Motolimod (VTX-2337)_TLR8激动剂_926927-61-9_Apexbio

产品名: Motolimod (VTX-2337)修订日期: 6/30/2016产品说明书

化学性质

产品名:

Motolimod (VTX-2337)

Cas No.:

926927-61-9 分子量:

458.6 分子式: C28H34N4O2

化学名:

2-imino-N,N-dipropyl-8-(4-(pyrrolidine-1-carbonyl)phenyl)-2,3-dihyd ro-1H-benzo[b]azepine-4-carboxamide SMILES:

CCCN(C(C(CC1=N)=CC2=C(N1)C=C(C3=CC=C(C(N4CCCC4)=O)C=C3)C=C2)=O)CCC 溶解性:

>15.7mg/mL in DMSO 储存条件:

Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C

and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be

stored below -20°C for several months.

运输条件:

Evaluation sample solution : ship with blue ice

All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

生物活性

靶点 :

信号通路:

产品描述:

靶点：TLR8

EC50: 100 nM

Motolimod （VTX-2337）是Toll 样受体（TLR ）8的选择性小分子激动剂，EC50值为100 nM[1]。VTX-2337

目前正在临床上研究用作多种肿瘤指征的免疫治疗剂，包括卵巢癌和头颈部鳞状

细胞癌[2]。TLR8位于内涵体中，参与识别细胞内病原体的外源核酸。TLR8已作为抗癌免疫疗法的潜在靶标[1]。

体外实验：800 nmol/L的VTX-2337活化NK细胞，从而增加TNFα、IL-12和IFNγ的产生，167或500 nmol/L的VTX-2337增加rituximab和trastuzumab介导的抗体依赖性的细胞介导的细胞毒性（ADCC）[1]。此外，在THP-1细胞中，3或10 μM的VTX-2337通过激活NLRP3炎性小体诱导成熟的IL-1β和IL-18的生成[2]。

体内实验：在雄性食蟹猴中，皮下注射1或10 mg/kg的VTX-2337诱导IL-1β和IL-18的生成[2]。

临床试验：在晚期实体瘤或淋巴瘤成人患者中，在第一阶段的剂量研究中，皮下给药0.1–3.9 mg/m2的VTX-2337耐受性良好，并具有预知的药理特性[3]。

参考文献:

1. Lu H, Dietsch GN, Matthews MA, Yang Y, Ghanekar S, Inokuma M, et al. VTX-2337 is a novel TLR8 agonist that activates NK cells and augments ADCC. Clin Cancer Res. 2012;18(2):499-509.

2. Dietsch GN, Lu H, Yang Y, Morishima C, Chow LQ, Disis ML, et al. Coordinated Activation of Toll-Like Receptor8 (TLR8) and NLRP3 by the TLR8 Agonist, VTX-2337, Ignites Tumoricidal Natural Killer Cell Activity. PLoS One. 2016;11(2):e0148764.

3. Northfelt DW, Ramanathan RK, Cohen PA, Von Hoff DD, Weiss GJ, Dietsch GN, et al. A phase I dose-finding study of the novel Toll-like receptor 8 agonist VTX-2337 in adult subjects with advanced solid tumors or lymphoma. Clin Cancer Res. 2014;20(14):3683-91.

特别声明

产品仅用于研究，

不针对患者销售，望谅解。

每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。

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