帕罗西汀的综合介绍
帕罗西汀的综合介绍
高辰韡河北北方学院临床医学本科04级6班 075000
帕罗西汀(paroxetine, paxil, 商品名赛乐特 Seroxat),学名氟苯哌苯醚,为苯基哌啶类化合物,具有高度的选择性5羟色胺(5-HT)再摄取阻滞作用,其抗抑郁作用强度与三环类抗抑郁药(TCA)相似,而副作用则较TCA明显为小,属于第三代抗抑郁新药。
1 药理学作用
帕罗西汀比传统的三环类抗抑郁药表现出更强的5-HT再摄取抑制性，也比其他类选择性5-HT再摄取抑制剂舍曲林、氟伏沙明和氟西汀更强。
帕罗西汀作用于脑部的相应部位时，对神经递质的再摄取抑制作用可表现出明显的选择性, 且极少能通过其他神经递质起作用。如：帕罗西汀对组织胺H1受体、α或β肾上腺素受体、多巴胺D2和5-HT2受体亲和力均很小，对脑中去甲肾上腺素(NA)组织受体不起作用，M受体具有较低的亲和力。
2 药代动力学
2.1 吸收帕罗西汀可在胃肠道完全吸收, 只有不超过服用剂量1%的原型药物方经粪便排出。口服后2～
10小时内可达到血浆峰值浓度。帕罗西汀的吸收不受食物或合并使用抗酸药物的影响
2.2分布由于帕罗西汀是脂溶性的, 因此广泛分布于各组织中，并很容易达到各个器官。
2.3代谢在动物和人体中, 帕罗西汀主要经肝脏代谢，可被氧化为不稳定的儿茶酚胺中间物, 然后被
甲基化, 最后与葡萄糖醛酸结合成尿苷酸化物。
2.4排泄帕罗西汀的肾脏清除率很低, 通常只有不到服用剂量2%的原型药物在尿中排出。帕罗西汀主
要以代谢物的形式存在于尿 (64%)或粪便(通过胆汁排出)中。
3 临床作用
3.1 抑郁症帕罗西汀可用于治疗各种类型的抑郁症,它的常用剂量为每日20mg,难治病例以每周10mg的速度递增,根据临床反应和耐受性,最大剂量可为每日50mg。
3.2 惊恐发作许多研究显示帕罗西汀短期治疗惊恐发作与氯丙咪嗪疗效相当且更早发挥作用,优于安慰剂。有研究显示帕罗西汀长期治疗惊恐发作,可明显减少发作次数且可防止复发.
3.3 广泛性焦虑症(GAD) 帕罗西汀组在减少精神焦虑方面优于氯硝西泮,与丙咪嗪相似,疗效优于氯硝西泮或阿普唑仑,对躯体及精神焦虑均有效,对精神焦虑症状改善更明显。
3.4 社交焦虑障碍(即社交恐怖症) 汀疗效优于氯硝西泮或阿普唑仑,对躯体及精神焦虑均有效,且对精神焦虑症状改善更明显。
3.5 强迫症(OCD) 有资料显示,帕罗西汀可持续治疗强迫症及防止复发超过1a。
3.6 原发性失眠帕罗西汀可有效缓解失眠症的各种症状，提高睡眠质量。
3.7 妇女经前期综合征(PMDD) 帕罗西汀有治疗经前易怒、抑郁心境、食欲增加、焦虑
等症状的作用,且经10个月经周期治疗,性功能方面不良反应无明显变化。
3.8 早泄帕罗西汀可延迟射精时间,临床可用来治疗早泄。
3.9 其他另有一些报道显示帕罗西汀可有效治疗顽固性血管迷走性晕厥、创伤后应激障碍、酒精依赖等。
4 不良反应
4.1 消化系统症状胃肠道反应较常见,主要有口干、厌食、恶心、便秘、腹泻。上述反应发生率13.3 %～16.7%.也有报道便秘发生率高达52.3%.国内曾观察到帕罗西汀引起肝功能异常,为转氨酶轻度升高.
4.2 神经精神症状常见症状有头昏、头痛、嗜睡、失眠、易激、震颤。国内报道3例焦虑性神经症患者,服用帕罗西汀20mg·d-1后于短期内(1～7d)出现焦虑样发作的反应,表现:紧张、烦躁、坐立不安、四肢发麻,与原先焦虑症状不一样,减量或停药后症状逐渐缓解消失。
4.3 低钠血症及抗利尿激素分泌失调综合征该症状发生率3.5‰,大多数出现于用药后3周内,老年、体重偏低及女性患者为危险因素。
4.4 性功能障碍帕罗西汀引起性功能障碍有较多报道,表现:性欲减退、射精延迟等。男性较女性在性冲动及性欲减退方面更明显,勃起及性高潮差异无显著性。
另外有报导发现有患者在服用帕罗西汀后，全身多处自发性瘀斑,血小板计数及出、凝血功能均在正常范围,停药5d后症状明显缓解,没有新的瘀斑出现。也有关于体位性低血压的报导。另有医师认为应用帕罗西汀会增加发生乳腺癌的危险性。另外泌乳、心电图ST-T段改变也均有报道。
5 注意事项
帕罗西汀不受食物及抗酸药影响,与其他的5-HT再摄取阻滞药一样,帕罗西汀与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)并用可引起5-HT综合征(血清素综合征)。帕罗西汀对CYP-D6抑制作用很强,可增加同时服用的由此酶代谢的药物血浓度。因此，在应用中应注意以下情况
5.1 停用单胺氧化酶抑制剂2周以上才能服用帕罗西汀,应慎重且逐渐增加剂量。
5.2 癫痫或有躁狂病史患者慎用。
5.3 禁与任何选择性5-HT再摄取抑制剂或单胺氧化酶抑制剂联用。
5.4 西米替丁可导致帕罗西汀稳态血浓度增加,因此合并使用时,应降低帕罗西汀剂量。
5.5 地高辛可使帕罗西汀达峰浓度到达时间延长,但地高辛本身血浓度无显著改变。
5.6 肝酶诱导剂或抑制剂可影响帕罗西汀的代谢和药物动力学性质。
5.7 帕罗西汀不增加酒精对智力和运动能力的损害,但服用帕罗西汀期间应避免饮酒。
5.8 帕罗西汀与苯妥英钠合用,会降低帕罗西汀的血浓度,增加不良反应的发生。
5.9 服用抗凝血药物的病人慎用帕罗西汀。
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文拉法辛与帕罗西汀治疗伴有焦虑的抑郁症对照研究
文拉法辛与帕罗西汀治疗伴有焦虑的抑郁症对照研究 【摘要】目的：探讨文拉法辛与帕罗西汀对伴有焦虑的抑郁症的临床疗效和安全性。方法：将61例伴有焦虑的抑郁症患者随机分为两组，分别给予文拉法辛和帕罗西汀治疗6周。采用Hamilton抑郁量表（HAMD）、Hamitlton焦虑量表（HAMA）、不良反应量表（TESS）评定临床疗效和不良反应。结果：两组疗效差异无显著性。文拉法辛起效稍快。两组不良反应均较轻，安全性好。结论：文拉法辛与帕罗西汀均是安全有效的抗抑郁药。 【关键词】文拉法辛；帕罗西汀；抑郁症 为探讨文拉法辛与帕罗西汀对伴有焦虑的抑郁症的临床疗效和安全性，将两药进行对照研究，报道如下。 1 资料与方法 1.1 对象：为我院住院及门诊患者，符合中国精神障碍分类与诊断标准抑郁发作及广泛性焦虑的诊断标准Hamilton抑郁量表（HAMD，17项）总分≥18分，排除药物滥用和严重躯体疾病共61例。随机分为两组。文拉法辛组31例，男15例，女16例；平均（33.5±1 2.7）岁；帕罗汀组30例，男15例，女15例，平均（32.8±11.9）岁，以上项目两组差异均无显著性（均P＞0.05）。 1.2 方法：文拉法辛75～225 mg/d，平均（150±35）mg/d，帕罗西汀20～50 mg/d，平均（20±4）mg/d，疗程6周，失眠者可短期合用小剂量苯二氮卓类药。采用HAMD、HAMA、不良反应量表（TESS）在治疗前及治疗1、2、4、6周进行评定。疗效按HAMD%减分率，减分率≥75%为痊愈，50%～74%为显著进步，25%～49%为进步，＜25%为无效。采用PSSS11.0进行t检验及χ2检验。 2 结果 2.1 两组临床疗效比较：文拉法辛组痊愈17例，显著进步7例，进步3例，无效4例，显效率77.4%，有效率87.1%；帕罗西汀组分别为15、8、2和5例，显效率76.4%，有效率8 3.3%。两组疗效比较差异无显著性（P＞0.05）。
