丹参有效成分分离的研究进展
丹参有效成分分离的研究进展
叶勇 朱静娟 江苏扬子江药业集团药物研究院泰州225321
摘要丹参是益气活血和治疗心脑血管疾病的常用中药含有多种有效成分但可归纳为脂溶
性成分和水溶性成分前者以丹参酮为主后者以酚酸为主丹参中的脂溶性成分最主要的有
三种丹参酮I II A 和隐丹参酮其中丹参酮II A 含量相对较高约为药材的0.1~0.9%一直作为有效成分的质量控制指标丹参酮分离一般采用有机溶剂如甲醇乙醇二氯甲烷等提取
传统的分离方法是用95%乙醇热回流提取但由于丹参酮在受热时不稳定因而超声法作为非热提取可有效避免加热造成的损失提高其含量超临界提取是近来发展新方法尤其适合
丹参酮的提取分离其纯度和得率都有大幅提高是一种值得推广的方法丹参中水溶性成分
为原儿茶醛丹参素和丹酚酸随着研究深入人们发现丹参水溶性最有效成分不是前二者
而是丹酚酸其中丹酚酸A 活性最强丹酚酸A 的含量约为丹参药材的0.01~0.06%而丹酚酸B 的含量较高可达2~8%因此丹酚酸B 为丹参水溶性成分中最主要的活性成分传统的水溶性酚酸分离采用的是水提醇沉但加热处理包括热提取热浓缩干燥均引起了丹酚酸的降
解因此缩短受热时间是提高其含量的有效方法如减压浓缩喷雾干燥等大孔树脂提取是
近年发展起来用于分离丹参水溶性酚酸的方法采用此法分离效率高酚酸含量高损失小
实验室分离已经获得了多种丹参有效成分但以此开发的药物仍然较少如丹参注射液和丹参
滴丸分别以水溶性成分和脂溶性成分为主的制剂相信不久会有越来越多的丹参有效成分药
物得以开发
丹参中药材取自唇形科植物Salvia miltiorrhiza Bunge 的根是临床上用于心血管疾病的常见中药具有祛瘀止痛活血通经清心除烦和滋补之功效[1]目前发现丹参的药理作用有减
轻心肌脑缺血再灌注损伤抑制血小板凝聚和血栓形成抑制胶原纤维的产生和促进纤维蛋
白降解清除自由基等主要用于治疗心脑血管疾病如冠心病高血压脑卒中动脉粥样
硬化等[2]同时还用于治疗肝纤维化消化性溃疡白内障癌症记忆缺失爱滋病等疾病[3]
由于丹参中有效成分多随着研究的深入对其认识也在不断地改变中所以对其进行综述
有利于更好地研究和发掘丹参的药用价值
1 丹参的有效成分的演变 丹参的化学成分众多有二萜醌类如丹参酮I II A II B 异丹参酮I II A 隐丹参酮异隐丹参酮二氢丹参酮I 二氢异丹参酮I 等酚酸类如丹酚酸A~K 原儿茶醛丹参素熊果酸异阿魏酸等还有其它成分如黄芩甙-谷甾醇胡萝卜甙氨基酸无机元素等[1]
但其有效成分一般归为两大类即脂溶性成分和水溶性成分
20世纪30年代日本的中尾万三他首先发现了丹参酮[4]一直持续到60年代人们注意力较多地集中丹参的脂溶性成分研究上丹参中的脂溶性成分最主要的有三种丹参酮I II A
和隐丹参酮[5]其中丹参酮II A 含量相对较高约为药材的0.1~0.9%[6]丹参酮II A 一直作为有效成分的质量控制指标在中国药典中也以丹参酮II A 作为丹参药材和丹参注射液的定性定量控制标准20世纪70年代人们发现丹参中存在水溶性有效成分原儿茶醛[7]原儿茶醛被认为是丹参水溶性有效成分的代表在药材和制备工艺的研究中多以原儿茶醛作为质量控制指标
但原儿茶醛中丹参药材中含量较低约为0.03~0.16%[8]80年代又发现了丹参水溶性成分丹参素[9]药理实验证明它能较显著地比丹参酮II A 磺酸钠和原儿茶醛延长小鼠耐缺氧时间并有对抗吗啡和心得安收缩冠状动脉的作用因此丹参素成为丹参中最有效的活性成分丹参素在药
材中的含量约为0.1~0.3%[10]丹参注射液就以丹参素为主要质量控制指标结合原儿茶醛对水
溶性有效成分进行质量控制80年代后期至90年代人们在分离比较丹参中水溶性酚酸活性中
发现丹参的主要作用在于水溶性酚酸
已发现的主要酚酸有原儿茶醛
咖啡酸迷迭香酸甲酯迷迭香酸丹酚酸A 丹酚酸B 丹酚酸C 丹酚酸A 的抗氧化活性最强其次为丹酚酸B 再为迷迭香酸其活性比抗氧化剂Vitamin E 强百倍至千倍[11]丹酚酸A 的含量约为丹参药材的0.01~0.06%而丹酚酸B 的含量较高可达2~8%[12]因此丹酚酸B 应为丹参水溶性成分
中最主要的活性成分
2 丹参有效成分的分离 丹参中脂溶性成分目前均以丹参酮为有效成分参考指标水溶性成分以原儿茶醛
丹参素丹酚酸B
为有效成分参考指标
2.1 丹参酮的提取分离
丹参酮的分子结构如下 O O
O R 2R
1 丹参酮的脂溶性较强故多用有机溶剂提取王介明等以不同溶剂提取丹参酮[13]结果表明以甲醇为溶剂提取的丹参酮II A 较乙醇提取的高其提取率随醇浓度降低而下降以95%和无水乙醇的提取率较高溶剂量加大提取时间延长可显著提高提取率工业生产宜用3倍量95%乙醇回流提取2次第1次2小时第2次1.5 小时提取物含量为0.2%郭增军等以正交试验考察了丹参酮II A 的提取参数[14]结果影响因素醇浓度>溶剂用量>提取时间>提取次数选择8倍量70%乙醇提取2
次每次2小时为最佳提取条件提取物含量高达0.7%黄政德等正交试验也得出相似的结果[15] 丹参酮II A 在水溶液中受热会产生降解李磊等研究发现[16]以甲醇-二氯甲烷为溶剂进行热回流50
分钟后丹参酮
II A
的浓度降为原来的
65.1%因此非热提取更为科学
超声波提取常温下可显著提高提取率
其效果优于热浸
冷浸和用醇加热回流提取李磊等实验表明二氯甲烷与甲醇比例为28时
丹参酮的提取率最高
超临界提取是近几年发展起来的新型提取技术以
CO2
为溶剂
无毒无残留并可循环使用由于萃取中空气含量少受热小丹参酮几乎不发生降解通过改变萃取参数可以提高CO2对丹参酮溶解的选择性姚建国等对CO2超临界萃取参数进行考查[17]结果表明最佳萃取压力萃取温度分离温度
CO2流量萃取时间分别为20Mpa 453520~25kg/h 1L/h
1h 萃取物收率可达0.77%
其中丹参酮含量可达89.5%
而用乙醇浸提含量只有18.8%查道成等比较了丹参酮提取工艺也得出相同的结论[18]由此可见超临界提取是丹参酮提取的最佳方法
2.2水溶性酚酸的提取分离 2.2.1丹参总酚酸的提取
丹参中的水溶性酚酸呈弱酸性
溶解于水
醇丙酮乙酸乙酯等溶剂中
李静等考察了
酸性丙酮
酸性甲醇酸水对丹参酚酸的提取效果
[12]
结果表明酸性甲醇的提取率最高但杂质含量较高而用水提法通过冷浸热提及超声波提取以热提效率最高儿茶醛需要提取
时间较长2小时较适宜
其它酚酸随受热时间延长而破坏降低以0.5小时提取率最高丹参酚酸的大量制备一般采用水或醇提法张荣泉等通过正交试验设计[19]以提取物丹参素含量为指标考察水提取参数结果以加水12倍量提取时间
1.5小时浓缩体积为1:1.5 (g/V)醇沉时含醇量达50%可以获得较高的丹参素含量64~68mg/g 王介明等考虑将丹参中脂溶性成分与水溶性成分综合提取[13]即先用95%乙醇回流提取脂溶性成分后再加8倍量水提取3I R1=H R2=H A R1=CH 3
R2=H B R1=CH OH R2=H
A R1=CH 3R2=OH
次滤液浓缩后加醇至50%沉淀法过滤滤液浓缩喷雾干燥这样丹参酮及丹参素原儿茶
