2017-2018第一学期药物化学教案

肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案

班别16秋药剂班课程药物化学基础第 1 章第 1 节课题绪论课堂类型综合授课周次 1 NO. 2 授课教师梁迪智

教学目的1．掌握药物的质量标准。

2．熟悉药物化学基础的性质和任务。

3．了解药物的通用名、化学名和商品名。

教学重点1．药物的质量标准

2．药物化学基础的性质和任务

教学难点1．药物的质量：评定原则、来源等

教学方法讲解、讨论、举例、自学等

教学资源教材、多媒体

教学过程和时间安排：

1．组织教学2分钟2．引入新课：有趣的计算：态度决定一切

2．1．国家执业药师资格考试5分钟3．讲授新课

3．1．药物化学基础的性质和任务13分钟3．1．1．药物化学基础的性质

3．1．2．药物化学基础的任务

3．2．学习方法16分钟3．3．化学药物的质量和名称20分钟3．3．1．药物质量的评定原则

3．3．2．杂质和杂质来源

3．3．3．药品的质量标准

3．3．4．中国药典

?历年药典

?药典主要内容

3．4．药物的名称——通用名、化学名、商品名16分钟3．4．4．举例：2000年苯丙醇胺（PPA）事件

4．课堂小结：10分钟4．1．药物化学基础的性质和任务

4．2．药品质量的优劣、纯度

4．3．现行的国家药品标准

4．4．药物的名称

教学后记：

肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案

班别16秋药剂班课程药物化学基础第 2 章第 1 节课题药物的变质反应与药物代谢

课堂类型综合授课周次 1 NO. 4 授课教师梁迪智

教学目的1．掌握药物的水解、自动氧化等变质反应。

2．熟悉药物水解和自动氧化的因素。

教学重点1．药物的水解反应

2．药物的自动氧化反应

3．影响药物变质的因素

教学难点1．药物的水解、自动氧化

2．影响药物变化的内在因素

教学方法讲解、演示、讨论、举例、自学等

教学资源教材、多媒体

教学过程和时间安排：

1．组织教学2分钟2．复习旧课：5分钟2．1．药物化学基础的性质和任务

2．1．药物的质量及其标准

3．讲授新课

3．1．概述3分钟3．1．1．药物变质的概念

3．1．2．药物进入机体内的作用、反应

3．2．药物的变质反应16分钟3．2．1．药物的水解反应

3．2．1．1．易水解药物的结构类型、水解过程

3．2．1．2．影响药物水解的因素

3．2．1．2．1．药物的化学结构对水解的影响16分钟

3．2．1．2．2．外界因素对药物水解的影响5分钟

3．2．2．药物的氧化反应16分钟3．2．2．1．易氧化基团及药物

3．2．2．2．影响药物自动氧化的因素16分钟3．2．2．2．1．药物的化学结构对自动氧化的影响

3．2．2．2．2．外界因素对药物水解的影响5分钟

4．课堂小结：

4．1．药物变质反应的水解、氧化反应

4．2．影响其变质的因素

教学后记：

肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案

班别 16秋药剂班课程药物化学基础第 2 章第 1、2 节课题药物的

变质反应与药物代谢

课堂类型综合授课周次 2 NO. 1 授课教师梁迪智

教学目的 1．了解药物结构与药物的稳定性的关系。

2．了解药物在体内的氧化、还原、水解、结合等代谢反应。

教学重点 1．药物的体内代谢教学难点 1．药物的体内代谢反应

2．药物的结合反应教学方法讲解、演示、讨论、举例、自学等教学资源教材、多媒体

教学过程和时间安排：

1．组织教学 2分钟

2．复习旧课： 5分钟

2．1．药物变质反应的水解、氧化反应

2．2．影响其变质的因素

3．讲授新课

3．1．药物的其他变质反应 8分钟

3．2．二氧化碳对药物质量的影响 16分钟

3．2．1．二氧化碳极易溶于水，形成碳酸，进而电离出氢离子、碳酸氢根和碳

酸根：

2+H 2O

H 2CO 32H ++CO 32-

3．2．1．1．H +的影响

3．2．1．2．CO 32-的影响 3．3．药物的体内代谢 5 分钟

《天然药物化学》教案

《天然药物化学》教案一、总学时数、理论学时数、实验学时数、学分数：（一）总学时数：108学时（二）理论学时数：54学时（三）讨论学时数：6学时（四）实验学时数：48学时（五）学分数：6学分二、承担课程教学的院、系、教研室名称华中科技大学同济医学院药学院中药系天然药物化学教研室三、课程的性质和任务天然药物化学是运用现代科学理论和方法研究天然药物中化学成分的一门学科。天然药物化学是药学专业的必修专业课，学生在具备有机化学、分析化学、光谱解析、药用植物学基础知识后，通过本课程的教学，使学生系统掌握天然药物化学成分（主要是生物活性成分或药效成分）的结构特征、理化性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的生源途径、结构鉴定的基本理论和基本技能，培养学生具有从事天然药物的化学研究、新药开发和生产的能力，为继承、整理祖国传统医药学宝库和全面弘扬、提高祖国药学事业水平奠定基础。四、所用教材和参考书（一）所用教材：国家级规划教材，吴立军主编，天然药物化学(第四版)，人民卫生出版社。（二）参考书： 1、吴寿金、赵泰、秦永琪主编《现代中草药成分化学》中国医药科技出版社。 2、徐任生主编《天然产物化学》科学出版社。 3、Nakanishi K. Natural Products Chemistry, Academic Press, New York。第一章绪论一、学时数：6学时二、目的和要求 1、掌握天然药物化学的含义、研究对象、性质与任务； 2、掌握天然药物有效成分提取分离的一般原理及常用方法； 3、掌握层析分离法的分类及其原理、各种层析分离要素、相关因素及应用技术；

