香港(HK)购药功略抗肿瘤处方药靶向药(RX)
香港（HK）购药的经历和攻略
（处方药，抗肿瘤靶向药）
一、我为什么会到香港购物
2017年5月我家小公主来到我身边，至此我身边除了老婆之外又多了一个情人，常言道，男人只懂照顾情人，就此之后，我也成了一位到港购物的内地游客之一（只采购，不观光）。
网上查看一些香港购物功略，大概知道奶粉到屈臣氏和万宁购买（内地网友强烈推荐），进关之后，发现关口就有屈臣氏或万宁（同一关口只有一家且价格统一），如果只买奶粉可直接在关口采购。
进关注意事项：1、在关口兑换一定量的港币，针对游客的交通香港推出有一日通、二日通和八达通，其中一日通、二日通只能乘坐轨道交通，大巴和出租车不能乘坐且不限次数通行，很适合短时间要去很多地方的游客。八达通类似深圳通了（可用作其它消费），香港的交通费用昂贵，以轨道交通为例，站与站之间的费用在25港币左右。2、香港购物可刷银联卡和支付宝（支付宝还没有普及），一些商家银联会收取2%的手续费或只收取现金。
随着去香港次数的增多，加之自己的了解，发现一些有意思的情况，屈臣氏和万宁同一类商品，售价、打折优惠保持高度统一，以幼儿用品举例，所有品牌的婴幼儿奶粉，辅食，七星茶等都一样。而香港的药房的奶粉比屈臣氏和万宁便宜百分之二十左右，各药店之间会有二至五港币之间的差别。比如屈臣氏和万宁288港币的牛栏一段，在药店采购一般在230—240港币之间。以此类比，所有商品都差不
多，部分商品价格差额会更大。个人倾向于在药店采购，香港本地人认为，万宁和屈臣氏是专坑大陆旅游者的，到香港各购物地点观察，的确港人很少光顾万宁和屈臣氏。
二、为什么大家到香港购物
1、价格便宜
香港是自由贸易区，货物进出无须通过国家海关的区域。货物进入自由贸易区可不缴纳关税或受配额的限制，并可无限期的在那里储存。这大家都懂了吧，为什么便宜了。国内卖三万一块的手表香港只要两万块，内地卖两万五的抗癌药香港直接少一万。
2、没有假货
香港政府为保持“购物天堂”的地位和美誉，知识产权保护一向不遗余力。得益于这项香港严厉的法制，香港大多数商户都还比较守法经营。香港寸土寸金，店铺租金非常之高，如果因为售卖假货被投诉吊销牌照，代价太大。总的来说香港购物还是比较有保障，能够给人以信心，这或许也是港货为何能给人以高品质印象的根源吧。
总结一下，香港只有行货、水货和冒牌货而没有假货。行货和水
货的区别很简单，行货有中（繁）英文包装和介绍（香港政府授权在香港上市），水货全是英文（还未得到香港政府授权），冒牌货以图片举例：
如何避免购买到冒牌货（山寨货）
（1）先上网了解需要购入的药品名称、包装及价格。
（2）购买任何药物后，千万记得索要机打发票，保留发票及刷卡单据（排除不提供机打发票或刷卡的商家）。
（3）认准以下标识的商家（门口醒目处悬挂）
3、药品种类其全，各种新药、抗肿瘤靶向药上市快且无配额限制（自由港，不断货）。
以肺癌靶向药举例：
以上几种药举例，大陆上市的只有三种且一般的三甲医院都很难买到。
基于我经常过港和对港货的认识，亲戚朋友不方便过港时会让我带一些药回来，有朋友亲戚患了肿瘤，需要用到Afatinib这个药，请求我帮助。于是我通过网络做了大量的功课，在这里与大家分享一下。
1、首先要区分处方药和非处方药
处方药以RX标识，非处方药以OTC标识，这是全球通用的，可以到国内药店观察一下。处方药是必须要有主治医生的处方单才可以买到，药店才可出售给你。
2、能买到处方药的渠道
大家首先想到的是医院，香港的医疗相对发达，药品的引进速度相对内地要快很多，至少领先3-5年，患者能够用上一些国际上比较新的药物，但香港对处方药的管理非常严格，必须要患者亲临医院与香港专科执业医师会面，凭香港医师开具的医生纸（也就是内地所说的处方）拿药，人不到医生是不可以开处方的（不接受内地处方）。所以医院只适合那些具备较好经济条件并且有充足时间能够驻留香港进行治疗的患者，如果只是想买药，这条路是行不通的。
药房，香港的药房分为两种，一种是注册西药房，悬挂有RX标识，所有注册西药房在医务卫生署药物办公室官网都能查到https://www.360docs.net/doc/935717080.html,.hk/eps/do/tc/consumer/news_information s/relicList.html?indextype=4A（大陆不需要翻墙，直接可查询），在持牌药商- 获授权毒药销售商名单里面，但只有英文版，有详细的地址、电话。没有在这个名单里面的药房就不要考虑了。
香港注册西药房配备有香港注册的药剂师，可以销售已经在香港上市的处方药，比如赫赛汀、美罗华、易瑞沙等这一类的。
3、药业公司，就是我们大陆所说的医药公司。所有的香港药业公司都在卫生署药物办公室官网可查
现在可总结一下购买处方药、进口药的注意事项：
1、有条件的，可直接选择到港就医。
2、选择带RX标识且能在香港卫生署办公室官网能查询到的药房（无RX标识，不能销售处方药，只能卖中药材、日用品、药油和奶粉之类的）。
3、选择医药公司（医药公司是最佳购药渠道，它每一瓶药来源都有据可查且可买到还未在香港上市的新药，所以不用担心质量问题，但不出售个人）。
4、你没有香港处方单，至少你也得要有内地的处方单，毕竟人命关天，有些处方药（抗肿瘤靶向药）有一定的毒性，乱吃会要人命，你敢吃人家也不敢卖给你。
5、不能贪便宜，从商业的角度，做生意都是要赚钱的。价格低于合理价最好别考虑（网上有些网站连个地址电话都没有，卖的药超便宜，付款前请深思）。
备注：买这种处方药原则上必须要有香港医生开出的处方单，因为医院、药房不凭香港处方单而出售处方药，处罚十分严厉，药房不会也不敢违反（不借助友情和人脉很难买到，有些黑心商家，会加价出售，我的处理方式是每次过港就选一家买，跟其中的药剂师搞好关系）。
出关注意事项：1、香港现在主要限制出境的是婴幼儿奶粉,每个成人每天只可以带不超过1.8公斤(约2鑵出境)。2、另外电子产品也有限制(主要是香港买iphone/ipad人较多,但如果只是带一部,而且拆除包装,作为自用的是可以不受限制带入境)。3、可带入境的所有物品不能超过5000元港币,但一般海关不会以此来没收/罚款的。4、你有没有被抽查到最关键，出关是抽查的，没有抽查到你，带什么、带多少都可以（海关官员眼睛特毒，专抽背包客）。
如果在港购买到假货怎么办？
1、30天以内直接拿过去退换（带机打发票和刷卡单据）。
2、直接打香港的投诉的电话，香港对售假行为打击力度非常大，投诉被证实，唯有关店。
具体的投诉电话：
香港旅游业议会入境旅客服务热线：(852) 2807 0707
香港消费者委员会热线：(852) 2929 2222
香港消费者委员会传真：(852) 2856 3611
香港旅游发展局热线：(852) 2508 1234
服务时间：周一至周五上午：9：00-17：00
书面投诉地址：
