药物化学重点和历年习题讲解4

《药物化学》

药物化学重点和历年习题讲解4

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第1页 第六讲 考点五

考点五:药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。

药物杂质来源及原因:

1.合成原料及合成副产物引入的杂质

2.制剂中带入的杂质

3.由于结构不稳定,贮存过程中发生氧化、水解等反应,形成新的杂质。(一般规律是分解反应使药物失去活性)

4.这些杂质可能有毒性,也可能有其它副作用,还可能引起人体的过敏。

最佳选择题

1.哪个是对乙酰氨基酚在合成中引入的毒性杂质

A.苯酚

B.对氨基酚

C.乙酰胺

D.乙酰水杨酸酐

E.苯胺

[答疑编号700774060101]

【正确答案】B

考点解析:对乙酰氨基酚是酰胺化合物,合成中的原料对氨基酚(见下结构式绿线左边)有毒,贮存不当,水解也可产生该毒性杂质。

多项选择题 2.对青霉素产生过敏的描述哪些是正确的

A.外源性过敏原来自在生物合成时带入的残留蛋白质多肽类杂质;

B.内源性过敏源来自生产中的高分子聚合物

C.过敏源是使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合

D.青霉素本身是过敏原

E.过敏的抗原决定簇是青霉噻唑基

[答疑编号700774060102]

【正确答案】ABCE

考点解析:除D 均是正确的。另外青霉素中过敏原的主要抗原决定簇是青霉噻唑基,青霉素类都能形成相同结构的抗原决定簇青霉噻唑基,因此青霉类抗生素之间能发生交叉过敏反应。

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