肾炎性前列腺素促发炎症非甾体类药物
常用非甾体类抗炎药有哪些
常用非甾体类抗炎药有哪些来源：寻医问药网非甾体类抗炎药(NSAIDs)是当今世界各国广泛应用的一类药物，每天全世界约有3千万人使用，每年的处方量达5亿。
40％使用者年龄超过40岁，由于非处方药的增加、人口老龄化，而且认识到不仅应用于类风湿关节炎、骨关节炎、其他类型的关节炎；还可治疗与关节炎有关的疾病，以及其他类型的疼痛，并且用于结肠癌、阿尔茨海默病的预防等，因此，非甾体类抗炎药的用量正在逐年增加。
非甾体类抗炎药是治疗类风湿关节炎的首选药物，这一大类抗炎药有百余种之多，我国目前上市的抗炎药物的种类和剂型也不少。
有不同结构的药物：如水杨酸类的阿司匹林，吲哚类的消炎痛，苯乙酸类的双氯芬酸钠(扶他林)和丙酸类的布洛芬及芬必得等。
有不同半衰期的药物：如短效的布洛芬，中效的萘普生，长效的炎痛喜康等。
药物剂型有普通片剂、肠溶片、缓释剂、栓剂、凝胶剂、针剂等。
现择其常用的几种介绍于下：(1) 阿司匹林(Asprin) 又称醋柳酸或乙酰水杨酸。
水杨酸是1838年从柳木的树皮中提取出来的，1852年化学合成，1890年合成阿司匹林，至今已是百岁寿星。
阿司匹林是一种和缓的抗炎、止痛剂。
阿司匹林应用剂量，以能充分缓解症状而不引起中毒为宜。
有规律地而不是零星地用药效果较好。
多数成年人每日3～5克。
老年病人一般对大剂量耐受性较差。
症状控制后剂量减半。
为减少对胃黏膜的刺激作用，可饭后服用，并在睡前或清晨与食物或抗酸剂同时服用。
阿司匹林肠溶片不能完全缓解胃炎问题，而且有不易吸收的缺点。
应用阿司匹林可能产生眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退。
据报道，70％病例大便隐血出现阳性，引起溃疡病；极少数可引起过敏反应，如哮喘、皮疹、血管神经水肿等。
对肝、肾功能不全或溃疡病、凝血酶原缺乏症的病人，应慎用。
(2)贝诺酯为阿司匹林与对乙酰氨基酚的酯化物，可减少阿司匹林的不良反应，具有抗炎、解热、镇痛的作用。
本药疗效可靠、适应性强、毒性低，对胃肠道等不良反应少。
非甾体类抗炎药物性肾病
非甾体类抗炎药物性肾病一概述非甾体类抗炎药（NSAIDs）是指类固醇类激素以外的一类抗炎药物，具有解热止痛、抗炎、抗风湿作用。
应用NSAIDs可能引起肾脏损害，称为非甾体类抗炎药物性肾病。
其肾脏损害有数种方式，包括由于肾脏血流动力学改变引起的急性肾衰，引起小管间质肾炎而致直接肾毒性表现，如蛋白尿和高血压综合征等。
二病因NSAIDs包括几类：①水杨酸类代表药物有阿司匹林、双氟尼柳；②乙酸类代表药物为双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸和依托芬那酯；③丙酸类代表药物为布洛芬、酮基布洛芬、芬步芬、萘普生、奥沙普秦、�f丙嗪等；④昔康类吡罗昔康、美洛昔康、替诺昔康、罗诺昔康；⑤昔布类塞来昔布、罗非昔布；⑥吡唑酮类安乃近、氨基比林、保泰松、羟基布他酮；⑦其他如尼美舒利。
NSAIDs的抗炎作用机制是抑制合成前列腺素所需要的环氧酶（COX）。
COX有两种异构酶，即COX-1和COX-2。
COX-1存在于正常组织中，如胃肠、肾脏、血小板等，具有维持正常生理功能的作用，如保持肾血流量；COX-2则主要出现在炎症组织。
一旦COX-1被药物抑制，正常生理功能受损，容易出现肾脏损害。
因此一个较理想的NSAIDS应选择性抑制COX-2，而对COX-1的抑制作用弱。
三临床表现非甾体抗炎药（NSAIDs）可引起两种不同类型的急性肾衰竭，即血流动力学调节的肾衰竭和急性间质性肾炎（常伴有肾病综合征），两者与NSAIDs诱导的PG的合成减少直接相关。
临床常有以下几种症状：①急性肾衰竭包括充血性心力衰竭，高龄患者（年龄＞65岁），低血容量或休克，败血症，高血压。
