灯盏乙素衍生物的合成及其生物活性_张盼盼

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灯盏花素防治急性脑梗死作用机制及应用进展

灯盏花素防治急性脑梗死作用机制及应用进展灯盏花素是从菊科飞蓬属植物短亭飞蓬灯盏细辛中提取的黄酮活性成分, 具有降低血液黏稠度,抑制血小板聚集,抗缺血及灌注损伤,清除氧自由基、抗氧化,抑制蛋白激酶C,改善脑微循环及器官血流动力学等多方面作用,在心脑血管疾病等领域应用广泛。笔者综述了近年来灯盏花素在急性脑梗死领域的药理、作用机制、临床应用等方面的最新研究进展。 标签:灯盏花素;急性脑梗死;心脑血管疾病 Mechanism of action and clinical application of breviscapine on treatment of acute cerebral infarction HE?Miao??LI?Minqing??WEN?Xi’na??LI?Shujuan??WU?Youqiong??XU?Jian zong??GENG?Jiabin Department of Traditional Chinese Med.,Dazhou Central Hospital,Dazhou 635000,China [Abstract] Breviscapine is one of the flavonoid active ingredient abstracted from Erigeron Breviscapus,which belongs to Erigeron breviscapus(vant)Hand Mass. Breviscapine has been widely used for treating heart- cerebrovascular diseases because of its abilities to reduce blood viscosity,inhibit platelet aggregation,resist injury of ischemia and reperfusion,scavenge oxygen free radicals,provide anti-oxidation protection,inhibit protein kinase C and improve hemodynamics of cerebral microcirculation and other organs. This paper reviews the recent advances of pharmacology,mechanism of action and clinical application of breviscapine on treatment of acute cerebral infarction. [Key words] Breviscapine;Acute cerebral infarction;Heart-cerebrovascular diseases 灯盏花素为我国云南地区特有药材菊科飞蓬属植物短亭飞蓬[Erigeron breviscapus(Vant)Hand Mazz]灯盏细辛的黄酮类有效成分,具有降低血液黏稠度、抑制血小板聚集、抗缺血及灌注损伤等多种作用,近年来广泛应用于心脑血管疾病的治疗。许多作者研究表明灯盏花素能显著改善急性脑梗死的预后。本文就近年来灯盏花素在防治急性脑梗死的药理、作用机制、临床应用等方面的研究进展综述如下。 1?灯盏花素的主要成分 云南省药物研究所于20世纪70年代末期开始对灯盏细辛进行化学成分的研究,并从中提取得到灯盏花素,通过聚酰胺柱层析,分别得到灯盏甲素和灯盏乙素两种成分,其中灯盏乙素是其主要成分,经鉴定为5,6,4’-一三羟基黄酮-7-葡萄糖醛酸甙[1-2]。 2?灯盏花素防治急性脑梗死的机制研究 2.1?灯盏花素抑制血小板聚集、抗凝、抗血栓形成 近年来,有关研究发现灯盏花素具有降低血液黏滞度、抑制血小板聚集,改善血液高凝状态,抗血栓形成,改善脑部微循环,进而保护脑组织的作用。陈鹏等[3]采用电刺激大鼠颈动脉血栓模型评价灯盏乙素对血栓形成的影响,结果提示灯盏乙素表现为非选择性的抑制血小板活化反应,其抗血栓形成作用与其较强的抗血小板聚集作用密切相关。王兆钺等[4]发现新灯盏花素(新灯盏花素的复

生物活性肽的研究及其进展汇总

生物活性肽的研究及其进展 摘要:生物活性肽作为一种来源广泛、种类繁多、功能性良好的生命因子,目前已成为全球范围内的研究热点。研究表明这些肽除具有常规的生物活性,如增加矿物质吸收、调节血压、抗菌、抗氧化、降胆固醇、免疫调节之外还对人类营养有调节作用,因而受到广泛关注。本文综述了生物活性肽的种类、生理功能、吸收、制备研究进展,以期为生物活性肽的进一步研究和应用提供参考。 关键词:生物活性肽,生理活性,吸收 Research and progress of biological active peptide Abstract:Bioactive peptides as one rich sources, wide variety, good functional life factors have been a global research hot spot. Studies have shown that these peptides have some conventional biological activities, such as increase mineral absorption, adjust blood pressure, antibacterial, antioxidant, decrease cholesterol, regulate immune. What’s more, they also have a regulating effect on human nutrition, so they have attracted widely attention. The kinds of bioactive peptides was reviewed in this paper, preparation research progress of physiological function, absorption and biological active peptide in order to provide reference for further research and application. Key words:Biological active peptide, Physiological activity, Absorb 1.功能肽的简介 肽(peptides)是分子结构介于氨基酸和蛋白质之间的一类化合物,是蛋白质的结构与功能片段,并使蛋白质具有数以千万计的生理功能。肽本身也具有很强的生物活性。是由蛋白质中20种天然氨基酸以不同的组合和排列的方式构成的,从二肽到复杂的线性或者环状的多肽的总成。一般说来,肽链上氨基酸数目在10个以内的叫寡肽,10~50个的叫多肽,50个以上的叫蛋白质。人们习惯上也把寡肽中的二、三肽称为小肽。由于构成肽的氨基酸种类、数目与排列顺序的不同,决定了肽纷繁复杂的结构与功能。 生物活性肽( biologically active peptide/ bioactive peptide/ biopeptide) 是指对生物机体的生命活动有益或具有生理作用的肽类化合物,又称功能肽(functional peptide)[1]。肽由氨基酸组成,人体存在20 种氨基酸,由不同的氨基酸的种类排列,加上数量排列形成,再加上还可能有的二级、三级结构,其种类是十分庞大的[2,3]。每一种活性肽都具有独特的组成结构,不同活性肽的组成结构决定了其功能。此外活性肽在生物体内的含量是很微量的,但却具有显著的生理活性。据研究,有些多肽在10 - 7mol/ L 的浓度时仍具有生理活性,就是说1 mL 的多肽用60 倍水稀释后,仍然具有生理功能。功能肽是源于蛋白质的多功能化合物,是多样化且来源充足的食品原料,具有多种人体代谢和生理调节功能,如易消化吸收、促进免疫、激素调节、抗菌、抗病毒、降血压、降血脂等[4] 现代营养学研究发现,人体摄入蛋白质经消化道中的酶作用后,大部分是以寡肽的形式

