依诺肝素钠

依诺肝素钠
依诺肝素钠

依诺肝素钠

药动学

本药皮下注射的最大效应时间为3~5h,持续时间为24h,生物利用度为92%,这取决于抗凝血因子Ⅹa的活性。动物研究显示本药在肾、肝和脾选择性聚集,分布容积(Vd)为6~7L/kg。其半衰期平均为4.5h(3~6h),老年人为6~7h,肾衰患者平均延长1.7倍。肾脏是本药排泄的基本途径,主要通过肾小球滤过。

适应症

1.主要用于预防整形外科和一般外科手术后静脉血栓的形成和血液透析时体外循环发生的凝血。

2.预防血栓性静脉炎(深静脉血栓形成)及肺栓塞,治疗已经形成的血栓性静脉炎(深静脉血栓)。

使用说明

1.皮下用药须知:在注射之前不需排出注射器内的气泡。

预装药液注射器可供直接使用。

应于患者平躺后进行注射。

应于左右腹壁的前外侧或后外侧皮下组织内交替给药。

注射时针头应垂直刺入皮肤而不应成角度,在整个注射过程中,

用拇指和食指将皮肤捏起,并将针头全部扎入皮肤皱折内注射。

应严格遵循推荐剂量或遵医嘱。

2.(1)在外科患者中,预防静脉血栓栓塞性疾病

当患者有中度血栓形成危险时(如腹部手术),本品推荐剂量为2000 Axa IU(0.2ml)或4000 AxaIU(0.4ml)每日一次皮下注射。在普外手术中,应于术前2小时给予第一次皮下注射。当患者有高度血栓形成倾向时(如矫形外科手术),本品推荐剂量为术前12小时开始给药,每日一次皮下注射4000 AxaIU(0.4ml)。在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉及经皮冠脉腔内成形术时,应特别注意给药间隔,见特殊警告。依诺肝素治疗一般应持续7至10天。某些患者适合更长的治疗周期,若患者有静脉栓塞倾向,应延长治疗至静脉血栓栓塞危险消除且患者不需卧床为止。在矫形外科手术中,连续3周每日一次给药4000 AxaIU是有益的。(2)在内科治疗患者中,预防静脉血栓栓塞性疾病

依诺肝素钠推荐剂量为每日一次皮下给药4000 AxaIU(0.4ml)。依诺肝素钠治疗最短应为6天直至患者不需卧床为止,最长为14天。

(3)治疗伴有或不伴有肺栓寒的深静脉血栓

依诺肝素钠可用于皮下每日一次注射150 AxaIU/kg或每日两次100 AxaIU/kg。当患者合并栓塞性疾病时,推荐每日两次给药100 AxaIU/kg。

依诺肝素钠治疗一般为10天。应在适当时开始口服抗凝剂治疗,并应持续依诺肝素钠治疗直至达到抗凝治疗效果(INR:2至3)。

(4)治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗

皮下注射依诺肝素钠推荐剂量为每次100 AxaIU/kg,每12小时给药一次,应与

阿司匹林同用(每日一次口服100至325mg)。

在以上患者中推荐疗程最小为2天,至临床症状稳定。一般疗程为2至8天。

(5)用于血液透析体外循环中,防止血栓形成

推荐剂量为100 IU/kg。对于有高度出血倾向的血液透析患者,应减量至双侧血管通路给予依诺肝素50 AxaIU/kg或单侧血管通路给予75 IU/kg。

应于血液透析开始时,在动脉血管通路给予依诺肝素钠。上述剂量药物的作用时间一般为4小时。然而,当出现纤维蛋白环时,应再给予50至100 IU/kg的剂量。

禁忌症

1.对本药过敏者。

2.急性细菌性心内膜炎患者。

3.凝血功能严重不正常者。

4.血小板缺乏症和体外血小板聚集试验阳性者。

5.对肝素或肉类制品过敏者。

6.活动性胃、十二指肠溃疡及脑血管意外(伴全身性血栓者除外)患者。

7.妊娠前3个月内。

注意事项

1.慎用:(1)肝功能不全者;(2)尚未控制的高血压患者;(3)有消化道溃疡史者。(4)哺乳期妇女。

2.本药不可与其他注射剂或静脉输注液混合。

3.注射的理想部位是患者卧床时前侧或背侧腹壁中央的皮下组织,注射应左右两侧交替进行。注射前不可推或拉注射活塞,以免剂量不准或注射部位出现血肿。

4.过量注射可引起出血.可用鱼精蛋白中和。鱼精蛋白1mg可中和本药1mg抗凝血因子Ⅱa的作用。高剂量的鱼精蛋白不能全部中和抗凝血因子Ⅹa(最多60%),但仍可保持其抗血栓形成的作用。