②慢性肾损害。
③水电解质平衡紊乱和血压增高。
④动脉粥样硬化性疾病。
⑤恶性肿瘤。
四检查1.血液检查血嗜酸性细胞增多，高钾血症，急性肾功能不全表现为血尿素氮，肌酐的显著升高。
2.尿液检查尿液分析可正常或无菌性脓尿和（或）轻度的蛋白尿（＜1.5g/d），尿嗜酸性细胞增多，个别可有较多蛋白尿，甚至达到肾病综合征范围，大量蛋白尿可能系敏感的淋巴细胞释放，合成淋巴因子激活素，使肾小球基底膜通透性增加，而小管损害不明显；尿钠下降。
炎症的机制和治疗方法
炎症的机制和治疗方法一、引言炎症是机体对损伤或感染的一种非特异性反应，其发生与机体自我保护和修复密不可分。
然而，在某些情况下，炎症反应可能过度激活或长期持续，导致组织损伤和严重的疾病。
因此，了解炎症发生的机制以及相关治疗方法对于保持身体健康至关重要。
二、炎症的机制1. 感染相关的免疫细胞激活：当体内遭受到伤害或感染时，免疫系统中的白细胞会被激活释放多种促发物质如肿瘤坏死因子（TNF）、白细胞介素-1（IL-1）等。
这些细胞因子能够引起血管内皮松弛以及组织周边血管扩张，从而使得更多白细胞进入受损区域并趋化至感染部位。
2. 血流动力学变化：在发生诱导了血管扩张和通透性增加后，大量的白细胞和液体能够通过血管壁进入组织间隙，以应对感染。
这个过程也会导致红斑，肿胀和疼痛等典型炎症症状的出现。
3. 细胞因子介导的炎症反应：炎症反应主要是由各种细胞因子调节和介导的。
在受损或感染部位，促发物质会刺激免疫细胞释放更多的细胞因子如IL-6、干扰素-γ（IFN-γ）等。
这些细胞因子会引发免疫细胞间的直接交流，并最终导致持久而有序的炎症反应。
三、常见的治疗方法1. 非甾体类抗炎药（NSAIDs）NSAIDs是目前用于缓解轻度至中度急性或慢性类型的非感染性反应所导致的局部或系统性炎症最常见的药物之一。
该类药物可抑制环氧化酶，从而降低前列腺素合成，减少相关组织的炎症反应。
然而，长期或滥用NSAIDs可能导致胃肠道溃疡和出血等副作用。
2. 免疫调节剂在某些自身免疫性病症中，机体对自身组织的遗传条件异常导致免疫系统异常激活。
治疗方法之一是通过免疫抑制剂如甲氨蝶呤（MTX）、环孢素、雷公藤制剂等来抑制过度活化的免疫系统。
这些药物能够有效控制和减轻背部挺直，关节红肿和乳酸脱水酸碱平衡失常的临床表现。
3. 生物学制剂生物学制剂是目前治疗关节类风湿性关节炎等慢性且自身免疫性相关的炎性状态非常重要的药物。
生物学制剂有透明质酸注射、人源碱性成纤维细胞生长因子及阿里山市-3（IL）受体拮抗提供给患者。
非甾体类抗炎镇痛药
药理学作业B20085132 尹和英非甾体类抗炎镇痛药非甾体类抗炎镇痛药(Nonsteriodal antiinflammatory drugs,NSAIDs)是一类具有解热镇痛、且多数兼具消炎、抗风湿、抗血小板聚集作用，主要用于炎症、发热和疼痛的对症治疗。
在我国，是仅次于抗感染药物的第二大类药物。
第1节概述炎症是机体对各种炎性刺激引起组织损害而产生的一种基本病理过程。
对于炎症的治疗，早期人们多使用糖皮质激素类抗炎药物，这类药物能有效控制感染性炎症和非感染性炎症，有效消除炎症造成的功能性障碍。
但长期使用该类药物易引起肾上腺皮质功能衰退等并发症。
水杨酸的临床应用始于19世纪末，阿斯匹林(1899)、保泰松(1949)、吲哚美辛(1963)等相继介绍到医学领域。
自1952年保泰松用于临床后，国际上首次提出非甾体类抗炎镇痛药(NSAIDs)这一概念，在其后的二三十年间涌现出一大批具有优良抗炎、解热镇痛作用的NSAIDs，如目前仍在临床广泛使用的吲哚美辛、布洛芬等。
