化学合成药物饲料添加剂

化学合成药物饲料添加剂
化学合成药物饲料添加剂

第五章化学合成药物饲料添加剂

除抗生素外,人工合成的许多药物有类似抗生素的作用,添加到饲料中具有很好的抑菌、杀菌和驱虫效果,且一般较抗生素作用强。化学合成的抗菌剂为单一化合物,大多数抗菌驱

虫作用强,而促生长效果差,且毒性较强,长期使用有不良作用,有些存在残留与耐药性问题,有的甚至有致癌、致畸、致突变作用。因此,化学合成药物在饲料中用于防治疾病、驱虫等保健剂,多是短期添加,仅少数毒性低、副作用小、促生长效果好的抗菌剂用于动物生长促进剂以低剂量、较长时间应用于饲料中。如喹乙醇、硝呋烯腙、对氨基苯砷酸及其钠盐、羟硝苯砷酸等。我国仅批准喹乙醇用作猪、鸡抑菌促生长剂,其他抗菌剂在兽医指导下短期应用于饲料以防治疾病和驱虫。

化学合成抗病原微生物类促生长物质虽属重点开发目标,但在过去的几十年中,用于医

疗的新老品种不下数百种,然而经过筛选,研制出既有抗病原微生物的性能,又有促生长作用的物质并不多。到现在为止,被应用的新老品种也不超过20~30个,而且这些品种在慢性毒性方面都存在许多缺点。目前,世界各国批准使用的仅剩几个品种:日本批准的仅有喹乙醇,欧共体在附录I中也仅有喹乙醇,附录Ⅱ中只剩下喹乙醇、卡巴氧(Carbadox)和硝呋烯腙。美国在每年公布一次的《饲料添加剂要览》中仅有卡巴氧和有机砷类制剂,其余的均为驱球虫药物。和抗菌素一样,对合成抗菌物质的使用,各国选择标准不同,故国际上没有共同的约束。

到目前为止,日本政府批准使用的化学饲料添加物在种类上仍领先于世界各国,有关规

定限制项目如下:

日本动物药品总消费金额1978年为559亿日元,1979年为564亿日元,1980年为573亿日元。其中饲料添加剂的消费量较大,在动物医药晶中占30%~40%。在病原微生物类饲料添加剂中占50%以上。

中国的饲料添加剂消费情况无法确切统计,在5个生产动物药品的工厂中,饲料添加剂

年总产值占10%~25%,抗病原微生物类饲料添加剂的比例只占总产值的2%~5%。

表5-1 有关国家和组织化学饲料添加剂规限一览表

表5-1为有关国家化学饲料添加剂规限。

续表

注:+准用;-不准用。

一、有机砷类

砷俗称“砒霜”,是众所周知的毒物,它是由砒石(信石,白砒)在加热下用升华法制成

的。它的主要成分是三氧化二砷(As2O3)。为原形质毒,其大量能使细胞坏死。砒石或砒霜在人类历史上曾以小剂量作为强壮剂,以“妙药神石”著称于世,无论埃及及欧美都有过这类史话。我国直至清末,到严寒季节,北方居民、武士、高龄者中仍有用砒石作为健身药的风俗。40~50年代许多国家药典中,仍有在强身药项下收载砒制剂的事例。砒的强身机理,通过现代科学研究,证明它在小剂量下能刺激代谢机能旺盛,提高氮在机体内的滞留,并在机体内进行同化作用,从而组织蛋白的合成。并证明,砒对原虫有较强的杀灭作用。现代用有机砷作为动物的饲料添加剂,其实质是来源于古代人类的伟大科学发现和成就。

以有机砷作为动物的抗病原微生物类刺激动物生长饲料添加剂,在世界范围内极为普遍。美国消费在饲料添加剂中的有机砷每年达400t左右。英国药典至今仍收载有机砷品种。阿根廷、西班牙、芬兰、葡萄牙等国的有机砷饲料添加剂品种很多。据近代的研究报道,有机砷不但刺激动物生长且有较广泛的抗菌作用,同时对肠道寄生虫、血原虫也有一定的抑制

作用。因此对预防鸡、仔猪、羔、犊、狗等幼龄动物肠道感染引起的下痢效果显著,并可和抗球虫药结合在一起应用,以提高其防治率。如商品名为Unictat的抗球虫剂的组分为:二硝苯甲酰胺0.025%,乙酰对硝基苯基氨基苯磺酰胺0.03%,硝基羟基苯砷酸0.005%。

有机砷还能改善肉牛和鸡的肉质。有实验表明有机砷饲料添加剂喂养的肉牛,其瘦肉呈

现白红相间的大理石纹理,而且肉质香嫩可口。

最近一些有机砷研究资料指出,对陈旧畜禽饲养环境中的畜禽,饲料中添加有机砷酸,其刺激生长作用就更明显。在低蛋白饲料的情况下使用有机砷,能使鸡提高产蛋率。如砷和抗菌素同时使用效果更好。以砷类饲料添加剂用于鸡,人们很担心鸡肉和鸡蛋中有砷问题,美国食品和药品管理局(FDA)制定食品中的含砷量安全上限为每克食品不超过256ug,当在饲料中添加量为0.01%,鸡肝和蛋中残留水平远低于规限。现在欧美常用作饲料添加物的有机砷有以下几种。

1.对氨基苯砷酸及钠盐

性状:白色晶体粉末,难溶于水,其钠盐易溶于水。

结构式:

性状:白色或微黄色结晶粉末,几乎无嗅。在水中及乙醇中微溶,在氯仿和乙醚中不溶,溶于碱液,热水和甲醇。

质量指标:

外观白色或微黄色结晶粉末干燥失量≤2.0%

干基含量98.5%~100.8%邻氨基苯砷酸合格

亚砷酸盐<0.025%苯胺残留物合格

砷酸盐合格

用途:本品为抗菌药,用于猪、鸡的促生长,屠宰前5天停药。

添加量:每吨饲料中为90g(约0.009%)。

生产厂家:[苏]无锡县瑞通兽药厂;[浙]黄岩市荣耀化工厂;[鲁]山东化工研究院。

方例

①畜禽用“4%氨基苯砷酸”饲料添加剂ARSANILIC ACID PREMIX(美A.P.A公司)

组成;每磅453.6g中

对氨基苯砷酸18g 谷物细粉加至

llb(453.6g)

作用:抗病原微生物类促生长类饲料添加剂。刺激生长,预防肠道感染。

适应:用于幼畜和幼禽。

用法;添加于饲料中。

用量;每吨饲料中添加5lb(2.268kg),即每吨饲料中含苯砷酸90g。

②动物用“氨苯砷50”饲料剂ARSANILIC ACID-50(美.WHITMONER公司)

组成:1kg中:

氨基苯砷酸500g 磷酸氢

钙500g

作用:抗病原微生物类促生长性饲料添加剂。刺激生长,促进肥育,增强应激能力,防治细菌和原虫感染,改善肉质。

适应:鸡、火鸡、猪发育迟缓、球虫、下痢等。

用法:添加在饲料中。

用量:1t饲料中添加0.02~0.04kg,控制猪下痢和鸡球虫时,每吨饲料添加0.25~

0.5kg。

③动物用“砷硒”饲料添加剂

组成:100g中

对氨基苯砷

酸10g 硒微量磷酸氢钙50g 赋形剂加至lOOg

作用:抗病原微生物类促生长性饲料添加剂。刺激畜禽生长,改善动物体质,提高应激能力,防治畜禽球虫、下痢,提高饲料利用率。

适应;适用于小动物的生长期。

用法:添加在饲料中。

用量:每100kg饲料添加本晶50~100g,畜禽自由采食,发生疫情时,用量加倍。

④畜禽用“高力多维”饲料添加剂COLIVITAMIN(英.ANTEC公司)

组成;每包228g中

氨基苯砷酸钠716mg 维生素D3100万IU

维生素 A 300万IU 维生素E 3001U

维生素B21000mg 维生素K3 1.0g

维生素B6600mg 烟酸 3.75g

维生素B122500μg 泛酸钙 1.25g

维生素C 250mg

载体(三甲基溴化氨、葡萄糖、碳酸氢钙)加至228g。

作用:抗病原微生物类促生长性饲料添加剂,防治因大肠杆菌引起的肠道疾患及细菌感

染,并促进生长和预防维生素缺乏症。

适用:鸡、猪

用法:添加在饮水中使用

用量:禽每包可配饮用水306L。猪每包配制饮用水720L。

⑤动物用“保生素”饲料添加剂PIG.TON-PAK-1(美.SALSBURY公司)

