《药物化学》第04章在线测试

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测试结果如下:

? 1.1 [单选] [对] 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是

? 1.2 [单选] [对] 盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。

? 1.3 [单选] [对] 与硝苯地平性质不符的是

? 1.4 [单选] [对] 与卡托普利性质不符的是

? 1.5 [单选] [对] Warfarin Sodium在临床上主要用于

? 2.1 [多选] [错] 属于选择性β1受体阻滞剂有

? 2.2 [多选] [对] 用于治疗高血压的药物有

? 2.3 [多选] [对] 奎尼丁的体内代谢途径包括

? 2.4 [多选] [对] 下列哪些药物可用与治疗心绞痛

? 2.5 [多选] [对] 治疗心绞痛的药物主要有哪几类

? 3.1 [判断] [对] 卡托普利是血管紧张素转化酶Ⅱ抑制剂。

? 3.2 [判断] [对] 硝酸甘油治疗心绞痛的机制为扩血管。

? 3.3 [判断] [对] 盐酸维拉帕米都属于钠离子通道阻滞剂。

? 3.4 [判断] [对] 硝酸甘油在中性和弱酸性下不稳定,迅速水解,碱性条件下稳定。

? 3.5 [判断] [对] 非诺贝特属于烟酸类降血脂药。

A]-2

B

-丙醇

C D

、盐酸美西律属于(

A B

C、Ⅰc

D、Ⅰd

3、与硝苯地平性质不符的是

A、化学名为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)1,4-

B、极易溶于丙酮,几乎不溶于水

二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯

C、对光不稳定,易发生岐化反应

D、可增加钙离子的浓度

4、与卡托普利性质不符的是

A、具有酸碱两性

B、血管紧张素转化酶抑制剂

C、水溶液不稳定可发生氧化反应

D、具有旋光性,药用S构型左旋体

5、Warfarin Sodium在临床上主要用于

A、抗高血压

B、降血脂

C、心力衰竭

D、抗凝血

第二题、多项选择题(每题2分,5道题共10分)

1、属于选择性β1受体阻滞剂有

A、阿替洛尔

B、美托洛尔

C、拉贝洛尔

D、倍他洛尔

2、用于治疗高血压的药物有

A、利血平

B、尼莫地平

C、氨力农

D、依那普利

3、奎尼丁的体内代谢途径包括

A、喹啉环2`-位发生羟基化

B、O-去甲基化

C、奎核碱环8-位羟基化

D、奎核碱环2-位羟基化

4、下列哪些药物可用与治疗心绞痛

A、非诺贝特

B、盐酸普奈洛尔

C、尼群地平

D、氨力农

5、治疗心绞痛的药物主要有哪几类

A、钙拮抗剂

B、钾通道阻滞剂

C、硝酸酯及亚硝酸酯

D、β-受体阻滞剂

第三题、判断题(每题1分,5道题共5分)

1、卡托普利是血管紧张素转化酶Ⅱ抑制剂。

正确错误2、硝酸甘油治疗心绞痛的机制为扩血管。

正确错误3、盐酸维拉帕米都属于钠离子通道阻滞剂。

正确错误4、硝酸甘油在中性和弱酸性下不稳定,迅速水解,碱性条件下稳定。

正确错误5、非诺贝特属于烟酸类降血脂药。

正确错误

中国药科大学药物化学习题1

第十七章 抗生素 习 题 A .单选题 17-1.化学结构如下的药物是 a.头孢氨苄 b.头孢克洛 c.头孢哌酮 d.头孢噻肟 e.头孢噻吩 17-2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 a .分解为青霉醛和青霉胺 b.6-氨基上的酰基侧链发生水解 c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 d.发生分子内重排生成青霉二酸 e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 17-3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是 a.干扰核酸的复制和转录 b.影响细胞膜的渗透性 c.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 d.为二氢叶酸还原酶抑制剂 e.干扰细菌蛋白质的合成 17-4.氯霉素的化学结构为 17-5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 a.大环内酯类 b. 氨基糖苷类 c.β-内酰胺类 d.四环素类 e.氯霉素类 . H 2O N H H O H S O O H 2 C 22 C 2 2NO 2 C Cl 22C Cl 22a. b. c.d. e.SO 2CH 3 C Cl 22

17-6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 a.氨苄西林 b.氨曲南 c.克拉维酸钾 d.阿齐霉素 e.阿莫西林 17-7.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是: a .大环内酯类抗生素 b .四环素类抗生素 c .氨基糖苷类抗生素 d .β-内酰胺类抗生素 e .氯霉素类抗生素 17-8.阿莫西林的化学结构式为 17-9.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 a.氨苄西林 b.氯霉素 c.泰利霉素 d.阿齐霉素 e.阿米卡星 17-10.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 a.舒巴坦 b.氨曲南 c.克拉维酸 d.甲砜霉素 e.亚胺培南 B. 配比选择题 [17-11~17-15] a. b. a. b. c. d. e.