广泛性焦虑障碍第七
广泛性焦虑障碍 一、定义 广泛性焦虑障碍（GAD）是一种以焦虑为主要临床表现的精神障碍，患者常常有原因不明的提心吊胆、紧张不安，并有显着的自主神经功能紊乱症状、肌肉紧张及运动性不安。患者往往能够认识到这些担忧是过度和不恰当的，但不能控制，因难以忍受而感到痛苦。病程不定，但趋于波动并称为慢性。 多数GAD患者合并有抑郁障碍或其他焦虑障碍，称为共病现象。常见的共病有抑郁障碍、惊恐障碍、强迫障碍等，共病造成GAD的诊断和治疗困难。 二、流行病学 GAD是最常见的焦虑障碍，终生患病率约为%%，在普通人群中年患病率%%，45—55岁年龄组比例最高，女性患者是男性患者的2倍。GAD常为慢性病程，国外资料显示患者在明确诊断前已经有10年病程者并不少见。 三、病因与发病机制 1.遗传：荟萃分析表明GAD有家族聚集性，遗传度大约为32%。 2.神经生物学： （1）神经影像学：目前研究的重点是杏仁核，研究发现GAD的青少年杏仁核体积增大，前额叶背内测体积也增加；杏仁核、前扣带回和前额叶背内测活动增加，并与焦虑的严重程度正相关；而前额叶背外侧活动相对下降。（2）神经生化 ①去甲肾上腺素的作用：去甲肾上腺素的作用?焦虑伴有警觉程度增高和 交感神经活动增强的表现，提示患者的肾上腺素能活动增加。某些可以降低去甲肾上腺素能活动的药物如可乐定，有减轻焦虑的作用。? ②?5-羟色胺的作用：??5-羟色胺释放增加时，出现明显焦虑反应。??? ③γ-氨基丁酸的作用：γ-氨基丁酸有抗焦虑的作用。焦虑也许与γ-氨基 丁酸的功能不足有关。 ④乳酸盐的作用：静脉注射乳酸盐可以引起惊恐发作，是焦虑症研究的重 大进展之一。乳酸盐的致焦虑作用已在制造焦虑模型及检验抗焦虑药物的疗效中得到应用。 ⑤另外，尚有研究发现，广泛性焦虑症患者的血浆肾上腺素、促肾上腺皮 质激素及白细胞介素Ⅱ均高于正常对照组，而皮质醇却低于对照组。待焦虑症状缓解后，上述各生理指标均恢复正常。 3．心理学理论 行为主义理论认为，焦虑是对某些环境刺激的恐惧而形成的一种条件反射。心理动力学理论认为，焦虑源于内在的心理冲突，是童年或少年期被压抑在潜意识中的冲突在成年后被激活，从而形成焦虑。在临床上，一些焦虑障碍的患者病前有应激性生活事件，特别是威胁性事件更易导致焦虑发作。近来的研究显示童年时期发展的不安全的依恋关系、对照料者的矛盾情感、父母的过度保护、被虐待和威胁、与养育者过多分离均可能是焦虑产生的原因。 四、临床表现 GAD起病缓慢，可与一些心理社会因素有关，尽管部分患者可自行缓解，但多表现为反复发作，症状迁延，病程漫长者社会功能下降。 1.精神性焦虑：精神上的过度担心是焦虑症状的核心。表现为对未来可能发生 的、难以预料的某种危险或不幸事件经常担心。有的患者不能明确意识到他担心的对象或内容，而只是一种提心吊胆、惶恐不安的强烈内心体验，称为
【CN110037995A】一种稳定的盐酸帕罗西汀片剂及其制备方法【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910310282.8 (22)申请日 2019.04.17 (71)申请人 石家庄龙泽制药股份有限公司 地址 052500 河北省石家庄市深泽县工业 园区（西环路16号） (72)发明人 刘智勇 王海东 王华宇 (74)专利代理机构 石家庄领皓专利代理有限公 司 13130 代理人 任军培 李婷 (51)Int.Cl. A61K 9/36(2006.01) A61K 31/4525(2006.01) A61K 47/36(2006.01) A61K 47/32(2006.01) A61K 47/02(2006.01) A61K 47/26(2006.01)A61P 25/24(2006.01) (54)发明名称一种稳定的盐酸帕罗西汀片剂及其制备方法(57)摘要本发明属于医药技术领域，提出了一种稳定的盐酸帕罗西汀片剂及其制备方法。其中，盐酸帕罗西汀片剂，包括以下重量份的组分：盐酸帕罗西汀7.6份，填充剂67.4～81.9份，粘合剂2～5份，稳定剂3～10份，崩解剂5～7份，润滑剂0.5～3份，其中，稳定剂为蔗糖，填充剂为二水磷酸氢钙，崩解剂为羧甲基淀粉钠，粘合剂为聚维酮K30，润滑剂为硬脂酸镁。盐酸帕罗西汀片剂的制备方法采用湿法制粒工艺。本发明解决了湿法制粒工艺过程中盐酸帕罗西汀产品变红、以及以二水磷酸钙为主要填充剂时盐酸帕罗西汀片在高 温下硬度变差的问题。权利要求书1页 说明书10页 附图4页CN 110037995 A 2019.07.23 C N 110037995 A
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文拉法辛缓释剂与帕罗西汀治疗抑郁症的效果比较 发表时间：2019-07-24T09:31:57.613Z 来源：《医药前沿》2019年17期作者：陈健周颖（通讯作者） [导读] 抑郁症是临床上比较常见的一类重性精神疾病，严重的症状带来的痛苦。 （上海市黄浦区精神卫生中心上海 200003） 【摘要】目的:比较文拉法辛缓释剂与帕罗西汀对抑郁症患者的疗效及安全性。方法：门诊及住院部招募32例抑郁症患者，计算机随机分配的方式分为两组，每组16例。文拉法辛组给予文拉法辛缓释剂（怡诺思），帕罗西汀组给予帕罗西汀（赛乐特）治疗。观察6周。评估员对所有被试使用汉密尔顿抑郁量表(HAMD-17)及汉密尔顿焦虑量表(HAMA)进行测评。分别在入组时和治疗后的2、4、6周评估患者的精神症状，用副反应量表(TESS)评估不良反应。结果:两组总体疗效相当,但文拉法辛缓释剂起效快。两组不良反应均较轻，安全性好。