醛含量均较高
由于酚酸具有热不稳定性
因此在提取分离中应减少受热时间缩合类酚酸如丹酚酸A B C 等在受热时会水解成丹参素造成水溶液丹参素含量增加[20]富志军等研究了浓缩与干燥条件对酚酸的影响[21]结果表明减压浓缩的酚酸转移率高于常压浓缩提高了
8%
减压浓缩时提高温度可缩短浓缩时间
因而可提高转移率
喷雾干燥优于真空干燥也是因为
受热时间缩短的缘故
丹参水提醇沉工艺在复方丹参提取液
丹参注射液等制剂中得到应用但此工艺仍有较多不足由于丹参酚酸在水溶液中不稳定在提取中受热而易破坏醇沉造成的损失高达
30%目前新的制备工艺中采用大孔树脂法可避免以上的缺点尹英等考察了D101D3520
NKA-9聚酰胺对酚酸吸附与解吸[22]以丹参素和原儿茶醛计D101的提取率高达88%可以替代传统的醇沉工艺以树脂提取总酚酸和丹酚酸B
方法目前已经申请了专利
2.2.2丹参酚酸化合物的分离
原儿茶醛
其结构为
OH OH CHO
丹参素其结构为 HO HO CH 2CHCOOH OH
药理实验证明丹参素能较显著地比丹参酮A 磺酸钠和原儿茶醛延长小鼠耐缺氧时间并有对抗吗啡和心得安收缩冠状动脉的作用 唐昌炯等对丹参素的提取工艺进行改进[23]收率明显提高可达2.6%提取工艺如下
丹参 ?????→酸碱处理,水提取粉碎水提液 ??→浓缩浓缩液 ???→乙醇提取醇提液 ??→浓缩浓缩液 ??→水提取水提液 ??→浓缩浓缩液 ??→盐析盐析液 ??→提取提取液 ??→浓缩浓缩液 ??→调pH 粗品 ??
→精制精品 丹酚酸A B C 具有如下结构
H O
H O
H O
O H C O
O C H C H 2
C O O H O H
O H HO HO O H H C C O O O O C C H COOH H COOH OH OH OH OH HO O COOH C O OH HO HO OH
HO
A B C
从结构上可以看出丹酚酸A 是由一分子丹参素与两分子咖啡酸缩合而成丹酚酸B 是由三分子丹参素与一分子咖啡酸缩合而成而丹酚酸C 是由二分子丹参素缩合而成它们在受热后缩合键断裂而成为丹参素与咖啡酸
[7]
可增加冠脉血流量用沸水提取再用乙醚萃取
和薄层制备得到原儿茶醛
杨春欣等将丹参水煎液浓缩后用乙醇水交替23次提取液浓缩放置析出结晶精制得到水溶性的白色结晶[9]经结构测定证明为D β34二羟基苯基乳酸定名为丹参素收率为0.200.28这是首次从丹参的干燥根部得到的一个新的活性成分
1980年陈政雄等用乙醚萃取丹参注射液[24]乙醚层浓缩析出3,4-二羟基苯甲醛原儿茶醛
水层用饱和食盐水盐析过滤盐析物滤液放置得白色沉淀在水中重结晶得丹参酸甲丹参
素盐析物酸化至pH4~4.5再用乙酸乙酯萃取溶剂回收后进行纤维柱层析用0.001N硫酸冲洗洗脱部分再用乙酸乙酯萃取浓缩后用于薄层制备得丹参酸乙丹酚酸B和丹参酸
丙丹酚酸C黎莲娘等用95%乙醇浸提丹参[25]浸提液回收乙醇后用热水提取静置过液后滤去沉淀水液用乙醚萃取醚液浓缩后与硅胶拌样1501000g进行干柱层析洗脱液
CHCl3/MeOH/HCOOH (85151)将柱分为16等份分别用温乙醇洗脱洗脱液用薄层制备
第1份得原儿茶醛与原儿茶酸第7~9份得迷迭香酸第10~13份得到丹酚酸A与C13~14份得丹酚酸B如直接将水提液浓缩70%醇沉后醇液与硅胶拌样在索氏提取器中用二氯甲烷乙酸乙酯和水依次提取收集水提部分酸化后萃取乙酸乙酯萃取层用葡聚糖凝胶和制备
薄层处理得丹酚酸D E和异阿魏酸紫草酸甲酯[26]通过对水溶性成分的深入研究我国学者先后分离出丹酚酸A B C D E H及迷迭香酸等酚酸类成分[28~30]对其有了较深的认识
3 丹参有效成分的利用
丹参中脂溶性成分和水溶性酚酸均具显著的药理作用将其开发为药物无疑是造福于人类
丹参作为一种中药材在许多处方中存在近年来开发出的丹参注射液是以丹参中水溶性成分
为主的制剂丹参滴丸则是以脂溶性丹参酮为主的制剂随着对丹参有效活性成分研究的深入
丹参酚酸作为丹参中最有活性的成分也在进行药物的开发相信在不远的将来丹参中的有效
活性物质均能得到充分的利用与开发
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丹参药理作用的研究进展
丹参药理作用的研究进展 谷 雨 谷 巍 (武警吉林省公安边防总队医院?长春?130051) 于淑莲 (吉林人参研究院?通化?134001) 摘 要:丹参提取的化学成分,有脂溶性的二萜醌类和水溶性酚酸类,脂溶性分有丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮等;水溶性成分有原儿茶醛、丹参素(丹参酸甲)、丹参酸乙、镁-丹参酚性酸B (L SA-R)等。近来对丹参的作用研究主要集中在改善心、肝、肺、脑等脏器的缺血再灌注损伤;对肝细胞的损伤;肝纤维化、肝硬变、肝癌的作用;调节免疫应答;抗感染和抗肿瘤等方面。 关键词:丹参 药理作用 丹参为唇形科多年生草本植物丹参salvia miltiorrhiza Bge.的根。全国大部分地区均有生产。主产于河北、安徽、江苏、四川等地。秋季采挖,除去茎叶,洗净泥土,润透后切片,晒干。生用或酒炒用。1 天然抗氧化作用 丹参酮ⅡA是一种新的有效的细胞内脂质过氧化产物与DNA相互作用的抑制剂。它对DNA的保护作用很可能是通过消除脂类自由基而阻断脂质过氧化的链式反应,抑制DNA加成物的生成,从而减少了后者的细胞毒性。丹参酮能消除心肌线粒体膜自质过氧化过程中产生的脂类自由基,使线粒体呼吸功能不受影响。 2 对心血管药理作用 211 抗动脉粥样硬化作用 采用原位杂交技术探讨了丹参酮ⅡA磺酸钠(简称DS-201)对血管平滑肌细胞增殖相关基因c-myc表达的影响,发现巨噬细胞源性生长因子可明显促进平滑肌细胞c-myc高表达,导致平滑肌细胞增殖,而DS-201能阻止这种作用,使c-myc表达水平下降,抑制平滑肌细胞增殖。提示DS-201可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用。 2.2 缩小心肌梗死面积 利用结扎狗冠状动脉前降支的心肌硬死模型,静注DS-201,结果心肌硬死范围缩小,疗效非常显著,冠状动脉内给药后同样显著缩小狗心肌梗死面积,其疗效与潘生丁相当。 2.3 降低心肌耗氧量 降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治疗。阻断狗冠状动脉血流后,对照组静注生理盐水其左室舒张压上升,而静滴DS-201的试验组则明显降低。说明DS-201可能通过降低左心室壁张力和心脏体积而降低心肌耗氧量。 2.4 在心肌缺血-再灌注损伤中的作用 徐长庆等采用膜片钳全细胞式记录方法,观察了丹参酮ⅡA对豚鼠单个心室肌细胞跨膜电位及L-型钙电流的影响。结果证明,丹参酮ⅡA具有类异搏停样L-型钙通道阻断剂作用,可用于心肌缺血-再灌注损伤和心律失常的防治。陶军等利用家兔心肌缺血-再灌注模型,观察了缺血-再灌注后心肌2,4 -亚甲二氧苯丙胺(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清肌酸激酶(C K)活性变化及DS-201对上述指标的影响。结果表明,缺血-再灌注心肌MDA含量显著升高,SOD活性明显下降,同时血清C K活性显著升高,缺血和再灌注前给予DS-201 (5mg/kg)能显著降低心肌中MDA的生成和减少心肌C K的释放。用化学发光法显示DS-201对超氧阴离子、羟基自由基和过氧化氢有消除作用。由此推测消除氧自由基是丹参酮防治心肌再灌注损伤的机制之一。买长江用离体大鼠工作心模型,研究了丹参酮对心肌保护效果,并与异搏停对比。证实丹参酮心肌保护效果优于异搏停,作用机制与减少氧自由基有 52 人参研究 RENSH EN YANJ IU 2007年第1期