长期以来，人们对NSAIDs作用机制进行了广泛研究，1964年Vane. J.R等人发现阿斯匹林具有阻断内源性前列腺素合成酶(prostaglandins synthetase，PGs)的作用，并于1971年证实, NSAIDs的共同作用机制,主要是通过抑制前列腺素合成-环氧化酶(cyclooxygenase，COX)而减少或阻断前列腺素(PGs)的合成实现其抗炎作用。
PGs前身是结合在细胞膜磷脂中的花生四烯酸(arachidonic acid，AA)，因此，为便于理解NSAIDS的药理作用，首先应了解AA代谢。
一、花生四烯酸代谢与非甾体类抗炎镇痛药花生四烯酸是20个碳的不饱和脂肪酸，绝大多数结合在细胞膜磷脂中，细胞内外游离的AA浓度很低。
当细胞膜受到某种刺激(如炎性刺激)时，膜磷脂由磷脂酶A2和磷脂酶C系统催化水解而释放出AA，AA经环氧酶(COX)和脂氧酶(lipoxygenase LOX)两条途径氧化成不同的代谢产物。
非甾体抗炎药物的药理及临床应用
非甾体抗炎药物的药理及临床应用非甾体抗炎药物（NSDs）是一类广泛用于缓解疼痛、消炎和抗风湿的药物。
本文将详细介绍非甾体抗炎药物的药理作用和临床应用。
非甾体抗炎药物主要通过抑制体内环氧化酶的活性，减少局部组织的前列腺素的合成，从而达到消炎、镇痛和抗风湿的作用。
非甾体抗炎药物还可以抑制缓激肽的生成，从而起到扩张血管、增加血流量、减轻局部组织损伤的作用。
水杨酸类药物：例如阿司匹林、二氟尼柳等。
此类药物具有消炎、镇痛、抗风湿等作用，但在使用过程中可能会产生一些副作用，如胃肠道不适、出血等。
苯胺类药物：例如布洛芬、吲哚美辛等。
此类药物具有消炎、镇痛、抗风湿等作用，且副作用相对较小，但在使用过程中仍需注意不良反应的发生。
其他类：例如奈普生、双氯芬酸等。
此类药物具有消炎、镇痛等作用，适用于轻至中度疼痛的缓解。
非甾体抗炎药物在临床上的应用广泛，主要用于缓解各种疼痛，如头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等。
它们还广泛应用于治疗风湿性疾病，如类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
非甾体抗炎药物在临床应用中的优势在于消炎、镇痛及抗风湿作用显著，且对于大多数患者具有良好的耐受性。
然而，它们仍存在一些不足之处，如可能引起胃肠道不适、出血、肝肾损伤等不良反应。
因此，在使用过程中应遵循医生的建议，注意不良反应的监测。
针对非甾体抗炎药物的不足之处，未来的研究可以从以下几个方面展开：寻找更加安全、有效的非甾体抗炎药物，以减少不良反应的发生。
研究非甾体抗炎药物的联合应用，以提高疗效、减少剂量和副作用。
探讨非甾体抗炎药物在特定疾病（如癌症、神经病理性疼痛等）中的治疗作用。
非甾体抗炎药物在临床上的应用广泛，对于缓解疼痛和改善风湿性疾病具有重要作用。
然而，在使用过程中需要注意不良反应的发生，并遵循医生的建议。
未来的研究应致力于寻找更加安全有效的非甾体抗炎药物，以更好地服务于临床治疗。
高血压是一种常见的慢性疾病，全球范围内患病率持续上升。
它会对心血管系统产生负面影响，增加心脏病、脑卒中、肾病等疾病的风险。
非甾体药物的概念
非甾体药物的概念非甾体药物指的是一种广泛应用于临床的药物类别，它们主要用于缓解疼痛、消除炎症以及控制发热，常见的非甾体药物有对乙酰氨基酚（又称为泰诺林）、阿司匹林、布洛芬等。
与类固醇药物（甾体药物）相比，非甾体药物的副作用和不良反应较少，但是它们的治疗效果也较为温和。
非甾体药物的主要作用机制是通过抑制环氧合酶（COX）的作用，从而抑制前列腺素的生成和释放。
前列腺素是一种重要的炎症介质，它的产生会导致疼痛、发热和炎症等症状。
通过抑制前列腺素的产生，非甾体药物可以有效缓解疼痛、消除炎症以及控制发热。
除了抑制前列腺素的生成和释放之外，非甾体药物还可以通过其他机制发挥治疗作用。
