正确使用阿司匹林

正确使用阿司匹林
正确使用阿司匹林

正确使用阿司匹林

阿司匹林与青霉素、安定被认为是医药史上三大经典杰作。阿司匹林最早

作为止痛药广泛应用在临床,后来发现阿司匹林可以抑制血小板的聚集,预防

血栓形成,现在更多被应用在心血管疾病的防治。但是,目前阿司匹林的应用

存在明显的误区,在临床上经常会遇到该用的不用,不该用乱用的现象,可谓

乱象丛生。阿司匹林既是救命药,但也有很多副作用,可导致消化道出血和脑

出血。因此,乱用阿司匹林有害无益。

哪些人需要用

做过造影确诊冠心病、心肌梗死、脑卒中、外周血管疾病。做过支架和心

脏搭桥手术已经确诊心血管病的人,如果没有禁忌都应该服用阿司匹林。

有一种误区是认为45岁以上的人服用阿司匹林就能预防心脏病。事实上,研究发现,没有心血管病的人每天服用阿司匹林,10000人每年仅能减少5个

心肌梗死,但增加3个严重胃肠道出血和颅内出血,净获益不明显。

不同国家和地区指南的建议也不一致。欧洲心血管病预防指南建议,无论

有无高血压或糖尿病,只要无明确的心血管疾病,患者就不需要服用阿司匹林

来预防心脏病。2009年美国预防工作组则建议,预防心血管病获益超过出血风

险即可服用阿司匹林,如以下情形:(1)男性45~59岁组10年冠心病风险≥4%、60~69岁组10年冠心病风险≥9%以及70~79岁组10年冠心病风险≥12%时,

阿司匹林降低心肌梗死的价值将超过胃肠道出血的风险;(2)女性55~59岁组

10年脑卒中风险≥3%,60~69岁组10年脑卒中风险≥8%以及70~79岁组10

年脑卒中风险≥11%时,阿司匹林降低脑卒中的价值将超过出血的风险。无心血管病的80岁以上的人不建议服用阿司匹林。

我国规范使用阿司匹林的专家共识建议以下情况可服用阿司匹林预防心血

管病:

(1)患有高血压但血压控制在150/90 mmHg以下,同时有下列情况之一者,可应用阿司匹林进行一级预防:①年龄在50岁以上;②具有靶器官损害,包括血浆肌酐中度增高;③糖尿病。

(2)40岁以上的2型糖尿病患者,合并以下有心血管危险因素者:①有早

发冠心病家族史(直系亲属男<55岁、女<65岁发病史);②吸烟;③高血压;④超重与肥胖,尤其腹型肥胖;⑤白蛋白尿;⑥血脂异常者。

(3)10年缺血性心血管病风险≥10%的人群或合并下述三项及以上危险因

素者:①血脂紊乱;②吸烟;③肥胖;④>50岁;⑤早发心血管病家族史。

阿司匹林在治病同时也可导致出血等严重副作用,有严格的用药指征,需

要根据风险与获益评估确定是否需要服用阿司匹林。

一些情况下不宜服用

网上流传阿司匹林是床头救命三宝之一,所有怀疑心脏病发作的人都需要

立即服用阿司匹林救命。阿司匹林真有这么神奇吗?诚然,心肌梗死发作时,

阿司匹林可快速抑制血小板聚集,对延缓疾病发展有一定作用。对心肌梗死实

施急救时,服用阿司匹林可使死亡率下降20%~30%。欧洲的胸痛指南中建议,

怀疑心肌梗死患者患者应立即呼叫急救,同时服用阿司匹林。

但非专业人士对心脏病缺乏鉴别知识,消化道疾病或主动脉夹层的情况服

用阿司匹林反而有害,建议怀疑心脏病发作时首先呼叫急救,在急救专业人员

指导下用药。急救时,剂量不能太小,应达到300毫克,嚼碎服用更利于吸收

迅速并尽快发挥药效。

同时要注意阿司匹林的禁忌证。如果有阿司匹林过敏史、阿司匹林哮喘、

正在发作的胃肠道出血和需要治疗的消化性溃疡,以及在过去6周内有颅内出

血等情况不要服用阿司匹林。

阿司匹林也是一把双刃剑,既可直接作用于胃黏膜,破坏胃黏膜的保护屏障,促进白三烯等细胞毒性物质释放,损伤胃黏膜,也可损伤肠黏膜屏障。阿

司匹林吸收入血后会抑制环氧化酶,从而使对胃黏膜有保护作用的前列腺素合

成减少,导致胃肠道受损伤和刺激,严重时可引起消化道出血。

65岁以上的老年人、有消化性溃疡或出血病史、幽门螺杆菌感染、吸烟和

饮酒、服用非甾体止痛药或糖皮质激素、联合多种抗血小板或抗凝药、联合应

用螺内酯或抗抑郁药物的人服用阿司匹林更容易出现胃肠道损伤和出血,应多

留心,一旦发现进行性贫血或者大便发黑应及早就诊。长期服用阿司匹林最好

每3个月到医院查一次大便潜血。

注意服用方式和剂量

对于阿司匹林服用时间是否影响疗效,历来说法不一,主要有两个问题比

较集中。

一是早上服用还是晚上服用的问题。有人根据夜里2时到上午10时之间血小板更活跃,也是心血管病高发时段,认为晚上吃阿司匹林更有效。也有研究

发现,早晨服用夜间血中前列环素水平更高对预防夜间心血管病发作更有效,

提出应早晨服药。其实,在哪个时间段服药并不重要,只要长期坚持服用阿司

匹林就能获得持续的血小板抑制效果。目前专家们的共识是,长期服用阿司匹

林的作用是持续性的,早晚没有多大区别,关键是坚持。所有符合服用阿司匹

林适应证的患者,服用期间没有胃肠道出血、哮喘发作等副作用,只要能耐受,都需要需要长期服用。

但阿司匹林抑制血小板的发挥抗血栓作用也会导致出血。服用阿司匹林的

患者在接受手术时,会增加止血难度,外科医生往往会要求停用阿司匹林。但

做过支架的患者,停用阿司匹林会增加支架血栓的危险,一旦发生血栓往往是

致命的。所以,在停用阿司匹林和氯吡格雷等抗血小板药物时,一定要征求心

内科医生的意见。

问题二是阿司匹林肠溶片应该空腹还是餐后服药。以前的阿司匹林到达胃

内后在酸性胃液作用下崩解,可引起胃肠道刺激甚至胃黏膜损伤出血,而餐后

服用可以减少此类副作用。

目前肠溶阿司匹林外有一层耐酸的包衣,保护它顺利通过胃内酸性环境不

被溶解,到达小肠碱性环境缓慢释放吸收,减少胃肠道不良反应。如在饭中或

饭后服,阿司匹林会与食物中碱性物质混合延长胃内停留时间,释放的阿司匹

林药物会产生胃肠道副作用。空腹服用可缩短胃内停留时间,顺利到达吸收部

位小肠,建议阿司匹林肠溶片最好空腹服用。但是前提条件是要选用肠包衣好

的肠溶阿司匹林片。

最后要注意阿司匹林的服用剂量。阿司匹林的最佳剂量是75~150毫克/天。在临床上经常会遇到,有人担心副作用大,只吃阿司匹林肠溶片(25毫克/片)一片或两片,这样不能达到治疗和预防效果。而服用超过150毫克并不能增加

