SR 11302_AP-1转录因子抑制剂_160162-42-5_Apexbio

产品名: SR 11302修订日期: 6/30/2016产品说明书

化学性质

产品名:

SR 11302

Cas No.:

160162-42-5 分子量:

376.54 分子式: C26H32O2

化学名:

3-methyl-7-(4-methylphenyl)-9-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)non a-2,4,6,8-tetraenoic acid SMILES:

CC1=C(C(CCC1)(C)C)C=CC(=CC=CC(=CC(=O)O)C)C2=CC=C(C=C2)C 溶解性:

Soluble in DMSO > 10 mM 储存条件:

Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C

and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be

stored below -20°C for several months.

运输条件:

Evaluation sample solution : ship with blue ice

All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

生物活性

靶点 :

Immunology/Inflammation 信号通路:

AP-1 产品描述:

SR 11302是激活蛋白-1（AP-1）的抑制剂[1]。AP-1是体内具有抗肿瘤作用的转录因子。

SR 11302是AP-1的抑制剂，但不激活RAR 和RXR 。SR11302不能抑制F9胚胎癌细胞系的细胞增殖。它可以抑制乳腺癌细胞系T-47D 、肺癌细胞系Calu-6和HeLa 细胞的生长[1]。

SR 11302

对HL-60、新鲜的APL细胞和NB4细胞的增殖或分化影响较小，这表明AP-1不参与这些细胞的细胞增殖和分化信号传导途径[2]。

在AP-1萤光素酶转基因小鼠癌变模型中，7,12-dimethyl benz(a)anthracene-initiated引发的小鼠皮肤和12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate诱导的乳头状瘤的形成中，SR11302显著抑制AP-1的活性。同时，SR11235是具有罕见的转录激活活性的类视黄酸，缺乏AP-1的抑制效果，不抑制乳头状瘤形成和AP-1的活化。这些结果表明，类视黄酸通过阻断体内AP-1的活性介导抗肿瘤效果[3]。

参考文献:

[1]. Fanjul A, Dawson MI, Hobbs PD, et al. A new class of retinoids with selective inhibition of AP-1 inhibits proliferation. Nature, 1994, 372(6501): 107-111.

[2]. Shiohara M, Dawson MI, Hobbs PD, et al. Effects of novel RAR- and RXR-selective retinoids on myeloid leukemic proliferation and differentiation in vitro. Blood, 1999, 93(6): 2057-2066. [3]. Huang C, Ma WY, Dawson MI, et al. Blocking activator protein-1 activity, but not activating retinoic acid response element, is required for the antitumor promotion effect of retinoic acid. Proc Natl Acad Sci U S A, 1997, 94(11): 5826-5830.

实验操作

细胞实验:

细胞系T-47D，Calu-6和HeLa细胞系

溶解方法在DMSO中的溶解度> 10 mM。为了获得更高浓度，可以将离心

管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可

以在-20℃以下储存几个月。

反应时间

应用SR 11302可有效抑制T-47D，Calu-6和HeLa细胞的增殖，可作为

新的低副作用的类视黄醇治疗剂的候选者。

动物实验:

动物模型AP-1-荧光素酶转基因小鼠

剂量34nmol溶解于300μl丙酮中，连续7天，每天4次

应用SR 11302可以通过阻断小鼠体内AP-1的活性，从而介导抗肿瘤

效果，是化疗和化学预防癌症最有希望的候选药物之一。

注意事项请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略

有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。

参考文献:

[1] Fanjul A, Dawson MI, Hobbs PD, et al. A new class of retinoids with selective inhibition of AP-1 inhibits proliferation. Nature, 1994, 372(6501): 107-111.

[2] Huang C, Ma WY, Dawson MI, et al. Blocking activator protein-1 activity, but not activating retinoic acid response element, is required for the antitumor promotion effect of retinoic acid. Proc Natl Acad Sci U S A, 1997, 94(11): 5826-5830.

特别声明

产品仅用于研究，

不针对患者销售，望谅解。

每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。

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