天然药物化学-1 (本科)答案-山东大学网络教育

天然药物化学模拟试题(一) 一、选择题 1、下列溶剂中，不能用于与水进行萃取的是（B） A、乙醚 B、正丁醇 C、乙腈 D、苯 2、下列化合物中，含有不饱和内酯环的是（B） A、黄酮 B、强心苷 C、甾体皂苷元 D、糖类 3、二倍半萜结构母核中含有的碳原子数目为（/A） A、25个 B、20个 C、28个 D、23个 4、凝胶过滤的洗脱顺序是（D） A、极性小的先出柱 B、极性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱 5、生物碱的沉淀反应中，常有一些化学成分干扰，常与生物碱沉淀试剂发生沉淀反应的成分是（D,）A、粘液质、果胶B、单糖、氨基酸 C 、树胶、无机盐D、蛋白质、鞣质 6、从水溶液中萃取游离的亲脂性生物碱的最常用溶剂是（/ A） A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚 7、下列化合物由甲戊二羟酸途径生成的是（C/） A、鬼臼毒素 B、水飞蓟素 C、甘草酸 D、肝素 8、下列哪项不是甾体皂苷的性质（D/） A、溶血性 B、表面活性 C、挥发性 D、与胆甾烷发生沉淀 9、具有抗老年性痴呆活性的天然产物是（/B） A、水飞蓟素 B、穿心莲内酯 C、长春碱 D、石杉碱甲 10、最容易酸水解的是苷类是（/A） A、α-羟基糖苷 B、α-氨基糖苷 C、6-去氧糖苷 D、2,6-二去氧糖苷 11、糖和苷之联结位置的获知有（, B） A、乙酰解 B、酸水解 C、碱水解 D、全甲基化后醇解 12、环烯醚萜类的结构特点是（D） A、具有C 6-C 3 -C 6 的结构 B、具有半缩醛和环戊烷 C、具有不饱和内酯环 D、具有环戊烷骈多氢菲结构 13、区别甲型强心苷和乙型强心苷的依据是（（A） A、甾体母核的取代情况 B、甾体母核的氧化情况 C、侧链内酯环的差别 D、苷元与糖连接位置的差别 14、下列哪一项不是挥发油中的组成成分C） A、小分子萜类 B、高级脂肪酸或酯 C、苯丙素衍生物 D、小分子脂肪族化合物 15、具有抗肿瘤活性的天然化合物是（/B,）

药物化学教案

【教学题目】第一章绪论【教学目标】 1.知识目标：掌握药物化学的研究范围和任务。了解新中国成立后药化事业的成就。 2.能力目标：培养学生的语言表达能力和创新能力。 3.德育目标：明确学习药物化学的目的，树立药品质量第一的概念。【教学重点】药物化学的研究内容和任务【教学难点】药物化学的任务【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】【引课】1.药物化学的学习意义 2.药物化学与其它学科的关系 3.学习药物化学的学习方法 4.本学期的学习任务 5.考核方式【新授】第一章绪论一、药物化学研究的内容和任务 1.药物：是人类与疾病斗争过程中发展起来的，用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能，提高生活质量、保持身体健康的物质。 2.药物的分类天然药物化学药物化学和生物合成

3.药物化学：是应用化学的理论和方法来研究化学药物的一门学科，主要研究化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等内容。 4.药物化学的主要任务（1）为有效地利用现有药物提供理论基础（2）为生产化学药物提供更好的方法和工艺（3）探索寻找新药的途径、寻找和开发新药 5. 学习药物化学的重要性二、新中国成立后药物化学事业的成就 1.药物生产方面 2.化学药物研究方面 3.再药品质量监督管理方面 4.药学教育方面三、药物的质量和质量标准（一）药物的质量评定原则 1.理想药物：疗效好，毒副作用小 2.评价一个药物的质量药物的疗效和毒副作用药物的纯度药物中的杂质生产过程中引入或产生由贮存过程中引入（二）药品的质量标准 1. 我国现行的国家级药品质量标准是国家级标准，

天然药物化学-3 (本科)答案-山东大学网络教育

天然药物化学模拟试题(三) 一、选择题 1、下列溶剂中能与水混溶的是（B） A、乙醚 B、正丁醇 C、丙酮 D、苯 2、聚酰胺色谱柱对下列哪类化合物吸附特强，几乎不可逆（A） A、黄酮 B、二萜 C、鞣质 D、糖类 3、下列苷键中最难酸水解的是（C） A、五碳糖苷 B、甲基五碳糖苷 C、七碳糖苷 D、六碳醛糖苷 4、凝胶过滤的洗脱顺序是（D） A、极性小的先出柱 B、极性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱 5、将苷的全甲基化衍生物进行甲醇解，分析所得产物可以判断（C） A、苷键的构型 B、糖与糖之间的连接顺序 C、糖与糖之间的连接位置 D、苷的结构 6、从水溶液中萃取游离的亲脂性生物碱的最常用溶剂是（A） A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚 7、可用于鉴别糖类或苷类存在的反应是（C） A、Gibbs反应 B、三氯化铁反应 C、Molish反应 D、Borntrager反应 8、可区别黄酮和二氢黄酮的反应是（C） A、盐酸-镁粉反应 B、锆-柠檬酸反应 C、硼氢化钠反应 D、1％三氯化铝溶液 9、具有抗老年性痴呆活性的天然产物是（/D） A、水飞蓟素 B、穿心莲内酯 C、长春碱 D、石杉碱甲 10、二倍半萜结构母核中含有的碳原子数目为（A） A、25个 B、20个 C、28个 D、23个 11、下列化合物中能使Kedde试剂产生阳性反应的为（B） A、黄酮苷 B、洋地黄毒苷 C、香豆素苷 D、生物碱

