、病程、肝功能及HBV DNA水平等方面具有可比性（P >0.05）。 1.2 治疗方法治疗组：82例用苦参素胶囊(正大天晴药业公司),0.1g×2片,口服，每日3次，同时联用阿德福韦酯片剂（葛兰素史克中国投资有限公司生产，10mg/片）每次10mg，每天1次，早晨空腹口服，疗程12个月。对照组：单服阿德福韦酯片剂，剂量、疗程同治疗组。观察所有病例不加用降酶、退黄及其他抗病毒或免疫调节药物。两组患者均坚持全程治疗。 1.3 观察指标（1）临床症状体征（如纳差，腹胀，乏力，黄疸，肝区痛，肝脾大）：每半个月记录1次。（2）HBV DNA：采用荧光定量PCR法，仪器为美国ABIPrisa7000型基因扩增仪，试剂由深圳匹基生物工程股份有限公司提供，以5.00<102copies/ml定为阴性。每2个月测1次。（3）肝功能：采用比色法，检测仪器为美国杜邦德林公司Dimension全自动生化分析仪，试剂为配套DADE BEARING BC4148。每2个月测1次。（4）肝组织病理检测：两组各有20例患者于治疗前与治疗12个月后，在超声导向下使用自动活检枪配套16G切割针进行穿刺，组织长度均在20mm以上，常规HE染色，按2000标准进行炎症活动度分级纤维化程度分期。（5）及时记录各组的不良反应，一旦发生不良反应，根据具体情况予以积极处理。（6）统计学处理：采用SPSS11.0统计软件进行分析。率的比较采用x2检验，计量资料采用t检验。其中，HBV DNA定量结果进行对数转换。 2 结果 2.1两组治疗前后肝功能生化及HBV DNA的变化见表1。 注：△表示“差值＝治疗前-治疗后”。 从上表可以看出,治疗后治疗组和对照组所有指标差值对比, △HBV DNA有显著性差异(P<0.05)，△TBIL、△DBIL、△AST、△ALT无显著性差异(P均＞0.05)，表明治疗组与对照组比较，在改善肝功能方面以及降低HBV DNA表达量方面均有疗效，表现在治疗组和对照组治疗前后ALT和HBV DNA对比的P均＜0.05，提示阿德福韦酯在改善肝功能方面以及降低HBV DNA表达量方面均有明确疗效；但在降低HBV DNA表达量幅度方面，治疗组优于对照组，治疗组在降低HBV DNA表达量幅度大于对照组，两组比较t=3.286, P <0.05，有统计学意义。 2.2 肝组织病理学变化共40例患者进行了治疗前、后两次肝穿活检（治疗组和对照组各20例）。病理改变见表2。镜下大部分患者肝组织病理有不同程度的好转，按2000年标准进行分级分期：炎症活动度：治疗组16例由G3降为G2，21例由G2降为G1，对照组有2例由G3降为G2，10例由G2降为G1，其余病例肝组织标本虽镜下可见改善，但尚达不到降一级的标准，如汇管区炎症细胞由较多变为少量，小叶内点灶状坏死每视野计数减少；纤维化程度：治疗组11例由S3降为S2，19例由S2降为S1，对照组1例由S3降为S2，9例由S2降为S1，其余病例部分可见纤维化程度下降，如纤维隔变少、变细、变短，但尚达不到降一级的标准。 G（1，2，3）表示肝组织炎症活动度，S（1，2，3）表示肝组织纤维化程度。 3 讨论 目前治疗乙型肝炎，减轻肝脏病变，降低、防止肝硬化和肝癌的发生，从而提高病人的生活质量和生存率成为目前人们关注的课题[1]。近年来国内外对CHB抗病毒药物治疗已有了很大进展，主要采用抗病毒、免疫调节、改善肝功能和防止慢性化发展等综合治疗，在其
现代生物技术研究进展
现代生物技术研究进展 luojuan 摘要：生物技术是21世纪最具有发展前景和活力的学科，世界各国都将生物技术视为一项高新技术，生物技术在相关领域中的应用也成为应用技术研究中的热点。生物技术又叫生物工程，是综合运用生物学、细胞生物学、微生物学、生物化学等基础科学和生化工程等原理和技术而形成的一门综合性的科学技术。 关键词：现代生物技术细胞工程酶工程发酵工程基因工程蛋白质工程研究进展 一、现代生物技术概述[1] 生物技术包括传统生物技术和现代生物技术。传统生物技术主要是自然发酵技术和自然杂交育种技术。现代生物技术是指以现代生物学研究成果为基础，以基因工程为核心的新兴学科。现代生物技术主要包括：细胞工程、酶工程、发酵工程、基因工程、蛋白质工程。 二、细胞工程研究进展[2] 细胞工程的概念及其基本操作细胞工程属于广义的遗传工程,是将一种生物细胞中携带的全套遗传信息的基因或染色体整个导入另一种生物细胞,从而改变细胞的遗传性,创造新的生物类型。它包括细胞融合、细胞重组、染色体工程、细胞器移植、原生质体诱变及细胞和组织培养技术。 近年来，在该领域的研究最引人注目的是细胞融合技术和细胞杂交，并取得一些突破性研究进展。应用细胞融合技术可以培育新型生物物种。可实现种间育种。 1975年英国科学家研制成功了淋巴细胞杂交瘤技术，由此技术获得的单克隆抗体很快应用于临床实践，被称为20世纪80年代的“生物导弹”。目前单克隆抗体技术已用于治疗诊断癌症、艾滋病等多种疑难疾病，及快熟诊断人类、动物和农作物病害等方面，成为细胞工程在医学上最重要的成就之一。 日本秋田生物技术公司和遗传资源开发利用中心联合采用细胞工程的原生质体突变，将“秋田小町”稻育成“新秋田小町”新品种。该稻试种过程中，产量大大提高，取得了明显的经济效益。我国科学家利用细胞工程的原生质体育种在世界上首创了食用菌属间原生质体杂交。这种属间杂交新品种，既有香菇的独特香味和优良品质，又有平菇的高产量、生长周期短、易栽培、抗逆性强等特性。 随着细胞工程技术的不断发展，植物细胞和组织培养这一细胞工程技术也无例外地得到发展，目前已在许多植物上，特别是在农林生产实践中得到了广泛应用。尤其在林木优良品种和无性系的快速繁殖方面进展较快。 细胞工程已成为当代社会经济重要支柱性技术之一。 三、酶工程的研究进展[3] 酶工程就是在一定的生物反应装置中，利用酶的催化功能，将相应的原料转化成有用物质的一门技术。 化学酶工程又称初级酶工程，主要由酶学与化学工程技术相互结合而形成。在开发自然酶制剂方面，大规模生产和应用的商品酶只有数十种，如水解酶、凝乳酶、果胶酶等。在食品工业中的应用主要是淀粉加工，其次是乳品加工、果汁加工、食品烘烤及啤酒发酵；在轻化工业中的应用主要包括洗涤剂制造、毛皮工业、明胶制造、胶原纤维制造、牙膏和化妆品的生产、造纸、废水废物处理和饲料加工等；在能源开发上的应用主要是利用微生物或酶工程技术从生物体中生产燃料，也可利用微生物作为石油勘探、二