药物化学知识点(1)

第一章绪论 (单选) 1、下列哪一项不属于药物的功能 (A)预防脑血栓(B)避孕 (C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶 4、下列哪一项不是药物化学的任务 (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 6、药物化学的研究对象是()。 A.中药和西药 B.各种剂型的西药 C.不同制剂的药进入人体内的过程 D.化学原料药 (多项选择题) 1、下列属于“药物化学”研究范畴的是: (A)发现与发明新药(B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 2、已发现的药物的作用靶点包括: (A)受体(B)细胞核(C)酶 (D)离子通道(E)核酸 5、下列属于药物化学的主要任务的是()。 A.寻找和发现先导化合物,并创制新药 B.改造现有药物以获得更有效药物 C.研究化学药物的合成原理和路线 D.研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E.研究药物的作用机理 第二章(教材第十三章)新药设计与开发

新化学实体(NCE)。 NCE是指在以前的文献中没有报道过,并能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。 第一节药物的化学结构与生物活性的关系 药物构效关系(SAR)是指药物的化学结构与活性之间的关系。 影响药物到达作用部位的因素:药物分子因素(药物的化学结构及由结构所决定的理化性质):溶解度、分配系数、电离度、电子等排、官能团间距和立体化学等 脂水分配系数P:药物的亲脂性和亲水性的相对大小 P=C O/C W 易于穿过血脑屏障的适宜的分配系数log P在2左右。 由Handerson公式得出的经验规律 1)胃中pH为1~1.5,故多数弱酸性药物(pKa3 ~ 7.5)在胃中以分子态存在,易于吸收。 如阿司匹林(pKa 3.5)为弱酸,在胃中99%以分子态存在,故在胃中吸收; 2)肠道pH为7~8,故多数弱碱性药物(pKa7.5 ~ 10)在肠道吸收。如可待因(pKa 8.0), 胃中多以离子态存在而不吸收,只在肠道吸收; 大多数药物通过与受体或酶的相互作用而发挥药理作用,药物结构上细微的改变将会影响药效,这种药物称为结构特异性药物。 (二).影响药物与受体作用的因素 ?立体因素 i.光学异构 ii.几何异构 iii.构象异构 ?药物结构中的各官能团因素 ?药物分子的电荷分布因素 药效构象不一定是药物的优势构象,药物与受体间作用力可以补偿由优势构象转为药效构象时分子内能的增加所需的能量,即维持药效构象所需的能量。 药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加空间位阻,从而增加稳定性。 卤素是一强吸电子基团,可影响分子间的电荷分布、脂溶性(如:苯环上每引入一个-X,P 增加4-20倍)及药物作用时间。 引入羟基可增加与受体的结合力;或可形成氢键,增加水溶性,改变生物活性。

中国医科大学2018年7月考试《药物化学》考查课试题

单选题) 1: 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用 A: 安乃近 B: 阿司匹林 C: 布洛芬 D: 萘普生 E: 对乙酰氨基酚 (单选题) 2: 可以促进钙磷的吸收,临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是 A: 维生素E B: 维生素K C: 维生素D D: 维生素C E: 维生素B6 (单选题) 3: 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A: 化学药物 B: 无机药物 C: 合成有机药物 D: 天然药物 E: 药物 (单选题) 4: 引起青霉素过敏的主要原因是

A: 青霉素本身为过敏原 B: 合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 C: 青霉素与蛋白质反应物 D: 青霉素的水解物 E: 青霉素的侧链部分结构所致 (单选题) 5: 青霉素性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH4.0时,它的分解产物是A: 6-氨基青酶烷酸 B: 青霉素 C: 青霉烯酸 D: 青霉醛和青霉胺 E: 青霉二酸 (单选题) 6: 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A: 大环内酯类 B: 氨基糖苷类 C: β-内酰胺类 D: 四环素类 E: 氯霉素类 (单选题) 7: 不符合喹诺酮类药物构效关系的是 A: 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B: 5位有烷基取代时活性增强

C: 6位有F取代时可增强对细胞通透性 D: 7位哌啶取代可增强抗菌活性 E: 3位羧基和4位羰基是必须的药效基团 (单选题) 8: 下列抗真菌药物中含有咪唑结构的药物是 A: 特比萘芬 B: 氟康唑 C: 伊曲康唑 D: 酮康唑 E: 氟胞嘧啶 (单选题) 9: 结构中含有吡咯烷结构的药物是 A: 舒必利 B: 盐酸帕罗西汀 C: 氟哌啶醇 D: 文拉法辛 E: 吗氯贝胺 (单选题) 10: 为γ-氨基丁酸的环状衍生物,可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能的药物是 A: 盐酸多奈哌齐 B: 利斯的明

药剂学第04章在线测试

《药剂学》第04章在线测试 《药剂学》第04章在线测试 剩余时间: 59:50 答题须知:1、本卷满分20分。 2、答完题后,请一定要单击下面的“交卷”按钮交卷,否则无法记录本试卷的成绩。 3、在交卷之前,不要刷新本网页,否则你的答题结果将会被清空。 第一题、单项选择题(每题1分,5道题共5分) 1、有关片剂的正确表述是 A 、咀嚼片是指含有碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂的片剂 B 、多层片是指含有碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂的片剂 C 、包衣片可分为糖衣片和薄膜衣片 D 、口含片是专用舌下的片剂 2、片剂顶部的片状剥落称为顶裂,以下不是顶裂的原因是 A 、颗粒含水量过多 B 、压力分布不均匀 C 、颗粒中细粉过多 D 、粘合剂用量不足 3、造成片剂崩解迟缓的原因是 A 、原辅料的弹性强 B 、颗粒引湿受潮 C 、颗粒大小不匀 D 、疏水性润滑剂用量过大 4、对散剂特点的错误叙述是 A 、比表面积大 B 、便于儿童服用 C 、制备简单、剂量易控制 D 、外用覆盖面大,但不具保护、收敛作用 5、药筛筛孔目数习惯上是指 A 、每厘米长度上筛孔数目 B 、每平方厘米面积上筛孔数目 C 、每英寸长度上筛孔数目 D 、每平方英寸面积上筛孔数目 第二题、多项选择题(每题2分,5道题共10分)