药代动力-葛根素

葛根素药代动力学研究概述 【摘要】:中药的作用特点是多成分、多途径、多靶点,中药药代动力学的研究是中药研究的关键技术之一。葛根的主要有效成分和有效部位为葛根素及葛根黄酮,本文从生物样品预处理、样品测定、葛根素在体内的吸收、分布、代谢排泄和药动学参数等方面,较为系统地综述了近10 年来葛根素药动学研究概况。 【关键词】:葛根素; 药代动力学 葛根素( puerarin) 为豆科植物野葛或甘葛干燥根中提取的有效成分,化学名为8-β-D-呲喃葡萄糖-4',7'-二羟基异黄酮甙[1]。 葛根素主要药理作用为扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量、改善微循环、抗血小板聚集、降血糖、降血脂、清除氧自由基和抗脂质过氧化、促进细胞代谢等,临床广泛应用于心脑血管疾病的治疗。近年来在眼科的应用和研究的报道日益增多,主要用于降低眼内压和眼底疾病的治疗。随着葛根素在临床的应用不断拓展,其药代动力学研究也日益深入,现将近年来葛根素的药代动力学研究情况概述如下[1]。 葛根素结构式 1. 样品处理 1. 1 血浆样品处理方法药物代谢动力学样品预处理都需要沉淀去除样品中的蛋白,加入有机溶剂沉淀蛋白为常用方法,多加入甲醇、乙

腈、高氯酸、三氯乙酸等,血浆和溶剂的比随不同溶剂有所不同。罗承锋等通过对比实验发现,在甲醇中加入一定量的乙腈后,其沉淀蛋白的效果更好,甲醇∶乙腈为9∶ 1 时,不仅可达到很好地沉淀蛋白的效果,而且葛根素的回收率最高。另外还有沸水浴法、在线固相萃取法[3]等方法。 1. 2 组织样品处理方法对于组织样品,可按1 ∶ 4 ( G/V) 加入生理盐水,匀浆后按1∶ 13. 5 ( G/ V) 加入无水甲醇,沉淀蛋白。房水和玻璃体按1∶ 1 加入0. 5mol /L 高氯酸沉淀蛋白。视网膜组织也按1∶ 1 加入0. 5mol /L 高氯酸沉淀蛋白 [3]。 2.检测方法 目前葛根素的药代动力学研究定量方法多采用RP-HPLC法,HPLC-UV 法,HPLC-FD 法,液质联用( LCMS)法,也有采用ELISA 法和毛细电泳法。HPLCUV法灵敏度较低,不能完全满足要求; LC-MS 法集色谱的良好分离性和质谱的高选择性于一体,其分离度、分析速度、灵敏度、专属性和通用性强,但设备昂贵,不易普及,且需进行柱后修饰,检测过程复杂。HPLC-FD 法灵敏度和异性优于HPLC-UV法,但异黄酮类化合物的荧光强度对pH 有较强依赖性,酸度对葛根素的荧光强度影响很大,酸性递质对其有淬灭作用; 在弱碱性条件下,葛根素分子上的羟基发生解离,生成荧光性较强的阴离子[4]。李力等通过实验发现在pH 9. 0 时,葛根素荧光强度最大,获得的峰响应值最大,采用pH9. 0 缓冲液作为柱后修饰溶液。罗承锋等认为葛根素在合适条件下可被激发出荧光,无需进行柱后修饰或柱前衍生化,血浆的处理直接使用蛋白沉淀法,可以简化样品处理和分析方法。邹文光等采用双

各种生物活性肽

各种生物活性肽 乳蛋白肽: 乳蛋白肽又称乳肽,是为了应付婴幼儿中发生的牛奶变态反应的需要而开发的。因此主要的应用领域是婴幼儿食品,以及有关对平衡营养食品、运动食品和普通食品进行改良之用。日本森永乳社首先使用调整奶粉的低变态反应原肽,除了8种已上市的乳蛋白肽之外,市场还出售各种等级的肽原料。在1997年首次出售了抗变态反应用的育儿奶粉。新产品则将酪蛋白的抗原性降低到10-8以下,当分子量在1000道尔顿以下时,产品几乎全部由氨基酸和低聚肽(oligopeptide)构成,其作为营养肽、用于抗变态反应的点心和婴儿食品,受到好评。而自酪蛋白还可以制出具有显著的发泡性、乳化性的多肽。 新西兰制造的乳肽在美国已有销售,主要用于健康食品、运动食品和对抗变态反应的食品。日本市场有代表性的4种肽原料中,经肠营养和育儿奶粉用的有3种(平均分子量1100、500、390道尔顿)和酪蛋白为原料的医疗用流食/运动食品1种(平均分子量350道尔顿)。 蛋清肽: 作为蛋白质中营养效价最高、氨基酸最为平衡的蛋清,其酶解后可得到蛋清肽。因为含巯基多,所以略有异味。蛋清肽能将原来得100分的平衡氨基酸很好地保持下来,由于水解使得分子量变小,所以加热不会发生凝固,因此可添加到液态食品中。 在日本,蛋清肽已市售、平均分子量1100,其水溶液呈乳状,广泛用于营养辅助食品和点心;此多肽再经高度水解后,可得到平均分子量约300道尔顿的药品级多肽,其水溶液透明,与蛋壳钙配合在营养上具有协同效果,用于婴儿食品、以及老年人食用的“银色食品”。