结论:文拉法辛缓释剂与帕罗西汀均是安全有效的抗抑郁药。 【关键词】文拉法辛缓释剂；帕罗西汀；抑郁症 【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2019）17-0066-02 抑郁症是临床上比较常见的一类重性精神疾病，严重的症状带来的痛苦，职业能力和社会功能的下降，较高的自杀率以及生活质量的大幅降低，给个人和社会带来沉重的疾病负担[1]。随着科研技术的不断进步，我们对抑郁症的认识也不断加深，越来越多的抗抑郁药物不断被研发并投入临床使用，那么寻找起效快速、安全可靠、耐受性好，停药前持续服药时间（患者坚持用最初的药物，直到各种原因导致换药或停药前的持续时间）长的抗抑郁药，逐渐成为临床研究的热点。 中国抑郁障碍防治指南（第二版）[2]显示，有大量的循证证据认为，SSRI、SSNI和其他一些新型抗抑郁剂，凭借在安全性及耐受性方面的优势，成为抑郁症治疗的A级推荐药物，且不同的药物在总体有效率及总体不良反应发生率之间不存在显著的差异。文拉法辛缓释片是一种5-HT（5-羟色胺）和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，胃肠道副反应、性方面副反应及药源性激越和动脉高压[3，4]在临床应用中比较常见，而帕罗西汀是单通道的5-HT再摄取抑制剂，不仅有常见的胃肠道、性功能异常及药源性兴奋的副作用，神经系统的副反应也比较常见[4，5，6]，这两种药物在治疗抑郁症的临床应用中各有优劣。但目前关于两者在起效时间、疗效及耐受性方面比较的研究仍是空白。 本研究，我们进行了一项随机对照、量表评估盲法的研究，比较在临床工作实际中，文拉法辛缓释剂(商品名：怡诺思)与帕罗西汀(商品名：赛乐特)治疗抑郁症的疗效及耐受性。 1.资料与方法 1.1 一般资料 为2016年1月—2017年5月我院门诊及住院患者，符合中国精神障碍分类与诊断标准第3版抑郁发作诊断标准。汉密尔顿抑郁量表(HAMD)17项评分≥18分，汉密尔顿焦虑量表(HAMA) ≥14分，排除有严重躯体疾病和药物滥用者。 共32例，随机分成两组。文拉法辛缓释剂组16例，男7例，女9例，年龄18～55岁，平均(38.29±10.67)岁；HAMD总分(25.14±4.07)分；HAMA总分(21.3±62.56)分；临床疗效总评量表病情严重程度(CGI-S1)评分(5.36±0.63)分；帕罗西汀组16例，男6例，女10例，年龄19～57岁，平均（40.22±9.84）岁；HAMD总分（28.33±4.84）分；HAMA总分(23.33±3.71)分；CGI-S1评分(5.56±0.7)分。两组以上各项差异均无显著性(P＞0.05)。 1.2 方法 经过1周清洗期。文拉法辛缓释剂起始剂量75mg/d，最高225mg/d;帕罗西汀起始剂量20mg/d，最高40mg/d。疗程6周。不合用其他抗抑郁剂和抗精神病药。失眠者可短期合并小剂量苯二氮卓类药。 采用HAMD、HAMA、副反应量表(TESS)在治疗前1、2、4、6周进行评定。疗效按HAMD减分率，减分率≥75%为痊愈，50%～74%为显著进步，25%～49%为进步，＜25%为无效。 数据输入计算机SPSS21.0软件进行统计分析。计数和计量资料分别行χ2或t检验 2.结果 两组HAMD和HAMA评分比较见表。 文拉法辛缓释剂组痊愈10例，显著进步3例，进步1例，显效率92.9%；帕罗西汀分别12、4、2例，显效率88.89%；两组差异无显著性(P＞0.05)。经6周治疗后，两组HAMD.HAMA总分均有显著性下降(P＜0.01)；治疗2、4周时的评分均以文拉法辛缓释剂组较帕罗西汀组下降显著(P＜0.01),起效快;治疗6周时两组评分相仿(P＞0.05)。 2.2 两组不良反应比较 以TESS得分≥2分视为不良反应。文拉法辛缓释剂组有恶心、呕吐4例，口干、多汗、头晕、血压改变各3例，肝功能异常1例。帕罗西汀组有恶心、呕吐6例，头痛、头晕各4例，失眠2例，肝功能异常1例，激越1例两组不良反应程度均较轻，经对症治疗后，上述症状减轻，不影响治疗，且随着用药时间的延长，有些不良反应会逐渐消失，两组实验室检查均无显著异常。 3.讨论 木研究结果显示，文拉法辛缓释剂与帕罗西汀治疗抑郁症的疗效基本相当。文拉法辛是一种新型的抗抑郁剂，该药通过抑制神经元突触前膜去甲肾上腺素(NE)及5-羟色胺(5-HT)的再摄取，增强中枢突触间隙NE及5-HT功能以及对多巴胺再摄取的弱抑制而发挥抗抑郁作用。对胆碱能、组胺能及肾上腺素能受体的亲和力极小。此药在国外已应用于临床多年[7，8]，比帕罗西汀起效快，抗焦虑效呆明显优于帕罗西汀，且文拉法辛缓释剂在治疗过程中存在量效关系，因而疗效好。低剂量时，以对5-HT系统作用为主，主要改善情绪和心境；随着剂量的增加，对NE系统作用主要以改善躯体症状、改善精力为主;多巴胺递质系统则与提高个体行为动机有关[9，10]。有些患者单用NE再摄取抑
坦度螺酮联合帕罗西汀治疗广泛性焦虑症100 例的临床分析
坦度螺酮联合帕罗西汀治疗广泛性焦虑症100 例的临床分析 发表时间：2015-09-22T11:13:36.457Z 来源：《航空军医》2015年第2期供稿作者：王雷磊 [导读] 黑龙江省佳木斯精神病人福利院广泛性焦虑是临床上常见的一种精神障碍疾病，给患者带来了极大的精神痛苦，严重的影响了患者的工作学习和生活质量。 王雷磊黑龙江省佳木斯精神病人福利院 154007 【摘要】目的：分析并探讨坦度螺酮联合帕罗西汀治疗广泛性焦虑的临床效果。方法：选取2013 年01 月-2015 年01 月期间在我院接受治疗的广泛性焦虑症患者100 例，随机分为观察组与对照组，每组50 例。观察组给予坦度螺酮联合帕罗西汀的方案进行治疗，对照组仅给予帕罗西汀进行治疗。观察两组患者治疗前后HAMA 评分，SAS 评分与SDS 评分。结果：观察组HAMA 评分为（6.45±3.36）分，SAS 评分为（47.65±7.45）分，SDS 评分为（38.13±6.24）分。对照组HAMA 评分为（10.43±3.65）分，SAS 评分为（55.35±7.26）分，SDS 评分为（49.54±6.26）分。观察组HAMA 评分、SAS 评分与SDS 评分明显低于对照组，且经统计学检验，差异具有统计学意义（P<0.05）。观察组出现不良反应4 例，头晕2 例，血压降低1 例，恶心1 例，发生率为8.00%。对照组出现不良反应14 例，头晕2例，口干2 例，嗜睡1 例，便秘4 例，恶心4 例，其他不良反应2 例，发生率为28.00%。