生物电子等排原理在药物先导化合物优化中的应用

基于生物电子等排体的药物设计

基于生物电子等排体的药物设计 1．生物电子等排体的概念生物电子等排体的概念脱胎于物理化学家Langmuir 在1919年提出的化学电子等排体的概念。狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。如N 2与CO ；CH 2=C=O 与CH 2=N=N 等。广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。如-F 、-OH 、-NH 2；-O-、-CH 2-、-NH-等。近代生物电子等排体的概念认为：生物电子等排体不仅应具有相同总数外层电子，还应在分子大小、形状（键角、杂化度）、构象、电子分布（极化度、诱导效应、共轭效应、电荷、偶极等）、脂水分布系数、pKa 、化学反应性（代谢相似性）和氢键形成能力等方面存在相似性。这些参数并不要求完全相似，仅在某些重要参数上相似即可。 2.生物电子等排体的分类 1970年，Alfred Burger 等人将生物电子等排体分为经典的生物电子等排体与非经典的生物电子等排体两大类。经典的生物电子等排体包括，一价原子和基团（如-OH 与-NH 2）、二价原子与基团（如-CH 2-与-O-）、三价原子与基团（如=N-与=CH-）、四价原子与基团（如=C=与=Si=）。非经典的生物电子等排体包括，环与非环结构、可交换的基团（如羧基与四氮唑）、基团反转（如-COOR 与-OCOR ）。非经典的生物电子等排体，即前述的近代生物电子等排体概念，它不是简单地满足经典生物电子等排体的立体性和电性规则。 3.生物电子等排体在药物设计中的应用举例 3.1 一价原子或基团的取代在抗炎药的研究过程中，人们一直致力于寻找选择性的环氧合酶-2（COX-2）抑制剂。先导化合物SC-58125（化合物1）具有很高的COX-2选择性和抑酶活性，但其半衰期却超过200小时，将其结构中的-CH 3用-NH 2取代，-F 用-CH 3取代，得到化合物celecoxib （化合物2），于1999年由辉瑞/西尔公司引入巴西市场，用于治疗类风湿性关节炎和其他炎症，成为第一个选择性的非甾体抗炎药，且无胃刺激性的副作用。 N N CF 3 F S O N N CF 3 H 3C S H 2N O O 1 2 3.2 二价原子或基团的取代吩噻嗪类抗精神失常药氯丙嗪（化合物3）杂环中的-S-和-N-被其电子等排体-CH 2CH 2-和=C=取代，得到了抗抑郁药丙咪嗪（化合物4）和阿米替林（化合物5）。对七元环进一步修饰，-CH 2-被电子等排体-O-取代，产生了精神病治疗药物多赛平（化合物6）。

生物芯片的基本原理

第二章生物芯片的基本原理 § 2.1 生物芯片的基本概念一般而言，我们所指的芯片是以硅晶体为材料制造的用来存储信息、进行科学计算等用途的半导体器件，如各种计算机芯片。硅芯片是通过电路高低电平来表示逻辑1或逻辑0，不同的0，1组合可以代表自然界的一切信息，从而方便存储。生物电子芯片与硅芯片有很大的相似之处。20世纪70年代，人们发现脱氧核糖核酸（DNA, Deoxyribonucleic acid）处于不同的状态可以代表信息的存在或没有信息。这一发现引起科学家们的极大兴趣，科学家们立即投身到生物电子元件这一研究领域[1]。 80年代初，国际上提出了“生物芯片”这一概念，形象地把微电子集成电路技术与生物活性分子功能结合，提出构建具有生物活性的能够获取存储信息并进行处理和传输的微生物构件（微功能单元），以达到仿生信息处理的目的。在此基础上诞生了“分子电子学”。 90年代以来，在美国硅谷又兴起了研究和开发“生物芯片”的热潮[1][2]。这一“生物芯片”的概念是指运用大规模集成电路的光刻技术以及生物分子的自组装技术，在一微小芯片上组装成千上万个不同生物分子（DNA，蛋白质，多肽，细胞等）微阵列，实现生物分子信息的快速、并行、大规模检测[1][3]。芯片分析的实质是在面积不大的基片表面上有序地点阵排列了一系列固定于一定位置的可寻址的识别分子。结合或反应在相同条件下进行。反应结果用同位素、化学荧光法、化学发光法或酶标法显示，然后用精密的扫描仪或CCD摄像技术记录。通过计算机软件分析，综合成可读的IC总信息[3][4][5]。芯片分析实际上也是传感器分析的组合。芯片点阵中的每一个单元微点都是一个传感器的探头[6]。所以传感器技术的精髓往往都被应用于芯片的发展。阵列检测可以大大提高检测效率，减少工作量，增加可比性。所以芯片技术也是传感器技术的发展。生物芯片的概念来自计算机芯片，但是到90年代初以后，在人类基因组计划的推动下，才得以迅速发展起来。