组成:1kg中

氨基苯砷酸钠90g 普鲁卡因青霉素 7.5g

硫酸链霉素37.5g 谷物细粉加至1kg

作用:抗病原微生物类促生长性饲料添加剂,防治肠道感染,提高应激能力。

适用:禽、猪。

用法:添加在饲料中。

用量:1t饲料添加本品0.5~1kg。

⑥动物用“泰宝”饲料添加剂TON.PAK-3(美.SAlSBURY厂)

组成:1kg中

氨基苯砷酸钠90g 杆菌肽锌10g

谷物细粉加至1kg

作用:抗病原微生物类促生长性饲料添加剂,刺激动物生长,防治肠道疾患。

适应:4月龄以下仔猪。

用法,添加在饲料中。

用量:猪1t饲料中添加本品1kg。

⑦动物用“安健生”饲料添加剂片氨基苯砷酸钠可溶片-10

组成:每片中

氨基苯砷酸钠100mg 叶绿素钴钠 100mg

作用;抗病原微生物类促生长性饲料添加剂,防治肠道疾患及细菌感染,刺激生长。

适应:禽、雏鸡、仔猪

用法:添加在饮水中

用量:1L水添加本品一片。

2.硝基羟基苯砷酸

性状:白色或微黄色粉末,难溶于水,其钠盐易溶于水。

结构式:

添加量:每吨饲料45g(约为0.0045%)。

方例:

①猪用“强力神”饲料添加剂AP3-N(美.SALSBURY公司)

组成:lkg中

3-硝基-4-羟基苯砷酸22.7g 硫酸链霉素18.75g

普鲁卡因青霉素G 3.75g 赋形剂加至lkg

作用:抗病原微生物类促生长性饲料添加剂,防治肠道疾患,刺激动物生长。

适应:仔猪

用法:添加在饲料中使用。

用量:lOOOkg饲料中添加本品100~150g。

②禽用“禽康”饲料添加剂HISTOSTAT-50(美.SALSBURy公司)

组成:1kg中

3-硝基-4-羟基苯砷酸500g 无作用成分加至lkg

作用:抗病原微生物类促生长性饲料添加剂,防治肠道疾患及细菌感染及火鸡的黑头病,刺激生长。

适应:火鸡、鸡

用法:添加在禽的饲料中。

用量2000lb(907.2t)中添加179g(相当于0.01875%)。

二、喹喔啉类

自1965年黎巴嫩贝鲁特(Beirut)的Haddadin和Issidorides发表Beirut反应第一篇文章以来,已有上百种应用以上反应合成的新化合物专利问世和合成不下1000种新的氮杂环化合物。喹喔啉作为一种抗菌药已广泛应用于我国畜牧与养殖业中,取得了巨大的经济效益。

其结构为喹喔啉-N-1,4-二氧化物的衍生物。这类化合物具有良好的抗菌、促生长作用。

对革兰氏阴性、阳性菌具有良好的抗菌活性,同时对氮有滞留作用和蛋白质同化作用,故对改善饲料转化率和促生长有显著的效果。曾有多种用作生长促进剂,但少数有“三致”作用被许多国家禁止使用。目前广泛应用于抑菌促生长的主要是喹乙醇。而卡巴多、乙酰甲喹还常用于畜禽防治肠炎与下痢。

1.喹肼酯

通称:卡巴多(Carbadox)

化学名:3(2-喹喔啉甲烯)肼。

性状:本品为黄色结晶粉末,难溶于水。

结构式:

作用:为广谱抑菌剂,对大肠杆菌、沙门氏菌、志贺杆菌、赤痢菌有效,并有刺激生长

的作用,其机理在于促进蛋白同化。本品主要用作猪的饲料添加剂,使用后能显著降低猪的下痢发生率。国际上对其有较高的评价。但据最近报道有致癌和致突变作用。目前一般不用于促生长剂长期使用,但仍用于猪霍乱、沙门氏菌引起的肠炎和猪痢疾的防治。

饲料中添加量:每吨饲料中添加10~25g

饲料中添加率:约为0.0011%~0.00275%

最高添加量可达50mg/kg(仔猪断乳时)

通称:猪用“快加多”饲料添加剂MECADOX(美.PFIZER公司)

组成:lkg中

喹肼酯lOOg 米糠粉加至lkg

作用:抗病原微生物类促生长添加剂,具广谱抑菌作用。促进猪的生长,提高饲料利用率。

适应:适应于55kg以下的猪。

用法:添加在猪的饲料中。

用量:每吨饲料添加本品100~250g。

2.喹乙醇

通称;奥拉金(Olaquindox)

化学名;2-[N-(2-羟基)氨基甲酰]-3-甲基喹喔啉-1,4-二氧化物

结构式:

生产方法:以双乙烯酮为原料,经与BFO合成而得。

性状:本晶为黄色粉末。微溶于水,不溶于普通有机溶剂。熔点290℃。稳定性好。

质量指标:参看中国兽药典(90年版一部)。

按干燥计算含量≥98%重金属(以Pb 计) ≤20%

干燥失量<0.5%砷(以As 计) ≤2mg/kg

灼烧残渣<0.2%

作用:喹乙醇为广谱抑菌剂,尤其对大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌等有显著的抑制效

果。同时对动物有刺激加速生长作用。本品毒性低,药物排泄迅速,一般停药24h后,体内残留已低于0.1mg/kg在饲料中配伍性好,稳定,能耐受制粒处理。因此,目前广泛用于各种动物饲料,主要用于促生长,提高饲料利用率和预防幼畜腹泻,提高幼畜、禽的成活率,有时也用于治疗禽霍乱、鸡白痢、仔猪腹泻等疾病。鸡、鸭对本品较敏感,国内鸡、鸭中毒报道较多,不能随便加大剂量。

饲料中常规添加量:

哺乳仔猪50~200mg/kg 牛犊的人工乳50mg/kg

早期断乳猪20~50mg/kg 小、中、成猪10~50mg/kg

猪的人工乳50mg/kg 雏鸡5mg/kg

当猪发生肠道疾患时,添加量可加倍。连续用7~10天后转为常规添加量。犊的人工乳用量为56~75mg/kg。

生产单位:[苏]南通市乙酸化工厂;[鄂]广济制药厂;[川]中南制药厂,[鲁]青岛农药厂;[鄂]武汉第二制药厂;[湘]邵阳有机化工厂。

方例;

通称:猪用“喹乙醇”饲料添加剂BAYO—N—OX(德·拜尔、勒菲库森兽药部)

组成:lOOg中

喹乙醇5g 米糠粉加至lOOg

胶体二氧化硅5g

作用:抗病原微生物类促生长添加剂,具广谱抑菌作用。促进猪的生长,提高饲料利用率。增强猪的抗病力,预防各种病源微生物个体性下痢。

适应:猪的加速生长。

用法:在饲料中以喹乙醇计添加量。

3.乙酰甲喹

通称:Maquindox 化学名:3-甲基-乙酰喹喔啉-N-1,4—二氧化物

结构式:

性状:鲜黄色结晶粉末,无嗅,味苦,微溶于水。

作用:本品的抗菌谱与卡巴多相似,主要用于猪痢疾(密螺旋体引发的猪血痢)及幼畜、

禽肠炎和下痢的防治。

用量:5~lOmg/次,1天2次,3天一疗程。

三、硝基咪唑类

硝基咪唑类是一类新开发的具有抗原虫和抗菌作用的药物,其基本结构为5-硝基咪唑,近些年来的研究显示,其中有些药物不仅有很好的防治多种原虫和细菌性疾病的效果,而且对幼畜、禽有一定的促生长、提高饲料利用率的作用。

此类用作饲料添加剂主要有洛硝哒唑、二甲硝咪唑、异丙甲硝咪唑。主要用于防治幼龄

猪、羊的红痢;预防火鸡黑头病、球虫病。产蛋鸡禁用,停药期5~6天。

1.二甲硝哒唑

通称:Dimetridazole 化学名:1,2—二甲基—5—硝基咪唑

结构式:

作用:本品为广谱抑菌剂,生长刺激剂。对猪的各种菌痢有防治效果。英国及欧洲经济共同体成员国都用作鸡、猪的饲料添加剂。

猪:每吨饲料中添加200g,每升饮用水中添加250mg。

鸡:每吨饲料中添加75~500mg。

方例

通称:动物用“甲硝哒唑”饲料添加剂

组成:每100g中

甲硝哒唑log 可溶性载体加至100g

作用:抗菌类饲料添加剂。预防和治疗仔猪、羔羊下痢有显效。

适应:猪、羔羊。

用法:添加在饮水或饲料中使用。

用量:饲料中添加量为60mg/kg(以甲硝哒唑计);饮水中添加量为60mg/kg(以甲硝哒

唑计)

2.氨甲硝哒唑

通称:RONIDAZOL 化学名:1—甲基—5—硝基咪唑氨基甲酸酯

结构式:

作用:广谱抗菌剂,对部分原虫有杀灭作用,对沙门氏菌属引起的坏死性肠炎,弧菌引

起的仔猪赤痢和羔羊下痢等有显效,,一般以60mg/kg添加于饮水中供用。

加速生长作用:据报道饲料中添加60mg/kg喂6~22kg猪增重率比对照提高4.0%~15%,饲料消费下降3%~8%。

四、呋喃类

呋喃类用于抑制细菌生长,主要应用的有硝呋烯腙、呋喃唑酮(痢特灵)。广泛应用于猪、鸡饲料,预防疾病,促生长。呋喃西啉毒性大、副作用强,目前已不作促生长剂使用。

它是一类以硝基呋喃环为基本化学结构的合成抗菌药物。其基本结构为:由于R 的不同

形成不同的药物。呋喃类药物抗菌谱广,对多种革兰氏阳性、阴性菌均有抗菌作用。低浓度呈抑菌作用,高浓度则有杀菌作用。对其敏感的细菌有葡萄球菌、沙门氏菌、大肠杆菌、伤寒和负伤寒杆菌等。连续使用,细菌对此类药不易产生耐药性,与抗生素和磺胺药之间无交叉耐药性,对耐抗生素和磺胺药的细菌仍然有效。有的还有抗原虫(如球虫、滴虫)和抗真菌作用。但绿脓杆菌、变形杆菌等对呋喃类不敏感。

尽管有的呋喃类药内服吸收良好,但在体内不能维持有效浓度,且毒性强。因此,不宜作全身感染治疗,主要用于肠道感染。呋喃坦啶内服后吸收迅速,完全由尿中排出,在尿中

有较高浓度,适用于尿道感染。

此类药物毒性和副作用较大,大剂量或长时间应用对畜禽均能引起毒性反应,其中以呋

喃西啉的毒性最大。呋喃坦啶次之,呋喃唑酮毒性最小,仅为呋喃西啉的1/10左右。添加于饲料用于保健剂的主要有硝呋烯腙、呋喃唑酮(痢特灵)。

1.硝呋烯腙

通称;PAYZON、NITROVEN

作用:广谱抑菌剂,刺激生长性添加剂。预防疾病,促进生长,提高饲料利用率。适用于鸡、猪、犊牛、鱼等动物。毒性:大鼠口服LD50≥10000mg/kg,鸡口服LD50≥12800mg/k g 大鼠喂饲2年,肉眼及组织检查均无异常,肿瘤发生率不增加,对肉质无影响。

吸收:胃肠道吸收率极低,48h后几乎全由粪便中排出体外,喂饲后机体内氮滞留作用明显,并能提高粗蛋白、粗脂肪的利用率,一般提高增重率7%~l0%。

常规一般饲料中添加量为22mg/kg,最高限量为45mg/kg具体剂量为(每吨饲料添加量):仔猪10~25g,家禽10~15g,育肥猪5~20g,小牛20~40g。最佳添加期:禽出壳后第7日龄开始,猪在体重20~25kg以后效果显著。

2.呋喃唑酮(Furazolidone)

通称:痢特灵

化学名:3-(5-基糠醛缩氨基)-2-恶唑烷酮

结构式:

生产方法:由乙醇胺经缩合、亚硝化、环合、还原,再缩合制得。

性状:黄色粉末或结晶粉末。无嗅,味苦,极微溶于氯仿,几乎不溶于水或乙醇,熔点

245~258℃。

质量指标中国兽药典(90版一部)

含量97.0%~100.0% 灼烧残渣≤0.2%

pH值 5.5~7.0 重金属≤20mg/kg

干燥失量≤0.5%

作用;具广谱性,特别对沙门氏菌的肠内杆菌和赤痢菌、大肠杆菌、变形杆菌和球菌抑

制能力较强,对某些原虫也有一定的抑制作用。经口服吸收后分布于各组织中,以肝脏聚积量为大。过去国内外常作饲料添加剂,预防畜禽的肠道疾病,且历史比较长,后来发现添加日程一长动物出现食欲不振等现象,并有导致肝机能障碍的病例。因此很少用于长添加日程。国外很多国家基本不作饲料添加剂使用。

生产单位:[鲁]济南红卫制药厂;[京]北京制药厂;[京]北京双桥制药厂;[津]天津新新制药厂;[陕]西安制药厂;[浙]杭州民生制药厂;[浙]杭州制药厂;[辽]东北制药总厂四分厂;[鄂]武汉第二制药厂;[吉]辽源制药一厂;[川]西南制药一厂;[鲁]山东省医药工业研究所实验厂;[苏]镇江制药厂。

方例

通称:动物用“呋喃唑酮”添加剂TIKOFURAN(匈牙利,BIOGAL药厂)

组成:每1000g中

呋喃唑酮30g 发赋形剂加至1000g

作用:抗病原微生物促生长性饲料添加剂。预防疾病,刺激生长。对禽类和仔猪下痢有效;用于鸡的球虫继发性感染。

适应:用于禽猪

用法:添加于饲料中使用。

用量:预防用每100kg饲料添加330g;

治疗用每100kg饲料添加1000g;

预防球虫用每100kg饲料添加1200g。

五、氟喹诺酮类

氟喹诺酮类(FGs)是近十多年来迅速发展的一类合成药物,其基本结构为6-氟-7-哌嗪-4-喹喏酮。

此类药具有:①抗菌谱广,对革兰氏阴性菌、阳性菌、霉形体等均有作用,②杀菌力强,在体外很低浓度即可显示高度抗菌活性,临床疗效好;③吸收快、体内分布广泛,可治疗各个系统或组织的感染性疾病;④与其他抗菌药物无交叉耐药性等优点。但此类药对软骨组织

的生长发育有不良影响,尿中可能形成结晶,因而,主要用于短期治疗。目前以饲料添加剂

应用的主要有氟哌酸。

氟哌酸(Norfloxacin)又名诺氟沙星,为白色至淡黄色结晶粉末,吸潮,极微溶于水或乙醇,在乙酸、盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。内服吸收迅速而不完全,在体内分布较广泛。

本品抗菌谱广,在低浓度下对革兰氏阴性菌、阳性菌即有杀灭作用。对大肠杆菌、沙门

氏菌、巴氏杆菌、氯脓杆菌等的作用强;对耐庆大霉素、氨苄青霉素等的菌株仍有较好的抗菌作用;对霉形体也有一定作用。主要用于敏感菌引起的消化系统、呼吸系统、泌尿系统感染和霉形体病等的治疗。其剂量:禽100g/t:家畜每次每千克体重10mg,每天2次,3~5天一个疗程。

恩诺沙星(Enrofloxacin)和单诺沙星(Danofloxacin)已在一些国家的一些家禽业中开始使用。沙拉沙星(Sarafloxacin)是美国最近批准在家禽中使用的第一种FGs。

FGs非常适宜于治疗家禽的细菌性感染,如大肠杆菌、沙门氏菌属、鸡霍乱杆菌、嗜血杆菌属和球杆菌属。许多FGs对支原体有高效。由于FGs对大肠杆菌和鸡败血性支原体(Mycoplasma gallisepticum,MG)有很强的杀灭作用,许多国家一直在使用FGs治疗MG 诱发的肉鸡慢性呼吸道疾患。FGs价格较高,一般仅限在出壳后连续使用3天,新城疫疫苗注射反应期内再重复给药3天。

报道指出,FGs不能完全消除家禽的MG感染,但可降低体内MG数量,抑制MG从体内排除和血清转化。一些尚未发表的材料指出,FGs能大大降低MG在种鸡群中的经卵垂直传播。现在有禽伤寒和鸡白痢流行的国家也使用FGs控制本病。FGs可有效降低发病率、减少死亡。FGs可用于治疗由鸡嗜血杆菌(H.parallinarum)引起的禽流感。据报道,FGs 不能完全阻止感染发生,而且易复发,间隔若干天后必须重复用药。许多国家的禽病专家们认为,FGs应在鸡群中有30%-40%的鸡开始呈现流感症状时使用。

FGs在种禽MG、鸡白痢和禽伤寒流行的发展中国家已经广泛使用。这使人们倾向于认为

只有FGs才能防治上述疾病,从而导致耐药菌株的出现。Glisson指出,家禽体内的耐药病原来自中东和拉美地区的农场或公司。

由于使用FGs成本高,许多农场或公司降低了用药剂量,从而加速了耐药株的出现。大

量使用FGs,如常规的注射给药,也能促进耐药菌株出现。另外,一些国家仍在使用早期的喹诺酮类药物,如噁喹酸,这是造成细菌耐药性的原因之一。

Glisson认为,这些早期的喹诺酮类化合物较FGs更易诱发细菌的耐药性(至少是部分交叉耐药)。虽然细菌针对FGs的耐药性发生较缓慢,但过量使用或滥用仍会导致耐药菌株的过早出现。Glisson最后强调,关键是合理使用FGs,尽可能延长FGs的使用时间。