12、环烯醚萜类的结构特点是（ /C ） A 、具有C 6-C 3-C 6的结构 B 、具有半缩醛和环戊烷 C 、具有不饱和内酯环 D 、具有环戊烷骈多氢菲结构 13、皂苷可与甾醇形成分子复合物，对甾醇的结构要求是（B ） A 、具有3α-羟基 B 、具有3β-羟基 C 、具有3β-O -糖 D 、具有3β-乙酰基 14、挥发油中的芳香化合物多为（ A ） A 、苯甲醚 B 、苯甲酸 C 、苯丙素 D 、苯丙酸 15、具有抗肿瘤活性的萜类化合物是（B ） A 、山道年 B 、紫杉醇 C 、银杏内酯 D 、青蒿素二、用适当的化学方法鉴别下列各组化合物(标明反应所需化学试剂以及所产生的现象 ) 1、 O OH A B O OH 2、 O O HO A B

中国海洋大学药物化学实验讲义

实验一阿司匹林（Aspirin ）的合成一、目的要求 1. 掌握阿司匹林的性状、特点和化学性质。 2. 掌握酯化反应的原理及基本操作。 3. 进一步巩固和熟悉重结晶的原理和实验方法。 4. 了解阿司匹林中杂质的来源及鉴别方法。二、实验原理早在1875年就已发现水杨酸钠具有解热镇痛和抗风湿作用而应用于临床，但其对胃肠道的刺激性较大。1898年德国Bayer 公司的Hoffmann 从一系列水杨酸衍生物中找到了乙酰水杨酸，其解热镇痛作用比水杨酸钠强，且副作用较低，临床应用至今仍然是比较优良的解热镇痛和抗风湿病的药物。近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。阿司匹林为白色针状或板状结晶，熔点135~140°C ，易溶乙醇，可溶于氯仿、乙醚，微溶于水。合成路线如下： OH COOH OAc COOH Ac 2 O HOAc 三、实验方法（一）化学试剂规格及用量原料名称规格用量摩尔数摩尔比水杨酸药用 5g 0.036 1 醋酐 CP 10mL 0.106 3 蒸馏水适量浓硫酸 CP 10滴反应温度 85-95°C

原料名称规格用量摩尔数摩尔比水杨酸醋酐蒸馏水对甲苯磺酸药用 CP CP 5 g 7 mL 适量 0.4g 0.036 0.072 1 2 0.015 反应温度80-85°C 20min 原料名称规格用量摩尔数摩尔比水杨酸药用5g 0.036 1 醋酐CP 7mL 0.072 2 蒸馏水适量维生素C CP 0.2g 反应温度75-80°C 20min 原料名称规格用量摩尔数摩尔比水杨酸药用5g 0.036 1 醋酐CP 7mL 0.072 2 蒸馏水适量碘CP 0.05g 0.0039 反应温度80-85°C 30min （二）实验操作 1. 酯化反应于100mL的三口瓶中，放入水杨酸，醋酐，然后加入催化剂，磁力搅拌使水杨酸溶解，油浴加热至合适的温度，反应适当的时间。然后移去热源，使其冷却至室温。缓慢加入50mL蒸馏水以破环过量的醋酐，然后将其缓慢地倒入100mL 蒸馏水中，并将该溶液放入冰浴中冷却。待冷却充分后，大量固体析出，抽滤得到固体，冰水洗涤，并尽量压紧抽干，得到阿司匹林粗品。

2《药物化学》第七版教案(第三章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药)

教案（理论）章节名称第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药（中枢神经系统药物）第3课次总课次教学时数2授课教师【教学目的与要求】 1．熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、中枢兴奋药和镇痛药的发展和结构类型。2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、和药物作用的靶点。【教学方法】理论讲授课件教学问答法【参考资料】《药物化学》主编：尤启东人民卫生出版社《药物化学》课件【重点与难点】重点：异戊巴比妥、地西泮、苯妥英钠、氯丙嗪的命名、理化性质、合成。难点：巴比妥类药物的构效关系。【教学过程设计】复习提问5分钟导入新课3分钟展示目标3分钟课堂讲授140分钟课堂小结7分钟布置作业2分钟【教学内容纲要】第一节镇静催眠药（Sedative-hypnotics）镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于专一的受体，结构非特异性药物作用的强弱主要与理化性质有关。静催眠药镇按照结构类型主要有巴比妥类、苯二氮卓类和其他类。 1．巴比妥类以苯巴比妥（phenobarbital）为例：巴比妥类药物为取代的丙二酰脲类化合物，其母体结构为嘧啶三酮。分子中的内酰亚胺结构能够互变为烯醇式而呈弱酸性，pKa为7.4，溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中。由于苯巴比妥的酸性比碳酸还弱，所以苯巴比妥钠的水溶液吸收空气中的CO2，可析出苯巴比妥沉淀。巴比妥类化合物分子结构中2个亚氨基上的氢被全部取代，则化合物失去中枢抑制作用，其中1个氢被取代仍保留生物活性。巴比妥类药物属非特异性结构类型药物，其作用的强弱、快慢和作用时间的长短主要取决于药物的理化性质及体内代谢是否稳定。巴比妥类药物的酸性对药效很重要，因为药物通常以分子形式吸收而以离子形式作用与受体，因而要求有适当的解离度。在生理pH7.4的条件下，巴比妥类药物在体内的解离程度不同，透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量也有差异，表现在镇静催眠作用的强弱和作用的快慢也就不同。巴比妥酸在生理条件下99%以上是离子状态，几乎不能透过细胞膜和血脑屏障，进入脑内的药量极微，故无镇静催眠作用。药物作用时间的长短与药物在体内的代谢稳定性有关，容易代谢则药物作用时间短，反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5为取代基为饱和直链烃或芳烃时，由于不易被氧化代谢，因而作用时间长。而当5位取代基为支链烃或不饱和烃时，氧化

山东大学网络教育天然药物化学模拟题(三套、本科)..