疗效,只会增加药物的副作用。目前,进口的阿司匹林每片100毫克,一天一

片就够了;国产25毫克阿司匹林一天3片或4片,一次服下。

目前有不少关于研究发现,阿司匹林可以降低食道癌、结肠癌和乳腺癌等

的发病率。但是,考虑到阿司匹林的副作用,净获益究竟如何尚缺乏有效评价。也就是说阿司匹林预防癌症证据是不足的,目前国内外均没有指南推荐阿司匹

林用于预防癌症。

加拿大卫生部在近期发布的《药品不良反应通讯》中提示了羟化氯喹引起的低

血糖风险。

阿司匹林临床应用常见问题

1.哪些人必须要用阿司匹林? 做过造影确诊冠心病、心肌梗死、脑卒中、外周血管疾病、做过支架和心脏搭桥手术已经确诊心血管病的人,如果没有禁忌都应该服用阿司匹林。让所有没有阿司匹林禁忌证的心血管病患者服用阿司匹林是每一个医生的责任。这里需要强调的是心血管专科医生确诊的冠心病,不是因为心电图或有早搏、房颤等情况扣上的冠心病帽子。 2.40岁以上没有心血管病的人也需要服用阿司匹林吗? 有一误区45岁以上人都服用阿司匹林预防心脏病。很多医生也搞不清楚,没有心血管病到底需不需要服用阿司匹林。这方面确实存在争议。研究发现,在没有心血管病的人,每天服用阿司匹林不能减少死亡,每10000人每年仅减少5个心肌梗死,但增加3个严重出血,净获益不明显。 不同国家和地区的指南的建议也不一致。欧洲心血管病预防指南建议,无论有无高血压或糖尿病,只要无明确的心血管疾病患者就不需要服用阿司匹林来预防心脏病。2009年美国预防工作组建议预防心血管病获益超过出血风险可以服用阿司匹林:(1)男性45~59岁组10年冠心病风险≥4%、60~69岁组≥9%以及70~79岁组≥12%时,阿司匹林降低心肌梗死的价值将超过胃肠道出血的风险;(2)女性55~59岁组10年脑卒中风险≥3%,60~69岁组≥8%以及70~79岁组≥11%,阿司匹林降低脑卒中的价值将超过出血的风险。无心血管病的80岁以上的人不建议服用阿司匹林。 我国规范使用阿司匹林的专家共识建议以下情况服用阿司匹林预防心血管病: (1)患有高血压但血压控制在150/90mmHg以下,同时有下列情况之一者,可应用阿司匹林进行一级预防:①年龄在50岁以上;②具有靶器官损害,包括血浆肌酐中度增高;③糖尿病。 (2)40岁以上的2型糖尿病患者,合并以下有心血管危险因素者:①有早发冠心病家族史(直系亲属男<55岁、女<65岁发病史),②吸烟,③高血压,④超重与肥胖,尤其腹型肥胖,⑤白蛋白尿,⑥血脂异常者。 (3)10年缺血性心血管病风险/>10%的人群或合并下述三项及以上危险因素者:①血脂紊乱,②吸烟,③肥胖,④>50岁,⑤早发心血管病家族史。 记住阿司匹林是一种药,可导致出血等严重副作用。并不是所有40岁以上的人都需要服用阿司匹林,有严格的用药指征。需要根据风险与获益评估才能确定是否需要服用阿司匹林。 3.阿司匹林是床头救命三宝之一?真有这么神奇吗? 网上传言阿司匹林是床头救命三宝之一,所有怀疑心脏病发作的人都需要立即服用阿司匹林救命。真有这么神奇吗?心肌梗死发作时,阿司匹林可快速抑制血小板聚集,对延缓疾病发展有一定作用。对心肌梗死急救时,服用阿司匹林可使死亡率下降20~30%。欧洲

第二节 正确使用药物 教学设计 教案

教学准备 1. 教学目标 1.了解阿司匹林的结构简式、制备方法、疗效和使用后的不良反应。 2.了解青霉素的疗效及使用方法。 3.了解抗酸药的化学成分、疗效以及麻黄碱的结构简式、疗效及不良反应。 4.认识药物的毒副作用和远离毒品的重要意义。 2. 教学重点/难点 教学重点 1.正确认识三种人工合成药物阿司匹林、青霉素、抗酸药的疗效和使用方法。 2.掌握天然药物麻黄碱的结构、性质以及功效。 3.认识毒品的危害性。 课题难点 1.人工合成药物和天然药物的主要成分 2.掌握天然药物麻黄碱的结构、性质以及功效。 3. 教学用具 教学课件 4. 标签 教学过程 教学过程设计 [新课导入]大家平时生病都吃的什么药呢?药在我们日常生活中的贡献大吗?学生讨论,然后 [阅读] 课本P38第一段

[问] 课本上的两个统计数据说明了什么问题?即我国居民的平均寿命延长和传染病在死亡病因中所占的比率下降的主要原因是什么? [生] 药物的普及。 [查阅资料]医药对我国居民寿命的贡献。 [交流]获得的信息: 我国居民平均寿命由1949年时的35岁,提高到200年的70.8岁。传染病在死亡病因中由35%降到5%。两项指标均已接近发达国家水平,原因是应用了新型 药物,化学做出了重大贡献。 [讲述] 人工合成药物许多,估计已达10万多种。这里我们主要介绍解热镇 痛药、抗生素药和抗酸药等常用药物。 一、人工合成药物 [展示] 阿司匹林药片及其说明书。 [学生活动] 让一位学生简要念一下阿司匹林药片的说明书,并把阿司匹林的化学名、分子式和结构式写在黑板上。(以自愿为原则,后面也是) [板书] 1、阿司匹林 (1)化学名:乙酰水杨酸分子式:C9H8O 结构式: (2)主要用途:解热镇痛,用于发热、头痛、关节痛的治疗,防心血管老化等。 [实验] 将少量的阿司匹林放入试管中,加水,观察现象,并结合课本归纳其物理性质。 (3)物理性质:

“规范使用阿司匹林”的含义是什么

“规范使用阿司匹林”的含义是什么?