名称：消费者委员会投诉及谘询部
地址：香港北角健康东街39号柯达大厦二期14楼1410室
只要游客在香港旅游遇到假货、逾期不交货、服务态度不好都可以投诉。
靶向抗肿瘤药物的研究进展
【药学动态】 靶向抗肿瘤药物的研究进展 近年来，随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增生，随之而来的是抗肿瘤药物研发理念的重大转变。研发焦点正从传统细胞毒药物向针对肿瘤发生发展过程中众多环节的新药方向发展，这些靶点新药针对正常细胞和肿瘤细胞之间的差异， 可达到高选择性、低毒性的治疗效果，从而克服传统细胞毒药物的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点，为此，肿瘤药物进入了一个崭新的研发阶段。 目前发现的药物靶点主要包括蛋白激酶、细胞周期和凋亡调节因子、法尼基转移酶(FTase)等，现就针对这些靶点的研发药物做一综述。 1、蛋白激酶 蛋白激酶是目前已知的最大的蛋白超家族。蛋白激酶的过度表达可诱发多种肿瘤。蛋白激酶主要包括丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中酪氨酸激酶主要与信号通路的转导有关，是细胞信号转导机制的中心。蛋白激酶由于突变或重排，可引起信号转导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。 研究表明，近80%的致癌基因都含有酪氨酸激酶编码。抑制酪氨酸激酶受体可以有效控制下游信号的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的生长。酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)、血小板源生长因子受体(PDGFR)等，针对各种受体的酪氨酸激酶抑制剂目前已开发上市的主要为表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂、血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶(VEGFR-TK)抑制剂和血小板源生长因子受体酪氨酸激酶(PDGFR-TK)抑制剂等。基于多靶点的酪氨酸激酶抑制剂目前已成为研究重点，具有广阔的发展前景，其中，包括舒尼替尼和索拉芬尼在内的几个上市新药均获得了良好的临床评价结果。 1.1EGFR-TK抑制剂 许多实质性肿瘤均高度表EGFR，EGFR-TK抑制剂是目前抗肿瘤药研发的热点之一。EGFR 家族成员包括EGFR、ErbB2、ErbB3、ErbB4等，其家族受体酪氨酸激酶以单体形式存在，在结构上由胞外区、跨膜区、胞内区3个部分组成，胞外区具有2个半胱氨酸丰富区，胞内区有典型的ATP结合位点和酪氨酸激酶区，其酪氨酸激酶活性在调节细胞增生及分化中起着至关重要的作用。目前已有多个EGFR-TK抑制剂上市，且有不少品种处于研发后期。 1.1.1代表品种 1.1.1.1吉非替尼(易瑞沙) 本品是一种选择性EGFR-TK抑制剂，由阿斯利康公司开发。2002年7月在日本首次上市，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。本品也是首个获准上市的EGFR-TK抑制剂，属于苯胺喹钠唑啉化合物(anilinoquinazoline)，为小分子靶向抗肿瘤药物。本品最常见不良反应是痤疮样皮疹和腹泻，最严重不良反应是间质性肺病，发生率为3％-5％。目前，本品用于前列腺癌、食管癌、肝细胞癌(HCC)、胰腺癌、膀胱癌、肾细胞癌(RCC)、卵巢癌、头颈部癌、恶性黑色素瘤等多种治疗适应证处于Ⅱ期临床研究阶段。 1.1.1.2厄洛替尼(特罗凯) 本品由OSI制药公司开发，2004年11月在美国首次上市，用于治疗NSCLC。本品为口服小分子EGFR-TK抑制剂，是目前世界上惟一已明确能提高NSCLC患者生存期的靶向药物。
香港澳门5日游攻略
［常用电话号码及网页］ 携程电话：＋86－800－820－6666 平安保险24小时救助电话：＋86－10－64620122 ［香港地区］ 香港查号台：114／机场查询热线+852 2181 8888 ／香港急救：／香港报警： 香港国际机场码头服务有限公司+852 2215 3232 ［澳门地区］ 喷射飞航： (往来澳门(外港客运码头,氹仔), 及广州南沙) +852 2859 3333 網址： https://www.360docs.net/doc/935717080.html, 珠江客運： (往來深圳蛇口及福永、東莞虎門、澳門(外港客運碼頭、氹仔)、中山及珠海九洲) +852 2858 3876 網址：https://www.360docs.net/doc/935717080.html, 金光飞航：澳门氹仔北安客运码头金光飞航售票处853-2885-0092https://www.360docs.net/doc/935717080.html,.mo 客户服务热线︰香港 2359 9990, 澳门 2885 0595 香港国际机场客运大楼抵港层五楼E2转机处电话∶852-2261-08482传真∶2261 0760营业时间∶07:30-21:00 ［出行提示］ 1、换港币 2、带常用药，晕车拧、创口贴 3、带雨伞 4、带身份证和港澳通行证，并复印以备丢失 ［预定信息］人均旅费：RMB 5390／共 航班：5人／人均2160￥中国南方航空公司（CZ） 携程订单号：801546975／801551893 出发日期－班次－出发地－目的地－出发时间－到达时间经停／机型 2010-12-13 中国南方航空(集团)公司CZ310 北京－香港08:50－12:20／321
起飞：2010年12月13日 8:50 首都国际机场南方航空 CZ310 到达：2010年12月13日 12:20 香港赤腊角国际机场机型： 321 经济舱 2010-12-17 中国南方航空(集团)公司CZ309 香港－北京13:20－17:00／321 起飞：2010年12月17日 13:20 香港赤腊角国际机场南方航空 CZ309 到达：2010年12月17日 17:00 首都国际机场机型： 321 经济舱 入住酒店：房型入住日期离店日期房间数 香港丽都酒店(Cosmopolitan Hotel) 入住日期：2010-12-13 -16 ·房型：标准间(特惠)<度假> ·房间数：3 ·早餐：无 ·酒店礼物：每次入住每间房赠送欢迎饮料一份及可免费延迟至下午3点退房。 ·地址：湾仔皇后大道东387-397号 ·电话：00852-35521111 传真：00852-35521122 澳门威尼斯人-度假村-酒店(The Venetian Macao- Resort- Hotel) ·地址：氹仔金光大道望德圣母湾大马路 ·电话：00853-28828888 传真：00853-28828889 ·入住日期：2010-12-16－17 ·房型：贝丽套房<度假> ·房间数：3 ·早餐：无 附加产品： 香港游客全日通地铁票换票证－热推5人／人均45￥ 香港海洋公园+市区一日游（成人不含晚餐）5人／人均440￥－2010-12-14 赠送港澳电话卡兑换券 1 香港机场至香港酒店携程专车（成人）－超值5人／人均90￥－2010-12-13 平安携程港澳游保险经典型5人／人均78￥
