诺氟沙星系列全套杂质信息表

诺氟沙星乳膏

诺氟沙星乳膏说明书【药品名称】通用名：诺氟沙星乳膏商品名：英文名：Norfloxacin Cream 汉语拼音：Nuofushaxing Rugao 本品的主要成分为诺氟沙星,其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。其化学结构式为：分子式：C 16H 18FN 3O 3 分子量：319.24 【性状】本品为乳剂型基质的乳黄色软膏。【药理毒理】本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星在体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA 螺旋酶的A 亚单位，抑制DNA 的合成和复制而导致细菌死亡。【药代动力学】本品为外用制剂，属局部用药，只有少量经皮肤吸收。【适应症】 O O N OH CH 3F HN N

用于敏感菌所致的皮肤软组织感染，如脓疱疮、湿疹感染、足疣感染、毛囊炎、疖肿等。本品可控制烧伤肉芽创面感染，为植皮创造条件。【用法用量】 1．皮肤软组织细菌感染，每日患处涂药2次。 2．清创后，小面积烧伤可将本品直接涂在创面上，或将本品均匀地搓在无菌纱布上，将带药的纱布贴敷在创面上，创面可半暴露或包扎。【不良反应】主要为过敏反应，有皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。一过性疼痛较少见。【禁忌症】对本品及任何一种其他喹诺酮类药过敏者禁用。【注意事项】严重肾功能不全者慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇不宜应用，如确有指征应用，且利大于弊时则可考虑慎用。哺乳期妇女应用时暂停授乳。【儿童用药】一般不用于婴幼儿及18岁以下的青少年。【老年患者用药】【药物相互作用】尚不明确。【药物过量】【规格】（1）10g：0.1g （2）500g：5g 【贮藏】遮光，密封，在阴凉处保存。【包装】【有效期】【批准文号】

年产1亿诺氟沙星胶囊生产工艺设计

专业课程设计题目：年产1亿粒诺氟沙星胶囊生产工艺设计院部：化学化工学院专业：材料化学班级：1101 学号：201106200126 学生姓名：高首威导师姓名：李谷才完成日期：2014年6月21日

课程设计任务书院部：化学化工学院专业：材料化学班级：1101 姓名：高首威指导教师：李谷才教研室主任：黄先威院教学院长： 2014年6月21日

目录 1 引言 (1) 2年产1亿粒诺氟沙星胶囊生产工艺设计............................... 错误！未定义书签。 2.1 诺氟沙星生产工艺设计....................................................... 错误！未定义书签。 2.1.1 处方设计............................................................................ 错误！未定义书签。 2.1.2 工艺流程............................................................................ 错误！未定义书签。 2.13 产品方案 (4) 2.2 物料衡算 (6) 2.2.1 物料衡算依据 (6) 2.2.2 物料衡算范围 (6) 2.2.3 物料衡算结果 (7) 2.3 设备的选型 (7) 2.3.1 设备选型的依据 (7) 2.3.2 生产设备选型 (8) 2.4 车间设计 (8) 2.4.1 车间布置的依据 (8) 2.4.2 车间的布置要求 (8) 2.4.3设备的布置 (9) 2.4.4洁净车间设计 (10) 3 总结.......................................................................................... 错误！未定义书签。参考文献. (12)

诺氟沙星的合成

诺氟沙星合成工艺的比较 1、概述诺氟沙星又称氟哌酸，第三代喹诺酮类抗菌药。具有抗菌作用强、抗菌谱广、生物利用度高、组织渗透性好及与其他抗菌药无交叉耐药性和副作用小等优点，而且对革兰氏阴性杆菌有强杀菌作用。已广泛应用于咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎及尿道炎等的治疗。其基本结果如下: 分子量：319.34 性状：类白色至淡黄色结晶性粉末溶解性：易溶于酸、碱溶液，极微溶于水和醇。无臭、味微苦。 2、经典合成路线诺氟沙星的合成发展至今，已有数十种合成路线，但有8种经典的诺氟沙星的合成路线。其余的路线都是通过这8种优化衍生而来的。按其反应的最后两步关键步骤，可以把这8条路线分为3类：（1）羧基化类，（2）哌嗪化类，（3）成环类。 2.1羧基化类该类反应的最后一步是生成诺氟沙星上的羧基，其包括酯基水解和乙酰基氧化。按其起始原料可分为以下几类。 2.1.1以2-氟-5-硝基苯胺为原料 (1)NaNO 2 NO 2 NH 2 NO 2 F CL NH 2 F N NH EtOCH=C （CO2Et ）2 N H O O O F HN N EtBr N O O F HN N 优缺点：原料来源困难，操作繁琐，收率也较低。 2.1.2以3-氯-4-氟苯胺为起始原料 N OH F N O HN O