“规范使用阿司匹林”的含义 最佳剂量最佳剂型最佳疗程 75-150mg/d 长期服用 精确肠溶剂型 合适人群 符合适应症、排除禁忌证

Part1: 阿司匹林适用人群选择

人群选择总体原则—— 权衡获益与风险,识别CVD高危人群识别CVD 风险人群识别阿司匹林不 良反应高危人群

2011中国心血管病预防指南推荐心血管疾病一级预防:各国指南推荐的抗栓药物仅有阿司 匹林。一般推荐在10年心脑血管病风险>10%的人群应用小剂量阿司匹林预防,不推荐在所有中老年人群均应用。 我国规范使用阿司匹林专家共识推荐如下:(1)患有高血压 但血压控制在150/90 mm Hg以下,同时有下列情况之一者,可应用阿司匹林(75-100 mg/d)进行一级预防:①年龄在50岁以上,②具有靶器官损害,包括血浆肌酐中度增高,③糖尿病。(2)患 有2型糖尿病,40岁以上,同时有心血管危险因素,如:①有早发冠心病家族史,②吸烟,③高血压,④超重与肥胖,尤其腹 型肥胖,⑤白蛋白尿,⑥血脂异常者,应使用小剂量阿司匹林 进行心脑血管疾病的一级预防。(3)10年缺血性心血管病风险≥ 10%的人群或合并下述三项及以上危险因素者:①血脂紊乱, ②吸烟,③肥胖,④≥ 50岁,⑤早发CVD疾病家族史(男<55岁、女<65岁发病史)。

服用阿司匹林发生消化道副作用的高危因素 高危因素 >65岁 有消化道溃疡或出血病史 合并Hp 感染 联合多种抗血小板或抗凝药 联合使用NSAIDs 联合使用糖皮质激素 联合螺内酯、抗抑郁药 吸烟和饮酒

阿司匹林的主要临床应用及不良反应

阿司匹林的主要临床应用及不良反应 发表时间:2016-08-08T15:22:51.487Z 来源:《心理医生》2016年7期作者:贾淑文 [导读] 阿司匹林在临床上应用广泛,是临床上处方量最大的常用药物,该药物主要治疗发热、头痛、关节痛、风湿病等。 贾淑文 (鹤岗市萝北县卫生和计划生育局宣传站黑龙江鹤岗 154200) 【摘要】阿司匹林是一种解热镇痛药,临床应用非常早,在临床中得到广泛应用。随着阿司匹林的新用途不断被发现,对阿司匹林的药理学特性重新认识和评价非常重要,从而对阿司匹林在临床上得到正确有效的使用,减少副反应的发生。 【关键词】阿司匹林;药理学;注意事项 【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231(2016)07-0032-01 阿司匹林在临床上应用广泛,是临床上处方量最大的常用药物,该药物主要治疗发热、头痛、关节痛、风湿病等,同时该药物对心脑血管疾病的预防、抗肿瘤等均有良好的作用[1],具临床资料显示,阿司匹林用于抗血栓以来,减少了约为25%的心血管时间发生的几率,是一种效果明显且具有多重作用的药物。但随着阿司匹林使用的增多,出现的不良反应也逐步增加,常见的有胃肠道副反应、阿司匹林过敏等,因此,临床上使用阿司匹林时,需要用药人员对阿司匹林的药理学特性有充分认识,降低出现不良反应的几率,从而增加药物效果达到疗效。 1.药理学特性 阿司匹林又名乙酰水杨酸,为一种白色结晶性粉末,味酸,遇水微溶解,阿司匹林呈弱酸性,溶于氢氧化钠或碳酸钠中,同时发生分解,阿司匹林的解热止痛作用强于水杨酸钠,且临床不良反应较少。随着医学的不断发展,阿司匹林在临床上的用途不断增多,研究发现,阿司匹林能够对血小板中血栓素的合成进行抑制,起到抗血小板聚集的作用,用于心血管疾病的治疗。 2.临床应用 2.1 解热镇痛 阿司匹林的解热镇痛作用是临床上常用的范畴,其镇痛的作用机制主要为通过对引起化学性刺激的物质产生抑制作用,缓解短期内的疼痛,如阿司匹林对偏头痛急性发作期的效果显著,在出现偏头痛早期服药,能够更好的达到控制效果;解热的作用机制是通过调控下丘脑的体温调节中枢,使血管发生扩张,从而使汗液的排放量增加,达到降低体温的作用。阿司匹林具有消炎作用,但消炎作用机制尚不明确,可能对溶解酶的释放产生抑制作用来达到消炎的效果。 2.2 抗血栓作用 阿司匹林在临床上也常用于心血管疾病的预防,对缺血性血管事件起到较好的预防效果。阿司匹林的小伎俩能够对凝血素的合成产生抑制作用,使血小板的聚集作用降低,对脑出血、心肌梗死、冠心病等心脑血管疾病以及短暂性缺血性疾病起到很好的预防作用。临床研究显示,阿司匹林能够有效的防止糖尿病患者出现心肌梗死及心血管事件发生[2],使糖尿病患者心血管的发病率明星的降低,因此在临床上糖尿病患者常常会服用小伎俩的阿司匹林来降低心血管的发病率。 2.3 抗肿瘤作用 目前,阿司匹林在临床中已逐步应用到抗直肠癌、结肠癌、乳腺癌的防治中,其作用机制尚不明确,可能和血中的前列腺素降低有很大关系,阿司匹林能够通过对COX-2产生抑制作用,导致降低肿瘤细胞代谢降低,从而对肿瘤的转移及生长产生抑制,有研究显示,对于结肠癌、直肠癌等患者服用阿司匹林能够降低患者的死亡率;而长期服用阿司匹林能够降低乳腺癌、胃癌的风险程度,具研究表明长期给予阿司匹林患者使胃癌风险度降低达22%;阿司匹林还能够对抗皮肤癌,对环氧酶蛋白质产生作用,使环氧酶对血细胞的刺激降低[3]。2.4 抗衰老作用 阿司匹林对干扰素及白细胞介素-1的生成产生促进作用,增强人体免疫力,同时临床研究表明,阿司匹林对老年人具有抗衰老和提高记忆力的效果,还可以增强人体角膜组织的弹性,对角膜组织中糖元的合成产生抑制,延续角膜老化的过程。 3.不良反应 3.1 胃肠道不良反应 阿司匹林常见的胃肠道不良反应临床较为常见,出现恶心、呕吐、严重可发生出血等,小剂量的阿司匹林临床上不良反应较少,而对于治疗有些疾病需要大剂量使用,如治疗用于风湿病时需要阿司匹林的剂量相对较大,出现的胃肠道不良反应较多,其主要发生不良反应的机制是通过对COX-1产生抑制作用,使PG的合成受阻,而在胃黏膜中COX-1是对PG的形成产生促进作用,从而通过PG对胃肠道黏膜进行保护,大剂量的阿司匹林对该反应产生破坏,刺激胃肠黏膜导致不良反应。肠溶阿司匹林的外膜主要为纤维素等组成,在胃酸环境下不分解,当药物到达十二指肠内才会分解,减少对胃黏膜的刺激造成损伤,阿司匹林常为餐后用药,减缓药物的直接作用,减少对胃肠黏膜的损伤。而阿司匹林肠溶片具有在碱性环境下分解的特点,如在餐后服用,食物可能使胃部环境出现短暂的变化,导致药物在胃部产生分解,造成胃部损伤。因此,肠溶阿司匹林应在空腹时使用,减少对胃黏膜的损伤,避免出现胃肠道不良反应。 3.2 阿司匹林过敏 阿司匹林过敏是指患者在服用阿司匹林后出现一些不适症状,如支气管痉挛、荨麻疹、水肿等,严重患者可导致休克。而有些哮喘患者服药后出现“阿司匹林哮喘”。其主要由于阿司匹林对气道COX产生抑制作用,导致PG的合成受阻,生成的白三烯过多,导致气管严重的收缩反应,引起哮喘严重。因此,在在临床上用该药治疗时需要注意,了解患者是否有阿司匹林过敏史,一旦发生过敏反应,则及时给予吸氧等对症治疗。 4.小结 阿司匹林在临床上得到了广泛和有效的使用,其用途仍在不断的被发现,对临床上多种疾病有很好的效果,但需要充分认识阿司匹林的药理学特性,正确的用于临床患者非常重要,同时需要专业人士的指导和用药医师的配合,才能最大程度的减少副反应。 【参考文献】 [1]中华医学会心血管病学会,中华心血管病杂志编辑委员会.阿司匹林在动脉硬化性心血管疾病中的临床应用:中国专家共识(2005)