11等电子体原理

高考化学新热点——等电子原理叶归归 1、等电子原理 1919年，美国化学家Irving Langmuir在大量实验事实的基础上总结出一条经验规律，即等电子原理：原子数相同，电子数相同的分子，结构相似，物理性质相近。具有等电子特征的微粒互称为等电子体。常见的等电子体如N2和CO，其性质比较如表1。表1 CO与N2的性质对比 CO N2 原子个数电子总数价电子数成键特征离解能/kJ?mol-1熔点/K 沸点/K 密度/g?cm-3 临界温度/K 临界压强/MPa 2 14 10 共价叁键（一个σ键和两个π键，且有一个空的π*轨道） 1075 83 253 0.793 133 3.6 2 14 10 共价叁键（一个σ键和两个π键，且有一个空的π*轨道） 946 77 252 0.796 127 3.5 运用等电子原理预测分子或离子的空间构型时，不能简单的认为价电子数相等的两种微粒即为等电子体，必须注意等电子体用于成键的轨道具有相似性。例如CO2和SiO2，若单从价电子数相等角度考虑，二者看似互为等电子体，实则不然，两者的空间结构相差甚远。原因是，在CO2中，除了C原子以sp杂化轨道分别与2个O原子的p 轨道以σ键结合，还有2个离域的键；而SiO2中Si原子以sp3杂化轨道分别与4个O原子的p轨道以σ键结合，同时，Si原子的d轨道还与O原子的P轨道形成了离域的π键。因此，成键轨道是否具有相似性是运用等电子原理判断分子或离子空间构型的前提。常见的等电子体中学常见的等电子体价电子数有8、10、14、16、18、24、26、30、32、48十种，按照重原子总数的不同可以归类如下（表2）。表2 常见的等电子体及空间构型等电子类型常见等电子体空间构型 2原子10电子2原子14电子3原子16电子3原子18电子4原子24电子4原子26电子5原子8电子5原子32电子6原子30电子7原子48电子 N2, CN-, C22-, C2H2, NO+ F2, O22-, H2O2, N2H4, C2H6, CH3NH2, NH2OH, CH3F CO2, N2O, NCO-, N3-, NO2+, SCN-, HgCl2, BeCl2(g)， O3, SO2, NO3- SO3(g), CO32-, NO3-, BO33-, BF3 SO32-, ClO3-, BrO3-, IO3-, XeO3 CH4, SiH4, NH4+, PH4+, BH4- CCl4, SiF4, SiO44-, SO42-, ClO4- C6H6, N3B3H6(俗称无机苯) AlF63-, SiF62-, PF6-, SF6 直线型直线型直线型折线型平面三角型三角锥型正四面体型正四面体型平面六边型八面体型高考化学新热点——等电子原理刘鑫茹 1、等电子原理 1919年，美国化学家Irving Langmuir在大量实验事实的基础上总结出一条经验规律，即等电子原理：原子数相同，电子数相同的分子，结构相似，物理性质相近。具有等电子特征的微粒互称为等电子体。常见的等电子体如 N2和CO，其性质比较如表1。表1 CO与N2的性质对比 CO N2 原子个数电子总数价电子数成键特征离解能/kJ?mol-1 熔点/K 沸点/K 密度/g?cm-3 临界温度/K 临界压强/MPa 2 14 10 共价叁键（一个σ键和两个π键，且有一个空的π*轨道） 1075 83 253 0.793 133 3.6 2 14 10 共价叁键（一个σ键和两个π键，且有一个空的π*轨道） 946 77 252 0.796 127 3.5 运用等电子原理预测分子或离子的空间构型时，不能简单的认为价电子数相等的两种微粒即为等电子体，必须注意等电子体用于成键的轨道具有相似性。例如CO2和SiO2，若单从价电子数相等角度考虑，二者看似互为等电子体，实则不然，两者的空间结构相差甚远。原因是，在CO2中，除了C原子以sp杂化轨道分别与2个O原子的p 轨道以σ键结合，还有2个离域的键；而SiO2中Si原子以sp3杂化轨道分别与4个O原子的p轨道以σ键结合，同时， Si原子的d轨道还与O原子的P轨道形成了离域的π键。因此，成键轨道是否具有相似性是运用等电子原理判断分子或离子空间构型的前提。常见的等电子体中学常见的等电子体价电子数有8、10、14、16、18、24、26、30、32、48十种，按照重原子总数的不同可以归类如下（表2）。表2 常见的等电子体及空间构型等电子类型常见等电子体空间构型 2原子10电子 2原子14电子 3原子16电子 3原子18电子 4原子24电子 4原子26电子 5原子8电子 5原子32电子 6原子30电子 7原子48电子 N2, CN-, C22-, C2H2, NO+ F2, O22-, H2O2, N2H4, C2H6, CH3NH2, NH2OH, CH3F CO2, N2O, NCO-, N3-, NO2+, SCN-, HgCl2, BeCl2(g)， O3, SO2, NO3- SO3(g), CO32-, NO3-, BO33-, BF3 SO32-, ClO3-, BrO3-, IO3-, XeO3 CH4, SiH4, NH4+, PH4+, BH4- CCl4, SiF4, SiO44-, SO42-, ClO4- C6H6, N3B3H6(俗称无机苯) AlF63-, SiF62-, PF6-, SF6 直线型直线型直线型折线型平面三角型三角锥型正四面体型正四面体型平面六边型八面体型