微生态临床应用研究进展综述
微生态临床应用研究进展综述 摘要】微生态制剂通过改善菌群失调，维护内环境稳定，抑制有害菌的过度繁 殖生长，达到预防治疗因菌群失调引起各种疾病。微生态制剂在临床广泛应用中 迅猛发展。 【关键词】微生态制剂；益生菌；临床应用 【中图分类号】R37 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）04-0007-02 Review of micro ecological research progress of clinical application Kang Qinhong. Maternal and Child Health Care of Jingzhou City, Hubei Province, Jingzhou 434020, China. 【Abstract】Probiotics can improve dysbacteriosis, maintain stable internal environment, inhibit the excessive breeding of harmful bacteria growth, prevent and treat various diseases caused by dysbacteriosis. Probiotics are widely used in clinic, developing rapidly. 【Key words】Probiotics; Probiotics; Clinical application of 随着微生态理论不断深入研究，微生态制剂（或称微生态调节剂microeclogial modulator）发展非常迅速，70年代德国Volkor rusch在赫尔本建立 了微生态学研究所，并从事对双歧杆菌、乳杆菌、大肠杆菌等活菌作生态疗法的 研究与应用。日本、韩国微生态制剂发展较快，风靡日本纳豆食品也是种微生态 食品，90年代韩国韩美公司生产销售，加拿大Rosell研究所选育枯草杆菌R179 和屎肠球菌R026（妈咪爱）两种菌株应用于儿童消化疾病至今，我国最早使用微 生态制剂乳酶生来治疗肠道疾患。微生态制剂一问世，受到人们的普遍关注和欢迎，主要原因是微生态制剂能改善微生态失调，调节人体微生态平衡，起到有病 治病、无病保健的主要作用。 1.微生态制剂 微生态制剂根据微生态学理论的指导下，调整生态失调（microdysbiosis）保 持微生态平衡（microeubiosis），提高宿主（人、动植物）健康水平的生理性活 菌制品（微生物）及其代谢产物以及促进这些生理菌群生长繁殖的物质制品。目 前分成三大类型，即益生菌（Probiotics）、益生元（Prebiotics）和合生元（Synbiotics）。 益生菌（Probiotics），是指通过改善宿主菌群生态平衡，达到提高宿主健康 水平及有益活菌制剂及其代谢产物。目前应用于人体的益生菌有双歧杆菌、乳杆菌、肠球菌、枯草杆菌、蜡样芽肠杆菌、地衣芽胞杆菌、丁酸梭菌和酵母菌、布 拉氏酵母菌等。根据菌株特性及种类，制成多联活菌制菌和单菌制剂。 益生元（Prebiotics）是指能够选择性地促进宿主原籍菌生长繁殖的物质，通 过有益菌的繁殖增多，抑制有害细菌生长，从而达到调整肠道菌群，促进机体健 康的目的。这类物质最早发现的是双歧因子（bifidus factor）。如各种寡糖类物质（oligosaccharides）或称低聚糖。常见的有乳果糖（lactulose）、蔗糖低聚糖（oligosucrose）棉子低聚糖（oligofaffinose）、异麦芽低聚糖（oligomaltose）、 玉米低聚糖（cornoligossacharides）和大豆低聚糖（soybean oligosaccha-rides）等。这些糖类既不被人体消化系统消化和吸收，亦不被肠道菌群分解和利用，只能为 肠道有益菌群如双歧杆菌和乳杆菌利用，促进有益菌的生长繁殖，抑制有害菌的 生长，从而达到调整肠道正常菌群的目的。如近年应用较多乳果糖等制剂。 合生元（Synbiotics）是指益生菌和益生元同时并存的制剂。此类制品是以益
苦参的药理活性研究进展