5.本药不宜肌内注射。鞘内/硬膜外麻醉时使用本药,可引起长时间或永久性麻痹的脊柱内出血,发生的危险会因术后置留硬膜外导管而增加。仔细监护患者以防发生脊柱和硬膜外出血,发现有神经系统功能障碍,应立即停药。

6.鉴于不同的低分子肝素并不等效,在同一疗程中不使用不同的产品。

7.本药开瓶后使用时间不宜超过24h。

不良反应

1.本药可能引起血小板减少,偶见氨基转移酶及碱性磷酸酶异常,罕见注射局部淤斑、肝功能异常。

2.有报道使用鞘内硬膜外麻醉或术后留置硬膜外导管的同时注射本药,可发生脊柱内出血,后者会引起不同程度的神经损伤,包括长期或永久性的麻痹。

药物相互作用

为了避免药物间可能产生的相互作用,须将正在使用的药物告知医师或药师。某些药物或治疗类别可能增加高钾血症的发生率:

钾盐,保钾利尿药,转换酶抑制剂,血管紧张素II抑制剂,非类固醇类抗炎药,肝素(低分子肝素或普通肝素),环孢素以及他克莫司,甲氧苄啶。

与以上药物合用时有潜在风险。

不推荐联合使用下述药物 (合用可增加出血倾向):用于解热镇痛抗炎剂量的乙酰水杨酸 (及其衍生物),非甾类抗炎药 (全身用药),右旋糖酐40 (肠道外使

用)。

当本品与下列药物共同使用时应注意:口服抗凝剂,糖皮质激素(全身用药) 需要慎用的合并用药:抗凝剂,阿昔单抗,用于抗血小板凝集剂量的乙酰水杨酸(用于治疗不稳定性心绞痛及非Q波心肌梗死),贝拉普罗,氯吡格雷,依替巴肽,依洛前列素,噻氯匹定,替罗非班

依诺肝素钠注射液

依诺肝素钠注射液 警示语: 【药品名称】通用名称:依诺肝素钠注射液 汉语拼音:Yinuo Gansuna Zhusheye 【性状】本品为无色或淡黄色澄明液体。 【适应症】 2000AxaIU和4000AxaIU注射液 ·预防静脉栓塞性疾病(防止静脉内血栓形成),特别是与骨科或普外手术有关的血栓形成。6000AxaIU,8000AxaIU,和10000AxaIU注射液 ·治疗不稳定性心绞痛及非Q波心肌梗死,与阿司匹林同用。 ·治疗已形成的深静脉栓塞,伴或不伴有肺栓塞。 ·用于血液透析体外循环中,防止血栓形成。 【规格】(1)0.4ml:4000AxaIU;(2)0.6ml:6000AxaIU 【用法与用量】为预防及治疗目的而使用低分子肝素时应采用深部皮下注射给药,用于血液透析体外循环时为血管内途径给药。 本品为成人用药。 禁止肌肉内注射。 每毫升注射液含10000 AxaIU ,相当于100mg依诺肝素钠。每毫克(0.01ml)依诺肝素钠约等于100 AxaIU。 皮下用药须知:在注射之前不需排出注射器内的气泡。 预装药液注射器可供直接使用。应于患者平躺后进行注射。应于左右腹壁的前外侧或后外侧皮下组织内交替给药。注射时针头应垂直刺入皮肤而不应成角度,在整个注射过程中,用拇指和食指将皮肤捏起,并将针头全部扎入皮肤皱折内注射。 应严格遵循推荐剂量或遵医嘱。 在外科患者中,预防静脉血栓栓塞性疾病 当患者有中度血栓形成危险时(如腹部手术),本品推荐剂量为2000AxaIU(0.2ml)或4000AxaIU(0.4ml)每日一次皮下注射。在普外手术中,应于术前2小时给予第一次皮下注射。当患者有高度血栓形成倾向时(如矫形外科手术),本品推荐剂量为术前12小时开始给药,每日一次皮下注射4000AxaIU(0.4ml)。 在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉及经皮冠脉腔内成形术时,应特别注意给药间隔,见特殊警告。依诺肝素治疗一般应持续应用7至10天。某些患者适合更长的治疗周期,若患者有静脉栓塞倾向,应延长治疗至静脉血栓栓塞消失且患者不需要卧床为止。在矫形外科手术中,连续3周每日一次给药4000AxaIU是有益的。 在内可治疗患者中,预防静脉血栓栓塞性疾病 依诺肝素钠推荐剂量为每日一次皮下给药4000AxaIU(0.4ml)。依诺肝素钠治疗最短应为6天直至患者不需卧床为止,最长为14天。 治疗伴有或不伴有肺栓塞的深静脉血栓 依诺肝素钠可用于为皮下每日一次注射150AxaIU/kg或每日两次100AxaIU/kg。当患者合并栓塞性疾病时,推荐每日两次100AxaIU/kg。依诺肝素钠治疗一般为10天。应该在适当时开始口服抗凝剂治疗,并应持续依诺肝素钠治疗直至到抗凝治疗效果(INR:2至3)。 治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗 皮下注射依诺肝素钠推荐剂量为每次100AxaIU/kg,每12小时给药一次,应与阿司匹林同用(每日一次口服100至325mg)。在以上患者中推荐疗程最小为2天,至临床症状稳定。一般疗程为2至8天。

