药物化学重点和历年习题讲解4

药物化学重点和历年习题讲解4
药物化学重点和历年习题讲解4

第六讲考点五

考点五:药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。

药物杂质来源及原因:

1.合成原料及合成副产物引入的杂质

2.制剂中带入的杂质

3.由于结构不稳定,贮存过程中发生氧化、水解等反应,形成新的杂质。(一般规律是分解反应使药物失去活性)

4.这些杂质可能有毒性,也可能有其它副作用,还可能引起人体的过敏。

最佳选择题

1.哪个是对乙酰氨基酚在合成中引入的毒性杂质

A.苯酚

B.对氨基酚

C.乙酰胺

D.乙酰水杨酸酐

E.苯胺

[答疑编号700774060101]

【正确答案】B

考点解析:对乙酰氨基酚是酰胺化合物,合成中的原料对氨基酚(见下结构式绿线左边)有毒,贮存不当,水解也可产生该毒性杂质。

多项选择题

2.对青霉素产生过敏的描述哪些是正确的

A.外源性过敏原来自在生物合成时带入的残留蛋白质多肽类杂质;

B.内源性过敏源来自生产中的高分子聚合物

C.过敏源是使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合

D.青霉素本身是过敏原

E.过敏的抗原决定簇是青霉噻唑基

[答疑编号700774060102]

【正确答案】ABCE

考点解析:除D均是正确的。另外青霉素中过敏原的主要抗原决定簇是青霉噻唑基,青霉素类都能形成相同结构的抗原决定簇青霉噻唑基,因此青霉类抗生素之间能发生交叉过敏反应。

配伍选择题

[3-4]

A.异烟酸

B.游离肼

C.N-乙酰异烟肼

D.乙酰肼

E.异烟腙

3.异烟肼分解的毒性杂质

4.造成异烟肼肝毒性的物质

[答疑编号700774060103]

【正确答案】3.B 4.D

【答案解析】

3.异烟肼在酸或碱存在下,水解生成异烟酸和游离肼,游离肼的毒性较大,变质

后不可再供药用。

4.异烟肼主要代谢物为N-乙酰异烟肼,进一步代谢生成乙酰肼,并生成乙酰基自

由基,将肝蛋白乙酰化,导致肝坏死。

最佳选择题

5.哪个药物受光照会造成活性降低

A.西酞普兰

B.氟伏沙明

C.艾司西酞普兰

D.盐酸帕罗西汀

E.文拉法辛

[答疑编号700774060104]

【正确答案】B

考点解析:五个选项都是5-羟色胺重摄取抑制剂类的抗抑郁药。其中氟伏沙明结构中有双键,反式有

活性,光照致异构化,产生药理学无效的Z(顺)异构体。氟伏沙明溶液应该隔绝阳光,防止疗效损失。

最佳选择题

6.四环素在酸性下毒性增加大原因是

A.发生脱水反应

B.发生差向异构化

C.发生开环反应

D.生成内酯

E.发生水解反应

[答疑编号700774060105]

【正确答案】B

考点解析:四环素类药物性质如下:(1)酸性条件下,C-6上羟基和C-5a上氢发生消除,生成无活性脱水物;(2)酸性条件下,C-4上二甲氨基发生差向异构化,差向异构体,毒性大(毒性原因之一);(3)碱性条件下,C-6上羟基发生分子内亲核进攻,导致C环开环,生成内酯。

最佳选择题

7.甲氨蝶呤中毒需用哪个解毒

A.甲胺酸

B.谷氨酸

C.亚叶酸钙

D.蝶呤酸

E.二氢叶酸

[答疑编号700774060106]