D、避免粉末分层 E、避免细纷飞扬 2、解决裂片问题的可从以下哪些方面入手 A、换用弹性小、塑性大的辅料 B、颗粒充分干燥 C、减少颗粒中细粉 D、加入粘性较强的粘合剂 E、延长加压时间 3、片剂辅料中的崩解剂是 A、羧甲基淀粉钠 B、交联聚乙烯吡咯烷酮 C、聚乙烯吡咯烷酮 D、交联羧甲基纤维素钠 E、低取代羟丙基纤维素 4、关于肠溶片的叙述,正确的是 A、可控制药物在肠道内释放 B、应进行释放度检查 C、应进行崩解时限检查 D、应检查分散均匀度 E、可用肠溶材料包衣 5、关于粉碎的正确表述是 A、使用万能磨粉机,先开动机器空转,待高速转动时,再加物料 B、万能磨粉机可以粉碎各种性质的药物 C、挥发性强烈的药材应单独粉碎

-药物化学1

-药物化学1 第二章药物化学结构与体内生物转化的关系基本概念 1.定义:在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再排出体外的过程,称为药物代谢 2.研究目的:阐明药理作用特点.作用时程.产生毒副作用的原因 3.药物在体内代谢的化学变化类型(分类)药物代谢的分类(分两相) 第I相:生物转化(官能团的反应)药物分子进行氧化.还原.水解.羟基化,引入或使分子暴露出极性基团(羟基.羧基.巯基.氨基等)。 第II相:生物结合(结合反应) I相的产物与体内内源性分子(葡萄糖醛酸.硫酸.甘氨酸.谷胱甘肽)共价键结合生成水溶性的物质,排出体外。 第一节药物的官能团化反应(第I相生物转化)九个标题,主要归为:氧化(羟基化).还原.水解 一.含芳环的药物(氧化)芳环的氧化,生成酚类化合物。一般在立体位阻小的位置例:苯妥英一个芳环羟基化 二.含烯键和炔键的药物(氧化)氧化为环氧化物,再转化为二羟基化合物例:卡马西平经环氧化反应(活性成分),再进一步转化为二羟基化合物

三.含饱和碳原子的药物(氧化) 1.氧化成羟基 2.长碳链端基的甲基进行ω氧化生成羧基,ω脱烷基,脱胺,N氧化反应六.含氧的药物 O脱烷基可待因酮经还原反应生成醇例:美沙酮被还原为美沙醇,引入手性碳七.含硫的药物与氧类似,S)9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4] 苯并噁嗪-6-羧酸注意学习方法!注意考点!3位手性碳补充手性药物的基本知识:药物分子的手性和手性药物凡是连有4个不同的原子或基团的碳原子称为手性碳原子,具手性原子的称手性药物当药物分子结构中引入手性中心后,得到一对互为实物与镜象的对映异构体(R构型.S构型)四个基本概念: 1.构型:R.S(氨基酸.糖等习惯用 D.L); Cl,S,F,O,N,C,H第一个原子相同时比第二个 2.旋光性:(+)右旋.()9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4] 苯并噁嗪-6-羧酸 四.喹诺酮药物代谢特点:3代谢补充基本知识: 第二章药物化学结构与体内生物转化的关系定义:在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再排出体外的过程,称为药物代谢。

药物化学重点总结

药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征,与此相联系的理化性质,稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药,必须研究和了解药物的构效关系,药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药, 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定,苯甲二氮卓) 【结构】

N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化,代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用,其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症,大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人,在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂,镇痛效果强于吗啡、杜冷丁,其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛,并有显著镇咳作用。但毒性较大,有效剂量与中毒剂量接近,安全性小,成瘾性也小,临床上主要

学年浙江大学药学院药物化学试卷

2005-2006学年浙江大学药学院药物化学试卷 学号姓名 一、试写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途(30分,每 题3分) 1.诺氟沙星 2.氮甲 3.氨苄西林 4.布洛芬 5.阿昔洛韦 6. OCOCH3 COO NHCOCH3 7. N N N CH2C OH CH2 F N N N 8. O OH C CH 9. N H NO2 COOCH3 H3COOC H3C CH3 10. O S N H NHCH3 CHNO2 二、最佳选择题(20分,每题1分) 1.从结构类型看,洛伐他汀属于()

A.烟酸类 B.二氢吡啶类 C.苯氧乙酸类 D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 2.药物Ⅱ相生物转化包括() A.氧化、还原 B.水解、结合 C.氧化、还原、水解、结合 D.与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合 3.吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为() A.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子 B.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子 C.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子 D.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子 4.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是() A.3-羰基 B.A环芳香化 C.13-角甲基 D.17-β-羟基 5.镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易() A.水解 B.氧化 C.重排 D.降解 6.氯霉素的4个光学异构体中,仅()构型有效 A.1R,2S(+) B.1S,2S(+) C.1S,2R(-) D. 1R,2R(-) 7.四环素类药物在强酸性条件下易生成() A.差向异构体 B.内酯物 C.脱水物 D.水解产物 8.下列四个药物中,属于雌激素的是() 属于雄激素的是() 属于孕激素的是() 属于糖皮质激素的是() A.炔诺酮 B.炔雌醇 C.地塞米松 D.甲基睾酮 9.以下哪个药物不是两性化合物() A.环丙沙星 B.头孢氨苄 C.四环素 D.大环内酯类抗生素 10.从结构分析,克拉霉素属于() A.β-内酰胺类 B.大环内酯类 C.氨基糖甙类 D.四环素类 11.环磷酰胺的作用位点是() A.干扰DNA的合成 B.作用于DNA拓扑异构酶 C.直接作用于DNA D.均不是 12.从理论上讲,头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有()