肿瘤分子靶向药物简介-历史及上市药物
肿瘤的靶向药物选择一一国内外已经上市的分子靶向（MTT）药物… 一、靶向药物（targeted medicine ）简介 靶向药物是目前最先进的用于治疗癌症的药物，是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。靶向药物与常规化疗药物最大的不同在于其作用机理：常规化疗药物通过对细胞的毒害发挥作用，由于不能准确识别肿瘤细胞，因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞，所以产生了较大的毒副作用。而靶向药物是针对肿瘤基因开发的，它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点，通过与之结合（或类似的其他机制），阻断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路，从而杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。由于这样的特点，靶向药物不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗方法小得多。靶向药物可以分为以下几类： （一）小分子药物 小分子药物通常是信号传导抑制剂，它能够特异性地阻断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路，从而达到治疗的目的。例如诺华制药生产的格列卫（Gleevec ，通用名Imitinib ）、阿斯利康生产的易瑞沙（Iressa ，通用名Gefitinib ）均属此类； （二）细胞凋亡诱导药物 通过特异性地诱导肿瘤细胞凋亡，达到治疗的目的。如美国千年制药公司生产的Velcade （通 用名bortezomib ）、Genta 公司生产的Genasense（oblimersen ）； （三）单克隆抗体 例如赫塞汀（Herceptin，通用名Trastuzumab），用于治疗HER2基因阳性（过量表达）的乳腺癌。这类药物是通过抗原抗体的特异性结合来识别肿瘤细胞的。 除上述列举的已经进入临床使用的靶向药物外，另外还有多种靶向药物正在开发中。 二、肿瘤的靶向药物上市历史回顾： ■白血病费城染色体开启靶向治疗之门 早在I960年，美国费城的研究者发现慢性髓性白血病（CML患者中存在一个染色体异常。数年后，研究者发现这是9 号和22 号染色体长臂易位的结果。由于这个染色体异常首先在费城（Philadelphia ）发现，故命名为费城（Ph）染色体。该染色体也成为了40年后 上市的CML靶向治疗的靶点。2001年，首个被证实可对抗费城染色体分子缺陷的药物一一伊马替尼以FDA史上最快的速度（仅经过3个月评审）获批上市，自此成为CML勺标准治疗，使CML成为一种可控制的慢性病。 第2个治疗CML的靶向药物是达沙替尼，2006年被FDA批准用于伊马替尼不耐受或耐药的CML2010年其适应证扩展至早期CML的初始治疗。同年，尼洛替尼获批用于CML2012 年，伯舒替尼（bosutinib ）和普纳替尼（ponatinib ）陆续获批治疗CML。 ■肺癌从EGFF到VEGF ALK 1987年，研究者首次证实肿瘤细胞上的受体一一表皮生长因子受体（EGFR在非小细 胞肺癌的生长和扩散中发挥重要作用。短短6年之后，首个靶向EGFR勺非小细胞肺癌治疗 药物EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）吉非替尼获FDA批准，次年同类药物厄洛替尼获批。在 我国，自主研发的埃克替尼于2011 年用于临床。 以血管内皮生长因子（VEGF为靶点的贝伐珠单抗于2006年获FDA批准与标准化疗联 合，作为不可手术的非鳞癌、已发生肺内或肺外播散，或已复发非小细胞肺癌的初始治疗。 2011年，靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）通路药物克唑替尼（crizotinib ）获准用于ALK
单抗类抗肿瘤药物概述
单抗类抗肿瘤药物概述 单抗类抗肿瘤药物单抗类抗肿瘤药物作用机制为当机 体受抗原刺激时，抗原分子上的许多决定簇分别激活各个具有不同基因的B 淋巴细胞。 被激活的B 细胞分裂增殖形成效应B 细胞（浆细胞）和记忆B 细胞，大量的浆细胞克隆合成和分泌大量的抗体分子分布到血液、体液中。如果能选出一个制造一种专一抗体的浆细胞进行培养，就可得到由单细胞经分裂增殖而形成细胞群，即单克隆。 单克隆细胞将合成针对一种抗原决定簇的抗体，称为单克隆抗体。单克隆抗体以其高特异性、有效性和低毒性，可以准确地攻击靶分子, 且毒副作用较低,已成为一类重要的抗肿 瘤药物。单克隆抗体抗肿瘤机制包括：免疫介导的效应功能，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性反应(ADCC)和补体依 赖性细胞毒性反应(CDC)。单抗与肿瘤细胞靶抗原特异性结合后，其Fc段可以与NK细胞、巨噬细胞和中性粒细胞等 效应免疫细胞表面的Fc受体(FcR)结合，激活细胞内信号，发挥效应功能。NK细胞通过释放细胞毒性颗粒(穿孔素和颗粒酶)导致靶细胞的凋亡；释放细胞因子和趋化因子抑制细胞增殖及血管生成。 巨噬细胞可以吞噬肿瘤细胞，有释放蛋白酶、活性氧和细胞