观察组不良反应发生率明显低于对照组，且经统计学检验，差异具有统计学意义（P<0.05）。观察组治疗显效21 例，有效24 例，无效5 例，治疗有效率为90.00%，对照组治疗显效16 例，有效21 例，无效13 例，治疗有效率为74.00%。观察组治疗有效率明显高于对照组，经统计学检验，差异具有统计学意义（P<0.05）。 结论：坦度螺酮联合帕罗西汀治疗广泛性焦虑症的临床效果显著，值得推广。 【关键词】坦度螺酮；帕罗西汀；广泛性焦虑；临床效果 随着生活压力的逐渐增多，临床上患有焦虑的患者越来越多。 广泛性焦虑是临床上常见的一种精神障碍疾病，给患者带来了极大的精神痛苦，严重的影响了患者的工作学习和生活质量。临床上，帕罗西汀是常见的被FDA 批准的用于治疗广泛性焦虑症的药物，且有较好的临床效果。坦度螺酮是近年来新型研发的治疗广泛性焦虑症的临床药物，具有较好的临床效果，该药物可以通过激动5-HT1A 受体，从而达到抑制5-HT 能伸经活动，进而起到抗焦虑的效果。目前，在临床试验中已证实对神经症有较好的临床效果和安全性。为了进一步提高广泛性焦虑的治疗效果，本次研究选取2013 年01 月-2015 年01月期间在我院接受治疗的广泛性焦虑症患者100 例，观察坦度螺酮联合帕罗西汀治疗广泛性焦虑症的临床效果。结果满意，现将本次研究结果进行报告如下。 1 资料与方法1.1 一般资料选取2013 年01 月-2015 年01 月期间在我院接受治疗的广泛性焦虑症患者100 例。其中，男57 例，女43例。年龄16 岁~49岁，平均年龄（28.48±7.22）岁。病程5 个月-29 个月，平均病程（12.42±3.27）月。纳入标准：（1）符合广泛性焦虑症的诊断标准。（2）汉密尔顿焦虑量表（HAMA）评分在14 分以上。（3）入院前1 周未服用抗焦虑药物和抗抑郁药物。排除标准[1]：（1）有其他系统严重疾病。（2）癫痫患者、妊娠妇女以及哺乳期妇女。 现将100 例患者随机分为观察组与对照组。观察组治疗前HAMA评分为（28.32±5.34）分，对照组为（28.47±5.36）分。两组患者在性别、年龄、病情方面经统计学检验无显著差异（P>0.05），具有可比性。 1.2 实验方法观察组给予坦度螺酮联合帕罗西汀的方案进行治疗，对照组仅给予帕罗西汀进行治疗[2]。具体用药方法：坦度螺酮，30mg/d，帕罗西汀20mg/d。共服用6 周。 1.3 评价指标观察两组患者治疗前后汉密尔顿焦虑量表（HAMA）评分，SAS 评分与SDS 评分。 1.4 疗效判定显效：HAMA 减分率在50%及以上；有效：HAMA 减分率在25%-50%；无效：未达到上述标准；有效率=（显效+有效）/总数×100%。 1.5 统计学检验使用SPSS19.0 统计学软件对本次实验所得的数据进行统计学分析，采用χ2 检验和t 检验，P<0.05，表明本次实验具有统计学意义。 2 结果2.1 两组患者HAMA 评分、SAS 评分与SDS 评分观察组HAMA 评分为（6.45±3.36）分，SAS 评分为（47.65±7.45）分，SDS 评分为（38.13±6.24）分。对照组HAMA 评分为（10.43±3.65）分，SAS 评分为（55.35±7.26）分，SDS 评分为（49.54±6.26）分。观察组HAMA 评分、SAS 评分与SDS 评分明显低于对照组，且经统计学检验，差异具有统计学意义（P<0.05）。具体数据见表1。 表1 两组患者HAMA 评分、SAS 评分与SDS 评分对比 2.2 两组不良反应对比观察组出现不良反应4 例，头晕2 例，血压降低1 例，恶心1 例，发生率为8.00%。对照组出现不良反应14 例，头晕2 例，口干2 例，嗜睡1 例，便秘4 例，恶心4 例，其他不良反应2 例，发生率为28.00%。观察组不良反应发生率明显低于对照组，且经统计学检验，差异具有统计学意义（P<0.05）。 2.3 两组患者治疗效果对比观察组治疗显效21 例，有效24 例，无效5 例，治疗有效率为90.00%，对照组治疗显效16 例，有效21 例，无效13 例，治疗有效率为74.00%。观察组治疗有效率明显高于对照组，经统计学检验，差异具有统计学意义（P<0.05）。 3 讨论日常生活中，人们都有过焦虑的体验，这是正常生活的一部分，但是过度的焦虑则会影响人们的正常生活与工作，引起身体不适。当一个人持续出现不切实际的担忧，并已经延续到每日的工作生活，则怀疑患上了广泛性焦虑症。 广泛性焦虑症是临床上常见的一种神经症。主要表现为慢性焦虑，以缺少明确的对象和具体的内容呈紧张焦虑状态为主要临床症状。除此之外，患者有明显的自主神经症状，且肌肉紧张合并运动不安，出现一些列的躯体和心境症状。患者常常非常痛苦却无法解脱，严重的影响了生活质量。近年来，广泛性焦虑在普通人群中的发病率为2%-4.7%，而在某些特定群体中发病率可高达10%以上，严重影响工作学习，病情严重者可直接导致自杀等死亡行为[3]。 有专家学者认为，广泛性焦虑症可能是由生物学因素和生活环境共同作用导致。有些专家也认为广泛性焦虑症与遗传背景有关，存在
2020年盐酸帕罗西汀片说明书(课件)
2020年盐酸帕罗西汀片说明书 （课件） 盐酸帕罗西汀片说明书 【药品名称】 通用名：盐酸帕罗西汀片 商品名：1、乐友 (浙江华海药业股份有限公司） 2、舒坦罗（浙江尖峰药业有限公司) 3、赛乐特 (葛兰素史克药业股份有限公司） 英文名：ＰarｏｘｅtinｅＨｙdrochloride Tａblｅｔs 汉语拼音：Yansuａn Ｐaluｏxｉｄiｎg Pｉan 本品主要成分及其化学名称为:盐酸帕罗西汀，其化学名为：(—)－反－4—（4-氟苯基)—3－[［3，４-(甲二氧基）苯氧基］甲基］-哌啶盐酸盐. 结构式为： 分子式:C19H20NO３F·HCl
分子量：365．８4 【性状】 本品为白色薄膜包衣片。 【药品类别】抗抑郁药. 【药代动力学】 本品口服易吸收，不受抗酸药物或食物的影响，口服３０mg，血药浓度达峰时间为6。3小时，峰浓度为１7。6ｎｇ/ml，t１/2为24小时,表观分布容积为3～2８L／kg。血浆蛋白结合率为9５％。7～１４日内达稳态血浆浓度，并迅速分布到各组织器官.在肝脏代谢，约２％以原型由尿排出，其余以代谢产物形式从尿中排出，小部分从粪便排泄.......感谢聆听 【药理毒理】 本品为选择性中枢神经5－羟色胺再摄取抑制剂，可使突触间隙中5-羟色胺浓度增高，发挥抗抑郁作用。对其它递质作用较弱，对植物神经系统和心血管系统的影响较小。 【适应症】 抑郁症。亦可治疗强迫症、惊恐障碍或社交焦虑障碍。 【用法用量】