天然药物化学模拟试题(一) 一、选择题B/B/A/D/D, A/C/D/B/A, B/D/A/C/B, 1、下列溶剂中，不能用于与水进行萃取的是（ B ） A、乙醚 B、正丁醇 C、乙腈 D、苯 2、下列化合物中，含有不饱和内酯环的是（ B ） A、黄酮 B、强心苷 C、甾体皂苷元 D、糖类 3、二倍半萜结构母核中含有的碳原子数目为（ A ） A、25个 B、20个 C、28个 D、23个 4、凝胶过滤的洗脱顺序是（D） A、极性小的先出柱 B、极性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱 5、生物碱的沉淀反应中，常有一些化学成分干扰，常与生物碱沉淀试剂发生沉淀反应的成分是（ D ） A、粘液质、果胶 B、单糖、氨基酸 C 、树胶、无机盐D、蛋白质、鞣质 6、从水溶液中萃取游离的亲脂性生物碱的最常用溶剂是（A ） A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚 7、下列化合物由甲戊二羟酸途径生成的是（C ） A、鬼臼毒素 B、水飞蓟素 C、甘草酸 D、肝素 8、下列哪项不是甾体皂苷的性质（ D ） A、溶血性 B、表面活性 C、挥发性 D、与胆甾烷发生沉淀 9、具有抗老年性痴呆活性的天然产物是（ B ）

A 、水飞蓟素 B 、穿心莲内酯 C 、长春碱 D 、石杉碱甲 10、最容易酸水解的是苷类是（ A ） A 、α-羟基糖苷 B 、α-氨基糖苷 C 、6-去氧糖苷 D 、2,6-二去氧糖苷 11、糖和苷之联结位置的获知有（ B ） A 、乙酰解 B 、酸水解 C 、碱水解 D 、全甲基化后醇解 12、环烯醚萜类的结构特点是（ D ） A 、具有C 6-C 3-C 6的结构 B 、具有半缩醛和环戊烷 C 、具有不饱和内酯环 D 、具有环戊烷骈多氢菲结构 13、区别甲型强心苷和乙型强心苷的依据是（ A ） A 、甾体母核的取代情况 B 、甾体母核的氧化情况 C 、侧链内酯环的差别 D 、苷元与糖连接位置的差别 14、下列哪一项不是挥发油中的组成成分（ C ） A 、小分子萜类 B 、高级脂肪酸或酯 C 、苯丙素衍生物 D 、小分子脂肪族化合物 15、具有抗肿瘤活性的天然化合物是（ B ） A 、五味子素 B 、长春碱 C 、银杏内酯 D 、青蒿素二、用适当的化学方法鉴别下列各组化合物(标明反应所需化学试剂以及所产生的现象 ) 1、 O OH A B O OH 用Fehling 试剂，A(葡萄糖)没有明显变化，B(果糖)呈现砖红色沉淀 2、 A B O HO O O glc

我国海洋大学_复试真题_药物化学

1页中国海洋大学2006 年硕士研究生复试试题科目代码与名称：100701药物化学适用专业：药物化学特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！一. 写出下列药物的化学结构（共10题，每题1分，共10分） 1. 雌二醇 2. 环丙沙星 3. 布洛芬 4. 贝诺酯（扑炎痛） 5. 卡托普利 6. 维生素C 7. 吲哚美辛 8. 苯巴比妥 9. 盐酸氯胺酮 10. 地西泮二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共10题，每题1分，共10分）例：答：解热镇痛 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. OH O O CH 3 O N H N CH 2CH 2 H 3CH 2COC N S CH 3 S N CH 3 NH NH H 3C O O O HN N N N O H 2N O OH F F F O H N CH 3 HCl Cl N N O OH O 2HCl MeO MeO N CH 3 H 3C NC OMe OMe CH 3 HCl CH 3 H N CH 3 N CH 3 O N H N MeO S N CH 3 OMe CH 3 O

页三. 填空（共20题，每题1 分，共20分）１．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用酶。 2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为。 3．质子泵抑制剂临床用于。 4．将红霉素分子中９位上引入＝NOCH 2OCH 2CH 2OCH 3 所得的半合成品的名称是。 5．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为和。 6．维生素B 2在体内需转化为和才有生物活性。 7．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与酶的亲和力，而使活性增大。7位引入基，使其动力学得以改善。 8．弱酸或弱碱药物在体内的解离度受和的影响。 9．耐酸青霉素的发现在于发现。 10．链霉素从结构上属于抗生素。 11．为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入基。 12．新伐他汀为类降血脂药物。 13．四环素在pH2—6条件下，可发生变化。 14.在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入可使局麻作用时间增加。 15.二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成，而失去药理作用。 16.卡托普利为ACE 抑制剂的代表，由于分子中存在而具有皮疹和味觉消失的副作用，因此其后续ACE 抑制剂分子中都无。 17.临床上使用水溶性的水杨酸类药物是，它是由和组成。 18.我国科学家发现的天然抗疟药物是。 19.将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性，作用减弱。 20.强心苷类药物分子中的糖部分对影响不大，主要影响其性质。四.根据要求完成反应式（共10个空A —J ，每空2分，共20分） 1. H 3 A C

天然产物化学

天然产物化学不知道你说的天然产物化学是不是就是天然药物化学，我硕士是这个专业，学的高等植物的化学成分研究，在山东大学，实验室倒是条件挺好，不过找工作没有药药剂好找，药物合成好找工作，但做实验条件都不太好，而且很多学这个专业的人却都内不想再搞这个了，毒性大，对身体不容好，工作环境比较差。 1.1 分子印迹技术分子印迹技术(MIT)是近十几年来发展起来的一门边缘科学技术,是指制备对某一特定目标分子具有特异选择性的聚合物-分子印迹聚合物(MIPs)的过程,它结合了高分子化学、生物化学等学科,作为一种新型高效的分离技术,具有空间专一识别性。 1.2 固相萃取固相萃取(SPE)是利用固体吸附剂对液体试样中各组分吸附力差异而实现分离的。固相吸附剂对目标组分的选择性越高,则分离效率越高。混合液通过吸附柱时,目标成分被吸附剂吸附,然后再利用洗脱液洗脱或加热解析,达到富集目标化合物的目的。根据目标化合物的种类、性质等选择合适的固相萃取剂和洗脱液及其它优化条件后,可以一步完成萃取、富集、净化等操作,并可以与高效液相色谱、气相色谱等联用。固相萃取克服了一般液液萃取及一般层析柱的缺点。