(医疗药品)基于生物电子等排体的药物设计

在抗炎药的研究过程中，人们一直致力于寻找选择性的环氧合酶-2（COX-2）抑制剂。先导化合物SC-58125（化合物1）具有很高的COX-2选择性和抑酶活性，但其半衰期却超过200小时，将其结构中的-CH3用-NH2取代，-F用-CH3取代，得到化合物celecoxib（化合物2），于1999年由辉瑞/西尔公司引入巴西市场，用于治疗类风湿性关节炎和其他炎症，成为第一个选择性的非甾体抗炎药，且无胃刺激性的副作用。 3.2二价原子或基团的取代吩噻嗪类抗精神失常药氯丙嗪（化合物3）杂环中的-S-和-N-被其电子等排体-CH2CH2-和=C=取代，得到了抗抑郁药丙咪嗪（化合物4）和阿米替林（化合物5）。对七元环进一步修饰，-CH2-被电子等排体-O-取代，产生了精神病治疗药物多赛平（化合物6）。 3.3四价基团的取代及环系等价体在生物电子等排的应用中，由于C、Si原子之间在原子大小、负电性和亲脂性等方面有很大差异，而且Si-H键也很不稳定，所以这类电子等排体之间的替换还存在很大局限性。在各类药物中，环系等价体的取代是十分常见的，而且成功率极高。如：抗菌药止痛药 3.4环与非环结构及构象限制环与非环生物电子等排体的一个典型例子是己烯雌酚（化合物7）和雌二醇（化合物8），两者的生理活性基本相同。己烯雌酚的双键对于酚羟基和乙烯基在受体部位正确的空间分布取向是极其重要的，其顺式异构体的活性仅有反式异构体

生物电子等排体

生物电子等排原理在药学设计中的应用敬娟（西南交通大学生命科学与工程学院，四川成都610031）摘要：生物电子等排原理在药物设计和结构修饰中起着重要作用。本文介绍了生物电子等排体的概念，分类以及常见的生物电子等排体在药物优化中应用。关键词：生物电子等排体；药物设计；结构修饰中图分类号:R97 Applications of Bioisosterism in Pharmaceutical Design JingJuan （School of Life Science and Engerring，Southwest Jiaotong Universty，Chengdu，Sichuan，610031）Abstract: Bioisostere principle plays an important role in drug design and structural modification. Concepts and classifications of bioisosteres and applications of common bioisostere in drug optimization have been introduced in this paper. Key word: Bioisostere; drug design; structure modification 我国医药生产多年来以仿制为主，为保障我国人民健康做出来出色贡献。可是，随着我国经济的日益开放，我们必须将立足点逐渐转移到自己创制新药上来。创制新药的战术，应先易后难。将已有的药物或活性物质进行局部化学结构改造，一方面较易从事，另方面保持高效，开发另具特色新药的可能性较大[1]。在药物结构改造中，生物电子等排体发挥着决定性的作用。生物电子等排体除了常见的一价、二价、三价和四价原子与基团外，还包括环与非环结构、可交换的基团、基团反转。 1．生物电子等排体的概念 “生物电子等排”(bioisosterism)是由早期的“电子等排”(isosteriam)发展和延伸来的。早在1919年Langmuir就在无机化学中提出了“电子等排体”(isostere)的概念，即凡是具有相同数目的原子和电子，并且电子排列状况也相同的分子、原子或基团(离子)称为电子等排体[2]。如N2和CO、N2O和CO2、N3-和NCO-等属于电子等排体，具有相似的性质。苯、噻吩和吡啶的理化性质很相似，为解释它们之间的相似性，1916年Hinsberg提出“环等价部分”(ring equivalents)概念，即当芳香环的等价部分相互替代时，理化性质不会显著的改变，如-S-与-CH=CH-、-N=与-CH=为两对环等价部分[3]。此后，Hückel将Hinsberg的等价概念推广到其他有机物和无机物中，认为-CH3、＝CH2和≡CH分别与F、O、N相当而可以相互替代。Grimm综合了Hinsberg和Hückel的等价部分概念并加以扩大：凡分子或原子团具有相同数目的价电子，都称为电子等排体。并于1925年提出“氢化物替代规律”(hydride displacement law)，该规律描述了具有相同价电子数但不同原子数的官能团之间的理化相似性，它的含义为：从元素周期表第Ⅳ主族起，任何一种元素与一个或几个氢原子结合形成的分子或原子团称为假原子(pseudo atom)，假原子之间互为电子等排体。如CH和N相似，CH2与NH及O相似。1932年，Erlenmeyer将电子等排体的概念进一步扩大：凡外围电子数目相等者均是电子等排体，并首次将电子等排概念与生物活性联系起来，用其解释电子等排体生物活性的相似性。1947年，Hansch提出，凡在同一标准的实验系统中能引起相似生化或药理作用的化合物均是电子等排体。1951年，Friedman考虑到电子等排概念在分子药理学中的广泛应用，把有关物质的理化性质与生物活性联系起来，提出了“生物电子等排”及“生物电子等排体”等新概念。至此，电子等排体已经突破了应用在医药化学领域中的传统内涵。

环境生物技术复习题及答案

环境生物技术复习生物技术：以现代生命科学为基础，结合先进的工程技术手段及其他基础学科的科学原理，按照预先的设计改造生物体或加工生物原料，为人类生产出所需产品或达到某种目的。环境生物技术：应用于环境领域的生物技术生物技术基本特征：高效益，高智力，高投入，高竞争，高风险，高势能环境生物技术三个层次高层次是指以基因工程为主导的近现代污染防治生物技术；中层次是指传统的废物生物处理技术（如废水处理中的活性污泥法、生物膜法等）；低层次是指利用天然处理系统进行废物处理的技术（如氧化塘、人工湿地、土地处理系统、农业生态工程等）。环境生物技术的技术组成：环境污染治理基因工程技术；环境污染生物治理技术；环境污染生物修复技术；环境污染预防生物技术；环境生物监测技术；环境生物资源化技术环境生物技术在环境中的应用：环境生物技术研究内容可分为三个部分：一，以基因工程为主导的近代防治污染生物技术；二，以废物的生物处理为注意内容；三，主要包括氧化塘、人工湿地和农药生态工程等。生物氧化的方式:1.有氧氧化：在有氧条件下，好气生物或兼性生物吸收空气中的氧作为电子受体，可将有机物基质完全氧化分解。2.无氧氧化：在无氧条件下，兼性生物或厌气生物能利用细