口服治疗抑郁症，一次20mg,一日1次。治疗强迫症,开始剂量为一日2０mg，依病情逐渐以每周增加10ｍg为阶梯递增，治疗剂量范围为一日２0mg～６0mg,分次口服。治疗惊恐障碍与社交焦虑障碍,开始剂量为一日10ｍg，依病情逐渐以每周增加1０mg为阶梯递增，治疗剂量范围为一日2０mg~ ５0mg，分次口服。......感谢聆听 【不良反应】 可有胃肠道不适，如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。然停药可见撤药综合症，如失眠、焦虑、恶心、出汗、眩晕或感觉异常等。【禁忌症】 对本品过敏者禁用。 【注意事项】 1．闭角型青光眼、癫痫病、肝肾功能不全等患者慎用或减少用量. 2.出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。 3．用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业. ４.成人的临床试验中,帕罗西汀治疗的病人停药时，３0%的病人有不良事件，安慰剂组的病人20％有不良事件。头晕、感觉障碍（感觉异常,电休克样感觉，耳鸣)、睡眠
10第十章 酶的作用机制和酶的调节
第十章酶的作用机制和酶的调节 目的和要求：理解、掌握酶活性部位的相关概念和特点；掌握酶催化高效性的相关机理；了解几种酶的催化机制，理解结构和功能的适应性；了解酶活性的调节方式，掌握酶活性的别构调节、可逆共价调节和酶原激活调节方式及生物代谢中的作用。 一、酶的活性部位 ㈠酶的活性部位的特点 1、概念：三维结构上比较接近的少数特异的氨基酸残基参与底物的结合与催化作用，这一与酶活力直 接相关的区域称酶的活性部位。 结合部位：专一性 催化部位：催化能力，对需要辅酶的酶分子，辅酶或其一部分就是活性中心的组成部分；组成酶活性部位的氨基酸数目对不同酶而言存在差异，占整个酶氨基酸残基小部分 酶活性部位的基团：亲核性基团，丝氨酸的羟基，半胱氨酸的巯基和组氨酸的咪唑基。酸碱性基团：天冬氨酸和谷氨酸的羧基，赖氨酸的氨基，酪氨酸的酚羟基，组氨酸的咪唑基和半胱氨酸的巯基等。 2、特点 ⑴活性部位在酶分子的总体中只占相当小的部分（1%～2%） ⑵酶的活性部位是一个三维实体 ⑶酶的活性部位并不是和底物的形状互补的 ⑷酶的活性部位是位于酶分子表面的一个裂隙内 ⑸底物通过次级键结合到酶上 ⑹酶活性部位具有柔性 ㈡研究酶活性部位的方法 1、酶分子基团的侧链化学修饰 ⑴非特异性共价修饰：活力丧失程度与修饰剂浓度有正比关系；底物或可逆的抑制剂可保护共价修饰 剂的修饰作用。 ⑵特异性共价修饰：分离标记肽段，可判断活性部位的氨基酸残基，如二异丙基氟磷酸（DFP）专一 性与胰凝乳蛋白酶活性部位丝氨酸残基的羟基结合。 ⑶亲和标记：利用底物类似物和酶活性部位的特殊亲和力将酶加以修饰标记来研究酶活性部位的方法。 修饰剂的特点：①结构与底物类似，能专一性引入到酶活性部位；②具活泼化学基团，能与活性部位某一氨基酸共价结合，相应的试剂称“活性部位指示剂”。 胰凝乳蛋白酶和胰蛋白酶，TPE是酶的底物，TPCK是酶的亲和试剂，当酶与TPCK温浴后，酶活性丧失，这种结合具有空间结构的需求，同时也阻止其他试剂如DFP结合。对酶活性中心的组氨酸咪唑环进行修饰。 ⑷自杀性底物标记：底物与酶结合并被催化所生成的产物可以与活性部位的基团专一性结合从而抑制 酶的催化活性。 2、动力学参数测定法：通过动力学方法求得相关参数，作出相应判断。 3、X-射线晶体衍射法：如溶菌酶和胰蛋白酶活性中心的测定
酶的作用机制和酶的调节
酶的作用机制和酶的调节 重点综述 1. 酶作用机制：有专一性机理(锁与钥匙学说和诱导契和假说)和高效性的机理，以后者出现偏多，而且考查的题型上也是多样化(填写、选择、判断、问答等)。 （1)酶作用机理的两种学说，可以只作一般性的了解。 (2)酶作用高效性的机理要重点掌握。体现在以下5个方面：①靠近与定向；②变形与扭曲；③共价催化；④酸碱催化；⑤酶活性部位的低介电区。 在这一部分中，还要了解某些酶的作用原理： ①溶菌酶：活性部位有Clu3，和ASP52典型的酸碱催化。 ②胰凝乳蛋白酶：活性部位有ASPl02、His57和Serl95组成的电荷拉力网。 ③羧肽酶A：含金属离子zn2＋的酶。 2. 酶的调节：酶调节的类型(共价调节，化学修饰，酶原激活，酶含量在分子水平的调节)。 几个概念也很重要：别构酶，调节酶等。 （一）名词解释 1.变构酶（allosteric enzyme）；2．同工酶（isozyme）；3．活性中心（active center）；4. 酶原的激活（activation of zymogen）； 5. 别构效应（allosteric effect）； 6. 正协同效应（positive cooperative effect） （二）选择题（在备选答案中选出1个或多个正确答案） 1. 酶原激活的实质是 A. 激活剂与酶结合使酶激活 B. 酶蛋白的变构效应 C. 酶原分子一级结构发生改变从而形成或暴露出酶的活性中心 D. 酶原分子的空间构象发生了变化而一级结构不变 E. 以上都不对 2. 同工酶的特点是 A. 催化相同的反应，但分子结构和理化性质不同的一类酶 B. 催化相同反应，分子组成相同，但辅酶不同的一类酶 C. 催化同一底物起不同反应的酶的总称 D. 多酶体系中酶组分的统称 E. 催化作用，分子组成及理化性质相同，但组织分布不同的酶 3. 乳酸脱氢酶（LDH）是一个由两种不同的亚基组成的四聚体。假定这些亚基随机结合成四聚体，这种酶有多少种同工酶？ A. 两种 B. 三种 C. 四种 D. 五种 E. 六种 4．下列关于酶活性中心的叙述哪些是正确的 A.是由一条多肽链中若干相邻的氨基酸残基以线状排列而成 B．对于整个酶分子来说，只是酶的一小部分 C．仅通过共价键与作用物结合
帕罗西汀联合小剂量喹硫平治疗抑郁症