因子等加强ADCC作用。此外，一些偶联抗体通过连接细胞毒化合物或放射性物质来杀伤肿瘤细胞，如TDM1（trastuzumab emtansine）、Zevalin等。1997-2013年FDA 和CFDA批准的抗肿瘤单抗类药物列表如图15。图15：1997-2013年FDA和CFDA批准的抗肿瘤单抗类药物（点开大图观看更清晰?）截至目前，全球上市的单克隆抗体共51个，其中鼠源单克隆4个、嵌合抗体7个、人源化单克隆抗体23个、全人单克隆抗体17个。单抗药物中，抗肿瘤药物占了一半左右。截至目前，中国上市的抗肿瘤单抗类药物共有7个，其中进口4个，国产3个，国内自主研发的第一个单克隆抗体类抗肿瘤药物为百泰药业治疗鼻咽癌的药物尼妥珠单抗（泰欣生）2008年4月被正式批准联合放疗治疗EGFR表达阳性的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌（比埃克替尼早了3年），这是全球第一个以EGFR为靶点的人源化单抗药物。2015年，中国国内单抗药物销售额约为72亿元人民币，其中肿瘤药占了80%，约为57亿元，同比约占全球抗药市场的1.13%。对比小分子靶向药物，2014年国内22重点城市样本医院靶向小分子抗肿瘤药物市场为13.21亿元，根据2015年样本医院全年靶向小分子药物购入金额为14.92亿元，占全球市场的1.34%。 从全球市场上看，2015年靶向抗肿瘤药物TOP10中有6个是单抗，前3名全是单抗，且销售额差距明显，前3名2015
香港四日穷游攻略
在香港的时候就信誓旦旦的说回来后一定要把日程记下来，做成自己的攻略给别人参考，但从香港回来小半个月了还没有完笔，经过几次三番的停笔今天终于写完了，累啊，没别的，就是觉得去香港前在网上看了那么多攻略还是没有自己完全满意的，现在把自己的经历记录下来也算给别人一个借鉴，自我感觉这次的安排还是perfect的（特别提示，仅限于对从没有去过香港的朋友们）。这个攻略完全是针对第一次去香港“不得不去”的地方准备的，鉴于这个安排是穷游的玩法，去shopping奢侈玩乐的童鞋们可以自觉绕过。 进入正题。 准备工作： 首先当然要有港澳通行证了，在出发前至少提前十天去办，具体办证事宜不再赘述，可以在北京市公安局的网站查到，证件办理非常方便。 接下来最重要的就是机票。买到合适的机票是“穷游”的关键之关键，在这里强烈推荐选择北京-深圳-香港的路线，因为从北京到深圳经常可以买到低价机票。在这儿要强烈致谢小YU童鞋，我们这次单人往返深圳600多块钱的机票都是他的功劳，所以要经常去“去哪儿”和南航网站上转一转，看准了马上定下。然后在深圳机场选择从不同的口岸坐大巴直通香港，非常方便，至于怎么选择大巴待会儿会在行程中详细介绍。 关于机票的超级罗嗦：为了能够使在香港的时间最大化，建议定早上的去程航班和晚上的回程航班，推荐南航的CZ3155/3156，去程早9点，回程晚8点，执飞的还是空客330，很舒服的哟！ 能到香港了，接下来最重要的工作就是订酒店了，在这里推荐去TAOBAO的“番茄假日”网店，店主实地考察了许多香港酒店，价格也很合理，只是特别要说明的是香港酒店的性价比不如内地，举个例子，一个400多块钱的三星级酒店你进去看了也就跟内地查不多两星标准的一样，想住得像内地四星级的标准大概都要八九百或者上千。这儿还有一个网站也非常好用，https://www.360docs.net/doc/935717080.html,，我们最后是在这家网站定的酒店（因为在番茄假日没有挑到满意的） 关于酒店的超级罗嗦：为了节省money，建议住在九龙，港岛的价格普遍偏高，其实住在旺角/油麻地/佐敦也非常方便，香港的地铁四通八达。还有，香港是英式插座，为了不耽误充电最后提前自备插头转换器，有些酒店也提供。 关于其他的超级啰嗦： 1 如果提前计划去海洋公园或者迪士尼建议在家就在淘宝上订好票，比到现场买便宜不少价钱，比如我们买的海洋公园的门票是160一张，如果到海洋公园再买就是208一张，能省一点是一点是吧。 2 去香港不购物是不可能的，为了防止回来后才想起来什么什么没有买就不妨列个单子吧。
小分子靶向药物简述题库
小分子靶向药物简述 摘要：根据肿瘤细胞中分子的生物学特征与正常细胞中分子生物学特征的区别而研发的药物统称为分子靶向药物，是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。靶向药物治疗癌症，不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗方法小得多。使用靶向药物的治疗方法称为靶向治疗（targeted therapy）。靶向药物（targeted medicine）是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物，是目前（2012年）最先进的用于治疗癌症的药物，它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。 关键词：药物靶向治疗 正文 一、作用机制 靶向药物与常规化疗药物最大的不同在于其作用机理：常规化疗药物通过对细胞的毒害发挥作用，由于不能准确识别肿瘤细胞，因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞，所以产生较大的毒副作用。而靶向药物是针对肿瘤基因开发的，它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点，通过与之结合（或类似的其他机制），阻断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路，从而杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。由于这样的特点，靶向药物不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗方法小得多。使用靶向药物的治疗方法称为“靶向治疗”（targeted therapy）。分子靶向药物通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导，来控制细胞基因表达的改变，而产生抑制或杀死肿瘤细胞。 二，代表药物 1. 具有靶向性的表皮生长因子受体(EGFR)阻断剂，如吉非替尼(Gefitinib，Iressa, 易瑞沙)；埃罗替尼（Erlotinib, Tarceva） ZD1839(Iressa)可以增加PDD、CBP、Taxol、Docetaxel及ADM等药物的抑瘤效果,但不增加Gemzar的抑瘤作用；OSI-774(Tarceva, erlotinib)也是一种表皮生长因子受体-酪氨酸激酶( EGFR-TK)拮抗剂,属小分子化合物。2002年9
抗肿瘤分子靶向药靶点总结