低分子量的达肝素钠和依诺肝素钠在体积排阻色谱柱的分离

min 10121416182022 nRIU 5000 10000 15000 20000 25000 30000 min 10121416182022 mAU 1 2 3 4 1 8 . 2 1 9 1 6 . 1 3 1 9 . 9 8 UV 234 nm RI Columns: Zenix?-100 (3 m, 100 ?, 7.8x300 mm) Flow Rate: Mobile phase: 0.5 mL/min 2.84% Na2SO4, pH 5.0 Temperature: 35 o C Detection: UV 234 nm and RI Injection volume: 25 μL Samples: 10 mg/mL Dalteparin in water, pH 6.0, MW 3,000 – 8,000 Da LMW Heparin-Dalteparin and Enoxaparin Analysis on Zenix?-100 (7830)

Columns: Zenix ?-100 (3 m, 100 ?, 7.8x300 mm) Flow Rate: Mobile phase: 0.5 mL/min 2.84% Na 2SO 4, pH 5.0 Temperature: 35 o C Detection: UV 234 nm and RI Injection volume: 25 μL Samples: 10 mg/mL Enoxaparin in mobile phase, MW 3,000 – 8,000 Da Keywords: Size exclusion, Zenix, Zenix-100, low molecular weight heparin, high resolution, Enoxaparin, Dalteparin, Pharmaceuticals

依诺肝素

商品名:克赛/Clexane 英文名:Enoxaparin 通用名:依诺肝素 【理化特性】 成分及含量: 每个注射器:20mg40mg60mg80mg100mg 依诺肝素钠:20mg40mg60mg80mg100mg 加注射用水至0.2ml0.4ml0.6ml0.8ml 1.0ml 剂型: 无菌无致热源可注射液,已预装入注射器。 药理治疗分类 抗栓剂/低分子肝素 (B:血液,造血器官) 【药理作用】 药效动力学特性: 本品为具有高活性抗Xa(100 I.U./mg)作用和低活性抗IIa 或抗凝血酶(28 I.U./mg)作用的低分子肝素. 在不同适应证所需的剂量下, 本品并不延长出血时. 在预防剂量时, 本品对APTT没有明显改变. 既不影响血小板聚集也不影响纤维蛋白原与血小板的结合. 药代动力学特性: 药代动力学参数源于对血浆中抗Xa因子活性的研究.

生物利用度:皮下注射本品可迅速并完全被吸收, 本品的生物利用度接近95%. 分布:皮下注射本品3小时后达最大血浆活性. 抗Xa活性存在于血管内. 生物转化:本品主要在肝脏代谢. 消除:使用40 mg 本品时其抗Xa 活性的半衰期约为4.4小时. 使用60mg 或 80mg 本品时约为4小时. 排泄:本品经尿排出. 在老年患者中消除半衰期略延长. 赋形剂成分:注射用水 【适应证】 -20 mg和40 mg注射液: .预防静脉栓塞性疾病 (防止静脉内血栓形成) 尤其是与某些手术有关的栓塞 .用于血液透析体外循环中,防止血栓形成 -60 mg, 80 mg和100 mg注射液: .治疗深静脉血栓形成 .治疗急性不稳定性心绞痛及非Q波心肌梗死,与阿司匹林同用 【用法及用量】 1 mg依诺肝素产生相当于100 I.U抗Xa活性 为预防及治疗目的而使用依诺肝素时应采用深部皮下注射给药,用于血