不能和阿司匹林一起应用的药物

不能和阿司匹林一起应 用的药物 内部编号:(YUUT-TBBY-MMUT-URRUY-UOOY-DBUYI-0128)

阿司匹林具有抑制血小板聚集的作用,目前已被作为冠心病治疗的基本药物。小剂量的阿司匹林可以起到治疗作用,大剂量的阿司匹林则有可能导致出血时间延长,甚至出血。丹参也具有抑制血小板聚集、抗凝、降低血黏稠度的作用。将丹参和阿司匹林一起服用,就不太合适了,这相当于加大了阿司匹林的药物剂量,容易导致出血。阿司匹林不仅不能和丹参片一起吃,与许多药都不能一起混着吃。 1.降血脂药降血脂药消胆胺不宜与阿司匹林并用,否则会形成复合物而妨碍药物吸收,降低疗效。? 2.利尿药速尿与阿司匹林合用会使药物蓄积体内,加重毒性反应;乙酰唑胺与阿司匹林联用,后者能使前者血药浓度增高,引起毒性反应。 3.抗凝血药新抗凝、华法令、双香豆素与阿司匹林合用,抑制血小板功能,增加出血危险。

4.降糖药阿司匹林本身有降血糖作用,而且阿司匹林可缓解降血糖药的代谢与排泄,使其降血糖作用增强。因此,降糖灵、优降糖及氯磺丙脲等,不宜与阿司匹林合用,二者合用可能引起低血糖昏迷。 5.抗癌药甲氨蝶呤在体内有70%与血浆蛋白结合,如果同时应用阿司匹林,则有较多的甲氨蝶呤会从人体的血浆蛋白中被置换出来,增强毒性反应。 6.催眠药苯巴比妥(鲁米那)和健脑片等可促使肝细胞内的药酶活性增高,加速阿司匹林的代谢,降低疗效,故不宜联用。 7.抗结核药对氨基水杨酸钠的代谢会受到阿司匹林的干扰,既影响治疗效果,又增强毒性反应,故两者属于配伍禁忌。 8.镇痛药消炎痛、炎痛静与阿司匹林同时应用,非但不能增强疗效,而且会引起胃出血。 9.激素强的松、地塞米松、强的松龙引起胃、十二指肠,甚至食管和大肠消化道溃疡,阿司匹林可加重这种不良反应,因此不宜同服。

怎样正确服用阿司匹林

怎样正确服用阿司匹林 阿司匹林是临床中广泛应用的一种药物,除了具有良好的解热镇痛作用外,还具有抑制血小板激活和抗血栓形成的作用,可用作心、脑血管疾病的一级和二级预防,对防范和减少冠心病急性事件及缺血性脑卒中的发生、发展有着重要意义,被誉为“防治心脑血管事件的基石”。 根据制剂工艺不同,目前临床上使用的阿司匹林制剂主要分为普通制剂和肠溶制剂。阿司匹林的普通制剂口服后因为水杨酸的强酸性作用刺激胃黏膜,所以一般建议饭后服用。目前常用的阿司匹林肠溶片,通过采用肠溶包衣制剂技术,使包裹于肠溶衣里面阿司匹林在胃的酸性条件下不被溶解出来,这样就避免了阿司匹林对胃黏膜产生刺激,同时也利于将阿司匹林传递至肠部促进其吸收,故阿司匹林肠溶制剂餐前服用更合适。若在餐后服用阿司匹林肠溶制剂,因食物可以稀释或中和胃酸,降低胃的酸性,可能会使阿司匹林的肠溶外衣提前溶解;同时,食物也会延缓阿司匹林快速通过胃进入肠道,增加阿司匹林在胃部提前释放的风险。而在餐前服用阿司匹林肠溶制剂时,因为空腹状态下胃呈酸性,阿司匹林肠溶片不会在胃中释放,不会引起胃痛、恶心、呕吐等不适,同时能更快的通过胃到达肠部进行释放,药效发挥相对更快。 在阿司匹林制剂服用时间的选择方面,有研究显示,对于轻度高血压患者,睡前服用阿司匹林具有轻度降压作用,而上午服用则无此

作用,说明阿司匹林服用具有生物时效性。通常情况下,心脑血管事件高发时间为06:00-12:00,而阿司匹林肠溶制剂在服药后3-4h后才能达到血药浓度高峰,如果每天早上起床后才服用本品,则不能起到最佳保护作用,而18:00-24: 00 是人体血小板生成的活跃时段,人体活动少,血液粘稠,血流缓慢,易形成血栓,故晚上服用阿司匹林,可使其抗血小板作用更有时效性。但也有实验发现,早晨服用阿司匹林,血液中的前列环素夜间比白天水平高,而晚上服用阿司匹林,则血液中的前列环素白天比夜间高。因前列环素具有血管扩张和抗血小板聚集作用,而夜间凝血度最高,所以在抗血小板治疗时,早晨服用阿司匹林效果更佳。综上,早晨和夜间服用阿司匹林都有其合理性,患者在选择服用时间时,可根据医师治疗建议结合自身的实际情况进行选择。

