药物化学相关药物母核大全·杂环化合物

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药物化学相关药物母核大全

杂环化合物

如何记忆药物的结构式

不要想着单纯、孤立地记结构式,因为——除非你的大脑是扫描仪,不然你记也记不住。那么,到底该怎样记化学结构式呢?

一、基本化学结构的掌握

药物化学结构无论多么复杂,都是由简单的链状、环状结构组合拼接而成的,因此如果丝毫不懂基本的化学结构及他们简单的连接规律,一上来就看药物结构式,无疑于看鬼画符,人脑又并非扫描仪,又何谈记忆呢!而药物结构式中最常见的就是杂环,学药物化学一定要熟记它们。

二、记忆结构式要按药物分类来记忆

通常同一类药物都有相同或相似的母核,比如青霉素类抗生素的基本母核是6-氨基青霉烷酸(6-APA)、头孢类是7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)、肾上腺皮质激素的甾环、肾上腺素能激动药的苯乙胺、喹诺酮类抗生素的喹诺酮等等。知道了这些基本结构,再看结构式就清晰多了。所以当面对一个结构式时,基本上可以先判断它的基本结构,确定它的分类,再结合它的特征基团借以区分和特别记忆。

三、根据特征基团进行与其它同类药物结构式的区别记忆

当记忆一个药物结构式时,不是孤立记忆,而应在熟悉了它的基本母核后,对比其它同类药物的结构式进区别记忆。如头孢氨苄与头孢克洛,它们的基本母核是一样的,区别在于头孢克洛3位上是氯而头孢氨苄3位是甲基,借以区分,更能清晰记忆,达到事半功倍的效果。

四、借助于通用名或化学名来记忆

如诺氟沙星中的“氟”字即指6位为氟,环丙沙星中的“环丙”也指其1位有环丙基。当记忆或区分这些化学结构式时,药物的名字起到很重要作用。而对它们的化学名的熟悉也可帮助你理清药物结构式的“来扰去脉”。由于执业药师考试都是选择题,所以只要记住它们的基本母核和特征基团及特征基团的大致取代位置也就能够选出正确答案了。

五、借助于其构效关系来记忆

药物化学结构的构效关系是药物化学的灵魂,所以说,不但构效关系本身非常重要,是需要考生熟记的,而且我认为熟悉构效关系也对于理清及掌握药物结构式具有非常重要作用。因此,且不要急切着想记下某个结构式,而应全面熟悉了其通用名、化学名、构效关系

后再去记忆,才会有更好、更深刻的记忆效果。

六、要经常动笔画画结构式

当记忆一个结构式时,不要只是用眼看,还应手脑口并用。口,即要嘴里念念有词,加深印象。手,即指要拿笔在草纸上画一画它的结构式。化学结构式其实是一幅图画,边记边画,或者默画几遍,找到自己哪里画错了,能达到快速记忆的效果。

七、记忆结构式要循序渐进,不要想一口吃个胖子

即然化学结构式这么多,那就从最简单、最重要、最常见的结构式记起吧,在学习过程中,逐渐记忆,积少成多,慢慢也就对结构式不再畏惧了。另外,仅仅“听一遍书,看一遍书”怎么能够记得住呢?不要大惊小怪,学习也是重复的过程,只要坚持不懈,就一定能够找到记忆结构式的方法和窍门。

中国药科大学药物化学习题1

第十七章 抗生素 习 题 A .单选题 17-1.化学结构如下的药物是 a.头孢氨苄 b.头孢克洛 c.头孢哌酮 d.头孢噻肟 e.头孢噻吩 17-2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 a .分解为青霉醛和青霉胺 b.6-氨基上的酰基侧链发生水解 c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 d.发生分子内重排生成青霉二酸 e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 17-3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是 a.干扰核酸的复制和转录 b.影响细胞膜的渗透性 c.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 d.为二氢叶酸还原酶抑制剂 e.干扰细菌蛋白质的合成 17-4.氯霉素的化学结构为 17-5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 a.大环内酯类 b. 氨基糖苷类 c.β-内酰胺类 d.四环素类 e.氯霉素类 . H 2O N H H O H S O O H 2 C 22 C 2 2NO 2 C Cl 22C Cl 22a. b. c.d. e.SO 2CH 3 C Cl 22

17-6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 a.氨苄西林 b.氨曲南 c.克拉维酸钾 d.阿齐霉素 e.阿莫西林 17-7.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是: a .大环内酯类抗生素 b .四环素类抗生素 c .氨基糖苷类抗生素 d .β-内酰胺类抗生素 e .氯霉素类抗生素 17-8.阿莫西林的化学结构式为 17-9.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 a.氨苄西林 b.氯霉素 c.泰利霉素 d.阿齐霉素 e.阿米卡星 17-10.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 a.舒巴坦 b.氨曲南 c.克拉维酸 d.甲砜霉素 e.亚胺培南 B. 配比选择题 [17-11~17-15] a. b. a. b. c. d. e.