肝素钠生产工艺

一、肝素分类 肝素是哺乳动物体内含的一种粘多糖,它与蛋白质结合在一起存在于肠粘膜、肺、肝等器官内,肝素与蛋白质分离提取后,具有抗凝血、抗血栓、降血脂等多种生理活性,是防止动脉粥样硬化,心脑血管疾病的显效药物。 (1) 普通(标准)肝素是由猪或羊黏膜提取,平均分子量为15000,相当稳定。 (2) 通常把分子量小于6000的称为低分子肝素。低分子肝素与普通肝素比较,其半衰期较长,抗血栓效果好,而抗凝出血倾向较弱,有取代普通肝素的趋势。近年临床常用的有:达肝素钠(法安明)、依诺肝素钠(克赛)、低分子肝素钙(速避凝、那屈肝素钙)。 (3) 目前正在深入研究的肝素制剂中还有低抗凝活性肝素、改构型肝素、类肝素等, 这些药物特点是具有低抗凝、高抗栓、作用时间长和出血作用少的优点,很有开发前途。 二、肝素钠简介 拼音名:Gansuna 英文名:Heparin Sodium 本品系自猪的肠黏膜中提取的硫酸氨基葡萄糖的钠盐,属粘多糖类物质,通过激活抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)而发挥抗凝作用。它对凝血过程的三个阶段均有影响,在体内外均有抗凝作用,可延长凝血时间、凝血酶原时间和凝血酶时间。口服不吸收,皮下、肌肉或静脉给药均吸收良好。

三、肝素钠检测(药典版) 拼音名:Gansuna 英文名:Heparin Sodium 本品系自猪或牛的肠黏膜中提取的硫酸氨基葡聚糖的钠盐,属黏多糖类物质,具有延长血凝时间的作用。按干燥品计算,每1mg 的效价不得少于150 单位。 【性状】本品为白色或类白色的粉末;有引湿性。本品在水中易溶。【比旋度】取本品,精密称定,加水溶解并稀释制成每1ml 中含40mg 的溶液,依法测定(附录Ⅵ E),比旋度应不小于+35°。 【鉴别】 (1) 取本品与肝素标准品,分别加水制成每1ml 中含2.5mg 的溶液,照电泳法(附录Ⅴ F第三法)试验,供试品和标准品所显斑点的迁移距离之比应为0.9 ~1.1 。 (2) 本品的水溶液显钠盐的鉴别反应(附录Ⅲ)。 【检查】酸碱度取本品0.10g ,加水10ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH 值应为5.0 ~7.5 。 溶液的澄清度与颜色取本品0.50g ,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,照分光光度法(附录Ⅳ A),在640nm 的波长处测定,吸收度不得大于 0.018;如显色,与黄色1 号标准比色液(附录Ⅸ A 第一法)比较,不得更深。 吸收度取本品,加水制成每1ml 中含4mg 的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在260nm 的波长处,其吸收度不得大于0.20;在280nm 的波长处,其吸收度不得大于0.15。 黏度精密称取本品(按实际测得的单位计算相当于40万单位),加水