《药学文献检索》第04章在线测试

《药学文献检索》第04章在线测试 《药学文献检索》第04章在线测试剩余时间:58:05 答题须知:1、本卷满分20分。 2、答完题后,请一定要单击下面的“交卷”按钮交卷,否则无法记录本试卷的成绩。 3、在交卷之前,不要刷新本网页,否则你的答题结果将会被清空。 第一题、单项选择题(每题1分,5道题共5分) 1、1.电子图书的类型按载体划分不包括() A、电子图书阅读器 B、光盘电子图书 C、网络电子图书 D、在线出版型图书 2、2.书生之家的高级检索不能使用逻辑() A、与 B、或 C、非 D、以上都不对 3、3.方正Apabi数字图书系统的阅读器为() A、ApabiReader B、Sursen Reader C、SS Reader D、CAJviewer 4、4.“书生之家”的高级检索方式不包括() A、图书名称检索 B、提要 C、句子检索 D、出版机构检索 5、6.如何通过超星图书馆的分类检索检索出药学专业的相关资料() A、药学 B、卫生医药学—药学 C、基础医学—药学 D、医学—药学 第二题、多项选择题(每题2分,5道题共10分) 1、1.电子图书的构成要素包括() A、内容 B、阅读器 C、阅读软件

D、光盘 E、纸质书本 2、2.超星数字图书馆的特点包括() A、版权优势 B、技术领先 C、内容单一 D、资源丰富 E、服务优势 3、3.超星数字图书馆的检索方式包括() A、分类检索 B、关键词检索 C、专业检索 D、高级检索 E、作者检索 4、4.超星阅读器的功能包括() A、文字识别 B、书签 C、图像剪切 D、资源管理 E、打印下载 5、5.“书生之家”有哪几部分组成?() A、中华图书网 B、中华文献网 C、中华报纸网

天热药物化学1题库

单选题1.硅胶柱色谱分离下列黄酮类化合物,最后流出色谱柱的是()。答案:D 删除 A 芹菜素 B 杨梅素 C 槲皮素 D 芦丁 E 山柰酚 我的答案:0 答案:D 单选题2.下列具有视神经毒性的溶剂是()。答案:D 删除 A 乙醇 B 氯仿 C 石油醚 D 甲醇 我的答案:0 答案:D 单选题3.用Sephadex LH-20柱色谱分离下列化合物,以甲醇洗脱,最后洗脱的化合物是()。答案:D 删除 A 槲皮素-3-芸香糖苷 B 山奈酚-3-半乳糖鼠李糖-7-鼠李糖苷 C 槲皮素-3-鼠李糖苷 D 槲皮素 E 木犀草素 我的答案:0 答案:D 单选题4.提取次生苷时经常使用的方法是()。答案:B 删除 A 沸水提取 B 37℃左右发酵 C 甲醇提取 D 60%乙醇提取 E 95%乙醇提取 我的答案:0 答案:B 单选题5.利用吸附作用进行化合物分离的色谱是()。答案:A 删除 A 硅胶色谱 B 离子交换色谱 C 凝胶过滤色谱 D 液滴逆流色谱 E 纸色谱 我的答案:0 答案:A 单选题6.硅胶吸附薄层色谱中选用的展开剂极性如果增大,则各化合物的Rf值()。答案:A 删除 A 均变大 B 均减小

C 均不变 D 与以前相反 E 变化无规律 我的答案:0 答案:A 单选题7.一般苷类化合物所不具备的性质是()。答案:B 删除 A 多为固体 B 有升华性 C 有旋光性 D 均可溶于醇类 E 多为无色 我的答案:0 答案:B 单选题8.属于亲脂性有机溶剂但极性较大并可用于萃取苷类成分的是()。答案:C 删除 A 氯仿 B 苯 C 正丁醇 D 丙酮 E 乙醚 我的答案:0 答案:C 单选题9.可作为天然药物中挥发性有效成分提取的方法是()。答案:D 删除 A 铅盐沉淀法 B 结晶法 C 两相溶剂萃取法 D 水蒸气蒸馏法 E 盐析法 我的答案:0 答案:D 单选题10.能用石油醚回流提取的成分是()。答案:A 删除 A 叶绿素 B 鞣质 C 氨基酸 D 黄酮 我的答案:0 答案:A 单选题11.大多数木脂素是由()个C6-C3单元组成的()。答案:B 删除 A 1 B 2 C 3 D 4 E 5 我的答案:0 答案:B