大豆肽: 大豆肽除具有易消化、吸收的营养效果外,还可能具有低变应原性,抑制胆固醇、促进脂质代谢,促进肠道发酵的功能等。大豆肽的特性使其利用领域相当宽广,如住院患者经常应用的经肠营养、老人应用的易消化吸收食品,对抗变态反应的食品,运动食品和有恢复疲劳等作用的健康食品。 玉米肽: 日本开发了以玉米蛋白为原料制成的肽——“peptino”。玉米蛋白质与其他蛋白质的氨基酸组成相比,富含缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸等支链氨基酸和丙氨酸。对运动后疲劳恢复、改善肝脏病、防止醉酒、肠功能障碍有作用。目前韩国制药公司以醒酒饮料的形式上市,其对中性脂肪的抑制效果等功能在研究之中。 豌豆肽: 从豌豆蛋白水解而得,豌豆肽的PH值呈中性。豌豆肽没有苦味,且价格较低廉,与前述乳蛋白肽共同添加、其不仅营养合理,成本上也容易接受,有望应用在育儿调制奶粉方面。 氨基酸是人体必须的营养物质,但人体有8种氨基酸不能自身合成,需由外界摄取。豌豆多肽中这8种氨基酸的含量除蛋氨酸稍低外,其余的氨基酸比例接近于FAO/WHO推荐模式。 中国的豌豆蛋白资源广泛,价格便宜,但由于这些氨基酸基本上以聚合的形式存在于蛋白质中,严重影响人体对它们的吸收和利用。Mattews等课题组的研究成果告诉人们,蛋白质经消化道酶作用后主要以小分子肽的形式吸收,通过试验证明低肽的吸收率比氨基酸的吸收率大,比氨基酸更易更快被人体吸收、利用。基于这种理论,利用生物工程定向酶切技术开发出的豌豆多肽具有广泛的应用价值。

葛根现代研究进展

中药葛根现代研究进展 【摘要】对葛根近年来的药理作用及临床研究进行综述。其具有以下几类成分:异黄酮类、葛根苷类、三萜皂苷类、生物碱类等。具有降血压、抗心律失常、松弛平滑肌等药理作用。临床上用以治疗高血压、心绞痛、溃疡性结肠炎、小儿腹泻等疾病。 【关键词】葛根;药理作用;临床研究 葛根为豆科植物野葛Pueraria lobata(Willd.)Ohwi.的干燥根,主产于湖南、河南、四川等地。秋、冬二季采挖,趁鲜切成厚片或小块;干燥。其味甘、辛,性凉,归脾、胃、肺经,具有解肌退热,生津止渴,透疹;升阳止泻的功效。主治外感发热头痛、项背强痛、麻疹不透、泄泻等。[1]本文就葛根的化学成分、药理研究及临床应用进行综述,为进一步研究、开发和利用葛根提供参考。 1.葛根的化学成分 葛根中主要含:异黄酮类,包括:大豆苷、葛根素等。葛根苷类,包括:葛根苷A、葛根苷B等被认为是二氢查耳酮的衍生物。三萜皂苷类,包括以葛根皂醇A、B、C命名的七种皂苷。生物碱及其他,包括氯化胆碱鞣质、乙酰胆碱、胡萝卜苷等[2-3]。其中,葛根的主要有效成分是葛根素。 2.葛根的药理作用 (1)对心血管的作用葛根素可以降低血压,其诱导精氨酸在血管内皮舒张因子合成酶作用下产生NO,激活细胞内的鸟苷酸环化酶,并增加细胞内的cGMP水平,并导致舒张血管作用[4]。葛根素还具有通过钾通道延长心肌细胞的有效不应期来发挥抗心律失常作用[5]以及抗血栓、抗凝血作用。 (2)对平滑肌的作用葛根中多种异黄酮成分可能是舒张平滑肌的成分,显示出罂粟碱样作用,收缩成分可能是胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质,显示出乙酰胆碱样作用。说明对平滑肌的作用,葛根同时含有两种不同的作用成分。 (3)其它药理作用包括:①葛根素可使心肌收缩力增强,主动脉压降低。②对高血压引起的头痛、头晕、项强和耳鸣等症状有明显的疗效③有温和改善脑循环作用[6]。④抑制血小板聚集作用。 3.葛根的临床应用 (1)用于心血管疾病陈炜[7]等把310例冠心病心绞痛患者随机分为治疗组和对照组,两组患者均给予基础治疗,治疗组同时加用葛根素注射液,结果显示:治疗组显效率56.8%,总有效率87.1%;对照组显效率28.4%,总有效率62.6%,两组总疗效经Ridit分析差异极显著性(P <0.01),表明葛根素对冠心病心绞痛患者有显著疗效。罗伟[8]等随机将60例患者分为对照组和葛根组,对照组给予基础治疗,葛根组在基础治疗基础上,同时给予葛根素注射液静脉滴注。结果显示:降压疗效无显著性差异;但症状疗效,葛根组总有效率93.33%;对照组总有效率63.33%,两组有非常显著性差异(P <0.01)。由此可以认为,葛根组对高血压病患者血压的改善与对照组相似,但对临床症状的改善明显优于对照组,其对提高高血压患者的生活质量优于单纯西药。此外,葛根还可治疗心率失常,高脂血症、心肌梗死等病症。 (2)用于肠道疾病林艳翠[9]等将60例溃疡性结肠炎随机分为治疗组和对照组。每组30例,所有病例具有不同程度的腹痛、腹泻、脓血便等症状。两组资料对比,差别无统计学意义(P >0.05),具有可比性。治疗组用葛根芩连汤加减药物组成,口服给药,对照组给予口服柳氮磺胺吡啶片,治疗2个月。结果如下:治疗组有效率93.33%,对照组有效率73.33%,