例如，它们可以作用于中枢神经系统，从而产生镇痛和镇静作用，并可以改善神经元的兴奋性。
此外，非甾体药物也可以抑制血小板聚集，防止血栓的形成，从而在心血管疾病的预防和治疗中也有一定的应用价值。
然而，非甾体药物也存在一些副作用和不良反应。
其中，最常见的包括胃肠道不适、肝损伤、肾损伤、过敏反应以及心血管事件等。
胃肠道不适主要表现为消化不良、胃痛、恶心、呕吐和便秘等症状；肝损伤则表现为黄疸、肝功能异常等；肾损伤则表现为肾功能异常、尿频、尿量减少等；过敏反应则表现为皮疹、荨麻疹、呼吸困难等症状；心血管事件包括心梗、中风、高血压等。
这些副作用和不良反应主要是由于非甾体药物的抑制作用不仅限于前列腺素，而也作用于其他脂质体、脂肪酸和炎症介质，从而影响到正常生理功能。
针对非甾体药物的副作用和不良反应，临床医生通常会选择相应的治疗策略。
常见的方法包括调整药物剂量、加服胃粘膜保护剂、联合其他药物进行治疗等。
此外，对于存在高风险的人群，例如老年人、孕妇、儿童等，医生也会更加谨慎地选择和使用非甾体药物，并进行密切监测和随访。
总之，非甾体药物是一种广泛应用于临床的药物类别，它们主要用于缓解疼痛、消除炎症以及控制发热等症状。
虽然非甾体药物的副作用和不良反应较少，但也存在一些风险需要引起医生和患者的注意。
非甾体类药物的名词解释
非甾体类药物的名词解释非甾体类药物，简称NSAIDs（Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs），是一类能够减轻疼痛、消炎和降低体温的药物。
与甾体类药物（如激素类药物）不同，NSAIDs的作用机制并不依赖于皮质醇等内源性激素，因此被广泛应用于临床治疗。
一、NSAIDs的起源与作用NSAIDs自20世纪60年代开始广泛应用于临床，通过抑制体内的花生四烯酸代谢环节，抑制了前列腺素的生成，从而起到了镇痛、消炎和退热的作用。
常见的NSAIDs包括布洛芬、阿司匹林、吲哚美辛等。
这些药物通过抑制脂肪酸环氧化酶（COX）酶的活性，阻断了炎症反应中关键调节物质合成的过程，从而达到减轻疼痛和抑制炎症的效果。
二、NSAIDs的分类和应用根据药理学作用机制的不同，NSAIDs可分为非选择性COX抑制剂和选择性COX-2抑制剂两大类。
非选择性COX抑制剂，如阿司匹林和布洛芬，抑制COX-1和COX-2两种酶的活性。
COX-1与正常生理状况下的炎症反应有关，而COX-2主要参与了炎症过程的发生。
这类药物广泛用于镇痛和退热，适用于各种轻度至中度疼痛的治疗。
选择性COX-2抑制剂，如吲哚美辛，主要选择性抑制COX-2酶的活性，相对不影响COX-1酶的功能。
这些药物通常用于治疗与炎症相关的疾病，如风湿性关节炎等。
除了镇痛、消炎和退热外，NSAIDs还可以用于风湿性疾病（如类风湿关节炎、强直性脊柱炎）和肌肉骨骼疼痛的治疗。
此外，一些NSAIDs也可以用于心血管疾病和癌症的辅助治疗。
然而，不同NSAIDs具有不同的药代动力学特点和副作用，因此需要遵循医生的指导，在临床应用中谨慎选择。
三、NSAIDs的副作用与注意事项NSAIDs在临床应用中的副作用主要包括胃肠道反应、肝肾损害以及心血管风险的增加。
长期或过量使用NSAIDs可能导致消化道不良反应，如胃溃疡、出血等。
同时，NSAIDs的使用也会对肾脏和肝脏功能造成不良影响，尤其对于有肾脏或肝脏疾病史的患者需特别谨慎。
药物对炎症反应的抑制作用研究
药物对炎症反应的抑制作用研究炎症反应是机体对于受到损伤或感染后的生理反应，其旨在清除病原体、恢复组织结构和功能。
尽管炎症反应是一种正常的生理反应，但过度或长期的炎症反应会导致各种疾病的发生和发展，例如风湿性关节炎、炎症性肠病和心血管疾病等。
因此，研究药物对于炎症反应的抑制作用具有重要的临床意义。