西南大学药物化学作业答案

西南大学 2019 春药物化学作业答案 1、异环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药( C) A、抗代谢物 B、生物碱 C、生物烷化剂 D、其他类 E、抗生素类 2、与炔雌醇叙述不符的是( C) A、为一种口服有效的药物 B、遇硝酸银试液产生白色沉淀 C、与盐酸羟胺作用生成肟 D、可溶于氩氧化衲水溶液中 E、与炔诺酮或甲地孕酮西伍制成口服避孕药 3、甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药(E) A、抗肿瘤金属配合物 B、烷化 C、抗肿瘤生物碱 D、抗肿瘤抗生素 E、抗代谢抗肿瘤药 4、除具有抗过敏作用外,还具有镇静及抗晕动症作用的药物是(A) A、盐酸苯海拉明 B、氯雷他定 C、盐酸西替利嗪 D、马来酸氯苯拉敏 E、盐酸赛庚啶 5、可以促进钙磷的吸收,临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是(A) A、维生素 D B、维生素 K C、维生素 B D、维生素 E E、维生素 C 6、久置露空气中容易吸收二氧化碳,最好在临用前配制的药物是(E) A、亩乃静 B、奥卡西平 C、丙戊酸钠 D、盐酸氯丙嗪 E、苯妥英钠 7、下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质( B) A、醋酸苯酯 B、乙酰水杨酸酐 C、乙酰水杨酸苯酯 D、苯酚

E、水杨酸酐

8、地高辛的临床用途为( B) A、抗心绞痛 B、抗心力衰竭 C、抗高血压 D、抗心律失常 E、降血脂 9、哪个不是非甾体抗炎药的结构类型(D) A、选择性 COX-2 抑制剂 B、芬那酸类 C、芳基烷酸类 D、三环类 E、1,2-苯并噻嗪类 10、下列对黄体酮叙述不正确的是(B) A、结构中 3 位有羰基 B、结构中 11 位有 4ー二甲氨基苯基取代 C、属于孕激素类 D、可与高铁离子络合显色 E、结构中 4 位和 5 位间有双键 11、下列药物中不属于孕甾烷类的是( D) A、炔诺酮 B、醋酸甲地孕酮 C、黄体酮 D、甲睾酮 E、醋酸甲羟孕酮 12、苯磺酸阿曲库铵的临床用途为(B) A、抗老年痴呆药 B、外周性肌肉松弛药 C、解痉药 D、抗病毒药 E、抗溃疡药 13、与西沙必利的叙述不相符的是(B) A、只能限制在医院里使用 B、分子中两个手性碳,药用其反式的两个外消旋体 C、与其他 PY3A4 抑制剂合用,可使其血浆水平明显升高。发生心脏不良反应 D、用于以胃肠动力障碍为特征的疾病 E、本品具同质多晶现象 14、下列各药物中哪个为碳酸酐酶抑制剂,除利尿作用外,目前床上主要用于治疗 B)青光眼 A、马来酸依那普利 B、乙酰唑胺 C、螺内酯 D、甘露醇 E、依他尼酸 15、有关奥美拉唑的叙述不符的是(B)

药物化学1

《药物化学》复习资料答案 一、单项选择:(共30题) 1.下列维生素又称抗坏血酸的是C A. 维生素A B. 维生素B C. 维生素C D. 维生素D 2. 化学结构如下的维生素是C N HO H 3C CH 2OH CH 2OH HCl A. 维生素K 3 B. 维生素C C. 维生素B 6 D. 维生素B 1 3.属于水溶性维生素的是B A. 维生素A B. 维生素B 1 C. 维生素E D. 维生素K 4.下列维生素可用于水溶性药物抗氧剂的是C A. 维生素A B. 维生素K C. 维生素C D. 维生素E 5.此结构为下列哪一种维生素D N N NH N CH 2(CHOH)3CH 2OH H 3C H 3C O O A. 维生素K 3 B. 维生素B 1 C. 维生素E D. 维生素B 2 6.能够与三氯化锑的三氯甲烷溶液作用显蓝色后渐变为红色的维生素是A A. 维生素A B. 维生素B C. 维生素C D. 维生素D 3 7.可用于抗佝偻病的维生素是D A. 维生素A B. 维生素B C. 维生素C D. 维生素D 2 8.下列关于维生素A 的叙述错误的是C A. 极易溶于三氯甲烷 B. 共轭多烯醇侧链易被氧化为环氧化物 C. 与维生素E 共存时更易被氧化 D. 应装于铝制或其他适宜的容器内,充氮气密封,在凉暗处保存 9.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是B A. 维生素A B. 维生素E C. 维生素C D. 维生素D 3 10.维生素C 显酸性,是由于结构中含有D

A.羧基 B.酚羟基 C.醇羟基 D.烯醇羟基 11.药物易发生水解变质的化学结构是C A. 氨基 B. 羟基 C. 酯键 D. 羧基 12.药物易发生氧化变质的化学结构是D A. 苯环 B. 羧基 C. 烃基 D. 酚羟基 13.阿司匹林极易发生水解,除了酚酯易水解外,还有邻位羧基的B A. 吸电子作用 B. 邻助作用 C. 酸催化作用 D. 空阻作用 14.利多卡因不易发生水解是由于酰胺键邻位的两个甲基可生产C A. 供电子作用 B. 吸电子作用 C. 空阻作用 D. 邻助作用 15.不属于变质反应的是C A. 氧化 B. 水解 C. 缩合 D. 分解 16.酯类和酰胺类药物,一般来说溶液的pH增大时A A. 更易水解 B. 易水解 C. 难水解 D. 不水解 17.药物在阴凉处贮存是指C A. 避光2~10℃ B. 避光<20℃ C. 2~10℃ D. <20℃ 18.易氧化变质的药物应选用的贮存方法是C A. 密闭贮存 B. 凉暗处贮存 C. 避光贮存 D. 密封贮存 19.酚类药物易发生B A. 水解反应 B. 氧化反应 C. 聚合反应 D. 还原反应 E. 异构化反应 20.酯类药物易发生A A. 水解反应 B. 氧化反应 C. 聚合反应 D. 还原反应 E. 异构化反应 21.咖啡因的药效团是B A. 喹啉 B. 黄嘌呤 C. 碟呤 D. 喹诺啉 22.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是A A. 生物电子等排原理 B. 前药原理 C. 软药原理 D. 硬药原理 23.喹诺酮类药物的活性基团是D A. 1位氮原子上的取代基 B. 6位的氟原子 C. 7位的含氮杂环 D. 3位的羧基和4位的羰基