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A .2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B .4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C .N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D .N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( ) A . B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C . D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是( ) A .反式大于顺式 B .顺式大于反式 C .两者相等 D .不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ) A .二氢叶酸合成酶抑制剂 B .二氢叶酸还原酶抑制剂 C .花生四烯酸环氧酶抑制剂 D .粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为( ) A .镇痛 B .祛痰 C .镇咳 D .解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A .氨基醚 B .乙二胺 C .哌嗪 D .丙胺 7、化学结构如下的药物是( ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A . 苯海拉明 B .阿米替林 C .可乐定 D .普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ) A .M 受体激动剂 B .胆碱乙酰化酶 C .完全拟胆碱药 D .M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( ) A .奎尼丁 B .多巴酚丁胺 C .普鲁卡因胺 D .尼卡低平

化学药品新注册分类申报资料要求(试行)的通告(2016年 第80号)综述

附件 化学药品新注册分类申报资料要求(试行) 第一部分 注册分类1、2、3、5.1类申报资料要求(试行) 一、申报资料项目 (一)概要 1.药品名称。 2.证明性文件。 2.1注册分类1、2、3类证明性文件 2.2注册分类5.1类证明性文件 3.立题目的与依据。 4.自评估报告。 5.上市许可人信息。 6.原研药品信息。 7.药品说明书、起草说明及相关参考文献。 8. 包装、标签设计样稿。 (二)主要研究信息汇总表 9. 药学研究信息汇总表。

10. 非临床研究信息汇总表。 11. 临床研究信息汇总表。 (三)药学研究资料 12. (3.2.S)原料药(注:括号内为CTD格式的编号,以下同)。 12.1(3.2.S.1)基本信息 12.2(3.2.S.2 )生产信息 12.3(3.2.S.3 )特性鉴定 12.4(3.2.S.4)原料药的质量控制 12.5(3.2.S.5)对照品 12.6(3.2.S.6)包装材料和容器 12.7(3.2.S.7)稳定性 13. (3.2.P)制剂。 13.1(3.2.P.1)剂型及产品组成 13.2(3.2.P.2)产品开发 13.3(3.2.P.3)生产 13.4(3.2.P.4)原辅料的控制 13.5(3.2.P.5)制剂的质量控制 13.6(3.2.P.6)对照品 13.7(3.2.P.7)稳定性 (四)非临床研究资料 14.非临床研究资料综述。 15.主要药效学试验资料及文献资料。

16.安全药理学的试验资料及文献资料。 17.单次给药毒性试验资料及文献资料。 18.重复给药毒性试验资料及文献资料。 19.遗传毒性试验资料及文献资料。 20.生殖毒性试验资料及文献资料。 21.致癌试验资料及文献资料。 22.依赖性试验资料及文献资料。 23.过敏性(局部、全身和光敏毒性)、溶血性和局部(血管、皮肤、粘膜、肌肉等)刺激性等特殊安全性试验资料及文献资料。 24.其他安全性试验资料及文献资料。 25.非临床药代动力学试验资料及文献资料。 26.复方制剂中多种成分药效、毒性、药代动力学相互影响的试验资料及文献资料。 (五)临床试验资料 27.临床试验综述资料。 28.临床试验计划及研究方案。 29. 数据管理计划、统计分析计划。 30.临床研究者手册。 31.知情同意书样稿、伦理委员会批准件;科学委员会审查报告。 32.临床试验报告。 33.临床试验数据库电子文件(原始数据库、衍生的分析数据库及其变量说明文件)。

中国医科大学2018年7月考试《药物化学》考查课试题

单选题) 1: 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用 A: 安乃近 B: 阿司匹林 C: 布洛芬 D: 萘普生 E: 对乙酰氨基酚 (单选题) 2: 可以促进钙磷的吸收,临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是 A: 维生素E B: 维生素K C: 维生素D D: 维生素C E: 维生素B6 (单选题) 3: 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A: 化学药物 B: 无机药物 C: 合成有机药物 D: 天然药物 E: 药物 (单选题) 4: 引起青霉素过敏的主要原因是

A: 青霉素本身为过敏原 B: 合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 C: 青霉素与蛋白质反应物 D: 青霉素的水解物 E: 青霉素的侧链部分结构所致 (单选题) 5: 青霉素性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH4.0时,它的分解产物是A: 6-氨基青酶烷酸 B: 青霉素 C: 青霉烯酸 D: 青霉醛和青霉胺 E: 青霉二酸 (单选题) 6: 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A: 大环内酯类 B: 氨基糖苷类 C: β-内酰胺类 D: 四环素类 E: 氯霉素类 (单选题) 7: 不符合喹诺酮类药物构效关系的是 A: 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B: 5位有烷基取代时活性增强