胞中的氧化型物质作为电子受体，将燃料分子氧化分解。3.无氧呼吸：以无机物分子作为氢受体。4.厌氧发酵：以有机物作为最终氢受体。有机污染物代谢的基本过程包括：向基质接近、吸附在固体基质上、胞外酶的分泌、基质的跨膜运输、细胞内代谢。自然界中生物有机物分解的代谢途径 1，好氧降解：多糖类-单糖类| 脂肪类-甘油+脂肪酸类|--丙酮酸-氧化脱羧--乙酰-CoA-三羧酸循环-CO2+H20 蛋白质类-氨基酸类| 木质素-芳香族单体| 2.厌氧降解第一阶段：水解发酵阶段：多糖-（水解）-单糖-（糖酵解）-乙醇和脂肪酸蛋白质-（水解）氨基酸-(脱氨基）-脂肪酸和氨第二阶段：产氢、产乙酸阶段，由产氢产乙酸细菌将丙酸、丁酸等脂肪酸和乙醇等转化为乙酸、H2和CO2。第三阶段：产甲烷阶段，由产甲烷细菌利用乙酸、H2和CO2，产生甲烷。共代谢只有在初级能源物质存在时才能进行的有机化合物的生物降解过程

《《多媒体原理技术及应用》》试卷

<<多媒体原理技术及应用>>试卷填空(每空2分,共24分) 1.多媒体技术就是运用计算机综合处理的技术.多媒体系统是指利用技术和技术来处理和控制多媒体信息的系统. 2.汉字内码是 . 3.采样率决定了 . 4.音频卡采用的总线接口有:ISA, . 5.按照测试过程是否在实际应用环境中来分,测试方法有: 和 . 6.多媒体系统按照功能来分可分为开发系统, ,培训系统,家庭系统四种. 7.用计算机实现的动画有两种: 和 8.音强的单位是 . 单项选择题(每小题3分,共15分) 1.以下不是多媒体数据特点的是:( ) 数据量巨大. B.数据类型多. C.数据类型间区别小. D.多媒体数据的输入,输出复

杂. 2.关于压缩编码,下列说法正确的是( ) A.无损压缩法是一种常用的压缩编码,也就是熵压缩法. B.有损压缩法是一种常用的压缩编码,也就是熵编码. C. 常用的压缩编码方法分为:冗余压缩法,无损压缩法,有损压缩法三种. D.常用的压缩编码方法分为:无损压缩法,有损压缩法两种. 3.超文本一个( )结构. 顺序的树形. B.非线性的网状. C.线性的层次. D.随机的链式. 4.在软件测试过程中,有详细设计提供的文档,从软件的具体的逻辑结构和执行路径出发,设计测试用例,完成测试的目的,这种方法称为( ). A.黑盒法. B.白盒法. C.动态测试法. D.静态分析法. 5.适合制作三维动画的工具软件是( ). A. Authorware B. PhotoShop C. AUtoCAD D. 3DSMAX

三,判断题(每小题3分,共15分) 1.MIDI是乐器数字接口的英文缩写,是数字音乐的国际标准( ). 2.在音频数字处理技术中,要考虑采样,量化的编码问题.( ) 3.windows中最常用的图像文件格式是:DIB,BMP,JPG,;AVI,FLC.( ) 4.软件性能评价是指在规定的时间和条件下,软件完成规定的功能的能力.( ) 5.CDROM的存储容量大,一张8cm的盘片容量可达600MB,一张12cm的盘片可达650MB.( ) 四,简答叙述题(每小题3分,共46分) 1.怎样实现数据压缩数据压缩技术的三个重要指标是什么 (12分) 2.解释多媒体和多媒体计算机技术的概念.(12分) 3.局域网有哪几个部分组成局域网有哪些功能 (10分)