分子靶向药比传统化疗药的疗效高明一筹，毋庸置疑，但是价格却贵了许多。因为西药单体的作用分得太细，所以也是要多种药物综合使用，包括分子靶向药与传统化疗药联合，而且分子靶向药的副作用也不可避免（比直接抑制分裂增殖的传统化疗药相比副作用好些，因为分子靶向药主要是针对细胞核外的相关分子），西药提纯自作聪明地想单挑，但疾病往往并不这样。药学终究不是临床，化学终究也不是生命的本质，总统终究不是一个国家，分子靶向药最多也是减慢恶性肿瘤进程罢了，这是大家要明白的，点到为止。 背景知识的介绍： ①表皮生长因子受体（EGFR）家族是一类跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶。EGFR家族是由4个成员组成：HER-1(EGFR)、HER-2(Neu)、HER-3和HER-4。HER-2和HER-3并不与任何已知配体结合，而是结合其他EGFR家族成员形成异质二聚体。EGFR也被发现存在于细胞核内。K-RAS是EGFR信号转导的下游因子，K-RAS突变可激活RAF/MEK/ERK信号通路。 ②间变淋巴瘤激酶（anaplastic lymphomakinase，ALK）是继表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）之后在非小细胞肺癌（nonsmall-cell lung cancer，NSCLC）中发现的第2个靶向治疗的靶点。ALK融合基因发生于3%~7%的NSCLC患者，临床上常见于不吸烟的年轻腺癌患者，通常与EGFR或KRAS突变的发生互相排斥。EML4－ALK是肺癌ALK融合的主要类型，ALK受体酪氨酸激酶调控RAS－MAPK和PI3K－AKT信号转导。
小分子靶向治疗药物简介
化学抗肿瘤药物经过半个多世纪的发展，已经进入靶向治疗药物时代。小分子靶向药物在临床上的应用日益增多，在一些肿瘤类别中已经进入一线用药地位，比如肾癌、慢粒白、多发性骨髓瘤等。本文对小分子靶向治疗药物做一综述。 小分子靶向治疗药物简介 一、受体酪氨酸激酶抑制剂 作为抗肿瘤药物靶点的酪氨酸激酶有两类，一类是受体酪氨酸激酶（RTKs），另一类是非受体酪氨酸激酶（nrRTKs）。 如图2，作为抗肿瘤药物靶点的RTKs是一种生长因子受体，其本质为跨膜蛋白，胞外结构域负责与生长因子结合，胞内结构域含有激酶活性。当RTKs 与生长因子结合后，胞内的激酶活性被激活，继而使底物蛋白的酪氨酸残基磷酸化，被磷酸化的蛋白质再引发多种信号通路的瀑布效应，并进一步引发基因转录，达到调节靶细胞生长与分化的作用。 图2 受体酪氨酸激酶（RTKs）的胞内信号转导途径 按照其结合的生长因子的不同，又可以将RTKs分为多种类型，主要包括表皮生长因子受体家族、血小板衍生因子受体家族、成纤维细胞生长因子受体家族、胰岛素样生长因子受体家族、血管内皮生长因子受体家族。 受体酪氨酸激酶抑制剂： 小分子受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI）阻止RTKs酪氨酸激酶功能的激活。当TKI进入肿瘤细胞后，与RTKs在胞内的ATP结合位点结合，从而抑制RTKs 的磷酸化，阻止激酶的激活，阻断受体下游信号通路的传导而发挥抗肿瘤作用。 从作用机制上看，受体酪氨酸激酶抑制剂作用于信号传导途径的最上游，同时阻断多条通路，具有治疗范围广、疗效高的优点。 目前上市的受体酪氨酸激酶抑制剂有两代。第一代为单靶点酪氨酸激酶抑
制剂，如吉非替尼、厄洛替尼。 表已上市的酪氨酸激酶抑制剂 注：EGFR：表皮生长因子受体，属HER家族； VEGFR：血管内皮生长因子； PDGFR：血小板衍生因子； HER2：HER家族的一种受体； Abl-Bcr：一种非受体酪氨酸激酶； Raf：酪氨酸激酶的下游信号通路中的一种蛋白； Flt-3： Src：一种非受体酪氨酸激酶； c-kit： Ret：胶质细胞源性神经营养因子的受体 吉非替尼为EGFR酪氨酸激酶抑制剂，主要用于非小细胞肺癌，对酪氨酸激酶基因编码区突变型肿瘤的有效率高达80%以上。厄洛替尼为EGFR酪氨酸激酶抑制剂，该药对非小细胞肺癌复治患者的有效率为10%左右。 酪氨酸激酶的研发仍然面临着一些很关键的问题，一是耐药性的出现，二是肿瘤通常有一条以上的激酶通路被激活，信号通路存在交叉和代偿。因此，研究人员开发出第二代酪氨酸激酶抑制剂，包括：凡德他尼、达沙替尼、舒尼替尼、拉帕替尼、达沙替尼和尼洛替尼，它们对伊马替尼耐药的白血病有一定
2014年不可不知的香港旅游攻略(经典版、全面版)
2014年你不能不知的香港旅游攻略 香港旅游温馨提示： ★香港的治安是不错的，24小时能见到警察在市内巡逻，主要是小心小偷，不要随意参加陌生人提供的赌博或投资活动。 ★在逛街时，请记得留意名牌店铺背后那些不起眼的小店、餐厅等。在香港很多真正的宝藏都隐藏在著名旅游景点背后。 ★香港室内一年四季的空调温度都开得非常低，即使是大夏天也建议带件薄长袖外套，以防室内外温差太大而感冒。 ★特别留意香港的1斤等于16两，在干货、药材时要注意这一点。 ★香港的公共交通工具上都不能饮食，公共场所也尽量不要大声喧哗。 ★香港的自动扶梯规定靠右站，让出另一半的梯级供行走的人使用。 ★香港的禁烟很严格，所有工作地点、公众地点、饭店、街道以及公众游乐场所内的大部分范围已经被列为禁烟区。在非吸烟区吸烟则会被处以最高5000元港币的罚款。 ★除了茶餐厅及快餐店外，大部分的餐厅及酒楼都会在总帐单加上10%的服务费，另外您也可以依着个人喜好额外给予服务人员5%的小费。春节期间服务小费会上涨一倍以上。 ★经香港过境往来第三国家或地区的持中国护照游客，可以免签证在港逗留7天，但必须持有事先预定好去第三国家或地区的车、船、机票。 城市速写 香港，是张爱玲笔下那座华丽摩登的悲情之城，是王家卫电影里那点纸醉金迷的风情万种，是艾敬“我的1997”那一曲中的花花世界，是TVB镜头前不断流转的市井气息。150多年的英国殖民地风尚和源远流长的东方传统文化的激烈碰撞造就了这个“亚洲国际都会”的传奇。而今，这座“钢筋水泥的森林”依旧矗立在中国的最 东南，用它独特的魅力带给所有旅行者无数的惊喜。香港既是购物狂和美食家的天堂，也是小资派和背包客的尘世。清早去中环莲香楼慢慢悠悠跟老人家饮个早茶，然后穿过荷里活道无数的画廊和孙中山历史径，到摆花街石板路吃个蛋挞喝杯丝袜奶茶。下午血拼完中环、金钟、铜锣湾琳琅满目的名品和潮店，搭叮叮车到湾仔吃走过半个世纪的冰火菠萝油。夜晚华灯初上，坐天星小轮横穿维多利亚港，欣赏香江两岸的迷人夜景，去尖沙咀遛遛星光大道和充满殖民地色彩的1881旧水警总部，到旺角油麻地给家人挑拣电器波鞋和古玩，最后可以在大排档尝个海鲜小炒抑或煲仔饭。或是约三五好友去红馆看一场演唱会，在兰桂坊high一整夜，猫24小时诚品读一整晚书。这个由香港、九龙、新界及其它260多个岛屿组成的弹丸之地，却装载了700万人口，用“寸土寸金”来形容香港再恰当不过。与其它城市相比，香港的最大特点和好处是便利。初来乍到，游客不用为语言、通信、住宿、消费各方面担忧，成熟的服务和设施让人宾至如归。便捷的地铁公交网遍及了市区的每一个角落，没有心烦的交通堵塞，即使住在城市的边缘也可以在一个小时内到达繁忙的市中心，老式渡轮也能极快地载着游客从繁荣的都市走进绿意盎然的离岛，听渔港和海岸讲述那一个又一个关于殖民与变迁的历史故事，去体验围村和大澳老居民带来的浓浓人情味。一万个人有一万个爱上香港的理由，这座城可以浅游，可以深品，它就像是一个多面的大魔方，任何人在这里都找到属于你的那一面。 语言帮助 香港主要通行英语和粤语，使用普通话也是基本没问题的。香港人一般都能完全听懂普通话，也能说基本普通话；地铁、巴士等交通均使用粤语、英语与普通话作为广播语言。 当地人的生活 香港人出了名的勤奋高效，从走路的速度就可以看出来。港人大都外冷内热，一开始可能觉得他们的表情挺冷漠，说话也硬邦邦似乎拒人于千里之外的样子，但其实他们都非常热心，有什么困难一定会伸出援手，距离感可能只是因为怕自己的普通话不好造成的。这里阶级分层比较明显，中上层衣冠楚楚，明显有英国遗风，行为习 惯也比较西方，草根阶层就比较不同，风俗习惯都和广东人接近。餐厅一定是开得最早收得最晚的地方，吃货一天24小时都不怕找不到满足口腹之娱的地儿。一般商铺10点半后才会陆陆续续开门，特色小店更是要到下午才