帕罗西汀联合小剂量喹硫平治疗抑郁症 发表时间：2018-03-27T15:19:37.227Z 来源：《医药前沿》2018年4月第10期作者：江光华 [导读] 探讨帕罗西汀联合小剂量喹硫平治疗抑郁症的临床疗效。 （重庆市长寿区第三人民医院精神科四病区重庆 401220） 【摘要】目的：探讨帕罗西汀联合小剂量喹硫平治疗抑郁症的临床疗效。方法：选取我院2015年3月—2017年2月门诊治疗的100例抑郁症患者作为研究对象，并随机地分为观察组与对照组，每组各50例。其中对照组患者给予帕罗西汀进行治疗，而观察组患者则采用帕罗西汀联合小剂量喹硫平进行治疗，观察对比两组患者的临床疗效以及不良反应的发生情况。结果：经过治疗，对照组患者临床疗效为72.0%，而观察组患者的临床疗效为94.0%，明显高于对照组，且两组之间的差异具有统计学意义（P＜0.05）；对照组不良反应的发生率为 42.0%，而观察组患者中的发生率为36.0%，不具有统计学意义（P＞0.05）。结论：采用帕罗西汀联合小剂量喹硫平治疗抑郁症，不仅具有良好的临床疗效，且不良反应的发生情况较少，安全性较好，值得在临床上推广使用。 【关键词】帕罗西汀；喹硫平；抑郁症；临床疗效 【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）10-0085-01 抑郁症（depression）又名抑郁障碍，是心境障碍的主要类型之一，其主要临床特征为显著而持久的心境低落。患有抑郁症的患者轻者可出现闷闷不乐、悲痛欲绝、自卑抑郁甚至有自杀的倾向，重者可出现妄想、幻觉等精神病症状[1]，发作时间可从2周到数年，且大多都存在反复发作的倾向。在我国，抑郁症的患病率在3%至5%之间，且发病率还在不断上升，而在患病人群中，只有不到10%的患者接受的相关的药物治疗。由此可见，能够有效治疗抑郁症，对提高患者的生活质量是十分有必要的。本文通过对比的方式探讨了帕罗西汀联合小剂量喹硫平治疗抑郁症的临床疗效，现报道如下。 1.资料与方法 1.1 一般资料 选取我院2015年3月—2017年2月门诊治疗的100例抑郁症患者作为研究对象，并随机地分为观察组与对照组，每组各50例。在所选取的研究对象中，男56例，女44例，平均年龄（32.45±5.23）岁，平均病程（7.43±2.65）个月。经过诊断，所有的研究对象均符合《中国精神疾病分类与诊断标准（第三版）》对抑郁症的诊断。同时，两组研究对象在性别、病程、年龄等基本资料方面的对比，具有可比性，且差异不具有统计学意义（P＞0.05）。 1.2 方法 对照组患者给予帕罗西汀进行治疗，具体用法为：在治疗开始时，患者采用口服的方式服用帕罗西汀10mg，一日一次，之后则根据患者的病情对用药剂量进行调整，逐渐增加，最多每日不超过40mg[2]。观察组患者则采用帕罗西汀联合小剂量喹硫平进行治疗。其中帕罗西汀的用法用量与对照组一致，同时联用小剂量喹硫平。开始治疗时，喹硫平的剂量为25mg，一日两次，每隔1～3日增加一次剂量，每次增加25mg，最多不超过600mg每日[3]。两组患者的治疗均以8周作为一个疗程。一个疗程后观察两组患者的临床疗效以及不良反应的发生率[4]。 1.3 疗效评价 以HAMD减分率为依据来对两组患者的临床疗效进行评比，减分率=（治疗前的评分－治疗后的评分）/治疗前的评分×100%。无效：减分率＜25%；有效：25%≤减分率≤49%；显效：50%≤减分率≤74%；痊愈：减分率≥75%。总有效率=有效率+显效率+痊愈率。 1.4 统计学方法 采用SPSS24.0系统软件进行数据分析，计量资料用百分数或是[n（%）]来表示，用t来检验，计数资料用χ2来检验。P＜0.05，差异具有统计学意义。 2.结果 2.1 两组患者临床疗效对比 经过治疗，对照组患者临床疗效为72.0%，而观察组患者的临床疗效为94.0%，明显高于对照组，且两组之间的差异具有统计学意义（P＜0.05），详见表1。 3.讨论 目前，对于抑郁症的发病机制还不是很清楚，但可以确定的是，抑郁症的发病与生理、心理以及社会环境因素等均有关[5]。帕罗西汀与喹硫平均是目前临床上常用的治疗抑郁症的药物。本文探讨了帕罗西汀联合小剂量喹硫平治疗抑郁症的临床疗效，其中采用帕罗西汀联
舍曲林与帕罗西汀治疗广泛性焦虑症临床效果比较
舍曲林与帕罗西汀治疗广泛性焦虑症临床效果比较 【摘要】目的探讨舍曲林对广泛性焦虑症患者的疗效及不良反应。方法将80例广泛性焦虑症患者随机分成舍曲林组和帕罗西汀组,疗程8周,并用汉密顿焦虑量表(HAMA)、汉密顿抑郁量表(HAMD)、抗抑郁药不良反应评定量表(SELLS)对患者治疗前后进行评估。结果在治疗的第1周、第2周末舍曲林组的HAMA 分值均低于对照组,而在第4、6、8周末,两组患者的HAMA分值差异无统计学意义。在治疗8周末时,舍曲林组治愈率为72.5%,有效率为92.5%,帕罗西汀组分别为70%、90%,两组差异并无统计学意义。在不良反应方面,两组差异无统计学意义。结论舍曲林治疗广泛性焦虑症疗效与帕罗西汀相当,不良反应无明显差异 【关键词】舍曲林;帕罗西汀;广泛性焦虑症 舍曲林是选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂,能快速抗抑郁和焦虑。帕罗西汀是治疗广泛性焦虑症常用药物,疗效确切。本研究就舍曲林治疗广泛性焦虑症的疗效和安全性作一观察。 1 资料与方法 1.1 一般资料所有病例均为2007年12月至2009年12月在本院门诊的患者,符合中国精神障碍分类与诊断标准第三版(CCMD-3)广泛性焦虑症的诊断标准,入组前4周未用过抗精神病药物;排除严重躯体疾病、脑器质性疾病、物质依赖及哺乳期妇女。共入组患者80例,年龄≥18岁,随机分为舍曲林组和帕罗西汀组各40例。治疗组40例中男20例,女20例;平均(35.7±10.2)岁。平均剂量100 mg/d。治疗前HAMA评分(25.5±4.8),HAMD评分(13.8±3.5)。对照组40例中男20例,女20例;平均(3 2.6±9.6)岁。平均剂量40 mg/d。治疗前HAMA评分(25.2±4.2),HAMD评分(1 3.2±3.0)。两组在年龄、性别、治疗前HAMA、HAMD 评分方面差异无统计学意义(P＞0.05)。 1.2 方法舍曲林初始剂量50 mg/d,7 d后加至100 mg/d,以后酌情加量,最高剂量150 mg/d。帕罗西汀初始剂量10 mg/d,3 d后加至20 mg/d,以后酌情加量,最高剂量50 mg/d。单一给药不合并其他抗精神病药物及抗抑郁药,也不用苯二氮卓类药物。入组前,4周末及治疗8周结束时检查血常规、肝功能、心电图各1次。量表采用HAMA、HAMD、SEllS在治疗前及治疗后第1、2、4、6、8周末各评定1次,其中疗效评定依次为HAMA减分率≥75%,为症状缓解;50%～74%为显著进步;25%～49%为好转,＜25%为无效。量表一致性检验,kappa=0.88。 1.3 统计学分析采用SPSS 10.0统计软件包,主要统计方法:χ2检验和t检验。 2 结果 2.1 两组疗效比较治疗组症状缓解29例,显著进步7例,好转1例,无效3例;