C: 6位有F取代时可增强对细胞通透性 D: 7位哌啶取代可增强抗菌活性 E: 3位羧基和4位羰基是必须的药效基团 (单选题) 8: 下列抗真菌药物中含有咪唑结构的药物是 A: 特比萘芬 B: 氟康唑 C: 伊曲康唑 D: 酮康唑 E: 氟胞嘧啶 (单选题) 9: 结构中含有吡咯烷结构的药物是 A: 舒必利 B: 盐酸帕罗西汀 C: 氟哌啶醇 D: 文拉法辛 E: 吗氯贝胺 (单选题) 10: 为γ-氨基丁酸的环状衍生物,可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能的药物是 A: 盐酸多奈哌齐 B: 利斯的明

药物化学期末综合练习答案教学内容

药物化学期末综合练 习答案

《药物化学》期末综合练习 一、根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途,重点掌握的结构式如下: 1.P15 盐酸利多卡因局麻药、心律失 常 2.P51 双氯芬酸钠解热镇痛 3.P25 地西泮(安定)镇静催眠 4.P83 盐酸苯海拉明抗过敏 5.P34 盐酸氯丙嗪抗精神病 6.P70 吡拉西坦(脑复康)中枢兴奋药或促智 7.P30 卡马西平抗癫痫 8.P227雌二醇卵巢功能不全或雌激素不足引 起的各种症状 9.P129 硝酸异山梨酯抗心绞痛 10.P162 环丙沙星抗菌药 11.P173阿昔洛韦(无环鸟苷)抗疱疹病毒 12.P118氢溴酸山莨菪碱镇静药或抗晕 动、震颤麻痹 13.P169 氟康唑抗真菌 14.P141 氯贝丁酯血脂调节 15.P62盐酸美沙酮镇痛或戒毒 16.P207 塞替哌治疗膀胱癌

17.P197 氯霉素抗菌 18.P102 盐酸多巴胺抗休克 19.P61 盐酸哌替啶(度冷丁)镇痛 20.P182 阿莫西林(羟氨苄青霉素)抗菌 21.P253 维生素C(抗坏血酸)抗坏血病 (吡多醇)因放射治疗引起的恶 22.P252 维生素B 6 心,妊娠呕吐 23.P221 卡铂(碳铂)抗癌 24.P157 磺胺嘧啶抗菌 25.P233 米非司酮避孕 26.P84 马来酸氯苯那敏(扑尔敏)抗过敏 27.P205 环磷酰胺抗癌 28.P74 氢氯噻嗪水肿及高 血压 29.P55 吗啡镇痛 30.P121 盐酸苯海索震颤麻痹 二、根据药品名写出药物的化学结构式及主要临床用途,重点掌握下列药品: 1. 氟烷F3C-CHBrCl 吸入性全身麻醉 2.苯巴比妥 治疗失眠、 惊厥和癫痫

化学药品注册-化学药品注册分类

许可事项化学药品注册分类 一、化学药品注册分类 1、未在国内外上市销售的药品: (1)通过合成或者半合成的方法制得的原料药及其制剂; (2)天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂; (3)用拆分或者合成等方法制得的已知药物中的光学异构体及其制剂; (4)由已上市销售的多组份药物制备为较少组份的药物;(5)新的复方制剂。 2、改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂。 3、已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品: (1)已在国外上市销售的原料药及其制剂; (2)已在国外上市销售的复方制剂; (3)改变给药途径并已在国外上市销售的制剂。 4、改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基(或者金属元素),但不改变其药理作用的原料药及其制剂。 5、改变国内已上市销售药品的剂型,但不改变给药途径的制剂。 6、已有国家药品标准的原料药或者制剂。 二、申报资料项目 (一)综述资料 1、药品名称。 2、证明性文件。 3、立题目的与依据。 4、对主要研究结果的总结及评价。 5、药品说明书样稿、起草说明及最新参考文献。 6、包装、标签设计样稿。

(二)药学研究资料 7、药学研究资料综述。 8、原料药生产工艺的研究资料及文献资料;制剂处方及工艺的研究资料及文献资料。 9、确证化学结构或者组份的试验资料及文献资料。 10、质量研究工作的试验资料及文献资料。 11、药品标准草案及起草说明,并提供标准品或者对照品。 12、样品的检验报告书。 13、辅料的来源及质量标准。 14、药物稳定性研究的试验资料及文献资料。 15、直接接触药品的包装材料和容器的选择依据及质量标准。 (三)药理毒理研究资料 16、药理毒理研究资料综述。 17、主要药效学试验资料及文献资料。 18、一般药理研究的试验资料及文献资料。 19、急性毒性试验资料及文献资料。 20、长期毒性试验资料及文献资料。 21、过敏性(局部、全身和光敏毒性)、溶血性和局部(血管、皮肤、粘膜、肌肉等)刺激性等主要与局部、全身给药相关的特殊安全性试验研究和文献资料。 22、复方制剂中多种成份药效、毒性、药代动力学相互影响的试验资料及文献资料。 23、致突变试验资料及文献资料。 24、生殖毒性试验资料及文献资料。 25、致癌试验资料及文献资料。