萃取过程简单快速、节省溶剂、重现性好、回收率高、减少了有机溶剂对操作人员和环境的影响。 2. 分子印迹固相萃取高效液相色谱 2.1 SPE-HPLC 联用技术 MIPs 用作SPE 的填料用来分离富集复杂样品中的分析物，具有以下优点：（1）化学和物理稳定性。MIPs 机械强度高，耐高温、耐高压，能抵抗酸、碱、高浓度离子、有机溶剂的作用，在复杂化学环境中能保持自身稳定性（2）能够反复使用。已由文献证明MIPs 反复使用300 次之后印迹能力也未发生衰减（3）稳定性好。有报道称保存8 个月之后其性能也不会发生改变Sellergren 等首先报道了 MIP - SPE（MISPE），应用合成的戊烷分子印迹聚合物填充小柱，成功分离了尿中的潘他米丁，不用色谱分析便直接在解吸附后检测出了结果。其后，更多关于MISPE 的研究在不同领域得到了发展。具体固相萃取可以分为离线固相萃取和在线固相萃取两种方法。

我国海洋大学_复试真题_药物化学.doc

中国海洋大学2006 年硕士研究生复试试题科目代码与名称：100701药物化学适用专业：药物化学特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！一. 写出下列药物的化学结构（共10题，每题1分，共10分） 1. 雌二醇 2. 环丙沙星 3. 布洛芬 4. 贝诺酯（扑炎痛） 5. 卡托普利 6. 维生素C 7. 吲哚美辛 8. 苯巴比妥 9. 盐酸氯胺酮 10. 地西泮二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共10题，每题1分，共10分）例：答：解热镇痛 1. 2. 3. 4. OH O O CH 3 O Cl N N N N N H N CH 2CH 2 H 3CH 2COC N S CH 3 S N CH 3 NH NH H 3C O O O

5. 6. 7. 8. 9. 10. 三. 填空（共20题，每题1分，共20分）１．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用酶。 2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为。 3．质子泵抑制剂临床用于。 4．将红霉素分子中９位上引入＝NOCH 2OCH 2CH 2OCH 3 所得的半合成品的名称是。 5．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为和。 6．维生素B 2在体内需转化为和才有生物活性。 7．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与酶的亲和力，而 HN N N N O H 2N OH F F O H N CH 3 HCl Cl N N O OH O 2HCl MeO MeO N CH 3 H 3C NC OMe CH 3HCl CH 3 H N CH 3 N CH 3 O H N MeO S N CH 3 OMe CH 3 O

药物化学教案 - 第一章绪论学时

第一章绪论学时：教学目的: 1.掌握药物、化学药物、杂质的概念； 2.熟悉药物化学的研究内容、主要任务、药物质量评定及药品质量标准、杂质的来源及危害、药物的名称。能力要求：明确学习药物化学的目的和任务，树立药品质量第一观念和药品安全意识，培养良好的职业道德和行为规范。教学内容：一、药物化学的内容和任务 1. 药物：是指用于预防、治疗、缓解和诊断疾病以及有目的地调节人体生理功能的物质。 2. 化学药物：是指将从天然矿物、动植物中提取而来的有效成分（单质或化合物）以及经化学合成或生物合成制得的药物。 3. 药物化学：是应用化学的理论和方法来研究化学药物的一门应用科学，主要研究化学药物的结构组成、制备方法、理化性质、构效关系、生物效应、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科。 4. 药物化学的主要任务是：唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！

①为有效、合理的利用现有化学药物提供理论基础。 ②为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺。 ③探索寻找新药的途径与方法。 ④为创建和开发新药提供便捷的途径和新颖的方法，根据构效关系，创制疗效好、毒性小、副作用少的新药是当今药物化学的主要任务。二、药物化学的发展概况三、药物的质量药物质量好坏直接影响人的身体健康和生命安全。药品质量问题不能忽视。（一）药物的质量标准为了保证药物安全、有效，需要一个统一的药品标准。《中华人民共和国药典》即国家级药品标准。《中国药典》有53、63、77、85、90、95、2000、2005、2010年版。共9版。药品标准：是国家控制药物质量的标准，是药品在生产、检验、管理和使用等方面必须共同遵循的法定依据。不符合药品质量标准的规定或要求的药物不能生产、供应和使用。药品只有合格与不合格两种，只有符合药品标准要求的药物才能作为合格的药品供药用，不合格的不得使用。（二）药物的纯度与杂质来源评价一个药物的质量，主要有两个方面：药物的疗效和副作用、药物的纯度。杂质：是指药物在生产和储存过程中可能引入的药物以外的其他化学物质。唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！

山东大学威海分校药学专业

山东大学威海分校药学专业双学士学位及辅修专业2012年招生简章一、招生专业介绍本专业海洋生物制药方向是以医药学、化学和生命科学的知识为主要理论依据，结合现代制药技术，着眼于海洋生物资源和生物活性物质的开发和利用及药物研发、生产及管理，涉及海洋生物制药技术、生物芯片技术、中药研制、药用高分子材料等广阔领域，培养具备海洋生物学、生物技术和药学等方面知识和技能，能在医药、农业、水产、环境、轻工、化工、食品、能源、生物化工等相关领域和企事业部门从事科研、开发、教学、管理等工作的高级人才。二、培养目标本专业着眼于药物研发、生产及管理，培养具备海洋生物学、生物技术和药学等方面知识和技能，能在医药、农业、水产、环境、轻工、化工、食品、能源、生物化工等相关领域和企事业部门进行专业性（科研、开发、教学、管理等）工作的高级人才。四、学费与学分管理规定修读本项目的学费，按学校有关双学位学费标准执行。学生因故中断修读本项目的学费事宜按学校有关文件办理。学生按要求修满66学分，符合《中华人民共和国学位条例》和《山东大学学士学位授予工作细则》规定者，授予双学位；修满36学分，颁发《辅修专业证书》；未修满36学分者，其已修课程成绩记入主修专业通识教育任选课程。五、教学组织