欧洲低分子肝素钠标准说明书

WHO International Standard 2nd International Standard Low Molecular Weight Heparin for Molecular Weight Calibration NIBSC code: 05/112 Instructions for use (Version 3.0, Dated 14/05/2008) 1. INTENDED USE The 2nd International Standard Low Molecular Weight Heparin for Molecular Weight Calibration consists of ampoules, coded 05/112, containing aliquots of a freeze-dried material prepared from porcine mucosa. This preparation was established as the 2nd International Standard Low Molecular Weight Heparin for Molecular Weight Calibration by the Expert Committee on Biological Standardisation of the World Health Organisation in 2007 2. CAUTION This preparation is not for administration to humans . The material is not of human or bovine origin. As with all materials of biological origin, this preparation should be regarded as potentially hazardous to health. It should be used and discarded according to your own laboratory's safety procedures. Such safety procedures should include the wearing of protective gloves and avoiding the generation of aerosols. Care should be exercised in opening ampoules or vials, to avoid cuts. 3. UNITAGE There is no assigned unitage associated with this standard. The standard was calibrated by 15 laboratories in 10 countries, against the 1st International Reference Reagent Low Molecular Weight Heparin for Molecular Weight Calibration (1). It is characterised by the Table in Appendix 1. 4. CONTENTS Country of origin of biological material: Denmark. In June 2005 , 251.3 mg bulk material was dissolved in 10 litres water for injection. The solution was distributed at 4°C into 10000 ampoules (CV for volume of fill 0.15% (n=136)), coded 05/112. The contents of the ampoules were then freeze-dried under the conditions normally used for international biological standards. The mean dry weight (n=6) of the freeze-dried plug was 23.5 mg, with a water content of 0.29%. 5. STORAGE Unopened ampoules should be stored in the dark at or below –20°C. 6. DIRECTIONS FOR OPENING DIN ampoules have an …easy -open? coloured stress point, where the narrow ampoule stem joins the wider ampoule body. Tap the ampoule gently to collect the material at the bottom (labeled) end. Ensure that the disposable ampoule safety breaker provided is pushed down on the stem of the ampoule and against the shoulder of the ampoule body. Hold the body of the ampoule in one hand and the disposable ampoule breaker covering the ampoule stem between the thumb and first finger of the other hand. Apply a bending force to open the ampoule at the coloured stress point, primarily using the hand holding the plastic collar. Care should be taken to avoid cuts and projectile glass fragments that might enter the eyes, for example, by the use of suitable gloves and an eye shield. Take care that no material is lost from the ampoule and no glass falls into the ampoule. Within the ampoule is dry nitrogen gas at slightly less than atmospheric pressure. A new disposable ampoule breaker is provided with each DIN ampoule. 7. USE OF MATERIAL No attempt should be made to weigh out any portion of the freeze-dried material prior to reconstitution The calibrant is intended for use in the determination of the molecular weight distribution of low molecular weight heparins by size exclusion chromatography (SEC, also sometimes known as gel permeation chromatography (GPC)). It may be used to calibrate a chromatography system by broad standard calibration (as has been described for the previous calibrant (2)), using the molecular weight distribution information as listed in the table in Appendix 1. For each molecular weight (M) in the Table, the percent of sample above M (%>M) and the percent of sample below M (%

依诺肝素钠说明书翻译

核准日期:2009年8月12日 修改日期: 依诺肝素钠注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 警示语:椎管内血肿。当实施椎管内麻醉(脊麻和硬膜外麻醉)或椎管穿刺时应注意,使用低分子肝素或肝素类物质预防血栓并发症的病人,有可能引起椎管内血肿,导致长期甚至永久性瘫痪,以上事件很少发生。放置硬膜外导管或反复硬膜外穿刺,合并使用影响止血功能的药物,如非甾体类抗炎药(NSAIDs)、血小板抑制剂或其它抗凝药物等,血肿发生率可能会更高。此种情况,应监测病人神经损害的症状和体征,如发现有可能损伤神经,应紧急处理。医生在对此类病人实施椎管内干预(麻醉或穿刺)时,应进行利弊权衡。 【药品名称】 通用名称:依诺肝素钠注射液 商品名称:克赛?Clexane 英文名称:Enoxaparin Sodium Injection 汉语拼音:Yinuogansuna Zhusheye 【成份】 化学名称:依诺肝素钠(低分子肝素钠) 化学结构式: 分子量:3500至5500道尔顿 辅料:注射用水 【性状】本品为无色或淡黄色的澄明液体。