盐酸帕罗西汀说明书
盐酸帕罗西汀说明书 通用名：盐酸帕罗西汀片 商品名：赛乐特 英文名：Paroxetine Hydrochloride Tablets 汉语拼音：Yɑnsuɑn Pɑluoxidinɡ Piɑn 本品主要成份为：盐酸帕罗西汀.其化学名称为：（–）-反-4-（4-氟苯基）-3-[[3,4-（甲二氧基）苯氧基甲基-哌啶盐酸盐. 结构式： 分子式：C19H20NO3F·HCl 分子量：365.84 【性状】 本品为白色薄膜包衣片. 【药理毒理】 本品为选择性中枢神经5-羟色胺再摄取抑制剂,可使突触间隙中5-羟色胺浓度增高,发挥抗抑郁作用.对其他递质作用较弱,对植物神经系统和心血管系统的影响较小. 【药代动力学】 本品口服易吸收,不受抗酸药物或食物的影响,口服30mg,血药浓度达峰时间为6.3小时,峰浓度为17.6ng/ml,T1/2为24小时,表观分布容积为3～28L/kg.血浆蛋白结合率为95%.7～14日内达稳态血浆浓度,并迅速分布到各组织器官.在肝脏代谢,约2%以原型由尿排出,其余以代谢产物形式从尿中排出,小部分从粪便排泄. 【适应症】 抑郁症.亦可治疗强迫症,惊恐障碍或社交焦虑障碍. 【用法用量】 口服
治疗抑郁症,一次20mg,一日1次.治疗强迫症,开始剂量为一日20mg,依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增,治疗剂量范围为一日20mg～60mg,分次口服.治疗惊恐障碍与社交焦虑障碍,开始剂量为一日10mg,依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增,治疗剂量范围为一日20mg～50mg,分次口服. 【不良反应】 可有胃肠道不适,如恶心,厌食,腹泻等.亦可出现头痛,不安,无力,嗜睡,失眠,头晕等.少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退.然停药可见撤药综合症,如失眠,焦虑,恶心,出汗,眩晕或感觉异常等. 【禁忌】 对本品过敏者禁用. 【注意事项】 （1）闭角型青光眼,癫痫病,肝肾功能不全等患者慎用或减少用量. （2）出现转向躁狂发作倾向时应立即停药. （3）用药期间不宜驾驶车辆,操作机械或高空作业. 【孕妇及哺乳期妇女用药】 慎用. 【儿童用药】 慎用. 【老年患者用药】 酌情减少用量,日剂量不要超过40mg. 【药物相互作用】 （1）本品与色氨酸合用,可造成高血清素综合征,表现为躁动,不安及胃肠道症状.重者可出现肌张力增高,高热或意识障碍. （2）服用本品的患者应避免饮酒. （3）服用本品前后2周内不能使用单胺氧化酶抑制剂,在停用单胺氧化酶抑制剂2周后,
氢溴酸伏硫西汀片说明书
核准日期：2017 年11 月21 日 修改日期：2018 年02 月26 日 氢溴酸伏硫西汀片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：氢溴酸伏硫西汀片 商品名称：心达悦?；Brintellix? 英文名称：V ortioxetine Hydrobromide Tablets 汉语拼音：Qingxiusuan Fuliuxiting Pian 【成份】 本品活性成分为氢溴酸伏硫西汀 化学名称：1-[2-(2,4-二甲基-苯硫基)-苯基]-哌嗪，氢溴酸盐 化学结构式： 分子式：C18 H22 N2S, HBr 分子量：379.36 本品含以下辅料：（片芯）甘露醇、微晶纤维素、羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠（A 型）、硬脂酸镁；（薄膜包衣）羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、二氧化钛、氧化铁红（5mg）、氧化铁黄（10mg）。 【性状】 本品为异形薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【适应症】 本品用于治疗成人抑郁症。 【规格】 （1）5mg （2）10mg（以C18H22N2S计） 【用法用量】 本品应口服给药，可以与食物同服或空腹服用。
本品初始剂量和推荐剂量均为10 mg，每日1次。根据患者个体反应进行调整，最低可降低至5 mg，每日一次。 抑郁症状缓解后，建议继续接受本品治疗至少6个月，以巩固抗抑郁疗效。 停止治疗 接受本品治疗的患者停药时无需逐步减量（参见【药理毒理】）。 【不良反应】 本品最常见的不良反应是恶心。 不良反应通常为轻或中度，出现在开始治疗的前2周。这些不良反应通常是一过性反应，一般不会导致停药。胃肠道不良反应，如恶心，在女性中更常见。 不良反应列表 不良反应发生率表述为：十分常见（≥ 1/10）；常见（≥ 1/100至< 1/10）；偶见（≥ 1/1,000至< 1/100）；罕见（≥ 1/10,000至< 1/1,000）；十分罕见（<1/10,000）；未 特定不良反应描述 老年患者 65岁及以上的老年患者服用本品10mg，每日1次，或以上剂量时，患者的退出率较高。 65岁及以上的老年患者服用本品20mg，每日1次时，恶心和便秘的发生率（分别为42%和15%）高于65岁以下患者（分别为27%和4%）（参见【注意事项】）。 性功能障碍 临床研究中采用亚利桑那性体验量表（ASEX）对性功能障碍进行了评估。本品剂量为5-15 mg时与安慰剂之间没有差异。然而，本品剂量为20 mg时，治疗中
阿立哌唑说明书