药学论文 丹参药理作用研究进展
丹参药理作用研究进展 摘要：目的：探讨丹参的药理作用新用途，为临床应用提供依据。方法：查阅相关文献进行分析和归纳。结果：丹参的药理作用及其广泛，包括扩张血管，抗血栓，对心肌的保护，降血脂，防治动脉粥样硬化，改善外周循环，改善缺血在灌注损伤，保护肝，抗肿瘤，抗氧化，抗菌消炎等作用。结论：丹参的药理作用疗效确切，在临床上有广泛应用，值得更深入研究。 关键词：丹参；植物来源；化学成分；药理作用；研究进展 前言丹参为唇形科鼠尾属植物丹参（Salvia Miltiorrhiza Bunge）的干燥根及根茎[1]现代药理学研究证明，丹参的药理活性主要是对心脑血管系统的作用，如扩张血管加快血流、改善微循环、改变血液黏滞性、抗氧化、抗凝血、增加心肌供血等，主要用于治疗冠心病、高血脂症、脑血管病[12]。现就丹参的化学成分和药理作用及临床应用研究进展作一综述。 1化学成分 丹参的化学成分分为脂溶性和水溶性两部分，前者为丹参酮类，主要有丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、丹参羟甲酯、隐丹参酮、羟基丹参酮、二氢丹参酮Ⅰ以及异丹参酮Ⅱ、异丹参酮、二氢异丹参酮Ⅰ；后者主要为酚酸类，包括丹参素、原儿茶醛、丹参酸甲、已、丙[1]。 2药理作用 2.1心血管系统作用 2.1.1扩张血管的作用陈士良等[2]自制微米缩窄器造成犬冠状动脉左前降支狭窄模型，结果提示，复方丹参注射液有直接扩张冠脉，改善缺血区血供的作用。 2.1.2抗血栓形成的作用白细胞与血栓形成的关系很早就引起极大关注。富血小板栓部位常有白细胞聚集，白细胞通过呼吸爆发产生大量氧自由基及过氧化氢等激活血小板。白细胞与血小板的黏附在炎症、血栓形成、组织损伤及性播散凝血中起重要作用。姜开余等[3]考察丹参素对血小板，白细胞和血管内皮细胞表达各种细胞黏附分子，包括
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膜分离技术与分子蒸馏技术 摘要：分离分析技术在生产和生活中有着广泛的用途，选择合适的分离分析方法关乎着实验与生产的成败，根据物质的性质不同所采用的的分离技术也有所差别，本文主要对膜分离技术和分子蒸馏技术的原理特点及在医药方面的应用做了简单的介绍。 关键词：膜分离技术分子蒸馏技术原理特点应用 前言 膜分离技术是一项新兴的高效分离技术,已经被国际公认为20世纪末到21世纪中期最有发展前途的一项重大高新生产技术,成为世界各国研究的热点,目前已被广泛应用医药、食品、化工、环保等各个领域；分子蒸馏技术是一种特殊的液液分离技术，它产生于20世纪20年代，是伴随着人们对真空状态下气体运动理论的深入研究以及真空蒸馏技术的不断发展而逐渐兴起的一种新的分离技术。目前，分子蒸馏技术已成为分离技术中的一个重要分支。 1 膜分离技术 1.1膜分离技术的原理及特点 膜分离是利用具有一定选择透过特性的过虑介质,以外界能量或化学位差为推动力,对多组分混合物进行物理的分离、纯化和富集的过程。膜分离法有许多的种类，虽然各种膜分离过程具有不同的原理和特征,即使用的膜不同,推动力、截流组分不同,适用的对象和要求也不同,但其共同点为过程简单、经济、节能、高效,无两次污染。大多数膜分离过程中物质不发生相变,分离系数较大,操作温度可为常温,可直接放大,可专一配膜等。相对与传统工艺,膜分离具有以下优点:艺简化,一次性投资少,方便维护、操作简便,运行费用低,节省资源;运行无相变,不破坏产品结构,分离效率高,提高产品的收率和质量;不需用溶剂或溶剂用量大大减少,因而废水处理也变得更加容易[1]。 1.2 膜分离技术的种类 目前,国内外在制药和医疗上常用的膜分离技术主要有微滤、超滤、纳滤、
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薄荷的药理作用研究进展 摘要：薄荷作为我国传统中药，因其具有广泛的药理作用越来越得到人们的重视。通过查阅文献本文主要针对其临床药理作用的研究进展进行综述，为进一步开发和应用薄荷在临床应用上提供更新的科学依据。 关键词：薄荷；药理作用；综述 The advance on the research of pharmacological activities of Mentha haplocalyx Abstract: Mentha haplocalyx is traditional Chinese medicine in China. more and more attention were taken for its wide range of pharmacological effects. Mainly through the literature review in this paper summarized the research progress of its clinical pharmacological effects, clinical applications provide updated scientific basis for the further development and application of mint. Key word s: Mentha haplocalyx; pharmacological activities; review 薄荷为唇形科薄荷属植物，又名水薄荷、苏薄荷、鱼香草、人丹草、升阳草、夜息花、番荷菜等。其干燥地上部分可入药，是我国常用的传统中药之一。关于薄荷的记载最早见于《唐本草》，薄荷有疏风、散热、解毒的功效。用于治疗风热感冒、头痛、咽喉肿痛、牙痛等[1]。现在广泛分布于北半球温带地区。薄荷属植物约有30种，薄荷包含了25个种，除了少数为一年生植物外，大部分均为具有香味的多年生植物。根据《中国植物志》记载，我国有薄荷属植物12种，主要分布于东北、华东、新疆地区[2]。野生的薄荷有椒样薄荷、欧薄荷、留兰香等。薄荷富含挥发油，油中主要成分为左旋薄荷醇、左旋薄荷酮、异薄荷酮等。此外薄荷还含黄酮类、有机酸和氨基酸成分[3-5].。现对近年来薄荷及其有效成分的药理作用研究做一概述。 1、中枢神经系统的作用