药物化学总结

药物化学重点总结 给结构写名称和作用靶点(10*1分)单独列出 给通用名写结构(5*1分)单独列出 选择(20*1)构效关系重点 填空(30个空*0.5分) 简答(4-5道,20分) 合成(2-3个,10分) 第一章绪论 第二章药物的结构和生物活性 产生药效的两个主要因素(药物的理化性质以及药物与受体之间的相互关系) 1、药效团:药效团是与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本的结构特征(三维结构) 2、药动团:是指药物结构中决定药物的药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。(与药效团以化学键结合,是药效团的载体) 3、天然氨基酸:L-氨基酸或二肽在体内可被主动转运,可作为药动基团连接于药效团上,以利于其吸收和转运。 4、毒性基团:是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的结构基团。(毒性集团一般都有亲电性质,与体内核酸,蛋白交联)其药物分子中的主要亲电基团: ①含有环氧类的基团 ②可生成正碳离子的基团 ③β-内酯及醌类的基团 ④烷基硫酸酯或磺酸酯及β-卤代硫醚类的基团 ⑤N-氧化物、N-羟胺、胺类以及在体内可转化为含胺类的基团等。 5、药物生物转化反应

①Ⅰ相反应:水解反应氧化反应还原反应(羰基的还原反应硝基和偶氮基的还原反应) ②Ⅱ相反应:结合反应:1.与葡萄糖醛酸结合(最常见、最重要) 2.与硫酸结合 3.与谷胱甘肽结合 4.与乙酰基结合 5.与甲基结合 6、前药:是一类经结构修饰将原药分子中的活性基因封闭起来而本身没有活性的药物。 进行前药修饰的作用(一般出选择): ①改善药物的吸收性②延长药物的作用时间③提高药物的选择性④提高药物的稳定性 ⑤提高药物的水溶性⑥降低药物的刺激性⑦消除药物的不良味觉⑧发挥药物的配伍作用 7、软药:软药是容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。 8、电子等排体:是指外层电子数目相等的原子、离子、分子,以及具有相似立体和电子构型的基团。如亚甲基与氧原子 9、生物电子等排体:是指具有相似的理化性质,又能产生相似生物学活性的基团或分子。 第三章镇静催眠药和抗癫痫药物 第一节、镇静催眠药 镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类,苯二氮卓类,咪唑并吡唑类 一.苯二氮卓类(地西泮,奥沙西泮,阿普唑仑) 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核

中国药科大学药物化学考研药物化学药物化学精编

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中国药科大学2006年药物化学期末试卷 一、名词解释(每小题4分,共12分) 1.抗高血压药 2.抗代谢抗肿瘤药 3.四环素类抗生素 二、填空题(每空1分,共16分) 1.卡托普利的结构式为_____化学名是_____其主要用途为 __________。 2.镇静催眠药按化学结构的不同,可分为_____类_____类和 其他类型。 3.对乙酰氨基酚的结构式是_____。 4.吗啡分子结构中因具有_____及_____,因而显酸碱两性。 5.盐酸麻黄碱的主要用途是_____。 6.顺铂临床用于__________。 7.环磷酰胺临床使用的剂型为_____。 8.林可霉素的主要用途是__________。 的结构式为_____。 10.孕甾烷的基本结构式是_____。 11.对氨基水杨酸钠临床用途是_____。 12.克霉唑的临床用途为_____。

三、单项选择题(在每小题的五个备选答案中,选出一个正 确答案,并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分,共36分) 1.可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是( )。 A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.硫喷妥钠 D.氯丙嗪 E.安定 2.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构( ) A.氨甲丙二酯 B.舒宁 C.苯巴比妥 D.氯丙嗪 E.安定 3.苯巴比妥的化学名是( )。 乙基-6-苯基-2,4,6-嘧啶三酮 氯-5-甲基-1-甲酰胺 乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇 ,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 4.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是 ( )。 A.乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C.苯酚 D.水杨酸苯酯