苦参的药理活性研究进展 【关键词】苦参 苦参(Sophoraflavescens Ait)为豆科槐属植物,是我国历史悠久的传统药物之一,其性味苦寒,归心、肝、肾、大肠、膀胱经,具有清热燥湿,祛风杀虫,利尿的功能。用于热痢、便血、黄疸、尿闭、赤白带下、阴痒、湿疹、湿疮、皮 肤搔痒、疥疮麻风、外治滴虫性阴道炎。其主要成分为苦参碱matrine,氧化苦参碱oxymatrine等多种生物碱类成分,苦参醇kurarinol、苦参丁醇kuraridinol 等多种黄酮类成分,另含氨基酸类,挥发油类,糖类,有机酸类,内酯类成分等。近几年,对苦参化学成分和生物活性的研究不断深入,现将国内外对苦参药理活性 的研究现状综述如下。 1 抗肿瘤活性 肿瘤的发生和发展不仅是肿瘤细胞增殖和分化异常所致,而且还是肿瘤细胞异常凋亡的结果。因此,抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞分化和凋亡,对临床治疗肿瘤有一定的指导意义。近几年的研究表明,苦参对恶性葡萄胎、绒癌、子宫癌、埃氏腹水瘤和淋巴内癌细胞都有不同程度的抑制和消灭作用,苦参碱对肿瘤细胞具有选择性杀伤作用,还能通过改变细胞核酸的分子序列,抑制肿瘤的生长,而且这种影响是广泛的、多部位的。研究表明,用苦参碱治疗各种晚期癌肿,能减轻症状,延长存活期,且不破坏正常白细胞的产生,甚至能升高白细胞,提高机体抵抗力,这是许多治疗药物难以达到的。对苦参碱在抗肿瘤机制方面的研究 概括起来其抗肿瘤活性主要表现在以下几个方面。 抑制肿瘤细胞增殖苦参碱能有效抑制人肝癌细胞株HepG2的增殖。MTT试验显示,苦参碱对HepG2抑制作用有时间剂量依赖性。随着作用时间 延长和药物浓度的增加,HepG2细胞存活率明显降低,细胞DNA合成亦相应降低。病理学研究表明,苦参碱可抑制肝癌HepG2细胞的增殖,并具有直接杀伤作用。其作用机制是苦参碱抑制部分肿瘤细胞从G期进入S期,从而抑制其增殖。 诱导肿瘤细胞分化和凋亡苦参碱不仅能抑制细胞增殖并促进其 良性分化,还能诱导肿瘤细胞的凋亡。研究表明,苦参碱对K562细胞的分化作用随浓度的增加而增加,一定浓度的苦参碱对K562细胞具有一定的诱导分化效应,这一结果为临床探索中药非杀伤性治疗白血病打下了良好的基础。曾晖等人研究发现,苦参碱具有诱导人胃癌细胞凋亡的作用。/mL苦参碱作用于胃癌细胞株48h,光镜下可见大量的凋亡细胞,随着作用时间的延长,
常用中药品种论述之清热燥湿说苦参
常用中药品种论述之清热燥湿说苦参 苦参为豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.的干燥根。又名：川参、牛参、白萼、地参、地骨、地槐、苦骨、野槐、山豆根、山槐子、牛人参、凤凰爪、野槐根、山槐树根。原植物苦参在我国各省区均有分布，以山西、湖北、河南、河北产量较大，均系野生。 本品药材性状：呈长圆柱形，下部常有分枝，长10~30cm，直径1~6.5cm。表面灰棕色或棕黄色，具纵皱纹及横长皮孔样突起，外皮薄，多破裂反卷，易剥落，剥落处显黄色，光滑，质硬，不易折断，断面纤维性；切片厚3~6mm，切面黄白色，具放射状纹理和裂隙，有的具异型维管束呈同心性环裂或不规则散在。气微，味极苦。 本品味苦，性寒；归心、肝、胃、大肠、膀胱经。功能：清热燥湿，杀虫，利尿。中医临床用于热痢，便血，黄疸尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风；外用于滴虫性阴道炎。现代药理研究表明：本品有抗心律失常和心肌缺血，抗肿瘤，升白细胞，抗病原微生物，平喘，祛痰，镇静，镇痛，抑精，保肝，抗过敏，抗炎，抗溃疡，利尿，利胆，解热，免疫抑制作用；并能抑制磷脂酶活性；对心脏、对血管及血压有影响。
其它药用部位：苦参实，为苦参的种子。味苦性寒，用于急性菌痢，大便秘结。 苦参为较常用中药，始载于《神农本草经》，列为中品。谓“味苦，寒。主心腹结气，症瘕积聚，黄疸，溺有余沥，逐水，除痈肿，补中，明目止泪。一名水槐，一名苦（艹识切）。”《本草图经》曰：“苦参，生汝南山谷及田野，今近道处处皆有之。其根黄色，长五、七寸许，两指粗细。三、五茎并生，苗高三、二尺已来。叶碎青色，极似槐叶，故有水槐名，春生冬凋。其花黄白，七月结实如小豆子。河北生者无花子。五月、六月、八月、十月采根，暴干用。古今方用治疮疹最多，亦可治癞疾。” 苦参主要含有多种生物碱和黄酮类化合物，其次还有烷基色原酮、醌类、三萜皂苷、脂肪酸和挥发油等类成分。苦参中的生物碱主要为喹诺西啶类生物碱，极少数为双哌啶类生物碱，总生物碱是苦参的重要有效成分，其中苦参碱和氧化苦参碱又是总碱中的主要活性成分。目前已从苦参中分离出的生物碱有：苦参碱、氧化苦参碱、N-氧化槐根碱、槐定碱、别苦参碱、异苦参碱、槐花醇、N-氧化槐花醇、槐根碱、槐胺碱、N-甲基金雀花碱、臭豆碱、赝靛叶碱。苦参所含黄酮类化合物多为二氢黄酮及二氢黄酮醇类，亦有黄酮、异黄酮、查耳酮等，从总黄酮分离出的黄酮类化合物有：苦参新醇
中药药代动力学研究进展
中药药代动力学研究进展 摘要：近年来，为了全面阐述中药吸收、分布、代谢、排泄的体内过程，推动中药现代化，研究者们在生物效应法和药物浓度法等经典药代动力学研究方法的基础上提出了一些新方法、新思路，大大推进了中药药代动力学研究的发展。在查阅通过近年来中药药代动力学相关研究的文献，并对其中新方法新思路进行总结，综述了中药药代动力学近年来的研究现况和前沿进展。 关键词：药代动力学，药代标记物，指征药代动力学，方法学 前言:药代动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径 （如静脉注射液、静脉滴注、口服给药等）进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学，已经在生物药剂学、临床药剂学、药物治疗学、分析化学、药理学等学科领域中得到了广泛应用。在中药学研究中，药代动力学被广泛的应用于揭示中药作用机制及设计优化的研究，并衍生出了中药药代动力学这门新兴学科。