实验室常用化学溶液试剂药品有效期一览表

实验室常用化学溶液试 剂药品有效期一览表 SANY标准化小组 #QS8QHH-HHGX8Q8-GNHHJ8-HHMHGN#

实验室常用化学药品、试剂,由于性质的不同,有效期也有所不同,比如我们常用的有缓冲液,有机试剂,标准溶液,流动相,标准品,配制溶液,留样等等,都有一定的有效期,如何正确把握使用期限?常用的标准溶液、缓冲液的有效期,你记住了吗本文列出了有效期一览表,供大家参考。 滴定用标准溶液的有效期为多长?其实跟贮存的条件有关,正常室温下贮存时间见下表。 表1.常见滴定用标准溶液的有效期 相比标准溶液的有效期,各种缓冲液、试液、指示液也有其有效期限制,多数实验室都是根据前辈的经验来规定期限,也有的实验室为了防止过期现象导致的样品分析结果误差的产生,尽量都是现配先用,或者最多使用一个月。对于某些较稳定的溶液来说,不必矫枉过正,一方面会造成浪费,一方面也增加了分析人员的工作量,那么,到底如何规定各种缓冲液、试液、指示液的使用期限呢,请参考下表! 表2:各种缓冲液、试液、指示液使用期限表 表3.一般溶液有效期一览表 淀粉指示剂5g/L5天硝酸盐氮标准溶 液 / 1个月 淀粉指示剂10g/L5天硫酸锌535g/L1个月 盐酸氨水缓冲溶 液PH=9.6-9.7 7天 硫酸锰380g/L 1个月 乙醇溶液78%7天硫酸铜溶液20g/L1个月

乙醇溶液75%7天六水氯化铁0.25g/L1个月乙醇溶液72%7天碱性试剂/1个月乙醇溶液70%7天重铬酸锌12.285g/L1个月碘指示剂/7天重铬酸钾12.258g/l1个月氧化镁2%7天磺胺5g/L1个月间苯二酚盐酸溶 液/7天七水硫酸镁22.5g/L1个月氨水溶液1:47天三乙醇胺溶液1:31个月溴甲酚紫水溶液 1.60%7天韦氏液13g/L1个月酚酞指示剂5g/l7天硼酸溶液20g/L1个月酚酞指示剂10g/l7天喹钼柠铜溶液/1个月除蛋白试剂/7天柠檬酸溶液0.1moL/L1个月 饱和苦味酸溶液/7天氯化铵-EDTA溶 液/1个月 硝酸银溶液9.6g/L7天硫酸镉溶液/1个月 硝酸银溶液50g/L7天氢氧化铵-氢化 氨缓冲液/1个月 淀粉溶液1%7天碘贮备液/1个月玫红酸0.5g/L7天碘化钾溶液1moL/L1个月使用液(检测尿 素)/7天碘化钾溶液10%1个月碘-碘化钾/7天碘化钾溶液15%1个月 盐酸N-(1-萘 基)-乙烯二胺0.1%10天碘化钾溶液饱和 1个月 萘胺盐酸盐1g/L10天碘酸钾标准溶液10mmoL/L1个月亚甲基兰饱和溶 液/14天碘溶液0.005moL/L1个月显色剂(原料奶 掺假用)/15天氯化镁2%1个月 次甲基兰指示剂1g/L、10g/L 1个 月氯化钙27.5g/L1个月 甲基红指示剂0.1g/l、 2g/L 1个 月碱性酒石酸钾钠/1个月 甲基红指示剂1g/L 1个 月纳氏试剂/1个月 溴百里酚蓝指示 剂1%1个 月 费林试剂甲、乙 液 0.5g 1个月 溴甲酚绿指示剂1g/L 1个 月 三氯甲烷-冰乙 酸溶液 2:3 1个月 溴甲酚绿指示剂2g/L 1个 月 氯化钡溶液25g/L 1个月 铬酸钾指示剂50g/L1个乙醚-乙醇2:11个月

药物化学合成方程式

【盐酸普鲁卡因,即:对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐】【盐酸氯丙嗪,即:2-氯-10-(3-二甲氨基丙基)吩噻嗪盐酸盐】 1、CH2=CHCH2OH+(CH3)2NH(CH3)2NCH2CH2CH2OH NaOH SOCl 2.(CH 3 )2NCH2CH2CH2 50-60 NaOH (CH3)2NCH2CH2CH2Cl 2、COOH NH22 HCl COOH N2.Cl H2COOH NH 2 NH Cl 3、 (CH3)2NCH2CH2CH2 + S N S Cl CH2CH2CH2N(CH3)2 NH Cl 【奋乃静,即:2-氯-10-﹛3-〔4-(β-羟乙基)哌嗪〕丙基﹜吩噻嗪】 【布洛芬,即:2-(4-异丁基苯基)丙酸】 【醋氨酚,即:对乙酰氨基苯酚】 【盐酸哌替啶,即:1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐】 【肌安松,即:内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐】 【盐酸多巴胺,即:3,4-二羟基苯乙胺盐酸盐】 【美西律,即:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-氨基丙烷盐酸盐】 【溴化新斯的明,即:溴化[3-(N,N-二甲氨基甲酰氧基)苯基]三甲基铵】【氯贝丁酯,即:α-对氯苯氧异丁酸乙酯】 【异烟肼,即:4-吡啶甲酰肼】 【磺胺,即:对-氨基苯磺酰胺】 【盐酸普萘洛尔,即:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐】 【度米芬,即:N-十二烷基-N,N-二甲基(2-苯氧乙基)溴化铵】 【甲苯磺丁尿,即:1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿】 【环磷酰胺,即:N,N-双-(β-氯乙基)-N`-(3-羟丙基)磷酰二胺丙酯】【氟尿嘧啶,即:5-氟尿嘧啶】 【 】 【O 】 【】

药物化学自考复习题

药物化学总复习题 第一~四章总论 一、选择题 1.药物的亲脂性与药理活性的关系是( D )。 A. 降低亲脂性,有利于药物在血液中运行,活性增加 B. 降低亲脂性,使作用时间缩短,活性下降 C. 降低亲脂性,不利吸收,活性下降 D.适度的亲脂性有最佳活性 2.用于测定药物分配系数P值的有机溶剂是( D )。 A. 氯仿 B. 乙酸乙酯 C. 乙醚 D. 正辛醇 3.药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比,称为( A )。 A. 药物分配系数 B. 解离度 C. 亲和力 D. 内在活性 4.可使药物亲脂性增加的基团是( A )。 A. 烷基 B. 氨基 C. 羟基 D. 羧基 5.可使药物亲水性增加的基团是( C )。 A. 烷基 B. 苯基 C. 羟基 D. 酯基 6.药物的解离度与药理活性的关系是( C )。 A. 增加解离度,有利吸收,活性增加 B. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强 C. 合适的解离度,有最大活性 D. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强 10.作用于的中枢药物以( B )形式通过血脑屏障产生药理作用。 A. 离子 B.分子 C. 盐 D. 络合物 11.药物分子以( B )形式通过消化道上皮细胞脂质膜而被吸收。 A. 离子 B.分子 C. 盐 D. 离子对 12.由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的是( A )。 A. 结构特异性药物 B. 结构非特异性药物 C. 原药 D. 软药 13.产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用的药物是( B )。 A. 结构特异性药物 B. 结构非特异性药物 C. 原药 D. 软药14.药物与受体结合的构象称为( D )。 A. 反式构象 B. 优势构象 C. 最低能量构象 D. 药效构象 15.经典的电子等排体是( D )。 A. 电子层数相同的 B. 理化性质相同 C. 电子总数相同的 D. 最外层电子数相同 16.生物电子等排体是指( D)的原子、离子或分子, 可以产生相似或相反药理活性。 A. 电子层数相同的 B. 理化性质相同 C. 电子总数相同的 D. 最外层电子数相同 17.水解反应是( C )类药物在体内代谢的主要途径。 A. 醚 B. 胺 C. 酯 D. 羧酸 18.下列药物的体内代谢途径中属于第I相生物转化的是( B )。