学年浙江大学药学院药物化学试卷

2005-2006学年浙江大学药学院药物化学试卷 学号姓名 一、试写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途(30分,每 题3分) 1.诺氟沙星 2.氮甲 3.氨苄西林 4.布洛芬 5.阿昔洛韦 6. OCOCH3 COO NHCOCH3 7. N N N CH2C OH CH2 F N N N 8. O OH C CH 9. N H NO2 COOCH3 H3COOC H3C CH3 10. O S N H NHCH3 CHNO2 二、最佳选择题(20分,每题1分) 1.从结构类型看,洛伐他汀属于()

A.烟酸类 B.二氢吡啶类 C.苯氧乙酸类 D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 2.药物Ⅱ相生物转化包括() A.氧化、还原 B.水解、结合 C.氧化、还原、水解、结合 D.与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合 3.吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为() A.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子 B.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子 C.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子 D.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子 4.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是() A.3-羰基 B.A环芳香化 C.13-角甲基 D.17-β-羟基 5.镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易() A.水解 B.氧化 C.重排 D.降解 6.氯霉素的4个光学异构体中,仅()构型有效 A.1R,2S(+) B.1S,2S(+) C.1S,2R(-) D. 1R,2R(-) 7.四环素类药物在强酸性条件下易生成() A.差向异构体 B.内酯物 C.脱水物 D.水解产物 8.下列四个药物中,属于雌激素的是() 属于雄激素的是() 属于孕激素的是() 属于糖皮质激素的是() A.炔诺酮 B.炔雌醇 C.地塞米松 D.甲基睾酮 9.以下哪个药物不是两性化合物() A.环丙沙星 B.头孢氨苄 C.四环素 D.大环内酯类抗生素 10.从结构分析,克拉霉素属于() A.β-内酰胺类 B.大环内酯类 C.氨基糖甙类 D.四环素类 11.环磷酰胺的作用位点是() A.干扰DNA的合成 B.作用于DNA拓扑异构酶 C.直接作用于DNA D.均不是 12.从理论上讲,头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有()

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确得填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因得化学名为( ) A.2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B.4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C.N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D.N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥得化学结构为( ) A. B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C. D 。 C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O 3、硫杂蒽类衍生物得母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般就是( ) A.反式大于顺式 B.顺式大于反式 C.两者相等 D.不确定 4、非甾体抗炎药得作用机理就是( ) A.二氢叶酸合成酶抑制剂 B.二氢叶酸还原酶抑制剂 C.花生四烯酸环氧酶抑制剂 D.粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因得主要临床用途为( ) A.镇痛 B.祛痰 C.镇咳 D.解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A.氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D.丙胺 7、化学结构如下得药物就是( ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A . 苯海拉明 B.阿米替林 C.可乐定 D.普萘洛尔 8、卡巴胆碱就是哪种类型得拟胆碱药( ) A.M 受体激动剂 B.胆碱乙酰化酶 C.完全拟胆碱药 D.M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭得就是( ) A.奎尼丁 B.多巴酚丁胺 C.普鲁卡因胺 D.尼卡低平

(完整版)新旧化学药品注册分类对比2016.3.4

化学药品注册分类对比(仅供参考) 2016年3月4日,食品药品监管总局发布了《化学药品注册分类改革工作方案》。现将《化学药品注册分类改革工作方案》与《药品注册管理办法》(2007版)相比,有以下这些不同之处:

相较于2015年11月6日《化学药品注册分类改革工作方案(征求意见稿)》中提到的2.5含有已知活性成分的新用法用量和新规格的制剂,在此方案中并未体现,可能只能走补充申请了。 相关注册管理要求 (一)对新药的审评审批,在物质基础原创性和新颖性基础上,强调临床价值的要求,其中改良型新药要求比改良前具有明显的临床优势。对仿制药的审评审批,强调与原研药品质量和疗效的一致。