多肽生物活性及其结构的关系

多肽生物活性及其结构的关系 摘要:氨基酸通过肽键相连而成的化合物称为肽,多于10个氨基酸的肽称为多 肽(链),多肽是蛋白质水解的中间产物,是α-氨基酸以肽键连接在一起而形成的 化合物。多肽的多种结构的不同决定了多肽的生物活性有所不同,本文研究以多 肽生物活性及其结构的关系进行分析。 关键词:多肽;生物活性;结构 肽由氨基酸组成,是蛋白质的结构与功能片段,并使蛋白质具有数以千万计 的生理功能,肽本身也具有很强的生物活性。由2个或3个氨基酸脱水缩合而成 的肽分别叫二肽和三肽,以此类推为四肽、五肽……一般说来,肽链上氨基酸数目在不多于10个的叫寡肽,数目达到10~50个的叫多肽,50个以上的叫蛋白质。目前,三者均能人工合成,其合成的难易程度以及生理活性的大小依次是蛋白质、多肽和寡肽。按分子量分类,寡肽、多肽属于小分子化合物,蛋白质是大分子化 合物。人们熟知的胰岛素由51个氨基酸组成,是人工合成的一种最小的蛋白质。肽的分子量大于1000道尔顿,小于10000道尔顿的肽称为多肽[1]。多肽对于人 体生长发育有着很重要的影响,人体的新陈代谢、疾病等都与多肽息息相关。 1抗菌肽生物活性及其结构的关系 自1986年发现多肽具有抗菌活性,就对抗菌肽进行大量研究。抗菌肽是小 分子多肽,具有一定的生物活性,对部分细菌有较强的杀伤作用。在目前已经有70多种抗菌多肽的结构被测定,得到了很大的发展,其一级结构较为相似。一般 由三十多个氨基酸残基组成的天然抗菌肽,C-端含较多的疏水残基、N-端大多富 含碱性氨基酸,非极性氨基酸会有一些特定高度保守的氨基酸残基,是抗菌活性 中必不可少的。 对于抗菌肽的二级结构,抗菌肽形成为α-螺旋型抗菌肽(一般情况下N端)、β-折叠型抗菌肽(通常中间部分)等。α-螺旋是一个水脂两亲结构,对于抗菌肽 杀菌有着重要影响,抗菌活性会随着α-螺旋的变化而改变。二级结构共同特点, 抗菌作用机制基本相同,水和脂类物质均具有亲和力结构[2]。 2抗氧化活性肽生物活性及其结构的关系 近年来,在医学等各个行业中,抗氧化活性肽应用逐渐得到认可,作为天然 抗氧化活性肽,抗氧化活性多肽一般由10个氨基酸残基组成,其活性与氨基酸 的组成和序列具有一定相关性,且组成结构、序列的不同决定生物活性不同。很 多抗氧化活性小肽是肌肽,据资料显示肌肽是具有水溶性的,在肌肉中起到抗氧 化作用。 2.1谷胱甘肽 谷胱甘肽(glutathione,GSH)由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸缩合而成的活性 低分子三肽(谷胱甘肽通常简写为G-SH),具有一定的还原和氧化特征,是发挥 功能中不可或缺的。G-SH以高浓度(0.1—10mmol/ L)广泛分布于哺乳动物、植物 和微生物细胞内,是最主要的、含量最丰富的含巯基的肽[3]。 2.2肌肽 肌肽(carnosine)是由β-丙氨酰和组氨酸通过肌肽合成酶的作用形成的二肽,是一种天然性抗氧化的肽。有螯合金属离子的能力,特别是对铁及铜离子[4],正 是这种对金属离子的螯合作用,协助其完成了肌体的抗氧化过程。具有较强的抗 氧化抗衰老性,可以作为一种抗氧化剂和消炎剂。不仅可以保护细胞膜,还能保 护细胞里边线粒体的膜,还可以作为一种抗氧化剂中和和解除攻击DNA细胞的自

药学专业最新选题汇总大全

最新药学专业论文选题大全 第一部分(1~~70) 第二部分(1~~120) 第三部分(1~~70) 第四部分(71~~128) 第五部分(1~~70) 第六部分(71~~132) 第七部分(1~~25) 第一部分(1~~70) 1.非甾体抗炎药物的合成及抗炎镇痛活性的研究 2.硫杂杯芳烃金属配合物的合成及抗癌活性研究 3.奥沙普嗪的化学结构修饰研究 4.分蘖葱头中甾体皂苷成分的分离和鉴定 5.新型选择性环氧合酶-2抑制剂的研究 6.锰超氧化物岐化酶模拟酶的研究进展 7.吡唑衍生物类环氧合酶-2抑制剂研究进展 8.呋喃酮衍生物类环氧合酶-2抑制剂研究进展 9.硫杂杯芳烃的研究进展 10.氯化镉对人体的毒性及其机制研究进展 11.某院抗菌药物使用调查分析 12.感冒药使用情况调查分析 13.住院患者抗菌药物使用情况调查分析 14.某院某科抗生素使用调查分析 15.2011年我国抗生