【适应症】 2000 Axa IU 和4000 Axa IU注射液: ?预防静脉血栓栓塞性疾病(预防静脉内血栓形成) ,特别是与骨科或普外手术有关的 血栓形成。 6000 Axa IU, 8000 Axa IU 和10000 Axa IU注射液: ? 治疗已形成的深静脉栓塞,伴或不伴有肺栓塞,临床症状不严重,不包括需要外科手 术或溶栓剂治疗的肺栓塞。 ? 治疗不稳定性心绞痛及非Q波心肌梗死,与阿司匹林合用。 ? 用于血液透析体外循环中,防止血栓形成。 ? 治疗急性ST段抬高型心肌梗死,与溶栓剂联用或同时与经皮冠状动脉介入治疗(PCI)联用。 【规格】(1)0.2ml :2000 AxaIU (2)0.4ml: 4000 AxaIU (3)0.6ml: 6000 AxaIU (4)0.8ml :8000 AxaIU (5)1.0ml :10000 AxaIU 【用法用量】 预防静脉血栓栓塞性疾病,治疗深静脉栓塞,治疗不稳定性心绞痛及非Q波心肌梗死时应采用深部皮下注射给予依诺肝素;血液透析体外循环时为血管内途径给药;对于ST段抬高型急性心肌梗死,初始的治疗为静脉注射,随后改为皮下注射治疗。 本品为成人用药 禁止肌内注射 每毫升注射液含10000 AxaIU,相当于100mg依诺肝素。每毫克(0.01ml)依诺肝素约等于100 AxaIU。 皮下注射技术: 根据患者体重调整依诺肝素的注射剂量,注射前需将多余量排出,而在注射之前无需排 出注射器内的气泡。 预装药液注射器可供直接使用。应于患者平躺后进行注射。应于左、右腹壁的前外侧或 后外侧皮下组织内交替给药。 注射时针头应垂直刺入皮肤而不应成角度,在整个注射过程中,用拇指和食指将皮肤捏起,并将针头全部扎入皮肤皱折内注射。 只用于治疗ST段抬高型急性心肌梗死的静脉注射技术: 通过静脉通路给予依诺肝素,不能与其他药物混合或同时注射。为避免依诺肝素与其他 药物混合,应在给予依诺肝素的前后,使用足量的生理盐水或葡萄糖溶液冲洗静脉通路 以清除其它药物。依诺肝素和0.9%生理盐水或5%葡萄糖溶液合用是安全的。 ?初始3000AxaIU的静脉给药 对于初始3000AxaIU的静脉给药,用预填充的依诺肝素,注射器内保留3000AxaIU (0.3ml),排出多余的液体。可将3000AxaIU的剂量直接注射入静脉血管内。 ?冠脉血管成形术的额外静脉负荷剂量: 如果最后一次皮下给药在囊球扩张前8小时以上,冠脉血管成形术患者需要额外的 30AxaIU/kg静脉给药。为了确保该小注射量的准确性,推荐稀释药物至300AxaIU/ml。 为了得到300AxaIU的溶液,使用6000AxaIU的预填充依诺肝素钠注射液,推荐使用50ml 输液袋[使用例如生理盐水(0.9%)或5%葡萄糖溶液]进行如下操作:

注射用低分子量肝素钙说明书

注射用低分子量肝素钙说明书 [药品名称] 通用名称:注射用低分子量肝素钙 商品名称:立迈青 英文名称:Low Molecular Weight Heparin Calcium for Injection 汉语拼音:Zhusheyong Difenziliang Gansugai [成份] 化学名称:由肝素钠裂解获得的硫酸氨基葡聚糖片段的钙盐 分子量:平均分子量小于8000D 辅料:注射用水 [性状]本品为白色或类白色冻干块状物或粉末 [适应状]本品主要用于血液透析时预防血凝块形成,也可用于预防和治疗深部静脉血栓的形成 [规格]1)2500抗Xa国际单位/支;2)5000抗Xa国际单位/支 [用法用量] 1、血用完时预防血凝块形成; 1)本品每支含2500或5000抗Xa国际单位,用时加注射用水1m溶解。 2)每次透析开始时,应从血管通道动脉端注入5000抗Xa因子国际单位本品,透析中不再增加剂量或遵医嘱。 2、用于预防和治疗深部静脉血栓形成: 1)本品每支含2500或5000抗Xa国际单位,用时加注射用水1ml溶解。 2)手术前1-2小时,皮下注射2500抗Xa国际单位,手术后每天皮下注射2500抗Xa国际单位,术后连续用药5天。 3、腹壁皮下注射或遵医嘱。 [不良反应]偶见轻微出血,血小板减少,过敏反应,注射部位轻度血肿和坏死。 [禁忌]对本品过敏者,急性细菌性心内膜炎,血小板减少症禁用。 [注意事项] 1、不能用于肌肉注射。 2、下列情况慎用: 1)有过敏史者。 2)有出血倾向及凝血机制障碍者,包括胃及十二指肠溃疡、中风、严重肝肾疾患、严重高血压、视网膜血管性病变。 3)治疗期间,注意定期检测血小板计数及抗Xa因子活性。 [孕妇及哺乳妇女用药]孕妇慎用 [儿童用药]未进行该项实验且无可靠参考文献。 [老年用药]由于60岁以上老年人(特别是女性)对肝素较敏感,故使用本品期间可能易出血,须注意。 [药物相互作用]本品与非甾体类抗火药、水杨酸类药、口服抗凝药、影响血小板功能的药物和血浆增容剂(右旋糖酐)等药物同时使用时,应注意观察。因这些药物能增加出血危险性。[药物过量]出现过量情况时,可用盐酸鱼精蛋白或硫酸鱼精蛋白静脉注射中和本品,1mg 盐酸鱼精蛋白中和100抗议Xa国际单位本品。 [药理毒理] 药理作用:本品具有明显的抗Xa因子活性,药效学研究表明本品对体内、外血栓、动静脉血栓的形成有抑制作用,面对凝血和纤溶系统影响小。产生抗血栓作用时,出血可能性小。 毒理研究:本品小白鼠皮下和尾静脉注射给药的LD50值分别为3764mg/kg,1655mg/kg。[药代动力学]本品的药代动力学由其血浆抗Xa因子活性确定。皮下注射后3小时达到血浆峰值,然后下降,但24小时内仍可监测,半衰期约3.5小时,用药期间抗IIa因子活性低于抗Xa因子活性,皮下注射生物利用度接过100%。 [贮藏]遮光,密闭保存。 [包装]本品采用管制西林瓶包装,12支/盒。 [有效期]36个月 [执行标准]WS1-(X-155)-2005Z-2007 [批准文号]1)国药准字H10980165;2)国药准字H10980166 [生产企业] 企业名称:兆科药业(合肥)有限公司 生产地址:合肥市高新技术产业开发区天智路30号邮编:230088 电话:(0551)5310808 传真:(0551)5311222 网址:https://www.360docs.net/doc/9312015352.html,