生物电子等排体在药物设计中的应用

生物电子等排体在药物设计中的应用船本11级药学1班谢海潭20119830144 【前言】生物电子等排概念最初应回溯到1919 年。当时Langmuir 用它解释具有相同原子数和相同价电子数的分子或离子在理化性质方面的相似性, 如O2-、F- 和Ne, N2和CO, N2O 和CO2, N3和NCO, 以及NO3-与CO32-等。在这些相似分子和离子的基础上, 他确定了21 组电子等排体, 进一步推断这些分子的电子数目和排列状况也相同, 提出了电子等排体( isostere) 的概念, 即凡是具有相同数目的原子和相同数目电子, 并且电子排列状况也相同的分子、原子或基团( 离子) 称为电子等排体。1925 年, Grimm结合了Hinsbeng 和Huckel 的环等价部分概念并加以扩展, 提出氢化物替代规律( hydride displacement law ) , 它的内容是: 从元素周期表中第Ⅳ主族起, 任何一种元素与一个或几个氢原子结合形成的分子或基团称为假原子( pseudoatom) , 即某一元素与一个或两个氢原子结合形成的假原子的性质与比它高1 族或2 族的元素相似。1932 年, ERLENMEYER 将GRIMM定义的电子等排体进一步扩展到外围电子数目相等的原子、离子和分子, 并首先把电子等排概念与生物活性联系起来, 应用其解释电子等排体生物活性的相似性。1947 年, Hansch 提出, 凡在同一标准的实验系统中能引起相似生化或药理作用的化合物均是电子等排体。1951 年, Friendman 把有些分子或基团的理化性质与生物活性联系起来, 提出了生物电子等排及生物电子等排等新概念。至此,电子等排体已经突破了应用在医药化学领域中的传统内涵。1971 年, Arins 指出生物电子等排应是在许多类型化合物中可以相互替换的基团。1979年, Thornber 综合了电子等排体的概念, 提出凡具有相似理化性质且由其产生广泛的相似生物活性的分子或基团都应是生物电子等排体[1]。【摘要】随着生物电子等排原理的广泛应用, 生物电子等排体的范围逐渐扩大, 研究者把生物电子等排体分为2 类, 即经典和非经典的生物电子等排体。经典的生物电子等排体包括Grimm的氢化物替代规律及Erlenmeyer 定义所限定的电子等排体。取代基团的形状、大小和外层电子构型大致相同,组成基团的原子数、价键数、不饱和程度及芳香性等方面极其相似, 按照Erlenmeyer 氢化物取代规律可分为一价、二价、三价、四价及环内等价5 种类型。非经典的生物电子等排体不符合Erlenmeyer 的电子等排定义,基团的原子数可以不同，形状和大小变化亦较大，但保留了原药效团的pKa值、静电势能、最高占据分子轨道和最低空轨道等性能，因而仍显示相应的生物活性，如—CO —和—SO2—以及—SO2NH2和—PO( OH) NH2等[2]。【关键词】生物电子等排原理药物设计生物活性药效团 1.经典生物电子等排体在药物设计中的应用

医药生物信息学 1

医药生物信息学生物医学数据应用概述举例说明常用的数据库，用数据库进行阿尔兹海默症蛋白的筛选。常用的数据库有PubMed，GWAS，HMBD，TTD，DrugBank，OMIM..... 例：用组学数据挖掘阿尔茨海默病的重用药物 1.获得与AD相关的蛋白质 AD相关的基因：GWAS； AD相关的代谢物质：HMDB； AD相关的蛋白：PubMed检索。 2.将上述与AD相关蛋白与现有药物联系起来治疗靶标数据库，TTD；药物数据库，DrugBank database；筛选出靶标-药物对。 3.获取致病机理和抗AD重用药物的作用模式资源：检索PubMed；抽取关于人类和动物药物靶标作用的信息：GOF或LOF；利用药物数据库中得到的靶标致病机制信息和药物作用模式信息；合理列出有潜质的抗AD药物。 4.抗AD药物靶标的排序用特定的算法给靶标打分：与疾病-靶标相关程度（标准1和3）支持AD发病机制证据的强度（标准2） 5.候选靶标和重用药物的计算分析：检验。例：用组学数据挖掘阿尔茨海默病的重用药物 1.获得与AD相关的蛋白质 AD相关的基因：GWAS（Genome-wide association study）全基因组关联分析（基因组学） AD相关的代谢物质：Human Metabolome Database(HMDB) 与两种以上代谢物质有关的蛋白（代谢组学数据）AD相关的蛋白：PubMed检索，如“Alzheimer’s disease and proteomics”等。（蛋白质组学、表观基因组学） 524个与AD有关的蛋白 2.将上述与AD相关蛋白与现有药物联系起来治疗靶标数据库，TTD(Therapeutic Target Database) 药物数据库，DrugBank database 筛选出靶标-药物对：药物必须是批准或者通过临床试验检验的，分别从两个数据库中抽取：1)药物靶标名字;2)药物名;3)药物原来适应症;4)药物作用模式等信息。 496种药物，97种蛋白 3.获取致病机理和抗AD重用药物的作用模式资源：检索OMIM database、PubMed 抽取关于人类和动物药物靶标作用的信息：

现代生物技术与社会发展。

现代生物技术在环境保护中的应用和前景摘要:随着人口的大量增长和经济的快速发展，自然资源的消耗量也急剧增长，在这个过程中，也产生了很大污染，使人类的生存环境遭到了威胁。针对我国目前生态环境状况，论述了现代生物技术在治理环境污染，保护生态环境中的应用和发展前景。关键词:现代生物技术环境保护应用前景一．我国生态环境现状目前我国由于工业“三废”污染、农用化肥和农药的污染以及废弃塑料和农用地膜的污染，严重的影响了我国的生态环境，使得水污染日益加剧，水资源严重短缺，全国600多个城市中已有一半城市缺水，农村则有8 000万人和6 000万头牲畜饮水困难；土壤污染严重，耕地面积锐减，近10年来每年流失的土壤总量达50亿t，土地荒漠化日益加剧；森林覆盖面积下降，草场退化，每年减少森林面积达2 500万亩；人们的身体健康受到严重威胁，疾病发病率急剧上升。因此，加大环境保护和环境治理力度，加快应用高新技术，如现代生物技术来控制环境污染和保持生态平衡，提高环境质量已成为环保工作者的工作重点。二．现代生物技术与环境保护现代生物技术是以DNA分子技术为基础，包括微生物工程，细胞工程，酶工程，基因工程等一系列生物高新技术的总称。现代生物技术不仅在农作物改良、医药研究、食品工程方面发挥着重要作用，而且也随着日益突出的环境问题在治理污染、环境生物监测等方面发挥着重要的作用。自20 世纪 80年代以来生物技术作为一种高新技术，已普遍受到世界各国和民间研究机构的高度重视，发展十分迅猛。与传统方法比较，生物治理方法具有许多优点。 1．生物技术处理垃圾废弃物是降解破坏污染物的分子结构，降解的产物以及副产物，大都是可以被生物重新利用的，有助于把人类活动产生的环境污染减轻到最小程度，这样既做到一劳永逸，不留下长期污染问题,同时也对垃圾废弃物进行了资源化利用。 2．利用发酵工程技术处理污染物质，最终转化产物大都是无毒无害的稳定物质，