分子靶向的小分子抗肿瘤药物的临床合理应用
分子靶向的小分子抗肿瘤药物的临床合理应用 近年来随着肿瘤分子生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到蛋白酪氨酸激酶（protein tyrosine kinase，PTK）主要与信号通路的传导有关，是细胞信号转导机制的中心。蛋白激酶的过度表达可引起信号转导过程障碍或异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。因此，选择性作用于酪氨酸激酶的小分子抗肿瘤药物研发已成为抗肿瘤药物研发的热点。酪氨酸激酶有受体型和非受体型之分。酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）、血管内皮细胞生长因子受体（vascular endothelial cell growth factor，VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等。已开发上市的针对各种受体的酪氨酸激酶抑制剂主要为表皮生长因子受体酪氨酸激酶（epidermal growth factor receptor tyrosine kinase，EGFR-TK）抑制剂、血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶（vascular endothelial cell growth factor tyrosine kinase，VEGFR-TK）抑制剂和血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶（platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase，PDGFR-TK）抑制剂等。非受体型酪氨酸激酶主要有SRC家族、ABL家族、JAK家族、FAK家族等。目前，已有多种靶向于酪氨酸激酶的小分子抗肿瘤药物应用于临床治疗肿瘤，也有几十种药物正在国内外进行临床试验。本文就近年来已经上市的靶向小分子抗肿瘤药物的特点和临床合理应用作一介绍。 1 应用于临床的靶向酪氨酸激酶的小分子抗肿瘤药物 1.1 吉非替尼 通用名gefitnib，商品名Iressa。是首个获准上市的（选择性）EGFR-TK 抑制剂，由阿斯利康公司开发，2002 年8 月首次上市，用于治疗非小细胞肺癌（nonsmall-cell lung cancer， NSCLC）。本品属于苯胺喹唑啉（anilinoquinazoline）类化合物，为小分子靶向抗肿瘤药物。该药物最常见不良反应是痤疮样皮疹和腹泻；最严重的不良反应是间质性肺病，发生率为 3％～5％。目前本品已在澳大利亚、美国、泰国、中国与中国香港、韩国相继上市，并在36 个国家获得上市批准。该药对前列腺癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、膀胱癌、肾癌、卵巢癌、头颈癌、恶性黑色素瘤等多种适应证的治疗均处于Ⅱ期临床研究阶段。 1.2 埃罗替尼 通用名erlotinib，商品名Tarceva。由OSI 制药公司开发， 2004 年11 月在美国首次上市，用于治疗NSCLC。本品为口服小分子EGFR-TK 抑制剂，是目前世界上唯一已明确能延长 NSCLC患者生存期的靶向药物。其最常见的不良反应为皮疹（75％）和腹泻（56％）；最严重的不良反应为间质性肺病，研究显示本品单药口服致间质性肺病的发生率为0.8％[4]。目前埃罗替尼已获准在87 个国家用于NSCLC，在60 多个国家（包括欧盟和美国在内）与吉西他滨合用治疗晚期胰腺癌。欧洲人用药委员会（CHMP）对本品与吉西他滨合用作为转移性胰腺癌的一线治疗用药表示支持。另外，埃罗替尼用于脑癌、结肠直肠癌和卵巢癌等的治疗正处于Ⅲ期临床研究中，用于乳腺癌、头颈癌、肺癌、膀胱癌和前列腺癌等适应证的研究处于Ⅱ期临床研究阶段。本品上市后第2 年全球销售额即达到3.11 亿美元，在全球畅销药品种排名中位列第238位。 1.3 索拉非尼 通用名sorafenib，商品名Nexavar。是近10 年内美国食品与药物管理局（FDA）批准的首个用于晚期肾细胞癌（RCC）治疗的药物，由拜耳公司开发，于2005 年12 月在美国首次上市。临床研究显示，本品能使RCC患者疾病无进展生存时间增加1 倍，并显著改善患者的生活质量。索拉非尼是首个口服的多激酶抑制剂，作用于肿瘤细胞或肿瘤脉管中的丝氨酸或苏氨酸和受体酪氨酸激酶；也是第1 个既作用于RAF/MEK/ ERK介导的细胞信号转导通路而直接抑制细胞增殖，又作用于VEGFR-2 进而抑制肿瘤新血管生成的药物。本品作为第1 个晚期肾癌的靶向治疗药物，无论在欧美还是在亚洲国家进行的临床研究均证实具有显著的疗效和良好的耐受性。以本品为主，不论是与化疗药物、其他靶向药物，还是与细胞因子联合治疗，都可显著提高抗肿瘤活性，提示这种联合治疗可能是未来治疗晚期肾癌的发展方向。 2007 年10 月30 日，本品在欧洲用于晚期肝细胞癌（HCC）的治疗获得批准；2007 年11 月19 日，FDA批准其用于治疗不能进行手术切除的HCC；2008 年，美国国产综合癌症网（NCCN）指南推荐本品作为晚期HCC的标准治疗；我国国家食品药品监督管理局（SFDA）近期批准本品用于HCC 治疗。目前，本品用
国内小分子抗肿瘤药物自主研发概况(上篇)
【干货】国内小分子抗肿瘤药物自主研发概况（上篇）原创2017-08-28Williamxiang药智网药智网 目录 中国的癌症发病率和死亡率一直保持着逐年上升的趋势，从2010年开始已经成为主要的致死原因，成为了中国的一个主要公共卫生问题。这个逐渐增加的