【正确答案】C

考点解析:此题不是产生毒性,而是解毒。甲氨呤中毒时用亚叶酸钙(提供四氢叶酸)。

应用药物化学思考题_1

应用药物化学思考题 1、药物化学的定义:药物化学(medicinal chemistry) 是研究药物的化学性质、合成方法、构效关系、作用机制与训练药物合成技术的一门综合性学科。包括普通药物化学和高等药物化学 任务: a)为有效利用现有化学药物提供理论基础; b)为生产化学药物提供合理的方法和工艺; c)揭示药物的化学结构-理化性质-生物活性,以把握其作用机理和作用方式。 d)不断探索开发新药的途径和方法,争取创制更多的新药。 2、药代动力学:是应用动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢转化和排泄过程的速率变化的科学,而且用数学方程定量地表述和预测这些过程。 过程:1.建立数学模型2.药物浓度与时间的关系3.计算出有关参数4.指导临床用药、研究和确定药物制剂的生物利用度、新药设计。 3、过膜转运的方式有那些?被动扩散和主动转运的主要区别是什么? 被动扩散和主动转运、膜孔扩散、易化扩散、离子对转运、胞饮作用 被动扩散:扩散速率与浓度梯度成正比;无特异性;无饱和性;药物分子必须具备合适的脂水分配系数。大部分化学药物是通过被动扩散途径吸收的。 主动转运:扩散速率与浓度梯度无关;有结构特异性(机体所必需的营养分子如氨基酸,可作为药物转运的载体)、有饱和性;毋须具备一定的脂水分配系数;是耗能过程。 4、药物的化学性质对吸收有何影响? 1.溶解度水溶性是吸收的先决条件;同系列或同类型物质的熔点增高,溶解度降低 2.脂溶性 3.离解性药物的离解度越高,吸收越差。 4.分子量分子量越小,越容易吸收 5、生物转化的两个阶段? 生物转化:药物或其他外源性物质在体内发生的化学变化。 第一阶段包括对药物分子的氧化、还原或水解作用,使分子结构中引入或暴露出极性基团。 第二阶段是将极性基团与体内的成分经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。 6、影响药物代谢的因素有那些? 1、年龄 2、种属和株系的差异 3、遗传因子 4、性别差异 5、酶的诱导 6、酶的抑制 7、其他因素:膳食中蛋白质与 糖类的摄入比、维生素、矿物质、饥饿、营养缺乏、肝炎患者、孕妇、激素失调及时间节律 7、药物-受体相互作用的理论有那些? (一)占据学说药物的作用强度与被药物分子占据的数目成正比。 (二)亲和性和内在活性学说药物-受体相互作用是由两步组成: a)药物与受体发生复合作用,产生复合物; b)构成复合物的药物在内在活性引发生物效应。 (三)铰链学说药物结合的受体上有两个部位,特异部位可与激动剂的药效团作用,非特异部位与拮抗剂的非极性基 团相互作用。 (四)速率学说药物的生物效应只是在药物与受体相接触的瞬间发生,受体的活化并不与被占据受体的数目成比例, 而是与单位时间内药物分子同受体相互接触的总数成正比。 (五)诱导契合学说结晶状态酶的活性部位其形状未必与底物有互补性,但在与底物相互作用下,具有柔性和可塑性 的酶的中心被诱导发生了构象变化,产生互补性变化。 (六)活化学说未被药物占据的受体有两种状态,非活化状态R和活化状态R*,两种状态处于平衡 8、药物作用的分类如何? 按分子结构分类: 结构非特异性药物:药物的效应不取决于分子中的特异性化学基团或结构片断; 结构特异性药物:药物的效应取决于分子中的特异性化学基团或结构片断; 9、全身麻醉药和局部麻醉药的作用原理及典型药物。 全身麻醉药作用于中枢神经,使其受到可逆性抑制。(乙醚、巴比妥类的己烯妥钠、非巴比妥类的氯胺酮、) 局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,阻止神经冲动传导,是非结构特异性地抑制乙酰胆碱的结合。(可卡因、丁卡因)10、镇痛药、心血管系统药物、抗生素类代表药物实例。 镇痛药

药物化学--问答题

三、问答题: 1、何谓前药原理?前药原理能改善药物的哪些性质?举例说明 答:前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收,增加稳定性,增加水脂溶性,提高药物的作用选择性,延长药物作用时间,清除不良味觉,配伍增效等。 普罗加比(Pargabide)作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺,成GABA(氨基丁酸)受体的激动剂,对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大,直接作为药物使用,因 不能透过血脑屏障进入中枢,即不能达到作用部位,起到药物的作用。为此作成希夫碱前药,使极性减小,可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 (1)吩噻嗪环2位引入吸电子基团,使作用增强。 (2)2位引入吸电子基团,例如氯丙嗪2位有氯原子取代,使分子有不对称性,10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 (3)吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时,抗精神病作用强,间隔2个碳原子,例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 (4)侧链末端的碱性基团,可为脂肪叔氨基,也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造,得到耐酸.耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素,并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素,研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基(C6H5OCH2-),苯氧甲基是吸电子基团,可降低羰基氧原子的电子云密度,阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移,所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团,设计合成了耐酸青霉素,如:非奈西林。(结构见下表) 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌(主要是革兰阳性菌)产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻,可以阻止药物与酶的活性中心作用,从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想,合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物,如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基,对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素,如替莫西林。