素市场分析 16.某种类药物不良反应及合理应用 17.临床抗感染药物使用的调查分析 18.抗肿瘤药物的研究进展 19.抗病毒药物的现状与研究进展 20.临床抗生素应用调查分析 21.抗感冒药物的不良反应及合理应用 22.喹诺酮类抗菌药研究进展 23.抗癌金属配合物的研究新进展 24.铂类抗癌药物作用机制研究进展 25.某医院调查报告 26.某药厂调查报告 27.抗生素类药物在临床的应用现状 28.高效液相色谱法及其在药物分析中的应用 29.中国临床药师发展现状调查 30.中国临床药师发展现状调查 31.药物分析在药学各领域的应用 32.某药检所调查报告 33.分析仪器公司调查报告 34.某医院药剂科参观报告抗生素类35.36.中国本土制药企业新药研究开发发展的研究 36.某药品的质量研究方法37.某中药制备工艺的研究 38.现代药品分析方法与技术的研究进展 39.试论中药及天然产物在某领域的研究进展 40.关于加强中药质量控制的一点探索 41.唐松草研究的现状 42.西洋参中奥克梯隆型皂苷的研究 43.藜植物中化学成分的研究。 44.人参皂苷的研究进展。 45.人参皂苷药理活性研究的概况。 46.绿色化学。 47.烯胺酮化合物简介。 48.天然药物中无机元素的测定方法。 49.藜属植物的研究进展。 50.天然药物化学研究热点和未来发展方向。 51.甜菜树茎叶营养成分的分析研究。 52.甜菜叶

葛根素及其衍生物抗炎、抗痛风作用研究进展

龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/7d19153513.html, 葛根素及其衍生物抗炎、抗痛风作用研究进展 作者:邢志华马誉畅李新萍张冰张梦迪万升敏杨鑫杨天凤姜婧雯包然 来源:《中国中药杂志》2017年第19期 [摘要] 该文综述了葛根素及其衍生物在抗炎、抗痛风方面的研究进展。葛根素可通过影响免疫细胞、炎性因子、信号通路等方式起到抗炎作用;同时可通过抑制黄嘌呤氧化酶、促进尿酸排泄降低血清尿酸水平,达到抗痛风作用。虽然与临床使用的别嘌醇相比,其体内降尿酸水平活性较低,但葛根素能增强机体总抗氧化和清除氧自由基的能力,且抗炎作用较强,因此预测,以葛根素为先导化合物,对其结构进行修饰或改造以期寻找活性好、副作用小的新型抗痛风药物将是一个有一定前景的研究方向。 [关键词] 葛根素;葛根素衍生物;抗炎;抗痛风;黄嘌呤氧化酶抑制剂 [Abstract] The research progress of puerarin and its derivatives in anti-inflammatory and anti-gout activities was reviewed in this paper. Puerarin possesses anti-inflammatory activity by affecting immunocyte, inflammation cytokines and signaling pathway. Puerarin also has anti-gout activity through inhibition of xanthine oxidase, promoting the excretion of uric acid to reduce serum uric acid level. Although its ability in reducing uric acid level was lower than that of allopurinol in clinical application, puerarin can also enhance the total antioxidant and free radical scavenging with stronger anti-inflammatory effect, so it will be a promising research direction to find new drugs with better anti-gout activity and less side effects by modifying the chemical structure of puerarin. [Key words] puerarin; puerarin derivatives; anti-inflammatory; anti-gout; xanthine oxidase inhibitor 葛根素是从豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根中提取得到的一种异黄酮类化合物,是其主要有效成分。葛根素化学名为8-β-D-葡萄吡喃糖-4,7-二羟基异黄酮,分子式为C21H20O9,相对分子质量为416.38,呈白色针状结晶,其化学结构式见图1。葛根素毒性小,药理作用明确且广泛,具有提高免疫力、扩张血管、降低血压、保护心肌细胞、抗肿瘤、抗衰老、促进血液循环、生津及抗血小板聚集等作用。临床上辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死等心脑血管疾病,也辅助治疗视网膜动脉阻塞、视网膜静脉阻塞及突发性耳聋等[1]。近年来,葛根素及其衍生物的抗炎、抗痛风作用正逐步被关注。本文根据近十年来国内外相关文献做一简述,对葛根素为先导化合物进行结构修饰及优化,以期为开发高效低毒的抗炎、抗痛风药物提供参考。 1 葛根素的抗炎作用 炎症是机体常见的一种重要的基本病理过程。其主要表现为炎区组织的变质、渗出和增生3种基本病理改变。炎症本质上是机体与致病因素斗争的一种防御性反应,是机体对致炎因子

真正的生物活性肽

真正的生物活性肽 诺贝尔奖常客 生物活性肽自被发现以来,快速地成为国际尖端生物科技领域研究的热门对象。世界上最高荣誉的科技奖项,诺贝尔学奖曾先后三次颁给研究生物活性肽的科学家。 1958年,美国加利福尼亚大学教授美籍犹太人生物化学家Herber Boyer博士潜心研究38年的活性多肽(HGH)利用细胞重组技术成功问世。他发现活性多肽控制着蛋白质的合成数量、质量和速度;控制着人的疾病和衰老,他因此获得当年的诺贝尔生物学奖。 1958年,Merrifield发明了多肽固相合成法,革新了传统液相方法,为多肽合成翻开了崭新的一面,对发展新药物和遗传工程起到了巨大的推动作用,因此荣获了1984年的诺贝尔化学奖。 1962年,美国科学家Cohen博士发现了决定皮肤年龄的“表皮生长因子” EGF(EpidermalGrowthFactor)。并进一步证实:EGF的缺失,是导致皮肤衰老的根本原因,给皮肤补充EGF,可以使衰老的皮肤再年轻。从此,皮肤年轻与衰老的奥秘被揭开,人类再年轻的梦想变成现实。1986年12月10日,Cohen博士因此获得了诺贝尔奖。真正的生物活性肽 2012年,上海肽颜生物科技实验室历经七年艰苦研发的生物肽护肤产品成功推出,这具有划时代的意义,意味着生物肽护肤科技开始得到真正的有效应用。 此前,众多宣称肽科技的产品要么只是借用了“肽”这个名字而没实质的内在;要么是无法长时间有效地保持肽的活性,没有任何效果;要么只是单纯的添加一种肽,效