阿司匹林的制备与应用

阿司匹林的制备与应用 摘要:阿司匹林是一种神奇的药,它的年龄超过了110岁。它与青霉素、安定并称为“医药史上三大经典药物”。它为人类减少死亡、延长寿命,尤其是为降低心梗死亡率提供了简单有效而经济的手段。本文就阿司匹林的制备与应用展开探究,深入了解阿司匹林的作用与机理。 关键字:阿司匹林,合成制备,应用,药理 一、背景 在2010年世界心脏病学大会上,世界心脏联盟前任主席沙赫里亚尔阿?谢赫教授同与会的全球专家呼吁,加强心血管疾病的一级预防,除培养健康的生活方式、加强健康教育,另一个不可或缺的方法就是长期小剂量服用阿司匹林。 西方医学史上最早记载关于阿司匹林故事,始于1897年。但实际上,阿司匹林的传奇历史几乎和人类文明一样漫长。 古苏美尔人的泥板上就有用柳树叶子治疗关节炎的记载。公元前1500年,古埃及的《埃伯斯氏古医集》记载了用柳树皮、树叶涂抹身体,可缓解关节炎和背部疼痛。 而被尊为“医学之父”的古希腊著名医师希波克拉底曾把柳树皮磨成药粉让病人服用。希波克拉底从柳树中找到的镇痛药就是阿司匹林的原型——水杨酸,并把它写进了自己的著作中。 虽然水杨酸能镇痛,但它有着几乎无法去除的副作用,损伤胃黏膜、导致胃出血,使得很多患者控制了风湿却不得不忍受胃病的痛苦。 19世纪末,在一家药厂工作的化学家菲利克斯?霍夫曼的父亲老霍夫曼,在用水杨酸驱除关节炎带来的疼痛时,呕吐和胃部不适也让他痛不欲生。 或许是不堪忍受父亲因服药带来的巨大痛苦,霍夫曼查阅了一系列论文,终于找到了一种方法,生产出了稳定且副作用较小的乙酰水杨酸(ASA,阿司匹林的主要成分)。从此,风湿病治疗的历史被改变。 1899年3月6日,阿司匹林的发明专利申请被通过,商品专利号为36433。阿司匹林开始在位于德国伍珀塔尔的埃尔伯福特工厂生产,从此阿司匹林便问世了。 二、合成制备 在工业上,阿司匹林的合成原理是在催化剂作用下,以醋酐为酰化剂,与水杨酸羟基酰化成酯。传统的合成阿司匹林的催化剂为浓硫酸,其存在如下缺点:(1)收率较低(65%~70%),腐蚀设备,有排酸污染。(2)操作条件要求严格。浓硫酸具有强氧化性,反应要严格控制其加入速度和搅拌速度,否则会导致反应物碳化。(3)粗产品干燥时,由于硫酸分离不完全而导致部分产品氧化,引起产品成色不好。(4)产品不能加热干燥,否则产品中残余的浓硫酸会催化乙酰水杨酸水解成水杨酸。工业上为回避上述缺点,往往采用催化活性高、环保型的醋酸锌、硫酸铝钾、三氯稀土等新型催化剂来代替质子酸催化合成乙酰水杨酸。乙酰水杨酸是在酸性或碱性催化剂作用下,通过酰化试剂乙酸酐使水杨酸乙酰化得到,催化剂的性质对反应有重要影响。

正确使用阿司匹林

正确使用阿司匹林 北京航天中心医院心内科靳维华 阿司匹林是人们熟知的传统的解热、镇痛、抗炎药,其药理作用除了退热、抗风湿以外,还有明显的抗血小板聚集的作用。由于它的价格便宜、作用可靠,目前被广泛应用于防治心脑血管疾病。因此,如何正确合理的使用阿司匹林,最大限度地从中获益和减少副作用,日益受到人们的重视。 阿司匹林在体内的代谢 阿司匹林口服后易吸收,在体内迅速分解为游离型水杨酸,并分布全身组织,主要在肝脏代谢,由肾脏排泄,其药物半衰期为4小时左右。与碳酸氢钠同服时,游离型药物排泄增加,血浆药物浓度降低,则药物作用时间缩短。 阿司匹林的使用方法 人们在服用阿司匹林的时候会存在一些疑问,例如:哪些人群不适合使用阿司匹林?服用阿司匹林有无出血的危险?多大的剂量合适?一天中什么时候服药效果最佳? 哪些人适合服用阿司匹林根据病人的病情,分为以下三种情况。一种是必须服用,这些人有心脏病史或已被确诊患有心血管疾病,包括心绞痛和心肌梗死后、冠心病搭桥手术后或介入治疗术后、中风以及其他血管闭塞性疾病,不管年龄、性别差异、是否患高血压或糖尿病。第二种是可以服用。这类人群的情况比较复杂。他们使用阿司匹林主要是为了预防结肠癌和老年痴呆。在这种情况下,是否服用就必须权衡利弊。因为,用得不好引起其他病症反而得不偿失。最后一种人群是不应当服用阿司匹林的。 多大剂量合适,以往资料推荐的服用剂量大小悬殊,让人无所适从。这是因为,目前临床上尚没有用于检测阿司匹林对血小板抑制能力实验仪器。很多结论来自观察者的个人体会。有人认为,从5mg起阿司匹林就有抗血小板凝聚作用,至100mg时血小板全面被抑制,超过325mg或500mg时出血危险加大。对于大多数患者而言,口服小剂量阿司匹林40~300mg/日就可以发挥抗血小板聚集及抗血栓形成的作用。一般来讲,大多数人每天只要服用75毫克的阿司匹林即可获得较好的抗血小板凝聚疗效。但是,多数学者主张每天最小剂量不小于75mg,目前多数人每天服用25~40mg,剂量偏小。我们认为,用于防止动脉血栓形成,每天一次口服75~100mg;而用于预防急性心肌梗死或冠心病介入治疗手术(如植入支架)后,应每天一次口服300毫克。 何时服药,由于阿司匹林作用时间比较长,因此一般主张每天服用1次。在早餐前服用往往会引起胃部不适,所以大多数人选择在早餐后服用。用于预防短暂脑缺血发作(TIA)以40毫克/次,每天两次为宜,可以在早晚餐后服用。对于高血压病人,最好采用睡前服用,原因是有研究表明阿司匹林有协同降低血压的作用,可使收缩压平均降低7.0mmHg,舒张压降低4.8mmHg。因此认为,有轻、中度高血压而同时服用阿司匹林预防心血管事件者,睡前用药有利于控制高血压。 剂型和给药方式

小剂量阿司匹林在心脑血管病得使用心得(附件)

研制、改进,到临床使用,一路走来,阿司匹林已有110年的历史。解热、镇痛、消炎、抑制血小板聚集......作为效价比最高的药物之一,阿司匹林被广泛用于临床,尤其是心血管疾病防治,阿司匹林已处于基石地位。然而,患者在使用中存在诸多疑问和不规范,生命时报精心挑选了100个常见问题,邀请卫生部心血管病防治研究中心专家委员会委员、中华医学会老年医学专业委员会候任主任委员、解放军保健医学专业委员会主任委员、解放军总医院老年心血管科李小鹰教授给予大家指导。 1.阿司匹林属于何种药物? 阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药,属于非甾体类抗炎药,即NSAIDs。 2.医药史上三大经典药物是哪些? 青霉素、安定和阿司匹林。 3.阿司匹林是如何诞生的? 早在1853年,弗雷德里克·热拉尔合成了乙酰水杨酸,但没有引起人们的重视。1897年费利克斯·霍夫曼对其进行合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好。1899年,开始在临床使用,取名为阿司匹林。