F Cl 2 F Cl N H H 3CH 2COOC COCH 3 N H F Cl O COCH 3 N F Cl COCH 3 O N F N 2CH 3 COCH 3 O HN N F N CH 2CH 3 COOH O HN 2CH 3 优缺点：避免使用了EMME 。缺点是有一些副产物，用于合成喹诺酮酸酯收率较低，且质量较差。而且环合时需要250-260℃的高温，能量消耗较大。 2.2哌嗪化类该类反应的最后一步是在苯环上发生取代反应，哌嗪取代氯原子使苯环哌嗪化。 2.2.1以3-氯-4氟-苯胺为起始原料 F Cl NH 2 F Cl N H O CH 3O O CH 3 O N H CH 3 F Cl O N O CH 3 F Cl O N OH F Cl O N OH F N O HN O O O O EMME EtBr +_ 250℃ 优缺点：。操作简单，原料易得，是各厂家经常使用的方法。但。反应温度较高，反应时间较长。收率偏低，仅为52%左右。 2.2.1以7-氨基喹啉羧酸为原料

漠沙比利片说明书

漠沙比利片说明书篇一：枸橼酸莫沙必利片枸橼酸莫沙必利片说明书【药品名称】通用名：枸橼酸莫沙必利片曾用名：商品名：英文名：Mosapride Citrate Tablets 汉语拼音：Juyuansuan Moshabili Pian 主要成分及其化学名称：枸橼酸莫沙必利，化学名4-氨基-5-氯-2-乙氧基 -N-[[4-（4-氟苄基）-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐结构式：分子式：C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H20 分子量：【性状】本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。【药理毒理】本品为选择性5-羟色胺4（5-HT4）受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠道运动，

改善功能性消化不良病人的胃肠道症状，不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力，因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。毒理试验中，小鼠口服莫沙必利的LD50为20XXmg/kg，腹腔注射的LD50为587.77mg/kg。【药代动力学】本品主要从胃肠道吸收，分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之，脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg，吸收迅速，血药峰浓度为30.7ng/ml，达峰时间为0.8小时，半衰期为2小时，血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利，本品主要经尿液和粪便排泄。【适应症】本品为消化道促动力剂，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状；也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。【用法用量】口服，一次5mg，一日三次，饭前服用。【不良反应】

诺氟沙星胶囊生产工艺设计

诺氟沙星胶囊生产工艺设计 Document number【AA80KGB-AA98YT-AAT8CB-2A6UT-A18GG】

专业课程设计题目：年产1亿粒诺氟沙星胶囊生产工艺设计院部：化学化工学院专业：材料化学班级： 1101 学号： 0126 学生姓名：高首威导师姓名：李谷才完成日期： 2014年6月21日

课程设计任务书院部：化学化工学院专业：材料化学班级： 1101 姓名：高首威指导教师：李谷才教研室主任：黄先威院教学院长： 2014年6月21日

1引言诺氟沙星是氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。肠道病毒属病毒引起的传染病。临床表现轻者只有倦怠、乏力、低热等，重者可全身感染，脑、脊髓、心、肝等重要器官受损，预后较差，并可遗留后遗症或造成死亡。本类疾病分布于世界各地，在热带和亚热带全年都有，在温带夏季多见，在温暖潮湿﹑卫生条件差﹑人群拥挤的地区发病率高。成人和儿童均可发病，儿童较多见。有些病毒的感染常发生流行，不同年份的流行可由不同种﹑型的病毒引起，有些病毒感染的流行有周期性。尿路感染95%以上是由单一细菌引起的。其中90%的门诊病人和50%左右的住院病人，其病原菌是大肠埃希杆菌，此菌血清分型可达140多种，致尿感型大肠埃希杆菌与病人粪便中分离出来的大肠埃希杆菌属同一种菌型，多见于无症状菌尿或无并发症的尿感；变形杆菌、产气杆菌、克雷白肺炎杆菌、铜绿假单胞菌、粪链球菌等见于再感染、留置导尿管、有并发症之尿感者白色念珠菌、新型隐球菌感染多见于糖尿病及使用糖皮质激素和免疫抑制药的病人及肾移植后金黄色葡萄球菌多见于皮肤创伤及吸毒者引起的菌血症和败血症病毒、支原体感染虽属少见，近年来有逐渐增多趋向。多种细菌感染见于留置导尿管、神经源性膀胱、结石、先天性畸形和阴道、肠道、尿道瘘等。

