ZM336372_C-Raf抑制剂_208260-29-1_Apexbio
产品名: ZM336372修订日期: 6/30/2016产品说明书
化学性质
产品名:
ZM336372
Cas No.:
208260-29-1 分子量:
389.4 分子式: C23H23N3O3
化学名:
3-(dimethylamino)-N-[3-[(4-hydroxybenzoyl)amino]-4-methylphenyl ]benzamide SMILES:
CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)N(C)C)NC(=O)C3=CC=C(C=C 3)O 溶解性:
>19.5mg/mL in DMSO 储存条件:
Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
MAPK Signaling 信号通路:
Raf 产品描述:
ZM336372是C-Raf 的高效抑制剂,其IC50值为70 nM [1]。也有报道ZM336372能抑制SAPK2b/p38β2,其IC50值为2 μM 。
C-Raf是丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶Raf激酶家族的成员,在ERK1/2信号通路中起重要作用。已报道C-Raf的异常表达与人类疾病相关,并且也参与一系列癌症。
ZM336372是高效的C-Raf抑制剂,与已报道的C-Raf抑制剂PD98059相比具有不同的选择性。在原代神经元中,ZM336372通过抑制C-Raf活化,从而降低低钾诱导的凋亡百分比[2]。H2O2和ZM336372预处理肿瘤球体24小时,通过介导ERK1/2信号通路,能完全消除ROS 诱导的eNOS上调[3]。
参考文献:
1. Hall-Jackson, C.A., et al., Paradoxical activation of Raf by a novel Raf inhibitor. Chem Biol, 1999. 6(8): p. 559-68.
2. Burgess, S. and V. Echeverria, Raf inhibitors as therapeutic agents against neurodegenerative diseases. CNS Neurol Disord Drug Targets, 2010. 9(1): p. 120-7.
3. Wartenberg, M., et al., Reactive oxygen species-mediated regulation of eNOS and iNOS expression in multicellular prostate tumor spheroids. Int J Cancer, 2003. 104(3): p. 274-82.
特别声明
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不针对患者销售,望谅解。
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