达肝素钠说明书

通用名称: 达肝素钠注射液 功能主治: 治疗急性深静脉血栓。 预防急性肾功能衰竭或慢性肾功能不全者进行血液透析和血液过滤期间体外循环系统中的凝血。 治疗不稳定型冠状动脉疾病,如:不稳定型心绞痛和非Q -波型心肌梗死。 预防与手术有关的血栓形成。 用法用量: 如果需要可通过测定抗-Xa以监测达肝素钠的活性。 急性深静脉血栓的治疗 达肝素钠可以皮下注射每日一次,也可每日二次。 每日1次用法:200 IU/kg体重,皮下注射每日一次。不需要监测抗凝血作用。每日总量不可超过18000 IU。 每日二次用法:100 IU/kg体重,皮下注射每日二次,该剂量适用于出血危险较高的患者。通常治疗中无需监测,但可进行功能性抗-Xa测定。皮下注射后3-4小时取血样,可测得最大血药浓度。推荐的血药浓度范围为0.5-1.0 IU 抗-Xa/mL。 持续静脉输注用法:推荐的初始剂量为100IU/kg体重,每12小时可重复给药。 用本品的同时可以立即口服拮抗剂维生素K。本品治疗应持续到凝血酶原复合物水平(因子II.VII、IX、X)降至治疗水平。通常联合治疗至少需要5天。 血液透析和血液过滤期间预防凝血 慢性肾功能衰竭,患者无已知出血危险: 血液透析和血液过滤不超过4小时:剂量如下或静脉快速注射5000 IU。 血液透析和血液过滤超过4小时:静脉快速注射30-40 IU/kg体重,继以每小时10-15 IU/kg 体重静脉输注。 正常情况下,患者进行长期血液透析应用本品时,需要调整剂量的次数很少,因而检测抗-Xa 浓度的次数也很少。给予的剂量通常使血浆浓度保持在0.5-1.0 IU抗-Xa/mL的范围内。 急性肾功能衰竭,患者有高度出血危险: 静脉快速注射5-10 IU/kg体重,继以每小时4-5 IU/kg体重静脉输注。

依诺肝素钠标准(USP 39)