氟哌酸

诺氟沙星【药物名称】中文通用名称：诺氟沙星英文通用名称：Norfloxacin 其他名称：艾立克、氟哌酸、福沙、谷氨酸诺氟沙星、琥诺沙星、金娅捷、力醇罗、淋克星、淋沙星、路新安、诺氟氯辛、诺氧沙星、哌克利、日康、乳酸诺氟沙星、斯林齐、泰诺欣、盐酸诺氟沙星、益莱、Baccidal、Barazan、Brazan、Chibroxin、Fulgram、Lexinor、Linxacin、Nolicin、Norfloxacin Glutamate、Norfloxacin Hydrochloride、Norfloxacin Lactate、Norfloxacin Succinil、Norfloxacinum、Norfolxacin、Norocin、Noroxin、Sebercim、Uroxacin、Utinor、Yroxacin、Zoroxin。【临床应用】主要用于敏感菌所致的下列感染： 1.泌尿生殖道感染，包括尿路感染、前列腺炎、急慢性肾盂肾炎、膀胱炎、淋病等。其中栓剂及药膜用于敏感菌所致细菌性阴道炎；小儿药粉用于由多重耐药且仅对本药敏感的细菌引起的儿童上、下泌尿道感染。 2.消化系统感染，伤寒及其他沙门菌属所致胃肠道感染及胆囊炎等。 3.呼吸道感染，如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎。 4.还可用于五官科、皮肤科、产科及外科的感染性疾病。其中滴眼液或眼膏用于敏感菌所致的外眼感染(如结膜炎、角膜炎)、沙眼、新生儿急性滤泡性结膜炎；注射剂结膜下注射或口服制剂也可用于治疗眼内感染。软膏用于脓疱疮、湿疹感染、足癣感染、毛囊炎、疖肿等，还可控制烧伤肉芽创面感染，为植皮创造条件。 5.也可作为腹腔手术的预防用药。【药理】 1.药效学 ·作用机制本药为第三代喹诺酮类抗菌药物，作用机制同环丙沙星，通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位，抑制细菌DNA的合成和复制而致其死亡。本药具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，抗菌作用比萘啶酸和吡哌酸强10-20倍；对革兰阴性杆菌的抗菌活性较环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星低；对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较差；对链球菌属抗菌活性更低；对支原体、衣原体、分枝杆菌等的作用较环丙沙星和氧氟沙星差。 ·抗菌谱本药对革兰阴性菌具有良好抗菌作用，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等大部分肠杆菌属、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、沙雷菌属；对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用；对革兰阳性需氧菌、衣原体及阴道滴虫也有效，对厌氧菌、不动杆菌、肺炎链球菌抗菌活性低。 2.药动学本药口服吸收迅速但不完全(30%-40%)，单次口服400mg和800mg后1-2小时达血药峰浓度，分别为1.4-1.6mg/L和2.5mg/L。药物吸收后广泛分布

诺氟沙星胶囊说明书

诺氟沙星胶囊说明书 1 2020年4月19日

诺氟沙星胶囊【药品名称】通用名称：诺氟沙星胶囊英文名称：norfloxacin capsules 【成份】本品的主要成分为诺氟沙星,其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。【适应症】适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其它沙门菌感染。【用法用量】口服 1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染一次400mg，一日2次，疗程3日。 2.其它病原菌所致的单纯性尿路感染剂量同上，疗程7～10 日。 3.复杂性尿路感染剂量同上，疗程10～21日。 4.单纯性淋球菌性尿道炎单次800～1200mg。 5.急性及慢性前列腺炎一次400mg，一日2次，疗程28日。 6.肠道感染一次300～400mg，一日2次，疗程5～7日。 2 2020年4月19日

7.伤寒沙门菌感染一日800～1200mg，分2～3次服用，疗程 14～21日。【不良反应】 1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3 过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4 偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。 5 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。【禁忌】对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。【注意事项】 1.本品宜空腹服用，并同时饮水250ml。 2.由于当前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。 3 2020年4月19日