药物化学常见官能团

人0 Xfi 甲 It 草 幺子弍:cooph 胪J2分矣:WSffl *0u 乙氢甲It 耳 分子式:COOK 年屋分类:wsm 0-CH ) *宙:甲丘甲離華 分子式:COOMa 舗產分空:進荃GO COOH 命屋分类: 名 ?: isnJLILM 分子弍:CO(t-Bu) 严厘分类:樓生团 NH 2 塔祢:毎基甲毎基 牙子式:CONH2 胪雇分类:碳基团 "乞 件 名练:异丁 It 狂 分子式:CO(i-Pr) 序酌类:碳荃团 幺祢:乙醉基 另子式:COCH3 所斥分类:O 团 兔?u 宋甲配狂 毎子5:! COPh 豹压分芬:儀荃团 名洽:甲tt^;IE£ 分子式:CHO 所斥分类:os 名冻:★甲狂 分子式:CH2Ph 斯应分癸:襪荃团 RT 名 W : B£ 分子北:CN 所?分as :审棊0= R£H 名祢:乙決基 分子弍:C2H 所匡分卒:谑菇团 Q '5° 名称:三 分孑式:CPh3 所舄分类:碳基匡 名越U 三异丙荃甲基 分孑式:C(i-Pr)3 所床分类:蘇因 CI R ------------ I CI 名三気甲基 分?式:ccim 所廂分类:碳至因 R --------- F r 名称:三気甲基 分子式:CF3 所耳分类:蘇因 名粽:魅內基 分子式:CH=CH2CH2 所泾分25 :強芝团 名稼:乙垛基 分子式:CH=CH2 所至分2$:审棊01 名称:魚甲能基 牙子式:COCI 子居分 类:WSS

R H^C 名徐:异戊基分子式:i-Am 所雇分 类:碳链 平3 R - H3 CH3 名徐:叔丁基分子式:t-Bu 所雇分类:谀链 R I CH3 名徐:仲丁基分子式:s-Bu 所層分类:碳涟 R CH3 H CH3名務:异丁 基分子式:I-BU 所属分类:碳链 CH3 T CH3 名称:异丙基分子式:i-Pr 所 犀分类:碳链 n/W1 名称:正戊基外子式:n?C5 所雇分类:谀 链 名探:正丁基 份孑式:n?C4 所属分类:碳链 :心 名称:正丙基 分子式:n?C3 所犀分类:碳 链 攵徐:环主基分子式:C-C8 所属分类:碳环 乂徐:环霞基 分孑式:C-C7 所属分类:碳环 X称:茏基 分子式:bpn 所属分类:碳环 兔徐:茂基 分子式:C- C5P 所属分类:碳环 名徐:环己基分子式:c? C6 所属分类:碳环名徐:环戊基 分子式:c<5 所属分类:碳环 □ 名徐:环丁基 分子式:c? C4 所属分类:碳环 △ 名青:环丙基 分子式:c<3 所属分类:碳环

2010年药化药物合成

一问答 1 先导化合物的优化方法有哪些? 给出了3个药问分别是哪种方法优化的(贝诺酯等) 2 用分步法和一锅煮法写出硝苯地平的合成方法,并比较优缺点(给了化学式) 3 给了两个非镇静H1受体阻断药,问没有中枢镇静作用是为什么,为什么一个比另一个的副作用小(两个分子的区别是有一个苯环的侧链上有羧基,另一个没有) 4 写出糖皮质激素的构效关系及结构优化方法 二合成 1 马来酸罗格列酮 2 阿昔洛韦 3 对乙酰氨基酚修饰后的药 4 尼群地平 三实验 描述的是格氏试剂的制备 1 写出反应方程式 2 画出反应装置图 3 为什么要加碘,怎样判断反应开始 4 溶剂除了四氢呋喃还可以用什么 一名词解释 1 某某氧化(没见过)好像是叫斯文还是文斯氧化… 2 prelog规则(依然没见过) 3 狄克曼缩合 4 霍夫曼重排 5 化学选择性反应 二填空(有贝克曼重排、频哪醇重排等等) 三机理 1 拜尔维立格氧化 2 达森反应 3 费谢尔吲哚成环 四逆合成分析 1 某某地平 2 4-氧代环己烷甲酸乙酯 五合成两道 药合:一.名词解释,用反应举例说明(2×5) 1.swern氧化 2.prelog规则 3.dieckmann缩合 4.hofmann重排 5.选择性缩合反应 二.填空题,完成反应式 三.写出下列反应的机理(5×3)(有反应式的)

1.fischer吲哚合成 2.baeyer-villiger氧化 3.darzen缩合 四、逆向推断,直到廉价易得原料(5×?) 1、四氧代环己甲酸 2、2,6-二乙基-4(邻三氟甲基)-苯基-3,5-吡啶二乙酸乙酯 五、合成(5×2) 药化: 一、简答题(10×4) 1、先导化合物优化的方式有哪些(4分)?给出三个例子让说明都是采取哪种优化方法进行优化的(6分) 2、H 1 受体拮抗剂特非那定及非索那定副作用较小的原因;非索那定的发现过程 3、肾上腺皮质激素的结构通式以及构效关系 4、抗肿瘤药蛋白激酶抑制剂的研究概况及最新进展 二、合成题(5×4) 1、降糖药马来酸罗格列酮 2、阿昔洛韦 3、镇痛消炎药对乙酰氨基酚的衍生物[(C 2H 5 ) 2 NCH 2 COOPh-NHCOCh 3 ]的合成 三、实验题(15) 格氏试剂的制备及反应: 要求:画装置图,如何制备无水四氢呋喃,何种溶剂可以代替无水四氢呋喃等小问题 P.S. 90个进复试,本校不到30个;录取60个,本校25个左右,好像没有保研的多。所以能保就保吧,想考的人要慎重!

药物化学之合成抗菌药物

第二章合成抗菌药能抑制或杀灭病源性微生物的药物 包括喹诺酮类、磺胺类两类 第一节喹诺酮类抗菌药 一、结构分类 一个通式,三种结构类型 一个通式,三种结构类型,结构特点 如何掌握这个考点? 1、掌握通式的结构特征A环 2、各类的基本母核区别B环 1、萘啶羧酸类 B环:吡啶环 2、吡啶并嘧啶羧酸类

B环:嘧啶环 3、喹啉羧酸类 二、理化性质和毒性 喹诺酮药物共同性质 如何掌握这个考点? 1、掌握各类药物化学结构通式的特点 2、结构的基本母核以及有什么取代基 3、这些结构特征决定了药物的基本理化性质(通性) 4、这些结构特征对药物的稳定性、使用过程有什么影响以诺氟沙星为例

(1)3位羧基 酸性,可溶于碱(成盐) (2)4位酮基 (3)7位哌嗪 碱性,可溶于酸(成盐) 诺氟沙星 (1)酸碱两性(羧基,哌嗪)在酸碱中均溶解 (2)3位羧基和4位酮基易和金属离子(钙、镁、铁、锌)等形成螯合物,降低活性,同时也使体内的金属离子流失,尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。 理化性质和毒性(其他类似物举一反三) (3)光照分解(产生光毒性,用药期间避免日晒);光照3位脱羧(产物无活性) (4)7位哌嗪杂环分解,7位哌嗪增加中枢毒性 (5)8位有F,有光毒性

三、喹诺酮药物代谢特点:代谢是考点 (补充知识)药物代谢:在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再排出体外的过程,称为代谢。药物代谢的主要反应有:氧化、还原、水解、结合等 1、3位羧基与葡萄糖醛酸结合反应 2、哌嗪3’位氧化成羟基,进一步氧化成酮 四、喹诺酮药物代表药 如何掌握这个考点? 1、共5个代表药 2、掌握诺氟沙星(代表该类药物共同的特点) 3、取代基的区别 4、各自的特殊性 1、盐酸诺氟沙星

第三章化学合成药物的工艺分析研究99

第三章化学合成药物的工艺研究 第一节概述 在药物合成工艺路线的设计和选择之后,接下来要进行工艺条件研究。 <1)一个药物的合成工艺路线通常可由若干个合成工序组成,每个合成工序包含若干个化学单元反应,每个单元反应又包括反应和后处理两部分,后处理是产物的分离、精制的物理处理过程,只有经过适当而有效的后处理才能得到符合质量标准的药物。<2)对这些化学单元反应进行实验室水平的工艺<小试工艺)研究,目的在于优化和选择最佳的工艺条件;同时,为生产车间划分生产岗位做准备。 <3)药物的制备过程是各种化学单元反应与化工单元操作的有机组合和综合应用。 另:在合成工艺上多倾向于在同一反应器中,连续地加入原辅材料,以进行一个以上的化学单元反应,成为一个合成工序;即多个化学单元反应合并成一个合成工序的生产工艺,习称为“一勺烩”工艺。 本章讨论的具体内容:研究反应物分子到产物分子的反应过程,深入探讨药物化学合成工 艺研究中的具体问题及其相关理论。 <1)在了解或阐明反应过程的内因<如反应物和反应试剂的性质)的基础上,探索并掌握影响反应的外因<即反应条件);只有对反应过程的内因和外因以及它们之间的相互关系深入了解后,才能正确地将两者统一起来,进一步获得最佳工艺条件。 药物化学合成工艺研究的过程也就是探索化学反应条件对反应物所起作用的规律性的过程。 <2)化学反应的内因,主要是指反应物和反应试剂分子中原子的结合状态、键的性质、立体结构、官能团的活性,各种原子和官能团之间的相互影响及物化性质等,是设计和选择药物合成工艺路线的理论依据。 <3)化学反应的外因,即反应条件,也就是各种化学反应的一些共同点:配料比、反应物的浓度与纯度、加料次序、反应时间、反应温度与压力、溶剂、催化剂、pH值、设备条件,以及反应终点控制、产物分离与精制、产物质量监控等等。在各种化学反应中,反应条件变化很多,千差万别,但又相辅相成或相互制约。有机反应大多比较缓慢,且副反应很多,因此,反应速率和生成物的分离、纯化等常常成为化学合成药物工艺研究中的难题。 反应条件和影响因素<7个方面):