海洋学院是药学专业双学士学位培养项目的主办学院，在学校有关职能部门的指导监督和相关学院协助下，负责招生、培养、管理等事宜。双学位学习期间，药学专业双学士学位课程将在不影响学生主修专业课程学习的前提下安排教学，主要利用晚上和周末授课。单独设班开课，报名人数少于30人不开班。六、学籍与成绩管理根据《山东大学威海分校双学士学位及主辅修专业教育管理办法（试行）》的有关规定： 1.本项目申请录取手续在第二学年结束后办理。学生一经双学位主办学院批准录取，须在规定的时间内办理有关手续，否则视为自动放弃资格。 2.本项目学生的本科主修专业成绩档案由学生主修专业所在学院负责；药学专业双学士学位成绩档案由海洋学院负责。 3.学籍与成绩等其他管理规定按《山东大学威海分校双学士学位及主辅修专业教育管理办法（试行）》执行。七、招生对象及招生计划药学双学士学位招生对象：山东大学威海分校2011级非理学全日制本科生；药学辅修专业招生对象：山东大学威海分校2011级全日制本科生。八、报名及录取 1.报名：凡符合上述条件的学生，持学生证和山东大学威海分校《本科生修读双学位（辅修专业）申请表》，于5月8日至5月18日到海洋学院办公室（学院楼125房间）报名。 2.录取：海洋学院根据报名学生主修专业学习成绩与综合表现择优录取，

(完整版)药物化学整理

药物化学整理一、名词解释 1、药物化学：是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。 It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationships. 2、构效关系（SAR）：研究药物的化学结构和生物活性之间的关系。 SAR ：Study on the relationship between structure and activity of medicine. 3、先导化合物：是指具有某种生物活性的化学结构，由于其活性不强，选择性低，吸收性差，或毒性较大等缺点，不能直接药用。但作为新的结构类型和线索物质，对先导物进行结构变换和修饰，可得到具有优良药理作用的药物． The lead compound is a prototype compound that has the desired biological or pharmacological activity, but may have many other undesirable characteristics, for example, high toxicity, other biological activities, insolubility, or metabolism problems. 4、NCE：第一次用作药物的化学实体。 5、组合化学：是指在某一时间合成大量的化合物，并进行生物活性测试，然后对其中最有可能的化合物进行分离、鉴定、以进一步开发。 6、反义核苷酸：指基于DNA或mRNA的结构，根据核酸之间碱基互补原理，设计能与DNA 或者mRNA发生特异性结合的互补链，分别阻断核酸的转录和翻译功能，从而阻断与病理过程有关的核酸或蛋白质（酶或受体）的生物合成。 7、同系物：是指分子之间的差异只是亚甲基数的不同所构成的化合物系列，这是最常见的优化方法。 8、剖裂物：先导物为天然产物，结构一般比较复杂，常常用剖裂方法，作分子剪切进行结构优化。 9、插烯物：是对烷基链作局部结构改造的一种方法，减少双键或引入双键，称为插烯原理。 10、药物的潜伏化：是把有活性的药物（原药或称母体药物）转变为非活性的化合物，后者在体内经酶或者化学作用，生成原药，发挥药理作用，这种非活性化合物就是潜伏化药物。 11、孪药：是将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接，缀合成一个新的分子，经体内代谢后，产生以上两种协同作用的药物，增强活性或者产生新的药理活性，或提高作用的选择性。 12、前药：是指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而产生药理作用的化合物。

(医疗药品)天然药物化学实验教案欢迎访问内蒙古医学院

实验一大黄中游离蒽醌的提取与分离和鉴定实验编号:1 日期: 学时数:6学时地点: 任课教师: 实验目的:掌握从大黄中提取和分离游离蒽醌的方法实验原理:大黄中有多种游离蒽醌及其苷类,总含量约2-5%。主要有大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚以及它们的葡萄糖苷等。从大黄中提取分离游离蒽醌时,先用20%硫酸加热使苷类水解，保留滤饼，滤饼用乙醚加热回流提取总蒽醌苷元（游离蒽醌），提取液作TLC鉴识。实验对象:大黄主要仪器、试剂:电热套、烧杯、20%硫酸、薄层硅胶G、0.5%CMC-Na。实验操作步骤:酸水解：取大黄10g,粉碎，加20%硫酸水溶液100ml，水浴上加热3-4小时,抽滤,滤饼水洗后自然干燥。铺薄层硅胶G板:薄层硅胶G:0.5%CMC-Na(1:3) 实验注意事项:①加热温度不要太高。②溶液保持微沸，防止药渣炭化。 ③不断搅拌。后记: 实验一大黄中游离蒽醌的提取与分离和鉴定实验编号:2 日期:

学时数:6学时地点: 任课教师: 实验目的:1.掌握从大黄中提取和分离游离蒽醌的方法。 2.掌握蒽醌类的色谱鉴别方法。实验原理:大黄中有多种游离蒽醌及其苷类,总含量约2-5%。主要有大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚以及它们的葡萄糖苷等。从大黄中提取分离游离蒽醌时,先用20%硫酸加热使苷类水解，保留滤饼，滤饼用乙醚加热回流提取总蒽醌苷元（游离蒽醌），提取液作TLC鉴识。实验对象:大黄滤饼主要仪器、试剂:电热套、圆底烧瓶、冷凝管、乙醚、硅胶薄层板、石油醚、乙酸乙酯实验操作步骤:总羟基蒽醌苷元的提取：取干燥滤饼，放入100ml圆底烧瓶中，加入乙醚50ml,回流提取3－4小时，得乙醚提取液。乙醚提取液经薄层层析检查有大黄酸、芦荟大黄素、大黄素、大黄素甲醚和大黄酚。薄层板为硅胶G-CMC-Na,展开剂为石油醚（60-90℃）－乙酸乙酯（７：３），直立展开。实验注意事项:①加热回流时电热套电压小于50v。 ②取石油醚（60-90℃）7ml,乙酸乙酯3ml,混合均匀。。③控制点样量，注意点样斑点位置。④仔细观察斑点、溶剂前沿移动距离。后记:结论：在可见光下可看到4个斑点，Rf最大的黄色斑点为大黄酚和大黄素甲醚的混合物，其余3个斑点依Rf由大到小分别为大黄素（橙色

中国海洋大学2018年《药物化学》考研大纲_中国海洋大学考研网

中国海洋大学2018年《药物化学》考研大纲一、考试性质本考试是硕士研究生入学复试考试的药物化学专业基础课程。二、考察目标《药物化学》是从事药学及相关专业研究人员的必备知识。《药物化学》考试力求科学、公平、准确、规范地测评考生对药学相关的基础和综合能力，以利于选拔具有发展潜力的优秀人才入学。三、考试形式本考试为闭卷考试，满分为100分，考试时间为120分钟。试卷结构：名词解释15%，选择20%，填空17%，简答30%，合成18%。四、考试内容熟悉药物化学的研究对象和任务。熟悉有机药物的化学结构与药效关系，掌握产生药效的决定因素，溶解度，分配系数，电离度等理化性质对药效的影响，了解药物与受体作用的构效关系。熟悉新药研究与开发的一般原理和方法。掌握麻醉药物的作用特点和分类掌握新药发现的途径，了解药物的由来和新药设计的基本思想。从天然产物可卡因经结构简化发现盐酸普鲁卡因的过程,掌握由天然活性物质结构改造发现新药的途径和方法。熟悉局部麻醉药物的结构特点及其用途，代谢及对活性的影响。掌握普鲁卡因,利多卡因的结构,化学名称,代谢，用途及合成。熟悉镇静催眠药,抗癫痫药结构类型和作用机理。掌握苯巴比妥,地西泮,三唑仑,卡马西平,丙戊酸钠的结构,化学名称,理化性质,体内代谢及用途。熟悉奥沙西泮,唑吡坦,水合氯醛,苯妥英钠,甲喹酮,甲丙氨酯,丙戊酰胺结构特点及用途。掌握苯巴比妥和咖啡因的合成路线；了解地西泮,唑吡坦,卡马西平的合成路线。掌握巴比妥类药物的结构与体内代谢的关系,及其对药物作用的影响；地西泮的代谢和构效关系。熟悉抗精神病药,抗抑郁药,抗狂躁药和抗焦虑药的结构类型和作用机理。掌握氯丙嗪,氯氮平,丙咪嗪，氟哌啶醇,氟西汀的结构,化学名称,理化性质,体内代谢及用途。掌握抗精神病药的立体结构对生物活性的影响,熟悉构效关系。掌握盐酸吗啡的立体结构,结构修饰原理,对活性的影响。掌握镇痛药合成代用品的研究及阿片受体拮抗剂和拮抗性镇痛药的结构特点。

2017-2018第一学期药物化学教案

肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第 1 章第 1 节课题绪论课堂类型综合授课周次 1 NO. 2 授课教师梁迪智教学目的1．掌握药物的质量标准。 2．熟悉药物化学基础的性质和任务。 3．了解药物的通用名、化学名和商品名。教学重点1．药物的质量标准 2．药物化学基础的性质和任务教学难点1．药物的质量：评定原则、来源等教学方法讲解、讨论、举例、自学等教学资源教材、多媒体教学过程和时间安排： 1．组织教学2分钟2．引入新课：有趣的计算：态度决定一切 2．1．国家执业药师资格考试5分钟3．讲授新课 3．1．药物化学基础的性质和任务13分钟3．1．1．药物化学基础的性质 3．1．2．药物化学基础的任务 3．2．学习方法16分钟3．3．化学药物的质量和名称20分钟3．3．1．药物质量的评定原则 3．3．2．杂质和杂质来源 3．3．3．药品的质量标准 3．3．4．中国药典历年药典

药典主要内容 3．4．药物的名称——通用名、化学名、商品名16分钟3．4．4．举例：2000年苯丙醇胺（PPA）事件 4．课堂小结：10分钟4．1．药物化学基础的性质和任务 4．2．药品质量的优劣、纯度 4．3．现行的国家药品标准 4．4．药物的名称教学后记：

肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第 2 章第 1 节课题药物的变质反应与药物代谢课堂类型综合授课周次 1 NO. 4 授课教师梁迪智教学目的1．掌握药物的水解、自动氧化等变质反应。 2．熟悉药物水解和自动氧化的因素。教学重点1．药物的水解反应 2．药物的自动氧化反应 3．影响药物变质的因素教学难点1．药物的水解、自动氧化 2．影响药物变化的内在因素教学方法讲解、演示、讨论、举例、自学等教学资源教材、多媒体教学过程和时间安排： 1．组织教学2分钟2．复习旧课：5分钟2．1．药物化学基础的性质和任务 2．1．药物的质量及其标准 3．讲授新课 3．1．概述3分钟3．1．1．药物变质的概念 3．1．2．药物进入机体内的作用、反应 3．2．药物的变质反应16分钟3．2．1．药物的水解反应 3．2．1．1．易水解药物的结构类型、水解过程 3．2．1．2．影响药物水解的因素