丹参的药理作用研究进展
丹参的药理作用研究 一、总论 丹参为唇形科植物丹参的干操根及根茎，性微寒，味苦，具有活血祛瘀、养血安神、调经止痛、凉血消痛的功效，《神农本草经》列为上品，古代广泛用于心血管、血液类的疾病。丹参为常用中药，《中华人民国药典》(2000年版，一部)规定丹参为唇形科植物丹参Salxia miltiorrhiza Bge的干燥根及根茎。具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦等功效，其有效成分为脂溶性的二萜化合物和水溶性的酚酸类化合物。其化学成分主要包括：丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮、水溶性成分丹参素、丹酚酸以及脂溶性成分丹参酮，另含丹参新酮及鼠尾草酚等。 二、丹参的化学成分 丹参的有效成分主要分为脂溶性和水溶性两类。脂溶性方面，现已得到40余中化合物，这些化合物可以分为两类，即丹参酮类和罗列酮类。丹参酮类化合物多数属于二萜化合物，其部分是二萜醌类化合物，如丹参酮I、丹参酮Ⅱ-A、丹参酮Ⅱ-B、丹参酮Ⅲ、异丹参酮、异隐丹参酮、羟基丹参酮Ⅱ-A、二氢丹参酮I、丹参新醌甲、左旋二氢丹参酮I、丹参新醌乙、丹参新醌丙等。另外有新的二萜醌结构的新丹参酮类化合物及其他类型的化合物，如新隐丹参酮Ⅱ，环酚乳酰胺、油酰新隐形丹参酮和油酰丹参新醌A等。丹参的水溶性成分均具有酚酸性结构，其中最早发现的丹山素，化学名称为3，4-二羟基苯乳酸。此后发现了一系列酚酸类化合物，命名为丹酚酸并按照英文字母排序，主要水溶性成分有丹参酚酸A、B、C、D、E、F、H、I、J，四甲基丹参酚酸C，还有迷迭香酸、紫草酸等。丹参的脂溶性成分和水溶性成分都是丹参的有效成分。脂溶性的丹参酮类以改善血液循环、抗菌和抗炎为主，而水溶性的丹酚类则以抗氧化、抗凝血、抗血栓形成、调血脂和细胞保护作用明显。 三、丹参的药理作用 （一）对心血管系统的药理作用 1抗心肌缺血 丹参可以增加冠脉血流量，改善微循环，同时促进侧支循环的开放，改善血液流变性，提高缺氧耐受力，抗脂质过氧化，清除有害的自由基，调节血液在心肌重新分布。通过上述综合作用而保护缺血的心肌。丹酚酸 B 在高钾、高钙和组胺刺激的离体冠状动脉环收缩模型中均表现出舒作用，这一作用通过阻断钙通道来实现。丹酚酸B可通过多条通路增加冠状动脉NO生成，扩冠状动脉血管。2抗心律失常作用 细胞钠离子、钾离子失衡及钙超载是引起心律失常的重要因素。丹参酮ⅡA 使正常心肌钙离子降低,明显抑制细胞钙超载，有钙通道阻滞作用。丹参酮ⅡA 对大鼠心室肌细胞上的钾通道具有抑制作，瞬时外向电流主要参与动作电位的复极1期，向整流钾电流主要参与静息膜电位的维持和动作电位复极3期。这两种电流的抑制应使动作电位时程延长。而据报道,动作电位时程是缩短的，这主要是由于丹参酮ⅡA能显著地阻断向钙电流，进而引起动作电位时程缩短。
丹参的药理作用研究
丹参的药理作用研究 (作者：_________ 单位：____________ 邮编：___________ ) 【摘要】丹参是具有很多药理作用的活血化瘀药，主 要成份是丹参酮(I、H A、H B)、异丹参酮(I、H )等，对近年来丹参的药理作用研究作一综述。 【关键词】丹参药理作用综述 Abstract:Red sage has many pharmacological fun cti on for activating blood to remove stasis , its main component is tanshinone (I, II A, n B) and iso 拟tanshinone (I, II) , etc.The article makes summary on its pharmacology by differe nt parts. Key words:red sage ; pharmacological function ; review 丹参为中国的传统中药，最早见于《神农本草经》，并被列为上品。丹参以唇型科鼠尾属多年生草本植物丹参 (SaiviamiltiorrhizaBu nge )的干燥根及根茎入药。为临床之常用 药物，尤以治疗冠心病及缺血性脑血管病最为常用，且疗效颇佳，但 若有出血倾向者应慎用，多用于治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞、心
动过速、脑血栓等，已被现代临床实验和药理实验研究所证实活血化 瘀等多方面的药理活性］1］ 1对心脏的保护作用 丹参可减轻急性心肌梗塞造成的心脏循环障碍，促使冠状动脉间桥式或侧枝血管开放，使梗塞区内毛细血管损伤减轻。心肌梗塞1周的实验犬应用丹参后，梗塞区域内以成熟的肉芽组织为主］2］。丹参组的动物心肌梗塞区内再生的心肌细胞明显增多。姜传仓等报道丹参素能诱导人成纤维细胞LDL受体m RNA水平升高；抑制内源性胆固醇合成；血清T C及LD L；1C水平降低，而T C及LDL以C降低在改善血浆粘度中起一定作用。对小鼠缺氧心肌、兔局限性心肌缺血及犬低温停搏全心心肌缺血均具有良好的保护作用］4］。张淑芳等报道，蟾蜍及兔耳血管灌流实验，表明丹参煎剂有扩张血管作用。另据报道, 丹参素有缩小犬冠状动脉结扎后心肌梗塞范围和改善左心室功能的作用。 2对肝脏的保护作用 丹参中主要的水溶性成分一丹参酸乙对原代培养大鼠肝细胞采用体外四氯化碳熏蒸直接造成的肝细胞损伤具有明显的保护作用。可能与该成分直接保护细胞膜，影响花生四烯酸级联过程及抗氧化作用有关］5］。丹参单体 IH764拟3可显著减轻大鼠四氯化碳肝纤维化程度，能明显降低肝羟脯氨酸和、型前胶原mRN含量，降低血 清透明质酸（HA、层粘连素（LN）水平，改善肝功能。组织学检查也显示
丹参中有效成分的研究进展
丹参中有效成分的研究进展 施洋 （天津中医药大学中药学院，天津，中国 300193） 【摘要】目的：1、通过高效液相色谱法（HPLC）对丹参中的有效成分进行测定；2、通过大孔树脂吸附法对丹参中的有效成分（主要是丹参酮ⅡA、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酚酸类化合物）进行分离；3、比较丹参和抗生素类药物的抗菌作用及机制，找出其药效团，并对其进行化学修饰。 【关键词】丹参有效成分 HPLC测定大孔树脂吸附法分离药效团化学修饰第一部分：丹参概述 1.1丹参简介 丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）是我国一种传统的中药，属于唇形科（Labiatae）鼠尾草属（Salvia）植物。该署约包括700—1050余种植物，遍布在全球温暖地带，主要分布于地中海地区和西亚。在我国该属植物约有83种，25个变种，9个变型，主要分布于西南地区。由于该属是个大属，所以丹参有很多亲缘植物，如甘西鼠尾草Salvia przewalskii Maxim．栗色属尾草Salvia castanea Diels．