中药药代动力学基于动力学原理研究中草药活性成分、组分、中药单方和复方体内吸收、分布、代谢和排泄（ADME）的动态变化规律及其体内时量－时效关系，并用数学函数对其加以定量描述。 1.中药药代动力学研究方法 1.1生物效应法 药效的变化取决于体内药量的变化，可以通过测定药效的经时过程来反映体内药量动态变化。生物效应法从整体观点出发研究中药的药代动力学特征，更符合中医药理论。该法包括药理效应法、药物累计法，微生物指标法。 1.1.1药理效应法 药理效应法是一种以药理效应为指标研究药代动力学的方法。该法己越来越广泛地用于中药及其复方，特别是有效成分不明的中草药及其复方的药代动力学研究。肇丽梅[1]采用小鼠热板致痛模型，以镇痛效应为指标，测定黄芩苷及清热合剂的药物动力学参数，结果黄芩苷及清热合剂口服给药后体存药量的表观动力学过程符合一室开放模型，中药复方清热合剂的达峰时间明显慢于单方黄芩苷。李成洪[2]等以血清一氧化氮变化为药理效应指标，研究了中药复方制剂禽病康在免疫抑制雏鸡体内的药代动力学特征。以时间标本存量进行数学模型拟合，符合一级吸收二室模型，禽病康药代动力学结果表明其口服后吸收较快，分布也快，而消除较慢，体内存留时间长，药效维持时间长。宋丽
红花的现代研究进展 论文
红花的现代研究进展论文 关键字：成分治疗研究作用抑制活性缺氧红花红花油红花黄色素 作者：杨丽华张敏马春杨戈 【关键词】红花；化学成分；药理研究；临床应用 现代研究表明：红花集药用、食用、染料、油料和饲料于一身。红花油是世界公认的具有食用、保健、美容功用的功能性食用油。红花油在国际上被作为“绿色食品”，其亚油酸含量是所有已知植物中最高的，达80％，号称“亚油酸之王”。并且在医药工业上，红花油常常用作血液胆固醇调整、动脉粥样硬化治疗剂及预防剂的原料。适用于各种类型动脉粥样硬化、高胆固醇、高血压、心肌梗死、心绞痛等，并可用作脂肪肝、肝硬化、肝功能障碍的辅助治疗。红花油还广泛用作抗氧化剂和维生素Ａ、维生素Ｄ的稳定剂。红花油酸值低、黏底小、脂肪酸凝点低、油色浅、清亮澄明，可作为药用注射油。红花花冠不但可作为药用，还可提供天然食用的黄色素、红色素，是理想的食品添加剂，还是高档化妆品、纺织品的染色剂，且对人体有抗癌、杀菌、解毒、降压及护肤的功效。饼粕中制得蛋白质浓缩粉和分离物，可作为食物的强化剂。 1 化学成分 目前红花中已分离鉴定的化学成分有60多种〔2〕，其中主要有黄酮类、木脂素类、多炔类等，有药效的成分主要是：黄酮类：包括红花黄色素(saffloryellow，SY，有些文献亦称之为红花总黄素)，羟基红花黄色素A(hydroxysaffloryellow A，HSYA)等；脂肪酸：红花中含有棕榈酸、肉豆蔻酸、月桂酸、油酸、亚油酸等不饱和脂肪酸；红花多糖：该成分是由葡萄糖、木糖、阿拉伯糖和中乳糖以β键连接的一种多糖体。1906年日本龟高德平从我国河南产德红花干花中首先分得红色素，含03％～06％；含红花黄色素（SY）查耳酮类化合物为20％～30％〔3〕。为进一步揭示红花药理活性的化学物质基础，开发其活性成分，尹宏斌和郭美丽等对红花进行乙醚和乙酸乙酯提取，并对所得到的化学成分进行了初步分离和纯化，通过波谱分析鉴定出了18个化合物。红花中富含大量的蛋白质、脂肪、膳食纤维、维生素Ｂ、维生素Ｅ及微量元素铁、锌、铜、磷、硒、钙、钾、钠、铬、钼等，而且还富含多糖和腺苷等物质〔4〕。 2 药理研究及临床应用 2 1 对心功能及血管的影响 小剂量红花煎剂对蟾蜍心脏有轻微兴奋作用，使心跳有力、振幅加大，对心肌缺血有益；大剂量对蟾蜍反而有抑制作用，而扩张体冠动脉及股动脉。此外，还能解除血管平滑肌的痉挛并增强耐缺氧能力，阻止血栓进一步发展并逐步缓解血栓，降低胆固醇的作用。能较好地改善心肌及脑组织的微循环障碍，起到治疗冠心病及脑血栓的效果〔5〕。 2 2 降低血压、血脂的作用
苦参碱类生物碱的现代药理研究
50 投稿热线（010）59195139转12 订阅服务（010）59195153 投稿信箱sydk2007@https://www.360docs.net/doc/7c14528733.html, 苦参碱类生物碱是广泛存在于豆科植物苦参、苦豆子和广豆根中的一类喹诺里西啶生物碱的总称。现代研究发现，苦参主要含生物碱和黄酮类化合物，生物碱以苦参碱类生物碱为主，属于喹诺里西啶类生物碱，包括苦参碱、氧化苦参碱、槐花醇、异苦参碱、别苦参碱、14-羟基苦参碱、槐果碱、槐定碱、槐胺碱等。现代药理学研究发现苦参碱类生物碱具有镇痛，强心、抗心律失常，抗病毒，抗炎，抗肿瘤，消肿利尿，免疫抑制，抗菌杀虫等作用。本文就其药理作用的研究现状作构。 一、镇痛作用 苦参碱在镇痛方面有着显著的效果，Junzo Kamei 等研究发现苦参碱主要通过激活κ-阿片受体及部分μ-阿片受体而起作用。而且具有较高的受体选择性，同时没有目前镇痛药物所具有的吗啡样副作用。Junzo Kamei 等通过醋酸诱导的腹部收缩实验证实苦参碱在1～10 mg/kg 的剂量范围内对小鼠的镇痛作用呈现剂量依赖关系。别苦参碱((+)-allomatrine)为苦参碱的C-6立体异构体，其主要通过激活κ-阿片受体而发挥镇痛作用，镇痛作用为苦参碱的三分之一。Kimio higashiyama 等研究发现，苦参碱和别苦参碱通过刺激衰减的脑啡肽样神经元，进而激活脊髓上的κ-阿片受体达到镇痛的效果。具有亲水基团的槐花醇，14β-羟基苦参碱，苦参碱的N 氧化物即氧化苦参碱，以及具有双键的槐果碱，槐胺碱则没有显著的镇痛活性。二、抗炎作用 苦参碱具有非甾体抗炎药的特性。对大鼠后肢由角叉菜胶诱发的炎症和对小鼠腹腔注射冰醋酸诱发的渗出性炎症均有明显的抑制作用，但对大鼠由埋藏棉球诱发肉芽组织增生的慢性炎症影响不明显。