压力有相当大的一部分可以归于人口的增长和老龄化以及社会人口统计的变化。2016年，影响因子为144.8的CA-A Cancer Journal for Clinicians刊登了我国学者发表的一篇Cancer Statistics in China,2015的文章，即《2015中国癌症统计报告》。作者分析了代表6.5%人口的72个地区基于人群的癌症登记（2000~2011），用以估计2015年癌症新增病例数与死亡病例数。结果发现，2015年预计新增429.2万例癌症病例，死亡281.4万例。 《中国证券报》于2017年7月发表的一篇名为《抗肿瘤药物市场取得重大突破》援引财汇金融大数据终端数据称，2016年，全球用于治疗肿瘤的药物开销为1100亿美元，远高于其他疾病的用药开销。庞大的患者人群、巨大的市场空间与远未被满足的临床治疗需求，吸收越来越多的制药企业投入到抗肿瘤药物的研制中，其中，不乏国内企业的身影。 9月8日-10日，药智网携手中国药房杂志社联合主办的《2017中国医药创新高峰论坛?暨医药企业研发实力百强榜发布》在重庆耀世启幕，会议将隆重发布《2017药品研发实力排行榜》（包括“总榜”、“化药榜”、“中药榜”、“生物药榜”、“品牌榜”），哪些抗肿瘤药物领军企业将凭借其夯实的研发实力入围《2017药品研发实力排行榜》？欢迎大家莅临会场观摩。 本文基于药智药品注册与受理数据、CDE网站上的药物临床试验登记与信息公示平台，再结合充分的文献检索，介绍了各种适应证下国内企业自主或合作研发且已进行临床试验公示阶段的小分子抗肿瘤药物的以下信息： ◆体现出临床试验类型与主要目的的试验专业名称 ◆试验公示时间 ◆试验状态
香港太平山顶游玩路线最强攻略
香港太平山顶游玩路线最强攻略 相信去过香港或准备去香港旅游的人都去过或想去太平山，的确，太平山实在是去香港旅游不容错过的地方，太平山也称扯旗山，西方人称之为维多利亚山，雄踞香港岛的西部，标高554米，堪称港岛最高的山峰，是香港最著名的游览胜地之一。 相信去过香港或准备去香港旅游的人都去过或想去太平山，的确，太平山实在是去香港旅游不容错过的地方，太平山也称扯旗山，西方人称之为维多利亚山，雄踞香港岛的西部，标高554米，堪称港岛最高的山峰，是香港最著名的游览胜地之一。登上山顶就是登上了港岛区之颠峰，可以俯瞰香港全貌。 一、上山篇 首先我们要解决的是怎么上山，请看方案（怎样去山顶）： 1、由中环地铁站J2出口，沿花园道步行至缆车总站，朝向中银大厦的方向走，过马路，走中银大厦旁边的那条街道，走走就是上坡的了，大概走10分钟，可以看见美国领事馆，缆车站入口就在旁边啦。乘坐缆车至山顶总站（单程22元，往返33元，8分钟的车程）。 2、由中环地铁站K出口，经行人隧道步行至中环天星码头，乘坐15号新巴或至香港大会堂乘坐1号专线绿色小巴至山顶巴/小巴总站（车费港币$7.4 ，服务时间：每日上午6:30至午夜12:00 ）。 3、于中环交易广场巴士总站乘15线巴士往山顶（车费港币$9.2 ，服务时间：每日上午6:15至凌晨12:15）。 4、由中环地铁站K出口，经行人隧道步行至中环天星码头，乘坐15C号新巴（车费港币$3.2，首班车是九点三十五分）至花园道缆车总站，转乘缆车至山顶总站。 5、缆车+杜莎夫人蜡像馆套票120港币或130港币到凌霄阁，参观香港杜莎夫人蜡像馆（115港币/人），去蜡像馆的可以在缆车站买套票120+33=155 套票是130（可以用现金或刷VISA、MASTER卡） 最后要告诉大家坐缆车要选择右边的位子，景色比较好好了，现在到山顶了吧？那我们开始游玩吧 二、游玩篇 （1）凌霄阁：山顶缆车的总站设在山顶凌霄阁底层。它是一座高七层、设计独特的碗形建筑物，如鹰巢高踞山顶，已成为香港的标志性建筑之一。凌霄阁的观景台是包揽香港美景的最佳地点，天气晴好时，维多利亚港的壮丽景色和市内的摩天高楼一览无遗，香港的繁华兴旺尽收眼底。 凌霄阁内有多项新奇有趣的娱乐设施：“龙的传说—时光漫游”电动列车之旅，带领旅客体验一段香港历史片段，全程由电脑操作，途中甚至还有气味配合，相当特别。超动感影院以宇宙飞船为主题，动感坐椅可作180°环形活动，虚拟太空舱内的感觉，带您穿梭太空，犹如置身于科幻世界。“信不信由你奇趣馆”是全球最大的连锁式奇趣博物馆，展出奇趣展品500多件，展品都是环球旅游者Ripley花了30多年游历198个国家的“意外”收获。其中有天生有4个瞳孔的中国人、六脚牛、双头羊、三脚马，还有似真似幻的奇趣机关、令人眼界大开的技艺等。 凌霄阁内还设有餐饮场所及各式商铺，游客可以在这里尽享观光、娱乐及购物的乐趣。 （２）杜莎夫人蜡像馆：这里的伦敦杜莎夫人蜡像馆是在亚洲的首间分馆，分7个不同主题，包括“电影天地”、“体育名将”、“蜡像作坊”、“名人派对”、“伟人殿堂”、“恐怖魔屋”
肿瘤小分子靶向药物分类
肿瘤小分子靶向药物分类 肿瘤小分子靶向药物分类 如今肿瘤的治疗手段多元化，其中靶向治疗为较新兴的治疗方式，由于毒副作用较小，疗效较突出，使得靶向治疗的成本也相对高昂。分子靶向药物是在分子生物学、分子遗传学理论基础上出现的新药, 因其精确的靶向治疗作用，相对于传统化疗药物有很多优势, 形成了一门治疗肿瘤的新领域，为肿瘤的治疗提供了一种不良反应较小的方法。近20 年来，随着医学科学的发展，大量以肿瘤细胞水平表达为靶点的新的抗肿瘤药物不断问世，并逐渐走向临床, 主要包括细胞信号转导分子抑制剂、新生血管抑制剂、靶向端粒酶抑制剂以及针对肿瘤耐药的逆转剂。攻击肿瘤的靶点有多方面, 目前研究较成熟的主要有肿瘤细胞表面的靶点（抗原或抗体）, 如细胞膜分化相关抗原（CD13，CD20，CD22，CD33，CD52，CD117 等）,细胞信号转导分子如表皮生长因子（EGF及其受体（EGFR和血管内皮生长因子（VEGF及其受体上的酪氨酸激酶，以及法尼基转移酶，基质金属蛋白酶等。分子靶向药物目前尚无统一的分类方法。根据作用靶点不同，可分为以下 4 类。 ?蛋白激酶细胞的分化信号传导因子中, 含有大量的蛋白激酶家族。在细胞信号传导过程中, 蛋白酪氨酸激酶十分重要, 它可催化ATP 上的磷酸基转移到许多重要蛋白质酪氨酸残基上使其磷酸化, 导致传导支路的活化, 影响细胞生长、增殖和分化,