云南鼠尾草Salvia yunnanensis C．H．Wright等，它们在许多地方被当作丹参的代用品。【1】 自古以来，我国人民就对丹参的药用性能有所了解。随着经验的不断积累和现代科学技术的应用，人们对丹参的了解和应用在不断的深化和发展。我国最早的药书《神农本草经》就有对丹参的描述，“味苦，微寒，主治心腹邪气，肠鸣幽幽如走水，寒热，积聚，破瘤．除瘕，止烦满，益气。”明末李时珍的《本草纲目》在《神农本草经》的基础上进一步强调了丹参在活血化淤、养血、安神、调妇人经血、止血崩带下及治疗丹毒的功效。现在，随着科技的发展，大大突破了古代各种条件的限制，从丹参的植物学、植物化学、药理学到制剂与临床应用等方面均有系统的研究并取得重大突破。2010年版的《中华人民共和国药典》把丹参的药理功效归纳为“祛淤止痛，活血通经，清心除烦”，用于治疗“月经不调，经闭痛经，积聚，胸腹刺痛．热痹疼痛，肿瘤，心烦不眠，肝脾肿大，心绞痛”。【2】现在，丹参制剂主要有复方丹参注射液，丹参注射液，丹参酮IIA 磺酸钠注射液等，在临床上广泛用于治疗心血管疾病、中风、慢性迁延性肝炎、肾脏疾患以及感染性疾病等。【3】 丹参的形态如图l-l所示。它为多年生草本植物，茎直立，高约35-80厘米，密被柔毛，多分枝，根圆柱形，肉质，外面砖红色，内乳白色，长约5-15厘米，直径4-16毫米，疏生支根。奇数羽状复叶，叶柄长l-7.5厘米，小叶3-5(7)片，长1.5-8厘米，宽0.8—5厘米，顶端小叶较大，小叶卵形或椭圆状卵形，先端渐尖，基部宽楔形或斜圆形，边缘具锯齿，两面疏被柔毛，下面较密。轮伞花序6至多花，组成顶生或腋生总状花序，密被腺毛和长柔毛；苞片披针形，被腺毛；花萼钟状，长约1-1.3厘米，先端二唇形，萼筒喉部密被白色柔毛；花冠蓝紫色，二唇形，长2-2.7厘米，冠筒外伸，上唇长约1.2-1.5厘米，镰刀状，向上竖立，
红景天的现代药理学研究进展
２００６年第１２卷第４期２００６．Ｖ０１．１２．Ｎｏ．４ 中国中医基础医学杂志 ＣｈｉｎｅｓｅＪｏｕｒｎａｌｏｆＢａｓｉｃＭｅｄｉｃｉｎｅｉｎＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ３１９ 【综述】 红景天的现代药理学研究进展 滕静如１，熊佳鹏２，肖诚３，王昕４ （１．中国中医科学院基础理论研究所，４．针灸研究所，北京１００７００； ２．江西中医学院，南昌３３０００６；３．中日友好医院临床研究所，北京１０００２９） 关键词：红景天；药理作用；研究进展 中图分类号：Ｒ２８５．５文献标识码：Ｂ文章编号：１００６．３２５０（２００６）０４．０３１９．０２ 药典记载红景天为景天科植物大花红景天的干燥根及根茎，其性甘、苦、平，益气活血、通脉平喘，用于气虚血瘀、胸痹心痛、中风偏瘫和倦怠气喘…。目前常用的景天科红景天属植物有：高山红景天（Ｒ．ｈｏｄｉｏｌａＳａｃｈａｌｉｎｅｎｓｉｓ．Ａ．Ｂｏｒ）或大花红景天（Ｒ．ｈｏｄｉｏｌａｃｒｅｎｕｌａｔａＨＯｈｂａ）。全世界共有９０多种红景天属植物，我国有７３种，主产区西藏有３２种。主要有效成分有红景天甙、酪醇，此外含有淀粉、蛋白质和具有生物活性的多种微量元素。 红景天的现代研究始于２０世纪５０年代，人们发现红景天具有与人参、刺五加类似的“适应原样”作用，而且不会出现人参的过度兴奋作用和刺五加的致便秘作用。前苏联研究发现，它具有“反压力”作用及刺激神经系统、降低忧郁症状、消除疲劳及预防高原反应等，对于改善病患因工作能力下降、睡眠障碍、食欲不振、躁动不安、高血压、头痛及疲惫等原因导致体力或精神不佳的状况有很好的效果。 １现代药理研究 １．１抗缺氧抗疲劳抗低温 陈亚东等心。发现，高山红景天可延长小鼠缺氧存活时间、转棒耐力时间和游泳持续时间，并明显提高耐寒能力。其作用机理可能为：加快血液循环，提高对低氧环境的适应性；提高机体的ＡＴＰ含量，减少血乳酸形成，增加肌酸磷酸激酶含量和改善血清总蛋白含量；提高机体运动后ＮＯ、ＮＯ合成酶的活性，升高机体血氧饱和度，增强组织携氧能力；改善心肌功能，使机体运动肌群血液供应增加，从而使大量运动形成的疲劳得到改善‘３１；加速肾上腺皮质激素从耗竭状态中恢复，因而有利于身体提高抗刺激反应的能力¨－。 １．２抗氧化衰老 文静等。５１发现，红景天提取物可通过提高体内谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶的活性，减少组织中羟自由基含量，达到对组织蛋白质和细胞膜的保护。金永日、姜文华等【６、刊还发现，红景天有促进纤维细胞生长增殖和降低细胞死亡率的作用，并能阻止肝细胞内脂褐素形成，抑制大白《朋ｊ细胞过氧化脂质形成和增强血清ＳＯＤ的活性，通过增强身体消除自由基的能力，阻止过氧化反应，从而增进细胞代谢与合成，促进细胞生长，提高细胞生命活力，达到抗衰老的作用。 １．３对心血管系统影响 １．３．１对动脉、血压及血液的影响张早华、储戟农等。８、９１发现，红景天注射液可扩张冠脉血管，降低心脏后负荷，能在不明显增加心肌收缩力和左心室压力的情况下，使心输出量和每搏输出量明显增加，心脏有效作功得到加强；并能显著增加冠状静脉窦血氧含量，降低心肌耗氧指数及心肌耗氧量，从而改善心肌的供血供氧，改善心脏血管的顺应性，从而对心血管系统起到调整和改善作用。另外，徐业芬等¨驯在研究红景天对血流变学及血生化影响时发现，它还可降低血液黏稠度，增加红细胞数、血红蛋白肌糖原、肝糖原含量。 １．３．２对心肌的保护作用李剑等¨叫发现，红景天能通过改变大鼠心肌梗死后心肌内血管内皮生长因子受体Ｆ１卜１及Ｔｉｅ一２的表达，达到促进血管新生、改善心肌缺血的作用。而在它对心肌梗塞作用时储戟农¨２１等发现，它能明显减轻心肌损伤程度，缩小心肌梗塞面积，减轻梗塞区重量，并能显著降低血清ＣＫ及ＭＤＡ的含量，增加血清ＳＯＤ活性，从而起到心肌保护的作用。 １．４对免疫系统影响 多种红景天对小鼠细胞及体液免疫功能都有增强作用。赵文等发现。１３Ｉ，红景天能明显提高脾脏抗体生成细胞的数量和外周血Ｔ淋巴细胞百分率及小鼠特异的抗体分泌细胞数；对迟发型超敏反应强度、异型小鼠的混合淋巴细胞反应及巨噬细胞的吞噬功能均有增强作用；但可降低白细胞介素２的活性，及辅助性Ｔ细胞百分率及辅助性Ｔ细胞／抑制性Ｔ细胞比值。 １．５抗辐射作用 姜义¨４Ｊ发现，红景天可对抗ｘ线辐射、微波辐射对机体的影响，减少因ｘ线辐射引起的脾细胞破坏以及外周血畸形红细胞、心脏和肝脏脂质过氧化 万方数据
丹参的研究现状与应用前景