同时，作者还认为苦参碱的抗炎作用与垂体—肾上腺系统无关，并推测苦参碱的抗炎作用可能是通过直接作用的方式。鲍淑娟，李淑芳的研究也得出了相似的结论，但在抑制肉芽组织增生方面苦参碱的抑制率为53.5%，略小于氢化可的松的60.0%。苦参碱对由晶状体蛋白诱导的眼部炎症反应，具有明显的抑制作用。苦参碱能抑制磷脂酶（PLA2）的活性、脾细胞的增殖以及TNF、IL-1和IL-6的释放，而这些与苦参碱抗炎作用的产生都是相关的。Hong Cheng 等通过用2，4，6-三硝基苯磺酸诱导的小鼠结肠炎实验发现，苦参碱对其有明显的改善作用，并且其作用机制可能是抑制结肠的TNF-α的表达上调。Ji Yong Liu 等的研究表明苦参碱能够抑制P 物质受体的表达，调节炎症细胞因子产物的产生，因而具有潜在的抑制与P 物质相关的炎症反应的功能。 氧化苦参碱也具有抗炎作用。廖杰等研究发现氧化苦参碱与氢考的松的作用相似，能明显对抗巴豆油、角叉菜（大鼠）和冰醋酸（小鼠）诱发的渗出性炎症，但对大鼠由棉球诱发的慢性炎症无效，并进一步验证了其抗急性炎症与垂体—肾上腺系统无关。氧化苦参碱还可以抑制NH-κB 活化， 降低TNF-α、IL-6和ICAM-1的 生成，从而减轻结肠炎性损伤和腹泻、便血症状。焦霞等研究发现氧化苦参碱对哮喘小鼠有明显的抗气道变应性炎症及抑制IL-4mRNA、ICAM-1 mRNA 表达的作用。 三、抗心律失常 大量实验表明苦参碱类多种生物碱具有显著的抗心律失常作用能较好的对抗由乌头碱、氯仿-肾上腺素诱发的大鼠心律失常，以及氯仿诱发的小鼠心室纤颤。苦参碱、氧化苦参碱临床试用发现对室性早搏及阵发性心动过速效果较好。张宝恒等给大鼠静注氧化苦参碱15，30 mg/kg 显著对抗乌头碱，BaCl 2和结扎冠脉诱发的心律失常。并且苦参碱能使离体结肠段在高K +去极化后，随着Ca 2+剂量的累加而张力逐渐上升。张明发，沈雅琴认为苦参碱型生物碱对心脏具有负性频率、负性自律性和延长有效不应期的作用，因而能产生抗心律失常的作用，其中槐定碱和槐胺碱的抗心律失常活性比较高，而槐果碱比较低。陈瑞丰等通过临床对氧化苦参碱治疗心律失常的观察发现氧化苦参碱对缺血性心肌病疗效显著，对心瓣膜病较差，因此可见氧化苦参碱具有保护缺血心肌，缓解冠脉痉挛以及增加冠脉流量的作用。同时研究表明氧化苦参碱的抗心律失常作用机制是提高心肌舒张期兴奋阈值（DET）和延长有效不应期（ERP）。 在运用氧化苦参碱对冠心病患者治疗时发现氧化苦参碱可以显著提高冠心病心律失常患者心律变异性，对 苦参碱类生物碱的现代药理研究 赵晨光，李逐波 （西南大学药学院，重庆北碚 400716）
苦参素药品销售数据市场调研报告
20一三年苦参素药品销售 数据报告 中国产业洞察网 2014年8月
目录 1.前言 ......................................................................... 错误!未定义书签。 2.苦参素药品简介 ....................................................... 错误!未定义书签。 3.总销量/总销售额 ...................................................... 错误!未定义书签。 3.1苦参素药品需求群体规模................................... 错误!未定义书签。 3.2总销售量/销售额................................................ 错误!未定义书签。 4.细分市场比重........................................................... 错误!未定义书签。 4.1分城市销量/销售额比重 ..................................... 错误!未定义书签。 4.2分规格销量/销售额 ............................................ 错误!未定义书签。 4.3分包装销量/销售额 ............................................ 错误!未定义书签。 5.主要企业各城市销售规模......................................... 错误!未定义书签。 5.1A1公司主要城市销量/销售额 ............................ 错误!未定义书签。 5.2A2公司主要城市销量/销售额........................... 错误!未定义书签。 5.3A3公司主要城市销量/销售额 ............................ 错误!未定义书签。 6.主要城市各企业份额 ................................................ 错误!未定义书签。 6.1X1城市主要公司市场份额................................. 错误!未定义书签。 6.2X2城市主要公司市场份额................................. 错误!未定义书签。 6.3X3城市主要公司市场份额................................. 错误!未定义书签。 6.4X4城市主要公司市场份额................................. 