而许多肿瘤细胞中酪氨酸激酶活性异常升高。超过50% 的癌基因及其产物具有蛋白酪氨酸激酶活性, 它们的异常表达将导致肿瘤的发生。此外, 该酶的异常表达还与肿瘤转移、肿瘤新生血管生成、肿瘤对化疗耐药有关。研究能阻断或修饰由信号传导失常引起疾病的选择性蛋白激酶抑制剂, 被认为是有希望的药物开发途径。目前, 已经发现了一些蛋白激酶抑制剂和针对不同蛋白激酶ATP结合位点的小分子治疗剂,并已 进入临床研究，如酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼、厄洛替尼等及法尼基转移酶抑制剂安卓健等。 ?肿瘤血管生成因子正负调控子的平衡控制着肿瘤血管的生成，由此促进肿瘤的生长和转移,开发血管生成抑制剂是肿瘤研究最为活跃的领域之一。临床试验中的血管生成抑制剂有以下4 类。 ①调节基质反应，抑制基底膜降解的药物:Marimastat、BMS-275291等。基质蛋白酶(MMP )是一种蛋白水解酶，可使细胞外基质降解，它在肿瘤浸润、转移和血管形成过程中发挥关键作用。基质蛋白酶抑制剂(MMPI)可以通过抑制金属蛋白酶起到抗肿瘤生长与转移的作用。BMS-275291 是一种MMPI, 它与化疗联合用于晚期非小细胞肺癌的治 疗，目前已进入U /川期临床试验；Col-3是MMP-2 和MMP-9 抑制剂(I / U 期临床)；AE941 是MMP-2、MMP-9 和MMP-12 抑制剂，它可以封闭VEGF和它受体的结合汕期临床试验治疗多发性骨髓瘤，川期临床试验用于肾癌和非小细胞肺癌的治疗。 ②直接抑制内皮细胞的药物:沙立度胺(Thalidomide)、烟曲霉素衍生物
香港一日游攻略
香港一日游攻略（购物+观光） 事先一定要先做好事前准备工作，这个非常非常的重要滴，磨刀不费砍柴功。象购物清单和游玩路线一定要安排好。下面我会详详细细的把我的经验列出来。心血之作啊，去之前花了一个礼拜的时间规划，上网查找等等。 提供官燕栈的会员卡号，香港官燕栈卡号04001427，李小姐。根据买的多少折扣不同。具体要看店促。只要报卡号就可以了，要是问的话就说是我朋友的一般都没有问题的。 一、报名***旅行社39元当日来回的旅游团 早上7：20系财厅上车，到深圳罗湖口停车，自己过关；晚上8：00系罗湖关口集中返来广州。 二、临行前需带的DD： 1、通行证； 2、身份证（过关不用出示，以防在HK被人查身份）； 3、信用卡（在HK刷银联）和港币现金（按照购物清单来估计，龙城大药房用现金的，在广州先兑换好或者在香港路边的兑换店也可以）； 4、购物清单；零钱包（用来装现金和信用卡，最好是分开有两个口的，现金和信用卡分开口装）；手表（非常重要，整天的行程需要在预定的时间内完成）；圆珠笔（购物时在购物清单上把买好的东西划掉）； 5、地图（罗湖过关时可用免费拿）； 6、买八达通（去到香港关口可以买到）。 三、具体路线指南 1、去到罗湖关口大概10.00-10.30，过关：10.30→11：00（一般如果不是节假日半个钟头过两边的关口绰绰有余） A．从罗湖过关：深圳火车站出来后按指示牌“往香港方向”上二楼通道通关即可，过关后买八达通卡（可95折刷卡），按指示牌坐九铁。全程30分钟，每3~10分钟一班。罗湖口岸大楼→沿着“去香港”的箭头走→走“内地及外国游客”通道→内地海关出示港澳通行证→罗湖桥→走“内地及外国游客”通道 →--港澳通行证→KCR火车。(PS:买八达通卡，五十元押金再充100元，使用方法和羊城通一样。) 2、第一站：上水，目的买燕窝。 11：00→11：15；坐车大概需时6分钟。上水出站后，面向马路往左走一小段，乘扶手电梯上地铁站二楼，左边一条天桥直接通向上水广场，官燕栈：上水广场4楼431A号（如果不买燕窝的可以直接跳过）
分子靶点和分子靶向抗肿瘤药研究进展
?专家笔谈? 分子靶点和分子靶向抗肿瘤药研究进展 方家椿△ (北京大学临床肿瘤学院,北京肿瘤医院,北京市肿瘤防治研究所Ⅰ期临床研究室,北京 100036) [关键词]抗肿瘤药;肿瘤治疗方案;系统生物学 [中图分类号]R730.53 [文献标识码]A [文章编号]16712167X (2006)0620575204 抗肿瘤药物研究是肿瘤防治研究最活跃的领域之一。自上个世纪40年代以来,临床使用过的抗肿瘤药已近六百种,其中西药三百多种,中药二百多种。目前临床常用的抗肿瘤药有七十种左右,已进入临床试验的抗肿瘤新药有四百多种。抗肿瘤药物的数量虽多,但理想的药物数量却很少。为了寻找疗效好、毒副作用小的抗肿瘤药,研究人员一直在不懈地努力。 1 分子靶点治疗(molecular target 2based therapy )和分子靶向治疗(molecular target 2directed therapy )成为抗肿瘤药物研发的主要方向 长期以来,为了克服细胞毒类抗肿瘤药选择性差,毒性大的弊端,研究人员一直在努力寻找能特异识别并杀伤肿瘤细胞的药物。随着肿瘤细胞分子生物学的迅速发展,针对肿瘤发生、发展机制的分子靶点治疗药和将细胞毒性物质或非毒性前体药靶向导入肿瘤组织的分子靶向治疗药成为研究的热点,近十多年来,先后有一大批此类抗肿瘤新药上市。 1.1 以微管为靶点的抗肿瘤药 长春瑞滨(Navelbine,NVB ,诺维本),1989年首先在法国上市,其抑制微管蛋白聚集,是目前单药治疗非小细胞肺癌(NSCLC )最有效的药物之一。紫杉醇(Taxol ),1992年上市,抑制微管解聚,其半合成衍生物多西紫杉醇(Docetaxel,泰索帝),1995年上市,用于治疗卵巢癌、乳腺癌、非小细胞性肺癌、头颈部恶性肿瘤等。 1.2 以DNA 合成为靶点的抗肿瘤药 拓扑异构酶抑制剂:依立替康(Irinotecan,CPT 211),1994年上市;拓扑替康(T opotecan,TPT ),1996年上市。DNA 聚合酶抑制剂:吉西他滨(双氟去氧胞苷,健择),1995年上市,对多种实体瘤有良好治疗作用。 1.3 以细胞蛋白质降解通路为靶点的抗肿瘤药 蛋白酶体抑制剂Bortez om ib (Velcade ,PS 2341),2003年上市,用于治疗复发性和难治性多发性骨髓瘤。 1.4 以细胞信号转导分子为靶点的抗肿瘤药 1.4.1 BCR 2ABL 酪氨酸激酶抑制剂 Gleevec (甲磺酸伊马替尼,STI 2571,中文商品名:格列卫),2001年上市,苯胺嘧啶衍生物,这是一个具有“里程碑”意义的分子靶点抗肿瘤药,能特异性地与费城染色体(Ph chr o 2mos o me )bcr 2abl 融合基因产物的三磷酸腺苷(ATP )位点结合,对慢性粒细胞性白血病(C ML,Ph +)近期疗效很好,可使98%的C ML 患者获得血液学缓解,但因其不能清除C ML 肿瘤干细胞,因此停止治疗后肿瘤常常复发;另外,本药对急性淋巴细胞性白血病(ALL,Ph +)和胃肠道恶性基质细胞瘤(GI ST )也有较好的疗效。 1.4.2 表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR 2TK )抑制剂 Iressa (吉非替尼,Gefitinib,Z D1839),2003年上市,苯胺唑啉化合物,作为二、三线药物治疗局部晚期或转移性NSCLC,对延长患者生存期作用不显著,且 △Corres ponding author ’s e 2mail,fjiachun@vi p.sina .com ? 575?北京大学学报(医学版) JOURNAL OF PEKI N G UN I V ERSI TY (HEALTH SC I E NCES ) Vol .38 No .6 Dec .2006