收稿日期:2003-05-19 作者简介:冯玲玲(1969— ),女,湖北襄樊人,植物学硕士研究生。丹参的研究现状与应用前景 冯玲玲 周吉源 (华中师范大学生命科学学院,湖汉武汉430079) 摘 要 本文从丹参的药用资源、化学成分、药理作用和制剂等药物学方面以及丹参的组织培养、有效成分积累的调控、品种改良和选育等开发应用方面对近期有关丹参的研究进行了综述,力图阐述丹参的研究现状和应用前景。关键词 药用资源;开发应用;生物工程;丹参 The R esearch Status and Application Prospection of Salvia miltiorrhiza Bunge Feng Lingling ,Zhou Jiyuan (Cellege of Life Science ,Central China Normal University ,Wuhan 430079) Abstract In this paper ,the authors summarized the newest research on material medica of the medical re 2s ources ,chemical com positions ,pharmacological functions and medical preparations of Salvia miltiorrhiza ,as well as the newest research on discovery and application of the tissue culture ,adjusting and controlling of accu 2mulated active principle ,im proving and screening of Salvia miltiorrhiza ,s o that the status quo of discovery and prospection of application could be expressed clearly. K ey w ords Medical res ources ;Discovery and application ;Biology engineering ;Salvia miltiorrhiza 中药丹参是唇形科鼠尾草属的多年生草本植物丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge )的干燥根及根茎,因其色红且形状似参而得名“丹参”,又称血参、紫丹参、红丹参等。丹参作为一传统中药在我国沿用已久,始载于《神农本草经》,被列为上品。《本草经疏》、《本草纲目》中都有记载。丹参具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦的功效[1],主治冠心病、心绞痛、心烦不眠、月经不调、经闭痛经等症。近年来研究发现用来治疗心血管疾病,疗效显著。有关丹参的研究较多且日趋深入,本文综述了近些年来有关丹参药物学及开发应用方面的研究发展概况,以期能为以后的研究工作提供一些有用的参考。 1 丹参的药物学研究 1.1 形态特征 丹参为唇形科鼠尾草属的多年生直立草本,高 约35～80cm ,多分枝。根圆柱形,肉质,外面砖红色,内部乳白色。奇数羽状复叶,叶柄长1.3～7.5cm ;小叶3～7片,长1.5～8cm ,宽1～4cm 。轮伞花 序6至多花,组成总状花序,密被腺毛和长柔毛;花萼钟形,带紫色,先端2唇形。能育雄蕊2,着生于下唇的中下部,药隔长1.7～2cm ,小型果椭圆形。花期5～9月,花后见果。种子发芽率低,一般不采用种子繁殖。1.2 资源分布 丹参主要分布于辽宁、河北、河南、山东、山西、江苏、湖北、甘肃、四川等省区,野生的丹参常见于山坡、草丛、林下、溪谷旁。目前野生丹参资源由于过度采收已遭破坏,各地虽有栽培品种,但品质退化严重,质量参差不齐。1.3 化学成分 丹参主要含两类成分:一为脂溶性的二萜类化合物,二为水溶性的多聚酚酸类成分。 1.3.1 丹参脂溶性成分 (1)邻醌型丹参酮类二萜 — 4—第23卷第2期2004年4月 中国野生植物资源Chinese Wild Plant Resources V ol.23N o.2Apr.2004
丹参酮IIA药理作用研究进展
丹参酮IIA药理作用研究进展 发表时间：2016-05-18T13:02:35.937Z 来源：《医药前沿》2016年4月第12期作者：张志荣裘福荣(通讯作者) [导读] 上海中医药大学附属曙光医院临床药理科丹参是唇形科植物丹参的干燥根及茎，始载于《神农本草经》为常用中药之一。张志荣裘福荣(通讯作者) （上海中医药大学附属曙光医院临床药理科上海 201203） 【摘要】目的：丹参酮IIA(TanshinoneIIA，TS)是从唇形科植物丹参中提取分离出的一种脂溶性化合物，属二萜醌类化合物。丹参酮IIA药效明确，药理活性强，药理作用广泛。大量实验表明，丹参酮IIA具有改善冠状动脉血循环，血管内皮细胞修复，抗动脉粥样硬化（AS），抗心肌肥厚，防治糖尿病的并发症，抗癌、抗炎镇痛等药理作用。 【关键词】丹参酮IIA；药理作用 【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）12-0009-02 Tanshinone type IIA research progress Zhang Zhirong, Qiu Furong (corresponding author). Shuguang Hospital Affiliated to Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China 【Abstract】 Tanshinone type IIA (TanshinoneIIA, TS) is extracted from salvia miltiorrhiza labiatae plants a fat-soluble compounds isolated from the genus diterpene quinone compounds. Tanshinone type IIA efficacy of clear, strong pharmacological activities, widely pharmacological effects. Experiments show that tanshinone type IIA has improve coronary arterial blood circulation, vascular endothelial cell repair, resistance of atherosclerosis (AS), resisting myocardial hypertrophy, prevention and treatment of the complications of diabetes, anti-cancer, anti-inflammatory and analgesic pharmacological effects. 【Key words】 Tanshinone type IIA; Pharmacological effects 丹参是唇形科植物丹参的干燥根及茎，始载于《神农本草经》为常用中药之一，列为上品，以后历代本草均有收载。主要分布于于河北、安徽等地。丹参在中医学中具有活血祛瘀，通经止痛，清心除烦，凉血消痈等功效。