本文将探讨几种常见药物的作用机制以及其对炎症反应的抑制作用。
一、非甾体类抗炎药（NSAIDs）非甾体类抗炎药是一类常用的药物，其抗炎、镇痛和退热作用已被广泛应用于临床治疗中。
这类药物通过抑制炎症介质前列腺素的合成来发挥其作用。
前列腺素是一种重要的炎症介质，在炎症反应中发挥着重要的作用。
非甾体类抗炎药通过抑制环氧合酶（COX）的活性，从而阻断前列腺素的合成。
其中，COX-2选择性抑制剂具有较好的抗炎效果，且对胃肠道的不良反应较小。
二、糖皮质激素（GCs）糖皮质激素是一类强效的抗炎药物，其作用机制复杂，通过多个途径抑制炎症反应。
糖皮质激素能够抑制炎症介质的释放，降低炎症细胞的浸润和迁移，减少炎症反应的持续时间。
同时，糖皮质激素还能够抑制免疫细胞的功能，调节免疫平衡，阻止炎症反应的进一步发展。
然而，长期使用糖皮质激素可能产生一系列副作用，如肌肉萎缩、骨质疏松和免疫抑制等。
三、生物制剂生物制剂是近年来研究和应用较多的抗炎药物，它们通过特异性地靶向炎症介质或细胞来发挥作用，具有高效且副作用相对较小的特点。
例如，肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂通过靶向TNF，阻断其在炎症反应中的作用，从而达到抑制炎症反应的目的。
抗白介素制剂也是常见的生物制剂，通过靶向特定的白介素抑制炎症反应，如关节类风湿的治疗中常用的抗IL-6受体单克隆抗体等。
四、中草药中草药作为传统的医学资源，其对炎症反应的抑制作用也得到了广泛的关注。
许多中草药具有抗炎、镇痛和抗氧化的特性，因此被广泛用于防治各种炎症性疾病。
例如，秦艽、三七和黄连等中草药都具有显著的抗炎作用，其作用机制可能涉及多个途径，如抑制炎症介质的合成和释放，调节免疫平衡等。
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新型 植物 镇痛药
疼痛基础知识 暨辣椒碱产品知识培训
新型 植物 镇痛药
一.疼痛的基础知识
新型 植物 镇痛药
疼痛的定义
生命的第五特征－疼痛
疼痛是与实际或潜在的组织损伤相关联的一种不
愉快的感觉和情绪体验”。它是一种复杂的生理、
心理现象，常伴有自主神经活动、运动反射和情
绪反应，是人类特有的复合感觉。是临床上某些 疾病常见的一种症状 －－国际疼痛研究协会（IASP）2001 新型 植物 镇痛药
新型 植物 镇痛药
非甾体抗炎镇痛药(NSAIDs)的机理
内毒素 , 细胞因子 , 有丝分裂原
花生四烯酸
COX-1
血栓素 A2 前列环素 前列腺素 E2
COX-2
(血小板)
(胃肠粘膜)
(肾 )
抑制
炎性前列腺素
促发炎症
生理保护功能
非甾体类药物 (NSAIDs)
副作用
抗炎镇痛作用
新型 植物 镇痛药
NSAIDs的副作用
全球NSAIDS在治疗骨性关节炎的用药趋势（口服型与外用型的比较) UMMC Audit research .2000
新型 植物 镇痛药
误区（二）
同类镇痛药的重复使用或联用（多见几种 不同商品名或不同剂型的NSAIDs联用） 其结果增加毒性作用，却不增加疗效
新型 植物 镇痛药
误区（三）
过于积极地干预疼痛（因疼痛是肌体自
desk
reference）
美国医学会主持编著的《临床药物大典》
（drug
欧洲、日本、加拿大等多国药典
evaluation ）
新型 植物 镇痛药
2000年ACR《OA指南》第一推荐外用药
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国内权威医院II期临床验证研究结果
辣椒碱起效更快捷、作用更持久
100 80 60 40 20 0 30min 60min 120min 180min 240min 治疗组％ 对照组％