选修三《现代生物技术专题》必背知识点(人教版)教学提纲

生物选修三易考知识点背诵专题1 基因工程 1.基因工程:又名或操作环境:；操作对象:；操作水平: 基本过程: 特点:；本质（原理）： 2．基因工程的基本工具 Ⅰ.“分子手术刀”—— （1）来源：主要是从中分离纯化出来的。（2）功能：能够识别，并且使断开。（3）结果：产生的DNA片段末端——。（4）要获得某个特定性状的基因必须要用限制酶切几个切口？可产生几个黏性末端？ Ⅱ.“分子缝合针”—— (1)两种DNA连接酶（和）的比较： ①相同点：都缝合键。 ②区别：前者来源于，只能连接；而后者来源于，能连接，但连接平末端的之间的效率较低。 (2)与DNA聚合酶作用的区别：DNA聚合酶只能将加到已有的核苷酸片段的末端，形成磷酸二酯键。DNA连接酶是连接的末端，形成磷酸二酯键。 Ⅲ.“分子运输车”——载体（1）载体具备的条件： ①能在受体细胞中上，并随染色体DNA同步复制； ②具有一至多个，供外源DNA片段插入； ③具有，供重组DNA的鉴定和选择。（2）最常用的载体是，它是一种裸露的、结构简单的、独立于细菌拟核之外，并具有自我复制能力的。（3）其它载体： 3.基因工程的基本操作程序第一步： (1)获取目的基因的方法：、、

(2)PCR技术 ①原理： ②条件：、、、 ③PCR技术与体内DNA复制的区别： a. PCR不需要酶；体内DNA复制需要； b. PCR需要酶（即Taq酶），生物体内的聚合酶在高温时会变性； c. PCR一般要经历三十多次循环，而生物体内DNA复制受生物体遗传物质的控制。 (3)注意：构建基因文库需要哪些操作工具？第二步：——基因工程的核心基因表达载体组成： +复制原点（1）：是一段有特殊的DNA片段，位于基因的首端，是识别和结合的部位，能驱动基因转录出mRNA。没有启动子，基因就不能转录。（2）：也是一段有特殊的DNA片段，位于基因的尾端，使转录终止。（3）标记基因的作用：，常用的标记基因是。第三步：将目的基因导入受体细胞常用的转化方法： (1)导入植物细胞：采用最多的方法是法，其次还有基因枪法和花粉管通道法等。 (2)导入动物细胞：最常用的方法是技术。此方法的受体细胞多是。 (3)将目的基因导入微生物细胞：原核生物作为受体细胞的原因是，最常用的原核细胞是大肠杆菌，其转化方法是：先用处理细胞，使其成为，有利于促进感受态细胞吸收DNA分子，完成转化过程。注意：重组细胞导入受体细胞后，筛选含有基因表达载体受体细胞的依据是。第四步：（1）首先要检测转基因生物的DNA上是否插入了目的基因，方法是采用。用（2）其次还要检测目的基因是否转录出了mRNA，方法是采用方法是。用（3）最后检测目的基因是否翻译成蛋白质，方法是。（4）有时还需进行个体生物学水平的鉴定。如转基因抗虫植物是否出现抗虫性状，需要。