(二)新注册分类1、2类别药品,按照《药品注册管理办法》中新药的程序申报;新注册分类3、4类别药品,按照《药品注册管理办法》中仿制药的程序申报;新注册分类5类别药品,按照《药品注册管理办法》中进口药品的程序申报。 新注册分类2类别的药品,同时符合多个情形要求的,须在申请表中一并予以列明。 (三)监测期有变动; (四)可以继续按照原规定进行审评审批,也可以申请按照新注册分类进行审评审批。如申请按照新注册分类进行审评审批,补交相关费用后,不再补交技术资料,国家食品药品监督管理总局药品审评中心要设立绿色通道,加快审评审批。符合要求的,批准上市;不符合要求的,不再要求补充资料,直接不予批准。 (五)新注册分类的注册申请所核发的药品批准文号(进口药品注册证/医药产品注册证)效力与原注册分类的注册申请核发的药品批准文号(进口药品注册证/医药产品注册证)效力等同。 (六)国家食品药品监督管理总局组织相关部门细化工作要求,做好受理、核查检查、技术审评及制定、修订相关国家药品标准等工作。 (七)《药品注册管理办法》与本方案不一致的,按照本方案要求执行。

药物化学重点总结

药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征,与此相联系的理化性质,稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药,必须研究和了解药物的构效关系,药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药, 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定,苯甲二氮卓) 【结构】

N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化,代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用,其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症,大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人,在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂,镇痛效果强于吗啡、杜冷丁,其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛,并有显著镇咳作用。但毒性较大,有效剂量与中毒剂量接近,安全性小,成瘾性也小,临床上主要

西南大学药物化学作业答案

西南大学 2019 春药物化学作业答案 1、异环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药( C) A、抗代谢物 B、生物碱 C、生物烷化剂 D、其他类 E、抗生素类 2、与炔雌醇叙述不符的是( C) A、为一种口服有效的药物 B、遇硝酸银试液产生白色沉淀 C、与盐酸羟胺作用生成肟 D、可溶于氩氧化衲水溶液中 E、与炔诺酮或甲地孕酮西伍制成口服避孕药 3、甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药(E) A、抗肿瘤金属配合物 B、烷化 C、抗肿瘤生物碱 D、抗肿瘤抗生素 E、抗代谢抗肿瘤药 4、除具有抗过敏作用外,还具有镇静及抗晕动症作用的药物是(A) A、盐酸苯海拉明 B、氯雷他定 C、盐酸西替利嗪 D、马来酸氯苯拉敏 E、盐酸赛庚啶 5、可以促进钙磷的吸收,临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是(A) A、维生素 D B、维生素 K C、维生素 B D、维生素 E E、维生素 C 6、久置露空气中容易吸收二氧化碳,最好在临用前配制的药物是(E) A、亩乃静 B、奥卡西平 C、丙戊酸钠 D、盐酸氯丙嗪 E、苯妥英钠 7、下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质( B) A、醋酸苯酯 B、乙酰水杨酸酐 C、乙酰水杨酸苯酯 D、苯酚

E、水杨酸酐

8、地高辛的临床用途为( B) A、抗心绞痛 B、抗心力衰竭 C、抗高血压 D、抗心律失常 E、降血脂 9、哪个不是非甾体抗炎药的结构类型(D) A、选择性 COX-2 抑制剂 B、芬那酸类 C、芳基烷酸类 D、三环类 E、1,2-苯并噻嗪类 10、下列对黄体酮叙述不正确的是(B) A、结构中 3 位有羰基 B、结构中 11 位有 4ー二甲氨基苯基取代 C、属于孕激素类 D、可与高铁离子络合显色 E、结构中 4 位和 5 位间有双键 11、下列药物中不属于孕甾烷类的是( D) A、炔诺酮 B、醋酸甲地孕酮 C、黄体酮 D、甲睾酮 E、醋酸甲羟孕酮 12、苯磺酸阿曲库铵的临床用途为(B) A、抗老年痴呆药 B、外周性肌肉松弛药 C、解痉药 D、抗病毒药 E、抗溃疡药 13、与西沙必利的叙述不相符的是(B) A、只能限制在医院里使用 B、分子中两个手性碳,药用其反式的两个外消旋体 C、与其他 PY3A4 抑制剂合用,可使其血浆水平明显升高。发生心脏不良反应 D、用于以胃肠动力障碍为特征的疾病 E、本品具同质多晶现象 14、下列各药物中哪个为碳酸酐酶抑制剂,除利尿作用外,目前床上主要用于治疗 B)青光眼 A、马来酸依那普利 B、乙酰唑胺 C、螺内酯 D、甘露醇 E、依他尼酸 15、有关奥美拉唑的叙述不符的是(B)