20世纪50年代，Jancso开始发现辣椒碱参与了激 活感知痛觉的神经元活动，从此开始了辣椒碱止痛作 用的研究。
新型 植物 镇痛药
目前研究现状
1、辣椒碱是香草酸受体（VR1）竞争性阻断剂， 可作为一种研究工具，探索疼痛传递的机制。 2、辣椒碱镇痛效果显著：
具有独特的长效镇痛作用。有动物实验证 实：其注射剂镇痛作用和吗啡等同，但较吗啡 作用持久，而且不具成瘾性。
主要成 分来源 作用部 位靶点 反应介 质 疗效特 点 副作用
化学合成
炎症细胞 COX 抗炎镇痛 多，胃肠道、心血 管、肾等损害
植物药
神经细胞 P物质 止痛更安全 少，仅局部有轻度灼热感
新型 植物 镇痛药
三.辣椒碱乳膏的临床应用
新型 植物 镇痛药
国外临床应用－经典药物
在欧美有二十几年历史，有很成熟的市场。 辣椒碱及其软膏制剂早就收载于： 《美国药典》24版（USP24） 《临床医生案头手册》 （PDR, physician’s
新型 植物 镇痛药
劲朗(辣椒碱乳膏) 在骨科的应用
1.软组织损伤引起的各种疼痛:
急性:多见运动损伤,如肌肉肌腱的扭伤和拉伤 慢性:腰肌劳损.肩周炎.腱鞘炎等 2.骨关节疾病引起的各种慢痛: 类风湿关节炎.骨性关节炎等 建议方案：外用辣椒碱＋口服非甾体
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劲朗(辣椒碱乳膏) 在皮肤，内分泌科室的应用
外观
颜色 包装
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A-
功效
由特征发展而来, 指具有什么功能/优点
例如：
重量轻
质量稳定
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B--
利益
由特征与功能发展而来, 对客户的价值。
例如：
安全性、方便性
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我保护的反应）
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误区（四）
长期使用镇痛药，忽视不良反应（对病
人的教育和提醒不够，滥用镇痛药引起 严重的不良反应）
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镇痛药的安全性问题
阿片类：成瘾性、呼吸抑制、便秘等 NSAIDs：胃肠道的损害
如:消化道溃疡和出血 肾脏毒性 增加引发心脑血管病的危险性
新型 植物 镇痛药
疼痛的分类
按快慢分：急性 ,慢性 按部位分:
1.软组织损伤引起的各种疼痛 急性: 运动损伤如肌肉、肌腱、韧带等扭伤、拉伤 慢性:腰肌劳损.肩周炎.肌筋膜炎等炎性损伤
2.骨与关节病变引起的慢性疼痛（OA、RA等）及椎管狭窄、
骨质疏松症引起的慢性腰背痛
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疼痛的产生
外源性致痛物质 致痛物质 体外进入体内
新型 植物 镇痛药
NSAIDs的分类
目前临床最常用的镇痛药，品种繁多，商品名各异。 酸类: 羧酸类---水杨酸类（阿司匹林） 乙酸类（双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、依托度酸） 丙酸类（布洛芬） 灭酸类（氟芬那酸、甲酚那酸） 烯醇类:吡唑酮类（保泰松） 昔康类:吡罗昔康、美洛昔康 非酸类：萘丁美酮 昔布类：塞来昔布(万络）、罗非昔布（西乐葆）
3、交感神经释放物：神经肽，去甲肾上腺素，花生四烯酸代谢物等
4、神经营养因子 5、血管因子：一氧化氮，激肽类，胺类 6、免疫细胞产物：白介素，肿瘤坏死因子，阿片肽
新型 植物 镇痛药