天然药物化学期末考试

天然药物化学基础期末考试 班级---------- 姓名------------ 得分-------------- 一.单项选择题(50分) 1、天然药物有效成分最常用的提取方法是 A、水蒸气蒸馏法 B、容剂提取法 C、两相溶剂萃取法 D、沉淀法 E、 盐析法 2不属于亲脂性有机溶剂的是 A、三氯甲烷 B、苯 C、正丁醇 D、丙酮 E、乙醚 3,与水互溶的溶剂是 A、丙酮 B、乙酸乙酯 C、正丁醇 D、三氯甲烷 E、石油醚 4,能与水分层的溶剂是 A、乙醚 B、丙酮 C、甲醇 D、乙醇 E、丙酮和甲醇(1:1) 5、溶剂极性由小到大顺序排列的是 A、石油醚、乙醚、乙酸乙酯 B、石油醚、丙酮、乙酸乙酯 C、石油醚、乙酸乙酯、三氯甲烷 D、三氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚 E、乙醚、乙酸乙酯、三氯甲烷 6、下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 A、水 B、乙醇 C、乙醚 D、苯 E、三氯甲烷 7、银杏叶中含有的特征成分类型为 A、黄酮 B、二氢黄酮醇 C、异黄酮 D、查耳酮 E、双黄酮 8、煎煮法不宜使用的器皿是 A、不锈钢锅 B、铁器 C、瓷器 D、陶器 E、砂器 9、下列方法不能使用有机溶剂的是 A、回流法 B、煎煮法 C、渗漉法 D、浸渍法 E、连续回流法 10、从天然药物中提取对热不稳定的成分选用 A、回流提取法 B、煎煮 C、渗漉 D、连续回流法 E、水蒸气蒸馏 11、影响提取效率的关键因素是 A、天然药物粉碎度 B、温度 C、时间 D、浓度差 E、溶剂的选择 12、最常用的超临界流体物质是 A、二氧化碳 B、甲醇 C、苯 D、乙烷 E、六氟化硫 13、两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 A、密度不同 B、分配系数不同 C、移动速度不同 D、萃取常数不同 E、介电常数不同 14、从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分,宜选用 A、乙醇 B、甲醇 C、正丁醇 D、乙酸乙酯 E、苯 15、采用两相溶剂萃取法分离化学成分的原理是 A、两相溶剂互溶 B、两相溶剂互不相溶 C、两相溶剂极性相同 D、两相溶剂极性不同 E、两相溶剂亲脂性有差异 16、四氢硼钠反应用于鉴别 A、黄酮、黄酮醇 B、异黄酮 C、二氢黄酮、二氢黄酮醇

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A .2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B .4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C .N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D .N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( ) A . B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C . D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是( ) A .反式大于顺式 B .顺式大于反式 C .两者相等 D .不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ) A .二氢叶酸合成酶抑制剂 B .二氢叶酸还原酶抑制剂 C .花生四烯酸环氧酶抑制剂 D .粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为( ) A .镇痛 B .祛痰 C .镇咳 D .解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A .氨基醚 B .乙二胺 C .哌嗪 D .丙胺 7、化学结构如下的药物是( ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A . 苯海拉明 B .阿米替林 C .可乐定 D .普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ) A .M 受体激动剂 B .胆碱乙酰化酶 C .完全拟胆碱药 D .M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( ) A .奎尼丁 B .多巴酚丁胺 C .普鲁卡因胺 D .尼卡低平