药物化学名词解释简答题

药物化学名词解释及问答题 1.药物化学药物化学就是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研 究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,就是药学领域中重要的带头学科。 2.离子通道就是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能有选择性地让某种离子(如Na+、 Ca2+、K+、Cl-等)通过膜,而顺其电化学梯度进行被动转运,从而产生与传导电信号,参与调节人体多种生理功能。 3.抗生素就是微生物的次级代谢产物或合成的类似物,在小剂量的情况下就恩那个对各种 病原菌微生物有抑制或杀灭作用,而对宿主不会产生严重的毒副作用。 4.局部麻醉药简称局麻药,就是指当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大 脑传递的药物。 5.质子泵抑制剂即H+/K+-ATP酶抑制剂,通过抑制H+与K+的交换,阻止胃酸的形成。 6.前列腺素就是一类含20个碳原子,具有五元脂环,带有两个侧链的一元脂肪酸。 7.化学治疗药凡就是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作用,而对机体(宿主)没有 或只有轻度毒性作用的化学物质,称为化学治疗药,简称化疗药。包括抗微生物感染化学治疗药、抗肿瘤化学治疗药、糖尿病化学治疗药。 8.软药设计出容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先规定的代谢途径与 可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免傲物的蓄积毒性,这类药物被称为软药。 9.前药将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或或性较小、在体内经酶或非酶 的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物,称为前体药物,简称前药。 10.定量构效关系(QSAR) 就是药物活性与化学结构之间的定量关系。 11.合理药物设计根据药物作用的靶点生物大分子(受体或酶)的三维空间结构来模拟与其 向嵌合互补的天然配体或第五的结构片段来设计活性化合物分子的方法。 12.金鸡钠反应服用抗疟药奎宁与奎宁丁之后出现恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力与视力 减弱,甚至发生暂时性耳聋的现象。 13.致死合成与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,与基本代谢物竞争性 或干扰基本代谢物的利用,或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。 14.维生素就是维持人类机体正常代谢功能所必需的微量营养物质,它不就是构成人体组织 的原料,也不就是能量来源,而就是主要作用于机体的能量转移与代谢调节。 15.生物电子等排体就是具有相似的分子形状与体积、相似的电荷分布,并由此表现出相似 的物理性质(疏水性),对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性分子或基团。 16.抗代谢药物就是肿瘤化疗常用药物之一,通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧 啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存与复制所必须的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。 17.先导化合物简称先导物,就是通过各种途径与手段得到的具有某种生物活性与化学结构 的化合物,用于进一步的结构改造与修饰,就是现代新药研究的出发点。 18.me-too 药物就是指对已有药物的化学结构稍作改变,而得到与已有药物的结构非常相 似的一类药物。

常见化学药品的简介和结构式

阿司匹林别名——拜阿司匹灵 阿司匹林也叫乙酰水杨酸,是一种历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月 6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集, 用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,也可提高植物 的出芽率,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。 氨茶碱别名——胺非林、乙二氨茶碱 该品为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二 胺使其水溶性增强。不溶于甲醇、乙醇、乙醚。本品对呼吸 道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为 通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内camp含量提高所致。近来 实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素 与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂, 能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉,外周血管和胆 管平滑肌作用。有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。 肾上腺素 肾上腺素(adrenaline, epinephrine,英文大写缩写为:A 或 E)是肾上腺 髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素, 然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(phenyl ethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用,使去甲肾上腺 素甲基化形成肾上腺素。 由人体分泌出的一种激素。当人经历某些刺激(例如兴奋,恐惧,紧张等)分泌出这种化学物质,能让人呼 吸加快(提供大量氧气),心跳与血液流动加速,瞳孔放大,为身体活动提供更多能量,使反应更加快速。肾上 腺素是一种激素和神经传送体,由肾上腺释放。肾上腺素会使心脏收缩力上升,使心脏、肝、和筋骨的血管扩张 和皮肤、粘膜的血管收缩,是拯救濒死的人或动物的必备品。 吗啡 吗啡(Morphine, MOP)是鸦片类毒品的重要组成部分,在鸦片中的含量为4%-21%, 平均10%左右。1806年法国化学家泽尔蒂纳首次将其从鸦片中分离出来,并使用希 腊睡神Morpheus的名字将其命名为吗啡。其衍生物盐酸吗啡是临床上常用的麻醉剂, 有极强的镇痛作用,多用于创伤、手术、烧伤等引起的剧痛,也用于心肌梗死引起的 心绞痛,还可作为镇痛、镇咳和止泻剂。但其最大缺点是易成瘾.这使得长期吸食者无论从身体上还是心理上都会对吗啡产生严重的依赖性,造成严重的毒物癖,从而对自身和社会均造成极大的危害。

药化合成

合成 第二章中枢神经系统药物 异戊巴比妥 巴比妥类药物的合成通法-丙二酸二乙酯的合成方法 在乙醇钠的催化下,在丙二酸二乙酯的α碳上先上较大的戊基,再上较小的乙基,最后以尿素关环缩合而成。 地西泮 从3-苯-5-氯嗯呢在甲苯中用硫酸二甲酯在氮上甲基化,再用铁粉在酸性条件下还原,得2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮。以氯乙酰氯酰化后,生成2-N-甲基-氯乙酰氨基-5-氯二苯甲酮,与盐酸乌洛托品作用得本品。

盐酸氯丙嗪 以邻氯苯甲酸和间氯苯胺为原料,进行Ullmann反应,在高温脱羧后,与硫熔融,环合成2-氯-吩噻嗪母环,再与N,N-二甲基-3-氯丙胺缩合,生成氯丙嗪,最后成盐酸盐。 咖啡因

第三章外周神经系统药物抗胆碱药、拟肾上腺素药肾上腺素 盐酸麻黄碱 马来酸氯苯那敏

盐酸西替利嗪 盐酸普鲁卡因 盐酸利多卡因

第四章循环系统药物 第一节β-受体阻滞剂 (一)非选择性β-受体阻滞剂-盐酸普萘洛尔 用α-苯酚与氯代环氧丙烷反应得1,2-环氧-3(α-萘氧)丙烷,再与异丙胺缩合得1-异丙氨基-3-(α-萘氧)丙烷,与盐酸成盐即得本品。在反应中经常有未作用的α-萘酚成为杂质,用对重氮苯磺酸盐出现橙红色,可作为杂质检查反应。 第二节钙通道阻滞剂 硝苯地平 以邻硝基苯甲醛为原料,二分子乙酰乙酸甲酯和过量氨水在甲醇中进行Hantzsch反应。 第三节钠、钾通道阻滞剂 一、钠通道阻滞剂-盐酸美西律 用2,6-二甲基苯酚与甲基环氧乙烷作用得1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-羟基丙烷,然后氧化为1-(2,6-二甲基苯氧基)-丙酮,进一步与盐酸羟成(月亏)再氢化,成盐既得本品。

实验室常用化学溶液、试剂、药品有效期一览表

实验室常用化学药品、试剂,由于性质的不同,有效期也有所不同,比如我们常用的有缓冲液,有机试剂,标准溶液,流动相,标准品,配制溶液,留样等等,都有一定的有效期,如何正确把握使用期限?常用的标准溶液、缓冲液的有效期,你记住了吗?本文列出了有效期一览表,供大家参考。 滴定用标准溶液的有效期为多长?其实跟贮存的条件有关,正常室温下贮存时间见下表。 表1.常见滴定用标准溶液的有效期 相比标准溶液的有效期,各种缓冲液、试液、指示液也有其有效期限制,多数实验室都是根据前辈的经验来规定期限,也有的实验室为了防止过期现象导致的样品分析结果误差的产生,尽量都是现配先用,或者最多使用一个月。对于某些较稳定的溶液来说,不必矫枉过正,一方面会造成浪费,一方面也增加了分析人员的工作量,那么,到底如何规定各种缓冲液、试液、指示液的使用期限呢,请参考下表! 表2:各种缓冲液、试液、指示液使用期限表 表3.一般溶液有效期一览表 淀粉指示剂5g/L5天硝酸盐氮标准溶 液 / 1个月 淀粉指示剂10g/L5天硫酸锌535g/L1个月 盐酸氨水缓冲溶 液PH= 天 硫酸锰380g/L 1个月 乙醇溶液78%7天硫酸铜溶液20g/L1个月乙醇溶液75%7天六水氯化铁L1个月乙醇溶液72%7天碱性试剂/1个月乙醇溶液70%7天重铬酸锌L1个月碘指示剂/7天重铬酸钾l1个月氧化镁2%7天磺胺5g/L1个月