现代生物技术在环境保护方面的应用

现代生物技术在环境保护方面的应用地质学院勘查技术与工程申玉龙201101171223 摘要：应用现代生物技术进行环境保护拥有许多优点，人们已意识到，现代生物技术的发展，为从根本上解决环境问题提供了希望。正文：现代生物技术是以DNA分子技术为基础，包括微生物工程，细胞工程，酶工程，基因工程等一系列生物高新技术的总称。现代生物技术不仅在农作物改良、医药研究、食品工程方面发挥着重要作用，而且也随着日益突出的环境问题在治理污染、环境生物监测等方面发挥着重要的作用。自20 世纪80年代以来生物技术作为一种高新技术，已普遍受到世界各国和民间研究机构的高度重视，发展十分迅猛。目前生物技术应用于环境保护中主要是利用微生物，少部分利用植物作为环境污染控制的生物。生物技术已是环境保护中应用最广的、最为重要的单项技术，其在水污染控制、大气污染治理、有毒有害物质的降解、清洁可再生能源的开发、废物资源化、环境监测、污染环境的修复和污染严重的工业企业的清洁生产等环境保护的各个方面，发挥着极为重要的作用。应用环境生物技术处理污染物时，最终产物大都是无毒无害的、稳定的物质，如二氧化碳、水和氮气。利用生物方法处理污染物通常能一步到位，避免了污染物的多次转移，因此它是一种消除污染安全而彻底的方法。特别是现代生物技术的发展，尤其是基因工程、细胞工程和酶工程等生物高技术的飞速发展和应用，大大强化了上述环境生物处理过程，使生物处理具有更高的效率，更低的成本和更好的专一性，为生物技术在环境保护中的应用展示了更为广阔的前景。与传统方法比较，生物治理方法具有许多优点。1 .生物技术处理垃圾废弃物是降解破坏污染物的分子结构，降解的产物以及副产物，大都是可以被生物重新利用的，有助于把人类活动产生的环境污染减轻到最小程度，这样既做到一劳永逸，不留下长期污染问题,同时也对垃圾废弃物进行了资源化利用。 2. 利用发酵工程技术处理污染物质，最终转化产物大都是无毒无害的稳定物质，如二氧化碳、水、氮气和甲烷气体等，常常是一步到位，避免污染物的多次转移而造成重复污染，因此生物技术是一种既安全又彻底消除污染的手段。. 3.生物技术是以酶促反应为基础的生物化学过程，而作为生物催化剂的酶是一种活性蛋白质，其反应过程是在常温常压和接近中性的条件下进行的，所以大多数生物治理技术可以就地实施，而且不影响其他作业的正常进行，与常常需要高温高压的化工过程比较，反应条件大大简化，具有设备简单、成本低廉、效果好、过程稳定、操作简便等优点。所以，当今生物技术已广泛应用于环境监测、工业清洁生产、工业废弃物和城市生活垃圾的处理，有毒有害物质的无害化处理等各个方面。污染土壤的生物修复重金属污染是造成土壤污染的主要污染物。重金属污染的生物修复是利用生物(主要是微生物、植物)作用，削减、净化土壤中重金属或降低重金属的毒性。其原理是:通过生物作用(如酶促反应)改变重金属在土壤中的化学形态，使重金属固定或解毒，降低其在土壤环境中的移动性和生物可利用性，通过生物吸收、代谢达到对重金属的削减、净化与固定作用。污染土壤的生物修复过程可以增加土壤有机质的含量，激发微生物的活性，由此可以改善土壤的生态结构，这将有助于土壤的固定，遏制风蚀、水蚀等作用，防止水土流失。白色污染的消除废弃塑料和农用地膜经久不化解，估计是形成环境污染的重要成分。据估计我国土壤、沟河中塑料垃圾有百万吨左右。塑料在土壤中残存会引起农作物减产，若再连续使用而不采

《多媒体技术》复习总结完整版10.doc

《多媒休技术原理及应用》学科复习 ◎第一章绪论 ?本章内容：木章主要讲述多媒体技术的概念、多媒体技术的发展历程、多媒体技术的研究内容、多媒体技术的应用及发展前景 ?本章主要考点：概念、简答 1、什么是多媒体技术？简述其主要特点。所谓多媒休技术(Multimedia Computing)就是计算机交互式综合处理多种媒体信息文本、图形、图象和声音，使多种信息建立逻辑连接，集成为一个系统并具有交互性。多媒体技术的三个特点：集成性、实时性、交互性。集成性:媒体信息集成，表现媒体设备的集成。实时性：声音、视频、动画等媒体是强实吋的；提供时基媒体实吋处理的能力。交互性：与家用声像电器区别的关键特征，用户不能通过介入媒体内容。 2、如何理解多媒体技术是人机交互方法的一次革命？多媒体技术是人机交互方法的一次革命，之所以这样说关键在于它的交互性。交互性是多媒体技术独一无二的最具特色和优势的根木特性，它可以通过采用图形交互界面、窗口交互操作实现人和计算机之间信息的输入与输出。多媒体技术的应用越来越广泛，所以规定相关的标准是很重要的，这样使它的应用和发展更加标准化和全球化，更有利它的发展进程。 3、多媒体技术的应用及前景。典型应用领域：教冇和培训、咨询和演示、娱乐和游戏、管理信息系统(MIS)、视频会议系统计算机支持协同工作、视频服务系统 4、多媒体技术未来发展的方向是：(D) (1)高分辨率，提高显示质量；(2)高速度化，缩短处理时间； (3)简单化，便于操作；(4)智能化，捉高信息识别能力。 (A) (1) (2) (3) (B) (1) (2) (4) (C) (1) (3) (4) (D)全部 ★第二章多媒体数据压缩技术(重点) ?本章内容：本章主要讲述数字音频编码、数字图像编码、数字视频编码、常用的数据压缩技术、多媒体数据转换 ?:.本章主要考点：概念、简答、数字音频存储量、电视信号的数据量、哈夫曼编码、算术编码 1、声音是由振动的声波所组成，在任一时刻t,声波可分解为一系列正弦波线性叠加：f(t)= 27血血曲”+ 如,其中，3称为基频或基音，它决定声音的高低；n 3称为3的n次谐波分量或称为泛音，与声音的音色冇关;如是振幅，表示声音的强弱；久是n次谐波的初相位。 ★2、量化后数字音频存储量计算公式：数字音频存储量(字节)二釆样率(H刁)X量化位数(位)X声道数X音频长度(秒)/8 ?例：激光数字唱盘CD-DA的标准采样频率为44.1Hz,量化位数为16位，立体声，这即CD 音质。考虑一下CD-DA播放一分钟音乐所需要的存储量是多少？解：存储量=44.1xl6xlx60/8B = 5292B = 5.17KB ★3、量化后电视信号的数据量计算公式：电视信号的数据量(位)二电视信号带宽(HQX2倍采样频率X数字化深度X时间 ?例：在彩色电视信号表示吋，设代表光强、色彩和色饱和度的YIQ彩色空间中各分量的带宽分别为 4.2MHZ、1.5MHZ、0.5MHZ。再设各分量均被数字化为8b。则一秒钟电视信号的数据量是多少？