药物化学复习思考题

第一章绪论 1、名词解释:药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药 2、药物近代发展分为哪几个来源? 3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标 准依据什么? 4、药物有哪几种命名方法? 第二章中枢神经系统药物 镇静催眠药: 1、巴比妥类药物的有效结构特征(两点);影响其药效强弱的主要因素。 2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。 3、地西泮的化学命名、代谢方式。 抗癫痫药: 1、生物电子等排体概念,举例。 2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。 3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。 4、指出卤加比结构中的载体部分,并简述其作用。 抗精神病药: 1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。 2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。 抗抑郁药 1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类?各举一例。 2、丙咪嗪的结构,它与氯丙嗪的结构区别在哪里? 3、氟西汀和文拉法辛的作用机制?对映体的活性怎样? 镇痛药: 1、吗啡的结构和作用特点。 2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念,举例。 3、吗啡的鉴别方法;该药物应如何保存?为什么? 4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么?如何检出?该杂质有什么作用? 5、美沙酮的化学命名,哌替啶的合成路线。 中枢兴奋药: 1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名,了解该类药物尤其是促智药是当今药 物化学研究的热点之一。 第三章外周神经系统药物 拟胆碱药: 1、何为“五原子规则”?氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的?写出其结构式 并命名之。 2、溴新斯的明的结构和合成路线,简述其作用机理。 3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法?代表药物? 抗胆碱药:

药物化学试题及答案

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液() a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为() a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类() a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是() a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是() a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为() a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是() a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少()a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是() a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性,有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是() a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是:() a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于() a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时,低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为() 84.新伐他汀主要用于治疗() a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点() a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代

2017天然药物化学期末考试答案

天然药物化学 交卷时间:2017-09-08 10:43:00 一、单选题 1. (2分)具有抗疟作用的倍半萜内酯是() ? A. 莪术醇 ? B. 莪术二酮 ? C. 马桑毒素 ? D. 青蒿素 ? E. 紫杉醇 得分:2 知识点:天然药物化学作业题 答案D 解析2. (2分)蟾蜍毒素是一种() ? A. 甲型强心甙元 ? B. 乙型强心甙元 ? C. 具有乙型强心甙元结构,有强心作用的非苷类 ? D. 无强心作用的甾体化合物 得分:2 知识点:天然药物化学作业题

答案C 解析3. (2分)通常以树脂.苦味质.植物醇等为存在形式的萜类化合物为() ? A. 单萜 ? B. 二萜 ? C. 倍半萜 ? D. 二倍半萜 ? E. 三萜 得分:2 知识点:天然药物化学考试题 答案B 解析4. (2分) 对下述结构的构型叙述正确的是() ? A. α-D型, ? B. β-D型, ? C. α-L型, ? D. β-L型 得分:0

知识点:天然药物化学作业题 答案C 解析5. (2分)原理为氢键吸附的色谱是() ? A. 离子交换色谱 ? B. 凝胶滤过色谱 ? C. 聚酰胺色谱 ? D. 硅胶色谱 ? E. 氧化铝色谱 得分:2 知识点:天然药物化学作业题 答案C 解析6. (2分)在蒽醌衍生物UV光谱中,当262~295nm吸收峰的logε大于4.1时,示成分可能为() ? A. 大黄酚 ? B. 大黄素 ? C. 番泻苷 ? D. 大黄素甲醚 ? E. 芦荟苷 得分:2 知识点:天然药物化学考试题 答案B 解析7.

(2分)在天然界存在的苷多数为() ? A. 去氧糖苷 ? B. 碳苷 ? C. β-D-或α-L-苷 ? D. α-D-或β-L-苷 ? E. 硫苷 得分:2 知识点:天然药物化学考试题 答案C 解析8. (2分)在水液中不能被乙醇沉淀的是() ? A. 蛋白质 ? B. 多肽 ? C. 多糖 ? D. 酶 ? E. 鞣质 得分:2 知识点:天然药物化学作业题 答案E 解析9. (2分)20(S)原人参二醇和20(S)原人参三醇的结构区别是( ) ? A. 3—OH

药物化学前八章思考题 答案

一.绪论 1. 名词解释:药物化学、构效关系(SAR)、先导化合物 2. 药物化学的内容和任务是什么? 3.为什么说药物化学是药学领域的带头学科? 第一章新药研究与开发概论 1. 名词解释:药物分子设计、组合化学 2. 就新药研究而言,组合化学与传统药物化学手段,有何区别? 第二章药物设计的基本原理和方法 1. 名词解释:反义寡核苷酸、同系物、剖裂物、插烯物、类似物、药物的潜伏化、挛药、前药、软药 2.发掘先导化合物的途径有哪些?? 3.简述前药修饰的目的和主要特征是什么? 第三章药物的结构与生物活性 名词解释: 药物动力相、药效相 药效团 结构特异性药物、结构非特异性药物