错误!未定义书签。 6.5X5城市主要公司市场份额................................. 错误!未定义书签。 6.6X6城市主要公司市场份额................................. 错误!未定义书签。 6.7X7城市主要公司市场份额................................. 错误!未定义书签。 6.8X8城市主要公司市场份额................................. 错误!未定义书签。 6.9X9城市主要公司市场份额................................. 错误!未定义书签。 6.10X10城市主要公司市场份额............................... 错误!未定义书签。
生物技术药物的药代动力学研究进展
生物技术药物的药代动力学研究进展 摘要：本文介绍了生物技术药物药代动力学的特点和基本机制，概述了生物技术药物药代动力学的研究方法。 关键词：生物技术药物药代动力学方法学 1．简介 近年来，生物技术药物飞速发展，为了正确评价各种生物制品在人体内的疗效及安全性,必须研究生物因子在动物体内和人体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律。而与传统的药物相比生物技术药物具有种族特异性、免疫原性和非预期的多向活性等特点,使得其在体内的药代动力学的研究受到诸多因素的限制。蛋白多肽类药物因其生理活性强、疗效高,而日益受到人们的重视。对于蛋白质类药物来说,最重要的一个特性是,这类药物蛋白质与内源性的蛋白质结构相似,由共同的氨基酸组成,微量的需要被测定的生物因子及蛋白质存在于大量的内源性蛋白质中。蛋白多肽类药物的药动学有其特征，吸收方面来看，一般而言，小分子肽的吸收是由被动扩散或载体转运完成的，脂溶性多肽可通过膜脂扩散,高度亲脂性的药物则能通过淋巴系统被吸收;水溶性分子则可通过水合孔和/或细胞间隙扩散,通过内吞或胞饮过程摄取入细胞，还有一些细胞转运肽(cell penetrating peptide)可通过非耗能途径穿过真核细胞的质膜,这些多肽已被成功地用于在细胞内转运比自身的相对分子质量大许多倍的大分子物质。由于大多数蛋白多肽类药物具有相对分子质量大和水溶性的特点,若无主动的转运或消除机制,它们大多保留在细胞间隙。蛋白多肽类药物的主要代谢途径是体内广泛存在的蛋白多肽酶使其失活。不同的给药途径、给药方案、体内蛋白结合、种属特异性、内源性物质等对蛋白多肽类药物的体内药物动力学有至关重要的影响。 因此, 设计合适的实验方案、选择正确的药代动力学研究方法和可靠的测定方法至关重要。 2．药代动力学的研究方法 2．1 同位素示踪法 同位素示踪法是通过目标蛋白质多肽上标记同位素,从而鉴别目标蛋白质和内源性多肽的方法。所使用的同位素有Ｈ3、Ｃ14、Ｓ32、Ｉ125等,Ｉ125其因比放射性高、半衰期适宜、标记制备简单而最为常用。标记方法有两种,一是内标法,即把含有同位素的氨基酸加入生长细胞或合成体系,该法对生物活性的影响可能较小,但由于制备复杂而限制了其广泛应用;二是外标法,常用的化学方法如氯胺Ｔ或Lodogen法将Ｉ125连接于大分子上,其标记的样品比放射性高，制备容易半衰期短，成为现在最常用的生物技术药物标记物。姚文兵等运用同位素示踪法Ｉ125标记来研究聚已二醇修饰干扰素а2ｂ的药代动力学,赵宁等用碘标法研究重组人肿瘤坏死因子在小鼠体内药代动力学和组织分布,都证明了同位素示踪法的灵敏度高,省时省力的特点,特别是对研究基因工程产品在动物体内的组织分布具有与其它方法相比有不可比的优越性。关于标记位点的选择,理论上任何部位均可被标记,但需考虑是否存在标记氨基酸被机体再利用合成新的蛋白质而影响检测结果的问题。当然,如果生物技术药物含有非天然氨基酸(如Ｄ氨基酸),标记位点的选择就不必再担心这样的问题了。
小金丸的临床应用研究进展
虫国塞旦医药；塑生！！旦笙！鲞筮！！翅￡！ｉ塑陋丛鲤：塑！！！塑：！！！：堡：堕！：！兰 ［１７］ＧｉａｎｎｉＭ，ＤｅｎｔａｌｉＦ，ＧｒａｎｄｉＡＭ，ｅｔａ１．ＡｐｉｃａＩｂａｌｌｏｏｎｉｎｇｓｙｎ．［１９］ｄｒｏｍｅｏｒＴａｋｏ—Ｔｔｓｕｂｏｃａｒｄｉｏｍｙｏｐａｔｈｙ：ａｓｙｓｔｅｍａｔｉｃｒｅｖｉｅｗ．Ｅｕｒ ＨｅａｒｔＪ，２００６，２７（１３）：１５２３．１５２９． ［１８］ＰａｒｏｄｉＧ，Ｄｅｌ?ＰａｃｅＳ，ＣａｒｒａｂｂａＮ，ｅｔａ１．Ｉｎｃｉｄｅｎｃｅ，ｃｌｉｎｉｃａｌ［２０］ｆｉｎｄｉｎｇｓ，ａｎｄｏｕｔｃｏｍｅｏｆｗｏｍｅｎｗｉｔｈｌｅｆｔｖｅｎｔｒｉｃｕｌａｒ印ｉｃａｌｂａｌ－ ｌｏｏｎｉｎｇｓｙｎ２ｄｒｏｍｅ．ＡｍＪＣａｒｄｉｏｌ，２００７，９９（２）：１８２—１８５． 小金丸的临床应用研究进展 罗忠萍周玉霞?２２７? ＮｅｆＨＭ，ＭｏｌｌｍａｎｎＨ，ＫｏｓｔｉｎＳ，ｅｔａ１．Ｔａｋｏ—Ｔｓｕｂｏｃａｒｄｉｏｍｙｏｐａ－ ｔｈｙ：ｉｎｔｒａｉｎｄｉｖｉｄｕａｌｓｔｒｕｃｔｕｒａｌａｎａｌｙｓｉｓｉｎｔｈｅａｃｕｔｅｐｈａｓｅａｎｄａｆｔｅｒ ｆｕｎｃ—ｔｉｏｎａｌｒｅｃｏｖｅｒｙ．ＥｕｒＨｅａｒｔＪ，２００７，１０８（１）：１１－１３． ＰｒａｓａｄＡ．Ａｐｉｅａｌｂａｌｌｏｏｎｉｎｇｓｙｎｄｒｏｍｅ：ｆｉｌｌｉｍｐｏｒｔａｎｔｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌ ｄｉａｇｎｏｓｉｓｏｆａｃｕｔｅｍｙｏｃａｒｄｉａｌｉｎｆａｒｃｔｉｏｎ．Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ，２００７，１１５ （５）：５６－５９． 【摘要】目的介绍小金丸的临床应用研究。方法通过查阅全文期刊网，综述小金丸在临床上 的各类应用研究，主要是在甲状腺肿、良性前列腺增生、带状疱疹后遗神经痛、聚合型痤疮，乳腺囊性增 生、慢性盆腔炎包块、结节性筋膜炎等疾病的应用。结论小金丸的应用日益广泛，疗效肯定。 【关键词】小金丸；临床应用研究 小金丸由麝香、当归、草乌、乳香、没药、枫香脂等ｌＯ味中药制备而成，有散结消肿、化瘀止痛的功效。本文通过查阅全文期刊网，对小金丸的各类临床应用研究综述如下。 １治疗甲状腺肿ｕ１ 将２４８例甲状腺肿患者随机分为治疗组和对照组，治疗组予小金丸加甲状腺素片治疗，对照组仅予甲状腺素片治疗，观察治疗前后甲状腺肿大及结节的变化情况。结果：治疗组治疗甲状腺肿大及结节的有效率优于对照组（Ｐ＜０．０５或０．０１）甲状腺肿是一种临床常见病，西医认为，缺碘、存在致甲状腺肿物质、甲状腺激素合成障碍等因素均可阻碍甲状腺激素的合成和分泌，导致垂体分泌过多的ＴＳＨ，刺激甲状腺组织。引起其代偿性增生与肥大后期，甲状腺组织出现不规则增生形成结节，表现为多结节性甲状腺肿。若超过甲状腺的代偿能力时还可出现甲状腺功能减退症。西医多采用甲状腺素片或左甲状腺素钠片治疗，但疗效较差且易复发。本病病因主要是长期忿郁恼怒或忧思郁屡，使气机郁滞、津液不布凝聚成痰，痰气郁结，壅于颈前，则成瘿病。痰气凝滞日，血行受阻，则形成瘀血，使瘿瘤肿大或有结节。故气、痰、瘀三者壅结于颈前是甲状腺肿大的主要病机。小金丸中的麝香辛温，具有开窍醒神、消肿止痛之功能；乳香、没药、地龙活血散瘀，理气止痛；当归养血活血，祛瘀而不伤正，补血而不碍邪。诸药合用则邪毒外出、坚结消散、气血畅行。本组结果显示，小金丸联合甲状腺素片更能有效地缓解甲状腺及结节的肿大程度，值得临床推广和应用。 ２治疗良性前列腺增生口１ 将良性前列腺增生患者１６０例，随机分成２组，每组８０例。一组为小金丸组，年龄（６６４－７）岁；另一组为非那雄胺组．年龄（６６±９）岁；２组年龄无显著差异（Ｐ＞０．０５）。２组患者均有典型下尿路梗阻症状，其ＩＰＳＳ、ＱⅡｌａ】【前列腺体积及残余尿，血清ＰＳＡ差异均无显著意义（Ｐ＞０．０５）。小金丸组予小金丸１．２ｇ每日２次，疗程６个月。非那雄胺组予非那雄胺５ｒａｇ，１次／ｄ，疗程为６个月。用药前小金丸组ＩＰＳＳ（２０．１０±１．８）分，用药后（１３．１±１．Ｏ）分，与治疗前比较有非常显著的差异，Ｐ＜０．０１。非那雄胺组用药前ＩＰＳＳ（１９．６±２．１）分，用药后（１３．２±２．２）分，与治疗前比较也有非常显著的差异，Ｐ 作者单位：８３４０００新疆克拉玛依市中心医院药剂科 ＜０．０１，但２组比较经ｔ检验差异无显著意义，Ｐ＞０．０５。小金丸是中医的经典方，所治诸症皆为痰气交阻、瘀ｍ内郁。前列腺良性肿大属中医的“痰核”范围，故以小金丸治疗。结果显示小金丸组与非那雄胺治疗良性前列腺增牛症均有效。小金丸组未发生不良反应，对照组部分患者开始服用时，自觉头晕、恶心或胃区不适，几天后自行缓解，７例主诉性欲减退。所以小金丸治疗良性前列腺增生症是安全、有效的。 ３治疗带状疱疹后遗神经痛ｐ１ 小金丸治疗带状疱疹后遗神经痛各种癌痛等，均有显著的临床疗效。应用小金丸治疗带状疱疹后遗神经痛，疗效优于卡马西平，对于使用卡马西平治疗无效者，改用小金丸治疗仍有６０％的总有效率，表明小金丸治疗带状疱疹后遗神经痛具有较好效果。小金丸方中马钱子、草乌为主要药物，药理研究证实，马钱子含总生物碱２％一５％，主要为番木鳖碱、马钱子碱。生马钱子碱毒性较大，经过炮制后番木鳖碱、马钱子碱转化成异士的宁、异马钱子碱氮氧化物等，其毒性远远低于前两者，且镇痛作用明显，仅稍弱于哌替啶，但作用时间长于其４倍。异马钱子碱氮氧化物能够抑制大鼠前列腺素Ｅ、５一羟色胺等致痛物质的释放，对感觉神经末梢有麻痹作用，并具有一定抗炎作用。草乌主要含有乌头碱，炮制后其双酯型二萜生物碱水解惑分解为毒性较小的甲酰单酯型生物碱，毒性仅为前者的１．／５—１／５００，再进一步水解为毒性更小的氨基醇类二萜生物碱，毒性仅为乌头碱的１／４０００～１／２０００，其镇痛作用ｏ－１９ｍｅ／ｋｇ，相当于吗啡１２ｍｇ／ｋｇ。马钱子与草乌合用能明显增强止痛效果。乳香含有乳香酯酸，没药含有没药树酯及挥发油，五灵脂含有五灵脂酸，当归含有当归酮等，均具有镇静和止痛作用，古方中也作为活血化瘀止痛的要药。 ４治疗聚合型痤疮Ｈ１ 门诊确诊为聚合型痤疮的患者２４例，男１５例，女９例，平均年龄２２．４岁（１６～６０岁）。病程８个月一１１年，平均３．６年，皮疹发生部位：面部１４例，面部及胸背部９例，胸背部１例。２４例在服用小金丸前，均采用多种中、西药治疗未奏效。治疗方法：将小金丸研碎后口服，ｂｉｄ，每次１丸，病情重者每次２丸，连续服１个月为１个疗程。服药期间，停止其他治疗。结果所有患者疗程为１—４个疗程。治愈１３例（５４．２％），好转７例（２９．２％），未愈４例（１６．７％）复发２例，出现炎性丘疹，经局部治疗而消退。聚合型痤疮的患者多为
苦参碱Matrine