丹参酮IIA(TanshinoneIIA)为丹参的主要脂溶性活性成分之一，属二萜醌类化合物。其表现出多种生物活性。近年来也深受国内外学者的关注。本文就近年来丹参酮IIA药理作用的研究情况综述如下。 1.对心血管系统的药理作用 1.1 防止动脉粥样硬化 动脉粥样硬化是一种常见的血管病变，特点是动脉管壁增厚变硬、失去弹性、管腔缩小，由于在动脉内膜上积聚的脂质外观呈黄色粥样，因此称为动脉粥样硬化。高斯等[1]的临床试验研究表明，TS可以防止动脉粥样硬化，主要通过抑制低密度脂蛋白的氧化，平滑肌细胞迁移和增殖，巨噬细胞的胆固醇积累及血小板聚集。 1.2 改善血管平滑肌状态 TS是中国传统抗氧化剂的重要组成部分，能够影响人主动脉平滑肌细胞内的氧化还原保护血管平滑肌。TS保护人主动脉平滑肌细胞作用机制主要通过ERK激酶和PKB信号通路对氧化应激的细胞保护基因表达来诱导Nrf2的活化，从而抑制了主动脉平滑肌的氧化，在亲氧环境中对Nrf2激活的程度中对防止氧化应激期间的破坏性影响具有重要的作用[2]。 1.3 抗血小板的聚集 Jiang-Qin Liu等[3]通过观察TS对胶原蛋白诱导的健康新生小猪体内血小板聚集发现TS能破坏体外全血血小板聚集功能，引起血栓素的增加，血浆基质金属蛋白酶的活性。从而达到抗血小板聚集的作用。 2.对心脏的药理作用 TS封锁在心脏成纤维细胞中过氧化物介导的氢的氧化应激和胶原蛋白的合成。NADPH氧化酶对H2O2刺激心肌成纤维细胞胶原蛋白的调控合成具有显著作用。Ping Wang等[4]的研究发现，TS效应机制通过减少O2-生成显著抑制H2O2诱导的胶原蛋白的合成和NADPH氧化酶的活性。TS抑制了NADH氧化酶产生因此阻断H2O2刺激胶原蛋白的生产。研究发现TS对心肌细胞具有保护作用。TS能明显减少抑制素表达，从而防止细胞损伤。TS作用于H2O2引发的心肌细胞的氧化应激损伤模型发现抑制素的表达明显降低，Ca2+浓度，线粒体膜电位增加，心肌细胞损伤减少，从而保护心肌细胞[5]。 3.对脑的药理作用 Bo Wei等[6]的研究表明在脑缺血再灌注后，发现TS最佳心脏保护作用的时间点是在再灌注后2小时，病理组织学观察表明TS组皮层神经细胞缺血损伤明显减轻。这一现象提示TS对脑缺血损伤具有保护作用，其作用机制与血红素加氧酶-1表达上调和核转录因子κB的活化有关。TS作为丹参主要的脂溶性成分具有抗氧化性，现研究也证明其对神经元有保护作用。Wei Wang等[7]通过对H2O2诱导的氧化应激的大鼠研究发现TS明显降低Ca2+浓度，防止增加Bax/Bcl-2蛋白比例的增加，逆转由H2O2诱导造成的大鼠海马脑片长时程增强的损伤。这些结果表明，TS减弱了由H2O2引起的神经元损伤和长期的损害。 4.对癌细胞药理作用 王晓露等[8]采用大鼠移植性肝癌肿瘤模型，以TS进行治理，发现肿瘤体积能明显降低，通过PCR和WB实验检测肿瘤组织中高迁移率族蛋白1（HMGB1）、血管内皮生长因子（VEGF）mRNA和蛋白表达明显降低。这证实TS能抑制大鼠移植性肝癌的生长，并且可能与HMGB1、VEGF表达有关。 对其他癌细胞的研究发现TS对宫颈癌细胞[9]，前列腺癌细胞[10]，肺癌细胞[11]，胃癌[12]及其他的肿瘤细胞具有抑制作用并且效应机制也越来越明确。 5.其他方面药理作用 另外，TS具有镇痛[13]作用、同时对肺[14]、肝[15]、糖尿病[16]等的一些疾病具有治疗作用，是一种潜在药物。 6.结语
丹参综述-(2)
丹参综述 摘要：近年来，对丹参的化学成份、药理活性、作用机制等方面的研究均取得了较大进展。丹参具有多种药理作用，具有广阔的应用前景，其研究和开发必将促进药现代化的发展。丹参有多种药理活性,目前对其化学成分已基本清楚,但各化学成分的药理作用机制,尤其对各成分之间的交互作用还没有完全了解。随着现代科学技术的发展,科学研究工作者可以用分子生物学、细胞生物学、最新的精制与检测技术更加清楚地解释丹参中各种成分的药理作用机制,开发出科技含量高的产品,以便为深入研究提供更有力的科学依据,推动中医药现代化和国际化。 关键词：来源、化学成分、药理作用、展望 1.来源 丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhizaBge.的干燥根及根茎,性味苦微寒,具有活血祛瘀、通经止痛、清热安神的功效。[1] 目前存在的掺伪品有：甘肃丹参、云南丹参、土丹参、褐毛丹参等。 ； 2.化学成分 在2010版《药典》中，明确指出了丹参中的有效成分。但我们一般把它们分为两大类，水溶性的有效成分和脂溶性的有效成分，还含黄酮类，三萜类，甾醇等其他成分。 脂溶性成分 丹参的脂溶性主要为二萜醌类化合物。其中邻醌型的丹参酮类二萜这类化合物在丹参中的量较高,有较强的生理活性,是丹参主要有效部位之一。该类化合物主要有:丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、丹参甲酯、丹参新酮、二氢丹参酮Ⅰ、丹参二醇等。之中最主要的脂溶性成分为丹参酮ⅡA,其量约为药材的%～%。另外，对醌型的罗列酮类二萜这类化合物在丹参中的量很低。其他类型的二萜该类化合物种类少且量低,主要有丹参螺旋内酯、新隐丹参酮、鼠尾草卡偌醇、阿罗卡二醇等。 水溶性成分 # 如丹酚酸A(salvianolic acid A)、B、C、D、E、F、G、H、I、J,迷迭香酸,紫草酸,咖啡酸,四甲基丹酚酸F,异丹酚酸C等。丹酚酸A是1分子丹参素与2分子咖啡酸缩合而成,丹酚酸B是3分子丹参素与1分子咖啡酸缩合而成,丹酚酸C是2分子丹参素缩合而成 3.药理作用 丹参脂溶性成份 丹参具有活性的脂溶性成份主要为丹参酮类。国内外学者对丹参酮类化合物的药理作用进行了大量的研究，主要体现在以下几个方面： 对心肌的保护作用 > ①强心加强心肌收缩力、改善心脏功能，不增加心肌耗氧量
细辛醚药理学研究进展
53 第13卷 第12期 2011 年 12 月 辽宁中医药大学学报 JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCM Vol. 13 No. 12 Dec . ，2011 α-细辛醚，又称α-细辛脑（α-asarone）是天南星科植物石菖蒲（Acorus tatarinowii Schott）的主要成分之一，化学名为2，4，5-三甲氧基-1-丙烯基 苯。同时也是细辛[1]，假蒟[2] ，胡萝卜籽[3]，Guatteria gaumeri Greenman [4] 的主要活性成分之一。鉴于临床上对α-细辛醚以及以α-细辛醚为主要成分的中草药有广泛的应用，文章对α-细辛醚的药理作用及其作用机制予以综述。 1 镇静、抗惊厥、抗癫痫 早在1961年Sharma JD 等实验发现α-细辛 醚能够延长戊巴比妥、环己烯戊巴比妥、乙醇对小鼠的催眠作用时间。并且可以对抗由电休克、戊四氮、印防己毒素诱导的惊厥，并具有抗乙酰胆碱 的作用[5] ， 随后Dandiya PC 等研究也发现α-细辛醚具有相似的作用，比如具有一定的镇静作用，抑制大鼠条件逃避反应，博弈行为，并与氯丙嗪和利福平具有协同作用。