药物分配系数(P值或lgP值) 优势构象、药效构象 定量构效关系 第四章药物代谢 1. 名词解释: 药物代谢、第一相生物转化、第二相生物转化、首过效应、消除、生物利用度、ω氧化、ω-1氧化、硫酸酯化轭合、葡萄糖醛酸轭合 2. 药物的第二相生物转化主要有哪几种途径? 第五章镇静催眠和抗癫痫药 1. 合成:地西泮、巴比妥类药物的通式、苯巴比妥 2. 简述苯二氮卓类药物的构效关系。 3.试分析酒石酸唑吡坦上市后人群迅速增大的原因。 4.简述巴比妥类药物的构效关系。 5.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何制成粉针剂? 6.巴比妥类药物的合成一般合成方法中,用卤代烃取代丙二酸二乙酯的α氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么? 7.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质? 8.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效? 9.写出苯巴比妥的主要化学性质,苯巴比妥与苯妥英钠怎么

药物化学练习题(1)

药物化学习题 一.名词解释(5*4分) 药物化学(Medicinal Chemistry) 药物化学是一门发现与发明新药,合成化学药物,阐明药物化学性质,研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上,设计、合成新的活性化合物,研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物,可以作为结构改造的模型,从而获得预期药理作用的模型 前药(prodrug) 是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化,被转化为有活性的药物。如:百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在

生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物,在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活,因此很难从生物体内消除而产生不良反应,很少直接应用,常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子,称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团(Pharmacophore) 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称(INN) :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称,不能取得任何专利和行政保护,任何该产品的生产者都可以使用的名称,也是文献、教材和资料及药品说

天然药物化学期末考试题及答案

2010年秋季学期期末考试 试卷(A) 考试科目:天然药物化学考试类别:初修 适用专业:制药工程 学号:姓名:专业:年级:班级: 1分,共20分)每题有4个备选答案,请从中选出1个最佳答案,将其序号字母填入括号内,以示回答。多选、错选、不选均不给分。 1.下列溶剂中极性最强的溶剂是:() A.CHCl 3 O B. Et 2 C. n-BuOH CO D. M 2 2. 能与水分层的溶剂是:() A.EtOAC B. Me CO 2 C. EtOH D. MeOH 3.两相溶剂萃取法分离混合物中各组分的原理是:() A.各组分的结构类型不同 B.各组分的分配系数不同

C.各组分的化学性质不同 D.两相溶剂的极性相差大 4. 下列生物碱碱性最强的是:( ) A. 麻黄碱 B. 伪麻黄碱 C. 去甲麻黄碱 D. 秋水酰胺 5. 下列黄酮类化合物酸性最强的是:( ) A. 黄苓素 B. 大豆素 C. 槲皮素 D. 葛根素 6.中药黄苓所含主要成分是:( ) A. 生物碱类 B. 二氢黄酮类 C. 查耳酮类 D.黄酮类 7.葡聚糖凝胶分离混合物的基本原理是 A. 物理吸附 B. 离子交换

C. 分子筛作用 D. 氢键作用 8.阳离子交换树脂一般可以用于分离:()A.黄酮类化合物 B.生物碱类化合物 C.有机酸类化合物 D.苷类化合物 9.P-π共轭效应使生物碱的碱性:()A.增强 B.无影响 C.降低 D.除胍外都使碱性降低 10.供电诱导效应一般使生物碱的碱性:()A.增强 B.降低 C.有时增强,有时降低 D.无影响 11.大多数生物碱生物合成途径为:()A.复合途径

药物化学期末考试试题

综合四 一、名词解释并举例说明:(共4题,每题5分,) 1,药品的商品名2,非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4,新化学实体 二、简答题:(共3题,每题10分,共30分) 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响,并举例说明。 三、A型选择题(最佳选择题,15题,每题1分,共15分),每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中,不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D. 1,2,3-丙三醇三硝酸 E.2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯 E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收,无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、B型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀

药物化学课后作业及课堂练习

第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药,大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液,随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速,不良反应少,为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有: (1)早期:巴比妥类: 硫喷妥钠(Thiopental Sodium)海索比妥钠(Hexobarbital sodium) 优点:作用快 缺点:安全范围窄 (2)近年:非巴比妥类: 盐酸氯胺酮(Ketamini Hydrochloridum)化学名:为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠(Sodium Hydroxybutyrate) 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍,且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键,由于邻位两个甲基的空间位阻作用,对酸、碱均较稳定,不易被水解。 3.按化学结构分类,局麻药分为哪几类?各有哪些主要代表药物? 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因

酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分: I为亲脂性部分,可为芳烃或芳杂环,而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻,延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分,此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好,有支链局麻作用强。 麻醉作用强度:麻醉作用持续时间: III为亲水性部分,通常为仲胺或叔胺。好的局麻药,分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡,即应有一定的脂水分配系数。一般来说,具有较高的脂溶性,较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。

药物化学期末试题含答案 (2)

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出(B) A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A) A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B) A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C) A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是(B) A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于(D) A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A) A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是(E) A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因

药物化学期末考试试卷

药物化学期末考试试卷(A) 姓名: 学号: 专业: 一、选择题(24×2=48) 显(C)色。 1、盐酸甲氯芬酯与盐酸羟胺-氢氧化钾醇溶液作用后,再加入盐酸-FeCl 3 A 蓝 B 黄 C 紫堇 D 草绿 2、胰岛素有A、B两个肽链组成,A,B两链之间通过(B)连接。 A 氢键 B 二硫键 C 酯键 D 酰胺键 3、非甾体抗炎药物的作用机制就是( B )。 A β-内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 4、盐酸不啡注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( B )。 A 水解反应 B 氧化反应 C 还原反应 D 水解与氧化反应 5、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为( C )。 A 甲硫氨酸 B 亮氨酸 C 酪氨酸 D 甘氨酸 6、下列哪种性质与肾上腺素相符( B )。 A 在酸性或碱性条件下均易水解 B 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变红色 C 易溶于水而不溶于氢氧化钠 D 与茚三酮作用显紫色 受体拮抗剂在临床上主要用作( D )。 7、肾上腺素能α 1 A 抗疟药 B 抗菌药 C 抗癫痫药 D 抗高血压 8、具有下列化学结构的药物就是( B )。 A 盐酸苯海拉明 B 盐酸普萘洛尔 C 盐酸可乐定 D 盐酸哌替啶 9、下列哪个与硫酸阿托品不符( B )。 A 化学结构为二环氨基醇酯类 B 具有左旋光性 C 显托烷生物碱类鉴别反应 D 碱性条件下易被水解 10、M胆碱受体拮抗剂的主要作用就是( A )。 A 解痉、散瞳 B 肌肉松弛 C 降血压 D 中枢抑制 11、强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大,其中C-17上的内酯环为以下哪

药物化学课后习题及答案

绪论 一、选择题 1.药物他莫昔芬作用的靶点为() A 钙离 B 雌激素受体 C 5-羟色胺受体 D β1-受体 E 胰岛受体 2.下述说法不属于商品名的特征的是() A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3.后缀词干cillin是药物()的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4.下述化学官能团优先次序第一的是() A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是() A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6.第一个被发现的抗生素是() A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶 二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就? 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物? 答案 一、选择题 1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答:抗生素的医用价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素),确实是一个划时代的成就。 2. 答:可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类,其中,天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3.答:前药又称为前体药物,将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。 4. 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。

药物化学各章练习题(2018)

药物化学各章练习题 2018年

第一章绪论 (一)名词解释 1.药物 2.药物化学 3.药物通用名 4.药物化学名 5.药物商品名 (二)选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物,称为: A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 (备选答案在前,试题在后;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案,每个备选答案可重复选用,也可不选用。) [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-(4-羟基苯基)乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶(ACE) B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6.阿司匹林的作用靶点

*7.磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8.卡托普利作用靶点 *9.阿糖胞苷作用靶点 *10.舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1.药物作用靶点包括 A.受体 B.酶 C.核酸 D.离子通道 E.细胞 2.药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (三)问答题 1.简述药物化学的基本内容。 2*.简述新药开发和研究的基本过程。 3.常见的药物作用靶点都有哪些? 4. “药物化学”是药学领域的带头学科? 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么? 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜? 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数,可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大,活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强 B. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强 C. 增加解离度,不利吸收,活性下降 D. 增加解离度,有利吸收,活性增强 E. 合适的解离度,有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