4.阿司匹林的主要成分有哪些? 主要由乙酰水杨酸构成。加过缓冲剂的阿司匹林通常含有一种碱性缓冲剂,以减少对胃壁黏膜的酸性刺激。 5.阿司匹林的常用名称有哪些? 乙酰水杨酸、醋柳酸、巴米尔等。 6.阿司匹林有哪些功效? 阿司匹林是世界上应用最广泛的解热、镇痛药。是治疗风湿热的首选药物,也用于治疗类风湿性关节炎。还能抑制血小板的释放、聚集,具有抗血栓的作用,用于预防心脑血管疾病。 7.阿司匹林如何代谢? 阿司匹林口服后在胃和小肠迅速吸收,进入胃肠黏膜并入血。口服普通阿司匹林后30—40分钟血浆浓度达峰值;肠溶阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收,3—4小时左右血药浓度达峰值。

18 19专题4第1单元化学是认识和创造物质的科学

第 1 页第一单元化学是认识和创造物质的科学 学习目标:1.能用化学发展史说明并体会人类对物质及其变化的认识是逐步发展和深入的。2.了解化学科学在人类认识物质世界方面的重要作用。 3.了解化学在合成新物质、提高人类生活质量方面的重要作用。 4.了解金属活动性与金属冶炼方法的联系,知道金属冶炼的本质。(重点) [自主预习·探新知] 一、化学是打开物质世界的钥匙 1.金属的冶炼 (1)金属使用的发展历程 (2)写出金属Fe、Cu、Al、Na的冶炼所涉及的化学方程式 ①Fe:Fe2O3+3CO――→高温2Fe+3CO2, Fe2O3+2Al――→高温2Fe+Al2O3。 ②Cu:Fe+CuSO4===Cu+FeSO4。 ③Al:2Al2O3=====通电熔融4Al+3O2↑。 ④Na:2NaCl=====通电熔融2Na+Cl2↑。 2化学科学理论的建立与发展 (1)19世纪时的化学科学理论 ①以道尔顿原子论、分子结构和原子价键理论为中心内容的经典原子分子论的建立。 ②1869年门捷列夫发现了元素周期律。

③质量作用定律的提出奠定了化学反应的动力学基础。 ④尿素的合成,彻底动摇了“生命力论”。 (2)20世纪时的化学科学理论 ①化学家鲍林提出了氢键理论和蛋白质分子的螺旋结构模型,为DNA分子 第 2 页双螺旋结构模型的提出奠定了基础。 ②扫描隧道显微镜的使用,实现了对原子或分子的操纵。 3人类对酸、碱理论认识的发展 (1)阿伦尼乌斯电离学说 (2)酸、碱质子理论 二、化学是人类创造新物质的工具 1.惰性电极电解熔融NaCl与电解NaCl水溶液的比较 电解熔融NaCl 电解NaCl水溶液 存在离子Na+、Cl-Na+、Cl-、OH-、H+ 电极反应式阳极:2Cl--2e-=== Cl阴极:2Na++2e-===2Na 阳极:2Cl --2e-===Cl2↑ 阴极:2H++2e-=== H2↑ 电解产物Na、Cl2 H2、Cl2、NaOH 电解方程式2NaCl=====通电2Na+Cl2↑2NaCl+2H2O=====通电 2NaOH+Cl2↑+H2↑ 2.合成氨

阿司匹林应用

阿司匹林用于中国人群ACSVD 一级预防的推荐意见 建议下列人群服用阿司匹林(75 ~100 mg/d)进行 ASCVD 的一级预防: 1、高脂血症患者, TC ≥ 7.2 mmol/L 或 LDL-C ≥ 4.9 mmol/L,年龄≥55 岁(IIa,B)。。 2、10 年 ASCVD 发病风险≥ 10%。 3、糖尿病患者,年龄≥ 50 岁,伴有以下至少 1 项主要危险因素:早发心脑血管疾病家族史(男<55 岁、女 <65 岁发病)、高血压、吸烟、血脂异常(TC ≥ 5.2 mmol/L 或 LDL-C ≥ 3.4 mmol /L 或 HDL-C <1.04 mmol /L)或蛋白尿(尿白蛋白 / 肌酐比值≥ 30 mg/g) 。(IIa,C) 4、高血压患者,血压控制良好 (< 150 /90 mmHg),伴有以下 3 项危险因素中的至少 2 项:年龄(男性≥ 45 岁或女性≥ 55 岁)、吸烟、低 HDL-C (<1.04 mmol/L)。(IIa,B) 5、慢性肾脏疾病患者,eGFR 30-45 ml· min -1· 1.73m -2。(IIb,C) 不符合以上条件者,同时具备以下 5 项危险因素中的至少 4 项:年龄(男性≥45 岁或女性≥ 55 岁)、吸烟、早发心脑血管疾病家族史、肥胖(BMI ≥ 28 kg/m2)、血脂异常(IIa,C)。年龄≥ 80 岁或 <30 岁的人群和无症状的外周动脉粥样硬化(狭窄程度 <50%)人群,目前证据尚不足以做出一级预防推荐,需个体化评估。

阿司匹林在ASCVD 二级预防中的作用 1.冠心病 (1)稳定性冠状动脉疾病 所有无禁忌证者,均应口服阿司匹林 75 ~100 mg /d 长期治疗(I,A);不能耐受者用氯吡格雷 75 mg/d(I,B)。 择期支架植入术前服用阿司匹林负荷量 100 ~ 300 mg,其后 100 mg /d 维持(I,B)。 (2)NSTE-ACS 所有无禁忌证者初始口服阿司匹林负荷量 100 ~300 mg,75 ~100 mg/d 长期维持(I,A); 不能耐受者,可用氯吡格雷(300~600 mg 负荷量,75 mg/d 维持)替代(I,B)。 PCI 术后: 置入金属裸支架(BMS)者双联抗血小板治疗 (DAPT) 至少 4 周;置入药物洗脱支架(DES)者 DAPT 至少 6 个月,高出血风险者可考虑缩短(<6 个月),缺血高危、出血低危的患者,DAPT 可维持 12 个月以上(IIb,A)。早期保守治疗者:入院后迅速开始阿司匹林及抗凝治疗,并加用氯吡格雷,负荷量后每日维持量,至少 1 个月(I,A),最好 12 个月(I,B);低危患者继续长期服用阿司匹林(I,A)。 (3)STEMI 如无禁忌,立即口服水溶性阿司匹林或嚼服肠溶性阿司匹林 300 mg(I,B),继以 75 ~100 mg/d 长期维持(I,A)。 在使用阿司匹林的基础上: 接受溶栓治疗者: ①尽快口服氯吡格雷负荷量 300 mg(年龄≤ 75 岁)或 75 mg (年龄 >75 岁),或替格瑞洛负荷量 180 mg(适合缺血高危和氯吡格雷耐药倾向的患者)(I,A);②溶栓后继续坚持 DAPT,阿司匹林 75~100 mg/d,长期维持;氯吡格雷 75 mg/d 或替格瑞洛 90 mg,2 次 /d,维持 12 月(I,A)。接受直接 PCI 者(特别是置入 DES 者):在阿司匹林基础上,应给予替格瑞洛负荷量 180 mg,以后 90 mg,2 次 /d,至少 12 个月(I,B)或氯吡格雷负荷量 600 mg,以后 75 mg /d 维持,至少 12 个月(I,A)。 未接受再灌注治疗的 STEMI 患者:阿司匹林基础上可给予任何 1 种 P2Y12 受体拮抗剂:氯吡格雷负荷量 600 mg,75 mg /d 维持或替格瑞洛 90 mg,2 次 /d,至少 12 个月(I,B)。 2.非心源性卒中或 TIA 给予口服抗血小板药物而非抗凝药物预防卒中复发及其他心血管事件(I,A)。阿司匹林 50~325 mg/d 或氯吡格雷 75 mg/d 单药治疗均可作为首选抗血小板药物(I,A)。阿司匹林单药最佳剂量为 75~150 mg/d。 发病在 24 h 内,具有卒中高复发风险 [ABCD2(A 年龄;B 血压;C 临床症状;D 症状持续时间、糖尿病)评分≥ 4 分] 的急性非心源性 TIA 或轻型缺血性卒中患者(NIHSS 评分≤ 3 分),应尽早给予阿司匹林联合氯吡格雷治疗 21d