药物化学期末试卷 2014

一、选择题 1.下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液()。 A 布洛芬 B 对乙酰氨基酚 C 双氯芬酸 D 萘普生 E 酮洛芬2.具有下列化学结构的药物是()。 A 阿司匹林 B 安乃近 C 吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯3.下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构()。 A 吡罗昔康B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬E非诺洛芬 4.具有以下结构的药物是()。 A 磺胺甲恶唑 B 丙磺舒 C 甲氧苄啶 D 别嘌醇 E 依托度酸 5.下列药物中哪个药物可溶于水()。 A 吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗 6.下列哪个药物有酸性,但化学结构中不含有羧基()。 A 阿司匹林 B 吡罗昔康 C 布洛芬D吲哚美辛 E 双氯芬酸 7.化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似()。 A 苯巴比妥 B 肾上腺素 C 布洛芬 D 依他尼酸 E 苯海拉明 8.下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用()。 A 依他尼酸 B 对氨基水杨酸 C 抗坏血酸 D 克拉维酸 E 双氯芬酸钠9.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用()。 A 安乃近B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚D萘普生 E 吡罗昔康10.下列哪个药物具有手性碳原子,临床上用S-(+)-异构体()。 A安乃近B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗E双氯芬酸钠 11.非甾体抗炎药物的作用机制是()。 A β-内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 E 磷酸二酯酶抑制剂 12.芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是()。 A 中枢兴奋 B 利尿 C 降压 D 消炎、镇痛、解热 E 抗病毒13.下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类()。 A 安乃近B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸E双氯芬酸钠14.双氯芬酸的化学名为()。 A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物 B 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸 C α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸

药物化学

药物化学讲稿 第一章绪论 要求: 1.了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状。 2.熟悉药物化学学科的研究内容和发展方向。 3.了解药物化学课的学习内容。 一、药物化学的研究对象和任务 1、What is medicinal chemistry ? The primary objective of medicinal chemistry is the design and discovery of new compounds that are suitable for use as drugs. Medicinal Chemistry is an interdisciplinary research area incorporating synthetic organic chemistry, biochemistry, pharmacology, molecular biology and pharmaceutical chemistry in the search for better drugs. 2、The Definition of Medicinal Chemistry(IUPAC ) Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationships 3、药物 指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的的调节人的生理机能,并规定有适应症、用法和用量的物质,包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。 4、基本药物的来源 合成48.9% 植物11.1% 部分合成9.5% 矿物9.1% 动物9.1% 微生物 6.4% 疫苗 4.3% 血清 2.0% 5、教学任务 1)掌握常用药物的通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质和用途。重要药物类型 的构效关系。 2)为药物的贮存、制剂、分析和管理提供相应的化学基础。 3)熟识重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系。为合理使用化学药 物提供理论基础。 4)了解各类药物的发展、结构类型和最新进展。 5)了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。 6、教学目标 1)培养创新药物研究人才; 2)培养合格的执业药师. 7、执业药师考试(药学类):

中国药科大学药物化学考研药物化学药物化学精编

中国药科大学药物化学考研药物化学药物化学 精编 Document number:WTT-LKK-GBB-08921-EIGG-22986

中国药科大学2006年药物化学期末试卷 一、名词解释(每小题4分,共12分) 1.抗高血压药 2.抗代谢抗肿瘤药 3.四环素类抗生素 二、填空题(每空1分,共16分) 1.卡托普利的结构式为_____化学名是_____其主要用途为 __________。 2.镇静催眠药按化学结构的不同,可分为_____类_____类和 其他类型。 3.对乙酰氨基酚的结构式是_____。 4.吗啡分子结构中因具有_____及_____,因而显酸碱两性。 5.盐酸麻黄碱的主要用途是_____。 6.顺铂临床用于__________。 7.环磷酰胺临床使用的剂型为_____。 8.林可霉素的主要用途是__________。 的结构式为_____。 10.孕甾烷的基本结构式是_____。 11.对氨基水杨酸钠临床用途是_____。 12.克霉唑的临床用途为_____。

三、单项选择题(在每小题的五个备选答案中,选出一个正 确答案,并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分,共36分) 1.可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是( )。 A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.硫喷妥钠 D.氯丙嗪 E.安定 2.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构( ) A.氨甲丙二酯 B.舒宁 C.苯巴比妥 D.氯丙嗪 E.安定 3.苯巴比妥的化学名是( )。 乙基-6-苯基-2,4,6-嘧啶三酮 氯-5-甲基-1-甲酰胺 乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇 ,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 4.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是 ( )。 A.乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C.苯酚 D.水杨酸苯酯

生物制品、化学药品注册分类及申报资料要求2020

附件 生物制品注册分类及申报资料要求 生物制品是指以微生物、细胞、动物或人源组织和体液等为起始原材料,用生物学技术制成,用于预防、治疗和诊断人类疾病的制剂。为规范生物制品注册申报和管理,将生物制品分为预防用生物制品、治疗用生物制品和按生物制品管理的体外诊断试剂。 预防用生物制品是指为预防、控制疾病的发生、流行,用于人体免疫接种的疫苗类生物制品,包括免疫规划疫苗和非免疫规划疫苗。 治疗用生物制品是指用于人类疾病治疗的生物制品,如采用不同表达系统的工程细胞(如细菌、酵母、昆虫、植物和哺乳动物细胞)所制备的蛋白质、多肽及其衍生物;细胞治疗和基因治疗产品;变态反应原制品;微生态制品;人或者动物组织或者体液提取或者通过发酵制备的具有生物活性的制品等。生物制品类体内诊断试剂按照治疗用生物制品管理。 按照生物制品管理的体外诊断试剂包括用于血源筛查的体外诊断试剂、采用放射性核素标记的体外诊断试剂等。 药品注册分类在提出上市申请时确定,审评过程中不因其他药品在境内外上市而变更。 第一部分预防用生物制品 一、注册分类 ——1 ——