诺氟沙星(氟哌酸)胶囊含量测定

验证性试验实验十三诺氟沙星(氟哌酸)胶囊含量测定一、目的要求 1.掌握非水滴定法的原理及操作。 2.熟悉非水滴定在药物分析中的应用。二、仪器与试药 1.仪器 Mettler AL204电子天平酸式滴定管规格：25mL 752型紫外可见分光光度仪刻度移液管规格：1mL、2mL 定量滤纸（直径10cm）容量瓶规格：100mL 500mL 漏斗试管 2.试药诺氟沙星胶囊规格：0.2g 丙二酸醋酐氢氧化钠高氯酸滴定液(0.1mol/L) 冰醋酸橙黄Ⅳ指示液三、实验原理诺氟沙星原料：以生物碱盐（BH+）的形式存在，滴定过程就是一个置换滴定，即强酸滴定液置换出与游离碱结合较弱的酸。 BH+.A- + HClO4 BH+.ClO4-+ HA 诺氟沙星制剂：诺氟沙星以游离生物碱（B）的形式存在，为弱碱，溶于冰醋酸后，其碱强度被均化到溶剂阴离子的强度水平，增加诺氟沙星的碱性，以橙黄Ⅳ指示液为指示剂，可用高氯酸滴定液进行滴定。 BH+ + OH- B + H2O B + HA C BH+ + A C- HClO4 + HA C ClO4 -+ H2A C+ H2A C+ + A C- 2HA C 四、实验内容 C16H18FN3O3 319.24 [鉴别] (1)取本品内容物适量(约相当于诺氟沙星0.15g)置干燥试管中，加丙二酸0.1g与醋酐2mL，振摇，并在80～90℃水浴中加热10～15min，显红棕色。 (2)取本品内容物适量，加0.4％氢氧化钠溶液适量，振摇使诺氧沙星溶解，稀释成每1mL中含诺氟沙星5μg，滤过，弃去初滤液，取续滤液，在273，325与336nm波长处测定有最大吸收。[含量测定] 精密称取本品内容物适量(约相当于诺氟沙星0.25g)，加冰醋酸30mL，振摇使诺氟沙星溶解，

诺氟沙星的生产工艺

诺氟沙星的生产工艺药物化学08 詹春生0803516123 1 概述 1.1 名称别名：力醇罗片；淋克小星；诺氟沙星；力醇罗；氟哌酸；淋沙星；淋克星。外文名：Norfloxacin, AM-715, Brazan, Fulgram, Lexnor, MK-0366, Uroxacin, Noroxin, Zoroxin 通用名：诺氟沙星化学名：1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 1.2 分子式 C16H18FN3O3 1.3 性状白色或淡黄色结晶性粉末；无臭，味微苦；在空气中能吸收谁水分，遇光色渐变深。在二甲基甲酰胺中略溶，水或乙醇中微溶，在醋酸、盐酸或氢氧化钠液中易溶。Mp.218~224℃。 1.4 药理作用诺氟沙星为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 2 合成路线 2.1 以3-氯-4-氟苯胺为起始原料目前, 国内外通常以3-氯-4-氟苯胺为起始原料，与原甲酸三乙酯、丙二酸二乙酯环合后经乙基化、水解、哌嗪缩合、精制等步骤最终制得诺氟沙星。反应过程中HC(OC2H5)3 + H2 C(COOC2H5)2 +H5C2O2CH=C(COOC2H5)2，因此，也有以3-氯-4-氟苯胺和乙氧甲叉丙二酸二乙酯( EMME) 直接作为起始原料制得中间体3。其合成路线见图1。图1以3-氯-4-氟苯胺为起始原料合成工艺

诺氟沙星片

诺氟沙星片说明书【药品名称】通用名：诺氟沙星片曾用名：商品名：英文名：Norfloxacin Tablets 汉语拼音：Nuofushaxing Pian 本品主要成分为：诺氟沙星。其结构式为：【性状】本品为糖衣片。除去糖衣后显淡黄色。对光、热、湿较稳定。【药理毒理】本品是一种广谱抗菌药，对革兰阳性及阴性菌均有作用。细菌对本品不易形成耐药性，在同类药物及抗生素之间也不存在交叉耐药性。对革兰阴性杆菌有强大的抗菌活性，特别是肠道杆菌科的细菌，如大肠杆菌、志贺氏菌属、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、产气肠杆菌、沙雷氏菌属、枸橼酸菌属等对本品高度敏感，最低抑菌浓度一般低于0.5μg/ml。流感杆菌对本品亦高度敏感。对铜绿假单胞菌及其它假单孢菌亦有作用，但需要较高的浓度，最低抑菌浓度在4～32μg/ml；由于在尿中浓度超过上述浓度数倍至十多倍，用于治疗铜绿假单胞菌泌尿系统感染仍然有效。在革兰阳性球菌中，对金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌较敏感，抑制90%细菌的最低浓度约为1～2μg/ml，对肠球菌和肺炎球菌的抑制90%细菌的最低浓度约为4μg/ml和16μg/ml。【药代动力学】健康成人空腹一次口服本品0.4克，1～2小时血药峰浓度(C max)为1.32μg/ml，8小时后尚有0.33μg/ml，吸收半衰期为0.41小时，分布相半衰期(t1/2α)为0.41小时，消除相半衰期(t1/2β)为2.54小时。12小时内尿中平均排出量占给药量的27.88%，其中22.56%在6小时内排出。大鼠口服本品后，迅速分布各组织间，肾、肝、淋巴结、脾、颚下腺、血浆等的药物浓度均较高，上颚扁桃体及兔的皮肤也有分布。