浅析阿司匹林的临床新应用

浅析阿司匹林的临床新应用 成人高等教育毕业论文诚信声明 本人郑重声明:所呈交的毕业论文,是本人在指导老师的指导下,独立进行研究工作所取得的成果,成果不存在知识产权争议,除文中已经注明引用的内容外,本论文不含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的作品成果。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体均已在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律结果由本人承担。 毕业论文作者签名: 浅析阿司匹林的临床新应用 摘要 阿司匹林的临床应用已达百年之久,是人类医药史上使用量最大的药物之一,其最大功效是退热和镇痛。但近年的各种研究显示,这种老药的新用途越来越多,包括已证实的减缓血管老化速度以及降低冠心病的发病率,而最近更发现其可防治多种疾病。 关键字:阿司匹林;临床新应用; 浅析阿司匹林的临床新应用 阿司匹林(乙酰水杨酸)虽然已经上市100多年,但人们对它的疗效却还未了解得很透彻。仅在去年头10个月,全世界就发表了大约2000份关于乙酰水杨酸的研究报告。阿司匹林一经问世就风靡世界,成为最常用的药物之一,发现阿司匹林作用的1982年诺贝尔奖得主文尼说,全世界每年要消耗45000吨阿司匹林。阿司匹林具有十分广泛的用途,其最基本的药理作用是解热镇痛,通过发汗增加散热作用,从而达到降温目的。同时,它可以有效的控制由炎症、手术等引起的慢性疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛等,且不全产生药物依赖性。阿司匹林的另一个重要作用是抗炎、抗风湿,是治疗风湿热、风湿性关节炎的首选药物。随着对其药理作用不断深入研究,阿司匹林的临床新用途也不断地被发掘出来。 防治冠心病 近年来,由于冠心病的发病率和病死率呈逐年上升的趋势,严重地影响着中老年人的身体健康和生活质量,甚至危及生命。阿司匹林最早在20世纪50年代就曾有人提出用它来预防心脑血管血栓形成。近几年来,阿司匹林已作为预防冠心病心绞痛的重要药物而广泛

正确使用阿司匹林

正确使用阿司匹林 *导读:原则上来讲,每天服用的最大剂量应该根据服用者的体重来计算,最多每公斤5—10毫克,每天最多不应超过1克。…… 阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,它诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。 水杨酸类镇痛、消炎、解热、抗风湿及抑制血小板聚集药,临床可用于下列情况。 (1)镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参因治疗。

(2)消炎、抗风湿:为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用本品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。 (3)关节炎:除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。 (4)抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成,临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 (5)皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病):儿科适用。 罗学宏教授说,服用阿司匹林时要注意剂量和不良反应。原则上来讲,每天服用的最大剂量应该根据服用者的体重来计算,最多每公斤5—10毫克,每天最多不应超过1克。如果服药量过大,将导致体温下降过快,对患者很危险,因为这使得患者的代谢能力突然降到很低的水平,如果是老年人和婴幼儿,可能会导致休克。 郭施东医生说,阿司匹林比较常用,但是并非人人适合。首先,

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阿司匹林作用原理 您有过头痛的经历吗?也许有过,几乎所有人都会偶尔出现头痛。您也许还曾服用过某种药物来缓解头痛。这种药物很可能是阿司匹林的同类药物。 您还可能曾经服用过阿司匹林或其同类药物来治疗其他疾病,如发炎(关节或身体其他部位出现肿胀)或发烧。但您是否知道,为了治疗这些疾病以及许多其他疾病,每年人们要服用约800亿片的阿司匹林?例如,有数百万人服用阿司匹林来预防心脏病!在很多情况下,医生会对您说“服上两片阿司匹林,明早给我打电话!” 本文中,卢克?霍夫曼博士将对阿司匹林进行详细介绍。您将了解到阿司匹林的众多好处以及某些副作用!您还会明白为什么拜耳公司称阿司匹林为“创造奇迹的特效药”。 阿司匹林是水杨酸盐(见下面的化学性质和结构)类化学物质的成员。几个世纪以来,凡是对医学感兴趣的人都听说过此类化学物质。 早 在公元前五世纪,西方医学奠基人之一、最著名的医学专家希波克拉底,曾在医书中记载了一种从柳树皮中提取的苦涩粉末,这种粉末具有缓解疼痛和退烧的功效。 18世纪,科学家Reverend Edmund Stone 记载了用柳树皮和柳木成功治愈疟疾(症状为发烧并伴有疼痛)的病例。在对柳树皮进行化学物质探测的过程中,科学家们发现柳树皮含有一种名为水杨苷的物质,该物质具有以下特点:(1)味道苦涩,(2)可治疗发烧和疼痛。 人 体摄取这种化学物质后,可将其转化为另外一种化学物质,即水杨酸。 1829年,一位名叫勒鲁的药剂师指出,水杨苷是柳木中含有的一种活性成分。多年来,人们利用大剂量水杨酸(最初由意大利化学家Piria 用水杨苷为原料 制成)及化学性质与其近似的物质来治疗关节炎等疾病引起的疼痛和肿胀,以及流感等疾病引起的发烧。 水杨酸