药物化学期末考试模拟试题二及答案(已修改)

药物化学期末考试模拟试题二 一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A .2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B .4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C .N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D .N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( ) A . B. C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C . D. C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是( ) A .反式大于顺式 B .顺式大于反式 C .两者相等 D .不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ) A .二氢叶酸合成酶抑制剂 B .二氢叶酸还原酶抑制剂 C .花生四烯酸环氧酶抑制剂 D .粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为( ) A .镇痛 B .祛痰 C .镇咳 D .解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A .氨基醚 B .乙二胺 C .哌嗪 D .丙胺 7、化学结构如下的药物是( ) OCH 22NHCH(CH 3)2 OH A 、苯海拉明 B .阿米替林 C .可乐定 D .普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ) A .M 受体激动剂 B .胆碱乙酰化酶 C .完全拟胆碱药 D .M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( )

药物化学习题集(附答案)

第一章绪论 一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5.醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称,药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称,就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)

天然药物化学期末考试A卷

12药剂学《天然药物化学基础》期末考试A卷 班级姓名学号 一、选择题 (一)单项选择题(在每小题的四个备选答案中,选出一个正确答案, 并将正确答案的序号填在题干的括号内,每题1分。) 1. 下列各组溶剂,按极性大小排列,正确的是() A. 水>丙酮>甲醇 B. 乙醇>醋酸乙脂>乙醚 C. 乙醇>甲醇>醋酸乙脂 D. 丙酮>乙醇>甲醇 2. 两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的() A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 3.化合物进行硅胶吸附薄层色谱时的结果是() A. 极性大的Rf值大 B. 极性小的Rf值大 C.熔点低的Rf值大 D. 熔点高的Rf值大 4.聚酰胺薄层色谱在下列展开剂中展开能力最弱的是() A. 30%乙醇 B. 无水乙醇 C. 丙酮 D. 水 5.常见的供电子基是() A. 烷基 B. 羰基 C. 双键 D. 苯基 6.下列哪类生物碱结构是水溶性的() A.伯胺生物碱 B. 叔胺生物碱 C. 仲胺生物碱 D. 季胺生物碱 7.大多数生物碱具有()。 A.甜味 B.苦味 C.辛辣味 D.酸味 E.(B、C)8. 下列化合物,属于异喹啉衍生物类的是()。 A.N B.N C.N H D.N CH3 E. N N 9.生物碱结构最显著的特征是() A.含有N原子 B . 含有O原子 C . 含有S原子 D.含有苯环 E.含有共轭体系 10.生物碱沉淀反应常用的介质是() A.酸性水溶液 B.碱性水溶液 C.中性水溶液 D.乙醚溶液 E.三氯甲烷溶液 11.糖类最确切的概念是() A. 多羟基醛 B. 