诺氟沙星胶囊

恩立克(注射用阿奇霉素) 【药品名称】商品名称：恩立克通用名称：注射用阿奇霉素英文名称：Azithromycin for Injection 【成份】阿奇霉素【适应症】本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染：1.由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。2.由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。【用法用量】将本品用适量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml 的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml，然后静脉滴注。浓度为1.0mg/ml，滴注时间为3小时；浓度为2.0mg/ml，滴注时间为1小时。1.治疗社区获得性肺炎：成人一次0.5g，一日1次，至少连续用药2日，继之换用阿奇霉素口服制剂一日0.5g，7～10日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。2.治疗盆腔炎：成人一次0.5g，一日1次，用药1日或2日后，改用阿奇霉素口服制剂一日0.25g，7日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。【不良反应】 1．本品常见不良反应有：(1)胃肠道反应：腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。(2)局部

反应：注射部位疼痛、局部炎症等。(3)皮肤反应：皮疹、瘙痒。(4)其他反应：如畏食、阴道炎、口腔炎、头晕或呼吸困难等。2．本品也可引起下列反应：(1)消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。(2)神经系统：头痛、嗜睡等。(3)过敏反应：支气管痉挛等。(4)其他反应：味觉异常等。(5)实验室检查：血清氨基转移酶、肌酐、乳酸脱氢酶、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。【禁忌】对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。【注意事项】 1.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。 2.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。 3.用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson 综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。 4.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。 5.本品每次滴注时间不得少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。 6.治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌药物。【特殊人群用药】儿童注意事项： 16岁以下患者使用该品的安全性尚不清楚。妊娠与哺乳期注意事项：动物实验显示该品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示该品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。

诺氟沙星胶囊生产工艺设计doc资料

诺氟沙星胶囊生产工艺设计

专业课程设计题目：年产1亿粒诺氟沙星胶囊生产工艺设计院部：化学化工学院专业：材料化学班级： 1101 学号： 201106200126 学生姓名：高首威导师姓名：李谷才完成日期： 2014年6月21日

课程设计任务书院部：化学化工学院专业：材料化学班级： 1101 姓名：高首威指导教师：李谷才教研室主任：黄先威院教学院长： 2014年6月21日

目录 1 引言 (1) 2年产1亿粒诺氟沙星胶囊生产工艺设计................................. 错误!未定义书签。 2.1 诺氟沙星生产工艺设计.......................................................... 错误!未定义书签。 2.1.1 处方设计............................................................................... 错误!未定义书签。 2.1.2 工艺流程............................................................................... 错误!未定义书签。 2.13 产品方案 (4) 2.2 物料衡算 (6) 2.2.1 物料衡算依据 (6) 2.2.2 物料衡算范围 (6) 2.2.3 物料衡算结果 (7) 2.3 设备的选型 (7) 2.3.1 设备选型的依据 (7) 2.3.2 生产设备选型 (8) 2.4 车间设计 (8) 2.4.1 车间布置的依据 (8) 2.4.2 车间的布置要求 (8) 2.4.3设备的布置 (9) 2.4.4洁净车间设计 (10) 3 总结............................................................................................ 错误!未定义书签。参考文献. (12)

蒲地蓝消炎胶囊说明书

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【性状】蒲地蓝消炎胶囊为胶囊剂，内容物为棕褐色的颗粒或有少许粉末;气微，味苦。【适应症/功能主治】清热解毒，抗炎消肿。用于疖肿、腮腺炎、咽炎、淋巴腺炎，扁桃腺炎等。【规格型号】0.4g*12s*3板【用法用量】口服，一次3～5粒，一日4次。小儿酌减。【不良反应】尚不明确。【禁忌】尚不明确。【注意事项】尚不明确。【药物相互作用】如与其它药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询药师或医师。【贮藏】密封,置阴凉干燥处。【有效期】24月【批准文号】国药准字Zxx0027 【生产企业】广东心宝制药有限公司蒲地蓝消炎胶囊(心宝)的功效与作用蒲地蓝消炎胶囊(心宝)清热解毒，抗炎消肿。用于疖肿、腮腺炎、咽炎、淋巴腺炎，扁桃腺炎等。蒲地蓝消炎胶囊使用常见问题对于很多药物，经过临床应用，存在一些患者用某药会出现