【药品名称】 通用名称：阿立哌唑片 商品名称：阿立哌唑片(奥派) 英文名称：Aripiprazole Tablets 拼音全码：ALiZuoZuoPian(AoPai) 【主要成份】本品主要成份阿立哌唑。 【成份】 化学名：7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮 分子量：C23H27Cl2N3O2 【性状】本品为白色片。 【适应症/功能主治】用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期（4周和6周）对照试验中 确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。 【规格型号】 10mg*14s 【用法用量】成人：口服，每日一次。起始剂量为10mg，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受性 情况，逐渐增加剂量，最大可增至30mg，此后，可维持此剂量不变。每日最大剂量不应超过30mg。由使用其它抗精神病药改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病药；而另一些患者开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。同时服用抗精神病药的时间应最短。 【不良反应】阿立哌唑治疗的条件和疗程包括（类别有重叠）双盲、对照和非对照开放试验、住院和 门诊患者的试验、固定剂量和可变剂量的试验，以及短期和长期药物试验。在服药期间的不良事件通过自发性报告，以及体格检查、生命体征、体重、实验室分析和心电图（ECG）的结果获得。不良事件发生率是指治疗中至少经历过一次所属类别不良事件病例的比例。某一事件如为首次出现，或在接受治疗时比基线评价恶化，即认为该事件是由治疗引起的。没有考虑通过研究者评估因果关系来选择不良事件，即全部报告的不良事件都被纳入统计。1. 在精神分裂症患者短期、安慰剂对照临床试验中观察到的不良结果。2. 在双相障碍躁狂发作患者短期安慰剂对照临床试验中观察到的不良结果。3. 在短期安慰剂对照临床试验中双相障碍躁狂发作患者常见的不良事件。(详见包装内部说明书) 【禁忌】已知对本品过敏的患者禁用。 【注意事项】 1. 体位性低血压：因阿立哌唑具有α1-肾上腺素能受体的拮抗作用，可能引起体位性低 血压。在阿立哌唑治疗精神分裂症（n=926）的5个短期安慰剂对照试验中，与体位性低血压相关事件的发生率包括：体位性低血压（安慰剂1﹪，阿立哌唑1.9﹪）、体位性头晕眼花（安慰剂1﹪、阿立哌唑0.9﹪）和昏厥（安慰剂1﹪、阿立哌唑0.6%）。对于血压体位性显著改变（定义：从仰卧到直立时收缩压至少降低30mmHg）的发生率，阿立哌唑与安慰剂之间无统计学差异（阿立哌唑治疗者中为14﹪，安慰剂治疗者中为12﹪）。? 阿立哌唑应慎用于心血管疾病（心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史）患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况（脱水，血容量过低和降压药治疗）。? 2. 癫痫发作：
倍他乐克的说明书
倍他乐克的说明书 【篇一：倍他乐克】 倍他乐克 。 【倍他乐克药品说明书目录】 ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 药品名称成份性状药理毒理药代动力学适应证用法用量不良反应注意事项孕妇及哺乳期妇女用药药物相互作用药物过量禁忌贮藏批准文号生产企业 【药品名称】 商品名：倍他乐克 通用名：酒石酸美托洛尔片 【倍他乐克成份】 酒石酸美托洛尔 【倍他乐克性状】 本品为白色片。 【倍他乐克药理毒理】 弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于at。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理：本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品 800mg/天，共2年未发现良性及恶性赘生物。 【倍他乐克药代动力学】 【倍他乐克适应证】
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心 力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。 【倍他乐克用法用量】 降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶 栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以 降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分 钟内)，每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg/次，一日2次。 【倍他乐克不良反应】 1.心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周 血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象， 2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。 疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3.消化系统：恶心、胃痛、便秘1%、腹泻占5%，但不严重，很少 影响用药。 4.其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。【倍他乐克注意事项】 2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10 天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病 情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 7.对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和（或）利尿剂治疗的 基础上使用美托洛尔，具体用法参见(用法用量)。 8.不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。 9.在治疗Ⅰ型糖尿病(iddm)患者时须小心观察。 10.运动员慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 【药物相互作用】 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度； 与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。 【倍他乐克药物过量】