《阿司匹林的作用机制及合理应用》

阿司匹林的作用机制及相关临床问题?首都医科大学附属北京同仁医院作者:史旭波胡大一 2008-7-14 由于在损伤的血管内皮具有黏附与聚集的能力,血小板是生理性止血和动脉粥样硬化血栓形成的核心参与者。动脉粥样硬化斑块的突然破裂所引发的血小板黏附与聚集及凝血系统的激活,是机体维护脉管系统结构完整性的一种生理性防护反应,但过度的反应所产生的闭塞性血栓可以导致组织一过性缺血甚至坏死。目前的抗血小板药物从不同的环节干扰了血小板的活化或聚集,从而显著减少临床血栓事件。阿司匹林作为一种抗血小板药物已经被充分评估,抗栓试验协作组对超过100个随机临床试验所做的荟萃分析显示,阿司匹林可以使血管性死亡减少15%、非致命性血管事件减少30%。 ?1阿司匹林的作用机制 细胞中的花生四烯酸以磷脂的形式存在于细胞膜中。多种刺激因素可激活磷脂酶A,使花生四烯酸从膜磷脂中释放出来。游离的花生四烯酸在(COX)的作用下转变成前列腺素G2(PGG2)和前列腺素H2(PGH2)。在体内有两种同工酶:COX-1与COX-2,两者都作用于花生四烯酸产生相同的代谢产物PGG2和PGH2。COX-1是结构酶,正常生理情况下即存在,主要介导生理性前列腺素类物质形成。CO X-2是诱导酶,在炎性细胞因子的刺激下大量生成,主要存在于炎症部位,促使炎性前列腺素类物质的合成,可引起炎症反应、发热和疼痛。血小板内有血栓素A2(TXA2)合成酶,可将COX的代谢产物P GH2转变为TXA2,有强烈的促血小板聚集作用。血管内皮细胞含有前列环素(PGI2)合成酶,能将COX的代谢产物PGH2转变为PGI2,它是至今发现的活性最强的内源性血小板抑制剂,能抑制ADP、胶原等诱导的血小板聚集和释放。血小板产生TXA2的与内皮细胞产生PGI2的之间的动态平衡是机体调控血栓形成的重要机制。 ?阿司匹林可使COX丝氨酸位点乙酰化从而阻断催化位点与底物的结合,导致COX永久失活,血小板生成TXA2受到抑制。血小板没有细胞核不能重新合成酶,血小板的COX一旦失活就不能重新生成,因此阿司匹林对血小板的抑制是永久性的,直到血小板重新生成。血小板的寿命约7~10天,每天约有10%的血小板重新生成,每天1次的阿司匹林足以维持对血小板TXA2生成的抑制。内皮细胞是有核细胞,失去活性的可在数小时内重新合成。总体来说阿司匹林可充分抑制血小板具有促栓活性的TXA2的合成,而对内皮细胞具有抗栓 活性的PGI2影响不大。因此小剂量的阿司匹林发挥的是抗栓作 用。? 2阿司匹林的药物代谢动力学 非肠溶阿司匹林在胃和小肠上段快速吸收,吸收后30~40

促进身心健康(复习学案)

第二章促进身心健康——复习学案 (选修一) 复习目标 1.认识水在人体中的重要作用和食物的酸碱性,以及合理选择饮食的重要性。 2.知道常见食品添加剂的性质和作用,树立安全使用食品添加剂的意识。 3.通过实例了解某些药物的主要成分和疗效,认识药物的毒副作用和远离毒品的重要意义。 一.合理选择饮食 1.水在人体中和重要作用 (1)水是人体的重要组成部分,是人体中含量最多的物质,约占人体体重的。每人每天要补充L水。 (2)水是一种很好的溶剂。食物中许多营养物质如等要溶于水才能被吸收。水溶液把运送到组织细胞,又把各组织运送到相应器官,排出体外. (3)水不但是人体内的反应,而且还是一种必不可少的。如 (举二例) (4)水在人体内还能够。 2.(1)食物的酸碱性是指食物的成酸性或成碱性,是按食物在体内的性质来分类的.如由等元素组成的,在体内经过消化、吸收后,最后氧化成酸:→酸、→酸、→酸、→酸,使体液呈性,因而称为食物。又如某些多含 等盐类,在人体内代谢后生成物质,因而称为食物。食物的酸碱性与化学上所指溶液的酸碱性是(填“不同”或“相同”)的概念。味觉上酸性食物(填“一定”或“不一定”)是酸性食物,例如水果中。(2)选择食物时,要注意食物的酸碱性。 ①人体正常的生理过程对所涉及的体液都有较严格的酸碱性要求。 ②人体细胞中存在着一些重要的酸碱平衡,如: 这些平衡需要通过选择不同的食物来保持。 ③我国居民一般尿液偏酸性,因而需摄入等碱性食物,否则易形 成“症”。 3.(1)为了改善食物的、、,或补充食品在加工过程中失去的,以及防止食物等,我们经常会在食物中加入一些或的物质,这些物质称为食品添加剂。 (2)有些食品会因在空气中被氧化而变质,这些食品中常常加入,以防止食品被。因此,该物质也是一种。常见防腐剂有、、、等。 (3)食品中加入营养强化剂是为了补充食品中缺乏的或。例如,

阿司匹林片(片剂)工艺规程

阿司匹林片工艺规程1.产品名称及剂型 产品名称:阿司匹林片 产品剂型:片剂 2.产品概述 产品名称 阿司匹林片 汉语拼音名:Asipilin Pian 英文名: Aspirin Tablets 结构式:阿司匹林 本品为2-(乙酰氧基)苯甲酸 分子式:C 9H 8 O 4 分子量: 本品含阿司匹林(C 9H 8 O 4 )应为标示量的%% 产品特点 2.2.1性状本品为白色片 2.2.2规格 0.5g。 2.2.3类别解热镇痛非甾体抗炎药,抗血小板聚集药。 2.2.4用法与用量口服。成人一次1片,若发热或疼痛持续不缓解,可间隔4-一6个小时重复用药一次。24小时内不超过4片。儿童用量请咨询医师或药师。 2.2.5贮藏密封,在干燥处保存。 2.2.6有效期 3年。 3.处方和依据 批投料处方 阿司匹林 60kg 淀粉 5kg 枸橼酸

滑石粉 制成 12万片 依据 执行标准:《中国药典》2010年版二部 制法 取阿司匹林、淀粉和枸橼酸置高效湿法制粒机中混合均匀,用淀粉浆制粒;干燥;压片;瓶内包装及外包装,制得。 4. 工艺流程图 物料 工序 检验 入库 中间站

注:虚线框内为十万级洁净区。 5.操作过程及工艺条件 备料 5.1.1领料从库房领取合格原辅料,送入车间称量暂存间。 5.1.2粉碎过筛将以下物料依次粉碎过筛,过筛后再次称量,计算物料平衡,并严格复核。 制粒 5.2.1配浆称取纯化水1kg置配浆锅中,加入1kg淀粉,搅拌使均匀,在搅拌下冲入10kg 纯化水加热至糊化,配成10%的淀粉浆作为粘合剂。 5.2.2制粒将60kg阿司匹林粉、4kg淀粉和0.6kg枸橼酸粉投入高速制粒机中,干混4分钟后,加入上述淀粉浆混合5分钟,开机制粒。 5.2.3干燥将上述湿颗粒吸入沸腾制粒机中,将设定好工艺参数(进风温度120±5℃,温度75±5℃,进风温度30±5℃)的冷空气通过初效中高效过滤器进适入后部加热室,经过加热器加热至进风所需温度后进入物料室,在引风拉动下物料呈流化态干燥45分钟至水份为3-4%时,停机出料。 5.2.5整粒将干燥后的颗粒加入快速整粒机中,用16目不锈钢筛网整粒。 总混将整粒后的颗粒转入三维运动混合机中,加入1.25kg滑石粉,混合15分钟。将混合后的颗粒装入无毒塑料袋,称量,附上桶签,转入中间站待验。 压片

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