间苯二酚盐酸溶 液/7天七水硫酸镁L1个月氨水溶液1:47天三乙醇胺溶液1:31个月溴甲酚紫水溶液%7天韦氏液13g/L1个月酚酞指示剂5g/l7天硼酸溶液20g/L1个月酚酞指示剂10g/l7天喹钼柠铜溶液/1个月除蛋白试剂/7天柠檬酸溶液L1个月饱和苦味酸溶液/7天氯化铵-EDTA溶液/1个月硝酸银溶液L7天硫酸镉溶液/1个月 硝酸银溶液50g/L7天氢氧化铵-氢化氨 缓冲液/1个月 淀粉溶液1%7天碘贮备液/1个月玫红酸L7天碘化钾溶液1moL/L1个月使用液(检测尿 素)/7天碘化钾溶液10%1个月碘-碘化钾/7天碘化钾溶液15%1个月 盐酸N-(1-萘基)- 乙烯二胺%10天碘化钾溶液饱和 1个月 萘胺盐酸盐1g/L10天碘酸钾标准溶液10mmoL/L1个月亚甲基兰饱和溶 液/14天碘溶液L1个月显色剂(原料奶掺 假用)/15天氯化镁2%1个月 次甲基兰指示剂1g/L、10g/L 1个 月氯化钙L1个月 甲基红指示剂l、2g/L 1个 月碱性酒石酸钾钠/1个月 甲基红指示剂1g/L 1个 月纳氏试剂/1个月 溴百里酚蓝指示 剂1%1个 月 费林试剂甲、乙液 1个月 溴甲酚绿指示剂1g/L 1个 月 三氯甲烷-冰乙酸 溶液 2:3 1个月 溴甲酚绿指示剂2g/L 1个 月 氯化钡溶液25g/L 1个月 铬酸钾指示剂50g/L 1个 月 乙醚-乙醇2:1 1个月 铬酸钾指示剂100g/L 1个 月 毒鼠强溶液/ 1个月 试亚铁灵指示剂/1个 月 七水硫酸镁l 1个月 钙羧酸指示剂(1:100)1个 月 氨氮标准溶液ml 1个月 结晶紫水溶液%1个 月 氨氮标准溶液1000ug/ml 1个月

药物化学试题答案

一、名词解释: 药物化学:药物化学就是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律得综合性学科,就是药学领域中得重要带头学科。 前药:将药物经过化学结构修饰后得到得在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶得转化释放出活性药物而发挥药效得化合物,称为前体药物,简称前药。 构效关系:指得就是药物或其她生理活性物质得化学结构与其生理活性之间得关系。 血管紧张素(ANG2):就是一种作用很强得血管收缩物质,其升压效力比等摩尔浓度得去甲肾上腺素强40~50倍。 先导化合物:就是通过各种途径得到得具有一定生物活性得化合物。 受体:能与细胞外专一信号分子(配体)结合引起细胞反应得蛋白质。 递质:在化学突触传递中担当信使得特定化学物质。 INN:国际非专有名,即通用名。 3DSQR:三维定量构效关系。 镇痛药:就是指作用于中枢神经系统,选择性地抑制痛觉但不影响意识, 也不干扰神经冲动传导得药物。 二、选择题 1.局麻药发展就是对可卡因结构研究开始得。 2.地西泮得化学结构为,其母环结构就是( 右上角得那个) 。 3.巴比妥会水解就是因为互变异构分子内酰亚胺结构比酰胺更易水解。 4.M胆碱受体拮抗剂得作用就是可逆性阻断节后胆碱能神经支配得效应器上得M受体,呈 现抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,散大瞳孔,加速心率,松弛支气管与胃肠道平滑肌等作用。 5.硝苯地平就是用于预防与治疗心绞痛,各种高血压得药物, 卡托普利属于循环系统(降血

压)药?血管紧张素酶抑制剂。 6.阿司匹林就是以水杨酸与醋酐合成。 7.生物烷化剂得作用就是抗肿瘤(使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂)。 8.β—内酰胺抗生素得抗菌机制就是抑制细菌细胞壁得合成。 9.青霉素得结构特点由β—内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成(也可以瞧成由Cys、Val 及侧链构成)。 10.药物化学得研究范畴①化学学科②生命科学(既要研究化学药物得化学结构特征、与此相 联系得理化性质、稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后得生物效应、毒副作用及药物进入体内得生物转化等化学—生物学内容)。 11.布洛芬得作用就是①消炎②镇痛。 12.药物得作用靶点有①受体②酶③离子通道。 13.(单选)布洛芬得作用就是抗炎(消炎)。 14.盐酸吗啡注射会变色得原因就是发生了氧化反应。 三、简答题 1.药物得作用靶点有哪些? 1.解:①以受体作为药物得作用靶点; ②以酶作为药物得作用靶点; ③以离子通道作为药物得作用靶点。 2.镇痛药类型(也考选择题),请列举一到二种代表药。 3.解:现常用于镇痛得药物有两大类,一类就是抑制前列腺素生物合成得解热镇痛要(非 甾体类抗炎药);一类就是与阿片受体作用得镇痛药,习惯上称作麻醉性镇痛药,简称镇痛药。 第一类药物代表:阿司匹林 结构式:

药物化学重点(整理版)

药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征,与此相联系的理化性质,稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药,必须研究和了解药物的构效关系,药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药, 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(D ia ze pam, 安定,苯甲二氮卓) 【结构】

N N O C l 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化,代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Ch lorpro ma z in e Hydroc h lor id e) 【结构】 . HC l N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用,其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症,大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人,在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Meth ad one Hydr oc h lor ide) 【结构】 N O . H Cl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂,镇痛效果强于吗啡、杜冷丁,其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛,并有显著镇咳作用。但毒性较大,有效剂量与中毒剂量接近,安全性小,成瘾性也小,临床上主要

常用化学药品英文缩写

常用化学药品英文缩写 A 英文缩写全称 A/MMA 丙烯腈/甲基丙烯酸甲酯共聚物AA 丙烯酸 AAS 丙烯酸酯-丙烯酸酯-苯乙烯共聚物ABFN 偶氮(二)甲酰胺 ABN 偶氮(二)异丁腈ABPS 壬基苯氧基丙烷磺酸钠 B 英文缩写全称 BAA 正丁醛苯胺缩合物BAC 碱式氯化铝 BACN 新型阻燃剂BAD 双水杨酸双酚A酯 BAL 2,3-巯(基)丙醇BBP 邻苯二甲酸丁苄酯 BBS N-叔丁基-乙-苯并噻唑次磺酰胺BC 叶酸 BCD β-环糊精BCG 苯顺二醇 BCNU 氯化亚硝脲BD 丁二烯 BE 丙烯酸乳胶外墙涂料BEE 苯偶姻乙醚 BFRM 硼纤维增强塑料BG 丁二醇 BGE 反应性稀释剂BHA 特丁基-4羟基茴香醚 BHT 二丁基羟基甲苯BL 丁内酯 BLE 丙酮-二苯胺高温缩合物BLP 粉末涂料流平剂 BMA 甲基丙烯酸丁酯BMC 团状模塑料 BMU 氨基树脂皮革鞣剂BN 氮化硼 BNE 新型环氧树脂BNS β-萘磺酸甲醛低缩合物 BOA 己二酸辛苄酯BOP 邻苯二甲酰丁辛酯 BOPP 双轴向聚丙烯BP 苯甲醇 BPA 双酚A BPBG 邻苯二甲酸丁(乙醇酸乙酯)酯BPF 双酚F BPMC 2-仲丁基苯基-N-甲基氨基酸酯BPO 过氧化苯甲酰BPP 过氧化特戊酸特丁酯 BPPD 过氧化二碳酸二苯氧化酯BPS 4,4’-硫代双(6-特丁基-3-甲基苯酚) BPTP 聚对苯二甲酸丁二醇酯BR 丁二烯橡胶 BRN 青红光硫化黑BROC 二溴(代)甲酚环氧丙基醚 BS 丁二烯-苯乙烯共聚物BS-1S 新型密封胶 BSH 苯磺酰肼BSU N,N’-双(三甲基硅烷)脲 BT 聚丁烯-1热塑性塑料BTA 苯并三唑 BTX 苯-甲苯-二甲苯混合物BXA 己二酸二丁基二甘酯 BZ 二正丁基二硫代氨基甲酸锌 C 英文缩写全称 CA 醋酸纤维素CAB 醋酸-丁酸纤维素 CAN 醋酸-硝酸纤维素CAP 醋酸-丙酸纤维素 CBA 化学发泡剂CDP 磷酸甲酚二苯酯 CF 甲醛-甲酚树脂,碳纤维CFE 氯氟乙烯 CFM 碳纤维密封填料CFRP 碳纤维增强塑料 CLF 含氯纤维CMC 羧甲基纤维素