多羟基醛酮 C. 碳水化合物 D. 多羟基醛(或酮)及其缩聚物 12. 最难水解的苷是()A. S-苷 B. N-苷 C. C-苷 D. O-苷 13. 欲获取次生甙的最佳水解方法是()。 A.酸水解 B.碱水解 C.酶水解 D.加硫酸铵盐析 E.加热水解 14. 下列黄酮类酸性最强的是() A. 5,7-OH黄酮 B. 3,4′-OH黄酮 C. 3,5-二-OH黄酮 D. 7,4′-二-OH黄酮 15. 具邻位酚羟基的黄酮用碱水提取时,保护邻位酚羟基的方法是 () A. 加四氢硼钠还原 B. 加醋酸铅沉淀 C. 加硼酸配合 D. 加三氯甲烷萃取 16.四氢硼钠反应用于鉴别() A.异黄酮 B.黄酮、黄酮醇 C.花色素 D.二氢黄酮、二氢黄酮醇 17.下列化合物属于蒽醌成分的是() A. 苦杏仁苷 B. 小檗碱 C. 大黄酸 D. 粉防己甲素 18.蒽醌苷类化合物一般不溶于() A. 苯 B. 乙醇 C. 碱水 D. 水 19.蒽酮类化合物的专属性试剂是() A. 对亚硝基二甲苯胺 B. 0.5%醋酸镁 C. 对二甲氨基苯甲醛 D. 两相溶剂极性不同 20.下列蒽醌类化合物酸性最弱的是() A.1,3-二-OH蒽醌 B.2,6-二-OH蒽醌 C.2-COOH蒽醌 D.1,8-二-OH蒽醌 21.下列化合物属于香豆素的是() A. 槲皮素 B. 七叶内酯 C. 大黄酸 D. 小檗碱 22. Emerson试剂为() A.三氯化铁 B.4-氨基安替比林-铁氰化钾 C.氢氧化钠 D.醋酐-浓硫酸 23.香豆素苷不溶于下列何种溶剂() A. 热乙醇 B. 甲醇 C. 氯仿 D. 水 24.中药水煎液有显著强心作用,应含有( ) A.蒽醌苷 B.香豆素 C.皂苷 D.强心苷 25.向某强心苷固体样品中加呫吨氢醇试剂,水浴3分钟,能显红色, 说明分子中有( ) A.α-D-葡萄糖 B.β-D-葡萄糖 C.6-去氧糖 D.2,6-去氧糖 26.甲型强心苷和乙型强心苷结构的主要区别是() A. A/B环稠合方式不同 B. B/C环稠合方式不同 C. C3位取代基不同 D. C17位取代基不同 27. I型强心甙、甙元和糖的连接方式为()。 A.甙元C3—O—(2,6-去氧糖)X—(D-葡萄糖)y, B.甙元C3—O—(6-去氧糖)X—(α-OH糖) C.甙元 C3—O—(α-OH糖)X—(2,6-二去氧糖) D.甙元C3—O—(α-OH糖)X—(6—去氧糖) E.甙元C3—O—(α-OH糖)X 28.根据皂苷元的结构,皂苷可分为() A.甾体皂苷和三萜皂苷两大类 B.四环三萜皂苷和五环三萜皂苷两大类 C.皂苷和皂苷元两大类 D.甾体皂苷、三萜皂苷、酸性皂苷和中性皂苷四大类 29. 属于皂苷的化合物是() A. 苦杏仁苷 B. 毛花洋地黄苷丙 C. 甘草酸 D. 天麻苷 30. 下列具有溶血作用的成分是()。 A.黄酮甙 B.香豆素甙 C.强心甙 D.皂甙 E.蒽醌甙 31. 组成挥发油的主要成分是() A.苯酚 B.苯甲醛 C.苯丙素 D.单萜、倍半萜及其含氧衍生物 32.具有抗疟作用的成分是() A.穿心莲内酯 B.丁香酚 C.青蒿素 D.薄荷醇 33. 挥发油采用何法处理后可得到“脑”()。 A.蒸馏法 B.冷藏法 C.加热法 D.盐析法 E.升华法 34. 区别挥发油和油脂最常用的物理方法是()。 A.香草醛-浓硫酸反应 B.皂化反应 C.油斑反应 D.异羟肟酸铁反应 E.三氧化铁-冰醋酸反应 35. 挥发油重要的物理常数,也是质控首选项目为()。 A.颜色 B.比重 C.沸点 D.折光率 E.比旋度 36.检查氨基酸最常用的试剂是() A.氨水 B.吲哚醌试剂 C.茚三酮试剂 D.磷钼酸试剂 E.双缩脲 37.鞣制具有还原性,在空气中久置,可以产生 A.没食子酸 B.儿茶素 C.鞣红 D.糖类 E.多元醇 38.高效液相色谱的缩写符号是() A.UV B.MS C.IR D.TLC E.HPLC 39.下面哪个反应能区别检识3-OH和5-OH黄酮类化合物() A.四氢硼钠反应 B. 锆盐-枸橼酸反应 C.醋酸镁反应 D. 铅盐反应 40. 银杏叶中含有的特征成分类型为() A.黄酮 B.二氢黄酮醇 C.异黄酮 D.双黄酮 (二)多项选择题(在每小题的五个备选答案中,选出二至五个正确 的答案,并将正确答案的序号分别填在题干的括号内,多选、少选、 错选均不得分,每题2分) 1.影响提取的因素有()。 A.合适的溶剂和方法 B.药材的粉碎度 C.浓度差

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