1 类:创新型疫苗:境内外均未上市的疫苗: 1.1 无有效预防手段疾病的疫苗。 1.2 在已上市疫苗基础上开发的新抗原形式,如新基因重组疫苗、 新核酸疫苗、已上市多糖疫苗基础上制备的新的结合疫苗等。 1.3 含新佐剂或新佐剂系统的疫苗。 1.4 含新抗原或新抗原形式的多联/多价疫苗。 2 类:改良型疫苗:对境内或境外已上市疫苗产品进行改良,使新产品的安全性、有效性、质量可控性有改进,且具有明显优势的疫苗,包括: 2.1 在境内或境外已上市产品基础上改变抗原谱或型别,且具有明显临床优势的疫苗。 2.2 具有重大技术改进的疫苗,包括对疫苗菌毒种/ 细胞基质/生产工艺/ 剂型等的改进。(如更换为其他表达体系或细胞基质的疫苗;更换菌毒株或对已上市菌毒株进行改造;对已上市细胞基质或目的基因进行改造;非纯化疫苗改进为纯化疫苗;全细胞疫苗改进为组分疫苗等) 2.3 已有同类产品上市的疫苗组成的新的多联/多价疫苗。 2.4 改变给药途径,且具有明显临床优势的疫苗。 2.5 改变免疫剂量或免疫程序,且新免疫剂量或免疫程序具有明显临床优势的疫苗。 2.6 改变适用人群的疫苗。 3 类:境内或境外已上市的疫苗: 3.1 境外生产的境外已上市、境内未上市的疫苗申报上市。 ——2 —

北京大学药物化学往年题汇总

01药化期中 一.选择 1、关于巴比妥类药物的代谢特点,正确的是() A.pKa越大,未解离百分率越大,作用时间越长。 B.pKa越大,未解离百分率越小,作用时间越长。 C.pKa越大,未解离百分率越大,作用时间越短。 D.pKa越大,未解离百分率越小,作用时间越短。 3、下列关于吗啡不正确的一项是() A.3位酚羟基具有弱酸性。 B.天然产物为左旋体。 C.17位N原子具有碱性。 D.吗啡易氧化生成阿扑吗啡。 4、阿片类镇痛药中毒应用以下哪种药物解救() A.埃托非 B.纳洛酮 C.哌替啶 D.美沙酮 3、对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以 A.用环状结构代替酯基 B.以氮取代芳基与羧酸之间的氧 C.芳环对位不能有取代基 D.增加苯基数目 9、以下哪个是阿片类镇痛药中毒的解救药 A.芬太尼 B. 埃托啡 C.纳曲酮 D.哌替啶 10、下述描述哪个与Morphine不符 A.易氧化生成阿扑吗啡C.17位的叔氮原子呈碱性 B.3位酚羟基,呈弱酸性D.天然来源的是左旋体 二、填空题。(每空1分,共25分) 1、吩噻嗪类抗精神病药物中2位具有__________性能时,活性增强;母核与氨基侧链相隔__________个碳原子是基本结构特征。 2、主要用于治疗癫痫大发作的药物是__________,用于小发作的是__________,广谱抗癫痫药物是__________。(写中文药物名称) 4、地西泮在体内代谢而产生活性的代谢方式是__________。(写出一种代谢途径即可) 8、阿片类药物与阿片受体的三个作用点为1__________,2__________,3__________。 三、名词解释。(3分X5=15分) 1、Calcium antagonist 2、Angiotensin converting enzyme inhibitor 3、Lethal synthesis 致死合成 5、κ受体激动剂一些麻醉性的镇痛药作用于阿片受体,是阿片受体的激动剂。阿片受体有四种亚型,阿片κ受体激动剂是其中的一种亚型,其特点是成瘾性小。如喷他左辛属于阿片κ受体激动剂。 四、讨论题。(50分) 4、举出两例药物代谢研究在药物设计中的应用。其中一个写结构式,另一个写中文名称即可。(6分) 通过对药物代谢的研究,可合理的设计新药,指导新药的研究和开发。本题可举的例子在每章均可见,以下是任举的两个例子。 1 可发现新的先导化合物,例如,磺胺就是百浪多息的代谢产物,通过对磺胺的研究,发现了一大批磺胺类药物。 2 对先导化合物的结构修饰利用药物代谢的知识来进行先导化合物结构修饰的方法有很多,常用软药、前药的设计。如氨苄西林亲脂性较差,口服吸收差,将极性基团羧基酯化后生成匹氨西林, 口服吸收好,在体内经水解后产生氨苄青霉素而发挥作用。 5、根据苯二氮卓类药物特点,在以下结构的基础上设计新的药物。可设计多个系列,并写明设计原理。(8分)【附图:1,4-苯并二氮卓2-酮。此图就是两个环拼合,苯环和七元环上均无取代基,2位有酮羰基。】 答案要点:本题可有多个答案,基本思路是