生物电子等排及其在新药研究中的应用

生物电子等排及其在新药研究中的应用摘要：探索生物电子等排原理在新药研究中应用的规律,推动新药研究的进展;通过查阅文献资料,阐述生物电子等排的定义及各类生物电子等排的特点、使用范围、典型事例;运用生物电子等排原理所产生的新化合物优于、近于或拮抗原来药物,因而具有投资少、风险小、成功率高的特点。应用生物电子等排体进行新药设计,尤其适合我国制药工业中现有的实际情况。本文简述了生物电子等排的概念、发展、分类及其在药物设计中的应用。关键词：生物电子等排、结构改造、药物设计随着数学、物理学、化学、分子生物学、细胞生物学、计算机图形学等相关学科的发展,新药的研究开发已进入一个崭新的时代,成为一门新型的多学科交叉的边缘性学【1~3】。当今,药物合成高速发展,先导化合物的优化是新药研究的有效方法，“生物电子等排取代(bioisosteric replacement)”即为对先导化合物进行合理优化的有效策略之一。这种方法是利用生物电子等排体(bioisosteres)原理取代先导化合物中的某些结构单元，以提高其活性及选择性，并降低毒性等。近年来，“生物电子等排取代”方法在药物先导化合物优化中得以广泛应用【4】，实践证明，运用生物电子等排原理进行药物先导化合物优化可大大加快药物先导物到药物候选物的转化【5~6】。且运用生物电子等排原理所产生的新化合物优于、近于或拮抗原来药物,因而具有投资少、风险小、成功率高的特点。尤其适合我国制药工业中现有的实际情况。生物电子等排原理为设计新药提供了一条相当有实用价值的研究途径,并取得了一定的成效。 1 生物电子等排概念的提出及其发展 “生物电子等排”概念最初应回溯到1919年，生物等排取代中应用到的一个重要概念就是“生物等排体”,它是由早期的“电子等排体(isosetre)”这一概念发展和引申而来的。Langmuir提出“电子等排体”概念,当时是用它来描述那些具有相同原子数和价电子数的分子或离子,如O2-、F-和Ne,N2和CO,N2O和CO2,N3和NCO,以及NO3-与CO32-等。Langmuir 根据其电子等排的概念预言有机化合物中重氮甲烷(CH2N2)与乙烯酮(CH2=C=O,当时尚为未知物)将具有相似的性质,为以后所证实。 1925年,Grimm总结了Hinsbeng和Huckel有关等价的概念,提出了“氢化物取代规律”。该规律描述了具有相同价电子数但不同原子数的官能团之间的理化相似性,它的含义为:从周期表第IV A起,任何一种元素与一个或几个氢原子结合形成的分子或原子团称为假原子,假原子之间互为电子等排体。同一元素与不同数目的氢原子形成的假原子,性质上有差别。但与一个氢原子结合形成假原子的性质与比它高一族的元素相似;与二个氢原子结合的假原子性质与较其高二族的元素相似。例如CH与N相似CH:与NH及O相似。这就是“氢化物置换规律”,可归纳如表1。表1 氢化物置换规律 1932 电子数目 6 7 8 9 10 11 —C——N——O—F—Ne Na+—CH——NH——OH FH —CH2——NH2OH2 —CH3NH2OH3+ CH4NH4+

《环境生物技术》

《环境生物技术》一、课程基本信息课程编号：2522310 课程中文名称：环境生物技术课程英文名称：Environmental Biotechnology 课程类型：(专业限选课) 总学时：36+18 理论学时：36 实验学时18 学分：2 适用专业：生物技术先修课程：普通生物学/2531000，生物化学/2501030，微生物学/2580030 开课单位：生命科学学院二、课程性质和任务《环境生物技术》是一门生物技术专业的选修课。通过本课程的学习，可使学生了解环境生物技术的全貌、最新成果和发展方向，初步了解污染物的类型与一般特征，掌握废水、废气、固体废弃物等生物处理的基本原理和基本工艺；了解污染土壤和水体的生物修复技术及其基本原理；了解污染预防及环境生物检测基本技术；了解生物能源、生物源表面活性剂和生物农药的应用及生产工艺。达到拓展学生视野的目的，并为今后从事废物、废水生物处理、污染场地生物修复和生物活性环保产品开发等工作提供相关的理论知识背景。三、课程教学目标在学完本课程之后，学生能够了解： 1. 了解污染物的类型及环境行为，污染物对生物的影响； 2. 了解污染与净化指标，污染物的在生物体内的转运与转化； 3. 了解微生物动力学； 4. 熟悉废水的生物处理技术； 5. 了解污染环境的生物修复技术； 6. 了解生物技术与资源开发； 7. 掌握基本的环境检测技术。四、理论教学环节和基本要求（一）绪论 1. 环境的概念及分类 2. 全球环境问题 3. 现代环境生物技术的发展史 4. 环境生物技术的作用及市场状况本章的重点：环境问题本章的难点：环境的内涵（一）环境中的微生物 1．了解大气中的微生物、水体中的微生物、土壤中的微生物、极端环境中的微生物的分类； 2．掌握微生物的检测方法； 3．了解微生物与碳、氮、磷、硫物质循环。本章的重点是：环境微生物的分类。本章的难点是：微生物与碳、氮、磷、硫物质循环。（二）环境污染对生物的影响 1．了解污染物的类型； 2．掌握污染环境的类型；