α-细辛醚可以对抗电休克引起的惊厥但并不具备与利福平和氯丙嗪的协同作用，甚至增加了与氯丙嗪组合使用组的大鼠死亡率，其确切 机制有待阐明[6] 。近年来研究表明， α-细辛醚很可能通过上调Bcl-2的表达下调Bax 表达来抑制PTZ 点燃癫痫未成熟大鼠海马区神经元的凋亡，并可以显著提高幼鼠的电刺激诱导的反应性以及电致惊厥阈[7]。临床上也有α-细辛醚抢救癫痫持续状态病 人疗效显著的报道，但由于样本量较小[8]， 还需要进一步扩大样本量，来加以确认。 2 抗氧化 噪音可以诱导大脑内产生过量的氧自由基， Manikandan S 等发现α-细辛醚可以使噪音诱导的大鼠脑内升高的超氧化物歧化酶、过氧化脂质以及降低的过氧化氢酶，谷胱甘肽过氧化酶，还原型谷胱 甘肽蛋白质巯基含量恢复正常[9] 。Pages N 等发现60mg/kgα-细辛醚可以完全避免电刺激、戊四唑、印防己毒素、N-甲基-D-天门冬氨酸（NMDA）、毛果芸香碱点燃癫痫实验中小鼠的发作和死亡，并且对镁缺乏依赖的听原性癫痫发作也有作用。由此进一步研究发现α-细辛醚可以诱导纹状体、海马、皮 质的抗氧化物酶[10] 。 3 其他神经保护作用 Lee HS 研究发现α-细辛醚与NMDA 受体特异性结合位点结合，通过阻断NMDA 受体功能以剂量依赖的方式对抗NMDA，谷氨酸盐诱导的兴 奋性神经毒性，发挥神经保护作用[11]。此后， Gu Q 等研究称α-细辛醚可以通过刺激谷氨酸盐转运蛋白EAAC1介导的谷氨酸盐的摄取，抑制EAAC1 介导电流由此抑制神经兴奋性毒性[12] 。Limón ID 等经研究认为α-细辛醚很可能通过抑制海马和颞颥皮质的NO 产量过剩对Aβ（25-35）诱导的神经毒性起到保护作用，并改善大鼠的空间记忆 功能[13] 。 α-细辛醚药理学研究进展 王玉璘，王少侠，郭虹，胡利民 （天津中医药大学中医药研究院，天津市现代中药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地，天津 300193）摘 要：药理学研究发现α-细辛醚具有镇静，抗氧化，降血脂，利胆，杀虫，抑菌，抗炎，平喘，神经保护等作用。 文章详述了α-细辛醚的药理作用及其机制，为其临床应用提供依据。 关键词：α-细辛醚；镇静；抗氧化；降血脂；抑菌；抗炎；神经保护 中图分类号：R222.19 文献标识码：A 文章编号：1673-842X (2011) 12- 0053- 03 收稿日期：2011-06-17基金项目：科技部国际合作项目（2009DFA31070）；教育部高等学校博士科学点专项研究基金项目（200800630002）；国家自然基金（面上 青年）项目（81001654）作者简介：王玉璘（1986-），女，天津人，硕士研究生，研究方向：中药神经药理和代谢研究。通讯作者：胡利民（1966-），男，内蒙古人，研究员，研究方向：中药神经药理和毒理研究。E-mail ：huliminth@https://www.360docs.net/doc/a018738108.html,。 Advances in Research of Pharmacological Effect of α-asarone WANG Yu-lin，WANG Shao-xia，GUO Hong，HU Li-min （Insitute of Traditional Chinese Medicine of Tianjin University of Traditional Chinese Medicine， Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine，Tianjin 300193，China）Abstract ： α-asarone have the effects of sedation，antioxidation，lowering blood lipid，choleretic，insecticide，bacteriostasis，anti-inflammation，relieving asthma and neuroprotective function. This review focuses on the pharmacological activies and mechanisms of α-asarone for the future clinical application. Key words ： sedation ；antioxidation ；lowering blood lipid ；choleretic ；bacteriostasis ；anti-inflammation ；neuroprotective function
丹参的设计研究进展
丹参的研究进展 关键词：丹参；有效成分；提取分离；药理作用；研究进展 摘要：丹参是我国应用最为广泛的中草药之一，具有多种药理作用，本文综述了丹参的有效成分、有效成分的提取分离技术和丹参的临床药理作用的研究进展。The research progress of Slavia miltiorrhiza Bunge Key words：Slavia miltiorrhiza Bunge；Effective components ；Extraction and separation ；Pharmacological action ；Research progress Abstract：Slavia miltiorrhiza Bunge is one of the most widely used Chinese traditional medicine .It has many pharmacological effects.This paper reviewed the active components of Salvia miltiorrhiza Bunge, the technology of extraction and separation of the effective ingredients and the research progress of the effect of clinical pharmacology. 1 前言 丹参（Slavia miltiorrhiza Bunge）为唇形科鼠尾草属多年生草本植物，药用部位主要为其干燥的根茎，是我国应用最为广泛的中草药之一。主要产于、、、和等地，现全国大部分地区均有分布。丹参始载于《神农本草经》，列为上品。以后历代本草均有记载，《吴普本草》载：“茎华小，方如茬，有毛，根赤，三月五月采根，阴干。”《本草图经》称：“二月生苗，高一尺许，茎干方棱，青色。叶生相对，如薄荷而有毛，三月开花，红紫色，似花。根赤，大如指，长亦尺余，一苗数根。”《本草纲目》记载，丹参色赤味苦，气平而降，阴中之阳也。《滇南本草》说丹参能“补心定志，安神宁心”。《中华人民国药典》对丹参功效的概括