果不明显……林林种种,不能一概而论,但这些都并不能称之为真正意义上的生物肽护肤产品。 真正的生物肽护肤品的主要成分为生物活性多肽细胞生长因子,这些细胞生长因子在人体内含量极微,但生物活性极高,对多种细胞生理功能和代谢活动发挥。人体内各种细胞都需要多种生物活性多肽的存在才能保持其最合适的增殖状态,单一活性多肽对细胞作用有限,多种活性多肽相互协同作用能够更好发挥作用。 肽颜生物科技实验室研发的生物肽护肤面膜产品,以EGF和六胜肽两种肽为主,辅以其他微量因子和对美容效果显著的原生态提取液,在能够有效保持多肽活性的同时,确保产品拥有最佳的美容功效。

槲皮素修饰综述

槲皮素结构修饰合成及生物活性 研究进展 姓名:宋俊蓉 学号:2015021278 专业:药物化学

槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展 摘要: 本文综述了槲皮素结构修饰合成及生物活性研究进展,介绍了国内外槲皮素氨基酸类、糖苷类、酯类、醚类衍生物及金属配合物的合成方法及其生物活性研究现状。指出了槲皮素具有抗氧化、抗菌、扩张血管、抗肿瘤及抗突变等多种生物学活性。然而,槲皮素具有水溶性差、生物利用度较低等缺点,临床应用受到限制。为此国内外学者对槲皮素进行了各种修饰,以期待槲皮素的高效活性和实用价值。关键词: 槲皮素;槲皮素衍生物;合成;生物活性;结构修饰

Research progress of synthesis and biological activity of Quercetin derivatives Abstract: A review is provided of the progress of research on the synthesis and biological activity of quercetin derivatives. The methods for preparing Quercetin amino acids,glycosides,esters,ethers derivatives and metal complexes as well as the current status of study on the biological activities of those derivatives are briefed. It is pointed out that, Quercetin has many biological activities such as antioxidant, antibacterial , antihyper-tensive, anti-tumor and anti-mutation. However, the poor water solubility and low bioavailability of Quercetin limit its clinical application. Therefore, with high activity and practical value of quercetin, domestic and foreign scholars have made efforts to modify the structure of quercetin. Keywords:quercetin; quercetin derivatives; synthesis; biological activities; research progress

常见的一些生物活性肽

常见的一些生物活性肽 1 大豆肽 大豆多肽是指大豆蛋白经酶解或微生物技术处理而得到的水解产物,它以 3-6个氨基酸组成的小分子肽为主,还含有少量大分子肽、游离氨基酸、糖类和无机盐等成分。大豆多肽的分子质量以l 000 Da的为主,主要出现在300—700 Da 内。与大豆蛋白相比,大豆多肽具有消化吸收率高,能降低胆固醇、降血压和促进脂肪代谢的生理功能,以及无豆腥味、无蛋白变性、酸性不沉淀、加热不凝固、易溶于水和流动性好等良好的加工性能。大豆多肽还具有抑制蛋白质形成凝胶、调整蛋白质食品的硬度、改善口感和易消化吸收等特性,其氨基酸组成几乎与大豆蛋白完全一样。研究发现,大豆肽能够有效预防“负氮平衡”所引起的不良反应,增加肌红蛋白的合成,缓解机体的缺氧症状,达到抗疲劳的效果以及增强机体免疫功能。同时,大豆肽能够有效抑制血管紧张素转换酶(ACE)的活性,对于因ACE引起的人体血压升高具有一定的控制作用。 2 酪蛋白磷酸肽 酪蛋白磷酸肽:简称CPP,是以牛乳酪蛋白为原料,通过生物技术制得的具有生物活性的多肽,有α-酪蛋白磷酸肽β-酪蛋白磷酸肽,富含磷酸丝氨酸的天然多肽。CPP能在人和动物的小肠内与Ca+2、Fe+2等二价无机离子结合形成可溶性络合物,促进其吸收利用。 3 玉米肽 玉米肽是从天然食品玉米中提取的玉米蛋白,经过酶降解及特定小肽分离技术而获得的小分子多肽物质。 玉米肽作为玉米蛋白经过酶降解而获得的多种小肽的混合物,除具有肽类物质的优良特性——优于氨基酸或蛋白质的直接吸收、溶解性强(在大范围的pH 值下均能完全溶于水,无浑浊和沉淀物产生)、稳定性强(对热稳定,组分不改变,功能不丧失)、安全性高(天然食品蛋白,安全可靠,无毒副作用)等特性以外,还具有自己所独有的特殊功能。玉米肽所独有的特殊功能源于它特别的氨基酸分布,通过实验室的检测,发现玉米肽的氨基酸分布非常特别,它与大豆低聚肽中各种氨基酸分布均匀的特点不同,玉米肽中氨基酸的分布主要以丙氨酸、亮氨酸和谷氨酸3种氨基酸为主,这也就注定了玉米肽拥有以下与大豆低聚肽不一样的特殊功能。玉米肽具有抗疲劳、保肝、提高机体免疫力等功能;玉米肽独特的氨基酸构成,有利于促进酒精代谢,具有醒酒作用;玉米肽具有抑制血管紧张素转换酶的作用,从而降低血压;