诺氟沙星胶囊说明书

诺氟沙星胶囊说明书产品品名：诺氟沙星胶囊主要原料：本品主要成份为诺氟沙星。主要作用：适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。适宜人群：不限产品规格：0.1g*10s*5板用法用量：口服1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染：一次0.4g(4粒)，一日2次，疗程3日。2.其他病原菌所致的单纯性尿路感染：剂量同上，疗程7～10日。3.复杂性尿路感染：剂量同上，疗程10～21日。4.单纯性淋球菌性尿道炎：单次0.8～1.2g(8粒～12粒)。5.急性及慢性前列腺炎：一次0.4g(4粒)，一日2次，疗程28日。6.肠道感染：一次0.3～0.4g(3粒～4粒)，一日2次，疗程5～7日。7.伤寒沙门菌感染：一日0.8～1.2g(8粒～12粒)，分2～3次服用，疗程14～21日。生产企业：佛山手心制药有限公司哪些人不适合服用诺氟沙星胶囊? 1家庭护理实用问答疑问：哪些人需慎服诺氟沙星胶囊? 解答：诺氟沙星胶囊是一种使用较为普遍的药。具有抗菌谱广、给药方便、不良反应少、适应证广的特点，但并非适合所有人，如老人、小儿、孕妇、乳母、肝、肾功能减退者就应慎用或不用。 2详解诺氟沙星胶囊属“沙星”类抗生素药物，适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。以及大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染。诺氟沙星胶囊作用稳定，使用疗效好，已是常用药之一。成为医生和家庭治疗拉肚子的必用药，有些家庭还将诺氟沙星胶囊作为备用药。任何药都有适应证和禁忌证。在服药时，看清说明很重要。有些人拉肚子，可服用诺氟沙星胶囊，有些人服了诺氟沙星胶囊，可能会引起不良后果，以下提到的人群，在使用诺氟沙星胶囊时就要格外当心。

6诺氟沙星胶囊工艺规程2020

一、目的与范围：规定诺氟沙星胶囊生产过程的各项技术要求,为其它涉及该过程的标准操作规程、原始记录等技术文件制订提供依据。二、产品概述： 2.1产品名称: 2.1.1通用名：诺氟沙星胶囊 2.1.2英文名：Norfloxacin Capsules 2.1.3汉语拼音：Nuofushaxing Jiaonang 2.2剂型：胶囊剂。 2.3性状：本品为硬胶囊，内容物为白色至淡黄色粉末。 2.4规格：0.1g/粒。 2.5包装：12粒/板×100板/盒×30盒/箱; 10粒/板×100板/盒×30盒/箱; 12粒/板×2板/盒×400盒/箱. 2.6批量：80万粒/批次。注：每批生产投料量应严格根据规定的批量投料。 2.7功能主治：本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用。适应于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。 2.8用法用量: 2.8.1治疗大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染，一次4粒，一日2次，疗程3日。 2.8.2治疗其他病原菌所致的尿路感染，剂量同上，疗程7～10日。 2.8.3治疗复杂性尿路感染，剂量同上，疗程10～21日。 2.8.4治疗单纯性淋球菌性尿道炎，单次8～12粒。 2.8.5治疗急性及慢性前列腺炎，一次4粒，一日2次，疗程28日。 2.8.6治疗肠道感染，一次3～4粒，一日2次，疗程5～7日。 2.8.7治疗伤寒沙门菌感染，一日8～12粒，分2～3次服用，疗程14～21日。