北京大学药物化学往年题汇总

01药化期中 一.选择 1、关于巴比妥类药物的代谢特点,正确的是() A.pKa越大,未解离百分率越大,作用时间越长。 B.pKa越大,未解离百分率越小,作用时间越长。 C.pKa越大,未解离百分率越大,作用时间越短。 D.pKa越大,未解离百分率越小,作用时间越短。 3、下列关于吗啡不正确的一项是() A.3位酚羟基具有弱酸性。 B.天然产物为左旋体。 C.17位N原子具有碱性。 D.吗啡易氧化生成阿扑吗啡。 4、阿片类镇痛药中毒应用以下哪种药物解救() A.埃托非 B.纳洛酮 C.哌替啶 D.美沙酮 3、对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以 A.用环状结构代替酯基 B.以氮取代芳基与羧酸之间的氧 C.芳环对位不能有取代基 D.增加苯基数目 9、以下哪个是阿片类镇痛药中毒的解救药 A.芬太尼 B. 埃托啡 C.纳曲酮 D.哌替啶 10、下述描述哪个与Morphine不符 A.易氧化生成阿扑吗啡C.17位的叔氮原子呈碱性 B.3位酚羟基,呈弱酸性D.天然来源的是左旋体 二、填空题。(每空1分,共25分) 1、吩噻嗪类抗精神病药物中2位具有__________性能时,活性增强;母核与氨基侧链相隔__________个碳原子是基本结构特征。 2、主要用于治疗癫痫大发作的药物是__________,用于小发作的是__________,广谱抗癫痫药物是__________。(写中文药物名称) 4、地西泮在体内代谢而产生活性的代谢方式是__________。(写出一种代谢途径即可) 8、阿片类药物与阿片受体的三个作用点为1__________,2__________,3__________。 三、名词解释。(3分X5=15分) 1、Calcium antagonist 2、Angiotensin converting enzyme inhibitor 3、Lethal synthesis 致死合成 5、κ受体激动剂一些麻醉性的镇痛药作用于阿片受体,是阿片受体的激动剂。阿片受体有四种亚型,阿片κ受体激动剂是其中的一种亚型,其特点是成瘾性小。如喷他左辛属于阿片κ受体激动剂。 四、讨论题。(50分) 4、举出两例药物代谢研究在药物设计中的应用。其中一个写结构式,另一个写中文名称即可。(6分) 通过对药物代谢的研究,可合理的设计新药,指导新药的研究和开发。本题可举的例子在每章均可见,以下是任举的两个例子。 1 可发现新的先导化合物,例如,磺胺就是百浪多息的代谢产物,通过对磺胺的研究,发现了一大批磺胺类药物。 2 对先导化合物的结构修饰利用药物代谢的知识来进行先导化合物结构修饰的方法有很多,常用软药、前药的设计。如氨苄西林亲脂性较差,口服吸收差,将极性基团羧基酯化后生成匹氨西林, 口服吸收好,在体内经水解后产生氨苄青霉素而发挥作用。 5、根据苯二氮卓类药物特点,在以下结构的基础上设计新的药物。可设计多个系列,并写明设计原理。(8分)【附图:1,4-苯并二氮卓2-酮。此图就是两个环拼合,苯环和七元环上均无取代基,2位有酮羰基。】 答案要点:本题可有多个答案,基本思路是

合理用药第4章呼吸系统用药在线测试

《合理用药》第04章在线测试 《合理用药》第04章在线测试剩余时间:44:45 答题须知:1、本卷满分20分。 2、答完题后,请一定要单击下面的“交卷”按钮交卷,否则无法记录本试卷的成绩。 3、在交卷之前,不要刷新本网页,否则你的答题结果将会被清空。 第一题、单项选择题(每题1分,5道题共5分) 1、氨茶碱的主要平喘机制为() A、直接收缩支气管 B、抑制磷酸二脂酶 C、激活鸟苷酸环化酶 D、抑制腺苷酸环化酶 2、青光眼患者应该慎用() A、沙丁胺醇 B、沙美特罗 C、孟鲁司特 D、噻托溴铵 3、下述药物中使用后应避免从事高空作业、驾驶汽车等有危险性的机械操作的是() A、厄多司坦 B、苯丙哌林 C、孟鲁司特 D、塞来昔布 4、缓解轻、中度急性哮喘症状应首选() A、沙丁胺醇 B、沙美特罗 C、异丙托溴铵 D、孟鲁司特 5、属于吗啡的前药,过量或长期使用易产生成瘾性的是() A、可待因 B、右美沙芬 C、氨溴索 D、苯丙哌林 第二题、多项选择题(每题2分,5道题共10分) 1、关于右美沙芬注意事项的描述,正确的是 A、可影响早期胎儿发育,对妊娠早期妇女禁用 B、肝肾功能不全者、哮喘、痰多者慎用 C、酒精可增强右美沙芬的镇静作用,用药期间不宜饮酒

D、胺碘酮可提高本品的血浆浓度 E、与单胺氧化酶抑制剂合用,可出现痉挛、反射亢进、异常发热、昏睡等症状 2、祛痰药应避免和下列哪些药物合用,防止稀化的痰液堵塞气管 A、特布他林 B、可待因 C、右美沙芬 D、甲泼尼龙 E、茶碱 3、下列属于β2受体激动剂的是 A、异丙肾上腺素 B、沙丁胺醇 C、沙美特罗 D、特布他林 E、美托洛尔 4、关于白三烯受体阻断剂,下列说法正确的是 A、不宜应用于急性发作的治疗或解除哮喘急性发作时的支气管痉挛 B、在治疗哮喘上不宜单独使用 C、联合糖皮质激素应用可提高疗效,吸入性糖皮质激素的剂量也可适当减少 D、起效缓慢,作用较弱 E、仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制 5、关于M胆碱受体阻断剂的作用特点描述,正确的是 A、比β2受体激动剂弱 B、起效较慢 C、长期应用不易产生耐药性