葛根素综述

葛根素综述 一、绪言 葛根素是由中药葛根里面提取出来的有效成分,其结构式为: 葛根现在在药品市场已得到广泛应用。葛根被国家卫生部认定为药、食两用植物,我国古代药物学专著《神农本草经》、《本草纲目》对葛根的功用均有记载。此外,利用高新生物技术,葛根还可生产系列食品:葛根低聚糖、营养葛奶、葛根黄酮茶等。葛根集药用、食用、生态、绿化等功能于一,市场前景美好,开发潜力巨大。一吨葛根素(折纯)在市场上的售价可高达1200 万人民币/吨,纯利润大概在200-230 万左右。基本上它的投资回报数在40%到50%之间。很多研究机构也在对葛根素进行研究,开发其价值,所以葛根素的潜力也非常大。 二、原理 因为葛根素是异黄酮结构,故其水溶性和脂溶性都比较差,生物利用度低。因而限制了其更广泛的应用。目前,临床应用的葛根素注射液大多需要加入PVP和高浓度的丙二醇才能达到该注射液要求的浓度,这样使药物的粘度较大,才给大规模生产造成过滤上的麻烦,

成本增加。因此,通过结构修饰改善脂溶性和水溶性及增强药理活性已成为葛根素近年来研究的热点。 三、结构修饰进展 1、药理作用及临床应用 葛根素具β肾上腺素受体阻滞作用,可增强心肌收缩力,保护心肌细胞;扩张血管,降低血压及眼内压,改善微循环;保护红细胞的变形能力,增强造血系统功能;抗血小板聚集,增加纤洛活性,降低血黏度;对肾炎、肾病肾衰模型均有保护作用;对非特异性免疫、体液免疫、细胞免疫有明显的调节作用;可促进正常人和肿瘤病人的淋巴细胞转化;对干扰素系统有明显的刺激和诱生作用;对抗D-半乳糖的致老化作用,增强学习记忆能力;清除氧自由基和抗氧化性损伤;抑制蛋白非酶糖化;对抗星形胶质细胞肿胀及脑水肿;降低血浆中儿茶酚胺及内皮素的含量;调节—氧化氮合酶(NOS)活性,升高体内NO水平。目前葛根素在临床上已被广泛应用于心脑血管系统疾病。糖尿病、眼底疾病突发性耳聋、急性酒精中毒、拟菊酯类农药中毒及肿瘤的治疗。 2、剂型研究 葛根素在水中的溶解度较低,其临床使用的注射剂中需加入助溶剂,以提高溶解度。目前临床应用的葛根素注射液大多需加入高浓度丙二醇作为助溶剂,不仅增加了成本,也因为药液黏度过大,给生产造成过滤上的麻烦。研究发现,赖氨酸、精氨酸、组氨酸、烟酰胺、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)能使葛根素在水中的溶解度增加1~2倍,可作为葛根素注射液处方中的助溶添加剂。 近年来,将天然活性成分与磷脂在一定条件下进行复合从而获得天然活性成分磷脂复合物的研究已受到国内外学者的关注。这种复合

功能性多肽的研究进展讲解

食品营养学课程论文功能性多肽的研究进展 院系食品学院 专业食品科学

功能性多肽的研究进展 1前言 自1993年Nature杂志上发表了有关功能食品的文章以来,功能食品的概念迅速在世界范围普及开来[1]。近年来随着广大消费者的保健意识增强,人们已认识到,癌、心血管病、糖尿病、骨质疏松等疾病与生活方式尤其是与饮食习惯有关,食品中有特定功效的营养性成分与非营养性成分,对抑制人体某些疾病的出现有一定的作用[2],加之中国的“医食同源”理论影响,人们开始寻找营养保健食品。在此背景下,功能性多肽的研究也有了很大进展。 功能性多肽是分子结构介于氨基酸和蛋白质之间的一类化合物,是蛋白质的结构与功能片段,本身也具有很强的生物活性。这些活性多欣不仅具有营养作用,而且在体内还其有调节功能。现代营养学研究发现,机体对多肽的吸收代谢速度比游离氨基酸快,生物活性肽吸收机制具有六大特点。(1)不需要消化,直接吸收。生物活性肽不会受到人体的促酶、胃蛋白酶、胰酶、淀粉酶及酸碱物质的二次水解,它以完整的形式直接进入小肠,被小肠吸收,进入人体循环系统,发挥其功能。(2)吸收快。吸收进入循环系统的时间,如同静脉针剂注射一样,快速发挥作用(3)具有100%吸收的特点。吸收时没有任何废物及排泄物,能被人体全部利用。(4)主动吸收,迫使吸收。(5)吸收时,不需要耗费人体能量,不会增加胃肠功能负担。(6)起载体作用,它可将人所食用的各种营养物质运载输送到人体各细胞、组织、器官。因此功能性多肽的生物效价和营养价值极高。 某些食品加工过程能浓缩活性多肽,这些活性肽不仅在营养上可作为必需氨基酸的来源[3],也能在一定程度上改善人体的多种机能如抗菌、降血压、降低胆固醇、抗血栓、抗氧化、促进矿物质吸收、提高生物利用度、增强免疫等[4]。通过对食物蛋白进行酶解或加工获得的生物活性肽成本低、安全性好、易于进行工业化生产,用生物活性多肽开发的保健食品前景也被看好,已经成为人们研究的热点。 2 功能性多肽的分类、生理功能及制备 2.1 功能性多肽的分类 按照功能给食品中的多肽分类,可以分为降血压肽、高F值多肽、酪蛋白磷酸钛、免疫活性肽、清除自由基活性肽等几种国内外广泛关注的功能性多肽。

天然药化 槲皮素

目录 任务书 (2) 1 正文 (3) 1.1文献综述 (3) 1.1.1槐米的历史背景 (3) 1.1.2槐米的来源,性状及产地 (3) 1.1.3槐米中的主要化学成分 (4) 1.1.4槐米的药理作用 (5) 1.1.5槐米的研究进展 (5) 1.2实验方案设计 (6) 1.2.1 实验目的 (7) 1.2.2 实验意义 (8) 1.2.3 实验原理 (8) 1.2.4 实验流程 (9) 1.2.5 实验步骤 (9) 1.2.6 实验安排 (10) 1.2.7 实验预算 (11) 参考文献 (13) 1