2.9 批准文号：国药准字 2.10 贮藏：遮光，密封保存。 2.11有效期：24个月。三、处方和依据： 3.1 处方：诺氟沙星 100g 干淀粉 12g 制成 1000粒注：本制剂用混合粉末直接充填，不需制粒。 3.2处方依据：《中华人民共和国药典》2020年版二部。 3.3生产工艺流程图质量控制1 检查是否按处方配料。质量控制2 混合时间、混合量、是否符合工艺。质量控制3 胶囊装量差异、外观是否符合要求。质量控制4 批号打印是否正确，热封是否严密，裁切是否符合要求，有无缺粒。质量控制5 检查说明书、小盒、大箱是否与药物一致;有无缺粒，批号、文字、数量是否准确。质量控制6 检查是否有成品合格证五、生产过程及工艺条件： 5.1生产准备： 5.1.1 文件准备 5.1.1.1批制剂指令明确了生产品种名称、规格、生产批号、生产批量、投料量等； 5.1.1.2生产品种应有执行标准、工艺规程、岗位标准操作程序。 5.1.1.3生产地点应有环境要求的文件规定和环境清洁标准操作程序。 5.1.1.4使用设备应有相应的设备操作、维护保养、清洁标准操作程序。

诺氟沙星的合成工艺路线改进

诺氟沙星的合成工艺路线改进学生姓名梁蕾蕾班级化药903班专业名称化学制药技术系部名称制药工程系指导教师张静提交日期 2011/12/20 答辩日期 2011/12/26 河北化工医药职业技术学院 2011年12月

目录摘要 (4) 1 前言 (4) 1.1喹诺酮类药物 (4) 1.1.1喹诺酮简介 (5) 1.1.2抗菌作用机制 (5) 1.1.3喹诺酮类的共性 (5) 1.1.4作用 (6) 1.2诺氟沙星概述 (6) 1.2.1背景介绍 (6) 1.2.2物理性质 (6) 1.2.3药理毒理 (6) 1.3发展状况 (7) 2 制备工艺的优化 (8) 2.1环合反应的优化 (8) 2.2乙基化反应的优化 (10) 2.3哌嗪化反应的优化 (11) 3 反应中溶剂的优化 (12) 4 反应过程中杂质的检测与定量 (13)

5 其他诺氟沙星合成工艺 (14) 5.1以 A-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)乙酸乙酯为起始原料 (14) 5.2以3-乙氧基-2-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰基)丙烯酸乙酯为起始原料 (15) 6 总结 (17) 参考文献 (18) 致谢 (20)

摘要诺氟沙星是第3 代喹诺酮类优秀的抗菌药物之一，在医疗领域有着重要的意义。本文主要对诺氟沙星的合成工艺做了相应的总结，对其中一些典型的合成路线进行了优劣势的分析，并提供了相应的优化方案。诺氟沙星合成工艺路线大致有两大类型：一、经分子内亲桉取代或Deckmann环余方法先合成喹诺酮环后引入哌嗪基；二、先引入哌嗪基，再逐步形成喹诺酮环。目前，国内外较多地采用第一类型合成路线：即以3-氯-4-氟苯胺为起始原料，经与EMME (乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯)缩合、经烷基化剂乙基化得中间体1-乙基-6-氟-7-氯-1，4-二氢-4-氧-喹啉-3-羧酸乙酯，水解后哌嗪化得诺氟沙星。本文以 3- 氯- 4- 氟苯胺为起始原料, 经与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)缩合、Gould- Jacobs环化、乙基化、硼酸酯络合及与无水哌嗪缩合等五步反应合成了诺氟沙星,总收率为 66.3%。关键字：诺氟沙星，合成，工艺改进 1 前言 1.1喹诺酮类药物

诺氟沙星胶囊说明书

诺氟沙星胶囊说明书诺氟沙星胶囊适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。本文是本人精心收集的诺氟沙星胶囊相关内容，仅供参考！产品品名诺氟沙星胶囊主要原料诺氟沙星。主要作用适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。适宜人群不限产品规格*10s用法用量口服： 1．大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染一次400mg，一日2次，疗程3日。 2．其他病原菌所致的单纯性尿路感染剂量同上，疗程7～10日。3．复杂性尿路感染剂量同上，疗程10～21日。 4．单纯性淋球菌性尿道炎单次800～1200mg。 5．急性及慢性前列腺炎一次400mg，一日2次，疗程28日。 6．肠道感染一次300～400mg，一日2次，疗程5～7日。 7．伤寒沙门菌感染一日800～1200mg，分2～3次服用，疗程14～21日。生产企业广东华南药业集团有限公司诺氟沙星胶囊说明书【药品名称】通用名称：诺氟沙星胶囊商品名称：诺氟沙星胶囊英文名称：norfloxacin capsules 【主要成份】诺氟沙星。