苦参碱Matrine [编辑本段] 植物来源 ：豆科植物苦参Sophora flavescens Ait的干燥根。 英文名称：Matrine [编辑本段] 别名 ：母菊碱 [编辑本段] 苦参的生物学基本特性. 中文科名(Family Name)：豆科(leguminous plants) 来源品名(Botanical Origin):苦参Sophora japonica (kushen,Sophora flavesc ens Ait.)；Lighiyellow Sophora Root；豆科植物苦参Sophora flavescens Ait．的根。 其他来源：山豆根Sophora subprostrata (shandougen)，以及Sophora alope curoides地上部分 一般中文名：苦参(Sophora japonica (kushen))；sophoraal opecuraidesl；So phora flavescens Ait. 学名:Sophora japonica 英文名：(英)Sophora japonica(kushen),Sophora alopecuroides L.；Radix S ophorae Flavescentis 中文别名：别名苦甘草、苦参草、苦豆根,西豆根,苦平子,野槐根、山槐根、干人参、苦骨。 中文品名：苦参提取物Lighiyellow Sophora Root P.E.:苦参碱(Matrine,C15H2 4N2O)98%HPLC 中文品名：苦参提取物Lighiyellow Sophora Root P.E.:氧化苦参碱(苦参素)(ox ymatrine,C15H24N2O2)98%HPLC [编辑本段] 化学成分: 国外早在30年代初苏联开始研究，国内开始于1972年，国内外研究的重点均放在生物碱上，目前国内自苦参植物中提取、分离、鉴定的生物碱主要有氧化苦参碱(oxymatrine,C15H24N2O2),苦参碱(Matrine,C15H24N2O),异苦参碱(Iosmatrine,C1
现代陶瓷研究进展
材料与化工学院 2012级材料科学与工程二班 课程作业：无机非金属材料工艺学学生姓名：刘健 学生学号： 授课老师：
目录 1.传统陶瓷材料------------------------------------------------------------------------------------------------3 2.新型陶瓷材料------------------------------------------------------------------------------------------------3 2.1生物陶瓷材料------------------------------------------------------------------------------------------4 2.1.1生物陶瓷研究背景------------------------------------------------------------------------------4 2.1.2生物陶瓷研究的一些成果---------------------------------------------------------------------4 2.1.3生物陶瓷在国外的研究动态和发展趋势-------------------------------------------------4 2.1.4我国生物陶瓷材料研究设想与展望--------------------------------------------------------5 2.2高温压电陶瓷材料-------------------------------------------------------------------------------------5 2.2.1改性钛酸铅压电陶瓷----------------------------------------------------------------------------5 2.2.2 PZT基多元系压电陶瓷--------------------------------------------------------------------------6 2.3超级亲水易洁陶瓷材料-------------------------------------------------------------------------------6 2.4热障涂层陶瓷材料--------------------------------------------------------------------------------------7 2.4.1几类热障陶瓷涂料研究近况-------------------------------------------------------------------7 2.4.1.1氧化物稳定的ZrO2---------------------------------------------------------------------------7 2.4.1.2焦绿石或萤石结构A2B2O7陶瓷----------------------------------------------------------7 2.4.2需要达到的目标------------------------------------------------------------------------------------8 3.结语----------------------------------------------------------------------------------------------------------------8