药物合成化学地地总结

一.药物作用的生物学基础 1.药物在分子水平作用分类:①非特异性结构药物:药理作用与化学结构类型的关系较少,主要受药物理化性(脂水分配系数)质的影响②特异性结构药物:发挥药效的本质是药物小分子与受体生物大分子的有效结合,包括立体空间上互补,在电荷分布上相匹配,通过各种键力的作用使二者相互结合,进而引起受体生物大分子构象的改变,出发集体微环境产生与药效有关的一系列生物化学反应。 2.生物靶点:①定义:与药物结合的受体生物大分子②种类:受体<例:G-蛋白偶联受体(GPCR)>、酶、离子通道、核酸③存在位置:机体靶器官细胞膜上、细胞浆内。 <1>以受体为靶点:药物与受体结合才能产生药效。(治疗高血压的血管紧张素2受体拮抗剂:沙洛坦,依普沙坦;中枢镇痛的阿片受体激动剂:丁丙诺啡,布托啡诺;阿尔法受体激动剂:阿芬他尼。)(受体亚型:肾上腺能受体:α1,α2,α3,β1,β2,β3,多巴胺受体D1,D2,D3,D4,D5,5-羟色胺受体:5-HT1A-1F)孤儿受体:其编码基因与某一类受体家族成员的编码有同源性,但目前在体内还没有发现其相应的配基 <2>以酶为靶点:由于酶催化生成或灭活一些生理反应的介质和调控剂,因此,酶构成了一类重要的药物作用靶点。(降压药的血管紧张素转化酶抑制剂;肾上腺素抑制剂、调血脂药HMG-CoA还原酶抑制剂;康前列腺增生治疗药物中的5阿尔法还原酶抑制剂;非甾体抗炎药物中的环氧化没(COX—2)抑制剂;抗肿瘤药物中的芳构化酶抑制剂一氧化氮氧化酶抑制剂) <3>以离子通道为靶点:(Ⅰ类抗心律失常药为Na+通道阻断剂,主要药物:奎尼丁,利多卡因,美西津,恩卡尼,普罗帕酮;Ca2+拮抗剂:硝苯地平,尼卡地平,尼英地平,帕罗地平,非洛地平;K+通道激活剂:色马凯伦,尼可地尔,吡那地尔) <4>以核酸为靶点:诺霉素和阿霉素 3.治疗效果:药物在体内发挥作用的关键:①药物到达作用部位的浓度(药物的动力学时相:通常以生物利用度和药代动力学参数来进行描述)②药物与生物的靶点相结合(药效学时相) 4.理化性质对药效的影响: ①溶解度分配系数对药效的影响:脂水分配系数:P=Co/Cw.(正辛醇化学性质稳定,本身无紫外吸收,便于测定药物浓度) 药物化学结构决定其水溶性和脂溶性。水溶性:<1>分子的机型和结合的极性基因<2>形成氢键的能力<3>晶格键 ②溶解度对药效的影响:(例:<1>弱酸性药物:巴比妥、水杨酸类,在胃液中几乎不溶解成分子型,易在胃中吸收<2>弱碱型药物如奎宁和麻黄碱在胃液中几乎全为离子型,很难吸收,须在肠中吸收<3>碱性极弱的咖啡因和茶碱,在酸性介质中解离也也很少,在胃内易吸收<4>完全离子化的季铵盐类和磺酸类,脂溶性差,消化道吸收也差,更不容易通过血脑屏障达到脑部) 5.药物立体结构对药效的影响:(几何异构和光学异构对药物活性有较大影响,例如:在雌激素的构效关系研究中,发现两个含氧官能团及氧原子间的距离对生理作用是必须的,而甾体母核对雌激素并非必须结构) ①几何异构是由双键或环等刚性或半刚性系统导致分子内旋转受到限制而产生的,几何异构体的理化性质和生理活动都有较大差异。如顺、反式己烯雌酚例子 ②光学异构分子中存在手性中心,两个对映体互为实物和镜像,除了将偏振光向不同的方向旋转外,有着相同的物理性质和化学性质,但其生理活性则有不同的情况 (<1>在有些药物中,光学异构体的药理作用相同,如左旋和右旋氯喹具有相同的抗疟活性,但在很多药物中左旋和右旋的生物活性并不相同<2>光学活性体药物的两个对映体在活性上的表现可有作用完全相同,作用相同但强度不同,作用方式不同等几种类型<3>有时一个

(完整版)药物化学整理

药物化学整理 一、名词解释 1、药物化学:是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。 It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationships. 2、构效关系(SAR):研究药物的化学结构和生物活性之间的关系。 SAR :Study on the relationship between structure and activity of medicine. 3、先导化合物:是指具有某种生物活性的化学结构,由于其活性不强,选择性低,吸收性差,或毒性较大等缺点,不能直接药用。但作为新的结构类型和线索物质,对先导物进行结构变换和修饰,可得到具有优良药理作用的药物. The lead compound is a prototype compound that has the desired biological or pharmacological activity, but may have many other undesirable characteristics, for example, high toxicity, other biological activities, insolubility, or metabolism problems. 4、NCE:第一次用作药物的化学实体。 5、组合化学:是指在某一时间合成大量的化合物,并进行生物活性测试,然后对其中最有可能的化合物进行分离、鉴定、以进一步开发。 6、反义核苷酸:指基于DNA或mRNA的结构,根据核酸之间碱基互补原理,设计能与DNA 或者mRNA发生特异性结合的互补链,分别阻断核酸的转录和翻译功能,从而阻断与病理过程有关的核酸或蛋白质(酶或受体)的生物合成。 7、同系物:是指分子之间的差异只是亚甲基数的不同所构成的化合物系列,这是最常见的优化方法。 8、剖裂物:先导物为天然产物,结构一般比较复杂,常常用剖裂方法,作分子剪切进行结构优化。 9、插烯物:是对烷基链作局部结构改造的一种方法,减少双键或引入双键,称为插烯原理。 10、药物的潜伏化:是把有活性的药物(原药或称母体药物)转变为非活性的化合物,后者在体内经酶或者化学作用,生成原药,发挥药理作用,这种非活性化合物就是潜伏化药物。 11、孪药:是将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接,缀合成一个新的分子,经体内代谢后,产生以上两种协同作用的药物,增强活性或者产生新的药理活性,或提高作用的选择性。 12、前药:是指一类在体外无活性或活性较小,在体内经酶或非酶作用,释放出活性物质而产生药理作用的化合物。

药物合成实验讲义

药物合成实验讲义 湛江师范学院化学科学与技术学院 2011年2月20 目录 实验一阿司匹林的合成 (2) 实验二扑炎痛的合成 (3) 实验三水杨酰苯胺的合成 (5) 实验四苯佐卡因的合成 (7) 实验五利尿药氯噻酮中间体的合成 (9) 实验六维生素K3的合成 (10)

实验一 阿司匹林(Aspirin )的合成 一、目的要求 1. 掌握酯化反应和重结晶的原理及基本操作。 2. 熟悉搅拌机的安装及使用方法。 二、实验原理 阿司匹林为解镇痛药,用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。近年来,又证明它具有抑制血小板凝聚的作用,其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成,治疗心血管疾患。阿司匹林化学名为2-乙酰氧基苯甲酸,化学结构式为: OCOCH 3 COOH 阿司匹林为白色针状或板状结晶,~140℃,易溶乙醇,可溶于氯仿、乙醚,微溶于水。 合成路线如下: OCOCH 3COOH OH COOH (CH 3CO)2O H 2SO 4 CH 3COOH + + 三、实验方法 (一)酯化 在装有搅拌棒及球形冷凝器的100 mL 三颈瓶中,依次加入水杨酸10 g ,醋酐14 mL ,浓硫酸5滴。开动搅拌机,置油浴加热,待浴温升至70℃时,维持在此温度反应30 min 。停止搅拌,稍冷,将反应液倾入150 mL 冷水中,继续搅拌,至阿司匹林全部析出。抽滤,用少量稀乙醇洗涤,压干,得粗品。 (二)精制 将所得粗品置于附有球形冷凝器的100 mL 圆底烧瓶中,加入30 mL 乙醇,于水浴上加热至阿司匹林全部溶解,稍冷,加入活性碳回流脱色10 min ,趁热抽滤。将滤液慢慢倾

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