【成份】化学名：1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸分子式：C16H18FN3O3 分子量：【性状】本品内容物为白色至淡黄色颗粒或粉末。【适应症/功能主治】适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。【规格型号】*10s 【用法用量】口服： 1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染一次400mg，一日2次，疗程3日。 2.其他病原菌所致的单纯性尿路感染剂量同上，疗程7～10日。 3.复杂性尿路感染剂量同上，疗程10～21日。 4.单纯性淋球菌性尿道炎单次800～1200mg。 5.急性及慢性前列腺炎一次400mg，一日2次，疗程28日。 6.肠道感染一次300～400mg，一日2次，疗程5～7日。 7.伤寒沙门菌感染一日800～1200mg，分2～3次服用，疗程14～21日。【不良反应】 1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3.过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光

永年县某医院处方集诺氟沙星胶囊

诺氟沙星胶囊【药品名称】通用名：诺氟沙星胶囊英文名：Norfloxacin Capsules 汉语拼音：Nuofushaxing Jiaonang 本品的主要成分为诺氟沙星,其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。化学结构式如下: 分子式：C 16H 18FN 3O 3 分子量：319.24 【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末。【药理毒理】本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋O O N OH CH 3F HN N

病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。【药代动力学】空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除关衰期(t1/2 )为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服本品400mg和800mg，经1～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度(Cmax)分别为1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏（肾小球滤过和肾小管分泌）和肝胆系统为主要排泄途径，26%～32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和（或）粪便排出占28%～30%。尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少，其他pH时溶解增多。【适应症】适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。【用法用量】口服 1．大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染一次400mg，一日2次，疗程3日。 2．其他病原菌所致的单纯性尿路感染剂量同上，疗程7～10日。 3．复杂性尿路感染剂量同上，疗程10～21日。

诺氟沙星胶囊

注射用头孢唑肟钠【药品名称】通用名称：注射用头孢唑肟钠英文名称：Ceftizoxime Sodium for Injection 【成份】本品主要成份为头孢唑肟钠。【适应症】敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。【用法用量】 1.成人常用量：一次1～2g(1～2瓶)，每8～l2小时1次;严重感染者的剂量可增至一次3～4g(3～4瓶)，每8小时1次。治疗非复杂性尿路感染时，一次0.5g，每12小时1次。 2.6个月及6个月以上的婴儿和儿奄常用量：按体重一次50mg/kg，每6～8小时1次。 3.肾功能损害者：肾功能损害的患者需根据其损害程度调整剂量。在给予0.5～1g的首次负荷剂量后，肾功能轻度损害的患者(内生肌酐清除率Clcr为50～79ml/分钟)常用剂量为一次0.5g，每8小时1次，严重感染时一次0.75～1.5g，每8小时1次;肾功能中度损害的患者(Clcr为5～49ml/分钟)常用剂最为一次0.25-0.5g，每12小时1次，严重感染时一次0.5～1g，每12小时1次;肾功能重度损害需透析的患者(Clcr为0～4ml/分钟)常用剂量为一次0.5g，每48小时1次，或一次0.25g，每24小时1次，严重感染时一次0.5～1g，每48小时1次，或一次0.5g，每24小时1次。血液透析患者透析后可不追加剂量，但需按上述给药剂量和时间，在透析结束时给药。 4.本品可用注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液溶解后缓慢静脉注射，亦可加在10%

葡萄糖注射液、电解质注射液或氨基酸注射液中静脉滴注30分钟～2小时。【不良反应】 1.皮疹、瘙痒和药物热等过敏反应、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 2.碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血胆红素、血尿素氮和肌酐升高等。 3.贫血(包括溶血性贫血)、门细胞减少、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少少见。 4.偶见头痛、麻木、眩晕、维生素K和维生素B缺乏症、过敏性休克。 5.极少数病人可发生粘膜念珠菌病。 6.注射部位烧灼感、蜂窝组织炎、静脉炎(静脉注射者)、疼痛、硬化和感觉异常等。【禁忌】 1.对本品及其他头孢菌素过敏者禁用; 2.孕妇只在有明确指征时应用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。【注意事项】 1.拟用本品前必须详细询问患者先前有否对本品、其他头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史，因为在青霉素类和头孢菌素类等β内酰胺类抗生素之间已证实存在交叉过敏反应。在青霉素类抗生素过敏患者中约5%～10%可对头孢菌素出现交叉过敏反应。因此有青霉素类过敏史患者，有指征应用本品时，必须充分权衡利弊后在严密观察下慎用。如以往发生过青霉素休克的患者，则不宜再选用本品。如应用本品时，一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克，需立即就地抢救，给予肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。 2.对诊断的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性。用Bendict、Fehling及Clinitest 试剂检查尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。