药物化学期末复习

绪论 1、药物化学(Medicinal Chemistry)是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究 药物作用方式的一门学科。 2、药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。 3、根据药物的来源和性质不同,可以分为中药或天然药物、化学药物和生物药物。 4、化学药物是一类既有药物的功效,同时又有确切的化学结构的物质。 5、药物化学的三个时期:以天然产物为主的发现时期、以合成药物为主的发展时期、药物 分子设计时期。 6、1899年,阿司匹林上市,标志着药物化学学科的形成。 第一章:新药研究和开发概论 1、新化学实体(New Chemical Entities)是指在以前的文献中没有报道过的新化合物。而有 可能成为药物的新化学实体则需要时能够以安全和有效的方法治疗疾病的新化合物。 2、通常新药的发现分为4个主要的阶段:靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合 物的发现和先导化合物的优化。 3、药品质量的主要含义是:A、药物的疗效和毒副作用,B、药物的纯度。 4、药品质量标准中,有两个重要的指征:一是药物的纯度,即有效成分的含量;二是药物 的杂质限度。 5、药物的商品名通常是针对药物的最终产品,即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物 活性成分的药品。含同样活性成分的同一药品,每个企业应有自己的商品名,不得冒用、顶替别人的药品商品名称。 6、药物的通用名:也称为国际非专利药品名称,是世界卫生组织推荐使用的名称,通常是 指有活性的药物物质,而不是最终产品,因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称,所以一个药物只有一个药品通用名,比商品名使用起来更为方便。 第二章:药物设计的基本原理和方法 1、目前新药设计的靶点集中在受体、酶、核酸、离子通道和基因等上。 2、先导化合物(Lead Compound):通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。 3、先导化合物的发现方法和途径:a、从天然产物活性成分中发现先导化合物;b、通过分 子生物学途径发现先导化合物;c、通过随机机遇发现先导化合物;d、从代谢产物中发现先导化合物;e、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药;f、从药物合成中间体中发现先导化合物;g、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物。 4、类药五规则:相对分子质量在500以下、计算脂水分配系数ClgP值小于 5、氢键的给体

大学药物化学试题

一、名词解释题 1. 药物(drug) :药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提 高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。 2. 国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance,INN) :是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO)申请,由 世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。 该名称不能取得任何知识产权的 保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书 中标明的有效成分的名称。 在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。 目前, INN
1
名称已被世界各国采用。 3. 构效关系(structure- activity relationship,SAR) :在同一基本结构的一系列药物 中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究 对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。 4. 离子通道(ion ion channel) :离子通道是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能 有选择性地让某种离子(如 Na+、Ca2+、K+、Cl-等)通过膜,而顺其电化学梯度进 行被动转运,从而产生和传导电信号,参与调节人体多种生理功能。 5. 前列腺素(prostaglandin,PG) :一类具有五元脂环带二个侧链(上链 7 个碳原子, 下链为 8 个碳原子)的 20 碳的酸,是内源性的活性物质,具有多种生理功能。
二、 填空题
1. 2.
药物作用靶点有受体、酶、离子通道、核酸 。 镇静催眠药按药物化学结构和作用靶点可分为:苯二氮卓类、巴比妥类、非苯二氮 卓 GABAA 受体激动剂、其他类药物等。
3.
递质(transmitter):当神经冲动到达神经末梢时,在突触部位从末梢释放出的化学 传递物。递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。
4. 5.
传出神经系统递质有:去甲肾上腺素和乙酰胆碱。 解热镇痛药按结构分为苯胺类;水杨酸类;吡唑酮类。

药物化学期末考试复习题及答案

2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 (一) 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型,H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药,H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中 的过氧键是必要的药效团。 (二) 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A) A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B) A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C) A.药物脂水分配系数越大,活性越高 B.药物脂水分配系数越小,活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内,药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。(C)

A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素(C)。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位,并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是(C) A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物,在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效,此化合物称为(B) A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是(B) A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于(D) A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A) A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是(E) A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点(C) 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为(C) A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为(A) A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为(A) A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安;抗心律失常药 C.消心痛;血管扩张药 D.心痛定;钙通道阻滞药 16、阿司匹林是(D) A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、

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