鞠建华博士研究员海洋微生物天然产物及其生物合成学科组

鞠建华博士海洋微生物天然产物及其生物合成学科组组长 E-mail: jju@https://www.360docs.net/doc/e36711751.html, 职务描述 1. 中国科学院热带海洋生物资源与生态重点实验室主任 2. 广东省海洋药物重点实验室主任 3. 中国科学院南海海洋研究所研究员，博士生导师个人简介鞠建华，男，1972年生，理学博士，研究员，博士生导师，中国科学院大学岗位教授。广东省海洋药物重点实验室主任（2010-），中国科学院热带海洋生物资源与生态重点实验室副主任（2010-），海洋微生物天然产物及其生物合成学科组组长。2014年获得国家杰出青年科学基金、同年入选科技部“创新人才推进计划”中青年科技创新领军人才，2015年入选广东省百千万人才工程领军人才。主要从事海洋微生物活性次级代谢产物的发现、生物合成和抗感染、抗肿瘤创新药物研发工作，从海洋微生物中发现了具有抗感染、抗肿瘤等活性天然产物500余个，开发了海洋微生物的组合生物合成和异源表达技术，阐明了12种特征活性代谢产物的生物合成机制，揭示了咔啉碱合成酶、Dieckmann缩合酶、细胞色素P450氧化酶等26种新颖生物合成酶的催化功能，筛选出3个自主产权的抗结核杆菌感染、抗胶质瘤和抗白血病候选海洋药物，其中1个在系统临床前研究。主持国家科技部863计划重点课题、973计划子课题、NSFC-广东联合基金重点项目、国家海洋经济创新发展区域示范专项课题、广东省自然科学基金团队和中科院科技创新交叉团队项目等20余项。获得

第五届施维雅青年药物化学奖(2002)、第七届药明康德生命化学研究奖(2013)。中国药学会海洋药物专业委员会委员，中国微生物学会海洋微生物专业委员会委员，广东药学会药物化学专业委员会副主任委员，热带海洋学报副主编，中国海洋药物编委，广州市科技创新专家咨询委员会委员，国家自然科学基金委学科会评专家。在J. Am. Chem. Soc.(IF=12.1)、Angew. Chem. Int. Ed. (IF=11.3)、Org. lett.(6.4)、PNAS、Nature Chem. Biol.、Antimicrob. Agents Chemother.、J. Nat. Prod.、ChemBioChem等国内外学术刊物发表论文121篇（其中SCI论文82篇），论文近5年被引用超过1600次，多篇论文被Nature Chemical Biology, Faculty of 1000, Science-Perspectives和Global Medical Discovery等作为研究亮点评述，被自然指数中国增刊评为2014年广州个体科研产出领先者，获授权专利13项，参与撰写专著3部。研究兴趣与领域本学科组以海洋微生物为研究对象，以海洋微生物活性次级代谢产物的生物学功能及其形成机制为拟解决的关键科学问题。主要从特殊海洋环境中（深海沉积物、珊瑚礁生态系统、不同深度的海水层、特色海洋生物等）分离、培养、鉴定海洋放线菌、真菌和细菌；综合运用微生物学、天然产物化学、细菌遗传学、分子生物学、生物信息学、生物化学和药理学等多学科专业技能，从海洋微生物中筛选发现新的生物活性物质，发掘新的生物合成途径、新型酶催化反应机理，利用代谢工程、组合生物合成和合成生物学技术手段构建新结构衍生物，并对具有自主产权、有前景的化合物进行成药性评价和药物开发，具体包括以下内容： (1) 海洋微生物活性次级代谢产物的发现（Marine Bioactive Natural Products Discovery）。利用化学生态学原理和多种发酵培养技术，从海洋微生物中筛选、分离和鉴定结构新颖、活性显著的生物活性物质。研究海洋微生物产生的活性物质在特定海洋生态系统中的化学防御机理，发现生理活性显著药效活性物质，为开发具有我国独立知识产权的创新药物提供先导化合物。

《药物化学》第七版教案

教案（理论）章节名称第三节拟肾上腺素药Adrenergic Drugs 第 8 课次总 32 课次教学时数 3 授课教师【教学目的与要求】 1．熟悉拟肾上腺素药的发展和结构类型。 2．掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。【教学方法】理论讲授课件教学问答法【参考资料】《药物化学》主编：尤启东人民卫生出版社《药物化学》课件【重点与难点】重点：肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的命名、理化性质、合成。难点：肾上腺素的构效关系。【教学过程设计】复习提问 5分钟导入新课3分钟展示目标 3分钟课堂讲授 130分钟课堂小结7分钟布置作业2分钟【教学内容纲要】第三节拟肾上腺素药Adrenergic Drugs 拟肾上腺素药是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药。由于化学结构均为胺类，且部分药物又具有儿茶酚（1，2－苯二酚）结构部分，故又有拟交感胺和儿茶酚胺之称。目前临床上使用的拟肾上腺素药物按其是否与α受体或β受体发生作用，分作三类。通常把直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体而产生α型作用和/或β型作用的药物成为直接作用药物，即肾上腺素受体激动剂。有些药物不与肾上腺素受体结合，但能促进肾上腺素能神经末梢释放递质，增强受体周围去甲肾上腺素浓度而发挥作用，这些药物成为间接作用药。第三类兼有直接和间接作用的药物称为混合作用药。本节主要介绍直接作用药和混合作用药。根据肾上腺素受体激动剂对α受体和β受体的不同选择性，具有兴奋α1受体的药物，临床用于升高血压和抗休克；兴奋中枢α受体的药物，用于降血压；兴奋β1受体的药物，用于强心和抗休克；兴奋β2受体的药物，用于平喘和改善微循环，及防止早产。肾上腺素Adrenaline HO HO N OH H Adrenaline 同时具有较强的α受体和β受体兴奋作用，临床用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。

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2《药物化学》第七版教案(第三章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药)

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我国海洋大学_复试真题_药物化学

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药物化学教案 - 第一章 绪论 学时

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