?L IMIT OF F LUORIDE ADDITIONAL REQUIREMENTS [N OTE —Use plasticware throughout this test.] ?P ACKAGING AND S TORAGE : Preserve in tight, light-resistant Buffer: Dissolve 110g of sodium chloride and 1g of containers, and avoid exposure to excessive heat.sodium citrate in 700mL of water in a 2000-mL volu-?USP R EFERENCE S TANDARDS ?11?metric flask. Cautiously add 150g of sodium hydroxide,USP Enflurane RS and dissolve with shaking. Cool to room temperature,and, while stirring, cautiously add 450mL of glacial acetic acid to the cooled solution. Cool, add 600mL of isopropyl alcohol, and dilute with water to volume; the pH of this solution is 5.0–5.5. Enoxaparin Sodium Standard stock solution: 1mg/mL of fluoride ion, pre-pared as follows. Transfer 221mg of sodium fluoride,previously dried at 150° for 4 h, to a 100-mL volumet-ric flask. Add 20mL of water, and mix to dissolve. Add 1.0mL of sodium hydroxide solution (1 in 2500), and dilute with water to volume. [N OTE —Store in a tightly closed plastic container.] Standard solution A: 100mL of a solution containing 1μg/mL of fluoride ion in Buffer , from Standard stock solution Standard solution B: 100mL of a solution containing 3μg/mL of fluoride ion in Buffer , from Standard stock solution Standard solution C: 100mL of a solution containing 5μg/mL of fluoride ion in Buffer , from Standard stock solution Standard solution D: 100mL of a solution containing 10μg/mL of fluoride ion in Buffer , from Standard stock solution [9041-08-1]. Sample stock solution: Enflurane and water (1:1).Shake the Sample stock solution for 5 min, allow the DEFINITION liquids to separate completely, and use the water layer.Enoxaparin Sodium is the sodium salt of a depolymerized Sample solution: Sample stock solution and Buffer heparin. It is obtained by alkaline depolymerization of (1:1). Use volumetric glassware. heparin benzyl ester. The starting material, heparin, is ob-Electrode system: Use a pH meter capable of a mini-tained exclusively from porcine intestinal mucosa. Heparin mum reproducibility of ±0.2 mV, equipped with a glass-source material used in the manufacture of Enoxaparin sleeved, calomel-fluoride, specific-ion electrode system Sodium complies with the compendial requirements (see pH ?791?).stated in the Heparin Sodium monograph. Enoxaparin So-Analysis dium consists of a complex set of oligosaccharides that Samples: Standard solutions and Sample solution have not yet been completely characterized. The majority Transfer the solution to a 150-mL beaker, add a of the components have a 4-enopyranose uronate struc-polytef-coated stirring bar, and immerse the elec-ture at the nonreducing end of their chain. About 20% of trodes in the solution. Stir with a magnetic stirrer the materials contain a 1,6-anhydro derivative on the re-having an insulated top until equilibrium is obtained ducing end of the chain, the range being between 15%(1–2 min), and record the potential, in mv. [N OTE —and 25%. The weight-average molecular weight of Enox-Rinse and dry the electrodes between measurements,aparin Sodium is 4500 Da, the range being between taking care to avoid damaging the crystal of the spe-3800 and 5000 Da; about 16% have a molecular weight cific-ion electrode.] of less than 2000 Da, the range being between 12.0% Plot the logarithm of the fluoride-ion concentrations,and 20.0%; about 74% have a molecular weight between in μg/mL, of the Standard solutions versus the poten-2000 and 8000 Da, the range being between 68.0% and tial, in mV. From the measured potential of the Sam-82.0%. NMT 18.0% have a molecular weight higher than ple solution and the standard curve, determine the 8000 Da. When prepared as a solution, the solution is concentration, in μg/mL, of fluoride ions in the Sam-analyzed for clarity and degree of color using a validated ple solution . method. The degree of sulfation is NLT 1.8per disaccha-Acceptance criteria: NMT 10μg/mL ride unit. It has a potency of NLT 90 and NMT 125 Anti-?L IMIT OF N ONVOLATILE R ESIDUE Factor Xa International Units (IU)/mg, and NLT 20.0 and Analysis: Allow 10.0mL to evaporate at room tempera-NMT 35.0 Anti-Factor IIa IU/mg, calculated on the dried ture in a tared evaporating dish, dry the residue at 50°basis. The ratio of Anti-Factor Xa activity to Anti-Factor IIa for 2 h, and weigh. activity is between 3.3 and 5.3. Acceptance criteria: NMT 2mg of residue remains.IDENTIFICATION SPECIFIC TESTS ?A . U LTRAVIOLET A BSORPTION ?197U ??S PECIFIC G RAVITY ?841?: 1.516–1.519 Medium: 0.01 N hydrochloric acid ?R EFRACTIVE I NDEX ?831?: 1.3020–1.3038 at 20° Sample solution: 500μg/mL ?W ATER D ETERMINATION , Method I ?921?: NMT 0.14%Acceptance criteria: The spectra exhibit maxima at ?A CIDITY OR A LKALINITY 231±2 nm. Sample: Shake 20mL of Enflurane with 20mL of car-bon dioxide-free water for 3 min, and allow the layers to separate. Draw off the water layer, add bromocresol Change to read: purple TS as the indicator, and titrate with 0.010 N sodium hydroxide or 0.010 N hydrochloric acid. ?B . 13C NMR S PECTRUM Acceptance criteria: NMT 0.10mL of 0.010 N sodium (See ?Nuclear Magnetic Resonance Spectroscopy ?761??(CN hydroxide or NMT 0.60mL of 0.010 N hydrochloric 1-May-2016).) acid is required for neutralization. Standard solution: Dissolve 200mg of USP Enoxaparin Sodium RS in a mixture of 0.2mL of deuterium oxide U S P M o n o g r a p h s

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