伤害性疼痛感受传导分类
有髓鞘的Að 传入纤维－快速的刺痛
无髓鞘的C传入纤维－缓慢持久的钝痛，痒
新型 植物 镇痛药
伤害感受过程的现代观念
新型 植物 镇痛药
新型 植物 镇痛药
镇痛药物的分类与作用机理
非甾体抗炎镇痛药(NSAIDs):扶他林，法斯通
阿片类：与阿片受体结合产生中枢性镇痛。如 吗啡、芬太尼 麻醉剂：通过神经阻滞而达到镇痛作用。如左旋 布比卡因、罗哌卡因等
P物质抑制剂：通过耗竭疼痛传导递质P物质，阻 断疼痛传导而起到镇痛作用（辣椒碱）
由长春普华生物制药股份有限公司生产
新型 植物 镇痛药
劲朗（辣椒碱乳膏）处方资料（1）
【药品名称】 通用名：辣椒碱乳膏 【性状】 本品为白色软膏。
【规格】 10g：2.5mg/29.8元 ；20g：5mg/50.3元 【注意事项】 1. 本品仅可用于完整皮肤，不用于皮肤损伤部位。 2. 勿与眼睛及粘膜接触。 3. 涂药后，将手彻底洗净。 4. 不宜全身大面积使用。 5. 不宜热敷等加热使用。
降低每种镇痛药物剂量 产生协同作用,增强对伤
作用增强
害感受的抑制
减轻每种药物的不良反应
新型 植物 镇痛药
二. 辣椒碱镇痛的药理作用
新型 植物 镇痛药
劲朗(辣椒碱 软膏)
新型的植物镇痛药
新型 植物 镇痛药
历史回顾
19世纪中叶，Thresh首次分离并命名辣椒碱。 辣椒碱为一种生物碱－香草壬烯酰胺，结构式如下：
新型 植物 镇痛药
疼痛的传导通路与辣椒碱作用部位
疼痛
鸦片类 受体激动剂 作用于中枢的镇痛剂 向上传入 向下调节 后角 背根神经节 脊髓-丘脑通路
P物质
外周神经
外用辣椒碱
局麻药
NSAIDs 创伤PGE2
新型 植物 镇痛药
外周痛觉感受器
Gottschalk A, Smith DS. Am Fam Phys. 2001;63:1979-84
皮肤科：带状疱疹后遗神经痛 各种搔痒症状 内分泌：糖尿病末梢神经疼
新型 植物 镇痛药
劲朗(辣椒碱乳膏) 在运动领域的应用
辣椒碱乳膏已经于2006年通过国家体育总局 兴奋剂检测认证 目前在国家体育总局下属各运动对应用情况良 好（田径队）－－作为按摩介质减轻疲劳
新型 植物 镇痛药
劲朗(辣椒碱乳膏) 其他领域的用法
安全性问题
2005年4月7日FDA 2005 年2 月16 ---18 日 FDA 关于 COX2 COX ----心血管风险的讨论 关于非甾体抗炎药的附加条例
2004 年12 月20 日 FDA 关于西乐葆DTC 推广声明
2004 年12 月17 日FDA 发布西乐葆增加CV 不良事件警示
2004 年 9 月30 日 MSD 万络
新型 植物 镇痛药
劲朗（辣椒碱乳膏）处方资料（2）
英文名称：Capsaicin Ointment。简称CAP 主要成份为辣椒碱，其化学名称为：（反）－N－[（4一羟基一3 一甲氧基苯基）一甲基]-8-甲基-6-壬烯基酰胺，分子式为 C18H27NO3，分子量为305.14，简称香草壬烯酰胺
全国医保产品。
理疗科：作为按摩介质 中医科：热敷联合使用 冻伤早期 纤维肌痛症 落枕
新型 植物 镇痛药
劲朗(辣椒碱乳膏 )用法
规范用法：反复 • • • • 足量 长程
局部均匀涂布为宜.关节部位环关节涂抹 局部按摩时间>5min. 每天局部涂抹3～4次，首次使用时应反复多次,6次/日
• 对于浅表软组织的疼痛当天见效；对于较深部的大关节 疼痛起效缓慢，因此慢性疼痛使用至少一个月以上.
传导疼痛的神经递质---P物质
是神经细胞合成的由11个氨基酸组成的神经 多肽，通过轴流转运到初级传入神经末梢发 挥作用 其广泛分布在中枢和外周神经内,以脊髓后 角含量最高
已证实: P物质是一种神经递质，主要和痛觉 传递有关
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