天然药物化学课程实验任务书 一、题目:槐米中槲皮素的提取分离及结构鉴定 二、实验任务 1.查阅文献资料并写出槐米化学研究进展的文献综述 2.设计实验方案并进行可行性分析(方案应包括目的意义, 设计原理、流程、实验方法、时间安排、需要的仪器与试剂)。 3.对实验材料进行性状、显微和理化鉴定并将鉴定结果写入 实验报告中。 4.完成槲皮素单体化合物的分离及结构鉴定,鉴定数据应包 括熔点、旋光度、紫外图谱。 5.对所得数据进行分析 6.完成实验报告并提交少量槲皮素样品。 三、实验要求 1.实验中要求学生不完全依赖现成条件,能在教师指导下自 己创造一些条件完成实验。 2.实验方法应有一定的创新性。 3.实验数据准确,须注明实验条件。 4.要求提供的样品袋上注明样品名称、熔点、旋光度、制备 者姓名、日期 四、实验报告内容 1.题目

2.实验目的 3.基本原理 4.实验所用试剂、仪器的型号及生产厂家 5.分离方法创新之处 6.自制或创造了那些实验条件条件 7.实验流程及操作方法 8.结果与分析 9.结论 10.在所完成实验的基础上提出一个新的研究课题 11.合理化建议 3

灯盏花种植技术

灯盏花种植技术 一、灯盏花形态特征描述: 灯盏花为菊科飞蓬属植物,全草入药,多年生草本,高20-30厘米,花似灯盏,根像细辛,故又名灯盏细辛。根茎粗短,其上密生纤细的须根,直或向下斜生,线状稍肉质。茎直立,单生或数茎丛生,绿色或待紫红色,上端稍弯曲,上部无棱,下部具纵棱,疏被粗毛。基生叶匙形或匙状披针形,长3-5厘米,宽1.2-1.5厘米,两面有毛,全缘,常邹波状,基部渐窄成柄,多带红色;茎生叶长圆形至条状披针形,互生,长2-3厘米,宽0.6厘米,无柄。夏秋开花,头状花序单生茎顶,直径1.5-2厘米,总苞片3层,窄披针形,边缘有2-3列紫色雌性舌状花,中央为黄色两性管状花。果为瘦果,扁平,有柔软的白色冠毛两层,外层极短。 二、灯盏花生物学特性: 灯盏花主要生长在云南(主要集中地带)、四川、广西、贵州、西藏等省区海拔1200-3500米向阳坡草地、疏林或林缘地带。 温度:灯盏花具有广泛的适应性,在6-25度的温度下均能正常的生长发育。而种子出苗的适宜温度为15-25度,种子出苗后就进入营养生长期。由于植株矮小,叶丛接近地面,即便冬季偶尔出现短暂的低温对植株生长也无太大影响; 水分:灯盏花生长需要充足的水分。水分对灯盏花苗期的影响比较显著,由于种子比较瘦小,种胚萌发后幼苗的生存直接依赖环境条件,成年植株有发达的根系,对恶劣的环境有较强的适应性,旱季植株营养生长缓慢,叶质增厚,预计植株生长较快。 光照:灯盏花属喜光植物,需要充足的光照。野生植株主要分布在向阳背风开阔坡地,人工栽培的灯盏花由于种苗繁殖困难,幼苗主要生长在塑料薄膜下或大棚内,缺少了充足的光照,植株长势较弱,容易受到病害的侵染。 PH:灯盏花适宜PH为6-7 三、灯盏花栽培技术: (一)、选地整地:灯盏花喜阳光、较耐干旱,宜选择光照充足、地势平缓,且土壤应疏松肥沃的地块,最好以红壤土为宜。移栽前7-10天,选晴天及时翻挖、晒伐、平整,按1.8米起畦,畦面宽1.5米,沟宽0.3米,沟深0.2米,成高畦低沟,利于排水,畦面平整后,每亩用腐熟农家肥1500Kg,过磷酸钙30Kg,三元复合肥25Kg均匀撒施后翻挖以培肥土壤,使粪、肥、土壤充分混合,平整后待播种。 (二)、繁殖方法:种子繁殖是灯盏花生产上主要的繁殖方式。组织培养苗和分株繁殖等方法几乎不用,种子繁殖又有育苗移栽法、直播和漂浮育苗法。 1.种子处理:种子播种前用阳光暴晒3-4小时,以减少附在种子表面的病原菌和虫卵,再用30-35度温水浸泡48小时,用细纱布滤水后混入细湿沙中拌匀待播; 2.土壤消毒:对苗床的土壤消毒是播种前最关键的一步,若不采取消毒措施,则会对其出苗造成影响。消毒上可采用施美地、多菌灵、敌克松等多种药物进行土壤消毒,有线虫为害的土壤,在深翻晒垡时,亩用1.5Kg线虫必克拌细土撒施灭线虫; 3.育苗移栽:播种量每平方米1g撒播,撒种时要均匀,播种后用细腐殖土覆盖0.5-0.8厘米,最后用松毛或稻草覆盖,并浇水,然后覆盖薄膜;播种后要经常保持土壤湿润,既不宜过干,也不宜过湿,每天浇水一次;幼苗长至2-3叶时除草,并及时浇水,幼苗长到4-5叶时,可选择用除草剂除草(个人认为最好不要用),间苗时按“间密留稀,间弱留强”的原则间苗,间苗和移栽前各施追肥一次,每次用复合肥6Kg每亩兑水浇淋,施肥后用清水淋一次,以防灼伤幼苗;当苗长到2叶1心时就要开始炼苗,揭膜通风由小到大逐步锻炼,

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