药物化学

第一章绪论 1.简述药物化学的主要研究内容和任务? 答:药物化学是用现代科学方法和手段研究化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢和寻 找新药的途径和方法的综合性应用基础学科。 药物化学的主要研究内容:1.化学结构与药名—通用名和化学名2.理化性质—溶解性、稳定性和鉴定方法3.合成方法和工艺;4.药理活性—作用机制、吸收与代谢途径和构效关系; 药物化学的主要研究任务:1.为有效利用现有药物提供理论基础2.为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺 3.不断探索开发新药的途径和方法。 2.药物研究与开发的基本过程 第二章抗肿瘤药 1.抗肿瘤药物的分类 作用机制和靶标不同:1.直接作用于DNA,破坏其结构和功能的药物;2.干扰DNA和核酸合成的药物(抗代谢); 3.抗有丝分裂,影响蛋白质合成的药物; 4.作用于肿瘤信号转导机制的药物 2. 烷化剂 作用原理:在体内能形成亲电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子中含有丰富电子的基团发生共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。 化学结构:分为氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类和肼类 氮芥类抗肿瘤药代表 脂肪氮芥的氮原子和β位的氯原子作用生成乙撑亚氨离子,极易与细胞成分的亲核中心起烷化反应。 芳香氮芥由于氮原子的孤对电子和苯环产生共轭作用,减弱氮原子的碱性,作用机制也发生改变。 氮甲 临床应用:本品对精原细胞瘤的疗效较为显著、对多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤也有效。 手性:存在二个旋光异构体,左旋体效用强,右旋体比较弱 环磷酰胺 结构特点:在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰氨基。 临床应用:本品的抗瘤谱较广,主要用于恶性淋巴瘤,急性淋巴细胞白血病,多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等。抗代谢肿瘤药 抗代谢的抗肿瘤药物 氟尿嘧啶 临床应用:本品抗癌谱比较广,是治疗实体肿瘤的首选药物。理化性质:白色或类白色结晶,略溶于水,微溶于乙醇,几乎不溶于氯仿。稀盐酸或氢氧化钠中溶解 作用机制:在体内首先转变为氟尿嘧啶脱氧核苷酸(FUDRP),与TS结合,再与5,10-次甲基四氢叶酸作用,由于氟取代,导致不能有效地合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸(TDRP),使酶(TS)失活。从而抑制DNA的合成,导致肿瘤细胞死亡。 盐酸阿糖胞苷 理化性质:白色细小针状结晶,极易溶于水,略溶于乙醇,几乎不溶于乙醚。 作用机制:通过在在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷(Ara-CTP)发挥抗癌作用。Ara-CTP通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA,阻止DNA的合成,抑制细胞的生长。 临床应用:主要用于治疗急性粒细胞白血病。与其它抗肿瘤药合用可提高疗效。

大学药物化学试题

一、名词解释题 1. 药物(drug) :药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提 高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。 2. 国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance,INN) :是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO)申请,由 世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。 该名称不能取得任何知识产权的 保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书 中标明的有效成分的名称。 在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。 目前, INN
1
名称已被世界各国采用。 3. 构效关系(structure- activity relationship,SAR) :在同一基本结构的一系列药物 中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究 对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。 4. 离子通道(ion ion channel) :离子通道是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能 有选择性地让某种离子(如 Na+、Ca2+、K+、Cl-等)通过膜,而顺其电化学梯度进 行被动转运,从而产生和传导电信号,参与调节人体多种生理功能。 5. 前列腺素(prostaglandin,PG) :一类具有五元脂环带二个侧链(上链 7 个碳原子, 下链为 8 个碳原子)的 20 碳的酸,是内源性的活性物质,具有多种生理功能。
二、 填空题
1. 2.
药物作用靶点有受体、酶、离子通道、核酸 。 镇静催眠药按药物化学结构和作用靶点可分为:苯二氮卓类、巴比妥类、非苯二氮 卓 GABAA 受体激动剂、其他类药物等。
3.
递质(transmitter):当神经冲动到达神经末梢时,在突触部位从末梢释放出的化学 传递物。递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。
4. 5.
传出神经系统递质有:去甲肾上腺素和乙酰胆碱。 解热镇痛药按结构分为苯胺类;水杨酸类;吡唑酮类。

药物化学名词解释

1. 药物(drug):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。 2. 药物化学(medicinal chemistry):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的 合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。 3. 国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance,INN):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO)申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前,INN名称已被世界各国采用。 4. 中国药品通用名称(Chinese Approved Drug Names,CADN):依据INN的原则,中 华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》(CADN),制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN。CADN主要有以下的一些规则:中文名使用的词干与英文INN对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。 5. 巴比妥类药物(barbiturates agents):具有5,5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静 催眠药。20世纪初问市的一类药物,主要由于5,5取代基的不同,有数十个各具药效 学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大,其应用已逐渐减少。 6. 内酰胺-内酰亚胺醇互变异构(lactam- lactim tautomerism):类似酮-烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺的 碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性,可成钠盐。如下图: 7. 锥体外系反应(effects of extrapyramidal system,EPS):锥体外系指在中枢锥体系以 外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。是一套复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤麻痹,静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状,常是抗精神病药物的副反应。 8. 非经典的抗精神病药物(atypical antipsychotic agents):近年来问世的一些抗精神病药物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同,其拮抗多巴胺受体的作用较弱,可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用,其锥体外系的副反应较少,具有明显治疗 精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物如氯氮平。 9. 构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。 10. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin-reuptake inhibitors,SSRIS):通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取,提高5-羟色胺的浓度,产生 抗抑郁作用的一类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺,阻断M胆碱、组胺H1和α1肾上腺素受体。与三环类抗抑郁药比较,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。代表药物如氟西汀。 11. 内啡呔(endorphin):在脑内发现的内源性镇痛物质。包括 -内啡肽( -促脂解激素的 c端30个氨基酸残基)及 -和 -内啡肽(分别为 -内啡肽N端的16和17个氨基酸残基),三者均能与脑中的阿片受体结合,具有很强的止痛效能。

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